JP2005511642A5

JP2005511642A5 -

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Publication number: JP2005511642A5
Application number: JP2003546936A
Authority: JP
Filing date: 2002-11-13
Publication date: 2006-01-12
Anticipated expiration: 2022-11-13

Description

表５に示すように、処方物４および５（それぞれｐＨ５.１および６.０、表３から）は、許容される長期安定性を有していた（すなわち、２５℃で１８ヶ月後の分解は１０％未満である）。しかしながら、４.１未満またはそれと等しいｐＨを有する処方物は、製薬工業において医薬生成物にとって典型的に許容されない１０％を超える分解を示した。しかしながら、表４に示すように、クエン酸塩緩衝剤を利用した処方物の最適安定性は、約６.０〜約７.０のｐＨであった。

実施例５
化合物Ｉのナトリウム塩およびメチルパラベン（１.８mg／mL）のＡＥＴ
化合物Ｉのナトリウム塩（８０mg／mL）およびメチルパラベン（１.８mg／mL）を２０mMクエン酸塩緩衝液中に含有する溶液について、ＡＥＴを行った。ＡＥＴの結果を表９に示す。この処方物は、全ての微生物に対してＵＳＰ基準を満たした（許容基準については表１４参照）。さらに、この処方物は、６および２４時間の時点での黄色ブドウ球菌を除き、全ての微生物に対して基準Ａを満たした。

実施例６
化合物Ｉのナトリウム塩、メチルパラベン（１.８mg／mL）およびプロピルパラベン（０.２mg／mL）のＡＥＴ
化合物Ｉのナトリウム塩（８０mg／mL）、メチルパラベン（１.８mg／mL）およびプロ
ピルパラベン（０.２mg／mL）を２０mMクエン酸塩緩衝液中に含有する溶液について、Ｅ
ＰおよびＵＳＰ手順に従ってＡＥＴを行った。ＡＥＴの結果を表１０に示す。この処方物は、全ての微生物に対してＵＳＰ基準を満たした（許容基準については表１４参照）。さらに、この処方物は、６および２４時間の時点での黄色ブドウ球菌を除き、全ての微生物
に対してＥＰ基準Ａを満たした。

Claims

組成物が５.０〜８.０の範囲のｐＨを有する、式Ｉ：

（式中、Ｍ⁺はＮａ⁺、Ｋ⁺またはＬｉ⁺である）の化合物および水性希釈剤を含む、医薬組成物。
Ｍ⁺がＮａ⁺であり、そしてｐＨが６.０〜７.５である、請求項１に記載の医薬組成物。
選択自由な製薬上許容される緩衝剤、選択自由な製薬上許容される保存剤、選択自由な製薬上許容される増量剤、および水性希釈剤をさらに含む、請求項１または２に記載の医薬組成物。
式Ｉ：

（式中、Ｍ⁺はＮａ⁺、Ｋ⁺またはＬｉ⁺である）の化合物、水性希釈剤および製薬上許容される増量剤を含み、そして組成物が１.０を超えて１００未満の増量剤／式Ｉの化合物の
比を有する、医薬組成物。
組成物が１を超えて１０未満の増量剤／式Ｉの化合物の比を有する、請求項１〜４の何れかに記載の医薬組成物。
増量剤がショ糖であり、そして組成物が３のショ糖／式Ｉの化合物の比を有する、請求項５に記載の医薬組成物。
選択自由な製薬上許容される緩衝剤、選択自由な製薬上許容される保存剤、および水性希釈剤をさらに含む、請求項４、５または６の何れかに記載の医薬組成物。
保存剤がメチルパラベン、プロピルパラベン、ｍ−クレゾール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムまたはベンジルアルコール、またはその２種またはそれ以上の組み合わせである、請求項１〜７の何れかに記載の医薬組成物。
保存剤が、（ａ）メチルパラベン、プロピルパラベンおよびベンジルアルコール；または（ｂ）メチルパラベンおよびｍ−クレゾールの何れか一方の組み合わせである、請求項８に記載の医薬組成物。
請求項１〜９の何れかに記載の医薬組成物の凍結乾燥により製造された式Ｉの化合物を含む医薬組成物。
イヌおよびネコにおける細菌感染に起因する状態の治療または予防用の医薬の製造のための式Ｉ：

（式中、Ｍ⁺はＮａ⁺、Ｋ⁺またはＬｉ⁺である）の化合物の使用。
Ｍ⁺がＮａ⁺である、請求項１１に記載の使用。
請求項１〜１０の何れかに記載の医薬組成物からなるイヌおよびネコにおける細菌感染に起因する状態を治療または予防するための医薬。
状態が皮膚、軟組織または尿路の細菌感染である、請求項１３に記載の医薬。
状態または感染がグラム陽性菌またはグラム陰性菌に起因するか、またはそれらが合併したものである、請求項１３または１４に記載の医薬。