JP2013532726A5

JP2013532726A5 -

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Publication number: JP2013532726A5
Application number: JP2013523206A
Authority: JP
Filing date: 2011-07-28
Publication date: 2014-09-11
Anticipated expiration: 2031-07-28

Description

本発明の他の目的、特徴および利点は、以下の説明および特許請求の範囲から、当業者に明らかになる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:

の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物であって、式Iにおいて:
R ¹ は-Hであり;
R ² は-Hであり;
R ³ は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-CF ₃ 、-OH、-OCF ₃ 、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCHF ₂ 、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキ
ル、-NH ₂ 、-N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-NO ₂ 、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-N(H)-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )
アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、あるいは-F、-Cl
、-Br、-I;-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-CF ₃ 、-OH、-OCF ₃ 、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCHF ₂ 、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-NH ₂ 、-N(H)-(C ₁
〜C ₆ )アルキル、-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-NO ₂ 、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C ₁ 〜C ₆ )ア
ルキル、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、または-C(=O)N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ から選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルから選
択され;
Xは、CR ⁴ またはNから選択され;
R ⁴ は、XがNである場合は存在せず、あるいはR ⁴ は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-CF ₃ 、-OH、-OCF ₃ 、-O-(C ₁ 〜C ₆ )
アルキル、-OCHF ₂ 、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-NH ₂ 、-N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-NO ₂ 、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N(H)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、または-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ から選択され;
Yは、C ₃ 〜C ₁₂ シクロアルキル、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もし
くは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルから選択され;ここで該C ₃ 〜C ₁₂ シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても、二環式であって
も、三環式であってもよく、そしてさらに、該C ₃ 〜C ₁₂ シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または-Y’、-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂
、-OH、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、-OCHF ₂ 、-CF ₃ 、-(C ₁
〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アル
キル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-NHSO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-NHC(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-F、-C(=O)NH-(C ₂ 〜C ₄ )アルケニル、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂
、-C(=O)NH-OH、-C(=O)NH-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH-Y”、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキ
レン-CF ₃ 、-C(=O)N-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-F、-C(=O)-(C ₂ 〜C ₄ )アルケニル、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-Y”、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)-Y”、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アル
キレン-NH ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )
アルキレン-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH ₂ 、-SO ₂ NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-SO ₂ N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH((C ₂ 〜C ₄ )アルケニル)、-SO ₂ NH((C ₂ 〜C ₄ )アルキニル)、-SO ₂ NH-Y”、-SO ₂ NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-SO ₂ NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO ₂ -Y”、-SO-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ -(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₆ )ア
ルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、または-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OHから独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;ここで該Yシクロアルキルまた
はヘテロシクリルの炭素環メンバー上の２つの置換基は一緒になって、3員〜7員のシクロアルキル基、またはN、O、もしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む3員〜7
員のヘテロシクリル基を形成し得;そしてさらに、Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの該炭素環メンバー上の該２つの置換基から形成される該3員〜7員のシクロアルキル基または3員〜7員のヘテロシクリル基の、1個または2個の炭素原子環メンバーは、O原子に二
重結合し得;
Y’は存在しなくてもよく、あるいはY’は、C ₆ 〜C ₁₀ アリール、O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロア
リール、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリルであり、ここで該C ₆ 〜C ₁₀ アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、または該3員〜7員のヘテロシクリルであるY’基は、置換されていないか、また
は-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH ₂ 、-SO ₂ NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-SO ₂ N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-NHSO ₂ -(C ₁ 〜C ₄ )アルキ
ル、-NHC(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CF ₃ 、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CO ₂ H
、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )
アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OH、-OH
、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、もしくは-OCHF ₂ から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Y”は存在しなくてもよく、あるいはY”は、C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C ₆
〜C ₁₀ アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C ₆ 〜C ₁₀
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるY”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂
〜C ₆ )アルキニル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、
-SO ₂ NH ₂ 、-SO ₂ NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-SO ₂ N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-NHSO ₂ -(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-NHC(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CF ₃ 、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OH、-OH
、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、もしくは-OCHF ₂ から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Wは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -OH、-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-W’、-O-(CR ^a R ^a’ ) _q -W’、-O-(CR ^a R ^a’ ) _q -OH、-O-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-(CR ^a R ^a’ ) _q -OH、-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-(CR ^a R ^a’ ) _q -O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -SH、-(CR ^a R ^a’ ) _q -S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -S-W’、-S-(CR ^a R ^a’ ) _q -W’、-(CR ^a R ^a’ ) _q -S(O) ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -S(O) ₂ -W’、-S(O) ₂ -(CR ^a R ^a’ ) _q -W’、-(CR ^a R ^a’ ) _q -NH ₂ 、-(CR ^a R ^a’ ) _q -NH-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(CR ^a R ^a’ ) _q -N-((C ₁ 〜C ₆ )アルキル,) ₂ 、-(CR ^a R ^a’ ) _q -N ⁺ -((C ₁ 〜C ₆ )アルキル,) ₃ 、-(CR ^a R ^a’ ) _q -NH-W’、-(CR ^a R ^a’ ) _q -NH-(CR ^a R ^a’ ) _q -OH、-NH-(CR ^a R ^a’ ) _q -W’、または-(CR ^a R ^a’ ) _q -W’から選択され;
W’は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C ₆
〜C ₁₀ アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C ₆ 〜C ₁₀
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂
〜C ₆ )アルキニル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-CH(CF ₃ )(OH)、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH ₂ 、-SO ₂ NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-SO ₂ N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-NHSO ₂ -(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-NHC(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CF ₃ 、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OH、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-OH、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO ₃ H、-OCF ₃ 、-OCHF ₂ 、もしくは-C(=O)-W”から独立して選択される1個、2個、3個、
または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W’がC ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O
基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
W”は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C ₆
〜C ₁₀ アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C ₆ 〜C ₁₀
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂
〜C ₆ )アルキニル、-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-CF ₃ 、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、もしくは-OCHF ₂ から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されて
おり;そしてさらに、W”がC ₃ 〜C ₁₀ シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W”は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
下付き文字qは、各場合において独立して、0、1、2、3、または4から選択され;
R ^a は、各場合において独立して、-H、-CH ₃ 、-CH ₂ CH ₃ 、-F、-CF ₃ 、または-C≡Nから選択され;
R ^a’ は、各場合において独立して、-H、-CH ₃ 、-CH ₂ CH ₃ 、-F、-CF ₃ 、または-C≡Nから選択されるか;あるいはR ^a およびR ^a’ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
シクロプロピル環を形成し得;
Zは、C ₆ 〜C ₁₀ アリール;O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個もしく
は4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール;O、S、もしくはNから選択される1
個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリル;C ₃ 〜C ₇ シクロアル
キル;-N(H)-ヘテロシクリルであって、ここで-N(H)-ヘテロシクリルのヘテロシクリルがO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘ
テロシクリルである、-N(H)-ヘテロシクリル;-N(H)-(C ₃ 〜C ₇ )シクロアルキルから選択さ
れるか;またはZは-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキルであり;ここで該C ₆ 〜C ₁₀ アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、該4員〜7員のヘテロシクリル、該C ₃ 〜C ₇ シクロアルキル;該-N(H)-ヘテ
ロシクリル、および該-N(H)-(C ₃ 〜C ₇ )シクロアルキルは、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-CF ₃ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂
〜C ₆ )アルキニル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-C(=O)NH ₂ 、-C(=O)NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-C(=O)N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH ₂ 、-SO ₂ NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-SO ₂ N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-SO ₂ NH((C ₂ 〜C ₆ )アルケニル)、-SO ₂ NH((C ₂ 〜C ₆ )アルキニル)、-SO ₂ NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-SO ₂ NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-NHSO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-NHC(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アル
キル、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SO-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH((C ₁ 〜C ₆ )アルキル)、-C(=O)NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-N((C ₁ 〜C ₆ )アルキル) ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁
〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、もしくは-OCHF ₂ から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されて
おり;
XがCR ⁴ である場合、Wは、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-Brでも、-Iでも、非置換-(C ₁ 〜C ₆ )アルキルでもなく;
Wが-H、-F、-Cl、-Br、-I、または-(C ₁ 〜C ₆ )アルキルである場合、Yは、非置換のシク
ロプロピルでも、シクロブチルでも、シクロペンチルでもなく;
Yが式

の基である場合、Wは、-CH ₂ OHでも-CH ₂ O(C ₁ 〜C ₄ アルキル)でもなく;そして
Zが-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル)である場合、Wは、-SHでも、-OHでも、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル)でも、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル)でもなく;
ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２）
XがNである、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異
性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目３）
XがCR ⁴ である、項目に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目４）
R ⁴ が-Hである、項目3に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変
異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目５）
R ³ が-Hである、項目1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目６）
Zが、-OMeもしくは-NH-シクロヘキシル;または非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基から選択される、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目７）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チ
アゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、ピペリジニル基、イソチアゾリル基、もしくはチオモルホリニル基である、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目８）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チ
アゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基である、項目6に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の
薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目９）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニルもしくはピリジルである、項目6に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１０）
Zが

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１１）
Zが

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１２）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、
シクロブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アダマンチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[4.1.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、もしくはビシクロ[2.1.1]ヘキシルである、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性
体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１３）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘキシルである、項目12に記載の化合物、ま
たはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１４）
Yが、非置換もしくは置換されたアダマンチルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１５）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロブチルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１６）
Yが、非置換もしくは置換されたピペリジニルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１７）
Yが、

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１８）
Yが、

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１９）
Yが、

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２０）
Yが

であり、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目19に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２１）
Wが、-CH ₂ OH、-CH ₂ OCH ₃ 、-CH ₂ OCH ₂ CH ₂ OH、-CH ₂ OCH ₂ CH ₂ OCH ₃ 、-OCH ₂ CH ₂ OH、-OCH ₂ CH ₂ OMe、-W’、-CH ₂ W’、-OW’、-OCH ₂ W’、-OCH ₂ CH ₂ W’、-OCH ₂ CH ₂ CH ₂ W’、-NHW’、-NHCH ₂ W’、-NHCH ₂ CH ₂ W’、-NHCH ₂ CH ₂ CH ₂ W’、または-W’-C(=O)-W”から選択され;ここでW’は、
存在する場合、N、O、およびSから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C ₆ 〜C ₁₀ アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1
個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され
;ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW’基は、単環式であっても二環式であって
もよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C ₆ 〜C ₁₀ アリール、または該5
員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-CH(CF ₃ )(OH)、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH ₂ 、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-NH-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-CF ₃ 、-C(=O)NH ₂ 、-SO ₂ -(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-CF ₃ 、-CO ₂ H、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル
、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-C(=O)-OH、-(C ₁ 〜C ₄ )アルキレン-OH、-OH、-O-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、もしくは-SO ₃ Hから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で置換さ
れており;そしてさらに、W’が3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;そしてさらに、W”は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個、2個、も
しくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルであり、ここで該3員〜10員の
ヘテロシクリルであるW”基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに
、該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO ₂ 、-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルケニル、-(C ₂ 〜C ₆ )アルキニル、-OH、-NH ₂ 、-NH((C ₁ 〜C ₄ )アルキル)、-N((C ₁ 〜C ₄ )アルキル) ₂ 、-CF ₃ 、-CO ₂ H、-C(=O)-O-(C ₁ 〜C ₄ )アルキル、-SH、-S-(C ₁ 〜C ₆ )アルキル、-OCF ₃ 、もしくは-OCHF ₂ から独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で必要に応じて置換されている、項目1
〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２２）
Wが、-H、-F、-Cl、-OH、-OMe、-SO ₂ Me、-CH ₂ OH、-CH ₂ OMe、-OCH ₂ CH ₂ OH、-OCH ₂ CH ₂ OMe
、または

から選択される基から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２３）
Wが、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-OHでも、-OMeでもない、項目22に記載の化合物、
またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２４）
Wが、-OH、-SO ₂ Me、-CH ₂ OH、-CH ₂ OMe、-OCH ₂ CH ₂ OH、-OCH ₂ CH ₂ OMe、または

から選択される基から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２５）
Wが、

から選択され、ここで記号

は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２６）
前記化合物が、

から選択される、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変
異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２７）
治療有効量の項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可
能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
（項目２８）
がんを処置する方法であって、該方法は、被験体に、有効量の項目1〜26のいずれか
１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２９）
前記被験体が、ALK融合タンパク質を発現するがんを有する、項目28に記載の方法。
（項目３０）
前記ALK融合タンパク質が、EML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質である、項目29に記載の方法。
（項目３１）
前記被験体がヒトがん患者であり、そして該がんは、腺癌、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、結腸直腸がん、リンパ腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、中皮腫、黒色腫、グリア芽細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、全身性組織球増殖症、または炎症性筋線維芽
細胞腫から選択される、項目30に記載の方法。
（項目３２）
ALK活性を阻害することが望ましい状態を処置する方法であって、該方法は、被験体に
、有効量の項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能
な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの
立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物。
（項目３４）
ALKを阻害する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物。
（項目３５）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、化合物、もしくは
その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは薬学的組成物。
（項目３６）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目28に記載の薬学的組成物であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパ
ク質を発現する、化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは薬学的組成物。
（項目３７）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
（項目３８）
ALKを阻害するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
（項目３９）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、使用。
（項目４０）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、使用。

Claims

式I:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物であって、式Iにおいて:
R¹は-Hであり;
R²は-Hであり;
R³は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-CF₃、-OH、-OCF₃、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-OCHF₂、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-NH₂、-N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-NO₂、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH₂、-C(=O)N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-N(H)-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-N((C₁〜C₆)アルキル)-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、あるいは-F、-Cl、-Br、-I;-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-CF₃、-OH、-OCF₃、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-OCHF₂、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-NH₂、-N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-NO₂、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH₂、-C(=O)N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、または-C(=O)N((C₁〜C₆)アルキル)₂から選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルから選択され;
Xは、CR⁴またはNから選択され;
R⁴は、XがNである場合は存在せず、あるいはR⁴は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-CF₃、-OH、-OCF₃、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-OCHF₂、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-NH₂、-N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-NO₂、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH₂、-C(=O)N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-N(H)-(C₁〜C₆)アルキル、または-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₆)アルキル)₂から選択され;
Yは、C₃〜C₁₂シクロアルキル、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルから選択され;ここで該C₃〜C₁₂シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても、二環式であっても、三環式であってもよく、そしてさらに、該C₃〜C₁₂シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または-Y’、-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、-OCHF₂、-CF₃、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-NHSO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-NHC(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH₂、-C(=O)NH((C₁〜C₆)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-F、-C(=O)NH-(C₂〜C₄)アルケニル、-C(=O)N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-C(=O)NH-OH、-C(=O)NH-O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH-Y”、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)N-(C₁〜C₄)アルキレン-F、-C(=O)-(C₂〜C₄)アルケニル、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-Y”、-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)-Y”、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₆)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH((C₁〜C₆)アルキル)、-SO₂N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-SO₂NH((C₂〜C₄)アルケニル)、-SO₂NH((C₂〜C₄)アルキニル)、-SO₂NH-Y”、-SO₂NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-SO₂NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₄)アルキル、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-SO₂-Y”、-SO-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₆)アルキル)₂ -(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₆)アルキル、または-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OHから独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;ここで該Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの炭素環メンバー上の２つの置換基は一緒になって、3員〜7員のシクロアルキル基、またはN、O、もしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリル基を形成し得;そしてさらに、Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの該炭素環メンバー上の該２つの置換基から形成される該3員〜7員のシクロアルキル基または3員〜7員のヘテロシクリル基の、1個または2個の炭素原子環メンバーは、O原子に二重結合し得;
Y’は存在しなくてもよく、あるいはY’は、C₆〜C₁₀アリール、O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリルであり、ここで該C₆〜C₁₀アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、または該3員〜7員のヘテロシクリルであるY’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH₂、-C(=O)NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH((C₁〜C₄)アルキル)、-SO₂N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-NHSO₂-(C₁〜C₄)アルキル、-NHC(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-SO-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CF₃、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、もしくは-OCHF₂から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Y”は存在しなくてもよく、あるいはY”は、C₃〜C₁₀シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C₆〜C₁₀アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C₃〜C₁₀シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C₃〜C₁₀シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C₆〜C₁₀アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるY”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH₂、-C(=O)NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH((C₁〜C₄)アルキル)、-SO₂N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-NHSO₂-(C₁〜C₄)アルキル、-NHC(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-SO-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CF₃、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、もしくは-OCHF₂から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Wは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-OH、-(CR^aR^a’)_q-O-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-O-W’、-O-(CR^aR^a’)_q-W’、-O-(CR^aR^a’)_q-OH、-O-(CR^aR^a’)_q-O-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-O-(CR^aR^a’)_q-OH、-(CR^aR^a’)_q-O-(CR^aR^a’)_q-O-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-SH、-(CR^aR^a’)_q-S-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-S-W’、-S-(CR^aR^a’)_q-W’、-(CR^aR^a’)_q-S(O)₂-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-S(O)₂-W’、-S(O)₂-(CR^aR^a’)_q-W’、-(CR^aR^a’)_q-NH₂、-(CR^aR^a’)_q-NH-(C₁〜C₆)アルキル、-(CR^aR^a’)_q-N-((C₁〜C₆)アルキル,)₂、-(CR^aR^a’)_q-N⁺-((C₁〜C₆)アルキル,)₃、-(CR^aR^a’)_q-NH-W’、-(CR^aR^a’)_q-NH-(CR^aR^a’)_q-OH、-NH-(CR^aR^a’)_q-W’、または-(CR^aR^a’)_q-W’から選択され;
W’は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C₃〜C₁₀シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C₆〜C₁₀アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C₃〜C₁₀シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C₃〜C₁₀シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C₆〜C₁₀アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-CH(CF₃)(OH)、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH₂、-C(=O)NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH((C₁〜C₄)アルキル)、-SO₂N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-NHSO₂-(C₁〜C₄)アルキル、-NHC(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-SO-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CF₃、-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OH、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-SO₃H、-OCF₃、-OCHF₂、もしくは-C(=O)-W”から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W’がC₃〜C₁₀シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
W”は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C₃〜C₁₀シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C₆〜C₁₀アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C₃〜C₁₀シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C₃〜C₁₀シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C₆〜C₁₀アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-CF₃、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、もしくは-OCHF₂から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W”がC₃〜C₁₀シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W”は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
下付き文字qは、各場合において独立して、0、1、2、3、または4から選択され;
R^aは、各場合において独立して、-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-F、-CF₃、または-C≡Nから選択され;
R^a’は、各場合において独立して、-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-F、-CF₃、または-C≡Nから選択されるか;あるいはR^aおよびR^a’は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し得;
Zは、C₆〜C₁₀アリール;O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール;O、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリル;C₃〜C₇シクロアルキル;-N(H)-ヘテロシクリルであって、ここで-N(H)-ヘテロシクリルのヘテロシクリルがO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリルである、-N(H)-ヘテロシクリル;-N(H)-(C₃〜C₇)シクロアルキルから選択されるか;またはZは-O-(C₁〜C₆)アルキルであり;ここで該C₆〜C₁₀アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、該4員〜7員のヘテロシクリル、該C₃〜C₇シクロアルキル;該-N(H)-ヘテロシクリル、および該-N(H)-(C₃〜C₇)シクロアルキルは、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-CF₃、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₆)アルキル)、-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-C(=O)NH₂、-C(=O)NH((C₁〜C₆)アルキル)、-C(=O)N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-SO₂NH₂、-SO₂NH((C₁〜C₆)アルキル)、-SO₂N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-SO₂NH((C₂〜C₆)アルケニル)、-SO₂NH((C₂〜C₆)アルキニル)、-SO₂NH-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-SO₂NH-(C₁〜C₄)アルキレン-O-(C₁〜C₆)アルキル、-NHSO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-NHC(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-SO-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₆)アルキル、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-NH((C₁〜C₆)アルキル)、-C(=O)NH-(C₁〜C₄)アルキレン-N((C₁〜C₆)アルキル)₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、もしくは-OCHF₂から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
XがCR⁴である場合、Wは、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-Brでも、-Iでも、非置換-(C₁〜C₆)アルキルでもなく;
Wが-H、-F、-Cl、-Br、-I、または-(C₁〜C₆)アルキルである場合、Yは、非置換のシクロプロピルでも、シクロブチルでも、シクロペンチルでもなく;
Yが式
の基である場合、Wは、-CH₂OHでも-CH₂O(C₁〜C₄アルキル)でもなく;そして
Zが-O-(C₁〜C₆)アルキル)である場合、Wは、-SHでも、-OHでも、-S-(C₁〜C₆)アルキル)でも、-S-(C₁〜C₆)アルキル)でもなく;
ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
XがCR⁴である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
R⁴が-Hである、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
R³が-Hである、請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Zが、-OMeもしくは-NH-シクロヘキシル;または非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基から選択される、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Zが、非置換もしくは置換されたフェニルもしくはピリジルである、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Zが
から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Zが
から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アダマンチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[4.1.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、もしくはビシクロ[2.1.1]ヘキシルである、請求項1〜8のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘキシルである、請求項9に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Yが、
から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜10のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Yが、
から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Yが
であり、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項12に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Wが、-CH₂OH、-CH₂OCH₃、-CH₂OCH₂CH₂OH、-CH₂OCH₂CH₂OCH₃、-OCH₂CH₂OH、-OCH₂CH₂OMe、-W’、-CH₂W’、-OW’、-OCH₂W’、-OCH₂CH₂W’、-OCH₂CH₂CH₂W’、-NHW’、-NHCH₂W’、-NHCH₂CH₂W’、-NHCH₂CH₂CH₂W’、または-W’-C(=O)-W”から選択され;ここでW’は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C₆〜C₁₀アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW’基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C₆〜C₁₀アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-(C₁〜C₆)アルキル、-CH(CF₃)(OH)、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH₂、-(C₁〜C₄)アルキレン-NH-(C₁〜C₄)アルキレン-CF₃、-C(=O)NH₂、-SO₂-(C₁〜C₆)アルキル、-CF₃、-CO₂H、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-(C₁〜C₄)アルキレン-C(=O)-OH、-(C₁〜C₄)アルキレン-OH、-OH、-O-(C₁〜C₆)アルキル、もしくは-SO₃Hから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で置換されており;そしてさらに、W’が3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;そしてさらに、W”は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルであり、ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO₂、-(C₁〜C₆)アルキル、-(C₂〜C₆)アルケニル、-(C₂〜C₆)アルキニル、-OH、-NH₂、-NH((C₁〜C₄)アルキル)、-N((C₁〜C₄)アルキル)₂、-CF₃、-CO₂H、-C(=O)-O-(C₁〜C₄)アルキル、-SH、-S-(C₁〜C₆)アルキル、-OCF₃、もしくは-OCHF₂から独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜13のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Wが、-H、-F、-Cl、-OH、-OMe、-SO₂Me、-CH₂OH、-CH₂OMe、-OCH₂CH₂OH、-OCH₂CH₂OMe、または
から選択される基から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜14のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
Wが、
から選択され、ここで記号
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜15のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
前記化合物が、

から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
前記化合物が、
から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
治療有効量の請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
ALKを阻害する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含み、該がんがALK融合タンパク質を発現する、組成物。
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含み、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、組成物。
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
ALKを阻害するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、使用。
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、使用。