JP2003520217A - スキンケア組成物 - Google Patents

スキンケア組成物

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JP2003520217A JP2001552844A JP2001552844A JP2003520217A JP 2003520217 A JP2003520217 A JP 2003520217A JP 2001552844 A JP2001552844 A JP 2001552844A JP 2001552844 A JP2001552844 A JP 2001552844A JP 2003520217 A JP2003520217 A JP 2003520217A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、皮膚の外観及び感触に即時的な改善を達成するための、特に更に一様な皮膚の色調を提供するための、局所適用の液状化粧品組成物に関する。組成物は:a)0.3%〜1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及びb)2.4mg cm-2の被覆量で皮膚又は皮膚代替物に適用する場合、組成物に−1〜−5のΔa色ずれ値及び−2〜−5のΔb色ずれ値を与えるのに有効な量の緑色顔料;を含み、その際、組成物における無機粒子の合計レベルは5%未満である。発明の第2の態様では、組成物は:a)0.3%〜1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及びb)組成物の0.1質量%〜0.5質量%の量にて、120nm〜160nm又はその整数倍の厚さのTiO2層を有する緑色の小板型干渉顔料;を含みその際、組成物における無機粒子の合計レベルは5%未満である。組成物は好ましくは、水中油型エマルションである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (産業上の利用分野) 本発明は、人体の皮膚の外観及び感触を改善する局所適用組成物の分野に関す
る。とりわけ、本発明は、自然な皮膚の外観を保持するとともに皮膚の欠点、例
えば毛孔及び皮膚の色調のムラの十分なカバーを提供する局所適用組成物に関す
る。本発明の組成物は、身体の顔以外の部分、特に手の化粧上の手入れに特に有
用である。
【0002】 (発明が解決しようとする課題) スキンクリームやローションなどのような局所適用の化粧品組成物は、保湿性
、皮膚の保護並びに皮膚感触及び外観の改善のような、皮膚への適用後の種々の
利益をもたらすように設計することができる。かかる利益は、全体としての化粧
であってもよいし、微細な線、皺及び加齢又は日光で損傷を受けた皮膚に関連す
る不均一な又は粗い表面のキメの形成を調節することを含む、皮膚の状態を調節
することが可能である長期に作用する活性物質の使用によりもたらされてもよい
。理想的には、皮膚用製品は長期規模で利益をもたらすばかりでなく、高められ
た皮膚の滑らかさのような即座に人目を引く改善も達成する。商業的に成功する
には、製品は、優れた使用中の審美性を有すること、すなわち、油っぽい又は粘
っこい感触なしでそれらを擦りこみ易いことが更に望ましい。 皮膚の赤色性を相殺するのに緑色の顔料を用いることは周知である。例えば、
WO96/03962には、この目的のためにTiO2被覆マイカの干渉顔料を
含むメーキャップ組成物が記載されており、米国特許第5,690,916号に
は、類似の物質を用いて、皮膚の高色素性の部分(シミ、そばかすなど)を目立
たなくする方法が記載されている。
【0003】 従来技術の組成物及び開示が、化粧品による皮膚処置の技術において有用な進
歩を提供している一方で、特に身体の顔以外の部分、特に手のような環境的にス
トレスを受ける身体領域について、皮膚の感触及び外観における即時的な改善を
もたらす改善された組成物に対するニーズが依然として存在する。組成物は油っ
ぽくなく、適用し易いことが必要である。 特に、今や、好ましくは水中油型エマルションである液状の局所適用組成物に
おいて、制御された量の光学的に中立で着色した小板型の粒子を採用することに
より、多種多様な皮膚の色に関して、高められた皮膚の感触及び外観を提供する
ことができることが見い出されている。大量の干渉顔料を含む、又は光学的に中
立の小板状粒子を含まない従来技術の組成物は、同程度の色制御を提供しないこ
とが判っている。本発明の組成物の皮膚の滑らかさ効果及び使用中の審美性は、
組成物が小板粒子システムに適した分散性及び平滑潤滑性の程度を有する油相を
含む場合、特に高められる。 本発明は、主題の組成物の局所適用によって皮膚の感触及び外観を改善する、
特に更に一様な皮膚の色調を提供するための化粧方法にも関する。
【0004】 (課題を解決するための手段) 第1の態様において、本発明は、好ましくは水中油型エマルションの形態にお
いて、: a)約0.3%〜約1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及び b)2.4mg cm-2の被覆量にて皮膚又は皮膚代替物に適用する場合、組成
物に−1〜−5のΔa色ずれ値及び−2〜−5のΔb色ずれ値を与えるのに有効
な量の緑色顔料; を含み、その際、組成物における無機粒子の合計レベルは5%未満である、局所
適用の液状化粧品組成物に関する。
【0005】 第2の態様において、本発明は、好ましくは水中油型エマルションの形態にて
: a)約0.3%〜約1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及び b)組成物の0.1質量%〜0.5質量%の量にて、120nm〜160nm又
はその整数倍の厚さのTiO2層有する小板型の緑色干渉顔料; を含み、その際、組成物における無機粒子の合計レベルは5%未満である、局所
適用の液状化粧品組成物に関する。 前記組成物は、自然な皮膚の外観を維持しながら、皮膚の外観及び感触におけ
る本質的な即時の視覚的改善を付与するのに有用である。本発明は更に、主題の
組成物の局所適用による皮膚の外観及び感触を改善する化粧方法に関する。
【0006】 本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の質量によるものであ
り、そして測定は全て、他に明示されない限り、25℃で行われている。引用さ
れる接触角は、水和コラーゲンシートにおける上向き接触角である。 本明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。 「局所適用の液状化粧品組成物」によって、皮膚に擦りこむことを意図する湿
気のある又は油性の組成物を意味する。好ましい組成物は、ローション、クリー
ム又はジェルである。 本明細書で使用される用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、それについて記
載されているこれらの組成物又は構成成分が不当な毒性、不適合性、不安定性、
アレルギー反応等なくヒトの皮膚と接触させて使用するのに適していることを意
味する。 本明細書で使用される用語「安全で且つ有効な量」とは、健全な医学的判定の
範囲内で、明白な利益、好ましくは明白な皮膚外観又は感触の利益(これら利益
には、本明細書に開示した利益が独立して含まれる)を顕著に誘導するのに十分
であるが、重篤な副作用を回避する程十分に低い、すなわち合理的な利益対危険
性比を提供する化合物、構成成分又は組成物の量を意味する。
【0007】 用語「光学的に中性」は、物質がそれ自体皮膚に適用された場合、それが、色
調の明化又は暗化の可能性以外に正味の色彩変化を達成しないことを意味する。
「緑色顔料」と題する項にて本明細書で定義されるΔa及びΔbの色ずれ値は、
好ましくは、それぞれ、光学的に中立の物質について1単位より大きくない等級
を有し、更に好ましくは1単位の半分より大きくない等級を有する。かかる物質
は通常、大まかな外観において、無色、白色又は白っぽい色である。 本明細書における有用な活性物質及び他の構成成分は、化粧品としての、及び
/又は治療上の利点から、又はそれらが持っている作用様式によって分類され又
は本明細書に記載され得る。しかしながら、本明細書で有用な活性物質及び他の
構成成分は、場合によっては1以上の化粧品としての、及び/又は治療上の利点
を提供し、又は1以上の作用様式で作用することを理解すべきである。それゆえ
、本明細書での分類は便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は列記さ
れた適用に限定しようとするものではない。
【0008】 本発明に有用な局所適用組成物は、当該分野では既知の種々の製品形態に製造
し得る。好ましい組成物は、粒子状物の沈殿に耐えるように十分な濃厚さ又は降
伏点を有する。 好ましい組成物は皮膚科学的に許容可能な親水性の希釈液を含有する。好適な
親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類及び、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール(例えば分子量200〜600)、ポリプロピレン
グリコール(例えば分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレングリコ
ール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−ヘ
キサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、エ
トキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを包含する低分子量グリコール及び
多価アルコールのような有機親水性希釈液及びそれらの組合せが挙げられる。希
釈液は好ましくは液体である。水は特に好ましい希釈液である。組成物は好まし
くは少なくとも約60%の親水性希釈液を含む。
【0009】 極めて好ましいキャリアは、親水性相、特に水相、及び疎水性相、例えば脂質
、油又は油性物質を含むエマルションを含む。当業者には周知のことであるよう
に、親水性相は疎水性相に分散し、また逆もまた同様に組成物構成成分により、
それぞれ親水性又は疎水性の分散した連続相を形成することになる。乳化技術で
は、「分散した相」という用語は、当業者には周知の用語であり、連続相に浮遊
した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味する。
分散した相はまた、内部相又は不連続相として知られている。エマルションは、
(例えば、3又は他の多相エマルションにおいて)水中油型エマルション又はシ
リコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであり得る又は含み
得る。水中油型エマルションは、典型的には約1%〜約50%(好ましくは約1
%〜約30%)の分散した疎水性相及び約1%〜約99%(好ましくは約40%
〜約90%)の連続親水性相を含み、油中水型エマルションは典型的には約1%
〜約98%(好ましくは約40%〜約90%)の分散した親水性相及び約1%〜
約50%(好ましくは約1%〜約30%)の連続疎水性相を含む。エマルション
はまた、参考として本明細書に組み入れるジー・エム・エクルストン(G.M.Eccl
eston)の「可動性及び半固形O/Wエマルションに対するエマルション安定性
の原理の適用(Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and S
emisolid O/W Emulsions)」Cosmetics & Toiletries、第101巻、1996年
11月号、73〜92頁に記載されたようなゲル網状組織を含み得る。極めて本
発明に好ましい組成物は水中油型エマルションである。
【0010】 好ましい組成物は、見かけ粘度が約5,000〜約200,000mPa.s
(センチポアズ)のものである。例えば、好ましいローションは見かけ粘度が約
10,000〜約40,000mPa.sであり、好ましいクリームは、見かけ
粘度が約30,000〜約160,000mPa.sである。見かけ粘度は、5
rpmで、ブルックフィールド(Brookfield)DVII RV粘度計、スピンド
ルTD、又はそれと同等物を用いて測定することができる。粘度は、組成物を製
造後、25℃+/−1℃及び周囲圧の条件下で一般に少なくとも24時間安定さ
せた後の組成物に関して決定される。30秒のスピンドル回転後、25℃+/−
1℃の温度で組成物の見かけ粘度を測定する。 本発明の組成物は、普通pHが8.5以下、及び通常pHが約4.5〜約7.
5、更に好ましくは約5〜約6.5の範囲となるように配合される。ある種の組
成物、特にサリチル酸のような追加活性物質を含むものは、追加活性物質が十分
有効であるために、より低いpHを必要とする。このような組成物は、通常pH
が約2.5〜約5、より好ましくは約2.7〜約4となるように処方される。
【0011】 光学的に中立のフィロシリケート 本発明の組成物の必須成分は、光学的に中立のフィロシリケートであり、それ
は、皮膚の感触を高め、組成物により達成される正味の色彩変化に寄与する。フ
ィロシリケートは、シリケートのサブクラスであり、摩砕されると層状の粒子を
創出するように弱く結合したシートに原子が配置されている。フィロシリケート
は、多数のサブクラスを組み入れている1つのクラスとして、例えば、インター
ネットのウエブサイトであるhttp://mineral.gallerie
s.com/―minerals/―silicate/―phyllosi.
htmに記載されている。多数の個々のサブクラスもキルク・オスマー(Kirk-O
thmer)の化学技術百科事典、第4巻に記載されている。好ましいサブクラスに
は、カオロナイト、モンモリロナイト、タルク及びマイカが挙げられる。最も好
ましいのは、タルク及びマイカであり、特にマイカである。フィロシリケートの
層状構造によって、皮膚に適用した際、滑らかな感触が与えられる。外観及び皮
膚の感触という観点で最も好ましい物質は、光学的に中立のチタンを被覆したマ
イカである。光学的に中立のチタンを被覆したマイカは市販されており、好適な
物質には、メルクの子会社であるロナ(Rona)から入手可能なミクローナ・マッ
テ・ホワイト(Microna Matte White)が挙げられる。
【0012】 光学的に中立のフィロシリケートは一般に、約0.3%〜約1.5%、好まし
くは約0.5%〜約1.3%、更に好ましくは約0.6%〜約1.0%のレベル
で存在する。更に低いレベルでは、本発明の皮膚感触又は色彩調整の利益が得ら
れないし、更に高いレベルでは、重たい感触又は外観を与え得る。 全体としての光学的に中立のフィロシリケートの粒度は、最大寸法について好
ましくは約0.1〜約100μm、更に好ましくは約0.5〜約20μmの範囲
内であり、及び好ましくは厚さ約100〜約1500nmである。
【0013】 緑色顔料 本発明の第1の態様の組成物のさらなる必須成分は、2.4mg cm-2の被
覆量で皮膚又は皮膚代替物に適用する場合、組成物に−1〜−5、好ましくは−
2〜−4のΔa色ずれ値、及び−2〜−5、好ましくは−2〜−4、更に好まし
くは−2〜−3のΔb色ずれ値を与えるのに有効な量の緑色顔料である。色ずれ
値を測定する試験法を以下に詳しく説明する。請求される範囲内での色ずれは、
更に暗い皮膚の色調において不自然な緑色を創出することなく皮膚の赤みを軽減
するのに有効であることが判っている。このようにして緑色顔料が全体的に一様
な皮膚の色調を提供するのを助ける。Δbの色ずれを伴わない類似のΔaの色ず
れは、白人の皮膚の色調のような通常の青白い皮膚に許容可能であり得るが、更
に暗い皮膚の色調では緑色の過度の認知を創出することが判っている。本明細書
で記載されるような光学的に中立のフィロシリケートを緑色顔料と一緒に使用す
ることによって、広範囲の皮膚の種類に対して許容可能である所望の色ずれを得
ることができる。 所望の色ずれは当然ヒトの皮膚のためのものである一方で、試験管内の試験に
よってそれらを密接に近似させることができる。従って、請求される色ずれは、
以下の試験管内の試験で測定されるものを言う。
【0014】 1枚の平らな吸収剤、半透明の外科用手袋を標準の赤色タイルの上に置き(吸
収面を一番上にして)、好適な反射分光光度計(例えば、ミノルタCM−512
M3)を用い、垂線に対して25°の角度にてD65ライトで照明して垂線に対
して10°の角度で、システム全体の色を測定する。設定したタイル上の手袋は
、この試験の目的に対して、ヒトの皮膚の挙動及び色を十分に模倣することが判
っている。用いるタイルは、マクベス・マンセル・カラー(米国、ニューヨーク
)製の標準カラーチャート(マクベス色チェッカー)の「赤色」小片とすべきで
ある。手袋の種類は本質的には重要ではない。しかしながら、本出願者により使
用された種類は、リージェント・ホスピタル・プロダクツ(Regent Hospital Pr
oducts)(英国、ブロックスボーン(Broxbourne))製の外科用手袋である。タ
イル上に置いた手袋の測定された色を用いて、1組の参照L、a、b値を作成す
る。次いで、その色ずれが測定されるべき組成物を事前に飽和した指サックを用
いて2.4mg cm-2、の被覆量で手袋に適用し、30秒間擦りこむ。次いで
、産物を10分間乾燥し、前と同じ方法で色を測定して、処理後の1組のL、a
、b値を作成する。処理後のL、a、b値から参照のL、a、b値を差し引いて
組成物のΔL、Δa及びΔb値を作成する。このような値を用いて色ずれを完全
に特徴付ける。試験数は、10回以上の反復を平均すべきである。
【0015】 好適な緑色顔料には、干渉顔料及び反射顔料を挙げることができる。好適な反
射顔料には、商品名、クローマライトアクア(Chroma Lite Aqua)4508のも
とでISPバンディック(ISP Van Dyck)から入手可能な物質及びHクロームグ
リーン105のもとでプレスパース(Presperse)から入手可能な物質のような
水酸化クロム、並びにISPバンディックのクローマライトグリーン及びメール
(Mearl)のゲムトーンエメラルド(Gemtone Emerald)のような酸化クロムが挙
げられる。好ましくは、緑色顔料は、厚さ約120nm〜約160nm又はその
整数倍のTiO2層を有する小板型の干渉顔料物質である。好ましくは、干渉顔
料物質はTiO2で被覆した小板型マイカを含む。反射光の色は層の厚さによっ
て様々に変化する。本発明に使用される干渉顔料物質は、少なくともTiO2
の厚さが約120〜約160nm又はその整数倍となる割合の顔料物質を含み、
顔料自体が皮膚に適用されたとき顔料小板からの光反射の結果、全体として緑色
の外観となる。本発明の組成物の使用に好ましい干渉顔料は厚さ約150nm及
び約250nm、好ましくは約150nmのTiO2層を有する。好適な例は、
メルク(Merck)より供給されている商品名チミロン(Timiron、登録商標)、特
にチミロン(Timiron、登録商標)シルクグリーン、あるいは、メアル(Mearl)
より供給される商品名フラメンコ(Flamenco、登録商標)、特にフラメンコ(Fl
amenco、登録商標)サテングリーンである。
【0016】 所望の色ずれを得るために必要な顔料の正確なレベルは、使用する顔料の特定
の種類にある程度依存する。緑色顔料は一般に、約0.1%〜約0.5%、好ま
しくは約0.15%〜約0.4%、更に好ましくは約0.2%〜約0.3%のレ
ベルで本発明の組成物に存在する。 本発明の第2の態様では、組成物は、組成物の0.1質量%〜0.5質量%の
量にて、120nm〜160nm又はその整数倍の厚さのTiO2層を有する緑
色の小板型の干渉顔料を含む。 全体としての緑色顔料の粒度は、最大寸法が好ましくは約0.1〜約100μ
m、更に好ましくは約5〜約50μmの範囲内であり、及び好ましくは厚さ約1
00〜約1500nmである。 全体の色ずれが、引用された領域範囲内にあるという条件で、異なった色彩の
顔料を含むその他の顔料を本発明の範囲内で使用することができる。
【0017】 任意成分 任意成分は、物理的及び化学的に本明細書に記載された必須成分と適合し、過
度に安定性、有効性、又は本発明の組成物に関連する他の使用の長所を損なわな
い限り、本発明の局所適用組成物は更に多種多様な任意成分を含み得る。任意成
分は本組成物のキャリアに分散、溶解などしてもよい。 任意成分としては、皮膚軟化剤、油吸収剤、抗微生物剤、結合剤、緩衝剤、変
性剤、化粧用収れん剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤、保湿剤、不透明化剤、香料、
顔料、皮膚平滑化剤及び皮膚治癒剤、防腐剤、噴射剤、皮膚浸透助剤、溶媒、懸
濁剤、乳化剤、洗浄剤、増粘剤、可溶化剤、蝋、日焼け止め剤、日焼け剤、酸化
防止剤及び/又はラジカルスカベンジャー、キレート剤、抗にきび剤、抗炎症剤
、剥離/剥脱剤、有機ヒドロキシ酸、ビタミン及び天然抽出物が挙げられる。か
かる物質の非限定例は、ハリーの化粧品学(第7版、ハリー&ウイルキンソン(
Harry & Wilkinson)(ロンドンのヒル・パブリッシャーズ(Hill Publishers)
、1982年);製薬剤形−分散システム(Pharmaceutical Dosage Forms-Disp
erse Systems);リーバーマン、リーガー及びバンカー(Lieberman,Rieger & B
anker)著、第1巻(1988年)及び第2巻(1989年);マーセル・デッ
カー社(Marcel Decker,Inc.);化粧品の化学と製造、第2版、デナヴァール(
deNavarre)(バンノストランド(Van Nostrand)1962〜1965);及び
化粧品の科学及び技術のハンドブック(第1版、ノウルトン及びピアース(Know
lton & Pearce)著(エルセビア(Elsevier)1993年)に記載されており、
本発明で用いることもできる。
【0018】 1.有機粒子状物質 本発明の組成物は、好ましくは、約1.3〜約1.7の屈折率を有する有機粒
子状物質を含み、該粒子状物質は組成物に分散され、約5〜約30μm、好まし
くは約8〜約25μmの範囲における体積平均粒度を有する。理論により束縛さ
れることを望まずに、本発明の組成物により創出される皮膚上の油層と少なくと
も等しい直径である有機粒子状物質は、全体としての皮膚感触を改善する油っぽ
くない潤滑剤として作用すると考えられている。体積平均粒度は、本粒子状物質
がニート形態、すなわち本質的に純粋で、本発明のキャリアと結合する前の粉末
形態で測定する。しかし粒度を測定する各方法では、粒度分布を測定するために
、精製油のような不活性キャリアに分散した粒子状物質が必要なこともある。粒
度は、コールターカウンター装置又はASTM名称E20−85「光学顕微鏡に
よる0.2〜75μmの範囲の粒子状物質の粒度分析のための標準手技(Standa
rd Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the
Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy)」ASTM第14.
02巻、1993年、を用いるような当該分野で既知のいずれかの好適な方法に
より測定できる。
【0019】 屈折率は、従来の方法で測定される。例えば、本発明に適用可能な屈折率を測
定する方法は、J.A.ディーン(Dean)編のラングの化学ハンドブック(Lang
e's Handbook of Chemistr)第14版(ニューヨークのマックグラウヒル(McGr
aw Hill)、1992年)の第9章、屈折計に記載されている。屈折率は、好ま
しくは約1.35〜約1.6の範囲であり、この範囲は皮膚の屈折率とほぼ一致
している。 本発明の組成物は、好ましくは約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.
3%〜約5%、特に好ましくは約0.5%〜約2%の有機微粒子物質を含む。 好ましい微粒子は自由に流動し、多孔質で、特に球形粒子を有する物質である
。好適な有機粒子状物質としては、前記を参照してのポリメチルシルセスキオキ
サン、ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメ
タクリル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ
(塩化ビニリデン)で作られたものが挙げられる。前述した物質のモノマーに由
来するコポリマーもまた使用できる。好ましいのはポリアミド、とりわけナイロ
ンである。本明細書での使用に特に好ましいのは、約5〜約25μmの範囲で体
積平均粒度を有する多孔質ナイロン粒子である。好適なナイロン粒子はElfア
トケムSA(Atochem)、フランス、パリから商品名オルガゾル(Orgasol、登録
商標)で市販されている。 本組成物は、他の無機又は有機微粒子物質を含有してもよい。しかし、本発明
の組成物の有機微粒子は、実質的に「有機微粒子物質」という題のこの項に記載
された微粒子物質を含むことが好ましい。
【0020】 2.無機つや消し剤 本発明の組成物のもう1つの任意成分は、チタン又は酸化亜鉛のような無機つ
や消し剤である。しかしながら、本発明に存在する場合、つや消し剤は望ましく
ない皮膚白化或いは不自然な「くすんだ」外観を避けるために、3%以下の濃度
で使用する。本発明の使用に好ましいのは二酸化チタン及び特にアナターゼ型二
酸化チタンである。 アナターゼ型酸化チタンは、密度が約3.90g/cm3であり、及び正方晶
系立方最密構造を有する。アナターゼ型二酸化チタンの屈折率は2.55である
。アナターゼ型二酸化チタンはコボ製造社(Kobo Products Inc.)から商品名コ
ボ(Kobo)BTD11S2で、ホイッタカー、クラーク、ダニエル(Whittaker
、Clark、Daniels)(米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド(New
Jersey、South Plainfield))から商品名TiO29729で、カルドレ社(Car
dre Inc.、米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド)から商品名カル
ドレ70429で市販されている。
【0021】 皮膚の感触、皮膚の外観、及びエマルションとの適合性という見地から本発明
への使用に好ましいつや消し剤は表面加工を施した顔料である。前記顔料はリシ
ンのようなアミノ酸、シリコーン、ラウロイル、コラーゲン、ポリエチレン、レ
シチン、及びエステル油のような化合物で処理され得る。最も好ましいつや消し
剤はオルガノシリコーン(ポリシロキサン)処理顔料、例えばポリシロキサン処
理二酸化チタンである。最も好ましいのはポリシロキサン処理アナターゼ型二酸
化チタンである。 本発明で用いるのに非常に好ましいつや消し剤は、ポリオルガノシロキサン又
はシランから選択されたオルガノシリコーン組成物でコーティングされた顔料で
あり、ここでコーティングされた顔料は、水素電位が約2.0未満、好ましくは
約1.0未満、より好ましくは約0.5未満であり、及び特に0.1mlH2
g未満のコーティングされたものである。前記顔料は、本明細書の組成物の油相
中に混合される。用いられるコーティングは、共有結合、物理的な吸着又は付着
によって、好ましくは顔料の表面と共有結合することにより顔料表面と結合され
得る。本明細書のコーティングの機能は顔料を疎水性に修飾することで、そのた
め顔料は水中油型エマルションの油相中で「可溶性」となる。 無機つや消し剤の総濃度は、約0〜約3%、及び、使用するならば好ましくは
約0.1%〜約2.5%、更に好ましくは約0.25%〜約2%でもよい。
【0022】 3.長期間皮膚の状態を調節するための活性物質 極めて好ましい実施態様では、本発明の組成物は、ビタミンB3化合物、レチ
ノイド、及びそれらの組合せから選択される、安全且つ有効量の長期間皮膚の状
態を調節するための活性物質を含む。前述の化合物はそれだけで使用すると、特
に比較的高い濃度で使用するとべとつく感触を引き起こすことがある。しかし、
本発明の有機粒子状物質を用いることにより、このべとつく感触が相殺されるこ
とが明らかになった。本発明の組成物は、好ましくは約0.1%〜約15%、よ
り好ましくは約0.3%〜約10%、更により好ましくは約1%〜約5%の活性
物質を含む。これらの活性物質の具体的な例には以下のものが挙げられる。
【0023】 A.ビタミンB3化合物 本明細書で使用するように、「ビタミンB3化合物」とは次の構造式を有する
化合物を意味する:
【0024】
【化1】
【0025】 式中、Rは−CONH2(即ち、ニコチン酸アミド)、−COOH(即ち、ニコ
チン酸)、又は−CH2OH(即ち、ニコチニルアルコール);それらの誘導体
;及び前記いずれかの塩である。
【0026】 前記ビタミンB3化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張
性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル
、ニコチン酸N−オキシド及びニコチン酸アミドN−オキシド等を含むニコチン
酸エステルが挙げられる。本明細書で使用される「非血管拡張性」という用語は
、エステルを対象の組成物において皮膚に適用後、目に見える潮紅反応を通常起
こさない(そのような化合物が肉眼では見えない血管拡張の原因となる可能性は
あるけれども、一般母集団の大多数が目に見える潮紅反応を起こさない、すなわ
ち前記エステルが非発赤性である)ことを意味する。非血管拡張性のニコチン酸
のエステルには、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトール
が含まれるが;ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
【0027】 ビタミンB3化合物のその他の誘導体は、アミド基の1以上の水素を置換して
得られたニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸アミド誘
導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸アジ化
物又はニコチニル塩化物)と、アミノ酸、及び有機カルボン酸のニコチニルアル
コールエステル(例えば、炭素数1〜18個)との反応から誘導されたニコチニ
ルアミノ酸が挙げられる。このような誘導体の具体例としては、ニコチン尿酸(
8823)及びニコチニルヒドロキサム酸(C6622)が挙げられる。
代表的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸、サリチル酸、酢
酸、グリコール酸、及びパルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙
げられる。本明細書で有用なその他のビタミンB3化合物の例は、2−クロロニ
コチン酸アミド、6−メチルニコチン酸アミド、N−メチル−ニコチン酸アミド
、及びナイアプラジンである。
【0028】 前記ビタミンB3化合物の例は、当該分野では周知であり、多数の供給源、例
えば、シグマ・ケミカル・カンパニー(Sigma Chemical Company)(ミズーリ州
セントルイス)、ICNバイオケミカル(ICN Biomedicals, Inc.)(カリフォ
ルニア州アービン)、及びアルドリッチ・ケミカル(Aldrich Chemical Company
)(ウィスコンシン州ミルウォーキー)より市販される。 1つ又はそれ以上のビタミンB3化合物を本発明に使用してもよい。好ましい
ビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロールである。
ニコチン酸アミドはより好ましい。 ビタミンB3化合物の塩もまた本発明に有用である。有用な例としては、陰イ
オン系無機種(例えば塩化物)を有する無機塩及び有機カルボン酸塩のような有
機又は無機塩が挙げられる。ビタミンB3化合物のこれらの塩及び他の塩は当業
者により、例えばW.ウェンナー「ニコチン酸及びそのアミドとL−アスコルビ
ン酸及びD−イソアスコルビン酸の反応」(有機化学、14号22〜26ページ
、1949年)に記載されているように、容易に調製することができる。ウェン
ナーはニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
【0029】 好ましい実施態様において、ビタミンB3化合物の環内窒素は非錯体化型、又
は皮膚に送達した後に非錯体化型になる。より好ましくは、ビタミンB3化合物
は本質的には非錯体化型である。したがって、本組成物がビタミンB3化合物を
塩として又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に送達す
ると、このような錯体は好ましくは実質的に可逆性となる。そのような錯体はp
H約5.0〜約6.0において実質的に可逆性であるべきである。このような可
逆性は当業者であれば容易に決定することができる。好ましい実施態様において
、ビタミンB3化合物は、典型的には塩の形態で約50%未満の化合物を含有す
る。 ビタミンB3化合物は実質的には純粋な物質、又は天然(例えば、植物)原料
から好適な物理的又は化学的分離によって得られる抽出物として含まれ得る。ビ
タミンB3化合物は好ましくは実質的に純粋であり、すなわち、実質的には本来
の原料から生じる不純物を含まない。実質的には、純粋化合物は任意に抗酸化剤
又はその他の安定剤とともに溶液中に提供されることができる。
【0030】 B.レチノイド 本明細書で使用される「レチノイド」は、皮膚においてビタミンAの生物学的
活性を有するビタミンA又はレチノール様化合物の全ての天然及び/又は合成類
縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体を含む。レチノイドは
、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えば、パルミチン酸レチニル
、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル等のレチノールのC2〜C22アル
キルエステル)、レチナール、及び/又はレチノイン酸(全トランスレチノイン
酸及び/又は13−シス−レチノイン酸を包含する)又はトコフェリルレチノエ
ートのような、そのエステルである。好ましくはレチノイン酸以外のレチノイド
を使用する。このような化合物は周知のものであり、例えば、シグマケミカルカ
ンパニー(Sigma Chemical Company)(ミズーリ州、セントルイス)、及びベー
リンガーマンハイム(Boerhinger Mannheim)(インディアナ州、インディアナ
ポリス)のような多数の供給元から市販されている。本明細書で有用なその他の
レチノイドは、パリッシュ(Parish)等の米国特許第4,677,120号(1
987年6月30日発行)、パリッシュ(Parish)等の米国特許第4,885,
311号(1989年12月5日発行)、パーセル(Purcell)等の米国特許第
5,049,584号(1991年9月17日発行)、パーセル(Purcell)等
の米国特許第5,124,356号(1992年6月23日発行)及びパーセル
(Purcell)等の第34,075号(1992年9月22日再発行)に記載され
ている。好ましいレチノイドは、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、及びプ
ロピオン酸レチニルなどのレチノールエステルである。最も好ましいのは、プロ
ピオン酸レチニル及びパルミチン酸レチニルである。
【0031】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として包含されてもよく、天然(例えば、
植物)資源から好適な物理的及び/又は化学的に単離して得られた抽出物として
包含されてもよい。レチノイドは好ましくは実質的には純粋である。 本発明の組成物は、皮膚状態の調整、好ましくは目に見える及び/又は触知で
きる皮膚の不連続性の調整、更に好ましくは皮膚老化の徴候の調整、更に一層好
ましくは目に見える及び/又は触知できる皮膚の老化に関連する皮膚のきめの不
連続性の調整のために、結果として得られる組成物が安全で且つ有効であるよう
に、安全で且つ有効な量のレチノイドを任意で含有する。組成物は、好ましくは
約0.005%〜約2%、更に好ましくは0.01%〜約2%のレチノイドを含
有する。レチノールは、最も好ましくは約0.01%〜約0.15%の量で用い
られ;レチノールエステルは、最も好ましくは約0.01%〜約2%の量で用い
られ(例えば約1%);レチノイン酸は、最も好ましくは約0.01%〜約0.
25%の量で用いられ;トコフェリルレチノエートは好ましくは約0.01%〜
約2%の量で用いられる。本明細書の組成物は、レチノイド及びビタミンB3
合物の両方を含むことができる。
【0032】 4.皮膚軟化剤 主題発明の局所適用組成物は、通常約1%〜約50%、好ましくは約3%〜約
15%の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、皮膚をすべ
すべにし、皮膚の滑らかさ及びしなやかさを高め、皮膚の乾燥を予防又軽減及び
/又は皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は典型的には水と混合できない油
性又はろう様物質である。多種多様な皮膚軟化剤が知られており、本明細書で用
いられ得る。サガリン(Sagarin)の「化粧品、化学及び技術(Cosmetics、Scie
nce and Technology)」、第2版第1巻、32〜43ページ(1972年)には
、皮膚軟化剤として好適な多くの物質の例が含まれる。皮膚軟化剤の実証例とし
て以下のものが挙げられる:
【0033】 i)ドデカン、スクアラン、コレステロール、水素化ポリイソブチレン、イソヘ
キサデカン及びC7〜C40のイソパラフィンのような炭素原子を約7〜約40有
する直鎖及び分枝鎖炭化水素で、C7〜C40の分枝状炭化水素。 ii)C1〜C30のカルボン酸及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30アルコー
ルエステル、例えば、イソノニルイソノナノエート、ミリスチン酸イソプロピル
、ミリスチルプロピオネート、イソプロピルステアレート、ベヘニルベヘネート
、ジオクチルマレエート、アジピン酸ジイソプロピル、及びジイソプロピルジリ
ノレート。 iii)C1〜C30のカルボン酸のモノ、ジ及びトリグリセリド及びそれらのエ
トキシ化誘導体、例えばカプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、PEG−6カ
プリル酸/カプリン酸トリグリセリド。 iv)C1〜C30のカルボン酸のアルキレングリコールエステル、例えばエチレ
ングリコールのモノ及びジエステル、及びC1〜C30のカルボン酸のプロピレン
グリコールモノ及びジエステル、エチレングリコールジステアレート。 v)糖類及び関連物質のC1〜C30のモノ及びポリエステル。このようなエステ
ルは糖、又は多価アルコール部分及び1以上のカルボン酸部分に由来している。
構成成分の酸及び糖によって、これらのエステルは室温で液体であったり、固体
であったりする。例には:グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラクト
ーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレエ
ート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロース
ヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が1
:2のモル比でパルミトオレエートとアラキデートであるソルビトールヘキサエ
ステル、及びエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比でラウレート、リ
ノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。その
他の物質ではスクロースの綿実油又は大豆油脂肪酸エステルが挙げられる。この
ような物質のその他の例はWO96/16636号に記載されており、参考とし
て本明細書に組み入れる。特に好ましい物質はINCI名スクロースポリコット
ンシーデートとして知られる。 vi)オルガノポリシロキサン油。オルガノポリシロキサン油は揮発性、不揮発
性、又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用
いられている「非揮発性」という用語は、周囲条件で液状であり、引火点が約1
00℃以上(1気圧の下で)であるようなシリコーンのことをいう。この文脈で
用いられている「揮発性」という用語は、他の全てのシリコーン油のことを言う
。好適なオルガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度範囲を持つ多種多様
なシリコーンから選択できる。不揮発性ポリシロキサンが好ましい。好適なシリ
コーンが米国特許第5,069,897(1991年12月3日発行)に開示さ
れている。ここで用いるのに好ましいものは、ポリアルキルシロキサン、アルキ
ル基で置換したジメチコーン、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサ
ン、及びそれらの混合物から成るグループから選択されたオルガノポリシロキサ
ンである。本明細書で用いるのに更に好ましいのはポリアルキルシロキサン及び
シクロメチコーンである。ポリアルキルシロキサンの中で好ましいのはジメチコ
ーンである。 vii)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油の例としては、
ベニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パ
ーム油、ピーナッツ油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、糠油、松根油、ゴマ油、ヒ
マワリ種子油、前記の物質の部分的及び全水素添加油及びこれらの混合物が挙げ
られる。 viii)動物油脂、例えば、アセチル化ラノリン及びイソプロピルラノレート
のようなタラ肝油、ラノリン及びこれらの誘導体。ラノリン油が好ましい。 ix)また、有用なものとしてポリプロピレングリコールのC4〜C20のアルキ
ルエーテル、ポリプロピレングリコールのC1〜C20のカルボン酸エステル、及
びジ−C8〜C30のアルキルエーテルがあり、例としてはPPG−14ブチルエ
ーテル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオク
チルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0034】 本発明の極めて好ましい組成物は、皮膚軟化剤として、約2%〜約20%、好
ましくは約3%〜約10%、更に好ましくは約3%〜約8%の約40°未満の接
触角を有する高展性油を含む。このような高展性油は、ビタミンB3化合物を皮
膚に分配するのに且つ全体としての皮膚軟化剤システムに対する平滑潤滑性及び
分散性の正しいバランスを提供するのに有用である。好ましくは、皮膚軟化剤シ
ステム全体の相対的質量は、油相全体が約40°未満、好ましくは約35°未満
、更に好ましくは約30°未満の接触角を有するように選択される。好ましい高
展性油は: i)約100〜約1000の重量平均分子量を有する分枝鎖炭化水素及び ii)式Iの液状エステル皮膚軟化剤:
【0035】
【化2】 式I
【0036】 式中、R1は、H又はCH3から選択され、R2、R3及びR4は独立して、C1〜C 20 の直鎖又は分枝鎖アルキルから選択され、及びXは1〜20の整数である、 から選択される。
【0037】 分枝鎖炭化水素の好適な例としてはイソドデカン、イソヘキサデカン及びイソ
エイコサンが挙げられる。好ましくはイソヘキサデカンである。ポリ(アルファ
オレフィン)抗粘着剤が本明細書において更に以下に詳細に記載されており、そ
れは一般的には分枝鎖炭化水素である。これらの抗粘着剤が使用されるとき、そ
れらの量は前記の高展性油の濃度に含まれるものとみなされる。 前記式Iの好適なエステル系皮膚軟化剤物質には、メチルイソステアレート、
イソプロピルイソステアレート、イソステアリルネオペンタノエート、イソノニ
ルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエート
、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルペラルゴ
ネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチルミリステート、ミリスチルネオ
ペンタノエート、イソステアリルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエー
ト、ミリスチルプロピオネート、イソプロピルミリステート及びそれらの混合物
が挙げられる。本明細書の使用に好ましいエステル皮膚軟化剤は、イソノニルイ
ソノナノエート、イソステアリルネオペンタノエート、メチルイソテアレート、
イソプロピルイソステアレート、ステアリン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソ
プロピル及びこれらの混合物である。 本明細書の使用にとりわけ好ましい高展性油は、イソヘキサデカン、イソノニ
ルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート
、又はそれらの混合物である。
【0038】 5.抗粘着剤 特に、グリセリン又はビタミンB3化合物、特にニコチン酸アミドを高レベル
にて本発明の組成物に使用する場合、約0.3%〜約4%、好ましくは約0.5
%〜約2.5%、更に好ましくは約1%〜約2%の抗粘着剤を包含することは、
利益があり得る。好ましい抗粘着剤は、約260〜約1000のMWを有するポ
リアルファオレフィン並びに、ワセリン、セチルリシノレエート及びラノリンか
ら選択される閉塞剤から選択される。ポリアルファオレフィン抗粘着剤と、閉塞
性抗粘着剤とは異なった機構によって作用することは明らかであるが、完全には
解明されていない。にもかかわらず、両方とも高濃度グリセリンのビタミンB3
化合物に密接に関連する皮膚のべたつき感を軽減するのに効果的である。抗粘着
剤の混合物が除外されるものではないが、抗粘着剤が2種のうちの1種から選択
された時、より良い効果が得られる。
【0039】 前記のような好適なポリアルファオレフィン類は、約6〜約14の炭素原子、
好ましくは約6〜約12の炭素原子、特に約8〜約12の炭素原子を有する1−
アルケンモノマーから誘導することができる。本発明で有用なポリアルファオレ
フィン類は好ましくは水素添加ポリアルファオレフィンオリゴマー類である。本
明細書においてポリアルファオレフィンオリゴマー類を調製するのに有用な1−
アルケンモノマーの例には、1−ヘキセン、1−オクテン、1−デセン、1−ド
デセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分枝鎖異性体、
及びそれらの組合せが挙げられる。最も好ましいのは1−オクテンから1−ドデ
センのオリゴマー或いはそれらの組合せである。好ましいのはポリデセンである
。好適なポリデセンはモービル化学社(Mobil Chemical Company、米国ニュージ
ャージー08818、エディソン、私書箱3140)から商品名ピュアシン4(
Puresyn4)(登録商標)で、及びBPアモコ(BP Amoco、イリノイ60601−
7125、シカゴ、ランドルフドライブ、200E)から商品名シルクフロー3
64(Silkflo364)(登録商標)で市販されている。 最も好適な抗粘着剤はワセリンである。
【0040】 6.保湿剤 非常に好ましい任意成分は保湿剤であり、特に多価アルコール型の保湿剤であ
る。典型的な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコールが含まれ、更
に好ましくはアルキレンポリオールとそれらの誘導体であり、プロピレングリコ
ール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール及びこれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、
エリスリトール、トレイトール、ペンタエリトリトール、キシリトール、グルシ
トール、マンニトール、ヘキシレングリコールブチレングリコール(例えば1,
3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキサ
ントリオール)、グリセリン、エトキシル化グリセリン、及びプロポキシル化グ
リセリンが含まれる。 またここで有用なものとしては、ナトリウム−2−ピロリドン−5−カルボキ
シレート、グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えばアンモニウム
及び第四級アルキルアンモニウム);乳酸および乳酸塩(例えばアンモニウムお
よび第四級アルキルアンモニウム);様々な形態のいずれかのアロエベラ(例え
ば、アロエベラジェル);ヒアルロン酸及びそれらの誘導体(例えば、ヒアルロ
ン酸ナトリウムのような塩誘導体);ラクトアミドモノエタノールアミン;アセ
トアミドモノエタノールアミン;尿素;パンテノール;ピログルタミン酸ナトリ
ウム(NaPCA)、水溶性グリセリルポリアクリル(メタクリル)酸塩潤滑剤
(ヒスパゲル(Hispagel)(登録商標)のような)及びそれらの混合物である。 上に列記した化合物は、単独又は組合せて組み入れてよい。好ましい保湿剤は
、グリセリン、グリセリルポリアクリレート、尿素、パンテノール及びこれらの
混合物から選択される。
【0041】 7.乳化剤/界面活性剤 ここで組成物は、通常連続相中に非連続相が分散及び懸濁するのを助けるため
に好ましくは乳化剤及び/又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製
品が皮膚の洗浄を目的とするのであれば有用となり得る。便宜のため、これ以降
乳化剤は「界面活性剤」という用語で表されるものとし、したがって「界面活性
剤」は乳化剤として、又は皮膚洗浄のようなその他の界面活性剤としての目的の
ために使用される表面活性化剤を表すために用いるものとする。既知あるいは従
来から使用されている界面活性剤を組成物中で使用することが可能であるが、た
だし、その選択した薬剤が組成物中の主要成分と化学的にも物理的にも併存可能
であって所望の性質を与えるものでなければならない。好適な界面活性剤として
は、シリコーン系材料、非シリコーン系材料、及びそれらの混合物がある。 本発明の組成物は、好ましくは約0.05%〜約15%の界面活性剤又は界面
活性剤の混合物を含む。界面活性剤又は界面活性剤混合物は、組成物のpH及び
併存成分に応じて正しく選択する。
【0042】 好ましい界面活性剤は非イオン系である。本明細書で有用な非イオン系界面活
性剤の中で、長鎖アルコールの縮合生成物として広く定義されるものがあり、例
えばC830のアルコールと糖類又はデンプンポリマーの縮合生成物、すなわち
グリコシドがある。このような化合物は式(S)n−O−Rで表すことができ、
式中、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトースのような
糖類部分であり;nは、約1から約1000までの整数であり、RはC830
アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デ
シルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコー
ル、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等が挙げられる。このような界
面活性剤の好ましい例としては、式中Sがグルコース部分、RがC820のアル
キル基、及びnが約1〜約9までの整数であるものが挙げられる。市販されてい
るこれらの界面活性剤の例には、デシルポリグルコシド(ヘンケルからAPG3
25CSとして市販)及びラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG600
CS及び625CSとして市販)が含まれる。
【0043】 他の有用な非イオン系界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸の縮
合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる。こ
のような材料は一般式RCO(X)nOHを有し、式中RはC1030のアルキル
基、Xは−OCH2CH2−(即ち、エチレングリコール又はオキシドに由来する
)又は−OCH2CHCH3−(即ち、プロピレングリコール又はオキシドに由来
する)であり、及びnは約6〜約200の整数である。その他の非イオン系界面
活性剤は、アルキレンオキシドと2モルの脂肪酸との縮合生成物(即ち、脂肪酸
のアルキレンオキシドジエステル)である。これらの物質は、一般式RCO(X
nOOCRを有し、式中RはC1030のアルキル基、Xは−OCH2CH2(す
なわち、エチレングリコール又はオキシドに由来する)又は−OCH2CHCH3 (すなわちプロピレングリコール又はオキシドに由来する)であり、そしてnは
約6〜約100の整数である。その他の非イオン系界面活性剤はアルキレンオキ
シドと脂肪族アルコールとの縮合生成物(即ち、脂肪族アルコールのアルキレン
オキシドエーテル)である。このような材料は、一般式R(X)nOR’を有し
、式中RはC1030のアルキル基、Xは−OCH2CH2−(即ち、エチレングリ
コール又はオキシドに由来する)又は−OCH2CHCH3−(即ち、プロピレン
グリコール又はオキシドに由来する)であり、nは約6〜約100の整数であり
、R’はH又はC10〜30のアルキル基である。更に、他の非イオン系界面活
性剤は、アルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールの縮合生成物[すな
わち、ポリアルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、そ
してもう一方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化(すなわち、エーテル結合
を介して結合される)される]である。このような材料は一般式RCO(X)n
OR’を有し、式中R及びR’はC1030のアルキル基であり、Xは−OCH2
CH2(即ち、エチレングリコール又はオキシドに由来する)又は−OCH2CH
CH3−(プロピレングリコール又はオキシドに由来する)であり、及びnは約
6〜約100の整数であり、例としてはセテス−6、セテス−10、セテス−1
2、セテアレス−6、セテアレス−10、セテアレス−12、ステアレス−6、
ステアレス−10、ステアレス−12、PEG−6ステアレート、PEG−10
ステアレート、PEG−100ステアレート、PEG−12ステアレート、PE
G−20グリセリルステアレート、PEG−80グリセリルタローエート、PE
G−10グリセリルステアレート、PEG−30グリセリルココエート、PEG
−80グリセリルココエート、PEG−200グリセリルタローエート、PEG
−8ジラウレート、PEG−10ジステアレート、及びこれらの混合物が挙げら
れる。
【0044】 更にその他の有用な非イオン系界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸ア
ミド界面活性剤が挙げられ、これはWO98/04241に更に詳細に記載され
ている。 好ましい非イオン系界面活性剤は、ステアレス−2、ステアレス−21、セテ
アレス−20、セテアレス−12、スクロースココエート、ステアレス−100
、PEG−100ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択される
ものである。 本明細書で使用するのに好適な他の非イオン系界面活性剤としては、糖エステ
ル及びポリエステル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30
脂肪族アルコールのC1〜C30の脂肪酸エステル、C1〜C30の脂肪族アルコール
のC1〜C30の脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30の脂肪ア
ルコールのアルコキシル化エーテル、C1〜C30の脂肪酸のポリグリセリルエス
テル、多価アルコールのC1〜C30のエステル、多価アルコールのC1〜C30エー
テル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート
、脂肪酸アミド、アシルラクチレート及びこれらの混合物が挙げられる。このよ
うなシリコーン非含有界面活性剤の例としては、ポリソルベート20、ポリエチ
レングリコール5大豆ステロール、ステアレス−20、セテアレス−20、PP
G−2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベー
ト80、ポリソルベート60、グリセリルステアレート、ソルビタンモノラウレ
ート、ポリオキシエチレン4ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグ
リセリル−4イソステアレート、ヘキシルラウレート、PPG−2メチルグルコ
ースエーテルジステアレート、PEG−100ステアレート及びこれらの混合物
が挙げられる。
【0045】 ここで有用な他の乳化剤は、混合物ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステ
ル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物を主成分として混合した脂肪酸エステ
ルであり、前記脂肪酸は各例において好ましくはC8〜C24、更に好ましくはC1 0 〜C20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトー
ルC16〜C20脂肪酸エステルと、スクロースC10〜C16脂肪酸エステル、特にソ
ルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、IC
Iから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。 本明細書において有用な親水性界面活性剤として、代替又は付加的に使用し得
るものには、当業者には既知の各種の陽イオン系、陰イオン系、双極性及び両性
イオン系界面活性剤がある。例えば、マカッチャンの洗剤及び乳化剤の北米版(
1986年)(アルレッド・パブリッシング・コーポレーションより出版);及
び米国特許第5,011,681号(1991年4月30日発行、シオッティ(
Ciotti)ら)を参照のこと。
【0046】 本発明の好ましいエマルションとしてシリコーン含有乳化剤又は界面活性剤が
挙げられる。本明細書では広い範囲のシリコーン乳化剤が有用である。これらの
シリコーン乳化剤は典型的には、有機的に変性したオルガノポリシロキサンであ
って、当業者にはシリコーン界面活性剤としても既知である。有用なシリコーン
乳化剤に含まれるものとしてジメチコーンコポリオールがある。これはポリジメ
チルシロキサンであって、変性によって、ポリエーテル側鎖、例えばポリエチレ
ンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、それらの混合物、及びエチレンオキ
シド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を有するポリエーテル鎖が含
まれている。他の例としては、アルキル変性ジメチコーンコポリオールがあり、
それはC2〜C30のペンダント側鎖を有する化合物である。更に他の有用なジメ
チコーンコポリオールには、各種の陽イオン性、陰イオン性、両性、双極性のペ
ンダント部分を有する物質がある。
【0047】 8.濃厚剤(増粘剤及びゲル化剤を含む) 本発明の組成物は一般に、約0.1%〜約5%及び好ましくは約0.25%〜
約2%の濃厚剤を含むことができる。 好ましい濃厚剤成分としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチ
ルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロー
ス、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物のよう
なセルロース及びその誘導体が挙げられる。 その他の増粘剤としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギ
ン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシ
ウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアー
ガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン
酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カ
ラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナ
ンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムガム、カルボキ
シメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、
キサンタンガム、及びその混合物が挙げられる。また、B.F.グッドリッチ社
(B.F.Goodrich Company)からカルボポール(Carbopol)樹脂の商標で販売され
ているアクリル酸/エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポリマー
も有用である。好適なカルボポール樹脂は国際公開特許WO98/22085号
に記載されている。
【0048】 本発明の好ましい組成物は、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレート、ポ
リアクリルアミド、キサンタンガム及びこれらの混合物から選択され、更に好ま
しくはポリアクリルアミドポリマー、キサンタンガム及びこれらの混合物から選
択される濃厚剤成分を含む。好ましいポリアクリルアミドは、鉱物油などの水と
混和しない溶媒に予め分散されたもので、ポリアクリルアミドの水分散性の促進
を助ける界面活性剤(HLB約7〜約10)を含有する。本発明への使用に最も
好ましいのは、CTFAの指定の非イオン系ポリマーであり、セピック社(Sepp
ic Corporation)よりセピゲル(Sepigel)305という商品名で市販される、
ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス7である。
【0049】 9.抗炎症剤 安全で且つ有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0.1%〜約5%、
より好ましくは約0.1%〜約2%で主題発明の組成物に加えてもよい。抗炎症
剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えば、そのような薬剤
は、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。本組成物に用いられる抗
炎症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲に変動するので、個々の抗
炎症剤によって異なる。 本明細書で有用な抗炎症剤としては、ヒドロコルチゾンのようなステロイド;
イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDS);パンテノー
ル及びエーテル、及びこれらのエステル誘導体、例えばパンテノールエチルエー
テル、パンテニルトリアセテート;パントテン酸及び塩、及びこれらのエステル
誘導体、特にパントテン酸カルシウム;アロエベラ、ビサボロール、アラントイ
ン及びカンゾウ(植物属/種Glycyrrhiza glabra)族で、グリチルレチン酸、グ
リチルリチン酸、及びこれらの誘導体、例えばグリチルリチン酸アンモニウムの
ような塩及びステアリルグリチルレチン酸エステルのようなエステルを含む)の
化合物が挙げられる。
【0050】 10.日焼け止め剤及び日焼け防止剤 対象発明の組成物は日焼け止め剤を含有することができる。好適な日焼け止め
剤は有機物又は無機物であることができる。特に好ましい有機日焼け止め剤には
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ
皮酸塩、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが挙げら
れる。無機日焼け止め剤としては、酸化亜鉛及び二酸化チタンが挙げられる。使
用される正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の日焼け防止指数(SP
F)によって変化するが、無機日焼け止め剤は好ましくは、つや消し剤について
上述したように低レベルでのみ用いられる。主題発明に有用な組成物の皮膚直接
性を改善するため、特に水で洗い落すこと、又はこすり落とすことへの抵抗性を
高めるために、前記いかなる組成物にも薬剤を加え得る。このような効果を提供
する好ましい薬物は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このようなコ
ポリマーを含む組成物は、ブロック(Brock)の米国特許第4,663,157
号(1987年5月5日発行)に開示されている。
【0051】 11.酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー 主題発明の組成物は、更に酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含むことが
できる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状の剥が
れ又は組織変化を増加させるような紫外線照射から、そして皮膚の損傷を起こし
得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。好適な量
は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%である。 アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、
アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム)、β−カ
ロチン、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコ
フェロール、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸
及びその塩、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸
及びその塩及びアルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、アミン(例えば、N
,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化
合物(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、バイオフラボ
ノイド、リジン、メチオニン、プロリン、超酸化ジスムターゼ、シリマリン、茶
抽出物、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような
酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーが用いられてもよい。好ましい酸化防止剤
/ラジカルスカベンジャーは、酢酸トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール
及びその他のトコフェロールエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフ
ェロールである。
【0052】 12.キレート剤 キレート化剤又はキレート剤が包含されることは、角質層における鱗屑又は組
織変化の一因となるような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こし得るような
その他の環境化学物質から保護するために特に有用である。好適な量は、組成物
の約0.01%〜約1%であり、好ましくは約0.05%〜約0.5%である。
本明細書に使用される代表的なキレート剤が米国特許第5,487,884号に
開示されている。好ましいキレート剤は、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)
、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【0053】 13.剥離剤/剥脱剤 安全で且つ有効な量の剥離剤を、組成物のより好ましくは約0.1%〜約10
%、更により好ましくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約4
%で主題発明の組成物に加えてもよい。剥離剤は、本発明による皮膚の外観への
効果を高める。例えば、剥離剤は皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾
向がある。多様な剥離剤が当該分野で知られており、本明細書で用いるのに好適
なものとしては、サリチル酸、グリコール酸、乳酸、5−オクタノイルサリチル
酸、ヒドロキシオクタン酸、ヒドロキシカプリル酸、及びラノリン脂肪酸のよう
な有機ヒドロキシ酸が挙げられる。本明細書での使用に好適な剥離系の1つはス
ルフヒドリル化合物および双極性界面活性剤を含んでおり、国際公開特許WO9
6/01101に記載されている。好適なもう1つの剥離系はサリチル酸及び双
極性界面活性剤を含んでおり、そして国際公開特許WO95/13048に記載
されている。サリチル酸が好ましい。
【0054】 14.皮膚ライトニング剤 本発明の組成物はまた、皮膚ライトニング剤を含むことができる。使用する際
は、組成物は皮膚ライトニング剤を好ましくは約0.1%〜約10%、より好ま
しくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約2%含む。好適な皮
膚ライトニング剤としては当該分野で既知のものとして、コウジ酸、アルブチン
、アスコルビン酸及びこれらの誘導体、例えばアスコルビン酸リン酸マグネシウ
ムが挙げられる。本明細書での使用に好適な皮膚ライトニング剤は、国際公開特
許WO95/34280及びWO95/23780に記載されているものが挙げ
られる。
【0055】 組成物の調製 本発明の組成物は一般に、局所適用組成物を調製する分野で知られている従来
の方法によって調製される。このような方法は、一般的に、加熱、冷却、真空適
用等の有り又は無しで、1以上の工程で成分を混合して比較的均一な状態にする
ことを含む。
【0056】 使用方法 本発明の組成物は、特に手又は身体の顔以外の部分に更に一様な皮膚の色調を
提供するのに有用である。 本発明の組成物は、皮膚外観及び/又は感触の利益を提供するために広範囲の
量を使用することができる。1回の適用当たり、一般的に使用される本発明組成
物の量は、組成物mg/皮膚cm2で、約0.1mg/cm2から約10mg/c
2までである。特に有用な適用量は約2mg/cm2である。一般的に、適用は
1日当たり約1回程度であろうが、適用度は1週間当たり約1回から1日当たり
約3回又はそれ以上まで変動させることができる。 本発明の組成物は、皮膚に本組成物を適用した後、直ちに実質的に目視できる
皮膚の状態の改善を提供する。このような急激な改善は、肌目の不連続性(拡大
した毛孔のような皮膚の老化に関連するものを含む)等の皮膚の不完全性を覆う
又は隠すことが含まれ、及び/又はより一様な皮膚の色調又は色を提供すること
をも含む。
【0057】 皮膚を長期的に調整するための活性物質を包含する本発明の組成物は、組成物
の長期の局所適用の結果皮膚の状態の目視できる改善を提供する。「長期の局所
適用」などは、対象の生存中長期間にわたる、好ましくは少なくとも約1週間、
更に好ましくは少なくとも約1か月間、更に一層好ましくは少なくとも約3か月
間、更に一層好ましくは少なくとも約6か月間、そして更に尚好ましくは少なく
とも約1年間にわたる本発明組成物の連続的な局所適用に係わる。皮膚の状態の
長期の調節とは、組成物を皮膚に複数回局所適用した後の、皮膚の状態の改善に
関係する。一般的に、塗布回数は、このような長い期間にわたって、1日につき
約1回程度のものであってよいが、塗布ペースは、1週間につき約1回から1日
につき約3回以上とさまざまであってよい。
【0058】
【実施例】
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施態様を更に記載し説明するものである
。実施例は、実証する目的のために挙げられており、本発明を限定的に解釈する
ものではない。適用可能な場合、構成成分はCTFA名称で表されている。全て
の実施例は、従来の配合技術を用いて製造される水中油型エマルション組成物で
ある。
【0059】
【表1】
【0060】1 オルガソール(Orgasol)(登録商標)2002 EXD NAT COS.2 緑色の干渉顔料3 光学的に中立の二酸化チタン被覆マイカ4 シリコーンを被覆したアナターゼ型
【0061】 対象の手に適用する際、皮膚1cm2当たり2mgの割合で、本質的に皮膚の
外観の即座に目視できる改善、例えば、毛孔の目立つのを抑える、及びより一様
な皮膚の色調を提供する。同じ割合で1日に1回又は2回の適用を3〜6ヵ月続
けることにより、細い線及びしわを減少させることを含んで皮膚表面の肌目が改
善され、実質的に即座の外観の改善がみられた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE,TR),OA(BF ,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW, ML,MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,G M,KE,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ, MD,RU,TJ,TM),AE,AG,AL,AM, AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,B Z,CA,CH,CN,CR,CU,CZ,DE,DK ,DM,DZ,EE,ES,FI,GB,GD,GE, GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,J P,KE,KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR ,LS,LT,LU,LV,MA,MD,MG,MK, MN,MW,MX,MZ,NO,NZ,PL,PT,R O,RU,SD,SE,SG,SI,SK,SL,TJ ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ, VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 マッツ,ポール ジョナサン イギリス国、サリー、ケイティ15、2エイ チティ、アドルストーン、コリー、ロード 10 (72)発明者 マン,ポール エリオット イギリス国、ハートフォードシャー、エイ エル5、5ティユー、ハーペンデン、トッ プストリート、ウェイ 13 (72)発明者 ウェブスター,ジョナサン デイヴィッド イギリス国、サリー、ケイティ13、0エス エイチ、ウェイブリッジ、ハドリー、プレ イス 4 Fターム(参考) 4C083 AA112 AB241 AB242 AB431 AB432 AC012 AC072 AC122 AC152 AC172 AC182 AC442 AC472 AC482 AC532 AC642 AC682 AC852 AD072 AD092 AD152 AD162 AD172 AD222 AD352 AD622 AD662 BB23 BB51 CC05 DD33 EE06 EE11

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 局所適用の液状化粧品組成物であって: a)0.3%〜1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及び b)2.4mg cm-2の被覆量にて皮膚又は皮膚代替物に適用される場
    合、組成物に−1〜−5のΔa色ずれ値及び−2〜−5のΔb色ずれ値を与える
    のに有効な量の緑色顔料; を含み、その際、組成物における無機粒子の合計レベルが5%未満である化粧品
    組成物。
  2. 【請求項2】 光学的に中立のフィロシリケートがマイカである請求項1記
    載の組成物。
  3. 【請求項3】 緑色顔料が、組成物の0.1質量%〜0.5質量%の量にて
    、120nm〜160nm又はその整数倍の厚さのTiO2層を有する小板型の
    干渉顔料である請求項1記載の組成物。
  4. 【請求項4】 局所適用の液状化粧品組成物であって: a)0.3%〜1.5%の光学的に中立のフィロシリケート;及び b)組成物の0.1質量%〜0.5質量%の量にて、120nm〜160
    nm又はその整数倍の厚さのTiO2層を有する小板型の緑色の干渉顔料;を含
    み、その際、組成物における無機粒子の合計レベルが5%未満である化粧品組成
    物。
  5. 【請求項5】 約40°未満の接触角を有する油相を含む、上記請求項のい
    ずれか1項記載の組成物。
  6. 【請求項6】 水中油型エマルションである上記請求項のいずれか1項記載
    の組成物。
  7. 【請求項7】 1.3〜1.7の屈折率を有する0.1%〜10%の有機微
    粒子物質をさらに含み、微粒子物質が組成物に分散され、5〜30μmの範囲の
    体積平均粒子サイズを有する上記請求項のいずれか1項記載の組成物。
  8. 【請求項8】 上記請求項のいずれか1項記載の組成物を局所的に適用する
    ことを含むさらに一様な皮膚の色調を提供する方法。
  9. 【請求項9】 前記組成物が手に適用される請求項8記載の方法。
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