JP2004517151A5

JP2004517151A5 -

Info

Publication number: JP2004517151A5
Application number: JP2002559415A
Authority: JP
Filing date: 2002-01-21
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-01-21

Claims

一般式：

［式中、Ｒ₁及びＲ₂は独立してＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル又はハロアルケニルであるか、又はそれらがアルキルである場合、それらが結合している窒素原子と一緒になって、それらは４−〜８−員複素環式環を形成することができ、
ＸはＨ、アルキル、アリール、ニトロ、ハロ、Ｏ−Ｒ₃であり、ここでＲ₃はＨ、アルキル、アリール、アルカノイル、アリーロイルであり、
Ｘ₁はＨ、アルキル又はアルコキシであり、Ｘ及びＸ₁がアルキルである場合、それらは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合芳香環を形成してα−ナフタレニルを与えることができ、
ＹはＨ、アルキル、アルカノイル、アリーロイル、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニルであり、
ＺはＨ、Ｏ−Ｒ₄であり、ここでＲ₄はＨ、アルキル、アルカノイル、アリーロイルであり、
ｍは１、２であり、
ｎは０、１であり、
ｐは２〜６であり、
----は３−４位又は４−４ａ位における原子の間の単もしくは二重結合を示し：ｎが１である場合、二重結合は二者択一的に環外もしくは環内であることができ、それぞれｍ＝１の場合には４−ベンジリデンクロマン又はｍ＝２の場合には４−ベンジル−クロム−３−エンを与え；ｎが０である場合、----は３−４における単もしくは二重結合を示し、ＺはＨではない］
の２Ｈ−１−ベンゾピラン誘導体及びそれらの製薬学的に許容され得る塩。
Ｒ₁及びＲ₂がアルキルであり、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環を形成し、
ＸがＨ又はＣ₁−Ｃ₄アルコキシであり、
Ｘ₁がＨであり、
ＹがＨ、Ｃ₁−Ｃ₅アルカノイル又はアリーロイルであり、
ＺがＨであり、
ｍが２であり、ｎが１であり、ｐが２であり、
３−４位における原子の間の結合が二重結合であり、４−４ａ位における原子の間の結合が単結合である
請求項１に記載の２Ｈ−１−ベンゾピラン誘導体。
３−フェニル−４−（４−（２−（Ｎ−ピペリジニル）エトキシ）ベンジル）−７−ヒドロキシクロム−３−エン、そのエステル及び塩である請求項１又は２に記載の化合物。
３−（４−メトキシ）フェニル−４−［［４−［２−（１−ピペリジニル）エトキシ］フェニル］−メチル］−２Ｈ−１−ベンゾピラン−７−オール、そのエステル及び塩である請求項１又は２に記載の化合物。
活性成分として請求項１〜４のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物を製薬学的に許容され得る賦形剤と一緒に含有する製薬学的組成物。
複数の閉経後病理学、特に骨粗しょう症、冠動脈心臓疾患及びエストロゲン依存性ヒトガンの予防及び処置において有用な薬剤の製造のための請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。