JP2004524292A5 - - Google Patents

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  1. 式I:
    Figure 2004524292
    [R13、R14およびR17は水素である]
    で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
  2. 製薬上許容されるアニオンを提供する酸を用いて作製された酸付加塩である、または、酸性部分を含有する化合物に関しては、製薬上許容されるアニオンを提供する塩基を用いて作製された塩である、請求項1に記載の式Iの化合物の製薬上許容される塩。
  3. (1S,2S,5R,6S)−2−[(2’S)−(2’−アミノ)−プロピオニル]アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸塩酸塩である、請求項2に記載の式Iの化合物の製薬上許容される塩。
  4. (1S,2S,5R,6S)−2−[(2’S)−(2’−アミノ)−プロピオニル]アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸メタンスルホン酸塩である、請求項2に記載の式Iの化合物の製薬上許容される塩。
  5. 製薬上許容されるキャリア、希釈剤または賦形剤と組合せて、請求項1〜4のいずれか1項に記載の式Iの化合物(またはその製薬上許容される塩)を含有する医薬製剤。
  6. 請求項1〜4のいずれか1項に記載の式Iの化合物またはその製薬上許容される塩の製造方法であって、式:
    Figure 2004524292
    [式中、Rは窒素保護基であり、 13 およびR 14 は水素である
    で示される化合物を脱保護する工程を含む方法。
  7. 調節された興奮性アミノ酸神経伝達を必要とする患者におけるcAMP関連代謝チャネル型グルタミン酸受容体に影響を与えるための医薬製剤であって、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物を薬学的に有効な量で含む医薬製剤。
  8. 興奮性アミノ酸神経伝達を調節するための医薬製剤であって、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物を薬学的に有効な量で含む医薬製剤。
  9. 患者における神経学的な障害を治療するための医薬製剤であって、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物を薬学的に有効な量で含む医薬製剤。
  10. 前記神経学的な障害が、心臓バイパス手術および移植の結果として生じる大脳欠損、大脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、アルツハイマー病、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、AIDS誘発性痴呆、周産期低酸素症、低血糖性神経損傷、目の損傷および網膜症、認知障害、特発性および薬物誘発性パーキンソン病、筋肉痙攣、偏頭痛、尿失禁、薬物耐性、退薬症状および薬物停止、喫煙停止、嘔吐、脳浮腫、慢性疼痛、睡眠障害、痙攣、トゥーレット症候群、注意欠損障害、または遅発性ジスキネジアである、請求項9に記載の医薬製剤。
  11. 前記神経学的な障害が、薬物耐性、退薬症状及び薬物停止または喫煙停止である、請求項10に記載の医薬製剤。
  12. 患者における精神医学的障害を治療するための医薬製剤であって、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物を薬学的に有効な量で含む医薬製剤。
  13. 前記精神医学的障害が精神分裂病、不安および関連障害、うつ病、双極性障害、精神病または強迫性障害である、請求項12に記載の医薬製剤。
  14. 前記精神医学的障害が不安および関連障害である、請求項13に記載の医薬製剤。
  15. 式IV:
    Figure 2004524292
    [式中、Rは窒素保護基であり、R11はCO14であり、R12は水素またはフルオロであり、またはR11は水素またはフルオロであり、R12はCO14であり、R13およびR14はカルボキシ保護基である]
    で示される化合物。
  16. がtert−ブトキシカルボニルであり、R11がCO14であり、R13およびR14が両方ともメチルであり、R12が水素である、請求項15に記載の、式IVの化合物。
  17. 医薬としての使用のための、請求項1〜4のいずれか1つに記載の、式Iの新規な化合物またはその製薬上許容される塩。
  18. 神経学的または精神医学的障害の治療のための、医薬の製造用の、式Iの化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  19. 実施例に関して、明細書中に実質的に記載されている、式Iの新規な化合物。
  20. 哺乳動物におけるcAMP関連代謝チャネル型グルタミン酸受容体に影響を与えるための医薬製剤であって実施例のいずれかに関して明細書中に実質的に記載されている式Iの化合物を薬学的に有効な量で含む医薬製剤
  21. 実施例のいずれかに関して明細書中に実質的に記載されている、式Iの新規な化合物の製造方法。
  22. (1S,2S,5R,6S)−2−[(2’S)−(2’−アミノ)−プロピオニル]アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸塩酸塩である、化合物。
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