JP2005532068A - エクジソンレセプター複合体を介した外来遺伝子の発現を調節するためのケトンリガンド - Google Patents
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Abstract
Description
a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;ここで置換基は融合して1つの環を形成する;
a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、R4上の、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される。
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルでは、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;その置換基は融合して1つの環を形成する;
a)シアノ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
a)(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルカルボニル(C1−C2)アルキル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、フェノキシ、フェニルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、もしくはN−フェニル−N−(C1−C3)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルから選択され、および
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される。
ここで前記置換フェニル、ナフチルもしくはヘテロシクリルにおいて、2つの隣接置換位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;その置換基は融合して1つの環を形成する;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和3−、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はOもしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、5−から6−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリンおよび0から3個のN、O、もしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から独立して選択される。
ここで前記置換フェニルでは、2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成するが、ここで:
複素環は1から2個の炭素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はOもしくはSから選択される1個のヘテロ原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環は1から2個の酸素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
本発明の化合物は、当業者であれば容易に認識するであろう下記の合成経路によって製造することができる。
式I、II、およびIIIの化合物は、カップリング剤によって媒介される酸ハロゲン化物または酸との反応によって式IVのアミン化合物から調製できる。そこで、カルボン酸塩化物であるR1COClもしくはR1CO2Hとジイソプロピルカルボジイミドなどのカップリング剤とを組み合わせて使用すると式Iの化合物が得られる。
あるいはまた、式Iの化合物は式VのWeinrebアミド並びにGrignardおよび有機リチウム試薬などの式VIの有機金属試薬から調製される。
さらに、式Iの化合物は式VIIIの第2級アルコールから調製される。この酸化反応は、Dess−Martinペルヨージナンおよびピリジニウムクロロクロメートを含む様々な試薬によって実施することができる。
さらに、式IIの化合物は式XIIの第2級アルコールから調製される。この酸化反応は、Dess−Martinペルヨージナンおよびピリジニウムクロロクロメートを含む様々な試薬によって実施できる。
ポリヌクレオチドは、出発物質または天然の物質の精製後、少なくとも1桁、好ましくは2または3桁、好ましくは4または5桁「精製された」状態にある。
ここで対象の細胞が
a)1)DNA結合ドメイン、
2)リガンドに対する結合ドメイン、および
3)トランス活性化ドメイン
を含むエクジソン受容体複合体;並びに
b)1)外来遺伝子、および
2)応答エレメント
を含むDNA構築物
を含み、ここで、
i)外来遺伝子が応答エレメントの制御下にあり、さらに
ii)リガンドの存在下における応答エレメントへのDNA結合ドメインの結合が、当該遺伝子の活性化または抑制を生じさせる方法である。
a)式I、IIまたはIIIの化合物を含むリガンドへの曝露に実質的に非感受性である細胞を選択するステップと;
b)1)a)ポリペプチドをコードする外来遺伝子、および
b)応答エレメント
を含み、当該遺伝子が応答エレメントの制御下にあるDNA構築物、並びに
2)a)DNA結合ドメイン、
b)リガンドに対する結合ドメイン、および
c)トランス活性化ドメイン
を含むエクジソン受容体複合体
を細胞に導入するステップ;並びに
c)細胞をリガンドへ曝露させるステップ
を含む方法である。
上記のように、本発明の遺伝子発現系を調節するためのリガンドを使用して、宿主細胞中の遺伝子発現を調節することができる。トランスジェニック宿主細胞における発現は、種々の目的遺伝子の発現に有用であり得る。本発明は、原核および真核宿主細胞における遺伝子発現の調節のためのリガンドを提供する。トランスジェニック宿主細胞における発現は、目的の種々のポリペプチド(ワクチンとして植物で産生される抗原、α−アミラーゼ、フィターゼ、グルカナーゼ、およびキシラナーゼなどの酵素、昆虫、線虫、真菌、細菌、ウイルス、および非生物ストレスの耐性遺伝子、抗原、栄養補助食品、医薬品、ビタミン、アミノ酸成分、除草剤耐性、寒気、干ばつ、および熱耐性、工業製品、油、タンパク質、炭水化物、抗酸化剤、雄性不妊植物、花、燃料、他の産出形質、治療ポリペプチド、経路中間体を改変するための遺伝子;宿主を使用して従来不可能であった新規の産物の合成のための宿主中の既存の経路の改変のための遺伝子;細胞ベースのアッセイのための遺伝子;機能的ゲノミクスアッセイ、生体治療タンパク質産生、プロテオミクスアッセイのための遺伝子などが含まれるが、これらに限定されない)の発現に有用である。さらに、遺伝子産物は、宿主の高成長収率の付与、または使用される別の成長様式を可能にすることに有用であり得る。
本発明は、エクジソン受容体ベースの誘導性遺伝子発現系で有用なリガンド群に関する。本明細書中に示されるように、新規のリガンド群により、原核生物宿主細胞および真核生物宿主細胞の両方で改良された誘導性遺伝子発現系が得られる。したがって、本発明は、遺伝子発現の調節に有用なリガンドに関する。特に、本発明は、グループH核受容体リガンド結合ドメインを含むポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む宿主細胞中で発現することができる少なくとも1つの遺伝子発現カセットを含む遺伝子発現調節系をトランス活性化する能力を有するリガンドに関する。好ましくは、グループH核受容体リガンド結合は、エクジソン受容体、ユビキタス受容体、オーファン受容体1、NER−1、ステロイドホルモン核受容体1、レチノイドX受容体相互作用たんぱく質−15、肝臓X受容体β、ステロイドホルモン受容体様タンパク質、肝臓X受容体、肝臓X受容体α、ファルネソイドX受容体、受容体相互作用タンパク質14、およびファルネソール受容体に由来する。より好ましくは、グループH核受容体リガンド結合ドメインは、エクジソン受容体に由来する。
本発明はまた、本発明の遺伝子発現調節系を使用した宿主細胞における遺伝子発現の調節方法に関する。詳細には、本発明は、a)本発明の遺伝子発現調節系を宿主細胞に導入する工程と、b)前記宿主細胞にリガンドを導入する工程とを含み、調節されるべき遺伝子が、i)遺伝子発現系のDNA結合ドメインによって認識されるドメインを含む応答エレメント、ii)遺伝子発現系のトランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター、およびiii)その発現が調節される遺伝子を含む遺伝子発現カセットの成分であり、それにより前記宿主細胞への前記リガンドの導入時に遺伝子の発現が調節される、宿主細胞における遺伝子発現の調節方法を提供する。
本発明の方法の1つの有用な測定は、RNA(好ましくは、mRNA種)の同一性および存在量を含む細胞の転写状態の測定である。このような測定を、任意のいくつかの既存の遺伝子発現テクノロジーによるcDNA存在量の測定によって都合よく行う。
本明細書中で使用される標準的な組換えDNAおよび分子クローニング技術は当該分野で周知であり、Sambrook,J.,Fritsch,E.F.and Maniatis,T.MolecularClonillg:A Laboratory Manual;Cold Spring Harbor Laboratory Press:Cold Spring Harbor,N.Y.(1989)(Maniatis)、T.J.Silhavy,M.L.Bennan,and L.W.Enquist,Experiments with Gene Fusions,Cold Spring Harbor Laboratory,Cold Spring Harbor,N.Y.(1984)、およびAusubel,F.M.etal.,Current Protocols in Molecular Biology,Greene Publishing Assoc.and Wiley−Interscience(1987)に記載されている。
化合物の調製
方法Aの実施例
5−エチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−カルボン酸(1−ベンゾイル−シクロペンチル)−アミド(化合物実施例22)の調製
5−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−6−オキサ−4−アザ−スピロ[2.4]ヘプト−4−エン−7−オン(VII、R1=2−Me−3−MeO−Ph、R2=R3=−(CH2)2−)の調製
4−イソプロピル−2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−4−メチル−4H−オキサゾール−5−オン(VII、R1=2−Me−3−MeO−Ph、R2=i−Pr、R3=Me)の調製
(3,5−ジクロロ−フェニル)−(1−ニトロ−シクロヘキシル)−メタノール(XIV)の調製
[1−(メトキシ−メチル−カルバモイル)−1−メチル−エチル]−カルバミン酸tert−ブチルエステルの調製
化合物の生物学的試験
本発明のリガンドは、遺伝子治療、宿主細胞中での当該タンパク質の発現、トランスジェニック生物の産生、およびセルベース・アッセイを含む様々な用途において有用である。
安定な細胞株
F. Gage博士は、Suhr, S.T., Gil, E.B., Senut M.C., Gage, F.H.(1998)Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 95, 7999〜804に記載されたCVBEおよび6XEcREを含有する安定性形質転換細胞の集団を提供した。ヒト293腎臓細胞(HEK−293細胞とも呼ばれる)に、最初にスイッチ構築物CVBE、その後にレポーター構築物6×EcRE LacZをコードするレトロウイルスベクターを連続的に感染させた。スイッチ構築物は、フレーム中に挿入されたBombyx moriEcR(BE)(Iatrou)由来のアミノ酸26〜546のコード配列およびVP16トランス活性化ドメイン(VBE)の下流を含んでいた。合成ATG開始コドンを、サイトメガロウイルス(CVBE)即時型初期プロモーターの制御下に置き、ロングターミナルリピートに隣接させた。レポーター構築物は、LacZの上流に配置され、且つLTR配列が両側に隣接された6コピーのエクジソン応答エレメント(EcRE)結合部位(6×EcRE)を含んでいた。
CVBEおよび6×EcRE lackで安定に形質転換されたヒト293腎臓細胞を、10%FBS(Life Technologies,26140−087)、450 gumG418(Mediates,30−234−CR)、および100 gnome promising(Sigma,P−7255)を含む最少基礎培地(Mediates,10−010−CV)中にて、37℃、5%CO2を含む雰囲気下で維持し、75%コンフルエントに達した時点で継代培養を行った。
2.5×103細胞/ウェルの濃度のZ3細胞を、96ウェル組織培養プレートに播種し、37℃、5%CO2で24時間インキュベートした。DMSO中にリガンドのストック溶液を調製した。リガンドストック溶液を培地で100倍に希釈し、50μLのこの希釈リガンド溶液(33μM)を細胞に添加した。コントロールおよび処置群の両方で、DMSOの最終濃度を0.03%に維持した。
レポーター遺伝子発現を細胞処置から48時間後に評価し、β−ガラクトシダーゼ活性をTropixのGal Screen(商標)バイオ発光レポーター遺伝子アッセイ系(GSY1000)を使用して測定した。リガンド処理された細胞中の相対光単位(「RLU」)をDMSO処理された細胞中のRLUで割ることによって、誘導活性倍率を計算した。DynexMLXマイクロタイタープレート照度計を使用して室温で発光を検出した。
遺伝子発現カセット
GAL4DBD(1−147)−CfEcR(DEF)/VP16AD−βRXREF−LmUSPEF:
トウヒシントメハマキのChoristoneura fumiferana EcR由来の野生型D、E、およびFドメイン(「CfEcR−DEF」;配列番号1)を、GAL4 DNA結合ドメイン(「Gal4DBD1−147」;配列番号2のヌクレオチド31〜471)に融合し、ホスホグリセリン酸キナーゼプロモーター(「PGK」;配列番号3)の制御下に置いた。Homo sapiens RXRβ由来のEFドメインのヘリックス1〜8およびLucusta migratoriaウルトラスピラクルタンパク質のEFドメインのヘリックス9〜12(「HsRXRβ−EF−LmUSP−EF」;配列番号4)を、VP16のトランス活性化ドメイン(「V16AD」;配列番号5)に融合し、伸長因子−1αプロモーター(「EF−1α」;配列番号6)の制御下に置いた。5つのコンセンサスGAL4応答エレメント結合部位(「5×GAL4RE」;配列番号7を含む5つのGAL4REを含む)を、合成TATA最少プロモーター(配列番号8)に融合し、ルシフェラーゼレポーター遺伝子(配列番号9)の上流に置いた。
CHO細胞を、1つのプラスミド上の普遍的に活性な細胞プロモーター(それぞれPGKおよびEF−1α)によって制御されたGAL4DBD(1−147)CfEcR(DEF)およびVP16ADβRXREF−LmUSPEFについての転写カセットで一時的にトランスフェクトした。安定にトランスフェクトされた細胞を、ゼオシン耐性によって選択した。それぞれ単離したCHO細胞クローンを、GAL4RE−ルシフェラーゼレポーター(pFR Luc)で一時的にトランスフェクトした。ハイグロマイシンを使用して、27−63クローンを選択した。
細胞をトリプシン処理し、2.5×104細胞mLに希釈した。100μLの細胞懸濁液を、96ウェルプレートの各ウェルに置き、5%CO2下にて37℃で24時間インキュベートした。DMSO中でリガンドストック溶液を調製し、全処理のために300倍に希釈した。用量応答試験は、33μMから0.01μMまでの範囲の8つの濃度からなる。
PromegaのBright−Glo(商標)ルシフェラーゼアッセイ系(E2650)を使用して、細胞処理から48時間後にルシフェラーゼレポーター遺伝子発現を測定した。Dynex MLXマイクロタイタープレート照度計を使用して、室温で発光を検出した。
遺伝子発現カセット
GAL4 DBD−CfEcR(DEF)/VP16AD−MmRXRE:
トウヒシントメハマキのChoristoneura fumiferana EcR由来の野生型D、E、およびFドメイン(「CfEcR−DEF」;配列番号1)を、GAL4 DNA結合ドメイン(「Gal4DBD1−147」;配列番号2のヌクレオチド31〜471)に融合し、pMベクターのSV40eプロモーター(PT3119−5、Clontech,Palo Alto,CA)の制御下に置いた。Mus MusculusRXR由来のDおよびEドメイン(「MmRXR−DE」;配列番号10)を、VP16由来のトランス活性化ドメイン(「VP16AD」;配列番号5)に融合し、pVP16ベクター(PT3127−5,Clontech,Palo Alto,CA)のSV40eプロモーターの制御下に置いた。
CHO細胞を、SV40eプロモーターによって制御されたGAL4DBD−CfEcR(DEF)およびVP16AD−MmRXREについての転写カセットで一時的にトランスフェクトした。安定にトランスフェクトされた細胞を、ハイグロマイシンによって選択した。それぞれ単離したCHO細胞クローンを、GAL4RE−ルシフェラーゼレポーター(pFR Luc、Stratagene,La Jolla,CA)で一時的にトランスフェクトした。ゼオシンを使用して、13B3クローンを選択した。
細胞をトリプシン処理し、2.5×104細胞mLに希釈した。100μLの細胞懸濁液を、96ウェルプレートの各ウェルに置き、5%CO2下にて37℃で24時間インキュベートした。DMSO中でリガンドストック溶液を調製し、全処理のために300倍に希釈した。用量応答試験は、33μMから0.01μMまでの範囲の8つの濃度からなる。
PromegaのBright−Glo(商標)ルシフェラーゼアッセイ系(E2650)を使用して、細胞処理から48時間後にルシフェラーゼレポーター遺伝子発現を測定した。Dynex MLXマイクロタイタープレート照度計を使用して、室温で発光を検出した。
遺伝子発現カセット
Gal4DBD/AaEcR(DEF):
蚊Aedes aegypti EcR由来の野生型D、E、およびFドメイン(「AaEcR−DEF」;配列番号11)を、GAL4 DNA結合ドメイン(配列番号2のヌクレオチド31〜471)に融合し、長CMVプロモーター(配列番号12)の制御下に置いた。マウス(Mus Musculus)RXR由来のEドメイン(「βRXR−E」;配列番号13)を、VP16からの活性化ドメイン(配列番号5)のカルボキシル末端に融合し、SV40プロモーター(配列番号14)の制御下に置いた。
3T3細胞をトリプシン処理し、2.5×103細胞/ウェルを96ウェルプレートに入れた。5%CO2下にて37℃で24時間のインキュベーション後、Superfect(Qiagen)を使用して、Gal4DBD/AaEcR(DEF)遺伝子発現カセットおよび5×GAL4応答エレメントおよびホタルルシフェラーゼ遺伝子を含むレポータープラスミド(pFRLuc)を含む無血清培地で細胞をトランスフェクトした。37℃で4時間のトランスフェクション後、細胞をリガンドを含む血清培地で処理した。DMSO中にリガンドストック溶液を調製し、全処理のために300倍に希釈した。33μMで単回用量試験を行った。用量応答試験は、33μMから0.01μMまでの範囲の8つの濃度からなる。
PromegaのBright−Glo(商標)ルシフェラーゼアッセイ系(E2650)を使用して、細胞処理から48時間後にルシフェラーゼレポーター遺伝子発現を測定した。Dynex MLXマイクロタイタープレート照度計を使用して、室温で発光を検出した。
Claims (18)
- 一般式I〜IIIの化合物:
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;ここで置換基は融合して1つの環を形成する;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、R4上の、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)。 - 請求項1の化合物であって、
Q1はOおよびQ2はSであり、
n=2であり;
R1は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であり、ここで置換基は独立して下記の基:シアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C3)アルケニルチオ、(C3)アルキニルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルのうちの1から4つの基からなる群から選択されるが;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルでは、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;その置換基は融合して1つの環を形成する;
R4は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基から選択されるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルカルボニル(C1−C2)アルキル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、フェノキシ、フェニルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、もしくはN−フェニル−N−(C1−C3)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルから選択され、および
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される:
を満たす請求項1の化合物。 - 請求項2の化合物であって、
R1は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であるが、ここで置換基は独立して下記の基:ハロ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルアミノ、およびジ(C1−C3)アルキルアミノの1から4つの基からなる群から選択される;
ここで前記置換フェニル、ナフチルもしくはヘテロシクリルにおいて、2つの隣接置換位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
ただしR1がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも2つの隣接位置で置換されていることを前提とするが;その置換基は融合して1つの環を形成する;
R2およびR3は独立して:(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルチオ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルフィニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルホニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルキルカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル(C1−C3)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、およびカルボキシ(C1−C6)アルキルからなる群から選択されるが;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和3−、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はOもしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
R4は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくは他のヘテロシクリルから選択されるが、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルから選択され;
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであり、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C3)アルケニルチオ、(C3)アルキニルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、および非置換もしくは置換のフェニルからなる群から選択されるが、ここで置換基は1から4つであり、置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から独立して選択され、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、5−から6−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリンおよび0から3個のN、O、もしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から独立して選択される:
を満たす請求項2の化合物。 - 請求項3の化合物であって、
R1は置換フェニルであるが、ここで1から2つの置換基は(C1−C2)アルキルおよび(C1−C2)アルコキシからなる群から独立して選択され;
ここで前記置換フェニルでは、2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成するが、ここで:
複素環は1から2個の炭素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルチオ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルフィニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルホニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルキルカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、および(C1−C3)アルコキシカルボニル(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はOもしくはSから選択される1個のヘテロ原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
R4は非置換もしくは置換の、フェニルもしくはピリジルから選択され、ここで1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキルおよび(C1−C3)アルコキシからなる群から選択される;
R5は非置換もしくは置換のフェニルであるが、ここで1から2つの置換基は独立して(C1−C2)アルキルおよび(C1−C2)アルコキシからなる群から選択されるが;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環は1から2個の酸素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して飽和、非置換もしくは置換の、5−もしくは6−員複素環を形成するが、ここで複素環は1個のリンおよび1から2個のN、O、もしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキルおよび(C1−C3)ハロアルキルからなる群から選択される:
を満たす請求項3の化合物。 - 請求項4の化合物であって、
R1は、2−メチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−メチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、および2−エチル−3,4−オキシトリメチレンフェニルからなる群から選択される;
R5は4−エチルフェニル、3−フルオロ−4−エチルフェニル、2−フルオロ−4−エチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、2,3−ジエチルフェニル、2−メチル−3−メトキシフェニル、2−エチル−3−メトキシフェニル、2−メチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−メチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、2−メチル−3,4−ジメチレンオキシフェニル、2−エチル−3,4−ジメチレンオキシフェニル、2−メチル−3,4−トリメチレンオキシフェニルおよび2−エチル−3,4−トリメチレンオキシフェニルからなる群から選択される;および
R6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に飽和6−員複素環を形成するが、ここで複素環は1つのリンおよび2個の酸素原子を含有しており、そして2個の酸素原子は(C1−C2)アルキルの4つまでの置換基を有する3個の炭素原子によって結合されている:
を満たす請求項4の化合物。 - 宿主細胞中での標的遺伝子の発現を調節する方法であって、
宿主細胞が、
i)トランス活性化ドメイン;
ii)DNA結合ドメイン;及び
iii)グループH核受容体リガンド結合ドメイン
を含む第1ポリペプチドをコードする第1ポリヌクレオチドを含む、第1遺伝子発現カセット;
i)DNA結合ドメインと結合できる応答エレメント;
ii)トランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター;及び
iii)標的遺伝子;
を含む第2遺伝子発現カセット
を含み、宿主細胞を式:
(式中、Q1およびQ2は独立してOおよびSからなる群から選択される;
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルまたはシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、R4上の、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)。 - 化合物が、特定された式I、IIまたはIII、および下記条件を有するものである、請求項6に記載の方法:
Q1はOおよびQ2はSであり、
n=2であり;
R1は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であり、ここで置換基は独立して下記の基:シアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C3)アルケニルチオ、(C3)アルキニルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルのうちの1から4つの基からなる群から選択されるが;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルでは、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R4は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基から選択されるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルカルボニル(C1−C2)アルキル、もしくはシアノ(C1−C3)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C2)アルキル、フェノキシ、フェニルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、もしくはN−フェニル−N−(C1−C3)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルから選択され、および
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される。 - 化合物が、特定された式I、IIまたはIII、および下記条件を有するものである、請求項7に記載の方法:
R1は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であるが、ここで置換基は独立して下記の基:ハロ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルアミノ、およびジ(C1−C3)アルキルアミノの1から4つの基からなる群から選択される;
ここで前記置換フェニル、ナフチルもしくはヘテロシクリルにおいて、2つの隣接置換位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および
1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して:(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルチオ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルフィニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルホニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルキルカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル(C1−C3)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、およびカルボキシ(C1−C6)アルキルからなる群から選択されるが;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和3−、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はOもしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立して:シアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
R4は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくは他のヘテロシクリルから選択されるが、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルから選択され;
ここでR4上の2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであり、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C3)アルケニルオキシ、(C3)アルキニルオキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C3)アルケニルチオ、(C3)アルキニルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)ハロアルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルスルフィニル、(C1−C3)ハロアルキルスルフィニル(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルフィニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有しており;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、および非置換もしくは置換の、フェニルからなる群から選択されるが、ここで置換基は1から4つであり、これらは、シアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から独立して選択され、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、5−から6−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は1個のリンおよび0から3個のN、O、もしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から独立して選択される。 - 化合物が、特定された式I、IIまたはIII、および下記条件を有するものである、請求項8に記載の方法:
R1は置換フェニルであるが、ここで1から2つの置換基は(C1−C2)アルキルおよび(C1−C2)アルコキシからなる群から独立して選択され;
ここで前記置換フェニルでは、2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成するが、ここで:
複素環は1から2個の炭素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルチオ(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルフィニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルスルホニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルキルカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニルアミノ(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、および(C1−C3)アルコキシカルボニル(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環はOもしくはSから選択される1個のヘテロ原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される;
R4は非置換もしくは置換の、フェニルもしくはピリジルから選択され、ここで1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキルおよび(C1−C3)アルコキシからなる群から選択される;
R5は非置換もしくは置換のフェニルであるが、ここで1から2つの置換基は独立して(C1−C2)アルキルおよび(C1−C2)アルコキシからなる群から選択されるが;
ここで2つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで:
複素環は1から2個の酸素原子を含有する;および
1から4つの置換基は独立してシアノ、(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ、ジ(C1−C2)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシカルボニル、(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C2)アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して飽和、非置換もしくは置換の、5−もしくは6−員複素環を形成するが、ここで複素環は1個のリンおよび1から2個のN、O、もしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立して(C1−C3)アルキルおよび(C1−C3)ハロアルキルからなる群から選択される。 - 化合物が、特定された式I、IIまたはIII、および下記条件を有するものである、請求項9に記載の方法:
R1は、2−メチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−メチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、および2−エチル−3,4−オキシトリメチレンフェニルからなる群から選択される;
R5は4−エチルフェニル、3−フルオロ−4−エチルフェニル、2−フルオロ−4−エチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、2,3−ジエチルフェニル、2−メチル−3−メトキシフェニル、2−エチル−3−メトキシフェニル、2−メチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−メチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−エチル−3,4−エチレンジオキシフェニル、2−メチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシジメチレンフェニル、2−メチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、2−エチル−3,4−オキシトリメチレンフェニル、2−メチル−3,4−ジメチレンオキシフェニル、2−エチル−3,4−ジメチレンオキシフェニル、2−メチル−3,4−トリメチレンオキシフェニルおよび2−エチル−3,4−トリメチレンオキシフェニルからなる群から選択される;および
R6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に飽和6−員複素環を形成するが、ここで複素環は1つのリンおよび2個の酸素原子を含有しており、そして2個の酸素原子は(C1−C2)アルキルの4つまでの置換基を有する3個の炭素原子によって結合されている。 - 化合物が、特定された式を有し、R1は2−メチル−3−メトキシフェニル、R2およびR3はそれにそれらが結合している炭素と一緒に結合してシクロヘキセン環を形成し、およびR4 は3,5−ジメチルフェニルまたは2−メトキシフェニルである、請求項10記載の方法。
- 対象における1以上の外来遺伝子の発現を調節する方法であって、
式:
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルまたはシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)
のリガンドの有効量を対象に投与することを含み、
ここで、対象の細胞が
a)1)DNA結合ドメイン;
2)リガンドに対する結合ドメイン;および
3)トランス活性化ドメイン;
を含むエクジソン受容体複合体、並びに
b)1)外来遺伝子;および
2)応答エレメント、
を含むDNA構築物
を含み、
ここで、外来遺伝子が応答エレメントの制御下にあり、およびリガンドの存在下における応答エレメントへのDNA結合ドメインの結合が、当該遺伝子の活性化または抑制を生じさせる方法。 - ポリペプチドを産生する方法であって、
a)式:
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルまたはシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)
のリガンドへの曝露に実質的に非感受性である細胞を選択するステップ;
b)
1)a)当該ポリペプチドをコードする外来遺伝子;および
b)応答エレメント
を含み、ここで当該遺伝子は応答エレメントの制御下にあるDNA構築物、並びに
2)a)DNA結合ドメイン;
b)リガンドに対する結合ドメイン;および
c)トランス活性化ドメイン
を含むエクジソン受容体複合体
を細胞内に導入するステップ;並びに
c)細胞をリガンドに曝露させるステップ、
を含む方法。 - トランスジェニック対象における内因性もしくは異種遺伝子発現を調節する方法であって、
リガンドを対象の細胞内のエクジソン受容体複合体と接触させることを含み、ここで、細胞は、リガンドと組合わせたときのエクジソン受容体複合体に対するDNA結合配列をさらに含み、エクジソン受容体複合体−リガンド−DNA結合配列複合体の形成が当該遺伝子の発現を誘導する方法:
ここで、リガンドは下記の式を有する:
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルまたはシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)。 - エクジソン受容体複合体がキメラエクジソン受容体複合体であり、DNA構築物がプロモーターをさらに含む、請求項14記載の方法。
- 対象が植物である請求項14記載の方法。
- 対象が哺乳類である請求項14記載の方法。
- 宿主細胞中での遺伝子の発現を調節する方法であって、
a)
i)(a)発現が調節されるべき遺伝子に関連する応答エレメントを認識するDNA結合ドメイン、および
(b)エクジソン受容体リガンド結合ドメイン
を含む第1ハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第1遺伝子発現カセット;
ii)(a)トランス活性化ドメイン、および
(b)キメラレチノイドX受容体リガンド結合ドメイン
を含む第2ハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第2遺伝子発現カセット;並びに
iii)(a)第1ハイブリッドポリペプチドのDNA結合ドメインによって認識される応答エレメント、
(b)第2ハイブリッドポリペプチドのトランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター、および
(c)発現が調節されるべき遺伝子
を含むポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第3遺伝子発現カセット
を含む遺伝子発現調節系を宿主細胞に導入するステップ、並びに、
b)式:
遺伝子の発現を調節する方法:
(式中、Q1およびQ2は独立してOおよびSからなる群から選択される;
n=1もしくは2である;
R1は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の1から4つから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルまたはシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで:
複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有している;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R2およびR3は独立して以下のものから選択される:
(a)シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルキル、シアノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、もしくはカルボキシ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される;
ここでR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、3−、4−、5−、6−、7−もしくは8−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はO、N、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル、(C1−C4)アルコキシカルボニル(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシカルボニルカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−(C1−C4)アルカジオキシからなる群から選択される;
R4は以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニルおよびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択され;
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;
R5は:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで1から4つの置換基は独立して以下のものから選択される:
i シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルケニル、(C3−C6)アルカジエニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)シクロハロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C2−C6)アルケニルチオ、(C2−C6)アルキニルチオ、(C1−C6)アルキニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C2−C6)アルケニルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルケニルスルフィニル、(C2−C6)アルキニルスルフィニル、(C1−C6)アルキルスルホニル、(C3−C6)シクロアルキルスルホニル、(C1−C6)ハロアルキルスルホニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルホニル、(C1−C6)アルキルスルフィニル、(C3−C6)シクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)ハロアルキルスルフィニル、(C3−C6)ハロシクロアルキルスルフィニル、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルコキシアルキル、(C1−C6)アルコキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C1−C6)アルコキシカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C3−C6)(シクロアルキル)アミノカルボニル、シアノ(C1−C6)アルキル、もしくはトリ(C1−C6)アルキルシリル;または
ii 非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、フェニル(C1−C3)アルキル、フェニル(C2−C3)アルケニル、ナフチル(C1−C3)アルキル、フェノキシ(C1−C3)アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、2つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、4−、5−、6−もしくは7−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はN、O、もしくはSから選択される1から3個のヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される;および
R6およびR7は独立して以下のものから選択される:
(a)(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C6)ハロアルキル、(C3−C6)ハロシクロアルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)ハロアルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C2−C6)ハロアルキニル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C1−C6)ハロアルコキシ、(C3−C6)ハロシクロアルコキシ、(C2−C6)アルケニルオキシ、(C2−C6)アルキニルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C1−C6)ハロアルキルチオ、(C3−C6)ハロシクロアルキルチオ、(C1−C6)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、(C1−C6)ハロアルキルアミノ、(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノ、ジ(C1−C6)ハロアルキルアミノ、ジ(C3−C6)ハロシクロアルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルフィニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルカルボニル(C1−C6)アルキル、もしくはシアノ(C1−C6)アルキル;または
(b)非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、N−フェニル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、もしくはN−ヘテロシクリル−N−(C1−C6)アルキルアミノ、ここで1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、およびシアノ(C1−C3)アルキルからなる群から選択されるが、
ここでR6およびR7はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、4−から7−員複素環を形成することができ、ここで複素環は1個のリン、および0から3個のN、OもしくはSから選択されるヘテロ原子を含有する;および1から4つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)ハロアルキル、(C1−C3)アルコキシ、(C1−C3)ハロアルコキシ、(C1−C3)アルキルチオ、(C1−C3)ハロアルキルチオ、(C1−C3)アルキルスルホニル、(C1−C3)アルキルアミノ、ジ(C1−C3)アルキルアミノ、(C1−C2)アルコキシ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルチオ(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルスルホニル(C1−C2)アルキル、(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、ジ(C1−C2)アルキルアミノ(C1−C2)アルキル、(C1−C3)アルキルカルボニル、(C1−C3)アルコキシカルボニル、(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C1−C3)アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される)。
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