JP2002284704A - 水溶液状医薬品製剤 - Google Patents
水溶液状医薬品製剤Info
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- JP2002284704A JP2002284704A JP2001095627A JP2001095627A JP2002284704A JP 2002284704 A JP2002284704 A JP 2002284704A JP 2001095627 A JP2001095627 A JP 2001095627A JP 2001095627 A JP2001095627 A JP 2001095627A JP 2002284704 A JP2002284704 A JP 2002284704A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 難水溶性薬物を水溶液中で安定した溶解状態
に維持することが可能であり、かつ、水溶液の状態でも
熱に安定な、難水溶性薬物の水溶液状医薬品製剤を提供
すること。 【解決手段】 難水溶性薬物と、多価アルコール、水溶
性多糖類またはそれらの誘導体の１種もしくは２種以上
とを含む水溶液状医薬品製剤。
に維持することが可能であり、かつ、水溶液の状態でも
熱に安定な、難水溶性薬物の水溶液状医薬品製剤を提供
すること。 【解決手段】 難水溶性薬物と、多価アルコール、水溶
性多糖類またはそれらの誘導体の１種もしくは２種以上
とを含む水溶液状医薬品製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、難水溶性薬物を安
定に保持することのできる水溶液状医薬品製剤に関す
る。
定に保持することのできる水溶液状医薬品製剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】人に医薬を投与するための剤形として
は、種々の形態が存在するが、老人、小児等の嚥下困難
な患者では、経口投与に際して水が必要である錠剤、カ
プセル剤、細粒剤等の固形剤よりも、そのまま服用可能
なシロップ剤等の液剤の方が服用が容易なため、好まし
い。
は、種々の形態が存在するが、老人、小児等の嚥下困難
な患者では、経口投与に際して水が必要である錠剤、カ
プセル剤、細粒剤等の固形剤よりも、そのまま服用可能
なシロップ剤等の液剤の方が服用が容易なため、好まし
い。
【０００３】一方、注射剤においても、液状の製剤であ
れば、そのまま人に投与可能であり、また、ほかの溶剤
で希釈する場合にも混合等の操作が簡便であり好まし
い。更に、局所投与用の製剤の場合にも、液状の剤形と
すれば、点眼または鼻腔内投与が可能であったり、広範
囲に皮膚に塗布できるなどの利点がある。
れば、そのまま人に投与可能であり、また、ほかの溶剤
で希釈する場合にも混合等の操作が簡便であり好まし
い。更に、局所投与用の製剤の場合にも、液状の剤形と
すれば、点眼または鼻腔内投与が可能であったり、広範
囲に皮膚に塗布できるなどの利点がある。
【０００４】更にまた、液状医薬品においては、水や水
と溶解、混合する溶媒等の水性溶媒を使用する場合と、
水に溶解しない油性溶剤を使用する場合があるが、人体
への刺激性等の問題により水性溶媒を使用することがよ
り好ましい。
と溶解、混合する溶媒等の水性溶媒を使用する場合と、
水に溶解しない油性溶剤を使用する場合があるが、人体
への刺激性等の問題により水性溶媒を使用することがよ
り好ましい。
【０００５】このように水溶液状の医薬品剤形は多くの
利点があるが、有効成分として使用する薬剤が難水溶性
である場合には、簡単に水溶液状の医薬品薬剤とするこ
とはできない。すなわち、難水溶性薬剤を物理的に水性
溶媒中に溶かし込むことができたとしても、経時的に薬
物が析出するなどの溶解状態の安定性の問題が生じる。
また、水に溶解した状態で熱に不安定な薬剤を使用した
場合には、製品輸送、保存中に薬物含量が低下するな
ど、取り扱い及び保存等の面で種々の制約があった。
利点があるが、有効成分として使用する薬剤が難水溶性
である場合には、簡単に水溶液状の医薬品薬剤とするこ
とはできない。すなわち、難水溶性薬剤を物理的に水性
溶媒中に溶かし込むことができたとしても、経時的に薬
物が析出するなどの溶解状態の安定性の問題が生じる。
また、水に溶解した状態で熱に不安定な薬剤を使用した
場合には、製品輸送、保存中に薬物含量が低下するな
ど、取り扱い及び保存等の面で種々の制約があった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】従って、難水溶性薬物
を水溶液中で安定した溶解状態に維持することが可能で
あり、かつ、水溶液の状態でも熱に安定な、難水溶性薬
物の水溶液状医薬品製剤の提供が求められており、本発
明はこのような製剤の提供をその課題とするものであ
る。
を水溶液中で安定した溶解状態に維持することが可能で
あり、かつ、水溶液の状態でも熱に安定な、難水溶性薬
物の水溶液状医薬品製剤の提供が求められており、本発
明はこのような製剤の提供をその課題とするものであ
る。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、鋭意研究を重ねた結果、難水溶性薬
物の水性溶液中に、多価アルコール、水溶性多糖類また
はそれらの誘導体の１種もしくは２種以上を配合するこ
とにより、難水溶性薬物の溶解状態の安定化が保たれ、
また、水溶液中で熱に不安定な薬物であってもその安定
性を向上させることができることを見出し、本発明を完
成させた。
を解決するために、鋭意研究を重ねた結果、難水溶性薬
物の水性溶液中に、多価アルコール、水溶性多糖類また
はそれらの誘導体の１種もしくは２種以上を配合するこ
とにより、難水溶性薬物の溶解状態の安定化が保たれ、
また、水溶液中で熱に不安定な薬物であってもその安定
性を向上させることができることを見出し、本発明を完
成させた。
【０００８】すなわち本発明は、難水溶性薬物と、多価
アルコール、水溶性多糖類またはそれらの誘導体の１種
もしくは２種以上とを含む水溶液状医薬品製剤を提供す
るものである。
アルコール、水溶性多糖類またはそれらの誘導体の１種
もしくは２種以上とを含む水溶液状医薬品製剤を提供す
るものである。
【０００９】また本発明は、水溶液中で熱に不安定な難
溶性薬物の水溶液中での熱安定性を向上させることので
きる上記水溶液状医薬品製剤を提供するものである。
溶性薬物の水溶液中での熱安定性を向上させることので
きる上記水溶液状医薬品製剤を提供するものである。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明の水溶液状医薬品製剤は、
難水溶性薬物の水性溶液中に、多価アルコール、水溶性
多糖類またはそれらの誘導体の１種もしくは２種以上と
を配合することにより調製されるものである。
難水溶性薬物の水性溶液中に、多価アルコール、水溶性
多糖類またはそれらの誘導体の１種もしくは２種以上と
を配合することにより調製されるものである。
【００１１】本発明において、難水溶性薬物の水性溶液
とは、難水溶性薬物を水または水と溶解、混合する溶媒
に溶解せしめた溶液をいう。ここで、水と溶解、混合す
る溶液としては、低級アルコール系の溶媒が挙げられ
る。
とは、難水溶性薬物を水または水と溶解、混合する溶媒
に溶解せしめた溶液をいう。ここで、水と溶解、混合す
る溶液としては、低級アルコール系の溶媒が挙げられ
る。
【００１２】また、本発明において用いられる難水溶性
薬物とは、中性付近で水等に難溶なものを指す。このよ
うな薬物としては、例えば、フルコナゾール、クロトリ
マゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝
酸ミコナゾール、ビフォナゾールなどの抗真菌剤、例え
ば、オフロキサシン、塩酸シプロフロキサシン、トシル
酸トスフロキサシン、ノルフロキサシン、塩酸ロメフロ
キサシン、パズフロキサシン、ロキタマイシン、セフポ
ドキシムプロキセチル、ロキシスロマイシン、酢酸ミデ
カマイシン、セファトリジン、プロピオン酸ジョサマイ
シン、ホスホマイシンまたはその塩などの抗菌剤、例え
ば、アシクロビル、ガンシクロビル、イドクスウリジ
ン、ビダラビンなどの抗ヘルペスウイルス剤、例えば、
ジピリダモール、シロスタゾールなどの抗血小板薬、例
えば、塩酸プラゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸テラゾシ
ンなどのα1遮断薬、例えば、アセタゾラミド、メタゾ
ラミドなどの炭酸脱水素酵素阻害薬、例えば、ジフルプ
レドナート、ブデソニド、吉草酸ジフルコルトロン、酪
酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酪酸クロベタゾン、
フルオロメトロンなどの副腎皮質ステロイド、オキサミ
ド、トラニラスト、メキタジン、フマル酸ケトチフェン
などのアレルギー用剤、ドンペリドン、塩酸オンダンセ
トロンなどの制吐剤、テオフィリン、ベタメタゾン、ジ
ダノシン、メナテトレノン、プラノプロフェン、塩酸ア
ンブロキソール、アテノロール、カルボシステイン、エ
リスロマイシン、サントニン、ジアゼパム、クロルジア
ゼポキシド、ペルフェナジン、メフェナム酸、スピロノ
ラクトン、塩酸クロルヘキシジン、クロフィブラート、
アモバルビタール、エチニルエストラジオール、ジピリ
ダモール、シスプラチン及びこれら薬物の薬学的に許容
される塩が挙げられる。
薬物とは、中性付近で水等に難溶なものを指す。このよ
うな薬物としては、例えば、フルコナゾール、クロトリ
マゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝
酸ミコナゾール、ビフォナゾールなどの抗真菌剤、例え
ば、オフロキサシン、塩酸シプロフロキサシン、トシル
酸トスフロキサシン、ノルフロキサシン、塩酸ロメフロ
キサシン、パズフロキサシン、ロキタマイシン、セフポ
ドキシムプロキセチル、ロキシスロマイシン、酢酸ミデ
カマイシン、セファトリジン、プロピオン酸ジョサマイ
シン、ホスホマイシンまたはその塩などの抗菌剤、例え
ば、アシクロビル、ガンシクロビル、イドクスウリジ
ン、ビダラビンなどの抗ヘルペスウイルス剤、例えば、
ジピリダモール、シロスタゾールなどの抗血小板薬、例
えば、塩酸プラゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸テラゾシ
ンなどのα1遮断薬、例えば、アセタゾラミド、メタゾ
ラミドなどの炭酸脱水素酵素阻害薬、例えば、ジフルプ
レドナート、ブデソニド、吉草酸ジフルコルトロン、酪
酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酪酸クロベタゾン、
フルオロメトロンなどの副腎皮質ステロイド、オキサミ
ド、トラニラスト、メキタジン、フマル酸ケトチフェン
などのアレルギー用剤、ドンペリドン、塩酸オンダンセ
トロンなどの制吐剤、テオフィリン、ベタメタゾン、ジ
ダノシン、メナテトレノン、プラノプロフェン、塩酸ア
ンブロキソール、アテノロール、カルボシステイン、エ
リスロマイシン、サントニン、ジアゼパム、クロルジア
ゼポキシド、ペルフェナジン、メフェナム酸、スピロノ
ラクトン、塩酸クロルヘキシジン、クロフィブラート、
アモバルビタール、エチニルエストラジオール、ジピリ
ダモール、シスプラチン及びこれら薬物の薬学的に許容
される塩が挙げられる。
【００１３】一方、本発明において用いられる多価アル
コールとしては、グリセリン、エリスリトール、キシリ
トール、マンニトール、トレハロース、ガラクチトー
ル、ポリビニルアルコール等の糖アルコール、糖類等が
挙げられる。
コールとしては、グリセリン、エリスリトール、キシリ
トール、マンニトール、トレハロース、ガラクチトー
ル、ポリビニルアルコール等の糖アルコール、糖類等が
挙げられる。
【００１４】また、本発明で用いられる水溶性多糖類ま
たはそれらの誘導体としては、カルボキシメチルセルロ
ース等のセルロースエーテル、デキストラン、ヘパリ
ン、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、アラビアゴ
ム、トラガント、カラギナン、アルギン酸またはそれら
の塩などが挙げられる。これら水溶性多糖類の塩として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
シメチルセルロースカリウム、コンドロイチン硫酸ナト
リウム、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
たはそれらの誘導体としては、カルボキシメチルセルロ
ース等のセルロースエーテル、デキストラン、ヘパリ
ン、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、アラビアゴ
ム、トラガント、カラギナン、アルギン酸またはそれら
の塩などが挙げられる。これら水溶性多糖類の塩として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
シメチルセルロースカリウム、コンドロイチン硫酸ナト
リウム、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
【００１５】本発明の水溶液状医薬品製剤においては、
難水溶性薬物の溶解状態の安定性を保つ等の目的を達成
するために、上記した多価アルコールまたは水溶性多糖
類の何れか一種もしくは二種以上を使用することが必要
である。
難水溶性薬物の溶解状態の安定性を保つ等の目的を達成
するために、上記した多価アルコールまたは水溶性多糖
類の何れか一種もしくは二種以上を使用することが必要
である。
【００１６】本発明の水溶液状医薬品製剤において使用
する多価アルコールないし水溶性多糖類等の使用量は、
難水溶性薬物の種類、使用する他の添加剤等により適宜
調整の必要があるが、一般には難水溶性薬物１重量部に
対して、１〜２００重量部の範囲であり、好ましくは５
〜１５０重量部である。
する多価アルコールないし水溶性多糖類等の使用量は、
難水溶性薬物の種類、使用する他の添加剤等により適宜
調整の必要があるが、一般には難水溶性薬物１重量部に
対して、１〜２００重量部の範囲であり、好ましくは５
〜１５０重量部である。
【００１７】なお、本発明において使用される多価アル
コールの一部は、すでに等張化剤として液状医薬品に使
用しうることが知られており（特開平８−９２１０２
号、特開平６−２９８６４０号）、また、水溶性多糖類
のうちカルボキシメチルセルロース等の水溶性セルロー
ス誘導体も液状製剤の粘調剤等として使用されることが
知られていた。しかしながら、これらを難溶性薬物と組
み合わせ、その溶解状態の安定化を図ることについては
全く知られていなかった。
コールの一部は、すでに等張化剤として液状医薬品に使
用しうることが知られており（特開平８−９２１０２
号、特開平６−２９８６４０号）、また、水溶性多糖類
のうちカルボキシメチルセルロース等の水溶性セルロー
ス誘導体も液状製剤の粘調剤等として使用されることが
知られていた。しかしながら、これらを難溶性薬物と組
み合わせ、その溶解状態の安定化を図ることについては
全く知られていなかった。
【００１８】本発明の水溶液状医薬品製剤は、上記のよ
うに難水溶性薬物の水性溶液中に、多価アルコールない
し水溶性多糖類等を配合することにより調製されるが、
更に必要により、製剤化の際のｐＨ調整剤として、塩酸
等の無機酸、クエン酸等の有機酸、リン酸水素ナトリウ
ムなどの塩基などを使用することができる。
うに難水溶性薬物の水性溶液中に、多価アルコールない
し水溶性多糖類等を配合することにより調製されるが、
更に必要により、製剤化の際のｐＨ調整剤として、塩酸
等の無機酸、クエン酸等の有機酸、リン酸水素ナトリウ
ムなどの塩基などを使用することができる。
【００１９】ｐＨの調整範囲は、難溶性薬物の種類、製
剤の投与経路などによって異なるが、経口剤であれば、
ｐＨ５．０〜７．０が好ましく、注射剤であれば、ｐＨ
５．０〜８．０、局所適用製剤であれば、ｐＨ５．０〜
７．０が好ましい。
剤の投与経路などによって異なるが、経口剤であれば、
ｐＨ５．０〜７．０が好ましく、注射剤であれば、ｐＨ
５．０〜８．０、局所適用製剤であれば、ｐＨ５．０〜
７．０が好ましい。
【００２０】更にまた、必要により、本発明の効果を損
なわない範囲において、塩化ナトリウム、ブドウ糖など
の等張化剤、ショ糖、ハチミツ、アスパルテームなどの
甘味剤、注射用水、精製水、エタノールなどの溶剤、Ｅ
ＤＴＡ、亜硫酸水素ナトリウムなどの安定化剤、クエン
酸およびその塩、リン酸およびその塩などの緩衝剤、メ
チルパラベン、エチルパラベン、塩化ベンザルコニウム
などの保存剤等の、水溶液状医薬品に配合される成分を
使用することもできる。
なわない範囲において、塩化ナトリウム、ブドウ糖など
の等張化剤、ショ糖、ハチミツ、アスパルテームなどの
甘味剤、注射用水、精製水、エタノールなどの溶剤、Ｅ
ＤＴＡ、亜硫酸水素ナトリウムなどの安定化剤、クエン
酸およびその塩、リン酸およびその塩などの緩衝剤、メ
チルパラベン、エチルパラベン、塩化ベンザルコニウム
などの保存剤等の、水溶液状医薬品に配合される成分を
使用することもできる。
【００２１】かくして得られる本発明の水溶液状医薬品
製剤の投与経路は特に限定されるものでなく、経口、静
注、筋注、皮下注、経鼻、経皮などの適切な経路により
投与することができる。また、その製剤の形態として
も、特に限定されず、経口投与用液状シロップ剤、注射
剤、外用液剤、エリキシル剤、チンキ剤、エアゾール剤
等とすることができる。
製剤の投与経路は特に限定されるものでなく、経口、静
注、筋注、皮下注、経鼻、経皮などの適切な経路により
投与することができる。また、その製剤の形態として
も、特に限定されず、経口投与用液状シロップ剤、注射
剤、外用液剤、エリキシル剤、チンキ剤、エアゾール剤
等とすることができる。
【００２２】以上のようにして得られる本発明の水溶液
状医薬品製剤は、難溶解性薬剤を水性溶媒中で安定に保
持し、経時的に薬物が析出するなどの問題を防止し、特
に、水に溶解した状態で熱に不安定な薬剤であっても、
製品輸送、保存中に薬物含量が低下するなどの問題を防
ぐことが可能となる。
状医薬品製剤は、難溶解性薬剤を水性溶媒中で安定に保
持し、経時的に薬物が析出するなどの問題を防止し、特
に、水に溶解した状態で熱に不安定な薬剤であっても、
製品輸送、保存中に薬物含量が低下するなどの問題を防
ぐことが可能となる。
【００２３】
【実施例】以下実施例を挙げ本発明を更に具体的に説明
するが、本発明はこれら実施例により何ら制約されるも
のではない。
するが、本発明はこれら実施例により何ら制約されるも
のではない。
【００２４】実 施 例 １ ｐＨ２．５の塩酸水溶液３０ｍＬにメキタジン１５ｍｇ
を溶解後、更にカルボキシメチルセルロースナトリウム
（以下「ＣＭＣ−Ｎａ」ということもある）５０ｍｇを
溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを６．０に調整し、精
製水を加えて全量を１００ｍＬにすることで水溶液状製
剤を得た。この製剤の仕上がりの目視での性状は透明で
あった。
を溶解後、更にカルボキシメチルセルロースナトリウム
（以下「ＣＭＣ−Ｎａ」ということもある）５０ｍｇを
溶解し、水酸化ナトリウムでｐＨを６．０に調整し、精
製水を加えて全量を１００ｍＬにすることで水溶液状製
剤を得た。この製剤の仕上がりの目視での性状は透明で
あった。
【００２５】実 施 例 ２ ｐＨ２．５の塩酸水溶液３０ｍＬにメキタジン１５ｍｇ
を溶解後、更にグリセリン５００ｍｇを溶解し、水酸化
ナトリウムでｐＨを６．０に調整し、精製水を加えて全
量を１００ｍＬにすることで水溶液状製剤を得た。この
製剤の仕上がりの目視での性状は透明であった。
を溶解後、更にグリセリン５００ｍｇを溶解し、水酸化
ナトリウムでｐＨを６．０に調整し、精製水を加えて全
量を１００ｍＬにすることで水溶液状製剤を得た。この
製剤の仕上がりの目視での性状は透明であった。
【００２６】比 較 例 １ ｐＨ２．５の塩酸水溶液３０ｍＬにメキタジン１５ｍｇ
を溶解後、更にポリビニルピロリドン（以下「ＰＶＰ」
ということもある）５０ｍｇを溶解し、水酸化ナトリウ
ムでｐＨを６．０に調整し、精製水を加えて全量を１０
０ｍＬにすることで水溶液状製剤を得た。このものの仕
上がりの目視での性状はほぼ透明であった。
を溶解後、更にポリビニルピロリドン（以下「ＰＶＰ」
ということもある）５０ｍｇを溶解し、水酸化ナトリウ
ムでｐＨを６．０に調整し、精製水を加えて全量を１０
０ｍＬにすることで水溶液状製剤を得た。このものの仕
上がりの目視での性状はほぼ透明であった。
【００２７】試験例１ 実施例１、実施例２および比較例１で得た水溶液状製剤
について、５日間、５℃で保存し、その後溶解性を目視
で確認した。この結果を以下に示す。
について、５日間、５℃で保存し、その後溶解性を目視
で確認した。この結果を以下に示す。
【００２８】
【表１】
【００２９】この結果、ＣＭＣ−Ｎａまたはグリセリン
を用いた製剤は、薬物の溶解状態が安定的に維持される
ことが示された。
を用いた製剤は、薬物の溶解状態が安定的に維持される
ことが示された。
【００３０】実 施 例 ３ Ｄ−ソルビトール５６ｇ、ＣＭＣ−Ｎａ１００ｍｇ、リ
ン酸水素二ナトリウム・１２水和物２ｇを３４ｍＬの水
で混合溶解し、これに、１０ｍＬの０.３％クエン酸水
溶液にメキタジン３０ｍｇを加熱溶解した溶液を混合
し、精製水を加え、全量を１００ｍＬとして水溶液状製
剤を得た。
ン酸水素二ナトリウム・１２水和物２ｇを３４ｍＬの水
で混合溶解し、これに、１０ｍＬの０.３％クエン酸水
溶液にメキタジン３０ｍｇを加熱溶解した溶液を混合
し、精製水を加え、全量を１００ｍＬとして水溶液状製
剤を得た。
【００３１】比 較 例 ２ 実施例３のＣＭＣ−Ｎａをポリソルベート８０ １０ｍ
ｇに代える他は、実施例３と同様にして全量１００ｍＬ
のメキタジン含有水溶液状製剤を得た。
ｇに代える他は、実施例３と同様にして全量１００ｍＬ
のメキタジン含有水溶液状製剤を得た。
【００３２】試 験 例 ２ 実施例３および比較例２で調製した水溶液状製剤につい
て、６０℃で２１日間保存後、５℃で５日間保存した製
剤中のメキタジンの含量を基準とした場合の残存率を求
めた。残存率は、各製剤中のメキタジンの量をＨＰＬＣ
ではかり、これから算出した。この結果を表２に示す。
て、６０℃で２１日間保存後、５℃で５日間保存した製
剤中のメキタジンの含量を基準とした場合の残存率を求
めた。残存率は、各製剤中のメキタジンの量をＨＰＬＣ
ではかり、これから算出した。この結果を表２に示す。
【００３３】
【表２】
【００３４】実施例４ 実施例３のメキタジンをドンペリドン３０ｍｇに代える
他は、実施例３と同様にして、全量１００ｍＬのドンペ
リドン含有水溶液状製剤を得た。このものは実施例３と
同様の安定性を示した。
他は、実施例３と同様にして、全量１００ｍＬのドンペ
リドン含有水溶液状製剤を得た。このものは実施例３と
同様の安定性を示した。
【００３５】
【発明の効果】上述したとおり、本発明の水溶液状医薬
品製剤は、有効成分である難水溶性薬物の溶解状態を安
定に保てる上、水溶液中で熱に不安定な場合であっても
熱に対する安定性も保つことができるものである。
品製剤は、有効成分である難水溶性薬物の溶解状態を安
定に保てる上、水溶液中で熱に不安定な場合であっても
熱に対する安定性も保つことができるものである。
【００３６】従って、難水溶性薬剤を水溶液状医薬品と
するために有利に使用することができるものであり、難
水溶性薬剤の使用範囲を広げることができるものであ
る。 以 上
するために有利に使用することができるものであり、難
水溶性薬剤の使用範囲を広げることができるものであ
る。 以 上
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/541 Ａ６１Ｋ 31/541 47/36 47/36 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 1/08 Ａ６１Ｐ 1/08 37/08 37/08 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB01 BB11 BB31 CC04 CC16 DD38E EE06E EE30 EE32 EE37 EE38 FF15 FF63 4C086 AA01 AA02 BC38 BC39 DA26 GA07 GA12 MA03 MA05 MA08 MA17 MA52 MA63 MA66 NA02 NA03 ZA71 ZB13 4C206 AA01 AA02 GA09 GA33 MA03 MA05 MA37 MA72 MA83 MA86 NA02 NA03 ZA71 ZB13
Claims (8)
- 【請求項１】 難水溶性薬物と、多価アルコール、水溶
性多糖類またはそれらの誘導体の１種もしくは２種以上
とを含む水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項２】 多価アルコールが、グリセリン、エリス
リトール、キシリトール、マンニトール、トレハロー
ス、ガラクチトールまたはポリビニルアルコールである
請求項第１項記載の水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項３】 水溶性多糖類が、セルロースエーテル、
デキストラン、ヘパリン、コンドロイチン硫酸、ヒアル
ロン酸、アラビアゴムまたはそれらの塩である請求項第
１項記載の水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項４】 多価アルコールがグリセリンであり、水
溶性多糖類がカルボキシメチルセルロースまたはその塩
である請求項第１項記載の水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項５】 難水溶性薬物が水溶液中で熱に不安定な
薬物である請求項第１項ないし第４項の何れかの項記載
の水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項６】 難水溶性薬物がアレルギー用剤または制
吐剤である請求項第１項ないし第５項のいずれかの項記
載記載の水溶液状医薬品製剤。 - 【請求項７】 難水溶性薬物がメキタジン、トラニラス
ト、ドンペリドンまたは塩酸オンダンセトロンである請
求項第１項ないし第６項のいずれかの項記載記載の水溶
液状医薬品製剤。 - 【請求項８】 内服用経口液剤、注射液剤または局所投
与用液剤である請求項第１項ないし第７項の何れかの項
記載の水溶液状医薬品製剤。
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|---|---|---|---|
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Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005239658A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2007526231A (ja) * | 2003-06-26 | 2007-09-13 | 参天製薬株式会社 | キノロンを含む眼科用組成物及びその使用の方法 |
| JP2013053135A (ja) * | 2011-08-09 | 2013-03-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 内服製剤 |
| JP2013053136A (ja) * | 2011-08-09 | 2013-03-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 内服液剤 |
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-
2001
- 2001-03-29 JP JP2001095627A patent/JP2002284704A/ja active Pending
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