JP2007519685A5 - - Google Patents
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Description
（式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＳＯ2−又は−ＳＯ2−ＮＨ−基を表し；
Ｒは水素原子又はメチル基を表し；
Ｒ1は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基を表し；
Ｒ2は水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子、直鎖又は分岐鎖（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシカルボニル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖を表し；
Ｒ3は水酸基であるか、Ｒ3とＲ4で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素原子、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、ベンジル基又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は上に定義される））を形成し；
Ｒ4は、水素原子であるか、Ｒ4とＲ3で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は上に定義される）を形成し；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基を表す）で表される化合物及び医薬として許容されるそれらの塩を提供することを目的とする。
Ｒは水素原子又はメチル基を表し；
Ｒ1は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基を表し；
Ｒ2は水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子、直鎖又は分岐鎖（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシカルボニル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖を表し；
Ｒ3は水酸基であるか、Ｒ3とＲ4で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素原子、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、ベンジル基又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は上に定義される））を形成し；
Ｒ4は、水素原子であるか、Ｒ4とＲ3で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は上に定義される）を形成し；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基を表す）で表される化合物及び医薬として許容されるそれらの塩を提供することを目的とする。
式Ｉで表される化合物のうち好ましい化合物は、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2が式Ｉで定義した通りであり、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基であり、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素原子、メチル、ベンジル又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は、上の式Ｉで定義した通り）を表す）を形成する化合物である。
また、このグループに属する更により好ましい化合物は、Ｒ2が水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
このグループのうちより好ましい化合物は、Ｒ1がメチル基であり、Ｒ2がメトキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
このグループに属する更により好ましい化合物は、Ｒ1が水素原子又はメチル、Ｘが−
Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基である化合物である。
Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基である化合物である。
このグループに属する化合物のうち更により好ましい化合物は、Ｒ2が水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
このグループに属する更により好ましい化合物は、Ｒ1がメチル基であり、Ｒ2が水素原子；メトキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はヘテロアリール−メチル基（ヘテロアリールはフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択される）；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基もメチル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基もメチル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
このグループに属する化合物のうち更により好ましい化合物は、Ｒ2がメトキシ−メチル基；シクロヘキシル基；フェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；メチル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はチオフェン−イル−メチル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル；又はピリジンであって、いずれもメトキシ基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル；又はピリジンであって、いずれもメトキシ基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である化合物である。
本発明に係る化合物の具体例としては、式Ｉにおいて、ＲとＲ4は式Ｉでの定義と同義であり；Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基であり；Ｒ1はメチル基であり；Ｒ2は水素、メトキシ−メチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、４−メチルフェニル、４−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−フリル、３−ピリジル、２−チオフェニル、２−クロロ−３−ピリジル、２−チオフェン−イル−メチル、３−メチル−５−オキサゾリル、（４−メトキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−オキシメチル、フェニル−チオ−メチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル又はヘプチルであり；Ｒ3は水酸基であるか、Ｒ3とＲ4で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素、アセチル、ピバロイル、４−メトキシ−ベンゾイル、２−チオフェンカルボキシル、２−チオフェン−アセチル）を形成する化合物である。
Claims (18)
- 次式：
Ｒは水素原子又はメチル基を表し；
Ｒ1は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基を表し；
Ｒ2は水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子、直鎖又は分岐鎖（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、（Ｃ1−Ｃ3）−アルコキシカルボニル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖を表し；
Ｒ3は水酸基であるか、Ｒ3とＲ4で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素原子、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、ベンジル基又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は上に定義される））を形成し；
Ｒ4は、水素原子であるか、Ｒ4とＲ3で（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は上に定義される）を形成し；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基を表す）で表される化合物、及び医薬として許容されるそれらの塩。 - Ｒ、Ｒ1、Ｒ2は式Ｉで定義した通りであり、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基であり、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が（＝Ｏ）基又は＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は水素原子、メチル、ベンジル又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は、上の式Ｉで定義した通り）を表す）を形成する、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ1が水素原子又はメチルであり、Ｒ5が水素原子又は−Ｘ−Ｒ2基（ＸとＲ2は上の式Ｉで定義した通り）である、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ2が水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３の整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である、請求項３に記載の化合物。 - Ｒ1がメチル基であり、Ｒ2がメトキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である、請求項１に記載の化合物。 - Ｒ、Ｒ1、Ｒ2及びＸは式Ｉで定義した通りであり、Ｒ3が水酸基、Ｒ4が水素原子である、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ1が水素原子又はメチル、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又は−ＳＯ2−基である、請求項６に記載の化合物。
- Ｒ2が水素原子；（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５若しくは６員環ヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいフェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基又はヘテロアリール−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール、イミダゾール、ピリジン、ピリミジン及びトリアゾールから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基も（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子又はメチル基を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜３から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である、請求項７に記載の化合物。 - Ｒ1がメチル基であり、Ｒ2が水素原子；メトキシ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基；（Ｃ5−Ｃ7）−シクロアルキル基；フェニル基；又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はヘテロアリール−メチル基（ヘテロアリールはフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択される）；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基であって、いずれの基もメチル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり：
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である、請求項８に記載の化合物。 - Ｒ2がメトキシ−メチル基、シクロヘキシル基、フェニル基又はフラン、チオフェン、オキサゾール及びピリジンから選択されるヘテロアリール基；メチル基、メトキシ基及びハロゲンから選択される置換基によって置換されていてもよいベンジル基又はチオフェン−イル−メチル基；又は次式：
−（ＣＨ2）r−Ｙ−（ＣＨ2）m−Ａ
（式中、Ａはフェニル又はピリジンであって、いずれもメトキシ基によって置換されていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ6（Ｒ6は水素原子を表す）を表し；
ｒは１〜３の整数であり；
ｍは０〜１から選択される整数である）で表される鎖であり；
更に、Ｒ 2 は（Ｃ 1 −Ｃ 7 ）−アルキル基であり、但し、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル基、Ｒ3が水酸基であるか又はＲ3とＲ4が＝Ｎ−Ｏ−Ｒ5基（Ｒ5は−Ｘ−Ｒ2と異なる）を形成するという条件が同時に満たされる場合、Ｒ2 は（Ｃ4−Ｃ10）−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。 - Ｒ5の意味における置換基−Ｘ−Ｒ2が、３’位の置換基Ｘ及びＲ2と同一の意味を有する、請求項１に記載の化合物。
- 次の工程：
ａ．次式：
ｂ．加水分解反応によるＬ−クラジノースの除去と、
ｃ．ａ項によって得られる第１級又は第２級アミン性基のアミド化反応とを含む、請求項１に記載の化合物の調製方法。 - 式ＩＩにおけるＲ3が水酸基でありＲ4が水素原子である、請求項１２に記載の方法。
- クラジノースの除去は、鉱酸とプロトン性有機溶媒の存在下で酸触媒加水分解によって行われる、請求項１２に記載の方法。
- 医薬として許容される担体と共に、請求項１に記載の化合物を治療有効量含む、医薬組成物。
- 炎症性疾患の治療に有用な請求項１５に記載の医薬組成物。
- 呼吸器疾患の治療に有用な請求項１６に記載の医薬組成物。
- 胃腸疾患の治療に有用な請求項１６に記載の医薬組成物。
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