JP2009534404A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式I
Wは、
各R4は、独立して、H、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OCH2CH3、SC(1-4)アルキル、SOC(1-4)アルキル、SO2C(1-4)アルキル、−C(1-3)アルキル、CO2Rd、CONReRf、C≡CRgまたはCNであり;かつ
Rdは、Hまたは−C(1-3)アルキルであり;
Reは、Hまたは−C(1-3)アルキルであり;
Rfは、Hまたは−C(1-3)アルキルであり;そして
Rgは、H、−CH2OHまたは−CH2CH2OHであり;
R2は、シクロアルキル、スピロ置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、スピロ置換ピペリジニル、チオフェニル、ジヒドロスルホノピラニル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニルであり、これらはいずれも独立して下記:クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、C(1-3)アルキルおよびC(1-4)アルキルの各々の1または2個で置換されていてもよく;
Zは、H、FまたはCH3であり;
Jは、CHまたはNであり;
Xは、−C(1-6)アルキルR1、アルケニル、プロペニル−NA1A2、−CH=CH−CO2Ra(ここで、前記CH=CH結合にはEおよびZ立体化学の両方が含まれる)、−C(1-4)アルキルR3R4aまたは−CH2−ヘテロアリール−−C(1-4)アルキル−R1であり;かつ
R1は、−CN、−SO2NA1A2、−SO2Ra、−SCH2CH2NA1A2、−SOCH2CH2NA1A2、−SO2CH2CH2NA1A2、−S−C(O)C(1-4)アルキル、−S−CH2−4−メトキシフェニル、−OC(1-4)アルキルNA1A2、−NA1A2、−NHSO2Ra、−NHCORa、−NHSO2CH2CH2NA1A2、
−NHCOCH2CH2NA1A2、−CONH2、−CONHCH2CH2CH2OH、−CONHCH2CH2N(C(1-4)アルキル)2、−NHCONH2、−NHCONHCH2CH2OH、−NHCOCONH2、−NRaCH2CH2NA1A2、CO2Ra、ピリジル、−OCH2CH2ORa、−OCH2CH2OCH2CH2NA1A2、−OCH2CH2NA1CH2CH2ORa、−NA1CH2CH2OCH2CH2ORa、−OCORaまたは−CH2OCOCH3であり;
A1は、Hまたは−C(1-4)アルキルであり;
A2は、−C(1-4)アルキル、−CH2CH2ORa、−CORa、−CH2CH2SC(1-4)アルキル、
−CH2CH2SOC(1-4)アルキル、ピリジル、2−メチルピリジル、−CH2CH2OCH2CH2ORaまたは−CH2CH2SO2C(1-4)アルキルであるか;あるいは
A1とA2がこれらが結合している窒素と一緒になって下記:
Raは、HまたはC(1-4)アルキルであり;
Raaは、HまたはC(1-4)アルキルであり;
Rbは、H、−C(1-4)アルキル、アルコキシエーテル、−C(O)C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−OH、−C(1-4)アルキル−O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−C(O)O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキルC(O)OH、−C(1-4)アルキルC(O)ONaまたは−CH2C(O)C(1-4)アルキルであり;そして
R3およびR4aは、独立して、−CH2OH、−OCH3、−CH2OCH3、−CO2H、−CO2C(1-4)アルキル、OC(O)C(1-4)アルキルまたは−OHである]
で表される化合物または該化合物の溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。 - R2が
Xが−C(1-6)アルキルR1、アルケニル、プロペニル−NA1A2、−CH=CH−CO2Ra、−C(1-4)アルキルR3R4aまたは−CH2−ヘテロアリール−C(1-4)アルキル−R1であり;かつ
R1が−CN、−SO2NA1A2、−SO2Ra、−SCH2CH2NA1A2、−SOCH2CH2NA1A2、−SO2CH2CH2NA1A2、−S−C(O)C(1-4)アルキル、−S−CH2−4−メトキシフェニル、−OC(1-4)アルキルNA1A2、−NA1A2、−NHSO2CH3、−NHCOCH3、−CONH2、−CONHCH2CH2CH2OH、−CONHCH2CH2N(C(1-4)アルキル)2、−NHCONH2、−NHCONHCH2CH2OH、−NHCOCONH2、−NRaCH2CH2NA1A2、−CO2Ra、ピリジル、−OCOCH3または−CH2OCOCH3であり;
A1がHまたは−C(1-4)アルキルであり;
A2が−C(1-4)アルキル、−CH2CH2ORa、−CORa、−CH2CH2SC(1-4)アルキル、−CH2CH2SOC(1-4)アルキル、ピリジル、2−メチルピリジルまたは−CH2CH2SO2C(1-4)アルキルであるか;あるいは
A1とA2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記:
RaがHまたはC(1-4)アルキルであり;
RbがH、−C(1-4)アルキル、アルコキシエーテル、−C(O)C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−OH、−C(1-4)アルキル−O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−C(O)O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキルC(O)OH、−C(1-4)アルキルC(O)ONaまたは−CH2C(O)C(1-4)アルキルであり;そして
R3およびR4aが独立して−CH2OH、−OCH3、−CH2OCH3、−CO2H、−CO2C(1-4)アルキル、−OC(O)C(1-4)アルキルまたは−OHである;
請求項1記載の化合物。 - R2が
Xが−C(1-5)アルキルR1、アルケニル、プロペニル−NA1A2、−CH=CH−CO2Ra、−C(1-4)アルキルR3R4aまたは−CH2−ヘテロアリール−C(1-4)アルキル−R1であり;かつ
R1が−CN、−SO2NA1A2、−SO2Ra、−SCH2CH2NA1A2、−SOCH2CH2NA1A2、−SO2CH2CH2NA1A2、−S−C(O)C(1-4)アルキル、−S−CH2−4−メトキシフェニル、−OC(1-4)アルキルNA1A2、−NA1A2、−NHSO2CH3、−NHCOCH3、−CONH2、−CONHCH2CH2CH2OH、CONHCH2CH2N(C(1-4)アルキル)2、−NHCONH2、−NHCONHCH2CH2OH、−NHCOCONH2、−NRaCH2CH2NA1A2、−CO2Ra、ピリジル、−OCOCH3または−CH2OCOCH3であり;
A1がHまたは−C(1-4)アルキルであり;
A2が−C(1-4)アルキル、−CH2CH2ORa、−CORa、−CH2CH2SC(1-4)アルキル、−CH2CH2SOC(1-4)アルキル、ピリジル、2−メチルピリジルまたは−CH2CH2SO2C(1-4)アルキルであるか;あるいは
A1とA2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記:
RaがHまたはC(1-4)アルキルであり;
RbがH、−C(1-4)アルキル、アルコキシエーテル、−C(O)C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−OH、−C(1-4)アルキル−O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−C(O)O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキルC(O)OH、−C(1-4)アルキルC(O)ONaまたは−CH2C(O) −C(1-4)アルキルであり;そして
R3およびR4aが独立して−CH2OH、−OCH3、−CH2OCH3、−−CO2H、−CO2C(1-4)アルキル、OC(O)C(1-4)アルキルまたは−OHである;
請求項2記載の化合物。 - Wが
R2が
ZがHであり;
Xが−C(1-5)アルキルR1、−CH=CH−CO2H(ここで、前記CH=CH結合はE立体化学を有する)、−C(1-4)アルキルR3R4a、プロペニル−NA1A2またはプロペニルであり;かつ
R1が−SO2NA1A2、−S−C(O)CH3、−S−CH2−4−メトキシフェニル、−OC(1-4)アルキルNA1A2、−NA1A2、−NHCH2CH2NA1A2、-NHSO2CH3、−NHCOCH3、−CONH2、−CONHCH2CH2CH2OH、−CONHCH2CH2N(CH3)2、−NHCONH2、−NHCONHCH2CH2OH、−NHCOCONH2、−CO2Raまたはピリジルであり;
A1がHまたは−C(1-4)アルキルであり;
A2が−C(1-4)アルキル、−CH2CH2ORa、−COCH3、−CH2OCH3、−CH2CH2SC(1-4)アルキル、ピリジル、2−メチルピリジルまたは−CH2CH2SO2C(1-4)アルキルであるか;あるいは
A1とA2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記:
RaがHまたはC(1-4)アルキルであり;
RbがH、−CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3、−CH2C(O)OCH2CH3、−CH2C(O)OH、−CH2C(O)ONa、−C(O)CH3または−C(1-4)アルキルであり;そして
R3およびR4aが独立して−OCH3、−CH2O CH3、−CO2H、−OC(O)CH3または−OHである;
請求項3記載の化合物。 - R2が
Xが−CH2R1、−CH2CH2R1、−C(CH3)2R1、−CH=CH−CO2H(ここで、前記CH=CH結合はE立体化学を有する)、−C(1-4)アルキルR3R4a、プロペニル−NA1A2またはプロペニルであり;かつ
R1が−SO2NA1A2、−S−C(O)CH3、−S−CH2−4−メトキシフェニル、−OCH2CH2NA1A2、
−NA1A2、−NHCH2CH2NA1A2、−NHSO2CH3、−NHCOCH3、−CONH2、−CONHCH2CH2CH2OH、−CONHCH2CH2N(CH3)2、−NHCONH2、−NHCONHCH2CH2OH、−NHCOCONH2または−CO2Raであり;
A1がHまたは−C(1-4)アルキルであり;
A2が−C(1-4)アルキル、−C(O)CH3、−CH2CH2OCH3、−CH2CH2OH、−CH2CH2SCH3、ピリジル、2−メチルピリジルまたは−CH2CH2SO2CH3であるか;あるいは
A1とA2がこれらの結合している窒素と一緒になって下記:
RaがH、CH3または−CH2CH3であり;
RbがH、CH2CH2OH、−CH2CH2OCH3、−CH2C(O)OCH2CH3、−CH2C(O)OH、−CH2C(O)ONa、CH2CH3、C(O)CH3またはCH3であり;そして
R3およびR4aが独立して−OCH3、−CH2OCH3、−CO2H、−OC(O)CH3または−OHである;
請求項4記載の化合物。 - Wが
R2が
ZがHであり;
Xが−C(1-6)アルキルR1またはプロペニル−NA1A2であり;かつ
R1が−NA1A2、−S−C(O)C(1-4)アルキルまたは−S−CH2−4−メトキシフェニルであり、かつA1とA2がこれらの結合している窒素と一緒になって
RaがHまたはC(1-4)アルキルであり;そして
Rbが−C(1-4)アルキル−OH、−C(1-4)アルキル−O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキル−C(O)O−C(1-4)アルキル、−C(1-4)アルキルC(O)OHまたは−C(1-4)アルキルC(O)ONaである;
請求項1記載の化合物。 - 請求項1記載の化合物および製薬学的に許容される担体を含有して成る製薬学的組成物。
- 請求項7記載の化合物および製薬学的に許容される担体を含有して成る製薬学的組成物。
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