JP2005506349A5 - - Google Patents
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Claims (36)
- 式:
Wは、COOH、−(CO)NHR1または−(SO2)NHR1であり、
R1は、HまたはC1-4アルキルであり、
Qは、NまたはCHであり、
RaおよびRbは、Hまたはハロゲンであり、
Y、Y1およびY2は、独立して、NおよびC−Rcから選択されるが、但しY、Y1およびY2の中の0、1または2つがNでありかつRcの少なくとも2つが水素でなければならないことを条件とし、
Rcは、独立して、−H、−OH、−C1-6アルキル、−SCF3、ハロ、−CF3および−OCF3から成る群から選択され、
Zは、O、S、SO、SO2、SO2NR2、NR2SO2、NH、CONR2、ピペラジン−ジイルまたは共有結合から成る群から選択され、
R2は、HまたはC1-4アルキルであり、
Ar1は、
a)場合によりRpで一置換、二置換または三置換されていてもよいフェニル[ここで、Rpは、−OH、−C1-6アルキル、−OC1-6アルキル、−C3-6シクロアルキル、−OC3-6シクロアルキル、−CN、−NO2、−N(Ry)Rz(ここで、RyおよびRzは、独立して、HまたはC1-6アルキルから選択されるか、或は結合している窒素と一緒になって別の脂肪炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環の員数は5から7であり、場合により1個の炭素が>O、=N−、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっていてもよくかつ場合により不飽和結合を環内に1または2個有していてもよい)、−(C=O)N(Ry)Rz、−(N−Rt)CORt(ここで、Rtは独立してHまたはC1-6アルキルである)、−(N−Rt)SO2C1-6アルキル、−(C=O)C1-6アルキル、−(S=(O)n)−C1-6アルキル(ここで、nは0、1または2から選択される)、−SO2N(Ry)Rz、−SCF3、ハロ、−CF3、−OCF3、−COOH、−C1-6アルキルCOOH、−COOC1-6アルキルおよび−C1-6アルキルCOOC1-6アルキルから成る群から選択される]、
b)隣接する2個の環員の所で5から7員の縮合環を形成するC3-5アルキル部分と結合しているフェニル[ここで、前記縮合環は場合により2番目の不飽和結合を持っていてもよく、前記縮合環は場合により1員もしくは2員が=N−、>O、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっていてもよいが、但し前記縮合環が5員でありかつ2番目の不飽和結合を有する場合にはそのような置き換えが許されないことを除外し、そして前記縮合環は場合により1個の炭素員が>C=Oに置き換わっていてもよく、前記縮合環は場合によりRpで一置換、二置換または三置換されていてもよい]、
c)炭素原子が結合点であり、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ場合によりRpで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
d)炭素原子が結合点であり、0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で5員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換されていてもよい]を形成する3員の炭化水素部分[この部分は1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっておりかつ場合によりこの部分は追加的炭素原子が1個以下の数でNに置き換わっていてもよい]と結合している環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
e)炭素原子が結合点であり、0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で6員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換されていてもよい]を形成する4員の炭化水素部分[この部分は0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっている]と結合している環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
f)炭素原子が結合点であり、1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっており、場合により追加的炭素原子が1個以下の数でNに置き換わっていてもよくかつ場合によりRPで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が5の単環状芳香炭化水素基、
g)炭素原子が結合点であり、1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で6員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換されていてもよい]を形成する4員の炭化水素部分[この部分は0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっている]と結合している環炭素原子数が5の単環状芳香炭化水素基、
から成る群から選択される}
で表される化合物、またはこれのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミド。 - WがCOOH、−(CO)NHCH3、−(CO)NH2、−(SO2)NHCH3または−(SO2)NH2である請求項1記載の化合物。
- WがCOOH、−(CO)NH2または−(SO2)NH2である請求項1記載の化合物。
- RaおよびRbが独立してH、ClまたはFである請求項1記載の化合物。
- Y、Y1およびY2がC−Rcである請求項1記載の化合物。
- Rcが−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−SCF3、−F、−Cl、−Br、I、−CF3および−OCF3から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- RcがH、F、Cl、CH3、OCH3から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- ZがO、S、SO、SO2、SO2NH、SO2NCH3、NHSO2、NCH3SO2、NH、CONH、CONCH3、ピペラジン−1,4−ジイルおよび共有結合から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- ZがO、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、NHおよびCONHから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- ZがO、S、SO、SO2およびSO2NHから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- 場合によりRpで置換されていてもよいAr1が
a)フェニル、
b)テトラリン−5,6,7または8−イル、クロマン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,2−ピラン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−2,3−ピロン−5,6,7または8−イル、クマリン−5,6,7または8−イル、イソクマリン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,3,2−ベンゾキサジン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,4−ジオキサン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−5,6,7または8−イル、チオクロマン−5,6,7または8−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジチイン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、1,2−ジヒドロイソインドロ−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4,5,6または7−イル、
c)ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
d)ベンゾキサゾール−4,5,6または7−イル、ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、ベンズチアゾール−4,5,6または7−イル、ベンズイミダゾ−4,5,6または7−イル、インダゾール−4,5,6または7−イル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4,5または6−イル、1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−4,6または7−イル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4,5または7−イル、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−5,6または7−イル、プリン−2−イル、
e)イソキノリン−5,6,7または8−イル、キノリン−5,6,7または8−イル、キノキサリン−5,6,7または8−イル、キナゾリン−5,6,7または8−イル、ナフチリジニル、
f)フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
g)ベンゾキサゾール−2−イル、ベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イル、インドール−2または3−イル、ベンズチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾ−2−イル、インダゾール−3−イル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2または3−イル、プリン−8−イル、
から成る群から選択される請求項1記載の化合物。 - 場合によりRpで置換されていてもよいAr1が
a)フェニル、
b)クマリン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,4−ジオキサン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、1,2−ジヒドロイソインドロ−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、
c)ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
d)ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、
e)イソキノリン−5,6,7または8−イル、キノリン−5,6,7または8−イル、
f)フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
g)ベンゾキサゾール−2−イル、ベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イル、インドール−2または3−イル、
から成る群から選択される請求項1記載の化合物。 - 場合によりRpで置換されていてもよいAr1がフェニル、ベンゾ−1,4−ジオキサン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、およびベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イルおよびインドール−2または3−イルから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- 前記Rp置換基を含むAr1がピリジル、フェニル、ナフチル、4−クロロフェニル、4−メチル−3−クロロフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチル、4−クロロ−3−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2−ナフチル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモフェニル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、3−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、5−クロロ−2−メチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、4−メチルフェニル、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−メチルフェニル、4−エチルフェニル、4−フルオロフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3−(ジメチルアミノ)フェニル、4−ニトロフェニル、4−シアノフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−クロロフェニル、4−モルホリノフェニル、3−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、4−アミノフェニル、4−ヒドロキシフェニル、4−ブロモ−3−ヒドロキシフェニル、4−クロロ−2−ヒドロキシフェニル、4−クロロ−3−ヒドロキシフェニル、2,4−ジクロロフェニル、4−ブロモ−3−メトキシフェニルおよび4−ヨードフェニルから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- Rpが−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Oシクロペンチル、−Oシクロヘキシル、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)N(CH3)2、−C(O)NH(CH3)、−NHCOCH3、−NCH3COCH3、−NHSO2CH3、−NCH3SO2CH3、−C(O)CH3、−SOCH3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2NHCH3、−SO2N(CH3)2、−SCF3、−F、−Cl、−Br、I、−CF3、−OCF3、−COOH、−COOCH3、−COOCH2CH3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−N(CH2CH3)2、−NCH3(CH(CH3)2)、イミダゾリジン−1−イル、2−イミダゾリン−1−イル、ピラゾリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−または3−ピロリン−1−イル、2−ピラゾリニル、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ホモピペリジン−1−イルから成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- RpがH、−OH、OCH3、OCF3、−CH3、−CH2CH3、−CF3、−F、−Cl、−Br、−I、−NH2、−N(CH3)2、モルホリン−4−イル、−NO2、CN、−C(O)NH2、−COOH、−NHSO2CH3、−SO2NH2から成る群から選択される請求項1記載の化合物。
- 2−[6−(4−クロロ−フェノキシ)−ピリダジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−フェニルアミノ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−スルファモイル−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[3−クロロ−4−(4−クロロ−フェニルスルファモイル)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(4−クロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(3,4−ジクロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(2,4−ジクロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;および2−[6−(4−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミドから成る群から選択される化合物。
- (b)DNAに損傷を与える治療または作用剤と組み合わさった、癌に苦しんでいる被験体の治療用医薬製剤を提供するための、(a)式(I)
Wは、COOH、−(CO)NHR1または−(SO2)NHR1であり、
R1は、HまたはC1-4アルキルであり、
Qは、NまたはCHであり、
RaおよびRbは、Hまたはハロゲンであり、
Y、Y1およびY2は、独立して、NおよびC−Rcから選択されるが、但しY、Y1およびY2の中の0、1または2つがNでありかつRcの少なくとも2つが水素でなければならないことを条件とし、
Rcは、独立して、−H、−OH、−C1-6アルキル、−SCF3、ハロ、−CF3および−OCF3から成る群から選択され、
Zは、O、S、SO、SO2、SO2NR2、NR2SO2、NH、CONR2、ピペラジン−ジイルまたは共有結合から成る群から選択され、
R2は、HまたはC1-4アルキルであり、
Ar1は、
a)場合によりRpで一置換、二置換または三置換されていてもよいフェニル[ここで、Rpは、−OH、−C1-6アルキル、−OC1-6アルキル、−C3-6シクロアルキル、−OC3-6シクロアルキル、−CN、−NO2、−N(Ry)Rz(ここで、RyおよびRzは、独立して、HまたはC1-6アルキルから選択されるか、或は結合している窒素と一緒になって別の脂肪炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環の員数は5から7であり、場合により1個の炭素が>O、=N−、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっていてもよくかつ場合により不飽和結合を環内に1または2個有していてもよい)、−(C=O)N(Ry)Rz、−(N−Rt)CORt(ここで、Rtは独立してHまたはC1-6アルキルである)、−(N−Rt)SO2C1-6アルキル、−(C=O)C1-6アルキル、−(S=(O)n)−C1-6アルキル(ここで、nは0、1または2から選択される)、−SO2N(Ry)Rz、−SCF3、ハロ、−CF3、−OCF3、−COOH、−C1-6アルキルCOOH、−COOC1-6アルキルおよび−C1-6アルキルCOOC1-6アルキルから成る群から選択される]、
b)隣接する2個の環員の所で5から7員の縮合環を形成するC3-5アルキル部分と結合しているフェニル[ここで、前記縮合環は場合により2番目の不飽和結合を持っていてもよく、前記縮合環は場合により1員もしくは2員が=N−、>O、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっていてもよいが、但し前記縮合環が5員でありかつ2番目の不飽和結合を有する場合にはそのような置き換えが許されないことを除外し、そして前記縮合環は場合により1個の炭素員が>C=Oに置き換わっていてもよく、前記縮合環は場合によりRpで一置換、二置換または三置換されていてもよい]、
c)炭素原子が結合点であり、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ場合によりRpで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
d)炭素原子が結合点であり、0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で5員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換さていてもよい]を形成する3員の炭化水素部分[この部分は1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっておりかつ場合によりこの部分は追加的炭素原子が1個以下の数でNに置き換わっていてもよい]と結合している環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
e)炭素原子が結合点であり、0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で6員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換されていてもよい]を形成する4員の炭化水素部分[この部分は0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっている]と結合している環炭素原子数が6の単環状芳香炭化水素基、
f)炭素原子が結合点であり、1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっており、場合により追加的炭素原子が1個以下の数でNに置き換わっていてもよくかつ場合によりRPで一置換または二置換されていてもよい環炭素原子数が5の単環状芳香炭化水素基、
g)炭素原子が結合点であり、1個の炭素原子が>O、>S、>NHまたは>N(C1-4アルキル)に置き換わっておりかつ隣接する2個の炭素環員の所で6員の縮合芳香環[この縮合環は場合によりRPで一置換、二置換または三置換されていてもよい]を形成する4員の炭化水素部分[この部分は0、1または2個の炭素原子がNに置き換わっている]と結合している環炭素原子数が5の単環状芳香炭化水素基、
から成る群から選択される}
で表される化合物、またはこれのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。 - WがCOOH、−(CO)NHCH3、−(CO)NH2、−(SO2)NHCH3または−(SO2)NH2である請求項19記載の使用。
- WがCOOH、−(CO)NH2または−(SO2)NH2である請求項19記載の使用。
- RaおよびRbが独立してH、ClまたはFである請求項19記載の使用。
- Y、Y1およびY2がC−Rcである請求項19記載の使用。
- Rcが−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−SCF3、−F、−Cl、−Br、I、−CF3および−OCF3から成る群から選択される請求項19記載の使用。
- RcがH、F、Cl、CH3、OCH3から成る群から選択される請求項19記載の使用。
- ZがO、S、SO、SO2、SO2NH、SO2NCH3、NHSO2、NCH3SO2、NH、CONH、CONCH3、ピペラジン−1,4−ジイルおよび共有結合から成る群から選択される請求項19記載の使用。
- ZがO、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、NHおよびCONHから成る群から選択される請求項19記載の使用。
- ZがO、S、SO、SO2およびSO2NHから成る群から選択される請求項19記載の使用。
- 場合によりRpで置換されていてもよいAr1が
a)フェニル、
b)テトラリン−5,6,7または8−イル、クロマン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,2−ピラン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−2,3−ピロン−5,6,7または8−イル、クマリン−5,6,7または8−イル、イソクマリン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,3,2−ベンゾキサジン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,4−ジオキサン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−5,6,7または8−イル、チオクロマン−5,6,7または8−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジチイン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、1,2−ジヒドロイソインドロ−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾイミダゾール−4,5,6または7−イル、
c)ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
d)ベンゾキサゾール−4,5,6または7−イル、ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、ベンズチアゾール−4,5,6または7−イル、ベンズイミダゾ−4,5,6または7−イル、インダゾール−4,5,6または7−イル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4,5または6−イル、1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−4,6または7−イル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4,5または7−イル、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−5,6または7−イル、プリン−2−イル、
e)イソキノリン−5,6,7または8−イル、キノリン−5,6,7または8−イル、
キノキサリン−5,6,7または8−イル、キナゾリン−5,6,7または8−イル、ナフチリジニル、
f)フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
g)ベンゾキサゾール−2−イル、ベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イル、インドール−2または3−イル、ベンズチアゾール−2−イル、ベンズイミダゾ−2−イル、インダゾール−3−イル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2または3−イル、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2または3−イル、プリン−8−イル、から成る群から選択される請求項19記載の使用。 - 場合によりRpで置換されていてもよいAr1が
a)フェニル、
b)クマリン−5,6,7または8−イル、ベンゾ−1,4−ジオキサン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5,6,7または8−イル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、1,2−ジヒドロイソインドロ−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、
c)ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
d)ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、
e)イソキノリン−5,6,7または8−イル、キノリン−5,6,7または8−イル、
f)フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、および
g)ベンゾキサゾール−2−イル、ベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イル、インドール−2または3−イル、
から成る群から選択される請求項19記載の使用。 - 場合によりRpで置換されていてもよいAr1がフェニル、ベンゾ−1,4−ジオキサ
ン−5,6,7または8−イル、インデン−4,5,6または7−イル、1,2,3,4−テトラヒドロナフト−5,6,7または8−イル、2,3−ジヒドロインデン−4,5,6または7−イル、ベンゾ−1,3−ジオキソール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロインドール−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−4,5,6または7−イル、2,3−ジヒドロベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ピリジニル、ベンゾチオフェン−4,5,6または7−イル、ベンゾフラン−4,5,6または7−イル、インドール−4,5,6または7−イル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、およびベンゾチオフェン−2または3−イル、ベンゾフラン−2または3−イルおよびインドール−2または3−イルから成る群から選択される請求項19記載の使用。 - 前記Rp置換基を含むAr1がピリジル、フェニル、ナフチル、4−クロロフェニル、4−メチル−3−クロロフェニル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチル、4−クロロ−3−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2−ナフチル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−ブロモフェニル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、3−クロロフェニル、テトラヒドロナフチル、5−クロロ−2−メチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、4−メチルフェニル、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−4−メチルフェニル、4−エチルフェニル、4−フルオロフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、3−(ジメチルアミノ)フェニル、4−ニトロフェニル、4−シアノフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−クロロフェニル、4−モルホリノフェニル、3−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、4−アミノフェニル、4−ヒドロキシフェニル、4−ブロモ−3−ヒドロキシフェニル、4−クロロ−2−ヒドロキシフェニル、4−クロロ−3−ヒドロキシフェニル、2,4−ジクロロフェニル、4−ブロモ−3−メトキシフェニルおよび4−ヨードフェニルから成る群から選択される請求項19記載の使用。
- Rpが−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−Oシクロペンチル、−Oシクロヘキシル、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−C(O)N(CH3)2、−C(O)NH(CH3)、−NHCOCH3、−NCH3COCH3、−NHSO2CH3、−NCH3SO2CH3、−C(O)CH3、−SOCH3、−SO2CH3、−SO2NH2、−SO2NHCH3、−SO2N(CH3)2、−SCF3、−F、−Cl、−Br、I、−CF3、−OCF3、−COOH、−COOCH3、−COOCH2CH3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−N(CH2CH3)2、−NCH3(CH(CH3)2)、イミダゾリジン−1−イル、2−イミダゾリン−1−イル、ピラゾリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、2−または3−ピロリン−1−イル、2−ピラゾリニル、モルホリン−4−イル、チオモルホリン−4−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ホモピペリジン−1−イルから成る群から選択される請求項19記載の使用。
- RpがH、−OH、OCH3、OCF3、−CH3、−CH2CH3、−CF3、−F、−Cl、−Br、−I、−NH2、−N(CH3)2、モルホリン−4−イル、−NO2、CN、−C(O)NH2、−COOH、−NHSO2CH3、−SO2NH2から成る群から選択される請求項19記載の使用。
- 式(I)の化合物が下記に列挙する化合物から選ばれる請求項19記載の使用。
2−[6−(4−クロロ−フェノキシ)−ピリダジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−フェニルアミノ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[4−(4−クロロ−3−スルファモイル−フェノキシ)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[3−クロロ−4−(4−クロロ−フェニルスルファモイル)−フェニル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(4−クロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(3,4−ジクロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;2−[6−(2,4−ジクロロ−フェニルスルファモイル)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド;および2−[6−(4−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピリジン−3−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸アミド。
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