JP2005506324A5

JP2005506324A5 -

Info

Publication number: JP2005506324A5
Application number: JP2003524985A
Authority: JP
Filing date: 2002-08-26
Publication date: 2005-11-17

Claims

下記式：

（式中、
Ａｒ¹及びＡｒ²は、それぞれ独立して、場合により置換されているアリールであり；そして
Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素、アルキル又は窒素保護基である）
で示される化合物、そのプロドラッグ、個々の異性体、異性体の混合物または薬学的に許容されうる塩。
Ｒ¹及びＲ²が水素である、請求項１記載の化合物。
Ａｒ²が、ハロゲン化物置換フェニルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ａｒ²が４−フルオロフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒ¹が、フェニル、アルコキシ置換フェニル、ヒドロキシ置換フェニル及びヘテロアルコキシ置換フェニルからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒ¹がヘテロアルコキシ置換フェニルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
Ａｒ¹が、フェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル及び３−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）フェニルからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物
請求項１〜７のいずれか１項記載の１つ以上の化合物の治療有効量と賦形剤とを含む組成物。
式Ｉ：

で示されるアミノピロール化合物の製造方法であって、
式II：

で示されるシアノ化合物を、式：Ａｒ²−ＮＨ₂で示されるアリールアミン化合物と、式Ｉで示されるアミノピロール化合物を製造するのに十分な条件下で接触させて、アミノピロール環系を形成することを含む方法であり、
式中、
Ａｒ¹及びＡｒ²が、それぞれ請求項１又は３〜７のいずれか１項で定義されたとおりである方法。
請求項９記載の方法で製造される、請求項１又は３〜７のいずれか１項記載の化合物。
具体的には疾患が炎症性疾患であり、より具体的には疾患が関節炎である、特にｐ３８ＭＡＰキナーゼインヒビターの投与により処置されうる哺乳動物の疾患を処置するための治療上活性な物質としての、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
具体的には疾患が炎症性疾患であり、より具体的には疾患が関節炎である、ｐ３８ＭＡＰキナーゼインヒビターの投与により処置されうる哺乳動物の疾患を処置するための請求項８記載の組成物。
具体的には疾患が炎症性疾患であり、より具体的には疾患が関節炎である、ｐ３８ＭＡＰキナーゼインヒビターの投与により処置されうる哺乳動物の疾患を処置する薬剤の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物の使用。