JP2004512382A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
放射性標識されたLTB4結合剤および放射性標識された灌流イメージング剤からなり、該放射性標識された剤がスペクトルで分離できるエネルギーを有する同時イメージング剤。
【請求項2】
放射性標識された剤のスペクトルエネルギーの差が>10Kevである、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項3】
放射性標識されたLTB4結合剤が、99mTc、111In、95Tc、62Cu、67Ga、68Ga、123I、125I、18F、11C、13N、15O、および75Brからなる群から選択されるラジオアイソトープで標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項4】
LTB4結合剤が、In−111、Tc−99mまたはI−123で標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項5】
灌流イメージング剤が、Tc−99mまたはTl−201で標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項6】
灌流イメージング剤が、ヘキサキスメトキシイソブチルイソニトリルテクネチウム(I)(99mTc−セスタミビ)、210Tl,99mTc−テトロホスミン、99mTc−フリホスミン、または99mTc−NOETである、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項7】
放射性標識されたLTB4結合剤が、99mTc、111In、95Tc、62Cu、67Ga、および68Gaからなる群から選択されるラジオアイソトープで標識された化合物に直接変換され得る試薬であって、該試薬が式:
We−X−Ln−Y−Ln’−Ch、We−X−Ln(Ln’−Ch)−Y、またはZ−Ln’−Ch
[式中、
Weは群:
【化1】
(式中、
A1はN、C−OH、またはCHであり;
A2およびA3は独立して、NまたはCHであり;
A4はNまたはCR3であり;
A5はOまたはSであり;
A6はO、CH2またはSであり;
A7はC−OH、N、NH、OまたはSであり;
A8はNH、CH2、O、S、N、またはCHであり;
A9はNまたはCHであり;
aおよびbは二者選択される二重結合の位置を示し;
R1は、H、−C(=NH)NH2、0〜3個のR4で置換されるC1〜C6アルキル、0〜3個のR4で置換されるC1〜C6アルコキシ、0〜3個のR5で置換されるアリール、および0〜3個のR5で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R2は、H、C1〜C3アルキル、C2〜C3アルケニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、および0〜3個のR5で置換されるアリールの群から選択され;
R3は、−H、−OHまたはC1〜C3アルコキシであり;
またはR1およびR3がそれらが結合する原子と共に0〜3個のR5で置換される縮合したフェニル環を形成し;
R4は独立して、−F、−Cl、−Br、−I、=O、−N(R6)(R7)、および−CF3の群から選択され;
R5は独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−N(R6)(R7)、−CF3、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択され;
R6およびR7は独立して、HまたはC1〜C3アルキルであるが;
ただし、A1およびA2がCH、A3がC−X、およびA4がCR3の場合、R1は1〜3個のR4で置換されるC1〜C5アルキル、0〜3個のR4で置換されるC1〜C5アルコキシ、および0〜3個のR5で置換されるアリールの群から選択される)
から選択され;
XはO、S、CH2またはCH=CHであり;
Lnは構造式:
(CR8R9)g−(W1)h−(M1)k−(CR10R11)g’
(式中、
R8、R9、R10およびRllは独立して各々、Ln’への結合、H、C1〜C5アルキル、およびC1〜C5アルコキシの群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し;
W1は独立して、O、S、C(=O)O、OC(=O)、CH=CH、(OCH2CH2)p および(CH2CH2O)p’(pおよびp’は独立して1〜3)の群から選択され;
M1は、0〜3個のR12で置換されるフェニル、0〜3個のR12で置換されるヘテロ環、0〜3個のR12で置換されるベンゾフェノン、および0〜3個のR12で置換されるジフェニルエーテルの群から選択され;
R12は独立して、Ln’への結合、−COOR13、0〜3個のR14で置換されるC1〜C5アルキル、および0〜3個のR14で置換されるC1〜C5アルコキシの群から選択され;
R13はHまたはC1〜C5アルキルであり;
R14は独立して、Ln’への結合、及び−COOHの群から選択され;
gは0〜10であり;
hは0〜3であり;
kは0〜1であり;
g’は0〜5であるが;
ただし、hが0およびkが0のとき、gは>1であり;
また、W1がOまたはSおよびkが0のとき、g+g’≧1である)
を有する連結基であり;
YはC(=O)NH、NHC(=O)、C=O、C(=O)O、OC(=O)、NHS(=O)2、C(=O)NHS(=O)2、COOH、C(=O)NH2、NH(C=O)NH、またはテトラゾールから選択されるが;
ただし、R9、R10、R11、R12、およびR14の0〜1個がLn’への結合であり、これらの変異体の一つがLn’への結合であるとき、YはCOOH、C(=O)NH2、またはテトラゾールであり;
Ln’は構造式:
(W2)h’−(CR15R16)g”−(M2)k’−(W2)h”−(CR17R18)g”’−(W2)h”’
(式中、
W2は独立して各々、O、S、NH、NHC(=O)、NHC(=O)M2、C(=O)NH、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=O)NH、SO2、(OCH2CH2)S、(CH2CH2O)S’、(OCH2CH2CH2)S”、(CH2CH2CH2O)t、および(aa)t’(式中、aaは独立して各々アミノ酸であり、s、s’、s”、t、およびt’は独立して1〜10である)の群から選択され;
M2は0〜3個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるシクロアルキル、および0〜3個のR19で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R15、R16、R17 及びR18は独立して各々、=O、COOH、SO3H、PO3H、0〜3個のR19で置換されるC1〜C5アルキル、0〜3個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるベンジル、および0〜3個のR19で置換されるC1〜C5アルコキシ、NHC(=O)R20、C(=O)NHR20、NHC(=O)NHR20、NHR20、R20、およびChへの結合の群から選択され;
R19は独立して各々、COOR20、OH、NHR20、SO3H、PO3H、0〜3個のR20で置換されるアリール、0〜3個のR20で置換されるヘテロ環、0〜1個のR21で置換されるC1〜C5アルキル、0〜1個のR21で置換されるC1〜C5アルコキシ、およびChへの結合の群から選択され;
R20は独立して各々、H、0〜1個のR21で置換されるアリール、0〜1個のR21で置換されるヘテロ環、0〜1個のR21で置換されるシクロアルキル、0〜1個のR21で置換されるポリアルキレングリコール、0〜1個のR21で置換される炭水化物、0〜1個のR21で置換されるシクロデキストリン、0〜1個のR21で置換されるアミノ酸 、0〜1個のR21で置換されるポリカルボキシアルキル、0〜1個のR21で置換されるポリアザアルキル、0〜1個のR21で置換されるペプチド(該ペプチドは2〜10個のアミノ酸からなる)、およびChへの結合の群から選択され;
R21はChへの結合であり;
k’は0〜2であり;
h’は0〜2であり;
h”は0〜5であり;
h”’は0〜2であり;
g”は0〜10であり;
g”’は0〜10である)
を有する連結基であり;
Chは群:
【化2】
【化3】
【化4】
(式中、
Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、およびQ8は独立して各々、NR22、NR22R23、S、SH、O、OH、PR22、PR22R23、P(NR24)R25R26、P(O)R25R26、およびP(S)R25R26の群から選択され;
Eは、結合;CH;または0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリールの群から選ばれるスペーサー基であり;
EaはC1〜C10アルキル基またはC3〜C14炭素環であり;
R22、R23、およびR24は各々独立して、Ln’への結合、水素、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリール、0〜3個のR27で置換されたヘテロ環、および電子(ただし、R22またはR23の一つが電子のとき、他方も電子である)の群から選択され;
R25およびR26は独立して各々、Ln’への結合、−OH、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリール、および0〜3個のR27で置換されたヘテロ環の群から選択され;
R27は独立して各々、Ln’への結合、=O、F、Cl、Br、I、−CF3、−CN、−CO2R28、C(=O)R28、−C(=O)N(R28)2、−CHO、−CH2OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)OR28a、−OR28、−OC(=O)N(R28)2、−NR29C(=O)R28、−NR29C(=O)OR28a、−NR29C(=O)N(R28)2、−NR29SO2N(R28)2、−NR29SO2R28a、−SO3H、 −SO2R28a、−SR28、−S(=O)R28a、−SO2N(R28)2、−N(R28)2、−NHC(=NH)NHR28、−C(=NH)NHR28、=NOR28、NO2、−C(=O)NHOR28、−C(=O)NHNR28R28a、−OCH2CO2H、2−(1−モルホリノ)エトキシ、Cl〜C5アルキル、C2〜C4アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキルメチル、C2〜C6アルコキシアルキル、0〜2個のR28で置換されたアリール、および「N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロ環リングシステム」の群から選択され;
R28、R28a、およびR29は独立して各々、Ln’への結合、H、Cl〜C6アルキル、フェニル、ベンジル、Cl〜C6アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルの群から選択される)
から選択される式を有する金属結合単位であり;
Zは群:
【化5】
(式中、
A10はNR41または−C(R41)=CH−であり;
R37はC(=O)−R42、CH=CR43C(=O)−R42、CH2C(=O)−R42、およびCH2CH2C(=O)−R42の群から選択され;
R38はSR44、SCH2R44、およびS(=O)R44の群から選択され;
R39は、0〜3個のR44で置換されたC1〜C10アルキル、および0〜3個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシの群から選択され;
R40はC(=O)−R42であり;
R41はCH2C(=O)N(CH3)CH2CH2C6H5であり;
R42はLn’への結合であり;
R43はHおよびC1〜C3アルキルの群から選択され;
R44は0〜4個のR45で置換されたフェニルであり;
R45は独立して各々、C1〜C4アルキル、OR46、C(=O)OR46、−Cl、−Br、−F、およびN(R46)2の群から選択され;
R46は独立して各々、H、およびC1〜C10アルキルの群から選択され;および
eは任意の二重結合の位置を示す)
から選択される]
を有する化合物およびその医薬的に許容される塩である、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項8】
Weが群:
【化6】
[式中、
A1はN、C−OH、またはCHであり;
A2およびA3はCHであり;
A4はCR3であり;
A5はOであり;
A6はOまたはCH2であり;
R4は独立して、−F、−Cl、=O、−N(R6)(R7)、およびCF3の群から選択され;
R5は独立して、−F、−Cl、−CF3、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択される]
から選択され;
XがO、CH2またはCH=CHであり;
R8、R9、R10およびRllが独立して各々、Ln’への結合、H、C1〜C5アルキル、およびC1〜C5アルコキシの群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルを形成し;
Chが群:
【化7】
[式中、
Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、およびQ8は独立して各々、NR22、NR22R23、S、SH、OHの群から選択され;
Eは、結合;CH;または0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、および0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロ環の群から選ばれるスペーサー基であり;
EaはCHまたはC3〜C6炭素環であり;
R22およびR23は各々独立して、Ln’への結合、水素、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたヘテロ環、および電子(ただし、R22またはR23の一つが電子のとき)の群から選択され;
R27は独立して各々、Ln’への結合、=O、F、Cl、Br、I、−CF3、−CN、−CO2R28、C(=O)R28、−C(=O)N(R28)2、−CH2OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)OR28a、−OR28、−OC(=O)N(R28)2、−NR29C(=O)R28、−NR29C(=O)OR28a、−NR29C(=O)N(R28)2、−NR29SO2N(R28)2、−NR29SO2R28a、−SO3H、 −SO2R28a、−SR28、−S(=O)R28a、−SO2N(R28)2、−N(R28)2、−NHC(=NH)NHR28、−C(=NH)NHR28、=NOR28、NO2、−C(=O)NHOR28、−C(=O)NHNR28R28a、−OCH2CO2H、および2−(1−モルホリノ)エトキシの群から選択され;
R28、R28a、およびR29は独立して各々、Ln’への結合、H、およびCl〜C6アルキルの群から選択される]
群から選択され;
R39が、0〜1個のR44で置換されたC1〜C10アルキル、および0〜1個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシの群から選択され;
R43がHであり;および
R46が独立して各々、H、およびC1〜C5アルキルから選択される、請求項7の同時イメージング剤。
【請求項9】
R1が、H、−C(=NH)NH2、0〜2個のR4で置換されるC1〜C6アルキル、0〜2個のR4で置換されるC1〜C6アルコキシ、0〜2個のR5で置換されるアリール、および0〜2個のR5で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R3が、−H、−OHまたはC1〜C3アルコキシであり;
またはR1およびR3がそれらが結合する原子と共に0〜2個のR5で置換される縮合したフェニル環を形成し;
R4が独立して、=O、および−N(R6)(R7)の群から選択され;
R5が独立して、−F、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択され;
XがO、CH2またはCH=CHであり;
R8、R9、R10およびRllが独立して各々、Ln’への結合、H、およびC1〜C3アルキル群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルを形成し;
W1がOであり;
M1が、0〜1個のR12で置換されるフェニル、0〜1個のR12で置換されるヘテロ環、0〜1個のR12で置換されるベンゾフェノン、および0〜1個のR12で置換されるジフェニルエーテルの群から選択され;
R12が独立して、Ln’への結合、−COOR13、0〜1個のR14で置換されるC1〜C5アルキル、0〜1個のR14で置換されるC1〜C5アルコキシの群から選択され;
M2が0〜1個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるシクロアルキル、および0〜1個のR19で置換されるヘテロ環の群から選択され;
Chが、
【化8】
[式中、
Q1およびQ4はSHであり;
Q2およびQ3はNR22であり;
Eは独立して、CHR27、CH2CHR27、CH2CH2CHR27、およびCHR27C(=O)の群から選択され;
R22は、H、0〜1個のR27で置換されたC1〜C6アルキルの群から選択され;および
R27は独立して、HおよびLn’への結合から選択される]
および、
【化9】
[式中、
Eは結合であり;
Q2はNHR23(式中、R23はR27で置換されたヘテロ環であり、該ヘテロ環はピリジンおよびチアゾールから選択され、R27はC(=O)NHR28およびC(=O)R28から選択され、R28はLn’への結合である)である]
から選択され;
A10がNR41であり;
R39が1個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシであり;および
R45が独立して各々、C1〜C4アルキル、OH、C(=O)OH、−Cl、−F、およびNH2の群から選択される、請求項7の試薬。
【請求項10】
該試薬が以下の群:
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[4−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ブチル]オキシ]フェノール;
2−[[[5−[[(6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(6−フルオロフェニル−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(6−(4−フルオロフェニル)−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]−カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[α−N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ヘキサノイル]−リジン−ε−N−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−5−[(5,5−ジメチル−6−アミノヘキシル)オキシ]フェノール,N−[4−(カルボキシ)ベンジル]−N,N’−ビス[2−チオエチル]−グリシンアミド接合体;
ベンゼンスルホン酸,2−[[[5−[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−2,2−ジメチル−1−ヘキシル]アザ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル];
2−[[[5−[[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−4−スルホンアミジル]ベンジルアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール;
4−エチル−2−(5−ピラゾリル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
【化10】
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[[フェニルメチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール;
N−((6−((1−アザ−2−フェニルビニル)アミノ)(3−ピリジル))スルホニル)−3−(1−((N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−3−イル)プロパ−2−エナミド;
3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロパン酸プロピルエステル,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル)アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
3−((7−(−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル−2−メチルプロパン酸エステル,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル)アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
N−(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル)−2−メチルプロパンアミド,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−((3−((6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)メチル)ピペリジル)カルボニル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(((4−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)フェニル)メチル)(2−スルファニルエチル)アミノ)−N−(2−スルファニルエチル)エタンアミド;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))−ペンタノイルアミノ)−1−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
3−(6−(3−(N−(5−((6−((1−アザ−2−(スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(ω−メトキシポリエチレン(750)グリコキシエチル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−(2−(2−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)−(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))−Gly−Lys−Lys−Lys)アミノプロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2,6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[(フェニルチオ)メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2−クロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−プロピル−3−[6−[[(2,6−ジメチルフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル−3−[6−[[(4−ヒドロキシフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[2−(6−ヒドラジノニコチンアミド)エチル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロパンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−1−[3−([1,1'−ビフェニル]−4−イルメチル)−2H−1−ベンゾピラン−7−イル]−シクロペンタンカルボキサミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[5−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−ペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−ヘキシルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−5,5−ジメチルヘキシルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[4−(6−ヒドラジノニコチンアミド)ブトキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロポキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[2−(6−ヒドラジノニコチンアミド)エトキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
N−[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキシル]−ビス−S−(1−エトキシエチルメルカプト−アセチル)ペンタン酸エステル;
2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−グリシン−α−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−アセチル−4−エチル−[5−[6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
2,4−ジエチル−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
3−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)−3−エトキシフェニル)−N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)プロパ−2−エナミド;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル))カルボニル)−7−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−3−カルボン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−((1−((N−メチル−N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−2−イル)カルボニルアミノ)−プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)−カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(2−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)−プロピル)カルバモイル)−1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)−ビニル)ベンゼンスルホン酸;
6−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)−ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−((1−((N−メチル−N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−2−イル)カルボニルアミノ)ヘキサン酸;
1−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)−(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸;
1−(2−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)エタン−1,2−ジカルボン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(3−(((4,5,6−トリヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)(2−オキサニル))アミノ)カルボニルアミノ)−プロパノイルアミノ)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−((6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)スルホニル)−(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−N−(1−(N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)−2,2−ジメチルヘキサンアミド;
4−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−N−(1−(N−(1−(N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)−カルバモイル)イソプロピル)ブタンアミド;
3−(4−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−プロポキシ)フェニル)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)プロパン酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(1−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)酢酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル (2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)酢酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−フェニルフェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)酢酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロパノイルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)アミノ)フェニル)カルボニルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)エタン−1,2−ジカルボン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;および
2−({2−[((2S)−2−[ビス(カルボキシメチル)アミノ]−3−{4−[({[3−(2−{2−[3−(5−{5−[5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル](5H−1,2,3,4−テトラアゾリル)}ペンタノイルアミノ)プロポキシ]エトキシ}エトキシ)プロピル]アミノ}チオキソメチル)アミノ]フェニル}プロピル)(カルボキシメチル)アミノ]エチル}−(カルボキシメチル)アミノ)酢酸、
から選択される、請求項7の同時イメージング剤。
【請求項11】
該放射性標識されたLTB4結合剤が、
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPDS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPMS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(3−スルホナトピリジン))(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[4−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ブチル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[(6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(6−フルオロフェニル−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[N−[6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]−カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[α−N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−リジン−ε−N−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−2,2−ジメチル−1−ヘキシル]アザ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3,5−ピリジンジカルボン酸)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3,5−ピリジンジカルボン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(イソニコチン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ニコチン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ヒドロキシエチルイソニコチンアミド)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−メチル−5−イミダゾールメタノール)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−メチル−5−チアゾールエタノール)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ピリジン)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−ピリジルエチルスルホン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(N−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))スルホニル)−3−(1−((N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−3−イル)プロパ−2−エナミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロパン酸,2−(5−カルバモイル(2−ピリジル)ジアゼニド)エチルエステル);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((7−(−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル−2−メチルプロパン酸エステル,2−(2((5−カルバモイル(2−ピリジル)ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(N−(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル)−2−メチルプロパンアミド,2−(2−((5−カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(2−(2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−((3−((6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)メチル)ピペリジル)カルボニル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)−1−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(ω−メトキシポリエチレン(750)グリコキシエチル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−(2−(2−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(ピリジン)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル (2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル))−Gly−Lys−Lys−Lys)アミノプロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−プロピル]−3−[6−[(フェニルチオ)メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2−クロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジメチルフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[2−(6−ジアゼニドニコチンアミド)エチル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロパンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(6−[6−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−グリシン−α−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2,4−ジエチル−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(2−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)−プロピル)カルバモイル)−1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(1−(3−((6−(ジアゼニド)−(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(3−(((4,5,6−トリヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)(2−オキサニル))アミノ)カルボニルアミノ)プロパノイルアミノ)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−((6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイル−アミノ)スルホニル)−(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(1−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチル−ヘキシル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)酢酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4,6−ジフェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロパノイルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)−カルバモイル)−2−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)アミノ)フェニル)カルボニルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTcO(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−5−[(5,5−ジメチル−6−アミノヘキシル)オキシ]フェノール N−[4−(カルボキシ)ベンジル]−N,N’−ビス[2−チオラトエチル]−グリシンアミド);
99mTcO(N−[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキシル]−ビス(メルカプトアセチル)ペンタン酸エステル);および
111In(2−({2−[((2S)−2−[ビス(カルボキシメチル)アミノ]−3−{4−[({[3−(2−{2−[3−(5−{5−[5−(4,6−ジフェニル−(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル](5H−1,2,3,4−テトラアゾリル)} ペンタノイルアミノ)−プロポキシ]エトキシ}エトキシ)プロピル]アミノ}チオキソメチル)アミノ]フェニル}プロピル)(カルボキシメチル)アミノ]エチル}−(カルボキシメチル)アミノ)アセテート)、
からなる群から選択される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項12】
請求項7の試薬および灌流イメージング剤からなるキット。
【請求項1】
放射性標識されたLTB4結合剤および放射性標識された灌流イメージング剤からなり、該放射性標識された剤がスペクトルで分離できるエネルギーを有する同時イメージング剤。
【請求項2】
放射性標識された剤のスペクトルエネルギーの差が>10Kevである、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項3】
放射性標識されたLTB4結合剤が、99mTc、111In、95Tc、62Cu、67Ga、68Ga、123I、125I、18F、11C、13N、15O、および75Brからなる群から選択されるラジオアイソトープで標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項4】
LTB4結合剤が、In−111、Tc−99mまたはI−123で標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項5】
灌流イメージング剤が、Tc−99mまたはTl−201で標識される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項6】
灌流イメージング剤が、ヘキサキスメトキシイソブチルイソニトリルテクネチウム(I)(99mTc−セスタミビ)、210Tl,99mTc−テトロホスミン、99mTc−フリホスミン、または99mTc−NOETである、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項7】
放射性標識されたLTB4結合剤が、99mTc、111In、95Tc、62Cu、67Ga、および68Gaからなる群から選択されるラジオアイソトープで標識された化合物に直接変換され得る試薬であって、該試薬が式:
We−X−Ln−Y−Ln’−Ch、We−X−Ln(Ln’−Ch)−Y、またはZ−Ln’−Ch
[式中、
Weは群:
【化1】
(式中、
A1はN、C−OH、またはCHであり;
A2およびA3は独立して、NまたはCHであり;
A4はNまたはCR3であり;
A5はOまたはSであり;
A6はO、CH2またはSであり;
A7はC−OH、N、NH、OまたはSであり;
A8はNH、CH2、O、S、N、またはCHであり;
A9はNまたはCHであり;
aおよびbは二者選択される二重結合の位置を示し;
R1は、H、−C(=NH)NH2、0〜3個のR4で置換されるC1〜C6アルキル、0〜3個のR4で置換されるC1〜C6アルコキシ、0〜3個のR5で置換されるアリール、および0〜3個のR5で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R2は、H、C1〜C3アルキル、C2〜C3アルケニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、および0〜3個のR5で置換されるアリールの群から選択され;
R3は、−H、−OHまたはC1〜C3アルコキシであり;
またはR1およびR3がそれらが結合する原子と共に0〜3個のR5で置換される縮合したフェニル環を形成し;
R4は独立して、−F、−Cl、−Br、−I、=O、−N(R6)(R7)、および−CF3の群から選択され;
R5は独立して、−F、−Cl、−Br、−I、−N(R6)(R7)、−CF3、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択され;
R6およびR7は独立して、HまたはC1〜C3アルキルであるが;
ただし、A1およびA2がCH、A3がC−X、およびA4がCR3の場合、R1は1〜3個のR4で置換されるC1〜C5アルキル、0〜3個のR4で置換されるC1〜C5アルコキシ、および0〜3個のR5で置換されるアリールの群から選択される)
から選択され;
XはO、S、CH2またはCH=CHであり;
Lnは構造式:
(CR8R9)g−(W1)h−(M1)k−(CR10R11)g’
(式中、
R8、R9、R10およびRllは独立して各々、Ln’への結合、H、C1〜C5アルキル、およびC1〜C5アルコキシの群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し;
W1は独立して、O、S、C(=O)O、OC(=O)、CH=CH、(OCH2CH2)p および(CH2CH2O)p’(pおよびp’は独立して1〜3)の群から選択され;
M1は、0〜3個のR12で置換されるフェニル、0〜3個のR12で置換されるヘテロ環、0〜3個のR12で置換されるベンゾフェノン、および0〜3個のR12で置換されるジフェニルエーテルの群から選択され;
R12は独立して、Ln’への結合、−COOR13、0〜3個のR14で置換されるC1〜C5アルキル、および0〜3個のR14で置換されるC1〜C5アルコキシの群から選択され;
R13はHまたはC1〜C5アルキルであり;
R14は独立して、Ln’への結合、及び−COOHの群から選択され;
gは0〜10であり;
hは0〜3であり;
kは0〜1であり;
g’は0〜5であるが;
ただし、hが0およびkが0のとき、gは>1であり;
また、W1がOまたはSおよびkが0のとき、g+g’≧1である)
を有する連結基であり;
YはC(=O)NH、NHC(=O)、C=O、C(=O)O、OC(=O)、NHS(=O)2、C(=O)NHS(=O)2、COOH、C(=O)NH2、NH(C=O)NH、またはテトラゾールから選択されるが;
ただし、R9、R10、R11、R12、およびR14の0〜1個がLn’への結合であり、これらの変異体の一つがLn’への結合であるとき、YはCOOH、C(=O)NH2、またはテトラゾールであり;
Ln’は構造式:
(W2)h’−(CR15R16)g”−(M2)k’−(W2)h”−(CR17R18)g”’−(W2)h”’
(式中、
W2は独立して各々、O、S、NH、NHC(=O)、NHC(=O)M2、C(=O)NH、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、NHC(=O)NH、SO2、(OCH2CH2)S、(CH2CH2O)S’、(OCH2CH2CH2)S”、(CH2CH2CH2O)t、および(aa)t’(式中、aaは独立して各々アミノ酸であり、s、s’、s”、t、およびt’は独立して1〜10である)の群から選択され;
M2は0〜3個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるシクロアルキル、および0〜3個のR19で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R15、R16、R17 及びR18は独立して各々、=O、COOH、SO3H、PO3H、0〜3個のR19で置換されるC1〜C5アルキル、0〜3個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるベンジル、および0〜3個のR19で置換されるC1〜C5アルコキシ、NHC(=O)R20、C(=O)NHR20、NHC(=O)NHR20、NHR20、R20、およびChへの結合の群から選択され;
R19は独立して各々、COOR20、OH、NHR20、SO3H、PO3H、0〜3個のR20で置換されるアリール、0〜3個のR20で置換されるヘテロ環、0〜1個のR21で置換されるC1〜C5アルキル、0〜1個のR21で置換されるC1〜C5アルコキシ、およびChへの結合の群から選択され;
R20は独立して各々、H、0〜1個のR21で置換されるアリール、0〜1個のR21で置換されるヘテロ環、0〜1個のR21で置換されるシクロアルキル、0〜1個のR21で置換されるポリアルキレングリコール、0〜1個のR21で置換される炭水化物、0〜1個のR21で置換されるシクロデキストリン、0〜1個のR21で置換されるアミノ酸 、0〜1個のR21で置換されるポリカルボキシアルキル、0〜1個のR21で置換されるポリアザアルキル、0〜1個のR21で置換されるペプチド(該ペプチドは2〜10個のアミノ酸からなる)、およびChへの結合の群から選択され;
R21はChへの結合であり;
k’は0〜2であり;
h’は0〜2であり;
h”は0〜5であり;
h”’は0〜2であり;
g”は0〜10であり;
g”’は0〜10である)
を有する連結基であり;
Chは群:
【化2】
【化3】
【化4】
(式中、
Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、およびQ8は独立して各々、NR22、NR22R23、S、SH、O、OH、PR22、PR22R23、P(NR24)R25R26、P(O)R25R26、およびP(S)R25R26の群から選択され;
Eは、結合;CH;または0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリールの群から選ばれるスペーサー基であり;
EaはC1〜C10アルキル基またはC3〜C14炭素環であり;
R22、R23、およびR24は各々独立して、Ln’への結合、水素、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリール、0〜3個のR27で置換されたヘテロ環、および電子(ただし、R22またはR23の一つが電子のとき、他方も電子である)の群から選択され;
R25およびR26は独立して各々、Ln’への結合、−OH、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロアルキル、0〜3個のR27で置換されたアラルキル、0〜3個のR27で置換されたアルカリール、および0〜3個のR27で置換されたヘテロ環の群から選択され;
R27は独立して各々、Ln’への結合、=O、F、Cl、Br、I、−CF3、−CN、−CO2R28、C(=O)R28、−C(=O)N(R28)2、−CHO、−CH2OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)OR28a、−OR28、−OC(=O)N(R28)2、−NR29C(=O)R28、−NR29C(=O)OR28a、−NR29C(=O)N(R28)2、−NR29SO2N(R28)2、−NR29SO2R28a、−SO3H、 −SO2R28a、−SR28、−S(=O)R28a、−SO2N(R28)2、−N(R28)2、−NHC(=NH)NHR28、−C(=NH)NHR28、=NOR28、NO2、−C(=O)NHOR28、−C(=O)NHNR28R28a、−OCH2CO2H、2−(1−モルホリノ)エトキシ、Cl〜C5アルキル、C2〜C4アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキルメチル、C2〜C6アルコキシアルキル、0〜2個のR28で置換されたアリール、および「N、S、およびOから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロ環リングシステム」の群から選択され;
R28、R28a、およびR29は独立して各々、Ln’への結合、H、Cl〜C6アルキル、フェニル、ベンジル、Cl〜C6アルコキシ、ハライド、ニトロ、シアノ、およびトリフルオロメチルの群から選択される)
から選択される式を有する金属結合単位であり;
Zは群:
【化5】
(式中、
A10はNR41または−C(R41)=CH−であり;
R37はC(=O)−R42、CH=CR43C(=O)−R42、CH2C(=O)−R42、およびCH2CH2C(=O)−R42の群から選択され;
R38はSR44、SCH2R44、およびS(=O)R44の群から選択され;
R39は、0〜3個のR44で置換されたC1〜C10アルキル、および0〜3個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシの群から選択され;
R40はC(=O)−R42であり;
R41はCH2C(=O)N(CH3)CH2CH2C6H5であり;
R42はLn’への結合であり;
R43はHおよびC1〜C3アルキルの群から選択され;
R44は0〜4個のR45で置換されたフェニルであり;
R45は独立して各々、C1〜C4アルキル、OR46、C(=O)OR46、−Cl、−Br、−F、およびN(R46)2の群から選択され;
R46は独立して各々、H、およびC1〜C10アルキルの群から選択され;および
eは任意の二重結合の位置を示す)
から選択される]
を有する化合物およびその医薬的に許容される塩である、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項8】
Weが群:
【化6】
[式中、
A1はN、C−OH、またはCHであり;
A2およびA3はCHであり;
A4はCR3であり;
A5はOであり;
A6はOまたはCH2であり;
R4は独立して、−F、−Cl、=O、−N(R6)(R7)、およびCF3の群から選択され;
R5は独立して、−F、−Cl、−CF3、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択される]
から選択され;
XがO、CH2またはCH=CHであり;
R8、R9、R10およびRllが独立して各々、Ln’への結合、H、C1〜C5アルキル、およびC1〜C5アルコキシの群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルを形成し;
Chが群:
【化7】
[式中、
Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、およびQ8は独立して各々、NR22、NR22R23、S、SH、OHの群から選択され;
Eは、結合;CH;または0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたシクロアルキル、および0〜3個のR27で置換されたヘテロシクロ環の群から選ばれるスペーサー基であり;
EaはCHまたはC3〜C6炭素環であり;
R22およびR23は各々独立して、Ln’への結合、水素、0〜3個のR27で置換されたC1〜C10アルキル、0〜3個のR27で置換されたアリール、0〜3個のR27で置換されたヘテロ環、および電子(ただし、R22またはR23の一つが電子のとき)の群から選択され;
R27は独立して各々、Ln’への結合、=O、F、Cl、Br、I、−CF3、−CN、−CO2R28、C(=O)R28、−C(=O)N(R28)2、−CH2OR28、−OC(=O)R28、−OC(=O)OR28a、−OR28、−OC(=O)N(R28)2、−NR29C(=O)R28、−NR29C(=O)OR28a、−NR29C(=O)N(R28)2、−NR29SO2N(R28)2、−NR29SO2R28a、−SO3H、 −SO2R28a、−SR28、−S(=O)R28a、−SO2N(R28)2、−N(R28)2、−NHC(=NH)NHR28、−C(=NH)NHR28、=NOR28、NO2、−C(=O)NHOR28、−C(=O)NHNR28R28a、−OCH2CO2H、および2−(1−モルホリノ)エトキシの群から選択され;
R28、R28a、およびR29は独立して各々、Ln’への結合、H、およびCl〜C6アルキルの群から選択される]
群から選択され;
R39が、0〜1個のR44で置換されたC1〜C10アルキル、および0〜1個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシの群から選択され;
R43がHであり;および
R46が独立して各々、H、およびC1〜C5アルキルから選択される、請求項7の同時イメージング剤。
【請求項9】
R1が、H、−C(=NH)NH2、0〜2個のR4で置換されるC1〜C6アルキル、0〜2個のR4で置換されるC1〜C6アルコキシ、0〜2個のR5で置換されるアリール、および0〜2個のR5で置換されるヘテロ環の群から選択され;
R3が、−H、−OHまたはC1〜C3アルコキシであり;
またはR1およびR3がそれらが結合する原子と共に0〜2個のR5で置換される縮合したフェニル環を形成し;
R4が独立して、=O、および−N(R6)(R7)の群から選択され;
R5が独立して、−F、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、およびメチレンジオキシの群から選択され;
XがO、CH2またはCH=CHであり;
R8、R9、R10およびRllが独立して各々、Ln’への結合、H、およびC1〜C3アルキル群から選択されるか、またはR8およびR9またはR10およびRllが結合して3〜6員のシクロアルキルを形成し;
W1がOであり;
M1が、0〜1個のR12で置換されるフェニル、0〜1個のR12で置換されるヘテロ環、0〜1個のR12で置換されるベンゾフェノン、および0〜1個のR12で置換されるジフェニルエーテルの群から選択され;
R12が独立して、Ln’への結合、−COOR13、0〜1個のR14で置換されるC1〜C5アルキル、0〜1個のR14で置換されるC1〜C5アルコキシの群から選択され;
M2が0〜1個のR19で置換されるアリール、0〜3個のR19で置換されるシクロアルキル、および0〜1個のR19で置換されるヘテロ環の群から選択され;
Chが、
【化8】
[式中、
Q1およびQ4はSHであり;
Q2およびQ3はNR22であり;
Eは独立して、CHR27、CH2CHR27、CH2CH2CHR27、およびCHR27C(=O)の群から選択され;
R22は、H、0〜1個のR27で置換されたC1〜C6アルキルの群から選択され;および
R27は独立して、HおよびLn’への結合から選択される]
および、
【化9】
[式中、
Eは結合であり;
Q2はNHR23(式中、R23はR27で置換されたヘテロ環であり、該ヘテロ環はピリジンおよびチアゾールから選択され、R27はC(=O)NHR28およびC(=O)R28から選択され、R28はLn’への結合である)である]
から選択され;
A10がNR41であり;
R39が1個のR44で置換されたC1〜C10アルコキシであり;および
R45が独立して各々、C1〜C4アルキル、OH、C(=O)OH、−Cl、−F、およびNH2の群から選択される、請求項7の試薬。
【請求項10】
該試薬が以下の群:
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[4−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ブチル]オキシ]フェノール;
2−[[[5−[[(6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(6−フルオロフェニル−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(6−(4−フルオロフェニル)−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[N−[6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]−カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−[[[5−[[α−N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ヘキサノイル]−リジン−ε−N−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−5−[(5,5−ジメチル−6−アミノヘキシル)オキシ]フェノール,N−[4−(カルボキシ)ベンジル]−N,N’−ビス[2−チオエチル]−グリシンアミド接合体;
ベンゼンスルホン酸,2−[[[5−[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−2,2−ジメチル−1−ヘキシル]アザ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル];
2−[[[5−[[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−4−スルホンアミジル]ベンジルアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール;
4−エチル−2−(5−ピラゾリル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
【化10】
4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[[フェニルメチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール;
N−((6−((1−アザ−2−フェニルビニル)アミノ)(3−ピリジル))スルホニル)−3−(1−((N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−3−イル)プロパ−2−エナミド;
3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロパン酸プロピルエステル,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル)アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
3−((7−(−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル−2−メチルプロパン酸エステル,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル)アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
N−(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル)−2−メチルプロパンアミド,2−(2−アザ−2−((5−カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−((3−((6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)メチル)ピペリジル)カルボニル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(((4−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)フェニル)メチル)(2−スルファニルエチル)アミノ)−N−(2−スルファニルエチル)エタンアミド;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))−ペンタノイルアミノ)−1−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
3−(6−(3−(N−(5−((6−((1−アザ−2−(スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(ω−メトキシポリエチレン(750)グリコキシエチル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−(2−(2−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)−(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−N−(5−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−(6−(3−(N−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))−Gly−Lys−Lys−Lys)アミノプロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2,6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[(フェニルチオ)メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2−クロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−プロピル−3−[6−[[(2,6−ジメチルフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル−3−[6−[[(4−ヒドロキシフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド (E)−N−[2−(6−ヒドラジノニコチンアミド)エチル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロパンアミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド N−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロピル]−1−[3−([1,1'−ビフェニル]−4−イルメチル)−2H−1−ベンゾピラン−7−イル]−シクロペンタンカルボキサミドヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[5−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−ペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−ヘキシルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[6−(6−ヒドラジノニコチンアミド)−5,5−ジメチルヘキシルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[4−(6−ヒドラジノニコチンアミド)ブトキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[3−(6−ヒドラジノニコチンアミド)プロポキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−スルホベンズアルデヒド 6−[2−(6−ヒドラジノニコチンアミド)エトキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン ヒドラゾン;
2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]メチル]−ベンゼンスルホン酸;
N−[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキシル]−ビス−S−(1−エトキシエチルメルカプト−アセチル)ペンタン酸エステル;
2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−グリシン−α−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ヒドラゾノ]−メチル]−ベンゼンスルホン酸;
2−アセチル−4−エチル−[5−[6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
2,4−ジエチル−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[[(2−スルホニルフェニル)メチレン]ヒドラジノ]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール;
3−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)−3−エトキシフェニル)−N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)プロパ−2−エナミド;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル))カルボニル)−7−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−3−カルボン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−((1−((N−メチル−N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−2−イル)カルボニルアミノ)−プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)−カルバモイル)(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(2−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)−プロピル)カルバモイル)−1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)−ビニル)ベンゼンスルホン酸;
6−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)−ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−((1−((N−メチル−N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−2−イル)カルボニルアミノ)ヘキサン酸;
1−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)−(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸;
1−(2−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)−アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)エタン−1,2−ジカルボン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(3−(((4,5,6−トリヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)(2−オキサニル))アミノ)カルボニルアミノ)−プロパノイルアミノ)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−((6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)スルホニル)−(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−N−(1−(N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)−2,2−ジメチルヘキサンアミド;
4−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−N−(1−(N−(1−(N−((6−ヒドラジノ(3−ピリジル))スルホニル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)−カルバモイル)イソプロピル)ブタンアミド;
3−(4−(3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−プロポキシ)フェニル)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)プロパン酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(1−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)−ベンゼンスルホン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)酢酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(2,2−ジメチル−6−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル (2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ヘキサノイルアミノ)酢酸;
3−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−フェニルフェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)酢酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロパノイルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−(2−アザ−2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)アミノ)フェニル)カルボニルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))アミノ)ビニル)ベンゼンスルホン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)エタン−1,2−ジカルボン酸;
2−((6−((1−アザ−2−(2−スルホフェニル)ビニル)アミノ)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸;および
2−({2−[((2S)−2−[ビス(カルボキシメチル)アミノ]−3−{4−[({[3−(2−{2−[3−(5−{5−[5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル](5H−1,2,3,4−テトラアゾリル)}ペンタノイルアミノ)プロポキシ]エトキシ}エトキシ)プロピル]アミノ}チオキソメチル)アミノ]フェニル}プロピル)(カルボキシメチル)アミノ]エチル}−(カルボキシメチル)アミノ)酢酸、
から選択される、請求項7の同時イメージング剤。
【請求項11】
該放射性標識されたLTB4結合剤が、
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPDS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPMS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(3−スルホナトピリジン))(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[5,5−ジメチル−6−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[4−[[[6−ジアゼニド−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ブチル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[(6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(6−フルオロフェニル−4−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[N−[6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]ヘキサノイル]−チロシン−O−[3−プロパンアミノ]]−カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[α−N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−リジン−ε−N−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−2,2−ジメチル−1−ヘキシル]アザ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド]);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−[5−[6,6−ジメチル−7−[[6−[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘプチル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3,5−ピリジンジカルボン酸)(2−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]ペンチル]−6−(8−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−5−アザ−4−オキソオクチルオキシ)ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3,5−ピリジンジカルボン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(イソニコチン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ニコチン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ヒドロキシエチルイソニコチンアミド)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−メチル−5−イミダゾールメタノール)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−メチル−5−チアゾールエタノール)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(ピリジン)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(4−ピリジルエチルスルホン酸)(6−(11−[[[6−ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ−3,6,9−トリオキサウンデシルオキシ)−2−[5−[(5−オキソ−1−(2−プロペニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)オキシ]ペンチルオキシ]ベンゼンプロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(N−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))スルホニル)−3−(1−((N−(2−フェニルエチル)カルバモイル)メチル)−5−(フェニルメトキシ)インドール−3−イル)プロパ−2−エナミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロパン酸,2−(5−カルバモイル(2−ピリジル)ジアゼニド)エチルエステル);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((7−(−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル−2−メチルプロパン酸エステル,2−(2((5−カルバモイル(2−ピリジル)ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(N−(3−((7−(3−(6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)プロポキシ)−8−プロピルクロマン−2−イル)カルボニルアミノ)プロピル)−2−メチルプロパンアミド,2−(2−((5−カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(3−ピリジンスルホン酸)(2−(2−((5−(N−(6−(6−エチル−3−ヒドロキシ−4−(1−メチルピラゾール−5−イル)フェノキシ)−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−((3−((6−エチル−4−(4−フルオロフェニル)−3−ヒドロキシフェノキシ)メチル)ピペリジル)カルボニル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(3−(2−(2−(3−(5−(5−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,4−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−(4−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル)(1,2,3,5−テトラアゾリル))ペンタノイルアミノ)−1−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(ω−メトキシポリエチレン(750)グリコキシエチル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−(2−(2−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−(6−(3−(N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(ピリジン)(3−(6−(3−(N−(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)プロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル (2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−N−(5−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−5−(N−(6−デオキシ−β−シクロデキストリル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル)プロポキシ−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−(6−(3−(N−(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル))−Gly−Lys−Lys−Lys)アミノプロピル)カルバモイル)プロポキシ)−2−(5−(5−オキソ−1−プロプ−2−エニル(2−6,7,8−トリヒドロナフチルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−プロピル]−3−[6−[(フェニルチオ)メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2−クロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,6−ジメチルフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[3−(6−ジアゼニドニコチンアミド)プロピル]−3−[6−[[(2,3,5,6−テトラフルオロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロペンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)((E)−N−[2−(6−ジアゼニドニコチンアミド)エチル]−3−[6−[[(2,6−ジクロロフェニル)チオ]メチル]−3−(2−フェニルエトキシ)−2−ピリジニル]−2−プロパンアミド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(6−[6−(6−ジアゼニドニコチンアミド)−4,4−ジメチルペンチルオキシ]−5−(2−プロペニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−オン);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−1−ヘキサンアミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−[[[5−[[N−[6−[(4,6−ジフェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキサノイル]−グリシン−α−アミノ]カルボニル]−2−ピリジニル]ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2,4−ジエチル−[5−[5,5−ジメチル−6−[[6−[[ジアゼニド]−3−ピリジニル]カルボニル]アミノ]ヘキシル]オキシ]フェノール);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−(2−(5−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(2−(N−(3−(2−(2−(3−(2−(2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)アセチルアミノ)プロポキシ)エトキシ)エトキシ)−プロピル)カルバモイル)−1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(1−(3−((6−(ジアゼニド)−(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(1−(N−(6−(4,6−ジフェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−2−(3−(((4,5,6−トリヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)(2−オキサニル))アミノ)カルボニルアミノ)プロパノイルアミノ)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−((6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイル−アミノ)スルホニル)−(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TFP)(3−((6−((ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)プロパン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(1−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチル−ヘキシル)カルバモイル)−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル)カルボニルアミノ)−2−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)酢酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4,6−ジフェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキサノイルアミノ)−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロパノイルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)−カルバモイル)−2−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)−エチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−(2−((5−(N−(5−((3−((N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)アミノ)フェニル)カルボニルアミノ)−1−(N−(2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキシル)カルバモイル)ペンチル)カルバモイル(2−ピリジル))ジアゼニド);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(N−(6−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル(2−ピリジルオキシ))−2,2−ジメチルヘキシル)カルバモイル)−プロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−3−カルボキシプロパノイルアミノ)−エタン−1,2−ジカルボン酸);
99mTc(トリシン)(TPPTS)(2−((6−(ジアゼニド)(3−ピリジル))カルボニルアミノ)−3−(2−(5−(4−ベンゾ[d]1,3−ジオキソラン−5−イル−6−フェニル−(2−ピリジルオキシ))ペンチルオキシ)フェニル)プロパン酸);
99mTcO(4−エチル−2−(4−フルオロフェニル)−5−[(5,5−ジメチル−6−アミノヘキシル)オキシ]フェノール N−[4−(カルボキシ)ベンジル]−N,N’−ビス[2−チオラトエチル]−グリシンアミド);
99mTcO(N−[2,2−ジメチル−6−[(4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−6−フェニル−2−ピリジニル)オキシ]−ヘキシル]−ビス(メルカプトアセチル)ペンタン酸エステル);および
111In(2−({2−[((2S)−2−[ビス(カルボキシメチル)アミノ]−3−{4−[({[3−(2−{2−[3−(5−{5−[5−(4,6−ジフェニル−(2−ピリジルオキシ))−1,1−ジメチルペンチル](5H−1,2,3,4−テトラアゾリル)} ペンタノイルアミノ)−プロポキシ]エトキシ}エトキシ)プロピル]アミノ}チオキソメチル)アミノ]フェニル}プロピル)(カルボキシメチル)アミノ]エチル}−(カルボキシメチル)アミノ)アセテート)、
からなる群から選択される、請求項1の同時イメージング剤。
【請求項12】
請求項7の試薬および灌流イメージング剤からなるキット。
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