JP2003534260A - 有機微粒子物質を含む皮膚ケア用の潤いを与える及び日焼け止め組成物 - Google Patents

有機微粒子物質を含む皮膚ケア用の潤いを与える及び日焼け止め組成物

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、i)0.01重量%〜25重量%の中央値粒度0.5〜30μmを有する有機微粒子物質と、ii)8重量%より多いグリセリン、ポリアルキレングリコール、尿素、DまたはDLパンテノール、ヘキサン−1,2,6−トリオール、グアニジンまたはそれの誘導体、ブチレングリコール及びプロピレングリコールなどのアルキレングリコール、並びにこれらの混合物から選択される湿潤剤と、iii)2重量%〜20重量%の有機日焼け止め剤とを含むローション、クリーム、またはジェルの形態の水性の連続相の局所適用化粧品組成物に関するが、これは最適な肌触りを維持する一方、非常に効果的なレベルの保湿性及びUV保護を提供するためのものである。好ましい実施形態は、微粒子物質が望ましいべたつきのない肌触りを提供するためオルガノシロキサン中に予備的に分散されている水中油型エマルションである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (発明の分野) 本発明は、非常に許容可能である肌触り特性を有する製品に高レベルの保湿性
を提供するのに好適な水性連続相の局所適用組成物に関する。より詳しくは、本
発明は保湿性に加えて、最適な肌触りを維持しつつ、紫外線の有害な作用に対す
る防護を提供する局所適用組成物に関する。本発明の組成物は、顔及び手の皮膚
の処置にとりわけ有用であり、体のその他の部分の皮膚の処理にも有用である。
【0002】 (発明の背景) 長い間、保湿性、皮膚調節及びUV保護利益を伴う成分を含むことが、皮膚ケ
ア組成物を包含する多くの種類の局所適用組成物の特性であった。かかる組成物
は皮膚の水和レベルを改善し、紫外線の有害な及び損傷を与える作用から皮膚を
防護するのに使用される。消費者が空気調整された建物など非常に皮膚の乾燥す
る状態に暴露されることが増加したり、オゾン層の破壊の結果として紫外線がよ
り有害になるなどの今日の環境において、これらの有害な日常的な攻撃から身を
守る及びその損傷を補修する皮膚ケア製品、とりわけ顔用製品への要望が増加し
ている。
【0003】 逆に、かかる皮膚利益剤、とりわけ有機日焼け止め剤、水溶性湿潤剤、及びビ
タミン類は、有意なレベルのこれらの成分を含有する組成物が、過剰な脂っこさ
、べたつき、及び適用しにくさを包含する非常に望ましくない肌触り特性を有す
る結果、その肌触りにおいて非常にべたついたものとなりうる。加えて、これら
の高レベルの湿潤剤が増粘剤と混合された時、べたつきは増大される。このよう
に、現在まで、前記利益を付与する有効なレベルの成分の局所適用組成物を処方
することに対して、同時に最終製品が消費者にとって許容可能な肌触り特性を有
するようにこの同様の成分のレベルを最小にするという相殺取引が行なわれてき
た。現在まで、許容可能な肌触り特性を達成するために、局所適用組成物は、次
善レベルの有効な高べたつき成分を含む傾向にあり、結果として望ましい皮膚利
益を達成するために長期間に渡って複数回適用することが必要とされている。最
もひどいべたつき特性の成分はしばしば水溶性であるので、この問題は水性連続
相の局所適用組成物において増大する。これが、非常にべたつき特性の高い成分
が水性相に存在するまたは可溶化される時、適用の際皮膚と高いレベルで接触す
る理由である。それゆえ、同時に消費者に許容可能な肌触り特性を有しつつ、皮
膚への利益、特に保湿性及びUV保護利益を伴う有効なレベルの成分を含む水性
連続相の局所適用組成物の提供が望ましい。
【0004】 現在まで、有機及び無機粒子の両方を含む微粒子物質の包含が、皮膚及び組成
物自体の両方のきめ細かさに影響を与えることが皮膚ケア組成物において報告さ
れている。例えば、「ソフトフォーカス効果の定量化(Quantification of the
Soft-Focus Effect)」(Cosmetics & Toiletries、第111巻、57〜61頁
、1996年7月)では皮膚の線がTiO2のような反射物質によって物理的に
充填されることを開示しており、参照されたい。米国特許第4,892,726
号(東芝シリコーン社(Toshiba Silicone Co. Ltd)に発行)では、適用により
滑らかで自然な色を付与するメークアップ及び化粧品組成物におけるポリメチル
シルセスキオキサン(polymethylsilsesquioxane)粉末の使用について記載され
ている。これらの粒子は、現在東芝シリコーン社からトスパール(Tospearl)(
登録商標)の名前で多様な粒度等級が販売されている。国際特許出願WO00/2
4372号には皮膚に視覚的な改善を付与するために、ビタミンB3化合物、レ
チノイド類などのその他の外観改善活性種とともに、粒度が2〜30μm、屈折
率が1.35〜1.6である微粒子物質を0.5%〜25%含む局所適用組成物
について記載されている。そこに開示されている粒子としては同様に中央値粒度
約4.5μmを有するトスパール(Tospearl)(登録商標)145Aが挙げられ
る。同様に、同時系属出願PCT/US99/04748において、肌触り及び
外観に本質的な直接の改善を付与するのに好適であり、屈折率1.3〜1.7で
ある有機微粒子状物質を0.1%〜10%含む局所適用組成物について開示され
ている。欧州特許第692,242号において、脂肪性物質の多い本質的に無水
組成物のべたつき感を低減する1〜250μm、最も好ましくは18μmの大き
さの中空、変形可能な粒子の使用について開示されており;欧州特許第908,
175号において、少なくとも1つの脂肪性相、架橋エラストマーオルガノポリ
シロキサン類及び高レベルのオルガノシロキサン粒子を含む安定化粧品組成物に
ついて開示されており;欧州特許第790,055号において、皮膚のつや消し
外観を提供する組成物の調製のために、脂肪性相と組み合わせた、好ましくは脂
肪性相に封入された部分的架橋エラストマーオルガノシロキサンポリマー類の使
用について開示されている。これらの出願には肌触りの改善された、及び付加的
に皮膚の外観特性が改善された多様な化粧品組成物について開示されている。し
かしながら、その出願は非常に有効なレベルの保湿性の水性組成物及びUV保護
有益剤については開示されていない。
【0005】 従来技術の組成物及び開示において、化粧品皮膚処理の当該技術分野における
有用な前進及び皮膚処理剤と併用される有機微粒子の使用が提供されている。し
かしながら、それらは付加的に消費者の許容可能な肌触り特性を有する水性ベー
ス局所適用組成物における有効なレベルの皮膚保湿性及びUV保護成分の両方の
提供の方法を十分には教示していない。 意外にも、非常に有効なレベルの保湿性及びUV保護成分も含有する水性連続
相の局所適用皮膚ケア組成物の高いべたつきの負の側面は、組成物中に定義され
た粒度及び臨界表面張力の1種類以上の有機微粒子を付加的に含むことによって
低減できるということが新たに見出された。重要なことは、肌触り特性が大幅に
改善されるので、有機的に誘導されるUV保護と共に高レベルの保湿性を処方で
達成することができる。以前は、かかる組み合わせは許容不可能なべたつきのた
め不可能であった。加えて、有機微粒子を低粘性オルガノシロキサン油に予備的
に混合する場合、肌触りにおける改善がいっそう大きくなされることも見出され
ている。
【0006】 理論に限定されるものではないが、微粒子物質の包含が製品適用における摩擦
を最小にするのに貢献していると考えられている。製品適用において、粒子はそ
れ自体、製品残留表面の盛り上がりに位置する製品残留/空気界面に位置する。
このように、皮膚と製品残留との接触が最小になると肌触りが改善される。適用
の際、皮膚表面に最も有効な方法で微粒子が確実に運搬されるように、粒子はキ
ャリア油に予備的に混合されるのが好ましい。微粒子はキャリア油によって完全
に浸され、プレミックスの低粘性、それゆえに高い流動性が、粒子が製品適用に
おいて皮膚表面に効果的に分散されることを確実にする。 皮膚に高レベルの保湿性及びUV保護を付与するのに好適な水性連続相の局所
適用組成物を提供することが本発明の目的である。望ましい肌触り特性を送達す
るため、処方のべたつきを相殺する微粒子物質、例えば、ポリメチルシルセスキ
オキサンを含有する局所適用組成物を提供することが本発明のその他の目的であ
る。複数回の適用の必要がなく、望ましいレベルの保湿性及びUV保護を送達す
るのに有用な組成物の提供が本発明のその他の目的である。 本発明のこれら及び他の目的は、次の開示に照らして明らかになる。
【0007】 (発明の概要) 本発明は、 i)0.01重量%〜25重量%の、中央値粒度0.5〜30μmを有する有
機微粒子物質と、 ii)8重量%より多いグリセリン、ポリアルキレングリコール、尿素、Dま
たはDLパンテノール、ヘキサン−1,2,6−トリオール、グアニジン或はそ
れの誘導体、ブチレングリコール及びプロピレングリコールなどのアルキレング
リコール類、並びにこれらの混合物から選択される湿潤剤と、 iii)2重量%〜20重量%の有機日焼け止め剤と を含むローション、クリームまたはジェルの形態における、水性連続相の局所適
用化粧品組成物に関する 本組成物は許容可能な肌触り特性を維持しつつ、非常に有効なレベルの保湿性
及びUV保護を付与するのに有用である。 本発明は、さらに肌触り利益を増大させる製造方法及び主題組成物の局所適用
によって保湿性及びUV保護利益を送達する化粧方法に関する。
【0008】 (発明の詳細な説明) 本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の重量によるものであ
り、測定は全て、他に明示されない限り、25℃で行われる。指示がない限り、
本明細書で言及するパーセンテージ、比率、及び成分の濃度は全て成分の実際の
量に基づいており、市販製品の中の成分に混合される可能性のある溶媒、充填剤
、またはその他の物質を包含しない。 指示がない限り、全ての本明細書における刊行物はそれらの全体を参考として
本明細書に組み入れる。 本明細書で使用する用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、その組成物または
構成成分が不当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応等なく、ヒトの皮
膚と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【0009】 本明細書で使用する用語「安全及び有効な量」とは、健全な医学的判定の範囲
内で、明白な利益、好ましくは明白な皮膚外観または感触の利益(これら利益に
は、本明細書に開示した利益が独立して含まれる)を顕著に誘導するのに十分で
あるが、重篤な副作用を回避する程十分に低い、すなわち合理的な利益対危険性
比を提供する化合物、構成成分、または組成物の量を意味する。 本明細書における有用な活性物質及び他の成分は、その化粧品及び/若しくは
治療上の利点、またはそれらが持っている作用様式によって、本明細書に分類ま
たは記載され得る。しかしながら、本明細書で有用な活性物質及び他の成分は、
場合によっては1つ以上の化粧品及び/若しくは治療上の利点を提供し、または
1つ以上の作用様式で作用することを理解すべきである。それゆえ、本明細書で
の分類は便宜上のことであって、成分を特定の記述された適用または列記された
適用に限定しようとするものではない。 これらの組成物の要素は以下により詳細に記載する。
【0010】 (組成物の必須要素) 有機微粒子物質 本組成物は、約0.01%〜約25%、好ましくは約0.1%〜約15%、よ
り好ましくは約0.2%〜約5%の有機微粒子を含む。有機微粒子は、約0.5
〜約30μm、好ましくは約0.5〜約15μm、より好ましくは約0.7〜約
10μm、よりいっそう好ましくは約1〜約7.5μmの中央値粒度を有するの
が非常に好ましい。中央値粒度は混ぜ物のない形態、すなわち本質的に純粋な粉
末形態における微粒子物質のことを言う。しかし粒度を測定する特定の方法では
、粒度分布を測定するために、精製油のような不活性キャリアに分散した微粒子
物質が必要とされる可能性がある。中央値粒度は、コールターカウンター装置ま
たはASTM名称E20−85「光学顕微鏡による0.2〜75μmの範囲の粒
子状物質の粒度分析のための標準実施法(Standard Practice for Particle Siz
e Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micromete
rs by Optical Microscopy)」ASTM第14.02巻、1993年、を用いる
ような当該分野で既知のいずれかの好適な方法により測定できる。50%より多
い、好ましくは60%より多い、より好ましくは70%より多い粒子が、それぞ
れの中央値として規定された大きさの範囲に入ることが好ましい。
【0011】 好ましい粒子は、自由流動性の固体の物質である。固体とは、粒子が好ましく
は非弾性及び非変形であることを意味する。粒子は、オルガノシリコーンポリマ
ー類、ポリエチレン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸またはこれらの誘
導体類、ポリメタクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PT
FE)、ポリ(塩化ビニリデン)、ポリアミド、及びこれらの混合物から選択さ
れる。より好ましくは、有機微粒子物質はオルガノシリコーンポリマー類及びこ
れらの混合物から選択され、よりいっそう好ましくはポリメチルシルセスキオキ
サンである。前述した物質のモノマーに由来するコポリマー類もまた使用できる
。ポリメチルシルセスキオキサン有機微粒子物質の好適な市販例は、中央値粒度
約4.5μmを有するトスパール(Tospearl)(登録商標)145及び中央値粒
度12μmを有するトスパール(登録商標)1320である。さらに代表的な市
販例は、ポリテトラフルオロエチレン有機微粒子物質であるシャムロック社(Sh
amrock Inc)からのフルオロピュア(Fluoropure)100Cである。その他の代
表的な市販例は、コボ(Kobo)から市販されている中央値粒度が約10μmのエ
チレン/アクリル酸コポリマーであるEA−209(登録商標)である。
【0012】 有機微粒子物質は好ましくは50mN/m未満、好ましくは40mN/m未満
、より好ましくは35mN/m未満の臨界表面張力を有する。臨界表面張力は、
ドリュー及びマイヤーズ(Drew and Myers)「表面、界面及びコロイド、原理及
び適用」1991年、17章、364−369ページ(VCH出版社、ニューヨ
ーク)によって定義されるようなものを意味し、疑いがない場合、前述の参照に
概説されているような異なる表面張力の一連の関連した液体の接触角測定によっ
て測定される。
【0013】 湿潤剤 本発明の組成物は、好ましくは、約8重量%〜約30重量%、好ましくは約8
.5重量%〜約20重量%、より好ましくは約9重量%〜約15重量%の湿潤剤
を含む。好ましい湿潤剤としては、グリセリン、ポリオキシアルキレングリコー
ル、尿素、DまたはDLパンテノール、ヘキサン−1,2,6−トリオール、グ
アニジンまたはその誘導体類、ブチレングリコールまたはプロピレングリコール
などのアルキレングリコール類から選択される化合物が挙げられるが、これに限
定されない。非常に好ましい湿潤剤はグリセリン、尿素、及びこれらの混合物で
ある。上に列記した化合物は、単独または組み合わせて組み入れてよい。前述の
化合物は、とりわけ8%より高い好ましいレベルで使用すると、高いべたつきレ
ベルを引き起こすことがある。しかしながら、このべとつき感は、本発明に記載
した様に有機微粒子と組み合わせて湿潤剤を使用することによって効果的に相殺
できることが見出されている。
【0014】 有機日焼け止め剤 本発明の組成物は有機日焼け止め剤を含んでいる。好適な日焼け止め剤は、U
VA吸収特性、UVB吸収特性、またはこれらの混合を有することができる。日
焼け止め活性物質の正確な量は、UVA防止作用の所望のレベルと同様に、所望
の太陽光線保護指数、すなわち組成物の「SPF」によって変化する。本発明の
組成物は、好ましくは、少なくとも10、好ましくは少なくとも15のSPFを
含む。(SPFは通常、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護性の尺度として使用
される。SPFは、保護していない皮膚に最小の紅斑を生じるのに必要な紫外線
エネルギーに対する、同一人物の保護している皮膚に同一の最小の紅斑を生じる
のに必要な紫外線エネルギーの比率として定義される。米国官報(Federal Regi
ster)、43、第166号、38206〜38269ページ、1978年8月2
5日を参照のこと。)本発明の組成物は、約2重量%〜約20重量%、より典型
的には約4重量%〜約14重量%の有機日焼け止め剤を含む。好適な日焼け止め
剤としては、CTFA国際化粧品成分辞典及びハンドブック(the CTFA Interna
tional Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、第7版、第2巻、1
672ページ、ウェニンガー(Wenninger)及びマクエウェン(McEwen)編(化
粧品、トイレタリー、及び芳香製品協会(The Cosmetic, Toiletry, and Fragra
nce Association, Inc.)、ワシントンDC、1997年)に見られるものが挙
げられるが、これに限定されない。
【0015】 本発明の組成物は、好ましくは約320nm〜約400nmの波長を有する紫
外線を吸収する、UVA吸収日焼け止め活性物質を含む。好適なUVA吸収日焼
け止め活性物質は、ジベンゾイルメタン誘導体類、メチルアントラニレート及び
ホモメチル、1−N−アセチルアントラニレートなどのアントラニレート誘導体
類、及びこれらの混合物から選択される。ジベンゾイルメタン日焼け止め剤活性
種の例は、デポロ(Depolo)に付与された米国特許第4,387,089号に記
載され;日焼け止め剤については、「開発、評価及び調整様態(Development, E
valuation, and Regulatory Aspects)」、N.J.ローベ(Lowe)及びN.A
.シャース(Shaath)編、マーセル・デッカー社(Marcel Dekker, Inc)(19
90年)に記載されている。UVA吸収日焼け止め活性種は、好ましくは単独で
または本組成物に存在してもよい他の紫外線防護活性種と組み合わせて、広域ス
ペクトルのUVA保護作用を提供する量において存在する。
【0016】 好ましいUVA日焼け止め活性物質類は、ジベンゾイルメタン日焼け止め活性
物質類及びそれらの誘導体類である。それらには、2−メチルジベンゾイルメタ
ン、4−メチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、4
−第3ブチルジベンゾイルメタン、2,4−ジメチルジベンゾイルメタン、2,
5−ジメチルジベンゾイルメタン、4,4’−ジイソプロピルベンゾイルメタン
、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−
メチル−5−イソプロピル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−
5−第3ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,4−ジメチル−4’
−メトキシジベンゾイルメタン、2,6−ジメチル−4’第3ブチル−4’メト
キシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から選択されるものが挙げられる
が、これらに限定されない。好ましいジベンゾイルメタン日焼け止め活性物質類
には、4−(1,1−ジメチルエチル)−4’メトキシジベンゾイルメタン、4
−イソプロピルジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から選択されるものが
挙げられる。より好ましい日焼け止め活性物質は、4−(1,1−ジメチルエチ
ル)−4’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【0017】 日焼け止め活性物質4−(1,1−ジメチルエチル)−4’−メトキシジベン
ゾイルメタンは、ブチルメトキシジベンゾイルメタンまたはアボベンゾンとして
も知られるが、ギバウダン・ローア(Givaudan Roure)(インターナショナル)
S.A.(スイス、バーセル(Basel))からパーソル(Parsol)(登録商標)
1789の商品名で、及びメルク社(Merck & Co., Inc)(ニュージャージー州
、ホワイトハウス・ステーション(Whitehouse Station))からユーソレックス
(Eusolex)(登録商標)9020の商品名で市販されている。日焼け止め剤4
−イソプロピルジベンゾイルメタン(isoproplydibenzoylmethane)は、イソプ
ロピルジベンゾイルメタンとしても知られているが、メルク(Merck)より商品
名ユーソレックス(Eusolex)(登録商標)8020として市販されている。 本発明の組成物は、好ましくはさらに約290nm〜約320nmの波長を有
する紫外線を吸収する、UVB日焼け止め活性物質を含む。本組成物は、単独で
または本組成物中に存在してもよい他の紫外線防護活性物質類と組み合わせて、
UVB保護作用を提供する安全及び有効な量のUVB日焼け止め活性物質を含む
。本組成物は、好ましくは組成物の約0.1重量%〜約16重量%、より好まし
くは約0.1重量%〜約12重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約8重量
%のUVB吸収有機日焼け止め剤を含む。
【0018】 多種多様なUVB日焼け止め活性物質類が、本明細書の使用に好適である。か
かる有機日焼け止め活性物質類の非限定的な実施例は、米国特許第5,087,
372号(ハフィー(Haffey)らに1992年2月11日に付与);並びに米国
特許第5,073,371号及び第5,073,372号(いずれもターナー(
Turner)らに1991年12月17日に付与)に記載されている。好ましいUV
B日焼け止め活性物質類は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3、3−ジフェ
ニルアクリレート(オクトクリレンと言う)、2−フェニル−ベンズイミダゾー
ル−5−スルホン酸(PBSA)、ケイ皮酸塩類、並びに2−エチルヘキシル−
p−メトキシシンナメート及びオクチル−p−メトキシシンナメートなどのその
誘導体類、サルチル酸TEA、オクチルジメチルPABA、カンファー誘導体類
及びその誘導体類、並びにそれらの混合物から選択される。好ましい有機日焼け
止め活性物質類は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアク
リレート(オクトクリレンとも言う)、2−フェニル−ベンズイミダゾール5−
スルホン酸(PBSA)、オクチル−p−メトキシシンナメート、及びこれらの
混合物である。酸性日焼け止め剤の塩類及び酸中和した形態も本明細書において
有効である。PBSAなどの有機日焼け止め塩類を本発明の組成物中に使用する
時、それらは増粘剤の作用を崩壊し得、結果として最終的な製品が次善のレオロ
ジーを有する可能性がある。これは最終製品のレオロジーを望ましいレベルに戻
す、より高レベルの増粘剤類、脂肪族アルコール類または非イオン性界面活性剤
類の添加によって対抗できる。
【0019】 紫外線の暴露におけるUVA日焼け止め剤の光分解を防御し、それによってそ
のUV保護効力を維持するために、UVA日焼け止め剤を安定化するのに、本発
明に有用な組成物のいずれかに薬剤を加えてもよい。広範囲の化合物がこれらの
安定化特性を提供するものとして列挙されており、全体としてUVA日焼け止め
剤及び組成物の両方を相補する様に選択されるべきである。好適な安定化剤とし
ては、米国特許第5,972,316号;第5,968,485号;第5,93
5,556号;第5,827,508号及び国際特許出願WO00/06110号
に記載されているものが挙げられるが、これに限定されない。本発明の使用に好
ましい安定剤類の例は、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニル
アクリレート(オクトクリレンといわれる)、エチル−2−シアノ−3,3−ジ
フェニルアクリレート、2−エチルヘキシル−3,3−ジフェニルアクリレート
、エチル−3,3−ビス(4−メトキシフェニル)アクリレート、及びそれらの
混合物が挙げられる。2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルア
クリレートが最も好ましい。 それらの組成物の皮膚直接性を改善するため、特に水で洗い落すこと、または
こすり落とすことへの抵抗性を高めるために、本発明に有用な任意の組成物に薬
剤を加えてもよい。このような効果を提供する好ましい薬物は、エチレンとアク
リル酸のコポリマーである。このようなコポリマーを含む組成物は、ブロック(
Brock)の米国特許第4,663,157号(1987年5月5日発行)に開示
されている。
【0020】 組成物の残部 本明細書に記載した組成物は水性、好ましくは水中油型エマルションであり、
任意成分が物理的及び化学的に必須成分及び調整方法に適合し、本発明の組成物
に関連した安定性、有効性、若しくは使用上の利点を損なわないという条件のも
とで、かかる組成物をより化粧品的に、またはより審美的に、またはそうでなけ
れば許容可能な若しくは付加的な使用の利益を提供するのに好適な多様な他の任
意成分を含有できる。任意成分は本組成物のキャリアに分散され、溶解されるな
どされてもよい。
【0021】 かかる従来の任意成分は当該技術分野における熟練者に周知である。これらと
しては、皮膚軟化剤、油吸収剤、抗微生物剤、結合剤、緩衝剤、変性剤、化粧用
収れん剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤、湿潤剤、不透明化剤、香料、顔料、皮膚鎮
静剤及び皮膚治癒剤、防腐剤、噴射剤、皮膚浸透助剤、溶媒、懸濁剤、乳化剤、
クレンジング剤、増粘剤、可溶化剤、蝋、無機日焼け止め剤、日焼け剤、酸化防
止剤及び/またはラジカルスカベンジャー、キレート剤、抗にきび剤、抗炎症剤
、落屑/剥脱剤、有機ヒドロキシ酸、ビタミン類、天然抽出物類、並びにシリカ
または窒化ホウ素などの無機微粒子が挙げられるが、これに限定されない。かか
る物質の非排他的な例は、「ハリーの化粧学(Harry's Cosmeticology)」第7
版、(ハリー&ウィルキンソン(Harry & Wilkinson)、ヒル出版社(Hill Publ
ishers)、ロンドン、1982年);「薬学的剤形−分散系(Pharmaceutical D
osage Forms- Disperse Systems)」;リバーマン、リーガー&バンカー(Liebe
rman, Rieger & Banker)、1巻(1988年)&2巻(1989年);マーセ
ル・デッカー社(Marcel Decker, Inc.);「化粧品の化学及び製造、第2版(T
he Chemistry and Manufacture of Cosmetics)」、デナバーレ(deNavarre)(
バン・ノストランド(Van Nostrand)、1962〜1965年);及び「化粧品
科学及び技術のハンドブック(The Handbook of Cosmetic Science and Technol
ogy)」第1版、ノールトン&パース(Knowlton & Pearce)(エルセビア(Else
vier)1993年)に記載されており本発明に使用できる。
【0022】 好ましい組成物は、約5,000〜約200,000mPa.s(センチポア
ズ)の見かけ粘度を有する。例えば、好ましいローションは、見かけ粘度が約1
0,000〜約40,000mPa.sであり、好ましいクリームは、見かけ粘
度が約30,000〜約160,000mPa.sである。見かけ粘度は、5r
pmで、ブルックフィールド(Brookfield)DVII RV粘度計、スピンドル
TD、またはそれと同等物を用いて測定することができる。粘度は、組成物を調
整後、25℃及び周囲圧の条件下で一般に少なくとも24時間安定させた後の組
成物に関して決定される。30秒のスピンドル回転後、25℃の温度で組成物の
見かけ粘度を測定する。 本発明の組成物は、普通pHが9.5以下、一般的にはpHが約4.5〜約9
、より好ましくは約5〜約8.5の範囲となるように配合される。ある種の組成
物、特にサリチル酸のような追加活性物質を含むものは、追加活性物質が十分有
効であるために、より低いpHを必要とする。これらの組成物は、通常pHが約
2.5〜約5、より好ましくは約2.7〜約4となるように処方される。
【0023】 キャリア 本発明の組成物は、必須物質及び任意成分が適切な濃度で皮膚に確実に送達で
きるように必須物質及びその他の任意物質が混合された中に、皮膚の局所適用に
好適な、安全及び有効な量の皮膚科学的に許容可能なキャリアを好ましくは含む
。従って、キャリアはいかなる活性成分も選択した標的に適切な濃度で適用でき
る、または均一に分配できるような、希釈液、分散剤、溶媒等として作用する。
【0024】 本発明の組成物は水性連続相を含み、好ましくは疎水性相、例えば、脂質、油
、または油性物質が水性相に分散されている水中油型エマルションを含む。乳化
技術では、「分散した相」という用語は、当業者には周知の用語であり、連続相
に浮遊したまたは取り囲まれた小さな粒子または液滴として相が存在することを
意味する。分散した相は、内部相または不連続相としても知られている。水中油
型エマルションは、典型的には約1%〜約50%(好ましくは約1%〜約30%
)の分散した疎水性相、及び約1%〜約99%(好ましくは約40%〜約90%
)の連続親水性相を含む。エマルションは、参考として本明細書に組み入れるジ
ー・エム・エクルストン(G.M.Eccleston)の「可動性及び半固形O/Wエマル
ションに対するエマルション安定性理論の適用(Application of Emulsion Stab
ility Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions)」化粧品&トイレタ
リー(Cosmetics & Toiletries)、第101巻、1996年11月号、73〜9
2ページに記載されたようなゲル網状組織を含んでもよい。
【0025】 非常に好ましいキャリアは、クリーム、ローション、及びジェルのような液体
または半固体である。好ましくは、キャリアは粒子が沈殿されないように十分な
濃度または降状点を有するローション、クリーム、またはジェルの形態である。
キャリアはそれ自身不活性であり、キャリア自体が皮膚科学的利点を有し得る。
キャリアは、本明細書に記載した必須成分と物理的及び化学的に適合するべきで
もあり、本発明の組成物に関連した安定性、有効性、またはその他の使用の利点
を過度に損なうべきではない。 本発明に利用されるキャリアの種類は、組成物所望の製品形態の種類に依存す
る。主題発明に有用な局所適用組成物は、当該分野で既知であるような多種多様
な製品形態に製造してもよい。これらには、ローション、クリーム、ジェル、ス
ティック、スプレー、軟膏、ペースト、及びムースが挙げられるが、これに限定
されない。これらの製品形態は、溶液、エアゾール、エマルション、ジェル、固
体、及びリポソームが包含されるが、これに限定されない、いくつかの種類のキ
ャリアを含んでもよい。
【0026】 好ましいキャリアは皮膚科学的に許容できる親水性の希釈液を含有する。好適
な親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類、及びプロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール(例えば、分子量200〜600)、ポリプロピ
レングリコール(例えば、分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレン
グリコール、ブタン−1,2,4−トリオール、ソルビトールエステル類、ヘキ
サン−1,2,6−トリオール、エタノール、イソプロパノール、エトキシ化エ
ーテル類、プロポキシル化エーテル類を包含する低分子量グリコール類及び多価
アルコール類のような有機親水性希釈液、並びにそれらの組み合わせが挙げられ
る。希釈液は好ましくは液体である。水はとりわけ好ましい希釈液である。組成
物は好ましくは少なくとも約60%の親水性希釈液を含む。
【0027】 皮膚軟化剤 主題発明の局所適用組成物は、一般的には約1%〜約50%、好ましくは約1
.5%〜約15%の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、
皮膚をすべすべにし、皮膚の滑らかさ及びしなやかさを高め、皮膚の乾燥を予防
又は軽減し、及び/または皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は典型的には
水に混和性でない、油性または蝋性物質であり、高分子量の皮膚軟化剤は局所適
用組成物にべたつき性を与え得る。多種多様な皮膚軟化剤が知られており、本明
細書で使用してもよい。サガリン(Sagarin)著「化粧品、科学と技術(Cosmeti
cs, Science and Technology)」、第2版、第1巻、32〜43ページ、(19
72年)には、皮膚軟化剤として好適な多数の物質の例が挙げられている。国際
特許出願WO00/24372号に記載されている全ての皮膚軟化剤は、本発明の
使用に好適であるとみなされるべきであり、好ましい例を以下にさらに詳細に略
述する。
【0028】 i)ドデカン、スクアラン、コレステロール、水素添加ポリイソブチレン、イ
ソヘキサデカンのような約7〜約40の炭素原子を有する直鎖及び分枝鎖炭化水
素及びC7〜C40の分枝状炭化水素であるC7〜C40イソパラフィン類。 ii)C1〜C30のカルボン酸類及びC2〜C30ジカルボン酸類のC1〜C30
ルコールエステル類、例えば、イソノニルイソノナノエート、ミリスチン酸イソ
プロピル、プロピオン酸ミリスチル、イソプロピルステアレート、イソプロピル
イソステアレート、メチルイソステアレート、ベヘニルベヘネート、ジオクチル
マレエート、アジピン酸ジイソプロピル、及びジイソプロピルジリエート。
【0029】 iii)糖類C1〜C30のモノ及びポリエステル類及び関連物質。これらのエ
ステル類は、糖または多価アルコール部分及び1つ以上のカルボン酸部分から誘
導される。構成要素の酸及び糖に依存して、これらのエステル類は室温で液体ま
たは固体形態であり得る。例としては:グルコーステトラオレエート、オレイン
酸のガラクトーステトラエステル類、ソルビトールテトラオレエート、スクロー
ステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエー
ト、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エ
ステル部分が1:2のモル比でパルミトオレエートとアラキデートであるソルビ
トールヘキサエステル、並びにエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比
でラウレート、リノレート、及びベヘネートであるスクロースのオクタエステル
が挙げられる。その他の物質には、スクロースの綿実油または大豆油の脂肪酸エ
ステル類が挙げられる。かかる物質のその他の例は国際特許出願WO96/166
36号に記載されており、参考として本明細書に組み入れる。特に好ましい物質
はINCI名スクロースポリコットンシーデートとして知られる。 iv)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油の例としては、
ベニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パ
ーム油、ピーナッツ油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、米糠油、松根油、ゴマ油、
ヒマワリ種子油、前記の物質の部分的及び全水素添加油、並びにこれらの混合物
が挙げられる。
【0030】 乳化剤/界面活性剤 本明細書の組成物は、通常連続水性相中に非連続相が分散及び懸濁するのを助
けるために、好ましくは乳化剤及び/または界面活性剤を含有する。また、界面
活性剤は、製品が皮膚のクレンジングを目的とするのであれば有用となり得る。
便宜のため、これ以降乳化剤は「界面活性剤」という用語で表されるものとし、
したがって「界面活性剤」は乳化剤として、または皮膚クレンジングのようなそ
の他の界面活性剤としての目的のために使用される表面活性化剤を表すために用
いるものとする。既知のまたは従来の界面活性剤を本組成物中で使用することが
できるが、選択した薬剤は、組成物中の必須成分と化学的及び物理的に適合性が
あり、所望の特徴を与えるものでなければならない。好適な界面活性剤としては
、非シリコーン由来物質、及びこれらの混合物が挙げられる。国際特許出願WO0
0/24372号に記載される全ての界面活性剤は、本発明における使用に好適
であるとみなされるべきである。
【0031】 本発明の組成物は、好ましくは約0.05%〜約15%の界面活性剤または界
面活性剤の混合物を含む。選択される正確な界面活性剤または界面活性剤混合物
は、組成物のpH及び他の併存成分よって異なる。 界面活性剤としては、非イオン性が好ましい。非イオン性界面活性剤の中で本
明細書で有用なものは、長鎖アルコール、例えばC830アルコール類と糖類ま
たはデンプンポリマーの縮合生成物、すなわちグリコシドとして広く定義できる
ものがある。他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド類
と脂肪酸類の縮合生成物(すなわち、脂肪酸類のアルキレンオキシドエステル)
が挙げられる。これらの物質は、一般式、RCO(X)nOHを有し、式中、R
はC1030アルキル基、Xは−OCH2CH2−(すなわち、エチレングリコール
またはオキシドに由来する)または−OCH2CHCH3−(すなわち、プロピレ
ングリコールまたはオキシドに由来する)であり、nは約6〜約200の整数で
ある。他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシドと2モルの脂肪酸類と
の縮合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル)である。こ
れらの物質は、一般式、RCO(X)nOOCRを有し、式中、RはC1030
アルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわち、エチレングリコールまたはオキシ
ドに由来する)または−OCH2CHCH3(すなわち、プロピレングリコールま
たはオキシドに由来する)であり、nは約6〜約100の整数である。さらにい
っそう好適な例としては、セテアリルアルコール類の混合物、セピック(Seppic
)から商品名モンタノフ(Montanov)68で入手可能なものなどのセテアリルグ
ルコシド類が挙げられる。
【0032】 本明細書において有用な親水性界面活性剤として、代替または付加的に使用し
得るものには、当業者には既知の各種のカチオン性、アニオン性、双極イオン性
、及び両性イオン性界面活性剤がある。例えば、マカッチャン(McCutcheon)の
「洗剤と乳化剤(Detergents and Emulsifiers)」北アメリカ版(1986年)
、アルーアド(Allured)出版社;米国特許第5,011,681号(チオッチ
(Ciotti)ら、1991年4月30日発行)、米国特許第4,421,769号
(ディクソン(Dixon)ら、1983年12月20日発行)、及び米国特許第3
,755,560号(ディッカート(Dickert)ら、1973年8月28日発行
)を参照されたい。 多種多様なアニオン性界面活性剤もまた本明細書では有用である。例えば、ロ
ーリン(Laughlin)等の米国特許第3,929,678号、1975年12月3
0日発行を参照されたい。
【0033】 多種多様なアニオン性界面活性剤もまた本明細書では有用である。例えば、ロ
ーリン(Laughlin)等の米国特許第3,929,678号、1975年12月3
0日発行を参照されたい。アニオン性界面活性剤の代表的なものとしては、アル
コイルイセチオネート類(例えば、C12〜C30)、アルキル及びアルキルエーテ
ルサルフェート類及びそれらの塩類、アルキル及びアルキルエーテルホスフェー
ト類及びそれらの塩類、アルキルメチルタウレート類(例えば、C12〜C30)、
並びに脂肪酸の石鹸類(例えば、アルカリ金属塩類、例えば、ナトリウムまたは
カリウム塩類)などが挙げられる。
【0034】 両性及び双性イオン性界面活性剤もまた本明細書では有用である。本発明の組
成物中で使用可能な両性及び双性イオン性界面活性剤の例としては、脂肪族第2
級または第3級アミン誘導体類として広く知られているものが挙げられ、その際
、脂肪族ラジカルは直鎖または分岐鎖であることができ、脂肪族置換基の1つは
約8〜約22の炭素原子(好ましくはC8〜C18)を含有し、1つはアニオン性
の水可溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェー
ト、またはホスホネートなどの基を含有している。例としては、アルキルイミノ
アセテート類、並びにイミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエート類、
イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体類である。他の好適な両性及び双性イ
オン性界面活性剤は、ベタイン類、スルタイン類、ヒドロキシスルタイン類、分
枝及び非分枝アルカノイルサルコシネート、並びにこれらの混合物からなる群か
ら選択されるものである。
【0035】 濃厚剤成分(増粘剤及びゲル化剤を包含する) 本発明の組成物は濃厚剤も含むことができ、より好ましくは約0.1%〜約5
%、より一層好ましくは約0.1%〜約3%、最も好ましくは約0.25%〜約
2%の濃厚剤を含むことができる。 本発明の好ましい組成物は、カルボン酸ポリマー類、架橋ポリアクリレート類
、ポリアクリルアミド類、キサンタンガム及びこれらの混合物から選択され、よ
り好ましくはポリアクリルアミドポリマー類、キサンタンガム及びこれらの混合
物から選択される濃厚剤成分を包含する。好ましいポリアクリルアミド類は、鉱
物油及びその他同類のものなどの水と混和しない溶媒に予備的に分散されたもの
で、ポリアクリルアミドの水分散性の促進を助ける界面活性剤(HLB約7〜約
10)を含有する。本発明への使用に最も好ましいのは、CTFA呼称の非イオ
ン性ポリマーであり、ポリアクリルアミド及びイソパラフィン、並びにセピック
社(Seppic Corporation)よりセピゲル(Sepigel)305という商品名で入手
可能なラウレス−7である。また、B.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Com
pany)からカルボポール(Carbopol)樹脂の商標で販売されているアクリル酸/
エチルアクリル酸コポリマー類及びカルボキシビニルポリマー類も有用である。
好適なカルボポール樹脂は国際特許出願WO98/22085号に記載されている
。国際特許出願WO00/24372号に記載される全ての濃厚剤成分は、本発明
における使用に好適であるとみなされるべきである。
【0036】 無機日焼け止め剤 本発明の組成物は有機日焼け止め剤に加えて、付加的に無機物理的日焼け防止
剤を含むことができる。好適な物理的日焼け防止剤の非限定的な例がCTFA国
際化粧品構成成分辞典、第6版、1995年、1026−28及び1103ペー
ジ及びセイル(Sayre),R.M.ら、「物理的日焼け防止剤」、化粧品化学協
会雑誌、第41巻、2番、103−109ページ(1990年)に記載されてい
る。好ましい無機物理的日焼け防止剤は酸化亜鉛及び二酸化チタン、並びにこれ
らの混合物である。
【0037】 使用する時、上記物理的日焼け防止剤は、本発明の組成物を皮膚につけて透明
である(すなわち、白くならない)ような量、好ましくは約5%以下の量で存在
する。二酸化チタンを使用する時、アナターゼ、ルチル、または非晶性の構造を
示す可能性がある。物理的日焼け防止剤(サンブロック)粒子(例えば、二酸化
チタン及び酸化亜鉛)は、コーティングなしか、またはアミノ酸類、アルミナの
ようなアルミニウム化合物、アルミニウムステアレート、アルミニウムラウレー
ト、及びその他同類のもの;カルボン酸及びそれらの塩、例えば、ステアリン酸
及びその塩;レシチンなどのリン脂質類;有機シリコーン化合物類;シリカ及び
シリケート類などの無機シリコーン化合物類;及びそれらの混合物を包含するが
それらに限定されない多種多様な物質によりコーティングすることができる。好
ましい二酸化チタンはテイカ(Tayca)社(日本)より市販され、トリ−Kイン
ダストリーズ(Tri-K Industries)(ニュージャージー州エマソン(Emerson)
)よりMT微粉イオン化シリーズ(例えば、MT100SAS)として流通して
いる。 本発明の組成物は、好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より好ましく
は約0.1重量%〜約4重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約2.5重量
%の無機日焼け止め剤を含む。
【0038】 皮膚の状態を調節する活性物質類 本発明の組成物は、任意に皮膚の状態を予防的及び治療的に調節することを包
含する皮膚の状態を調節するための安全及び有効な量の活性物質を含む。皮膚状
態の予防的調節には、皮膚の目視できる及び/または触知できる不規則性を遅延
させ、最小にする及び/または予防することが含まれる。皮膚状態の治療的調節
には、かかる不規則性を改善すること、例えば、減退させること、最小にするこ
と、及び/または消退させることが含まれる。皮膚状態の調節には皮膚外観及び
/または感触の改善も包含される。また、包含されるのは細かい線、皺、毛穴な
どの1つ以上の徴候の予防的な調節及び/または治療的な調節を包含することの
できる加齢の徴候の調節である。
【0039】 皮膚状態の調節に有用であることが既知である成分は、ビタミンB3化合物類
、レチノイド類、及びこれらの組み合わせから選択される。湿潤剤について記載
した様に、前述化合物はそれら自体が使用された時、とりわけ高濃度で使用され
た時、高レベルのべたつきを引き起こす可能性がある。しかし、本発明の微粒子
を用いることにより、このべとつき感が相殺されることが明らかになっている。
本発明の組成物は、好ましくは約0.1%〜約15%、より好ましくは約0.3
%〜約10%、よりいっそう好ましくは約1%〜約5%の活性物質を含む。 本明細書で使用するとき、「ビタミンB3化合物」は、下記式を有する化合物
を意味する。
【0040】
【化1】
【0041】 式中、Rは−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すなわ
ち、ニコチン酸)、または−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);
その誘導体類;及び前記いずれかの塩類である。1つ以上のビタミンB3化合物
類、それらの塩類、またはそれらの混合物を本明細書に使用してもよい。好まし
い実施形態において、ビタミンB3化合物は、典型的には塩の形態の化合物を約
50%未満含有する。 本明細書で使用する時、「レチノイド」は皮膚においてビタミンAの生物学的
活性を有するビタミンAまたはレチノール様化合物類の全ての天然及び/または
合成類縁体類、並びにこれらの化合物の幾何異性体類及び立体異性体類が含まれ
る。再び、国際特許出願WO00/24372号に記載される全ての皮膚調節物質
類は本発明における使用に好適であるとみなされるべきである。
【0042】 抗炎症剤 安全及び有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0.1%〜約5%、よ
り好ましくは約0.1%〜約2%で主題発明の組成物に加えてもよい。抗炎症剤
は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えば、かかる薬剤は、よ
り均一で許容可能な皮膚の色調または色に寄与する。本組成物に用いられる抗炎
症剤の正確な量は、かかる薬剤の効力が広範囲に変動するので、個々の抗炎症剤
によって異なる。 本明細書で有用な抗炎症剤としては、ヒドロコルチゾンのようなステロイド類
;イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬類(NSAIDS);パンテ
ノール及びエーテル、並びにこれらのエステル誘導体類、例えば、パンテノール
エチルエーテル、パンテニルトリアセテート;パントテン酸及び塩、並びにこれ
らのエステル誘導体類、とりわけパントテン酸カルシウム;アロエベラ、ビサボ
ロール、アラントイン及びグリチルレチン酸、グリチルリチン酸、並びにこれら
の誘導体類、例えば、グリチルリチン酸アンモニウムのような塩及びステアリル
グリチルレチン酸エステルのようなエステルを包含するカンゾウ(植物属/種(
Glycyrrhiza glabra))族の化合物が挙げられる。本明細書で特に好ましいのは
、パンテノール、パントテン酸及びこれらのエーテル、エステルまたは塩誘導体
類、並びにこれらの混合物であり、好適な濃度は約0.1〜約5%、好ましくは
約0.5〜約3%である。パンテノールが特に好ましい。
【0043】 酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー 主題発明の組成物は、更に酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含むことが
できる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状の剥が
れまたは組織変化を増加させるような紫外線照射からの保護、及び皮膚の損傷を
起こし得るようなその他の環境化学物質から保護するためにとりわけ有用である
。好適な量は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%
である。
【0044】 酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル類
、アスコルビン酸誘導体(例えば、マグネシウムアスコルビルホスフェート)、
β−カロチン、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢
酸トコフェロール、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル
、尿酸及びその塩並びにアルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、アミン類(
例えば、N,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフ
ヒドリル化合物類(例えば、グルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩
、バイオフラボノイド類、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジ
スムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、及び
ローズマリー抽出物のような酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーが用いられて
もよい。好ましい酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、酢酸トコフェロール
、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールエステル類から選択さ
れ、より好ましくは酢酸トコフェロールである。湿潤剤について記載した様に、
前述の化合物はそれら自体が使用された時、とりわけ高濃度で使用された時、高
レベルの粘着を引き起こす可能性がある。しかし、本発明の微粒子を用いること
により、このべとつき感が相殺されることが明らかになっている。
【0045】 キレート剤 キレート化剤が包含されることは、角質層における温度の鱗屑または組織変化
の一因となるような紫外線照射からの保護、及び皮膚の損傷を起こし得るような
その他の環境化学物質から保護するためにとりわけ有用である。好適な量は、組
成物の約0.01%〜約1%、より好ましくは約0.05%〜約0.5%である
。 本明細書で有用な代表的なキレート化剤は、米国特許第5,487,884号
に開示されており、参考として引用し本明細書に組み入れる。主題の発明の組成
物に有用な好ましいキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、フ
リルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【0046】 落屑剤/剥脱剤 安全及び有効な量の落屑剤を、組成物のより好ましくは約0.1%〜約10%
、更により好ましくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約4%
で主題発明の組成物に加えてもよい。落屑剤は、本発明による皮膚の外観への効
果を高める。例えば、落屑剤は皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾向
がある。多様な落屑剤が当該分野で既知であり、本明細書で用いるのに好適なも
のとしては、サリチル酸、グリコール酸、乳酸、5−オクタノイルサリチル酸、
ヒドロキシオクタン酸、ヒドロキシカプリル酸、及びラノリン脂肪酸のような有
機ヒドロキシ酸類が挙げられる。本明細書に用いるのに好適な1つの落屑系は、
スルフヒドリル化合物及び双性イオン性界面活性剤を含み、国際特許出願WO96
/01101号に記載されているが、参考として本明細書に組み入れる。ここで
用いるのに好適なもうひとつの落屑系は、サリチル酸及び双性イオン性界面活性
剤を含み、国際特許出願WO95/13048号に記載されているが、参考として
本明細書に組み入れる。サリチル酸が好ましい。
【0047】 皮膚ライトニング剤 本発明の組成物は、皮膚ライトニング剤を含むこともできる。使用する際は、
組成物は皮膚ライトニング剤を、好ましくは約0.1%〜約10%、より好まし
くは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約2%含む。好適な皮膚
ライトニング剤としては、当該分野で既知のものとして、コウジ酸、アルブチン
、アスコルビン酸及びこれらの誘導体類、例えば、マグネシウムアスコルビルホ
スフォートが挙げられる。更にここで用いるのに好適な皮膚ライトニング剤とし
ては、国際特許出願WO95/34280号及び国際特許出願WO95/23780
号に記載されているものも挙げられ、それぞれ参考として本明細書に組み入れる
【0048】 シリコーンベース成分 本発明の組成物は、好ましくはシリコーンベース成分も含有する。好ましい例
を以下に記載する。 i)シリコーンベース皮膚軟化剤 オルガノポリシロキサン油を本組成物において皮膚軟化利益の構成成分として
使用できる。好適なオルガノポリシロキサン油としては揮発性、非揮発性、また
は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物が挙げられる。この文脈で用いられて
いる「非揮発性」という用語は周囲条件で液状であり、引火点が約100℃以上
(1気圧の下で)であるようなシリコーンのことをいう。用語「揮発性」は本文
章中では100℃未満の引火点を有するシリコーン油を言うのに使用する。好適
なオルガノポリシロキサン類は、広範囲の揮発性及び粘度範囲を持つ多種多様な
シリコーン類から選択できる。不揮発性ポリシロキサン類が好ましい。好適なシ
リコーンは、米国特許第5,069,897号(1991年12月3日発行)に
開示されており、全て参考として本明細書にそのまま組み入れる。本明細書の使
用に好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチ
コーン類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれら
の混合物から成る群から選択されたオルガノポリシロキサン類である。本明細書
で用いるのにより好ましいのは、ポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコー
ン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのはジメチコーン類、例
えばダウ・コーニング(Dow Corning)から入手可能なDC200及びGE(GE
Silicone)シリコーンから入手可能なSF96である。
【0049】 ii)シリコーンベース乳化剤 本発明の好ましいエマルションとしてシリコーン含有乳化剤または界面活性剤
が挙げられる。本明細書では、多種多様なシリコーン乳化剤が有用である。これ
らのシリコーン乳化剤は、典型的には、有機的に変性したオルガノポリシロキサ
ン類であって、当該技術分野ではシリコーン界面活性剤としても知られている。
有用なシリコーン乳化剤としてはジメチコーンコポリオール類が挙げられる。こ
れらの物質はポリジメチルシロキサン類であって、修飾によって、ポリエーテル
側鎖、例えば、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの
混合物、並びにエチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分
を含有するポリエーテル鎖を有している。他の例としては、アルキル修飾ジメチ
コーンコポリオール類、すなわちC2〜C30のペンダント側鎖を含有する化合物
が挙げられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオール類としては、種々の
カチオン性、アニオン性、両性、及び双性イオン性のペンダント部分を有する物
質が挙げられる。
【0050】 組成物の調製 本発明は有機微粒子、8%より多い湿潤剤及び有機日焼け防止剤を含む水性連
続相の化粧品組成物に関する。組成物は、好ましくは水中油型エマルションであ
る。これらは通常化粧品に使用され、当該技術分野に周知の手順によって調整で
き、同様の相分割物質を任意の順序で添加できることは、当業者には理解できる
。 好ましくは、有機微粒子は組成物の残余に加える以前に、キャリア油にゆっく
り及び均一に予備的に混合する。これによって、有機微粒子が直接組成物に加え
られる場合より、より効率的に皮膚処理剤の負の粘着特性を相殺できる。一旦形
成されたプレミックスは、好ましくは利益を維持するために組成物の残部に即座
に加えるべきである。組成物の残部がエマルションなら、プレミックスの添加以
前にエマルションを調製するのが好ましい。これによって、乳化の際の高せん断
力工程の結果として起こり得るプレミックスの分解を避けられる。
【0051】 プレミックス組成物 プレミックスは、好ましくは約5重量%〜約90重量%、好ましくは約20重
量%〜約80重量%、より好ましくは約40重量%〜約75重量%の有機微粒子
を含む。好ましくは、エアーベアリング・ハーク・レオストレスRS75レオメ
ーターを使用し、C35/2Tiコーン、プレート、及び0.105mmギャッ
プ距離を使用して測定される5000mPa.s未満、好ましくは2000mP
a.s未満の粘度を有する。粘度は31℃(皮膚温度)、せん断速度20s-1
おいて測定する。加えて、プレミックスは、標準光顕微鏡を使用して40×の倍
率で見た時、0.1μmより大きい直径の明瞭な液滴として見ることのできるよ
うな、組成物の残部中に分離した相で安定して形成され、残存するのが好ましい
。しかしながら、組成物中の他の成分に依存して、一度、真に分離した相として
プレミックスが維持されるのを防害する可能性のある組成物が形成されれば、い
くつかの他の成分の1つの相から別の相への移動があってもよいことが理解され
ている。
【0052】 キャリア油 キャリア油は、選択された有機微粒子の表面張力未満の表面張力を有し、約3
50mPa.s未満、好ましくは約100mPa.s未満、より好ましくは約7
5Pa.s未満の粘度を有するのが好ましい。キャリア油の粘度は、全プレミッ
クスですでに記載したのと同様の方法で31℃(皮膚温度)で測定する。 キャリア油は、好ましくは非揮発性及び揮発性オルガノシロキサン類、並びに
これらの混合物から選択されるオルガノシロキサンベース油である。この文脈で
使用する「非揮発性」という用語は、周囲条件で液状であり、引火点が約100
℃より大きい(1気圧の下で)シリコーンのことをいう。用語「揮発性」は、こ
の文脈中では100℃未満の引火点を有するシリコーン油を言うのに使用する。
好適なオルガノポリシロキサン類は、広範囲の揮発性及び粘度を有する多種多様
なシリコーン類から選択できる。非揮発性オルガノポリシロキサン類が好ましい
。好適なシリコーンキャリア油が米国特許第5,069,897号(1991年
12月3日発行)に開示されている。本明細書での使用に好ましいものは、ポリ
アルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチコーン類、ジメチコロール
類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれらの混合物から成る群から選
択されたオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましい
のは、ポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコーン類である。ポリアルキル
シロキサン類の中で好ましいのは、ジメチコーン類、例えば、ダウ・コーニング
(Dow Corning)から入手可能なDC200及びGEシリコーン(GE Silicone)
から入手可能なSF96である。
【0053】 (実施例) 次の実施例により、本発明の範囲内の好ましい実施形態をさらに説明する。こ
れらの実施例は単に説明を目的とするものであって、本発明の精神及び範囲を逸
脱することなく本発明の多くの変更が可能であることから、実施例を本発明の限
定として解釈すべきではない。指示がない限り、成分はすべて活性成分の重量パ
ーセントで表される。
【0054】
【表1】
【0055】
【表2】
【0056】
【表3】
【0057】
【表4】
【0058】 1.ホフマン−ラ・ロッシェ社(Hoffmann-LA Roche, Inc.)、07110−
1199ニュージャージー州、ナトレー、キングスランド通り340(340 King
sland Street, Nutley, NJ 07110-1199)より供給される。
【0059】 2.BASFアクチエンゲセルシャフト(Aktiengesellschaft)、ドイツ、ル
ドウィンシャッフェン67056、MEM/KU−D205(MEM/KU - D 205,
67056 Ludwigshafen, Germany)より供給される。
【0060】 3.ハーマン&ライマー社(Haarmann & Reimer Corporation)、07081
−0175ニュージャージー州、スプリングフィールド、ダイヤモンドロード7
0、私書箱175(70 Diamond Road, P. O. Box 175, Springfield, NJ 07081-
0175)により供給される。
【0061】 4.ICI、英国TS68JE、クリーブランド、ミッドレスボロー、ウィル
トンセンター、私書箱90(PO Box 90、Wilton Centre、Middlesborough、Clev
eland、England)より供給されるPEG 100ステアレート。
【0062】 5.シェール・ケミカルズ社(Scher Chemicals inc)、07012ニュージ
ャージー州、クリフトン、インダストリアル・ウェスト(industrial West, Cli
fton, NJ 07012)から供給される。
【0063】 6.本明細書に記載したような、糖及び1つ以上のカルボン酸部分のC1〜C
30モノエステルまたはポリエステル、好ましくはエステル化度が7〜8であり
、脂肪酸部分がC18モノ−及び/またはジ−不飽和部分とベヘン酸部分(不飽
和部分:ベヘン酸部分のモル比は1:7〜3:5である)であるスクロースポリ
エステル、より好ましくは、分子内に約7個のべへン脂肪酸部分と約1個のオレ
イン酸部分が存在するスクロースのオクタエステル、例えば、綿実油脂肪酸のス
クロースエステル。
【0064】 7.コボ・プロダクツ社(Kobo Products Inc)、07080ニュージャージ
ー州、サウスプレーンフィールド、モントローズ街690(690 Montrose Ave,
So Plainfield, NJ 07080)より供給される。
【0065】 8.ユニオン・カーバイド社(Union Carbide Corporation)、米国コネティ
カット州ダンベリー(Danbury, Conn., USA)より供給される。 9.セピック(Seppic)、パリ、フランス外務省、75(75 Quai D'Orsay、P
aris)より供給される。
【0066】 10.コグニス英国社(Cognis UK Ltd.)英国EN87LE、ウォルサムクロ
ス、エレノアクロス通り33/35、エレノアハウス3階(3rd floor, Eleanor
House, 33/35 Eleanor Cross Road, Waltham Cross, EN8 7LE, UK)より供給さ
れる。
【0067】 11.シャムロック・テクノロジー社(Shamrock Technologies Inc.)、米国
07114、ニュージャージー州、ニューワーク(Newark, NJ07114, USA)より
供給される。
【0068】 12.GEシリコーン(GE Silicones)、オランダ、ACバーゲン・オプ・ズ
ーム4600、プラスティックスラーン(Plasticslaan)1/私書箱117(Pl
asticslaan 1/PO Box 117, 4600 AC Bergen op Zoom, Netherlands)より供給さ
れる。
【0069】 13.エルフ・アトケム(Elf Atochem)、パリ、92091、セデックス4
2、ラ・デフェンス10、クアミシュレット、4(4, cours Michelet, La Defe
nse 10, Cedex 42, 92091, Paris)より供給される。
【0070】 14.ダウ・コーニング(Dow Corning)、キングス・コート、185キング
スロード、リーディング、バークス、RG1 4EX(Kings Court、185 Kinds
Rd、Reading、Berks、RG1 4EX)により供給される。
【0071】 15.ナショナルスターチアンドケミカル社(National Starch and Chemical
Limited)、英国NN117KL、ノーサンツ、ダベントリー、ブラウンストン
(Braunston, Daventry, Northants., NN117KL, UK)により供給されるアルミニ
ウムスターチオクテニルスクシナート。
【0072】 相Iは、油可溶性乳化剤、皮膚軟化剤、及び油可溶性防腐剤を均一な混合物が
形成されるまで弱火で加熱しながら混合することにより調製する。 相IIは、容器中で水、グリセリン、コボ(Kobo)ニ酸化チタン、尿素、ポリ
エチレングリコール、ヘキサン−1,2,6−トリオールを、ハイドルフ・ピッ
チブレードタービン混合機を使用して、200rpmsで混合しながら約80℃
まで加熱して、75℃まで冷却し、モンタノフ(Montanov)68またはエムルゲ
ードPL68/50及びEDTA二ナトリウムを加えることによって調製する(
所望であれば、水相の代わりに油相中にモンタノフ(Montanov)68及びエムル
ゲードPL68/50を加えることができることに注意されたい)。相Iの添加
の前にさらに5分間攪拌を続ける。相Iと相IIの混合物をウルトラトラックス
(Ultraturax)T25(IKA−ラボテクニック(Labortechnik)を使用して、
13500rpmsで10分間均質化し、その後65℃に冷却する。
【0073】 必要に応じて、相IIIの微粒子を室温においてインペラー攪拌機で50−1
50rpmsでキャリア油中で攪拌する。均質な混合物が形成されたら、即座に
相I/相IIエマルションに加える。キャリア油が相IIIに存在しない場合、
微粒子を相I/相IIエマルションに攪拌しながらゆっくりと加える。 得られた混合物をさらに冷却し、60℃になったらセピゲル(Sepigel)30
5及びNaOHを加える。混合物をさらに50℃に冷却した後、成分の残りを加
える。得られた生成物を梱包の前にさらに冷却する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (31)優先権主張番号 0024372.5 (32)優先日 平成12年10月5日(2000.10.5) (33)優先権主張国 イギリス(GB) (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE,TR),OA(BF ,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW, ML,MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,G M,KE,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ, MD,RU,TJ,TM),AE,AG,AL,AM, AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,B Z,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE ,DK,DM,DZ,EE,ES,FI,GB,GD, GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,I S,JP,KE,KG,KP,KR,KZ,LC,LK ,LR,LS,LT,LU,LV,MA,MD,MG, MK,MN,MW,MX,MZ,NO,NZ,PL,P T,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK,SL ,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG,US, UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 ベル,マイケル デイヴィッド イギリス国、バークシャー、アールジー 45、7キューエス、クロウソーン、メイス フィールド、ガーデンズ 61 (72)発明者 エリオット,ラッセル フィリップ イギリス国、サリー、ティダブリュ20、9 アールジェイ、イーガム、ノーブルズ、ウ ェイ 24 Fターム(参考) 4C083 AB032 AB051 AB242 AC012 AC072 AC111 AC112 AC121 AC122 AC152 AC211 AC212 AC341 AC342 AC352 AC482 AC532 AC641 AC642 AC681 AC682 AC851 AC852 AD021 AD022 AD041 AD042 AD071 AD072 AD091 AD092 AD151 AD152 AD222 AD662 BB24 BB26 BB46 BB51 CC19 DD23 DD27 DD31 DD33 DD41 EE06 EE17 FF05

Claims (19)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ローション、クリームまたはジェルの形態の水性の連続相の
    局所適用化粧品組成物であって: i)0.01重量%〜25重量%の、中央値粒度0.5〜30μmを有する有
    機微粒子物質と、 ii)8重量%より多いグリセリン、ポリアルキレングリコール、尿素、Dま
    たはDLパンテノール、ヘキサン−1,2,6−トリオール、グアニジンまたは
    それの誘導体、ブチレングリコール及びプロピレングリコールなどのアルキレン
    グリコール類、並びにこれらの混合物から選択される湿潤剤と、 iii)2重量%〜20重量%の有機日焼け止め剤と を含む局所適用化粧品組成物。
  2. 【請求項2】 有機粒子状物質が中央値粒度0.5〜15μm、より好まし
    くは0.7〜10μm、よりいっそう好ましくは1〜7.5μmを有する請求項
    1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 有機粒子状物質がオルガノシリコーンポリマー類、ポリエチ
    レン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリスチレ
    ン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリ(塩化ビニリデン)、ポリアミド及びエ
    チレン/アクリル酸コポリマー、並びにこれらの混合物から選択される請求項1
    または2のいずれかに記載の組成物。
  4. 【請求項4】 有機微粒子がオルガノシリコーンポリマー類及びこれらの混
    合物から選択され、より好ましくはポリメチルシルセスキオキサンである請求項
    1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 有機微粒子物質が50mN/m未満、好ましくは40mN/
    m未満、より好ましくは35mN/m未満の臨界表面張力を有する請求項1〜4
    のいずれか1項に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 0.1重量%〜15重量%、より好ましくは0.2重量%〜
    5重量%の有機微粒子物質を含む請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 湿潤剤がグリセリンまたは尿素及びこれらの混合物から選択
    される請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 8重量%〜30重量%、より好ましくは8.5重量%〜20
    重量%、よりいっそう好ましくは9重量%〜15重量%の湿潤剤を含む請求項1
    〜7のいずれか1項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 有機日焼け止め剤がUVAを吸収する特性を伴う化合物、ま
    たはUVBを吸収する特性を伴う化合物、及びこれらの混合物から選択される請
    求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 有機UVA吸収日焼け止め剤がジベンゾイルメタン誘導体
    、及びこれらの混合物であり、好ましくはブチルメトキシジベンゾイルメタンで
    ある請求項9に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 有機UVB吸収日焼け止め剤がオクトクリレン、オクトメ
    トキシシンナメート、オクチルサリチルケート、フェニルベンズイミダゾールス
    ルホン酸、またはこれらの混合物から選択され、好ましくはオクトクリレンであ
    る請求項9に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 4重量%〜14重量%の有機日焼け止め剤を含む請求項1
    〜11のいずれか1項に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 太陽光線保護指数が10より大きい、好ましくは15より
    大きく、臨界吸収波長が370nmより大きい請求項1〜12のいずれか1項に
    記載の組成物。
  14. 【請求項14】 0.1重量%〜20重量%、好ましくは0.2重量%〜1
    0重量%、より好ましくは0.5重量%〜5重量%のニコチン酸アミドを含む請
    求項1〜13のいずれか1項に記載の組成物。
  15. 【請求項15】 水中油型エマルションである請求項1〜14のいずれか1
    項に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 微粒子物質がオルガノシロキサン油に予備的に分散され、
    前記プレミックスが31℃、20s-1で5000cps未満、好ましくは200
    0cps未満の粘度を有する請求項1〜15のいずれか1項に記載の組成物。
  17. 【請求項17】 オルガノシロキサン油分散液が31℃、20s-1で350
    mPa.s未満、好ましくは100mPa.s未満、より好ましくは75mPa
    .s未満の粘度を有する請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
  18. 【請求項18】 前記オルガノシロキサン油が好ましくはジメチコーンであ
    る請求項1〜17のいずれか1項に記載の組成物の使用。
  19. 【請求項19】 粘着性またはべたつき感が低レベルであり、高レベルの保
    湿性及びUV防止を送達する請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物の使
    用。
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