JP2005255687A - リゼドロネート遅延放出組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】剤形は口腔前庭、咽頭、食道及び胃の上皮及び粘膜組織へのリゼドロネート活性成分の暴露を妨げ、それによりびらん、潰瘍又は他の同様の刺激から上記組織を保護する。したがって、上記剤形は安全有効量のリゼドロネート活性成分の上記ヒト又は他の哺乳動物の下部腸管への送達を行い、リゼドロネート活性成分の経口投与に時々伴う食道炎又は食道刺激を実質上軽減する。
【選択図】 なし
Description
ポリホスホン酸及びそれらの薬学上許容される塩は、ヒト又は他の哺乳動物に影響を与えてカルシウム及びリン酸代謝に関与するいくつかの病状の治療及び予防で使用が提案されてきた。このような症状は2つの広いカテゴリーに分けられる:
1.全身的な又は特定の骨喪失あるいは体液中で過度に高いカルシウム及びリン酸レベルを起こす、カルシウム及びリン酸の異常代謝により特徴付けられる症状。このような症状は病的な硬組織脱無機質化として本発明では時々称される。
2.体内で異常なカルシウム及びリン酸塩の沈着を起こすか又はそれに起因する症状。これらの症状は病的な石灰化として本発明では時々称される。
本発明はリゼドロネート活性成分及び薬学上許容される賦形剤から構成されている安全有効量の医薬組成物から構成されているリゼドロネート活性成分の新規な腸溶性コーティング経口剤形に関する。上記剤形は口腔前庭、咽頭、食道及び胃でリゼドロネート活性成分の放出を妨げ、それによりそれらの上皮及び粘膜組織をびらん、潰瘍又は他の同様の刺激から保護する。
カルシウム及びリン酸代謝に関連した疾患又は障害のあるヒト又は他の哺乳動物は、そのヒト又は他の哺乳動物の下部腸管、好ましくは小腸へのリゼドロネート活性成分の送達によりうまく治療できる。本明細書で記載されている新規経口腸溶性コーティング剤形は下部腸管への送達を行い、同時に口、咽頭及び/又は食道でリゼドロネートの望ましくない放出を妨げ、しかも胃でリゼドロネート活性成分の放出を阻害し、それによりこれら組織の上皮又は粘膜層のびらん、潰瘍又は他の同様の刺激を妨げている。小腸だけへの送達が通常好ましいが、しかしながら一部のケースでは、小腸への送達から始まり大腸への送達まで続けて全下部腸管にリゼドロネート活性成分を送達することが望ましい;他のケースでは、大腸のみへのリゼドロネート活性成分の送達が望ましい。本明細書で記載されている新規腸溶性コーティング経口剤形を利用する場合、薬学上許容される賦形剤、コーティング方法、処方及び/又は厚さは当業者であれば容易に変更することができる。
前記のように、本発明は安全有効量のリゼドロネート活性成分及び薬学上許容される賦形剤から構成されている医薬組成物のヒト又は他の哺乳動物の下部腸、好ましくは小腸への送達を行うためのリゼドロネート活性成分の新規腸溶性コーティング経口剤形に関する。
(a)適正な活性成分;
(b)コーティングのタイプとそれに付随するそのコーティングの望ましい厚さ及び浸透性(膨潤性質);
(c)コーティング自体及び/又はコーティングされた錠剤、粒子、ビーズ又は顆粒の時間依存性条件;
(d)造粒された活性成分の粒度;及び
(e)コーティング自体及び/又はコーティングされた錠剤、粒子、ビーズ又は顆粒のpH依存性条件;
を操作することで、当業者により満足のいくようにコントロールすることができる。
好ましい溶媒は水である。
好ましいリゼドロネート活性成分の新規経口剤形の1つは腸溶性コーティング圧縮錠剤である。錠剤は、限定されないが、スクロース、マルトデキストリン、ラクトース、微結晶セルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン及びデンプングリコール酸ナトリウムを含めた適切な製薬賦形剤にリゼドロネート活性成分を混合し、混和し又は加えることにより得られる。次いで、その混合物は当業者に利用しうる様々な錠剤化技術を用いて錠剤に圧縮される。次いで、圧縮錠剤は、限定されないが、ユードラジットL(R)、ユードラジットL‐30‐D(R)、ユードラジット100‐55(R)、ユードラジットS(R)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメラテート、ポリエチレングリコール400‐8000、トリアセチン、ジブチルフタレート、アセチル化モノグリセリド、トリエチルシトレートタルク及び酸化鉄を含めた適切な製薬賦形剤で調製された腸溶性コーティング物質でコーティングされる。次いで、腸溶性コーティング物質は当業者に利用しうる様々なスプレー技術を用いて圧縮錠剤に適用される。
リゼドロネート活性成分の経口投与用のもう1つの新規経口剤形は、活性成分の腸溶性コーティングビーズ又は顆粒を含有したゼラチン又はデンプンカプセルからなる。次いで、ゼラチン又はデンプンカプセル自体が所望であればコーティングされる。腸溶性コーティングビーズを含有したカプセルの使用は、製造コスト及び困難性の観点から通常好ましいわけではない。しかしながら、比較的高い用量で投与されねばならない一部の活性成分は錠剤に圧縮することが時々難しい。加えて、特に活性成分が粘膜組織を刺激するときには、腸溶性コーティング錠剤よりも、腸溶性コーティングされた小さな粒子、ビーズ又は顆粒を含有したゼラチン又はデンプンカプセルとして薬物を送達することが好ましい。加えて、食物と一緒に摂取するとき、食物の消化が幽門括約筋を開けて、錠剤を十二指腸に押込むまで、錠剤は胃内にしばしば滞留する。非コーティングゼラチン又はデンプンカプセルが用いられる場合、ゼラチン又はデンプンは胃で崩壊し、腸溶性コーティングビーズを放出する。そのビーズは食物の存在とは無関係に幽門を通って移動でき、多量の活性リゼドロネート剤が上皮及び粘膜組織と直接接触しながらしばらく滞留するリスクは減少する。本発明で用いられる“ビーズ”とは、リゼドロネート活性成分を不活性基体球体又はビーズに適用して、好ましくはポリマーフィルムを利用して製造される、活性成分を含有した粒子に関する。
例I
腸溶性コーティングされたリゼドロネート錠剤
腸溶性コーティングされたリゼドロネート錠剤は、コーティング組成物及びリゼドロネート活性成分を含有した圧縮錠剤を調製し、しかる後上記コーティング組成物を上記錠剤に適用することにより製造する。
腸溶性コーティング組成物は錠剤当たり下記賦形剤を含有したラッカーの形態で調製する:
賦形剤
ユードラジットL−30−D(R) 33.400mg
(西独,バイターシュタッツのローム・ファーマ社製)
ポリエチレングリコール 1.000mg
タルク 2.500mg
黄色酸化鉄 0.034mg
シメチコンエマルジョン 0.800mg
精製水 75.000mg
タルク及び黄色酸化鉄を一部の精製水に加え、均一になるまで混和する。ポリエチレングリコール8000及びシメチコンエマルジョンを継続的に混ぜながら加える。次いで得られた顔料懸濁物を篩又は適切なミルに通して、凝集物を粉砕する。ユードラジットL‐30‐D(R)を篩にかけ、しかる後適切な容器に加え、一部の精製水で希釈する。次いで顔料懸濁物を希釈されたユードラジット懸濁物に加え、均一になるまで混和する。
30mgリゼドロネート丸形錠剤であって、各々重量250mgであり、各々以下を含有する:
活性成分
リゼドロネート 30.00mg*
賦形剤
ラクトース 156.00mg
微結晶セルロース 60.50mg
クロスポビドン 7.40mg
ステアリン酸マグネシウム 1.10mg
*このリゼドロネートナトリウムの量をアッセイにより調べ、しかる後無水ベースで所定投薬レベルのリゼドロネートナトリウムを与えるように調整する。
錠剤はツインシェルブレンダーでリゼドロネート活性成分を微結晶セルロースと混和することにより調製する。そのブレンドを60メッシュ篩装備の振動器に通す。次いで粉砕されたブレンドをラクトース及びクロスポビドンと一緒にターンシェルブレンダーに戻し、均一になるまで混和する。ステアリン酸マグネシウムを加え、適当な滑沢性が得られるまで混和する。次いで錠剤を回転錠剤プレスで圧縮する。
腸溶性コーティングビーズを含有したカプセル
腸溶性コーティングビーズを含有したカプセルは、腸溶性コーティングビーズを調製し、しかる後ゼラチンカプセルを用いてそれらを封入することにより製造する。ビーズは、リゼドロネートナトリウムを含有したポリマーフィルムでコーティングされて、下記パートAの操作を利用して調製された不活性糖球体からなる。次いでビーズは下記パートBで記載されている操作を利用して腸溶性コーティングする。
成分 mg/カプセル
リゼドロネートナトリウム 30.0*
糖球体、20〜25メッシュ 115.6
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 12.0
ポリエチレングリコール3350 2.4
精製水 155.6
*このリゼドロネートナトリウムの量をアッセイにより調べ、しかる後無水ベースで所定投薬レベルのリゼドロネートナトリウムを与えるように調整する。
精製水を加熱し、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを徐々に加える。ヒドロキシプロピルメチルセルロースが分散したときにポリエチレングリコールを加え、溶液を30℃以下に冷却する。リゼドロネートナトリウムを冷却し、しかる後必要であればミルに通して凝集物を粉砕し、しかる後均一になるまでポリマー溶液と混和する。
成分 mg/カプセル
リゼドロネートナトリウム 160.0
コーティングビーズ(前記パートAで製造)
ユードラジットL−30−D(R)(湿潤ベース) 106.0
タルクUSP 16.90
クエン酸トリエチルNF 3.20
シメチコンエマルジョンUSP 2.10
黄色酸化第二鉄NF 0.04
精製水 225.00
腸溶性コーティングリゼドロネート錠剤
腸溶性コーティングリゼドロネート錠剤は例Iで記載されている方法を利用して下記のように製造する。
コーティング組成物は錠剤当たり下記賦形剤を含有したラッカーから調製する:
コーテリック(R) 24.0mg
(PA,ウェストポイントのカラーコン社製)
トリアセチン 3.0mg
二酸化チタン 3.0mg
精製水 167.0mg
活性成分
リゼドロネートナトリウム 10mg
賦形剤
ソルビトール 142mg
デンプン1500 142mg
二酸化ケイ素 1mg
ステアリン酸 15mg
腸溶性コーティング粒子を含有したカプセル
腸溶性コーティング粒子を含有したカプセルはリゼドロネートナトリウム活性成分の粒子を調製し、しかる後それらをゼラチンカプセル中に封入することにより製造する。粒子は下記組成を有する:
活性成分 mg/カプセル
リゼドロネートナトリウム 25mg
賦形剤
ラクトース 50mg
微結晶セルロース 50mg
腸溶性コーティングは下記組成を有する:
成分
ユードラジットL−30−D(R) 90.0
クエン酸トリエチル 21.0
消泡剤AF 2.0
タルク 7.0
水 275.0
Claims (25)
- リゼドロネート活性成分及び薬学上許容される賦形剤を含んでなる安全有効量の医薬組成物から構成されている、リゼドロネート活性成分の新規な経口剤形であって、該経口剤形は、ヒト及び他の哺乳動物の口腔前庭、咽頭、食道及び胃へのリゼドロネート活性成分の放出を阻止して、上記口腔前庭、咽頭、食道及び胃における刺激を防止するために、腸溶性コーティングされている、上記経口剤形。
- 医薬組成物が、0.25〜40.00%のリゼドロネート活性成分及び60.00〜99.75%の薬学上許容される賦形剤から構成されている、請求項1に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングがpH依存性コーティングであり、経口剤形が遅延放出性医薬組成物である、請求項2に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングが5.5未満のpHで不溶性であるが、pH5.5以上で可溶性である、請求項3に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングが口腔前庭、咽頭、食道及び胃の胃腸液に不溶性であるが、小腸及び大腸の胃腸液に可溶性である、請求項3に記載の剤形。
- コーティングがアニオン性カルボン酸ポリマーから構成されている、請求項3に記載の剤形。
- アニオン性カルボン酸ポリマーが、アニオン性遊離カルボキシル基対エステル基の比率が約1:1である、部分的にメチルエステル化されたメタクリル酸ポリマーである、請求項6に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングが7.0未満のpHで不溶性であるが、pH7.0以上で可溶性である、請求項3に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングが、口腔前庭、咽頭、食道、胃及び小腸の胃腸液に不溶性であるが、大腸の胃腸液に可溶性である、請求項8に記載の剤形。
- コーティングがアニオン性カルボン酸ポリマーから構成されている、請求項9に記載の剤形。
- アニオン性カルボン酸ポリマーが、アニオン性遊離カルボキシル基対エステル基の比率が約1:2である、部分的にメチルエステル化されたメタクリル酸ポリマーである、請求項10に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングがpH依存性コーティングであり、経口剤形が徐放性医薬組成物である、請求項2に記載の剤形。
- 腸溶性コーティングが、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースからなる群より選択されるポリマーである、請求項12に記載の剤形。
- 剤形が、リゼドロネート活性成分を含むコアで特徴付けられる錠剤であり、該コア上に、エチルセルロース、ポリエチルアクリレート、メチルメタクリレート、トリメチルアンモニウムエチルメタクリレートクロリド又はそれらの混合物からなる群より選択される拡散膜の第一内層が形成されており、該内層上に、4.5〜7.0のpKaを有する賦形剤物質の外層が形成されている、請求項12に記載の剤形。
- 剤形が、リゼドロネート活性成分及び薬学上許容される賦形剤の粒子を含んでなる圧縮錠剤である、請求項1に記載の新規な経口剤形。
- 圧縮錠剤が腸溶的にコーティングされている、請求項15に記載の経口剤形。
- 圧縮錠剤が、腸溶的にコーティングされているリゼドロネート活性成分の粒子から構成されている、請求項15に記載の経口剤形。
- 圧縮錠剤が腸溶的にコーティングされている、請求項17に記載の経口剤形。
- 剤形が、リゼドローネ活性成分のビーズを含んでなるカプセルであって、該ビーズが腸溶的にコーティングされている、請求項1に記載の新規な経口剤形。
- 剤形が、リゼドローネ活性成分の顆粒を含んでなるカプセルであって、該顆粒が腸溶的にコーティングされている、請求項1に記載の新規な経口剤形。
- カプセルが、それ自体腸溶的にコーティングされている、請求項20に記載の新規な経口剤形。
- カプセルが、それ自体腸溶的にコーティングされている、請求項19に記載の新規な経口剤形。
- 異常カルシウム及びリン酸代謝により特徴付けられる疾患の治療方法であって、
このような治療の必要な哺乳動物(ヒトを除く)に、上記哺乳動物に送達される安全有効量のリゼドロネート活性成分を、請求項1に記載の新規な経口剤形を用いて投与することを特徴とする上記治療方法。 - 腸溶性コーティングがpH依存性コーティング物質から構成されている、請求項16、17、18、19、20、21又は22に記載の新規な経口剤形。
- コーティング物質が、5.5未満のpHで不溶性であるが、pH5.5以上で可溶性である、請求項24に記載に経口剤形。
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