RU2007105970A - Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора - Google Patents

Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2007105970A
RU2007105970A RU2007105970/04A RU2007105970A RU2007105970A RU 2007105970 A RU2007105970 A RU 2007105970A RU 2007105970/04 A RU2007105970/04 A RU 2007105970/04A RU 2007105970 A RU2007105970 A RU 2007105970A RU 2007105970 A RU2007105970 A RU 2007105970A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzo
dihydro
phenyl
tetrahydro
nrc
Prior art date
Application number
RU2007105970/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс ФОЛМЕР (US)
Джеймс Фолмер
Саймон Фрейзер ХАНТ (GB)
Саймон Фрейзер ХАНТ
Питер ХЭМЛИ (DE)
Питер Хэмли
Стивен ВЕСОЛОВСКИ (US)
Стивен Весоловски
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2007105970A publication Critical patent/RU2007105970A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems

Claims (10)

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемые соль, его диастереомеры, энантиомеры или их смесь:
Figure 00000001
,
где Ar1 выбран из С6-10арила и С2-9гетероарила, где указанные С6-10арил и С2-9гетероарил возможно замещены одной или более группами, выбранными из -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -OCF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3Н, -SO2R, -SO2NR, -S(=O)R, -CN, -ОН, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород, С3-6циклоалкил, С3-6гетероциклил, фенил, бензил, C1-6алкил или С2-6алкенил и где указанный R дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из метила, метокси, гидрокси и галогена; и
Q представляет собой двухвалентную или трехвалентную группу, которая соединяет карбонил с Ar1, причем указанная двухвалентная или трехвалентная группа содержит по меньшей мере один атом азота, причем указанный атом азота непосредственно соединен с карбонильной группой соединения формулы I с образованием между ними амидной связи, и указанная трехвалентная группа сконденсирована с Ar1, либо Ar1 представляет собой
Figure 00000002
,
где Ar выбран из фенила, пиридила, нафтила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафтила, тиенила, фурила, тиазолила, бензо[1,3]диоксолила, 4,5,6,7-тетрагидро-тиено[2,3-с]пиридинила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксинила, хинолила, изохинолила, индолила, пирроила, бензотриазолила, бензимидазолила, 2,3-дигидро-бензофуранила, 2,3-дигидро-изоиндол-1-он-ила, бензо[1,2,3]тиадиазолила, бензотиазолила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразинила и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он-ила;
R1, R2 и R3 независимо выбраны из -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3Н, -SO2R, -SO2NR, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород, С5-6циклоалкил, С3-5гетероциклил, фенил, бензил, С1-4алкил или С2-4алкенил и где указанный R дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из метила, циано, метокси, гидрокси и галогена;
Q выбран из:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
или Q может представлять собой трехвалентную группу, такую как
Figure 00000009
, которая сконденсирована с Ar1, где Ar1 представляет собой двухвалентную ароматическую группу, такую как 1,2-фенилен.
2. Соединение по п.1, где Ar1 представляет собой
Figure 00000002
,
где Ar выбран из фенила, пиридила, нафтила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафтила, тиенила, фурила, тиазолила, бензо[1,3]диоксолила, 4,5,6,7-тетрагидро-тиено[2,3-с]пиридинила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксинила, хинолила, изохинолила, индолила, пирроила, бензотриазолила, бензимидазолила, 2,3-дигидро-бензофуранила, 2,3-дигидро-изоиндол-1-он-ила, бензо[1,2,3]тиадиазолила, бензотиазолила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразинила и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он-ила;
R1, R2 и R3 независимо выбраны из -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3Н, -SO2R, -SO2NR, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород, С5-6циклоалкил, С3-5гетероциклил, фенил, бензил, С1-4алкил или С2-4алкенил и где указанный R дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из метила, циано, метокси, гидрокси и галогена;
Q выбран из:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
или Q может представлять собой трехвалентную группу, такую как
Figure 00000009
, которая сконденсирована с Ar1, где Ar1 представляет собой двухвалентную ароматическую группу, такую как 1,2-фенилен.
3. Соединение по п.1, где Ar1 выбран из фенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 1-нафтила, 2-нафтила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафт-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафт-6-ила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-фурила, 2-тиазолила, бензо[1,3]диоксол-5-ила, 4,5,6,7-тетрагидро-тиено[2,3-с]пиридин-2-ила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-ила, хинол-2-ила, изохинол-5-ила, 1Н-индол-4-ила, 1Н-индол-3-ила, 1Н-индол-2-ила, 1Н-индол-7-ила, 1-пирроила, 1Н-бензотриазол-5-ила, 1Н-бензоимидазол-5-ила, 2,3-дигидро-бензофуран-5-ила, 2,3-дигидро-изоиндол-1-он-2-ила, бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ила, бензо[1,2,3]тиадиазол-6-ила, бензотиазол-6-ила, бензотиазол-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, 2-пиразинила и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он-7-ила, где Ar1 дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С1-4алкокси, С1-4алкенилокси, фенокси, 4-метоксифенокси, бензила, ацетоамино, метилсульфонила, метоксикарбонила, нитро, хлоро, фторо, бромо, иодо, 1-пирроила, 2-метил-пирро-1-ила, амино, фенилсульфонила, ацето, 1-пиперидинила, [1,2,3]тиадиазол-4-ила, 4-морфолинила, метокси, этокси, изопропилокси, метилтио, циано, диметиламино, гидрокси, метиламиносульфонила, трифторметила, трифторметокси, фенила, фенокси, 4-циано-бензила, 4-гидрокси-фенила, диэтиламино, метилсульфонила, аминосульфонила, циклогексила, 1-пирролила, 1Н-пиразол-3-ила, 5-тетразолила, 1-пиперидинила, 1-пиразолила, метилсульфонилметила, 3,5-диметил-пиразолила, пирролидин-2-он-1-ила; и
Q выбран из
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
4. Соединение, выбранное из:
Figure 00000010
;
Figure 00000011
;
Figure 00000012
;
Figure 00000013
;
Figure 00000014
;
Figure 00000015
;
Figure 00000016
;
Figure 00000017
;
Figure 00000018
;
Figure 00000019
;
Figure 00000020
;
Figure 00000021
;
Figure 00000022
;
Figure 00000023
;
Figure 00000024
;
Figure 00000025
;
Figure 00000026
;
Figure 00000027
;
Figure 00000028
;
Figure 00000029
;
Figure 00000030
;
Figure 00000031
;
Figure 00000032
;
Figure 00000033
;
Figure 00000034
;
Figure 00000035
;
Figure 00000036
;
Figure 00000037
;
Figure 00000038
;
Figure 00000039
;
Figure 00000040
;
Figure 00000041
;
Figure 00000042
;
Figure 00000043
;
Figure 00000044
;
Figure 00000045
;
Figure 00000046
;
Figure 00000047
;
Figure 00000048
;
Figure 00000049
;
Figure 00000050
;
Figure 00000051
;
Figure 00000052
;
Figure 00000053
;
Figure 00000054
;
Figure 00000055
;
Figure 00000056
;
Figure 00000057
;
Figure 00000058
;
Figure 00000059
;
Figure 00000060
;
Figure 00000061
;
Figure 00000062
;
Figure 00000063
;
Figure 00000064
;
Figure 00000065
;
Figure 00000066
;
Figure 00000067
;
Figure 00000068
;
Figure 00000069
;
Figure 00000070
;
Figure 00000071
;
Figure 00000072
;
Figure 00000073
;
Figure 00000074
;
Figure 00000075
;
Figure 00000076
;
Figure 00000077
;
Figure 00000078
;
Figure 00000079
;
Figure 00000080
;
Figure 00000081
;
Figure 00000082
;
Figure 00000083
;
Figure 00000084
;
Figure 00000085
;
Figure 00000086
;
Figure 00000087
;
Figure 00000088
;
Figure 00000089
;
Figure 00000090
;
Figure 00000091
;
Figure 00000092
;
Figure 00000093
;
Figure 00000094
;
Figure 00000095
;
Figure 00000096
;
Figure 00000097
;
Figure 00000098
;
Figure 00000099
;
Figure 00000100
;
Figure 00000101
;
Figure 00000102
;
Figure 00000103
;
Figure 00000104
;
Figure 00000105
;
Figure 00000106
;
Figure 00000107
;
Figure 00000108
;
Figure 00000109
;
Figure 00000110
;
Figure 00000111
;
Figure 00000112
;
Figure 00000113
;
Figure 00000114
; и их фармацевтических приемлемых солей.
5. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства.
6. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарственного средства для лечения депрессии.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Способ лечения депрессии у теплокровного животного, включающий стадию введения указанному животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4.
9. Способ получения соединения формулы I:
Figure 00000001
включающий взаимодействие Ar1-Q-H с 4-амино-1-метилпиперидином и галогеноформиатом,
где Ar1 выбран из С6-10арила и С2-9гетероарила, где указанные С6-10арил и С2-9гетероарил возможно замещены одной или более группами, выбранными из -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -OCF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3Н, -SO2R, -SO2NR, -S(=O)R, -CN, -ОН, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R и -NRC(=O)-OR, где R независимо представляет собой водород, С3-6циклоалкил, С3-6гетероциклил, фенил, бензил, С1-6алкил или С2-6алкенил и где указанный R дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из метила, метокси, гидрокси и галогена; и
Q представляет собой двухвалентную или трехвалентную группу, которая соединяет карбонил с Ar1, причем указанная двухвалентная или трехвалентная группа содержит по меньшей мере один атом азота, причем указанный атом азота в Q соединен с Н в Ar1-Q-Н с образованием амино, и указанная трехвалентная группа сконденсирована с Ar1, и указанный Q-H в Ar1-Q-H образует аминогруппу.
10. Способ получения соединения формулы I:
Figure 00000001
включающий объединение Ar1-Q-H с 4-амино-1-метилпиперидином и галогеноформиатом,
где Ar1 выбран из фенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 1-нафтила, 2-нафтила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафт-1-ила, 1,2,3,4-тетрагидро-нафт-5-ила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-фурила, 2-тиазолила, бензо[1,3]диоксол-5-ила, 4,5,6,7-тетрагидро-тиено[2,3-с]пиридин-2-ила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила, 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-ила, хинол-2-ила, изохинол-5-ила, 1Н-индол-4-ила, 1H-индол-3-ила, 1Н-индол-2-ила, 1Н-индол-7-ила, 1-пирроила, 1Н-бензотриазол-5-ила, 1Н-бензимидазол-5-ила, 2,3-дигидро-бензофуран-5-ила, 2,3-дигидро-изоиндол-1-он-2-ила, бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ила, бензо[1,2,3]тиадиазол-6-ила, бензотиазол-6-ила, бензотиазол-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, 2-пиразинила и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он-7-ила, где Ar1 дополнительно возможно замещен одной или более группами, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С1-4алкокси, С1-4алкенилокси, фенокси, 4-метоксифенокси, бензила, ацетоамино, метилсульфонила, метоксикарбонила, нитро, хлоро, фторо, бромо, иодо, 1-пирроила, 2-метил-пирро-1-ила, амино, фенилсульфонила, ацето, 1-пиперидинила, [1,2,3]тиадиазол-4-ила, 4-морфолинила, метокси, этокси, изопропилокси, метилтио, циано, диметиламино, гидрокси, метиламиносульфонила, трифторметила, трифторметокси, фенила, фенокси, 4-циано-бензила, 4-гидрокси-фенила, диэтиламино, метилсульфонила, аминосульфонила, циклогексила, 1-пирролила, 1Н-пиразол-3-ила, 5-тетразолила, 1-пиперидинила, 1-пиразолила, метилсульфонилметила, 3,5-диметил-пиразолила, пирролидин-2-он-1-ила; и
Q выбран из
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
и где атом азота с левой стороны в вышеприведенных структурах Q связан cH в Ar1-Q-H с образованием аминогруппы.
RU2007105970/04A 2004-08-02 2005-07-27 Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора RU2007105970A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0401971-7 2004-08-02
SE0401971A SE0401971D0 (sv) 2004-08-02 2004-08-02 Piperidne derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007105970A true RU2007105970A (ru) 2008-09-10

Family

ID=32906883

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007105970/04A RU2007105970A (ru) 2004-08-02 2005-07-27 Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20080064706A1 (ru)
EP (1) EP1781613A1 (ru)
JP (1) JP2008508353A (ru)
KR (1) KR20070043998A (ru)
CN (1) CN1993325A (ru)
AU (1) AU2005267932A1 (ru)
BR (1) BRPI0514035A (ru)
CA (1) CA2576112A1 (ru)
IL (1) IL180548A0 (ru)
MX (1) MX2007001226A (ru)
RU (1) RU2007105970A (ru)
SE (1) SE0401971D0 (ru)
WO (1) WO2006014136A1 (ru)
ZA (1) ZA200700683B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2520763A1 (en) 2003-04-03 2004-10-21 The Regents Of The University Of California Improved inhibitors for the soluble epoxide hydrolase
CA2559665A1 (en) 2004-03-16 2005-09-29 The Regents Of The University Of California Reducing nephropathy with inhibitors of soluble epoxide hydrolase and epoxyeicosanoids
NZ554555A (en) 2004-10-20 2011-09-30 Univ California Cyclohexyl-urea derivatives as improved inhibitors for the soluble epoxide hydrolase
MX2007008134A (es) 2004-12-30 2008-01-16 Johnson & Johnson Piperacinil y piperadinil ureas como moduladores de la amida hidrolasa de acido graso.
EP1909797A4 (en) 2005-08-02 2013-02-27 Neurogen Corp DIPIPERAZINYL KETONE AND RELATED ANALOG
AR059826A1 (es) * 2006-03-13 2008-04-30 Univ California Inhibidores de urea conformacionalmente restringidos de epoxido hidrolasa soluble
CN101784529A (zh) * 2007-06-22 2010-07-21 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为非核苷逆转录酶抑制剂的脲和氨基甲酸酯衍生物
KR101571176B1 (ko) 2007-11-13 2015-11-23 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 페닐피라졸 유도체
WO2010068453A1 (en) 2008-11-25 2010-06-17 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl-substituted urea modulators of fatty acid amide hydrolase
WO2010068452A1 (en) * 2008-11-25 2010-06-17 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl-substituted urea modulators of fatty acid amide hydrolase
TW201039822A (en) 2009-02-06 2010-11-16 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Dihydroquinolinone derivatives
CN102762575B (zh) 2009-12-04 2015-04-15 桑诺维恩药品公司 多环化合物及其使用方法
EP2528604B1 (en) 2010-01-29 2017-11-22 The Regents of the University of California Acyl piperidine inhibitors of soluble epoxide hydrolase
UA108233C2 (uk) 2010-05-03 2015-04-10 Модулятори активності гідролази амідів жирних кислот
NZ604035A (en) 2010-06-04 2015-02-27 Albany Molecular Res Inc Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
WO2012113103A1 (en) * 2011-02-25 2012-08-30 Helsinn Healthcare S.A. Asymmetric ureas and medical uses thereof
AR088256A1 (es) 2011-10-08 2014-05-21 Novartis Ag Derivados de carbamato / urea como antagonistas del receptor h3
KR20140100483A (ko) 2011-12-08 2014-08-14 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 페닐피롤 유도체
EP2799436A4 (en) 2011-12-27 2015-07-01 Taisho Pharmaceutical Co Ltd PHENYLTRIAZOLDERIVAT
US9034874B2 (en) 2012-07-20 2015-05-19 Novartis Ag Carbamate/urea derivatives
TWI703130B (zh) * 2014-03-07 2020-09-01 瑞士商赫爾辛保健股份有限公司 對位取代的不對稱脲及其醫療用途
NZ726874A (en) * 2014-05-19 2018-03-23 Merial Inc Anthelmintic compounds
EP3383853B1 (en) * 2015-12-01 2020-11-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Homobispiperidinyl derivatives as liver x receptor (lxr) beta agonists for treating e.g. alzheimer's disease
RS64027B1 (sr) 2016-03-22 2023-03-31 Helsinn Healthcare Sa Benzenesulfonil-asimetrične uree i njihove medicinske upotrebe
AU2017275657B2 (en) 2016-06-02 2021-08-19 Novartis Ag Potassium channel modulators
EA201990399A1 (ru) 2016-07-29 2019-07-31 Суновион Фармасьютикалз, Инк. Соединения, композиции и их применение
CN116283877A (zh) 2016-07-29 2023-06-23 赛诺维信制药公司 化合物、组合物及其用途
LT3571193T (lt) 2017-01-23 2022-02-10 Cadent Therapeutics, Inc. Kalio kanalo moduliatoriai
US11129807B2 (en) 2017-02-16 2021-09-28 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Methods of treating schizophrenia
EA202090414A1 (ru) 2017-08-02 2020-05-28 Суновион Фармасьютикалз Инк. Соединения и их применение
CA3091292A1 (en) 2018-02-16 2019-08-22 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts, crystal forms, and production methods thereof
CA3098428A1 (en) 2018-04-18 2019-10-24 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
CA3100977A1 (en) 2018-05-21 2019-11-28 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
CN111349609A (zh) * 2018-12-21 2020-06-30 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司 一种无标记组胺受体h3的细胞筛选模型
AU2020236225A1 (en) 2019-03-14 2021-09-16 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts of a isochromanyl compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
ES2819309B2 (es) * 2019-10-14 2021-11-17 Fundacion Para La Investigacion Biomedica Del Hospital Univ De La Princesa Compuestos agonistas nicotínicos y antioxidantes para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas
MX2022012833A (es) 2020-04-14 2022-11-07 Sunovion Pharmaceuticals Inc (s)-(4,5-dihidro-7h-tieno[2,3-c]piran-7-il)-n-metilmetanamina para tratar trastornos neurologicos y psiquiatricos.
CN113549006B (zh) * 2020-04-26 2023-07-21 江苏恩华药业股份有限公司 一种酰胺衍生物及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0343307A1 (en) * 1988-05-26 1989-11-29 Fabrica Espanola De Productos Quimicos Y Farmaceuticos, S.A. 4-Piperidinealkanamine derivatives
DE19614204A1 (de) * 1996-04-10 1997-10-16 Thomae Gmbh Dr K Carbonsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6673829B2 (en) * 2001-09-14 2004-01-06 Novo Nordisk A/S Aminoazetidine,-pyrrolidine and -piperidine derivatives
DE60234616D1 (de) * 2001-09-14 2010-01-14 High Point Pharmaceuticals Llc Substituierte piperidinen mit selektiver bindungsfähigkeit zu histamin h3-rezeptoren
US7064135B2 (en) * 2001-10-12 2006-06-20 Novo Nordisk Inc. Substituted piperidines
JP2006512404A (ja) * 2002-10-22 2006-04-13 グラクソ　グループ　リミテッド Ｈ３受容体リガンドとしてのアリールオキシアルキルアミン誘導体
US7332508B2 (en) * 2002-12-18 2008-02-19 Novo Nordisk A/S Substituted homopiperidine, piperidine or pyrrolidine derivatives
CA2551037A1 (en) * 2003-09-22 2005-03-31 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel piperidine derivative

Also Published As

Publication number Publication date
EP1781613A1 (en) 2007-05-09
KR20070043998A (ko) 2007-04-26
IL180548A0 (en) 2007-06-03
WO2006014136A1 (en) 2006-02-09
US20080064706A1 (en) 2008-03-13
ZA200700683B (en) 2008-08-27
SE0401971D0 (sv) 2004-08-02
CA2576112A1 (en) 2006-02-09
MX2007001226A (es) 2007-03-23
CN1993325A (zh) 2007-07-04
AU2005267932A1 (en) 2006-02-09
BRPI0514035A (pt) 2008-05-27
JP2008508353A (ja) 2008-03-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007105970A (ru) Пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового из рецептора
RU2007106969A (ru) Новые пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового рецептора для лечения депрессии
JP2008508352A5 (ru)
RU2007105968A (ru) Новые пиперидиновые производные для лечения депрессии
JP2008508353A5 (ru)
JP5954510B1 (ja) Ｔｒｋ阻害化合物
CA2473591C (en) 2-furancarboxylic acid hydrazides and pharmaceutical compositions containing the same
JP4583760B2 (ja) 疼痛の治療に有用な治療薬
JP4753403B2 (ja) インテグリンのそのレセプターへの結合を阻害する化合物
JP5186219B2 (ja) 置換アリールアミン化合物および５−ｈｔ６調節因子としてのその使用
CN102203059B (zh) 取代的氨基茚满及其类似物以及其医药用途
JP4663984B2 (ja) 疼痛の治療または防止に有用なチアジアゾリルピペラジン誘導体
JP5372913B2 (ja) 疼痛治療に有効な治療薬
EP1444228B1 (en) Substituted heteroarylalkanoic acids and their use as aldose reductase inhibitors
WO2004011427A2 (en) Substituted benzanilides as modulators of the ccr5 receptor
JP2002523371A (ja) ウイルス感染および関連疾患を治療または予防するための化合物、組成物および方法
RU2002133863A (ru) Производные замещенного пирролопиридинона, пригодные в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы
RU96112148A (ru) Антагонисты рецепторов эндотелина
CN102617567A (zh) 含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂
JPH07507072A (ja) 糖尿病の合併症を制御する置換ピリミジン類
RU2007139896A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
JP2008516902A5 (ru)
JP2008502614A5 (ru)
CN113396145A (zh) Pfkfb3抑制剂及其用途
RU2006123418A (ru) Новые антагонисты м3 мускаринового ацетилхолинового рецептора

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20080903