JP2005239658A - 点眼剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 下記の工程
(a)プラノプロフェンをpH調整剤でpH6.5以上に調整して溶解し、プラノプロフェン水溶液を得る工程、
(b)水溶性高分子、糖類、糖アルコール又はそれらの水溶液をプラノプロフェン水溶液に加え、均一に混合する工程、
(c)工程(b)で得られた水溶液をpH調整剤を用いて、pHを5以上6.5以下に調整する工程、
(d)工程(c)で得られた水溶液にさらにクロロブタノールを配合する工程
により製造された点眼剤。
【選択図】 なし
Description
1.プラノプロフェン、水溶性高分子およびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
2.プラノプロフェン、糖類およびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
3.プラノプロフェン、糖アルコールおよびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
4.水溶性高分子が、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール系界面活性剤、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる1種または2種以上である1記載の点眼剤。
5.糖類が、ブドウ糖、マンニトールおよびトレハロースから選ばれる1種または2種以上である2記載の点眼剤。
6.糖アルコールが、ソルビトールである3記載の点眼剤。
7.下記の工程
(a)プラノプロフェンをpH調整剤でpH6.5以上に調整して溶解し、プラノプロフェン水溶液を得る工程、
(b)水溶性高分子、糖類、糖アルコール又はそれらの水溶液をプラノプロフェン水溶液に加え、均一に混合する工程、
(c)工程(b)で得られた水溶液をpH調整剤を用いて、pHを5以上6.5以下に調整する工程、
(d)工程(c)で得られた水溶液にさらにクロロブタノールを配合する工程
により製造された点眼剤。
8.(a)プラノプロフェンをpH調整剤でpH6.5以上に調整して溶解し、プラノプロフェン水溶液を得る工程、
(b)水溶性高分子、糖類、糖アルコール又はそれらの水溶液をプラノプロフェン水溶液に加え、均一に混合する工程、
(c)工程(b)で得られた水溶液をpH調整剤を用いて、pHを5以上6.5以下に調整する工程、
(d)工程(c)で得られた水溶液にさらにクロロブタノールを配合する工程
からなる点眼剤の製造方法。
9. 澄明な溶液である1記載の点眼剤。
である。
プラノプロフェン 50mg
ポリビニルアルコール 1000mg
(商品名:ゴーセノールEG-05、日本合成化学工業製)
クロロブタノール 100mg
クエン酸 24mg
クエン酸ナトリウム 230mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
精製水 全100mL
精製水(80mL)にクエン酸ナトリウムを溶解しpHが6.5以上になったことを確認し、プラノプロフェンを添加し溶解させた。次に、ポリビニルアルコールを添加し溶解させ、クエン酸およびホウ酸を添加した。このときのpHは6程度であることを確認し、さらに、クロロブタノールを添加し溶解後、希塩酸を用いてpH5.5に調製した後、滅菌精製水を用いて全量を100mLとした。その後、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤とした。
処方 100mL中
プラノプロフェン 50mg
ポリビニルアルコール 1000mg
(商品名:ゴーセノールEG-05、日本合成化学工業製)
クロロブタノール 100mg
クエン酸 24mg
クエン酸ナトリウム 230mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
精製水 全100mL
精製水(80mL)に各成分を添加し撹拌した。このときのpHは6程度であることを確認したが、プラノプロフェンは完全には溶解せず、希塩酸によりpHを5.5に調製しても溶解しなかった。
表1に示した処方の実施例2〜3、比較例1の点眼液を実施例1と同様の製造方法を用いて調製し、5℃1ヶ月での結晶などの沈殿生成の有無を目視観察により調べ、その有無を表1に示した。結晶などの沈殿生成が有る場合×を、無い場合○として記した。
Claims (9)
- プラノプロフェン、水溶性高分子およびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
- プラノプロフェン、糖類およびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
- プラノプロフェン、糖アルコールおよびクロロブタノールを配合したことを特徴とするpHが5以上、6.5以下の点眼剤。
- 水溶性高分子が、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール系界面活性剤、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる1種または2種以上である請求項1記載の点眼剤。
- 糖類が、ブドウ糖、マンニトールおよびトレハロースから選ばれる1種または2種以上である請求項2記載の点眼剤。
- 糖アルコールが、ソルビトールである請求項3記載の点眼剤。
- 下記の工程
(a)プラノプロフェンをpH調整剤でpH6.5以上に調整して溶解し、プラノプロフェン水溶液を得る工程、
(b)水溶性高分子、糖類、糖アルコール又はそれらの水溶液をプラノプロフェン水溶液に加え、均一に混合する工程、
(c)工程(b)で得られた水溶液をpH調整剤を用いて、pHを5以上6.5以下に調整する工程、
(d)工程(c)で得られた水溶液にさらにクロロブタノールを配合する工程
により製造された点眼剤。 - (a)プラノプロフェンをpH調整剤でpH6.5以上に調整して溶解し、プラノプロフェン水溶液を得る工程、
(b)水溶性高分子、糖類、糖アルコール又はそれらの水溶液をプラノプロフェン水溶液に加え、均一に混合する工程、
(c)工程(b)で得られた水溶液をpH調整剤を用いて、pHを5以上6.5以下に調整する工程、
(d)工程(c)で得られた水溶液にさらにクロロブタノールを配合する工程
からなる点眼剤の製造方法。 - 澄明な溶液である請求項1記載の点眼剤。
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