JP2007532651A5

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Publication number: JP2007532651A5
Application number: JP2007508428A
Authority: JP
Filing date: 2005-04-08
Publication date: 2007-12-27
Anticipated expiration: 2025-04-08

Claims

下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ａ^１は、
（ａ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ^１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環；および
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ^１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有するベンゾ複素環
からなる群から選択され；
Ａ^２は、
（ａ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環；
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良いベンゾ複素環；および
（ｅ）１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル環
からなる群から選択され；
Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、独立にＲ^ａから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒ^ａは独立に、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、−Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_２〜Ｃ_６アルケニル、−ＯＣ_２〜Ｃ_６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−ＯＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_１０Ｒ_１１、−ＮＲ^１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＮＲ^１０Ｃ（＝０）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｙＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ_１０Ｓ（Ｏ）_ｙＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環からなる群から選択され；前記複素環は、カルボニル基を有していても良く、および１〜３個の二重結合を有していても良く；
Ｒ^ａが複素環、−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、−ＯＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒ^ａの前記複素環および−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基は、独立にハロゲン、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ^ａが−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、−Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_２〜Ｃ_６アルケニル、−ＯＣ_２〜Ｃ_６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＮＲ^１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒ^ａの前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは１〜１５個のハロゲンで置換されていても良く、独立に（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１、（ｄ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、（ｅ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、独立に−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良い−ＯＣ_１〜Ｃ_４アルキル、（ｆ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ_２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３および（ｉ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良い−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｐは、０〜４からの整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、１および２から選択される整数であり；
ｚは、−Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７Ｒ^１８、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｘからなる群から選択され；Ｘは、Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＳＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよび−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群から選択され；いずれの場合も−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルは、１〜１３個のハロゲンおよび独立に−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＮおよび−ＮＯ_２から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く、さらには１〜２個の−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ^１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_４アルキルおよび−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群から選択され；−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_４アルキルはそれぞれ、１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ_３、−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキレン（ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキル）から選択される１〜２個の基で置換されていても良く；
Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）_ｙＣ_１〜Ｃ_５アルキルから選択され；−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルはいずれの場合も、１〜１１個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ^１７およびＲ^１８はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルおよび−Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキルからなる群から選択され；−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルおよび−Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキルは１〜１３個のハロゲンで置換されていても良い。］
下記式Ｉａの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中、
Ａ^１は、
（ａ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香族環；
（ｂ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）；および
（ｃ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有する二環式環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）
からなる群から選択され；
Ａ^１は、独立に−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＳＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有して、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨ基から選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ａ^２は、フェニル、ナフチル、−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルならびに独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い複素環５〜６員環からなる群から選択され；Ａ^２は、独立に−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１１、−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルおよびＣ_２〜Ｃ_３アルケニルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
Ｒ^１は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルからなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルはそれぞれ、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く、１個の−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニル、二重結合を有していても良い−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、二重結合を有していても良い−ＯＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＣＮ、−ＮＯ_２ならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環からなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルはいずれの場合も、１〜５個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環はいずれの場合も、独立にハロゲン、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＦ_３および−ＯＣＦ_３から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、Ｈおよび−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される。］
Ｒ^２およびＲ^３がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびピリジルからなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良い請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
下記式Ｉｂを有する請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ｒ^２がＨ、ハロゲン、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２およびピリジルから選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ^３が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３および−ＯＣＦ_３から選択される請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ａ^１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ａ^２が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ａ^１およびＡ^２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ａ^１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリルおよびイソオキサゾリルからなる群から選択され；
Ａ^２が、フェニル、ピリジル、チエニル、１−オキシドピリジニルおよびシクロヘキシルから選択され；
Ａ^１およびＡ^２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
下記式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。

［式中
Ｒ^１は、Ｈ、ハロゲンおよびＣ_１〜Ｃ_３アルキルからなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２および３−ピリジルからなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ^４は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキル、−ＳＣ_１〜Ｃ_２アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択され；−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＳＣ_１〜Ｃ_２アルキルおよび−ＯＣ_１〜Ｃ_２アルキルは１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ^５およびＲ^６は独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ_３または−ＯＣＨ_３からなる群から選択され；−ＣＨ_３および−ＯＣＨ_３は１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ^７は、Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＳＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよび５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−Ｃ_１〜Ｃ_５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；１，２，４−オキサジアゾリルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルは、独立にハロゲンおよびＣ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_ｘＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよびピリジルからなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルはいずれの場合も１〜３個のハロゲンで置換されていても良く、Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルおよびピリジルは、独立にハロゲンおよびＣ_１〜Ｃ_３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｙＣ_１〜Ｃ_３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ_１〜Ｃ_３アルキルおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ_１〜Ｃ_３アルキルからなる群から選択され；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、０および１から選択される整数である。］
Ｒ^１が、ＨもしくはＣＨ_３であり；
Ｒ^２が、Ｈ、−ＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、ハロゲン、−ＮＨ_２および３−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ^４が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−ＯＣＨ_３、−ＯＣ_２Ｈ_５、−ＳＣＨ_３および−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒ^５が、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ^６が、Ｈ、Ｆ、−ＣＨ_３および−ＯＣＨ_３からなる群から選択され；
Ｒ^７が、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、−ＯＣＨ_３、−ＳＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１および３−メチル−５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルは、独立に１〜５個のＦおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８およびＲ^９がそれぞれ独立に、Ｈ、１〜３個のＦで置換されていても良いＣ_１−Ｃ_２アルキル；ハロゲン；−ＣＮ；−ＮＯ_２；１〜３個のＦで置換されていても良い−Ｓ（Ｏ）_ｘＣＨ_３；１〜３個のＦで置換されていても良い−ＯＣＨ_３；−ＣＨ＝ＣＨ_２；−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＣＯ_２Ｈ；−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＣＯ_２Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル；−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ_３；−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＣＨ_３；および４−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１１がそれぞれ独立に、ＨおよびＣＨ_３から選択される請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
ｎが０である請求項９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
下記化合物から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でのアテローム性動脈硬化の治療方法。
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法。
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
アテローム性動脈硬化治療用の医薬製造における、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩ならびに
（ａ）ＰＰＡＲγ作働薬および部分作働薬；
（ｂ）ビグアニド類；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬；
（ｅ）インシュリンもしくはインシュリン模倣薬；
（ｆ）スルホニル尿素類；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；（ｂ）胆汁酸封鎖剤；（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミドおよびニコチン酸またはそれらの塩；（ｄ）ＰＰＡＲα作働薬；（ｅ）コレステロール吸収阻害薬；（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害薬；（ｇ）プロブコールなどのフェノール系抗酸化剤；および（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重作働薬；
（ｊ）ＰＰＡＲδ作働薬；
（ｋ）抗肥満化合物；
（ｌ）回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体拮抗薬；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；および
（ｑ）ＧＬＰ−１類縁体
からなる群から選択される１以上の有効成分を含む医薬組成物。