JP2005503411A5

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Publication number: JP2005503411A5
Application number: JP2003528768A
Authority: JP
Filing date: 2002-09-11
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2022-09-11

Claims

構造式（Ｉ）：

［式中、
ｎは、０〜２の整数であり；
Ｘは、Ｓ、０またはＮＲ⁴Ｒ⁵であり；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルもしくはシクロアルキルアルキルであるか、または場合により、それらが結合している窒素原子とともにヘテロシクリル環を形成し；
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｙは、ＣＯ₂Ｒ⁶、Ｃ（Ｏ）ＳＲ⁷またはＣ（Ｏ）ＮＲ⁸Ｒ⁹であり；
Ｒ¹およびＲ³は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ²は、水素、アルキル、ヒドロキシルまたはオキソであり；
Ｒ⁶は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ⁷は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ⁸およびＲ⁹は、独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルもしくはシクロアルキルアルキルであるか、または場合により、それらが結合している窒素原子とともにヘテロシクリル環を形成するが；ただし
Ｒ³が水素であるときは、Ｒ¹は、水素又はアルキルではない］
で示される化合物、または薬学的に利用できるその塩、溶媒和物もしくは水和物。
Ａ−Ｙが下式：

［式中、Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である］
で示される基である、請求項１記載の化合物。
ｎが１であり、Ｒ²が水素である、請求項１または２記載の化合物。
Ｒ³が水素である、請求項１、２または３記載の化合物。
Ｒ¹が、アルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項１記載の化合物。
ＸがＯである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
Ｚが−ＣＨ−である、請求項６記載の化合物。
Ｒ¹が、アルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、アリールアルコキシアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロアルキルであり、Ｒ³が水素である、請求項７記載の化合物。
Ｒ¹が、アリールアルキルである、請求項８記載の化合物。
Ｒ¹が、ヘテロアリールアルキルである、請求項８記載の化合物。
Ｒ¹が、アルコキシアルキルまたはアリールアルコキシアルキルである、請求項８記載の化合物。
治療活性物質として用いるための、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物。
肺気腫、癌または皮膚科疾患の処置用医薬を製造するための、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物の使用。
請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物と、治療上不活性な担体とを含む医薬組成物。
肺気腫、癌または皮膚科疾患の処置のための、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物に基づく医薬。
局所または全身的適用のための、請求項１５記載の医薬。
請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含み、哺乳動物の肺内に送達するための、肺気腫および関連する疾患、癌または皮膚科疾患の処置用の製剤。