KR100604402B1

KR100604402B1 - 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하기 위한국소용 조성물

Info

Publication number: KR100604402B1
Application number: KR1020007004033A
Authority: KR
Inventors: 비더만킴벌리앤; 슈베르트헤리엘; 패랜존조셉
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 1997-10-14
Filing date: 1998-10-14
Publication date: 2006-07-25
Also published as: DE69814146D1; AU1085199A; WO1999018919A3; ES2199470T3; US6150403A; CA2308006A1; CN1315454C; AU744344B2; KR20010082500A; DE69814146T2; CN1281354A; ATE238765T1; JP2003510241A; WO1999018919A2; CA2308006C; EP1035828A2; EP1035828B1

Abstract

본 발명은 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하는 국소용 조성물의 투여를 포함하는, 포유동물의 피부에서 피지선 활성을 억제하기 위한 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 약제 및 포유동물의 피부 및 두피에 있어서 여드름 및 관련 피부 질환을 치료하는 약제를 또한 포함하는 방법 및 국소용 조성물에 관한 것이다. 데하이드로아세트산을 사용하여 피지 합성을 감소시키는 방법, 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 방법, 및 여드름 및 기타 피부 질환을 치료하는 방법도 또한 본 발명에 포함된다.

Description

피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하기 위한 국소용 조성물{TOPICAL COMPOSITIONS FOR REGULATING THE OILY/SHINY APPEARANCE OF SKIN}

본 발명은 피부과학적으로 허용되는 담체 중에 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 사용하여 포유동물의 피부에서 피지선 활성을 억제하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 약제, 및 포유동물의 피부 및 두피에 있어서 여드름 및 관련 피부 질환을 치료하는 약제를 또한 포함하는 방법 및 국소용 조성물에 관한 것이다.

피지는 피부의 모피지선 기관에 위치한 피지선에서 생성되며 모낭관을 통해 피부 표면에 도달한다. 피부 표면상의 과량의 피지의 존재는 종종 흔히 "지성 피부"로 알려져 있는 보기에 좋지 않은 미용 상태를 야기한다. 피부 유형은 종종, 피지선 활성의 영역 및 피지 분비 수준에 따라서, 예를 들면, 건성, 중성, 지성, 건성/중성 혼성, 건성/지성 혼성 또는 중성/지성 혼성 피부(마지막 두 부류는 이하에서 달리 "혼성 피부"로도 지칭한다)로 분류된다.

지성 피부 유형 또는 혼성 피부 유형을 가진 자들은 전형적으로 클렌징 사이 에 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 나타낸다. 피부의 처음 클렌징 후에, 이러한 지성이거나 번들거리는 외관은 일반적으로 시간이 지남에 따라 증가한다. 상기 외관을 방지하기 위해, 개인은 하루동안 피부를 클렌징하거나, 피부를 닦아 내거나, 피부에 피지 흡수 분말을 뿌리거나, 지성이거나 번들거리는 외관을 최소화하기 위한 다른 수단을 취해야 한다. 그러므로, 당해분야에서 피지선에 의한 피지의 합성을 감소시키고, 피부, 특히 지성 또는 혼성 피부 상에 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 최소화하는 국소용 조성물을 제공하는 것이 요구되어 왔다.

또한, 화장 또는 메이크업 조성물 분야에는, 지성이고/이거나 번들거리는 피부를 조절하기 위해 고안되었다고 하는 몇몇 국소용 조성물이 당해분야에 알려져 있다. 예를 들면, 상기 특성을 갖고 있다고 하는 안면 보습제 및 화장품이 알려져 있다. 그러나, 지성 또는 혼성 피부 유형은 파운데이션을 포함하여, 안면용으로 고안된 화장품 배합물에 대해 특정한 문제를 제기한다. 상기와 같은 개인의 안면 피부 상에 피지가 축적됨에 따라, 피지 돌파가 일어난다. 즉, 화장이 피지를 충분히 가리는데 실패하여 지성이거나 번들거리는 피부 외관이 야기된다. 그 결과, 화장품의 적용 범위 및 내마모성은 감소되는 경향이 있다. 지성 및 혼성 피부를 포함하여 모든 피부 유형에 적용 후에, 바람직하게는 원래 적용된 바와 거의 같은 고도의 적용 범위 및 내마모성을 유지하는 화장품 조성물을 제공하는 것이 바람직하다.

피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하기 위한 시도로 특정 배합물이 고안되었지만, 피지선에 의한 피지 합성을 감소시키고 피부의 지성이고/이거 나 번들거리는 외관을 최소화하기 위한 개선된 국소용 조성물을 제공할 필요가 남아 있다. 그러므로, (i) 피지선에 의한 피지 합성을 감소시키고, (ii) 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 최소화하고, (iii) 적용 후 연장된 기간동안 고른(즉, 균일한 적용범위) 외관 및 허용되는 피부 상태를 제공하고 유지하며/하거나, (iv) 적용 후 증대된 내마모성을 갖는 개선된 피부 보호 조성물 및 화장품을 제공할 특별한 필요가 존재한다.

데하이드로아세트산 및 그의 약학적으로 허용되는 염은 지금까지 화장품 배합물에서 방부제, 항균제 및 살균제, 식품 포장 및 수의용 약물로서 사용되어 왔다. 상기 유용성 및 많은 기타 유용성은 문헌 [Final Report on the Safety Assessment of Sodium Dehydroacetate and Dehydroacetic Acid, Journal of the American College of Toxicology, 4(3), 123-159(1985)]에 또한 기술되어 있다.

놀랍게도 데하이드로아세트산 및 그의 약학적으로 허용되는 염은 피지선 활성을 억제하기 위해 국소적으로 적용될 때 유용한 것으로 밝혀졌다. 피지선은 포유동물의 피부 및 두피 상의 피지의 주 공급원이기 때문에, 피지선 활성(즉, 피지 분비)를 조절하는 주된 이점은 피부 및 모발에서 나타난 피지의 수준의 감소를 포함한다. 그 결과, 데하이드로아세트산은 지성 및 혼성 피부를 포함하여, 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 조절하는데 유용하다. 또한, 놀랍게도 안면 화장용 조성물 형태의 상기 화합물을 함유하는 국소용 조성물은 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 최소화하고, 적용 후 연장된 기간동안 거의 균일한 적용 범위 및 허용되는 피부 상태를 제공하고 유지하며/하거나, 적용 후 증대된 내 마모성을 갖는 것으로 밝혀졌다.

피지선 활성을 조절하는 데하이드로아세트산의 능력으로 인해, 포유동물의 피부 및 두피에 있어서 여드름 및 관련 피부 질환, 예를 들면, 습진, 지루증, 농가진, 건선, 주사(rosacea)를 치료하는데 유용한 것으로 또한 밝혀졌다.

본 발명의 목적은 피지선 활성을 억제하여 포유동물의 피부, 특히 안면 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 효과적으로 조절하기 위한 국소용 조성물을 제공하는 것이다. 본 발명의 다른 목적은 지성이고/이거나 번들거리는 포유동물의 피부 외관을 조절하고, 피부에 적용 후 연장된 기간동안 실질적으로 균일한 적용 범위를 제공하고 유지하며, 피부에 적용 후 연장된 기간동안 허용되는 피부 상태를 제공하고 유지하며/하거나, 피부에 적용 후 증대된 내마모성을 갖는 상기 국소용 조성물을 제공하는 것이다. 본 발명의 또 다른 목적은 지성이고/이거나 번들거리는 포유동물의 피부 외관을 조절하는 방법 및 모피지선에 의한 피지 합성을 감소시키는 방법을 제공하는 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은 포유동물의 피부 및 두피에 있어서 여드름 및 관련 피부 질환의 치료를 위한 국소용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 다른 목적들은 하기의 개시 내용으로부터 명백해질 것이다.

발명의 요약

본 발명은 과도한 피지선 활성을 갖기 쉬운 포유동물의 피부 또는 두피에 특정 유형의 국소용 조성물을 투여하는 단계를 포함하는, 포유동물의 피부 및 두피에 서 피지선 활성을 억제하는 방법에 관한 것이다. 상기 국소용 조성물은 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체, 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 본 발명은 또한 상기 조성물을 사용하여 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 조절하는 방법에 관한 것이다.

다른 태양으로, 본 발명은 또한 피지선 활성을 억제하기 위한 국소용 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체, 피지 흡수 물질 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 다른 태양은 피지 확산 감소 물질을 또한 포함하는 국소용 조성물에 관한 것이다. 이들 상기 조성물들을 사용하여 과도한 피지선 활성을 억제하는 방법은 또한 본 발명의 범위에 속한다.

또 다른 태양으로, 본 발명은 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 조절하기 위한 국소용 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체, 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관 조절제, 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 상기 조성물을 사용하여 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 조절하는 방법도 또한 본 발명의 범위에 속한다.

또 다른 태양으로, 본 발명은 포유동물의 피부 및 두피에서 여드름을 치료하기 위한 방법 및 국소용 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체, 보조의 여드름-치료 활성물질, 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 상기 태양에는 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체, 및 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하는 조성물을 사용하여 여드름을 치료하는 방법도 또한 포함된다.

본원에 사용된 모든 % 및 비는 달리 언급하지 않는 한 중량 기준이며, 모든 측정은 달리 언급하지 않는 한 25 ℃에서 행해진다. 본 발명은 필수 성분 뿐 아니라, 본원에 기술된 임의 성분들을 포함할 수 있거나, 이들로 구성될 수 있거나, 필수적으로 이들로 구성될 수 있다.

본 발명의 조성물은 국소용 조성물로서 유용하다, 즉, 이들은 포유동물에게 국소 투여하기에 적합하다. 본원에 사용된 바와 같이, "국소용"이란 피부 또는 두피의 표면에 적용됨을 의미한다. 본 발명의 조성물은 생물학적 대상에게 국소적으로, 즉, 대상의 피부 또는 두피 상에 조성물을 직접 덮거나 또는 펴바름으로써 투여된다.

국소용 조성물은 안전하고 효과적인 양의 데하이드로아세트산(또는 그의 약학적으로 허용되는 염) 및 피부과학적으로 허용되는 국소용 담체를 포함한다.

본원에 사용된 바와 같은 "포함하는"이란 최종 결과에 영향을 미치지 않는 다른 단계 및 성분이 부가될 수 있음을 의미한다. 상기 용어는 "이루어진" 및 "필수적으로 이루어진"을 포함한다. "필수적으로 이루어진"이란 어구는 조성물이, 추 가 성분이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 새로운 특성을 현저히 변형시키지 않는 경우에만 추가 성분을 포함할 수 있음을 의미한다.

본원에 사용된 바와 같이, "안전하고 효과적인 양"이란 숙련된 기술자의 확실한 판단의 범주 내에서, 치료되는 증상에 유리한 변형을 상당히 유도하기에 충분하지만 심각한 부작용(예를 들면, 심각한 피부 자극 또는 민감화)을 방지할 정도로 충분히 낮은 양의, 상기 어구에 의해 기술되는 화합물, 조성물 또는 기타 물질들을 의미한다. 화합물, 조성물 또는 기타 물질의 안전하고 효과적인 양은 치료되는 특정 피부, 치료되는 생물학적 대상의 연령 및 신체 상태, 상태의 중증도, 치료 기간, 병행 치료법의 성질, 사용되는 특정 화합물, 조성물 또는 기타 물질, 사용되는 화장학적으로 허용되는 특정 국소용 담체, 및 숙련된 기술자의 지식 및 기술 내에서의 유사 요인들에 따라 달라질 수 있다.

본원에 사용된 바와 같은 "피부과학적으로 허용되는"이란 용어는 전술한 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등을 야기하지 않고 포유동물의 피부와 접촉 사용하기에 적합함을 의미한다.

본원에서 사용된 바와 같이, "피지선 활성을 억제하는"이란 피지의 생성을 방지하고, 지연시키고, 감소시키고/시키거나 최소화시킴을 의미한다.

본원에 사용된 바와 같이, "피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는"이란 피부 상에 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 방지하고, 지연시키고/시키거나 경감시킴을 의미한다. 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절함으로써, 다음 이점들 중 하나 이상이 달성된다: 피부 상에 눈에 보이는 유분, 번들 거림, 미끈거림 또는 밝은 부분들이 현저히 감소된다; 피부에 눈에 보이는 유분, 번들거림 또는 밝은 부분이 거의 없다; 피부가 거의 번들거림 없는 마무리를 갖는다; 사용자가 보다 균일한 외관을 갖는다. 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 것은 조성물에 의한 피부의 보다 균일하고 지속적인 적용 범위, 조성물의 증대된 내마모성 및/또는 가시적으로 명백해질 정도의 조성물을 통한 피지 파열 빈도 또는 심각함의 감소를 가져올 수 있다. 게다가, 야기된 피부의 미끈거림(예를 들면, 촉감)의 감소는 또한 과도한 피부 유분과 관련된 기타 해로운 효과, 예를 들면, 가려움, 홍조, 자극 및 염증을 예방하고/하거나 감소시킨다.

본원에서 사용된 바와 같은 "혼합물"이란 그의 혼합으로부터 야기될 수 있는 물질들과 임의 화합물들의 단순한 혼합물을 포함하는 것을 의미한다.

I. 데하이드로아세트산

본 발명의 조성물은 하기 구조식을 갖는 데하이드로아세트산, 또는 그의 약학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체(이하에서는 "데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염"으로 칭한다)를, (i) 모피지선에 의한 피지 합성을 감소시키고, (ii) 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하고, (iii) 포유동물의 피부 및 두피에 있어 여드름 및 기타 관련 피부 질환을 치료하는데 안전하고 효과적인 양으로 포함한다:

본 발명의 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.1 내지 약 25%, 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 데하이드로아세트산 또는 그의 피부과학적으로 허용되는 염, 유도체 또는 호변체를 포함한다.

본원에서 사용된 바와 같은 "약학적으로 허용되는"이란 데하이드로아세트산의 염이 그들이 노출될 포유동물의 조직과 접촉하여 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 자극, 알레르기 반응 등을 야기하지 않고 타당한 이점/위험 비에 상응하게 사용하기에 적합함을 의미한다. 본원에서 사용된 바와 같은 "포유동물의 피부 및 두피에서의 관련 피부 질환"이란 피부의 지성 외관에서 야기되는 의학적 증상, 예를 들면, 습진, 지루증, 농가진, 건선, 주사를 의미한다. 데하이드로아세트산의 전문 명칭은 3-아세틸-6-메틸-2H-피란-2,4(3H)-디온이며, 뉴욕 브룩클린 소재의 유니버셜 프리절브-아-켐, 인코포레이티드(Universal Preserve-A-Chem, Inc.)에서 상표명 유니셉트(Unisept) DHA^R로 상업적으로 구입할 수 있다.

피부과학적으로 허용되는 염으로는 알칼리 금속 염, 예를 들면, 나트륨 및 칼륨; 알칼리 토금속 염, 예를 들면, 칼슘 및 마그네슘; 무독성 중금속 염; 암모늄 염; 및 트리알킬암모늄 염, 예를 들면, 트리메틸암모늄 및 트리에틸암모늄이 포함 된다. 데하이드로아세트산의 나트륨, 칼륨 및 암모늄 염이 바람직하다. 데하이드로아세트산의 유도체로는 CH₃ 그룹들이 아미드, 에스테르, 아미노 그룹, 알킬 및 알콜 에스테르에 의해 개별적으로 또는 함께 치환되는 임의의 화합물이 포함되나 이로 제한되지는 않는다. 데하이드로아세트산의 호변체는 매우 쉽게 서로로 전환되어 이들이 보통 평형 상태로 존재할 수 있는 데하이드로아세트산의 이성체들이다. 따라서, 데하이드로아세트산의 호변체는 화학식 C₈H₈O₄를 가지며 일반적으로 상기 구조식을 갖는 것으로 기술될 수 있다.

데하이드로아세트산은 수용성이며 심각한 배합 문제를 갖지 않는다. 피지선 활성을 억제하는데 있어서 데하이드로아세트산의 활성이 pH에 의해 손상되지는 않지만, 눈 자극의 위험은 배합물의 pH가 감소함에 따라 상당히 증가할 것으로 예상된다.

II. 데하이드로아세트산

본 발명의 조성물은 또한 데하이드로아세트산의 이점을 증대시키고/시키거나 다른 이점을 제공하는데 다른 방법으로 작용할 수 있는 보조 활성물질을 하나 이상 포함할 수 있다. 이들 보조 활성물질은 (i) 피지 합성의 감소를 증대시키거나, (ii) 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 것을 촉진하거나, (iii) 데하이드로아세트산의 이점을 보완하는 여드름-치료 이점을 제공한다.

본 발명에 유용한 보조 활성 성분은 그의 화장 및/또는 치료 이점 또는 그의 가정된 작용 방식에 의해 분류된다. 그러나, 본 발명에 유용한 보조 활성 성분들은 특정 상황에서 하나보다 많은 화장 및/또는 치료 이점을 제공하거나 하나보다 많은 작용 방식을 통해 작용할 수 있음을 주지해야 한다. 그러므로, 본 발명에서의 분류는 편의를 위한 것이며, 활성 성분들을 열거된 특정 용도 또는 용도들로 한정하려는 것이 아니다.

A. 유분 조절제

피지 흡수 물질: 본 발명의 조성물은 또한 이온봉쇄제로도 알려진 유지/피지 흡수 물질을 함유할 수 있다. 비제한 예는 점토(예, 벤토나이트), 활석, 실리카, 전분, 중합체성 흡수제(예, 미국 캘리포니아 레드우드 시티 소재의 어드밴스드 폴리머 시스템즈, 인코포레이티드(Advanced Polymer Systems, Inc.)에서 상업적으로 시판하는 마이크로스폰지(MICROSPONGES) 5647 및 폴리트랩(POLYTRAP)), 및 기타 상기 물질들이다. 마이크로스폰지 5647은 스티렌, 메틸 메타크릴레이트 및 하이드로겔 아크릴레이트/메타크릴레이트로부터 유도된 중합체 혼합물이다. 다른 유용한 피지 흡수 물질은 1990년 7월 10일 요시하라, 티.(Yoshihara, T.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,940,578 호; 1989년 12월 5일 우메모토, 아이.(Umemoto, I.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,885,109 호; 1985년 8월 20일 플린, 알. 지.(Flynn, R.G.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,536,399 호; 1984년 12월 18일 레이, 지. 이.(Lay, G.E.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,489,058 호; 1986년 10월 28일 레이, 지. 이. 등에 허여된 미국 특허 제 4,619,826 호; 1983년 6월 14일 클레인, 알. 더블유.(Klein, R.W.)에 허여된 미국 특허 제 4,388,301 호; 및 1976년 12월 28일 멘다, 더블유. 씨.(Menda, W.C.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,000,317 호; 1981년 10월 13일 엘리옷, 티. 제이.(Elliot, T.J.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,294,823 호; 1992년 9월 8일 카모디, 더블유. 제이.(Carmody, W.J.)에 허여된 미국 특허 제 5,145,685 호; 1995년 1월 31일 그린, 씨. 제이.(Green, C.J.) 등에 허여된 미국 특허 제 5,386,003 호; 1992년 1월 23일 공개된 PCT 출원 WO 92/00724 호에 개시되어 있으며, 이들은 모두 본원에 참고로 인용된다.

피지 이동 감소 물질: 본 발명의 조성물은 또한 피지 확산을 감소시키는 물질을 함유할 수 있다. 피지 확산/이동의 감소란, 물질이 피지선에 근접한 영역에서 피부 또는 모발의 나머지 영역으로의 피지의 이동을 지연시키거나 저지시킴을 의미한다. 비제한 예는 1985년 8월 13일 허스테인, 엠. 에스.(Herstein, M.S.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,534,964 호에 기술된 바와 같은, N,N,N-트리알킬아미노알킬렌 글루콘아미드의 4급 할라이드와의 혼합물로서의 코카미도프로필 하이드록시슐테인; 및 1985년 7월 16일 스미쓰, 더블유. 피.(Smith, W.P.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,529,588 호에 기술된 바와 같은, 암모늄 라우릴 설페이트 및 트리에탄올아민 라우릴 설페이트와의 혼합물로서의 코카미도프로필 하이드록시슐테인; 및 1985년 5월 7일 보가더스, 알. 이.(Bogardus, R.E.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,515,784 호에 기술된 바와 같은, 화학식 (CH₃)₃Si-[OSi(CH₃)₂] _n-CH₃ (여기서, n은 약 50,000 이상의 분자량 및 약 10,000 센티스톡 이상의 점도를 갖는 실리콘 중합체를 제공하기에 충분한 양의 정수이다)을 갖는 직쇄 디메틸 실리콘 중합체가 포함 되며, 상기 문헌들은 모두 본원에 그대로 참고로 인용된다.

B. 보조 피지억제 활성물질

본 발명의 조성물은 하나 이상의 적합한 보조 피지억제 활성물질(예, 데하이드로아세트산 이외에)을 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관(이하에서는 "OSA"로 지칭함)을 조절하는데 안전하고 효과적인 양으로 포함할 수 있다. 이론에 제한받지 않고, 보조 피지억제 활성물질은 피부의 모피지선 관의 피지 유출을 감소시킴으로써 표면의 유분을 감소시키는 것으로 생각된다. 적합한 OSA 활성물질은 피부를 허용되지 못할 정도로 변색시킴, 예를 들면, 허용되지 못할 정도로 피부의 홍조를 야기함 없이 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 효과적으로 조절하는 것들이다. 적합한 보조 피지억제 활성물질은 문헌 [Karg, G. et al., "Sebosupression", Cosmetics and Toiletries, 102, 140-146(1987)]; 1986년 6월 3일 시아, 에스. 엘.(Hsia, S.L.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,593,021 호; 1986년 5월 6일 비틀러, 디.(Bittler, D.) 등에 허여된 미국 특허 제 4,587,235 호; 1985년 7월 16일 그린, 엠. 알.(Green, M.R.)에 허여된 미국 특허 제 4,529,587 호; 1980년 7월 1일 바우어(Bauer) 등에 허여된 미국 특허 제 4,210,654 호; 1977년 4월 5일 에버하트(Eberhardt) 등에 허여된 미국 특허 제 4,016,287 호; 및 1996년 12월 24일 워렌, 알.(Warren, R.) 등에 허여된 미국 특허 제 5,587,176 호에 기술되어 있으며, 상기 문헌들은 모두 본원에 그대로 참고로 인용된다.

심각한 혈관확장 성질을 갖는 화합물은 전형적으로 보조 활성물질로 사용하 기에 부적합하다. 상기 혈관확장 화합물은 피부의 허용될 수 없는 홍조를 야기하는 경향이 있어서 특히 안면 용도로의 그의 사용은 바람직하지 않다. 예를 들면, 니코틴산과 같은 공지된 혈관확장제는 본 발명에 사용하기에 적합하지 않다. 바람직하지는 않지만, 상기 혈관확장 화합물은 그의 혈관확장 성질을 유발하지 않는 양으로 첨가될 수도 있다. 혈관확장 화합물은 본 발명의 조성물에 바람직하게는 약 0.0001 내지 약 1%, 보다 바람직하게는 약 0.001 내지 약 0.1%로 첨가될 수 있다. 정확한 양은 사용되는 특정 혈관확장 화합물에 따라 달라지는데, 그 이유는 상기 약제가 효능에 있어 광범위하게 다르기 때문이다.

본 발명의 바람직한 조성물은 보조 피지억제 활성물질로서 비타민 B₃ 화합물, 토코페롤 니코티네이트, 피리독신, 판테놀, 판토텐산, 티옥솔론 (6-하이드로-2-옥소-1,3-벤즈옥사티올), 헤스페레틴 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상의 화합물을 포함한다. 본원에 사용된 바와 같은 "비타민 B₃ 화합물"은 하기 화학식을 갖는 화합물, 및 그의 유도체, 및 전술한 것 중 임의의 염을 의미한다:

상기 식에서, R은 -CONH₂(예, 니아신아미드), -COOH(예, 니코틴산) 또는 -CH₂OH(예, 노티닐 알콜)이다. 전술한 비타민 B₃ 화합물의 대표적인 유도체로는 니코틴산의 비-혈관확장성 에스테르를 포함하여 니코틴산 에스테르, 니코티닐 아미노산, 카복 실산의 니코티닐 알콜 에스테르, 니코틴산 N-옥사이드 및 니아신아미드 N-옥사이드가 포함된다.

바람직한 태양으로, 보조 피지억제 활성물질은 실질적으로 순수하다. 실질적으로 순수하다는 것은 상기 어구에 의해 기술되는 화합물이 적어도 90%의 순도, 보다 바람직하게는 적어도 95%의 순도, 가장 바람직하게는 99%의 순도를 가짐을 의미한다.

바람직한 태양에 있어서, 보조 피지억제 활성물질은 니아신아미드를 포함하는데, 상기 니아신아미드는 실질적으로 순수한 니아신아미드이다. 따라서, 보조 활성물질은 필수적으로 (a) 니아신아미드; 또는 (b) (i) 니아신아미드 및 (ii) 판테놀, 판토텐산, 피리독신, 티옥솔론 및 헤스페레틴으로 이루어진 그룹에서 선택된 화합물의 혼합물로 이루어질 수 있다.

바람직하게, 조성물은 약 0.01 내지 약 25 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10 중량%, 훨씬 더 바람직하게는 약 1 내지 약 5 중량%, 가장 바람직하게는 약 2 내지 약 5 중량%의 피지억제 활성물질을 포함한다.

특히 바람직한 태양에 있어서, 국소용 조성물은 약 2 내지 약 5 중량%의 니아신아미드를 포함하며, 상기 니아신아미드는 바람직하게는 실질적으로 순수한 니아신아미드이다.

니아신아미드(비타민 B₃ 화합물)를 본 발명에 사용하는 경우, 다음의 주의 사항을 지켜야한다. 특정 화합물은 비타민 B₃ 화합물에 의해 달리 제공되는 피부 이점에 불리한 영향을 미칠 수도 있는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물로는 아스코브산 및 N-아세틸 시스테인이 포함된다. 이론에 얽매이거나 제한받지 않고, 상기 화합물들은 비타민 B₃ 화합물과 거대하거나 불량하게 용해되는 착체, 예를 들면, 염을 형성할 수 있으며, 이것은 피부에 대한 비타민 B₃ 화합물의 유용성을 감소시키는 것으로 생각된다. 상기 착체는 비교적 고분자량을 갖는 것으로 생각되거나 또는 불량하게 용해되어 피부에 대한 그의 유용성을 감소시킨다. 그러므로, 본 발명의 한 태양에 있어서, 조성물은 상기 화합물들 또는 비타민 B₃ 화합물과 유사한 착체를 형성할 수 있는 화합물들을 함유하지 않는다. 또 다른 태양으로, 조성물이 상기 화합물들 또는 비타민 B₃ 화합물과 착체를 형성할 수 있는 화합물을 함유하는 경우에, 바람직하지 않은 착체의 형성을 최소화하거나 방지하기 위해 본원에 기술된 접근방법들 중 하나 이상이 바람직하다.

예를 들면, 비타민 B₃ 화합물의 효능에 대한 상기 화합물의 영향은 pH의 감소에 따라 감소되므로 pH 조정을 이용하여 상기 영향을 최소화하거나 방지할 수 있다. 예를 들면, 조성물이 N-아세틸-L-시스테인을 함유하는 경우, 조성물의 pH는 바람직하게는 약 2 내지 약 5, 보다 바람직하게는 약 3 내지 약 4로 조정된다. 효능에 대한 실질적인 영향을 방지하기 위한 pH의 조정은 당해분야에 통상의 기술 수준 내에 속한다.

C. 보조 여드름-치료 활성물질

피지는 또한 여드름의 발병에 있어서 중요한 역할을 한다. 피지 생성에서 관의 증가는 주요 소낭 염증(예, 여드름)을 개시할 수 있는 특정 세균, 특히 프로피오니박테리움 애크니스(Propionibacterium acnes)의 증가를 가져온다. 피지가 여드름의 발병에 갖는 역할로 인해, 예방 수단은 주로 피부 및 그 아래 조직에 존재하는 피지량의 감소와 관련된다. 데하이드로아세트산은 놀랍게도 피지 합성을 감소시키는 것으로 밝혀졌기 때문에, 본 발명의 조성물은 여드름을 치료하는데 적절하게 사용될 수 있으며, 항균제, 항안드로겐제, 여드름 용해제(comedolytic agent)/각질용해제 및 소염제로 이루어진 그룹에서 선택된 보조 여드름-치료 활성물질을 함유할 수 있다.

본원에서 사용된 바와 같은 "여드름을 치료하는"이란 여드름 생성 과정을 방지하고, 지연시키고/시키거나 배제하고/하거나, 존재하는 병소를 제거하거나 치료함을 의미한다.

본원에서 사용된 바와 같은 "여드름-치료 활성물질"은 여드름 생성 과정을 방지하고, 지연시키고/시키거나 배제하고/하거나, 존재하는 병소를 제거하거나 치료할 수 있는 활성물질을 의미한다.

여드름 용해제/각질용해제: 본 발명에 유용한 바람직한 조성물에는, 여드름 용해제 및/또는 각질용해제가 데하이드로아세트산과 함께 활성물질로서 포함된다. 본원에 사용된 바와 같은 "여드름용해제"란 용어는 여드름을 파열시킬 수 있는 임의의 화합물을 말한다. 본원에 사용된 바와 같은 "각질용해제"란 용어는 각질세포 를 분리시켜 표피의 박리를 야기할 수 있는 임의의 화합물을 의미한다.

안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 약 0.05 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 약 5%의 여드름용해제 및/또는 각질용해제를 본 발명에 유용한 조성물에 가할 수 있다.

본 발명에 유용한 바람직한 여드름용해제 및 각질용해제는 레티노이드, 살리실산, 락트산, 글리콜산, 세틸 베타인, 황 및 레조르시놀로 이루어진 그룹에서 선택된다. 세틸 베타인 및 살리실산의 혼합물의 특히 바람직하다.

본 발명에 유용한 바람직한 여드름-치료 조성물에는, 레티노이드, 바람직하게는 레티노산이 데하이드로아세트산과 함께 활성물질로서 포함된다. 레티노이드의 혼입은 조성물의 여드름-치료 이점을 증가시킨다. 안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.001 내지 약 5 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 3 중량%의 레티노이드가 본 발명에 유용한 조성물에 첨가될 수 있다. 본원에 사용된 바와 같은 "레티노이드"에는 피부에서 비타민 A의 생물학적 활성을 갖는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체 또는 레티놀-유사 화합물 뿐 아니라, 이들 화합물의 기하 이성체 및 입체이성체, 예를 들면, 모든 트랜스-레티노산 및 13-시스-레티노산이 포함된다.

레티노이드는 또한 피부 상태를 조절하는데 있어서, 특히 피부 노화의 신호, 보다 특히 주름, 선 및 모공을 치료적으로 조절하는데 있어서 예기치 못한 이점을 제공하는데 유용하다. 상기 특정 이점을 위한 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르(예를 들면, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로 피오네이트를 포함하여 레티놀의 C₂-C₂₂ 알킬 에스테르), 레티날 및/또는 레티노산(모든 트랜스-레티노산 및/또는 13-시스-레티노산 포함), 보다 바람직하게는 레티노산 이외의 레티노이드이다. 상기 화합물들은 당해분야에 공지되어 있으며, 많은 공급원, 예를 들면, 시그마 케미칼 캄파니(Sigma Chemical Co.; 미저리 세인트 루이스 소재), 및 베링거 만하임(Boerhinger Mannheim; 인디애나 인디애나폴리스 소재)에서 상업적으로 시판중이다. 본 발명에 유용한 다른 레티노이드는 1987년 6월 30일 패리쉬(Parish) 등에 허여된 미국 특허 제 4,677,120 호; 1989년 12월 5일 패리쉬 등에 허여된 미국 특허 제 4,885,311 호; 1991년 9월 17일 퍼셀(Purcell) 등에 허여된 미국 특허 제 5,049,584 호; 1992년 6월 23일 퍼셀 등에 허여된 미국 특허 제 5,124,356 호; 및 1992년 9월 22일 퍼셀 등에 허여된 재발행 제 34,075 호에 기술되어 있다. 다른 적합한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트[레티노산(트랜스- 또는 시스-)의 토코페롤 에스테르], 아다팔렌{6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐(에틸 6-[2-(4,4-디메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트)이다. 하나 이상의 레티노이드를 본 발명에 사용할 수 있다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 이들의 혼합물이다. 레티놀 및 레티닐 프로피오네이트가 보다 바람직하다.

레티노이드는 실질적으로 순수한 물질로서, 또는 천연 공급원(예, 식물)으로부터 적당한 물리적 및/또는 화학적 단리에 의해 수득된 추출물로서 혼입될 수 있 다. 레티노이드는 바람직하게는 실질적으로 순수하며, 보다 바람직하게는 필수적으로 순수하다.

바람직한 태양으로, 본 발명의 조성물은 비타민 B₃ 화합물 및 데하이드로아세트산과 함께 레티노이드를 함유한다. 비타민 B₃ 화합물 및 레티노이드는 피지 합성을 감소시키고 피부 상태를 조절하는 데에, 특히 피부 노화의 신호, 특히 주름, 선 및 모공을 치료적으로 조절하는데(이하에서 "피부 상태를 조절하는"으로 칭함) 있어서 예기치 못한 이점을 제공한다. 이론에 얽매이거나 제한받지 않고, 비타민 B₃ 화합물은 특정 레티노이드가 레티노이드의 생물학적 활성 형태로 생각되는 트랜스-레티노산으로 전환되는 것을 증가시켜 피부 상태의 상승적 조절(즉, 레티놀, 레티놀 에스테르 및 레티날에 대한 증가된 전환)을 제공하는 것으로 생각된다. 또한, 비타민 B₃ 화합물은 레티노이드의 국소 적용과 관련될 수 있는 홍조, 염증, 피부염 등(종종, 및 이하에서 달리 "레티노이드 피부염"으로도 지칭됨)을 현저하게 완화시킨다. 게다가, 혼합 비타민 B₃ 화합물 및 레티노이드는 티오레독신의 양 및 활성을 증가시키는 경향이 있으며, 이것은 단백질 AP-1을 통한 콜라겐 발현 수준을 증가시키는 경향이 있다. 그러므로, 본 발명은 활성물질 수준을 감소시킬 수 있으므로, 상당한 유리한 피부 조절 이점을 유지하면서 레티노이드 피부염에 대한 가능성을 감소시킬 수 있다. 또한, 보다 많은 양의 레티노이드를 사용하여 바람직하지 않은 레티노이드 피부염을 발생시키지 않으면서 보다 큰 피부 조절 효능을 얻을 수 있다.

본 발명의 조성물은 안전하고 효과적인 양의 레티노이드를 함유할 수 있으므로, 생성된 조성물은 피지 합성을 감소시키고, 여드름을 예방하고, 피부 상태를 조절하는데 안전하고 효과적이다. 조성물은 바람직하게는 조성물의 약 0.001 내지 약 5 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 3 중량%의 레티노이드를 함유한다. 레티놀은 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 0.15%의 양으로 사용되고; 레티놀 에스테르는 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 2%(예, 약 1%)의 양으로 사용되며; 레티노산은 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 0.25%의 양으로 사용되고; 토코페릴-레티노에이트[레티노산(트랜스- 또는 시스-)의 토코페롤 에스테르], 아다팔렌{6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐은 가장 바람직하게는 약 0.01 내지 약 2%의 양으로 사용된다. 조성물이 레티노이드를 함유하는 경우, 비타민 B₃ 화합물은 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 양으로 사용된다.

항균제: 본 발명에 유용한 바람직한 여드름-치료 조성물에는, 항균제가 데하이드로아세트산과 함께 활성물질로서 포함된다. 항균제의 혼입은 조성물의 여드름-치료 이점을 증가시킨다. 본원에 사용된 바와 같은 "항균제"는 미생물을 파괴하고, 미생물의 발육을 방지하거나 미생물의 병원성 작용을 방지할 수 있는 화합물을 의미한다.

안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.001 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5%, 또한 약 0.05 내지 약 2% 또는 약 0.05 내지 약 1%의 항균제를 본 발명의 조성물에 첨가할 수 있다. 본 발명에 유용한 바람직한 항균제는 벤조일 퍼옥사이드, 에리트로마이신, 테트라사이클린, 클린다마이신 및 아젤라산이다.

소염제: 소염제는 여드름의 치료를 위해 데하이드로아세트산과 함께 활성물질로서 포함될 수 있다. 안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5 중량%의 소염제를 본 발명의 조성물에 첨가할 수 있다. 소염제는 본 발명의 피부 외관 이점을 향상시킨다, 예를 들면, 상기 소염제는 보다 균일하고 허용되는 피부 상태에 기여한다. 조성물에 사용될 소염제의 정확한 양은 사용되는 특정 소염제에 따라 달라지는데, 그 이유는 상기 약제들이 효능에 있어 광범위하게 다르기 때문이다.

코르티코스테로이드, 예를 들면, 하이드로코르티존, 하이드록실트리암시놀론, 알파-메틸 덱사메타존, 덱사메타존-포스페이트, 베클로메타존 디프로피오네이트, 클로베타졸 발리레이트, 데소나이드, 데속시메타존, 데속시코르티코스테론 아세테이트, 덱사메타존, 디클로리존, 디플로라존 디아세테이트, 디플루코르톨론 발리레이트, 플루아드레놀론, 플루클로롤론 아세토나이드, 플루드로코르티존, 플루메타존 피발레이트, 플루오시놀론 아세토나이드, 플루오시노나이드, 플루코르틴 부틸에스테르, 플루오코르톨론, 플루프레드니덴(플루프레드닐리덴) 아세테이트, 플루르안드레놀론, 할시노나이드, 하이드로코르티존 아세테이트, 하이드로코르티존 부티레이트, 메틸프레드니졸론, 트리암시놀론 아세토나이드, 코르티존, 코르토독손, 플 루세토나이드, 플루드로코르티존, 디플루오로존 디아세테이트, 플루르아드레놀론, 플루드로코르티존, 디플루로존 디아세테이트, 플루르아드레놀론 아세토나이드, 메드리존, 암시나펠, 암시나파이드, 베타메타존 및 나머지 그의 에스테르, 클로로프레드니존, 클로르프레드니존 아세테이트, 클로코르텔론, 클레시놀론, 디클로리존, 디플루르프레드네이트, 플루클로로나이드, 플루니졸라이드, 플루오로메탈론, 플루페롤론, 플루프레드니졸론, 하이드로코르티존 발리레이트, 하이드로코르티존 사이클로펜틸프로피오네이트, 하이드로코르타메이트, 메프레드니존, 파라메타존, 프레드니졸론, 프레드니존, 베클로메타존 디프로피오네이트, 트리암시놀론 및 이들의 혼합물을 포함하여(이로 제한되지는 않는다) 스테로이드계 소염제를 사용할 수 있다. 사용하기에 바람직한 스테로이드계 소염제는 하이드로코르티존이다.

조성물에 유용한 소염제의 두 번째 부류에는 비스테로이드계 소염제가 포함된다. 상기 그룹에 포함되는 다양한 화합물들이 당해분야에 숙련된 자에게 공지되어 있다. 비스테로이드계 소염제의 화학 구조, 합성, 부작용 등에 대한 상세한 고찰에 대해서는, 모두 본원에 참고로 인용된 문헌 [Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K.D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Raton(1985); and Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R.A. Scherrer et al., Academic Press, New York(1974)]을 포함한 표준 교재들을 참조로 할 수 있다.

본 발명의 조성물에 유용한 특정 비스테로이드계 소염제로는 다음이 포함되나, 이로 제한되지는 않는다:

(1) 옥시캄, 예를 들면, 피록시캄, 이속시캄, 테녹시캄, 슈독시캄 및 CP-14,304;

(2) 살리실레이트, 예를 들면, 아스피린, 디살시드, 베노릴레이트, 트리리세이트, 사파프린, 솔프린, 디플루니잘 및 펜도잘;

(3) 아세트산 유도체, 예를 들면, 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 슐린닥, 톨메틴, 이속세팍, 푸로페낙, 티오피낙, 지도메타신, 아세마타신, 펜티아작, 조메피락, 클린다낙, 옥세피낙, 펠비낙 및 케토로락;

(4) 페나메이트, 예를 들면, 메페남산, 메클로페남산, 플루페남산, 니플룸산 및 톨페남산;

(5) 프로피온산 유도체, 예를 들면, 이부프로펜, 나프록센, 베녹사프로펜, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 인도프로펜, 피르프로펜, 카프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 슈프로펜, 알미노프로펜 및 티아프로페닉;

(6) 피라졸, 예를 들면, 페닐부타존, 옥시펜부타존, 페프라존, 아자프로파존 및 트리메타존;

(7) 산화방지제, 예를 들면, 아스코브산(비타민 C) 및 그의 염, 지방산의 아스코빌 에스테르, 아스코브산 유도체(예, 마그네슘 아스코빌 포스페이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 솔베이트, 토코페롤의 기타 에스테르(예, 아세테이트, 숙시네이트, 리톨리에이트).

상기 비스테로이드계 소염제의 혼합물 뿐 아니라, 상기 약제들의 피부과학적으로 허용되는 염 및 에스테르도 또한 사용할 수 있다. 예를 들면, 플루페남산 유 도체인 에토페나메이트가 국소 적용에 특히 유용하다. 비스테로이드계 소염제 중에서, 이부프로펜, 아스피린, 나프록센, 플루페남산, 메페남산, 메클로페남산, 피록시캄 및 펠비낙이 바람직하며; 이부프로펜, 나프록센, 플루페남산, 아스코브산 및 토코페롤 솔베이트가 가장 바람직하다.

마지막으로, 소위 "천연" 소염제가 본 발명의 방법에 유용하다. 예를 들면, 칸데릴라 왁스(candelilla wax), 알파 비스아볼롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha; 루비아(Rubia) 속 식물, 특히 루비아 코르디폴리아(Rubia Cordifolia)로부터 추출됨), 구갈(Guggal; 콤미포라(Commiphora) 속 식물, 특히 콤미포라 무쿨(Commiphora Mukul)에서 추출됨) 및 녹차 추출물을 사용할 수도 있다.

항안드로겐제: 본 발명에 유용한 바람직한 여드름-치료 조성물에는, 항안드로겐제가 데하이드로아세트산과 함께 활성물질로서 포함된다. 본원에 사용된 바와 같은 "항안드로겐제"는 그의 표적 기관에서 안드로겐의 작용에 간섭함으로써 안드로겐-관련 질환을 치료할 수 있는 화합물을 의미한다. 본 발명에서의 표적 기관은 포유동물의 피부이다.

안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 약 0.001 내지 약 5%, 보다 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 1%의 항안드로겐제를 본 발명에 유용한 조성물에 가할 수 있다.

안드로겐 수용체 길항물질인 항안드로겐제 뿐 아니라, 5-α 리덕타제 저해제인 항안드로겐제가 본 발명의 조성물에 유용하다. 상기 항안드로겐제의 예는 1989년 12월 19일 홀트(Holt) 등에 허여된 미국 특허 제 4,888,336 호; 1992년 5월 5일 홀트 등에게 허여된 미국 특허 제 5,110,939 호; 1992년 6월 9일 래스무송(Rasmusson) 등에 허여된 미국 특허 제 5,120,742 호; 및 1989년 8월 22일 래스무송 등에 허여된 미국 특허 제 4,859,681 호에 보다 상세히 개시되어 있으며, 이들 모두는 본원에 참고로 인용된다. 본원에 그대로 참고로 인용된 문헌 [Stewart, M. and P. Pochi, Antiandrogens and the Skin, International Society of Tropical Dermatology, 17(3), 167-179(1978)]도 또한 참조하시오.

본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 항안드로겐제는 사이프로테론 아세테이트, 피나스테라이드, 클로르마디논 아세테이트, 17-α 프로필메스테롤론, 17-α 에스트라디올 아세테이트, 디에노에스트롤 디아세테이트, 에스트라디올 벤조에이트, 이노코테론 아세테이트, 스피로노-락톤, 11-α 하이드록시프로게스트론 및 이들의 혼합물이다.

III. 피부과학적으로 허용되는 담체

본 발명의 조성물은 데하이드로아세트산, 보조 활성물질 및 임의의 기타 활성물질들이 적절한 농도로 피부에 전달될 수 있도록 그 안에 데하이드로아세트산이 혼입되는 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 따라서, 담체는 활성물질에 대해 활성물질이 선택된 표적 기관에 적절한 농도로 적용되고 고르게 분포될 수 있도록 하는 희석제, 분산제, 용매 등으로 작용할 수 있다.

담체는 하나 이상의 피부과학적으로 허용되는 고체, 반고체 또는 액체 충전제, 희석제, 용매, 증량제 등을 함유할 수 있다. 담체는 고체, 반고체 또는 액체 일 수 있다. 담체는 자체로 불활성이거나 또는 그 고유의 피부병학적 이점을 가질 수 있다. 담체의 농도는 선택된 담체 및 필수 및 임의 성분의 의도한 농도에 따라 달라질 수 있다.

적합한 담체로는 피부과학적으로 허용되는 통상적이거나 공지된 담체가 포함된다. 담체는 또한 본원에 기술된 필수 성분들과 물리적 및 화학적으로 상용가능하여야 하며, 본 발명의 조성물과 관련된 안정성, 효능 또는 기타 사용 이점을 과도하게 저하시키지 않아야 한다. 본 발명 조성물의 바람직한 성분들은 보통의 사용 조건하에서 조성물의 효능을 상당히 감소시키는 상호작용이 없는 방식으로 혼합될 수 있어야 한다.

본 발명에 사용되는 담체의 유형은 조성물에 바람직한 제품 형태의 유형에 따라 달라진다. 본 발명에 유용한 국소용 조성물은 당해분야에 공지된 바와 같은 매우 다양한 제품 형태로 제조될 수 있다. 상기 형태에는 로션, 크림, 겔, 스틱, 스프레이, 연고, 페이스트, 무스 및 화장품(예를 들면, 파운데이션, 눈-화장품, 착색 또는 비착색 입술 처리제, 예를 들면 립스틱 등을 포함한 고체, 반고체 또는 액체 화장품)이 포함되나 이로 제한되지는 않는다. 이들 제품 형태는 용액, 에어로졸, 유화액, 겔, 고체 및 리포좀을 포함한(이로 제한되지는 않는다) 여러 유형의 담체를 포함할 수 있다.

바람직한 담체는 피부과학적으로 허용되는 친수성 희석제를 포함한다. 본원에 사 용된 바와 같은 "희석제"는 그 중에 데하이드로아세트산이 분산되거나 용해되거나 또는 혼입될 수 있는 물질을 포함한다. 친수성 희석제로는 물, 유기 친수 성 희석제, 예를 들면, 저급 1가 알콜(예, C₁-C₄), 및 프로필렌 글리콜을 포함한 저분자량 글리콜 및 폴리올, 폴리에틸렌 글리콜(예, 분자량 200 내지 600 g/몰), 폴리프로필렌 글리콜(예, 분자량 425 내지 2025 g/몰), 글리세롤, 부틸렌 글리콜, 1,2,4-부탄에트리올, 솔비톨 에스테르, 1,2,6-헥산트리올, 에탄올, 이소프로판올, 솔비톨 에스테르, 부탄디올, 에테르 프로판올, 에톡실화 에테르, 프로폭실화 에테르 및 이들의 혼합물이 포함된다. 물이 바람직한 희석제이다. 조성물은 바람직하게는 약 75 내지 약 99.99%의 친수성 희석제 및 데하이드로아세트산을 전술한 양으로 포함한다. 매우 소수성 희석제인 적합한 담체의 예는 모두 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 5,380,528 호(1995년 1월 10일 앨번, 엔. 씨.(Alban, N.C.) 등에 허여됨) 및 미국 특허 제 5,420,118 호(1995년 5월 30일 앨번, 앤. 씨. 등에 허여됨)에 기술되어 있다.

본 발명에 따른 에어로졸은 추진제를 전술한 바와 같은 용액에 첨가함으로써 생성될 수 있다. 대표적인 추진제로는 클로로-플루오르화 저분자량 탄화수소가 포함된다. 본 발명에 유용한 추가의 추진제는 본원에 참고로 인용된 문헌 [Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2nd Ed., Vol. 2, 443-465(1972)]에 기술되어 있다.

바람직한 담체에는 수중 유적형(oil-in-water) 유화액, 유중 수적형(water-in-oil) 유화액, 및 실리콘중 수적형(water-in-silicone) 유화액이 포함된다. 숙련된 전문가라면 인지하듯이, 주어진 성분은 조성물 중의 성분의 수 용해도/분산도 에 따라서 주로 물 또는 오일/실리콘 상으로 분포할 것이다. 데하이드로아세트산은 주로 수성 상으로 분포된다. 수중 유적형 유화액이 특히 바람직하다.

본 발명에 따른 유화액은 일반적으로 전술한 바와 같은 용액 및 지질 또는 오일을 함유한다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유로부터 유도될 수 있으며, 천연 또는 합성(즉, 인공 제조)일 수 있다. 바람직한 유화액은 또한 글리세린과 같은 흡습제를 함유한다. 유화액은 바람직하게는 담체의 중량을 기준으로 약 1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 유화제를 추가로 함유할 것이다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 적합한 유화제는, 예를 들면, 1973년 8월 28일 딕커트(Dickert) 등에 허여된 미국 특허 제 3,755,560 호; 1983년 12월 20일 딕슨(Dixon) 등에 허여된 미국 특허 제 4,421,769 호; 및 문헌 [McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, 317-324(1986)]에 개시되어 있으며, 이들 각각은 본원에 참고로 인용된다.

유화액은 또한 피부에 적용시 발포를 최소화하기 위해 소포제를 함유할 수 있다. 소포제로는 고분자량 실리콘 및 상기 용도로 당해분야에 공지된 기타 물질이 포함된다.

적합한 유화액은 목적하는 제품 형태에 따라서 광범위한 점도를 가질 수 있다. 바람직한 대표적인 낮은 점도의 유화액은 약 50 센티스톡 이하, 보다 바람직하게는 약 10 센티스톡 이하, 가장 바람직하게는 약 5 센티스톡 이하의 점도를 갖는다.

바람직한 실리콘중 수적형 및 수중 유적형 유화액을 하기에 보다 상세히 기 술한다.

(a) 실리콘중 수적형 유화액

실리콘중 수적형 유화액은 연속 실리콘 상 및 분산된 수성 상을 함유한다.

i) 연속 실리콘 상

본 발명의 바람직한 실리콘중 수적형 유화액은 약 1 내지 약 60 중량%, 바람직하게는 약 5 내지 약 40 중량%, 보다 바람직하게는 약 10 내지 약 20 중량%의 연속 실리콘 상을 포함한다. 연속 실리콘 상은 하기에 기술하는 불연속 수성 상을 함유하거나 둘러싸는 외부 상으로서 존재한다.

연속 실리콘 상은 폴리유기실록산 오일을 함유한다. 바람직한 실리콘중 수적형 유화액 시스템은 임의의 레티노이드를 위한 산화적으로 안정한 비히클을 제공하도록 배합된다. 상기 바람직한 유화액의 연속 실리콘 상은 약 50 내지 약 99.9 중량%의 유기폴리실록산 오일 및 약 50 중량% 미만의 비-실리콘 오일을 포함한다. 특히 바람직한 태양에서, 연속 실리콘 상은, 연속 실리콘 상의 중량을 기준으로, 약 50% 이상, 바람직하게는 약 60 내지 약 99.9%, 보다 바람직하게는 약 70 내지 약 99.9%, 훨씬 더 바람직하게는 약 80 내지 약 99.9%의 폴리유기실록산 오일, 및 연속 실리콘 상의 중량을 기준으로 약 50% 이하, 바람직하게는 약 40% 미만, 보다 바람직하게는 약 30% 미만, 훨씬 더 바람직하게는 약 10% 미만, 가장 바람직하게는 약 2% 미만의 비-실리콘 오일을 포함한다. 상기 바람직한 유화액 시스템은 보다 저농도의 폴리유기실록산 오일을 함유하는 필적하는 유중 수적형 유화액에 비해 연장된 기간동안 레티노이드에 보다 산화적 안정성을 제공한다. 연속 실리콘 상 중 의 비-실리콘 오일의 농도는 조성물 중의 선택된 레티노이드의 산화적 안정성을 더욱 증대시키기 위해 최소화되거나 모두 배제된다. 상기 유형의 실리콘중 수적형 유화액은 본원에 참고로 인용된 동시계류중인 미국 특허 출원 제 08/570,275 호(1995년 12월 11일 조셉 미하엘 쥬코브스키(Joseph Michael Zukowski) 등의 명의로 출원됨)에 기술되어 있다.

조성물에 사용하기 위한 유기폴리실록산 오일은 휘발성 또는 비휘발성이거나 또는 휘발성 및 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수 있다. 상기 문맥에 사용된 바와 같은 "비휘발성"이란 용어는 주위 조건하에서 액체이고 약 100 ℃ 이상의 인화점(1 기압의 압력하에서)을 갖는 실리콘을 말한다. 상기 문맥에 사용된 바와 같은 "휘발성"이란 용어는 그 외의 모든 실리콘 오일을 말한다. 적합한 유기폴리실록산은 광범위한 휘발성 및 점도를 갖는 매우 다양한 실리콘 중에서 선택될 수 있다. 적당한 유기폴리실록산 오일의 예로는 폴리알킬실록산, 사이클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산이 포함된다.

본 발명의 조성물에 유용한 폴리알킬실록산은 25 ℃에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스톡의 점도를 갖는 폴리알킬실록산을 포함한다. 상기 폴리알킬실록산은 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃로 나타낼 수 있으며, 상기 식에서 R은 1 내지 약 30개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹이고(바람직하게 R은 메틸 또는 에틸, 보다 바람직하게는 메틸이고; 또한 혼합 알킬 그룹을 동일 분자에 사용할 수 있다), x는 0 내지 약 10,000의 정수로서, 약 10,000,000 까지의 범위일 수 있는 목적하는 분자량 을 달성하도록 선택된다. 상업적으로 시판하는 폴리알킬실록산으로는 디메티콘으로 또한 알려진 폴리디메틸실록산이 포함되며, 그의 예로는 제네랄 일렉트릭 캄파니(General Electric Co.)에서 시판하는 비케이실(Vicasil^R) 계열 및 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corp.)에서 시판하는 다우 코닝^R 200 계열이 포함된다. 적당한 폴리디메틸실록산의 특정 예로는 0.65 센티스톡의 점도 및 100 ℃의 비점을 갖는 다우 코닝^R 200 유체, 10 센티스톡의 점도 및 200 ℃보다 높은 비점을 갖는 다우 코닝^R 225 유체, 및 각각 50, 350 및 12,500 센티스톡의 점도 및 200 ℃보다 높은 비점을 갖는 다우 코닝^R 200 유체들이 포함된다. 적합한 디메티콘으로는 화학식 (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃로 나타내는 것들이 포함되며, 상기 식에서 R은 2 내지 약 30개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, x 및 y는 각각 약 10,000,000 까지의 범위일 수 있는 목적하는 분자량을 달성하도록 선택되는 1 이상의 정수이다. 상기 알킬-치환된 디메티콘의 예로는 세틸 디메티콘 및 라우릴 디메티콘이 포함된다.

조성물에 사용하기에 적합한 사이클릭 폴리알킬실록산으로는 화학식 [SiR₂-O]_n으로 나타내는 것들이 포함되며, 상기 식에서 R은 알킬 그룹이고(바람직하게 R은 메틸 또는 에틸, 보다 바람직하게는 메틸이다), n은 약 3 내지 약 8, 보다 바람직하게는 약 3 내지 약 7, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 6의 정수이다. R이 메틸 인 경우, 상기 물질은 전형적으로 사이클로메티콘으로 지칭된다. 상업적으로 시판하는 사이클로메티콘으로는 주로 사이클로메티콘 4량체(즉, n=4)를 함유하고 2.5 센티스톡의 점도 및 172 ℃의 비점을 갖는 다우 코닝^R 244 유체, 주로 사이클로메티콘 5량체(즉, n=5)를 함유하고 2.5 센티스톡의 점도 및 178 ℃의 비점을 갖는 다우 코닝^R 344 유체, 주로 사이클로메티콘 4량체와 5량체(즉, n=4 및 5)의 혼합물을 함유하고 4.2 센티스톡의 점도 및 205 ℃의 비점을 갖는 다우 코닝^R 245 유체, 및 주로 사이클로메티콘 4량체, 5량체 및 6량체(즉, n=4, 5 및 6)의 혼합물을 함유하고 4.5 센티스톡의 점도 및 217 ℃의 비점을 갖는 다우 코닝^R 345 유체가 포함된다.

화학식 [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y(여기서, x는 약 1 내지 약 500의 정수이고, y는 약 1 내지 약 500의 정수이다)에 상응하는 중합체성 물질인 트리메틸실록시실리케이트와 같은 물질도 또한 유용하다. 상업적으로 시판하는 트리메틸실록시실리케이트는 다우 코닝^R 593 유체로서 디메티콘과의 혼합물로서 시판한다.

디메티코놀도 또한 조성물에 사용하기에 적합하다. 이들 화합물은 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH 및 HOR₂SiO[R₂SiO] _xSiR₂OH로 나타낼 수 있으며, 상기 식에서 R은 알킬 그룹이고(바람직하게 R은 메틸 또는 에틸, 보다 바람직하게는 메틸이다), x는 목적하는 분자량을 달성하도록 선택되는, 0 내지 약 500의 정수이다. 상업적으로 시판하는 디메티코놀은 전형적으로 디메티콘 또는 사이클로메티콘과의 혼합물로서( 예를 들면, 다우 코닝^R 1401, 1402 및 1403 유체) 시판된다.

폴리알킬아릴 실록산도 또한 조성물에 사용하기에 적합하다. 25 ℃에서 약 15 내지 약 65 센티스톡의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.

폴리알킬실록산, 알킬 치환된 디메티콘, 사이클로메티콘, 트리메틸실록시실리케이트, 디메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 유기폴리실록산이 본 발명에 사용하기에 바람직하다. 폴리알킬실록산 및 사이클로메티콘이 본 발명에 사용하기에 보다 바람직하다. 폴리알킬실록산 중에서 디메티콘이 바람직하다.

전술했듯이, 연속 실리콘 상은 하나 이상의 비-실리콘 오일을 함유할 수 있다. 연속 실리콘 상 중의 비-실리콘 오일의 농도는 바람직하게는 조성물 중의 선택된 레티노이드의 산화 안정성을 더욱 증대시키기 위해 최소화되거나 또는 모두 배제된다. 적당한 비-실리콘 오일은 약 1 기압의 압력 하에서 약 25 ℃ 이하의 융점을 갖는다. 연속 실리콘 상에 사용하기에 적합한 비-실리콘 오일의 예는 유중 수적형 유화액 형태의 국소용 개인 관리 제품에서 화학 분야에 공지된 것들, 예를 들면, 광유, 식물성유, 합성유, 반합성유 등이다.

ii) 분산된 수성 상

본 발명의 국소용 조성물은 약 30 내지 약 90%, 보다 바람직하게는 약 50 내지 약 85%, 가장 바람직하게는 약 70 내지 약 80%의 분산된 수성 상을 포함한다. 유화액 기술에서, "분산된 상"이란 용어는 당해분야에 숙련된 자에게 공지된 용어 로서 상이 연속 상 중에 현탁되고 연속 상에 의해 둘러싸인 소 입자 또는 소적으로 존재함을 의미한다. 분산된 상은 또한 내부 또는 불연속 상으로도 알려져 있다. 분산된 수성 상은 전술한 연속 실리콘 상 중에 현탁되고 그에 의해 둘러싸인 작은 수성 입자 또는 소적의 분산액이다.

수성 상은 물, 또는 물과 하나이상의 수용성 또는 분산성 성분들의 혼합물일 수 있다. 상기 임의 성분의 비제한 예로는 증점제, 산, 염기, 염, 킬레이트화제, 고무, 수용성 또는 분산성 알콜 및 폴리올, 완충제, 방부제, 일광차단제, 착색제 등이 포함된다.

본 발명의 국소용 조성물은 전형적으로 분산된 수성 상 중에, 조성물의 중량 기준으로 약 25 내지 약 90%, 바람직하게는 약 40 내지 약 80%, 보다 바람직하게는 약 60 내지 약 80%의 물을 포함할 것이다.

iii) 수성 상을 분산시키기 위한 유화제

본 발명의 실리콘중 수적형 유화액은 바람직하게는 유화제를 포함한다. 바람직한 태양에서, 조성물은 조성물의 중량 기준으로, 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.5 내지 약 7.5%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 유화제를 함유한다. 유화제는 수성 상을 연속 실리콘 상에 분산시키고 현탁시키는 것을 촉진한다.

바람직한 실리콘중 수적형 유화액을 생성하기 위해 매우 다양한 유화제를 본 발명에서 사용할 수 있다. 공지되거나 통상적인 유화제를 조성물에 사용할 수 있으나, 단, 선택된 유화제는 조성물의 필수 성분들과 화학적 및 물리적으로 상용가 능해야 하며 목적하는 분산 특성을 제공해야 한다. 적합한 유화제로는 국소용 개인 관리 제품에 사용하기 위해 당해분야에 숙련된 자에게 공지되어 있는, 실리콘 유화제, 비-실리콘-함유 유화제 및 이들의 혼합물이 포함된다. 바람직하게, 이들 유화제는 약 14 이하, 보다 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 14의 HLB 값을 갖는다. 상기 범위 이외의 HLB 값을 갖는 유화제는 상기 범위 내에 속하는 혼합물에 대한 효과적인 계량된 평균 HLB를 달성하기 위해 다른 유화제와 함께 사용될 수 있다.

실리콘 유화제가 바람직하다. 매우 다양한 실리콘 유화제가 본 발명에 유용하다. 이들 실리콘 유화제는 전형적으로 당해분야에 실리콘 계면활성제로도 알려진 유기적으로 개질된 유기폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제로는 디메티콘 코폴리올이 포함된다. 이들 물질은, 폴리에틸렌 옥사이드 쇄, 폴리프로필렌 옥사이드 쇄, 이들 쇄의 혼합물, 및 에틸렌 옥사이드 및 프로필렌 옥사이드 둘 다로부터 유도된 잔기를 함유하는 폴리에테르 쇄와 같은 폴리에테르 측쇄를 포함하도록 개질된 폴리디메틸 실록산이다. 다른 예로는 알킬-개질된 디메티콘 코폴리올, 즉, C₂-C₃₀ 펜던트 측쇄를 함유하는 화합물이 포함된다. 또 다른 유용한 디메티콘 코폴리올로는 다양한 양이온성, 음이온성, 양성 및 양성이온성 펜던트 잔기를 갖는 물질이 포함된다.

본 발명에 유용한 디메티콘 코폴리올은 하기 화학식으로 기술될 수 있다:

상기 식에서, R은 C₁-C₃₀ 직쇄, 분지쇄 또는 사이클릭 알킬이고; R²는 -(CH ₂)_n-O- (CH₂CHR³O)_m-H 및 -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR ³O)_m-(CH₂CHR⁴O)_o-H로 이루어진 그룹에서 선택되며 상기에서 n은 3 내지 약 10의 정수이고; R³ 및 R⁴는 이들이 동시에 동일한 것이 되지 않도록 H 및 C₁-C₆ 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 이루어진 그룹에서 선택되고; m, o, x 및 y는 분자가 약 200 내지 약 10,000,000의 전체 분자량을 갖도록 선택되며, m 및 o가 둘 다 동시에 0이 되지 않도록 0 이상의 정수 중에서 독립적으로 선택되고; z는 독립적으로 1 이상의 정수에서 선택된다. 상기 코폴리올들의 위치 위성체들이 달성될 수 있음을 인지할 것이다. R³ 및 R⁴ 그룹을 함유하는 R² 잔기에 대해 상기에 나타낸 화학식은 그로 제한하는 것이 아니고 편의를 위해 나타낸 것이다.

엄밀히 디메티콘 코폴리올로 분류되지는 않지만, R²가 -(CH₂)_n-O-R⁵ (여기에서, R⁵는 양이온성, 음이온성, 양성 또는 양성이온성 잔기이다)인 앞 단락에 나타낸 구조로 기술된 바와 같은 실리콘 계면활성제도 또한 본 발명에 유용하다.

본 발명에 유화제로 유용한 디메티콘 코폴리올 및 다른 실리콘 계면활성제의 비제한 예로는 펜던트 폴리에틸렌 옥사이드 측쇄를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리프로필렌 옥사이드 측쇄를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합 폴리에틸렌 옥사이드 및 폴리프로필렌 옥사이드 측쇄 펜던트를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합 폴리(에틸렌)(프로필렌)옥사이드 측쇄 펜던트를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 유기베타인 측쇄를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카복실레이트 측쇄를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4급 암모늄 측쇄를 갖는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체; 및 또한 펜던트 C₂-C₃₀ 직쇄, 분지쇄 또는 사이클릭 알킬 잔기를 함유하는 전술한 공중합체들의 변형체가 포함된다. 다우 코닝 코포레이션에서 시판하는 본 발명에 유용한 상업적으로 시판하는 디메티콘 코폴리올의 예는 다우 코닝^R 190, 193, Q2-5220, 2501 왁스, 2-5324 유체 및 3225C(상기 3225C는 사이클로메티콘과의 혼합물로서 시판한다)이다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (및) 헥실 라우레이트와의 혼합물로서 상업적으로 시판하며, 상표명 ABIL^R WE-09(골드슈미트(Goldschmidt)에서 판매함)로 판매된다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 또한 헥실 라우레이트 ( 및 ) 폴리글리세릴-3 올리에이트 (및) 세틸 디메티콘과의 혼합물로서 상업적으로 시판중이며, 상표명 ABIL^R WE-08(골드슈미트에서 판매함)로 판매된다. 디메티콘 코폴리올의 다른 비제한 예로는 또한 라우릴 디메티콘 코폴리올, 디메티콘 코폴리올 아세테이트, 디메티콘 코 폴리올 아디페이트, 디메티콘 코폴리올아민, 디메티콘 코폴리올 베헤네이트, 디메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 하이드록시 스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 이소스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 라우레이트, 디메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 포스페이트 및 디메티콘 코폴리올 스테아레이트가 포함된다(본원에 그대로 참고로 인용된 [International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fifth Edition(1993)]을 참고하시오).

본 발명에 유용한 디메티콘 코폴리올 유화제는, 예를 들면, 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 4,960,764 호(1990년 10월 2일 피규로아, 쥬니어(Figueroa, Jr.) 등에 허여됨); 유럽 특허 제 330,369 호(1989년 8월 30일 사노귀라(SanoGueira)에 허여됨); 문헌 [G.H. Dahms, et al., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", Cosmetics & Toiletries, 110, 91-100(1995. 3.); M.E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions and Study of the Quantitative Relationships Between Ester Structure and Emulsion Properties", J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336(1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations", HAPPI 28(4), 88-128(1991); J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions", Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139(1990); and D.G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems", Drug and Cosmetic Industry, 146(4), 28-81(1990. 4.)]에 기술되어 있다.

본 발명에 유용한 비-실리콘-함유 유화제는 다양한 비이온성 및 음이온성 유화제, 예를 들면, 당 에스테르 및 폴리에스테르, 알콕실화 당 에스테르 및 폴리에스테르, C₁-C₃₀ 지방 알콜의 C₁-C₃₀ 지방산 에스테르, C₁-C₃₀ 지방 알콜의 C₁-C₃₀ 지방산 에스테르의 알콕실화 유도체, C₁-C₃₀ 지방 알콜의 알콕실화 에테르, C₁-C ₃₀ 지방산의 폴리글리세릴 에테르, 폴리올의 C₁-C₃₀ 에스테르, 폴리올의 C₁-C₃₀ 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누 및 이들의 혼합물이다. 다른 적합한 유화제는, 예를 들면, 문헌 [McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition, published by Allured Publishing Corporation(1986)]; 1991년 4월 30일 시오티(Ciotti) 등에 허여된 미국 특허 제 5,011,681 호; 1983년 12월 20일 딕슨 등에 허여된 미국 특허 제 4,421,769 호; 및 1973년 8월 28일 딕커트 등에 허여된 미국 특허 제 3,755,560 호에 기술되어 있으며, 이들 문헌은 본원에 그대로 참고로 인용된다.

상기 비-실리콘-함유 유화제의 비제한 예로는 폴리에틸렌 글리콜 20 솔비탄 모노라우레이트(폴리솔베이트 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 대두 스테롤, 스테아레트-20, 세테아레트-20, PPG-2 메틸 글루코즈 에테르 디스테아레이트, 세테트-10, 폴리솔베이트 80, 세틸 포스페이트, 칼륨 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리솔베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 20 솔비탄 트리올리에이트(폴리솔베이트 85), 솔비탄 모노라우레이트, 폴리 옥시에틸렌 4 라우릴 에테르 나트륨 스테아레이트, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 스테아레트-20, 세테아레트-20, PPG-2 메틸 글루코즈 에테르 디스테아레이트, 세테트-10, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 및 이들의 혼합물들이 포함된다.

(b) 수중 유적형 유화액

다른 바람직한 국소용 담체는 연속 수성 상 및 그 안에 분산된 소수성 수-불용성 상("오일 상")을 갖는 수중 유적형 유화액을 포함한다. 수중 유적형 유화액을 포함하는 적당한 담체의 예는, 모두 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 5,073,371 호(1991년 12월 17일 터너, 디.제이.(Turner, D.J.) 등에 허여) 및 미국 특허 제 5,073,372 호(1991년 12월 17일 터너, 디. 제이. 등에 허여됨)에 기술되어 있다. 조직화제, 친수성 계면활성제 및 물을 함유하는 특히 바람직한 수중 유적형 유화액을 하기에 상세히 기술한다.

i) 조직화제

바람직한 수중 유적형 유화액은 액정 겔 망상조직 구조의 형성을 촉진하는 조직화제를 포함한다. 상기 조직화제의 농도는 국소용 담체의 중량을 기준으로 약 1 내지 약 20%, 바람직하게는 약 1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 3 내지 약 9%이다.

적당한 조직화제는 포화 C₁₆-C₃₀ 지방 알콜, 약 1 내지 약 5몰의 에틸렌 옥사 이드를 함유하는 포화 C₁₆-C₃₀ 지방 알콜, 포화 C₁₆-C₃₀ 디올, 포화 C₁₆-C₃₀ 모노글리세롤 에테르, 포화 C₁₆-C₃₀ 하이드록시 지방산 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된, 약 45 ℃ 이상의 융점을 갖는 것들이다.

바람직한 조직화제로는 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1 내지 약 5개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1 내지 약 5개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르 및 이들의 혼합물이 포함된다. 본 발명의 보다 바람직한 조직화제는 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 평균 약 2개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르(스테아레트-2), 평균 약 2개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된다. 훨씬 더 바람직한 조직화제는 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아레트-2 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된다. ICI 아메리카에서 Brij^R 72의 상표명으로 시판하는 스테아레트-2가 가장 바람직하다.

ii) 친수성 계면활성제

바람직한 수중 유적형 유화액은 수성 상 중에 소수성 물질을 분산시킬 수 있는 하나 이상의 친수성 계면활성제를 약 0.05 내지 약 10%, 바람직하게는 약 1 내지 약 6%, 보다 바람직하게는 약 1 내지 약 3%(국소용 담체의 중량 기준으로) 포함한다. 계면활성제는 최소한도로 물에 분산되기에 충분히 친수성이어야 한다.

적당한 계면활성제는 매우 다양한 공지된 양이온성, 음이온성, 양성이온성 및 양성 계면활성제 중 어느 것이라도 포함한다(본원에 그대로 참고로 인용된 문헌 [McCuteon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition, published by Allured Publishing Corporation]; 미국 특허 제 5,011,681 호; 제 4,421,769 호; 및 제 3,755,560 호를 참조하시오).

선택되는 정확한 계면활성제는 조성물의 pH 및 존재하는 다른 성분들에 따라 달라질 것이다.

양이온성 계면활성제, 특히 디알킬 4급 암모늄 화합물이 바람직하며, 그 예는 본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 5,151,209 호; 제 5,151,210 호; 제 5,120,532 호; 제 4,387,090 호; 제 3,155,591 호; 제 3,929,678 호; 제 3,959,461 호; 문헌 [McCuteon's, Detergents and Emulifiers, North American Edition, M.C. Publishing Co.(1979); and Schwartz, et al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers(1949)]에 기술되어 있다. 본 발명에 유용한 양이온성 계면활성제로는 양이온성 암모늄 염, 예를 들면 하기 화학식을 갖는 것들이 포함된다:

상기 식에서, R₁은 약 12 내지 약 30개의 탄소원자를 갖는 알킬 그룹, 또는 약 12 내지 약 30개의 탄소원자를 갖는 방향족 아릴 또는 알크아릴 그룹이고; R₂, R₃ 및 R₄는 독립적으로 수소, 약 1 내지 약 22개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹, 또는 약 12 내지 약 22개 탄소원자를 갖는 방향족 아릴 또는 알크아릴 그룹 중에서 선택되며; X는 바람직하게는 클로라이드, 브로마이드, 요오다이드, 아세테이트, 포스페이트, 니트레이트, 설페이트, 메틸 설페이트, 에틸 설페이트, 토실레이트, 락테이트, 시트레이트, 글리콜레이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된, 임의의 상용가능한 음이온이다. 또한, R₁, R₂, R₃ 및 R₄의 알킬 그룹은 에스테르 및/또는 에테르 결합, 또는 하이드록시 또는 아미노 그룹 치환체를 또한 함유할 수 있다(예를 들면, 알킬 그룹은 폴리에틸렌 글리콜 및 폴리프로필렌 글리콜 잔기를 함유할 수 있다).

보다 바람직하게, R₁은 약 12 내지 약 22개의 탄소원자를 갖는 알킬 그룹이고; R₂는 H 또는 약 1 내지 약 22개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹 중에서 선택되며; R₃ 및 R₄는 독립적으로 H 또는 약 1 내지 약 3개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹 중에서 선택되고; X는 전술한 바와 같다.

가장 바람직하게는, R₁은 약 12 내지 약 22개의 탄소원자를 갖는 알킬 그룹이고; R₂, R₃ 및 R₄는 H 또는 약 1 내지 약 3개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹 중에서 선택되며; X는 전술한 바와 같다.

또는, 다른 유용한 양이온성 유화제로는 상기 구조에서 R₁이 달리 R₅CONH-(CH₂)_n (여기서, R₅는 약 12 내지 약 22개 탄소원자를 갖는 알킬 그룹이고, n은 약 2 내지 약 6, 보다 바람직하게는 약 2 내지 약 4, 가장 바람직하게는 약 2 내지 약 3의 정수이다)인 아미노-아미드가 포함된다. 상기 양이온성 유화제의 비제한 예로는 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 베헨아미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸(미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 베헨아미도프로필 PG 디모늄 클로라이드가 특히 바람직하다.

4급 암모늄 염 양이온성 계면활성제의 비제한 예로는 세틸 암모늄 클로라이드, 세틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 암모늄 클로라이드, 라우릴 암모늄 브로마이드, 스테아릴 암모늄 클로라이드, 스테아릴 암모늄 브로마이드, 세틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 디메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 세틸 트리메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 세틸 디수지(樹脂) 디메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 암모늄 클로라이드, 디라우릴 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 암모늄 브로마이드, 디세틸 메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 메틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디라우릴 메틸 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 브로마이드 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 것들이 포함된다. 또 다른 4급 암모늄염으로는 C₁₂-C₃₀ 알킬 탄소 쇄가 수지 지방산 또는 코코넛 지방산으로부터 유도된 것들이 포함된다. "수지(樹脂)"란 용어는 일반적으로 C₁₆ 내지 C₁₈ 범위의 알킬 쇄의 혼합물을 갖는, 수지 지방산(통상적으로 수소화된 수지 지방산)으로부터 유도된 알킬 그룹을 말한다. "코코넛"이란 용어는 일반적으로 C₁₂ 내지 C₁₄ 범위의 알킬 쇄의 혼합물을 갖는, 코코넛 지방산으로부터 유도된 알킬 그룹을 말한다. 상기 수지 및 코코넛 공급원으로부터 유도된 4급 암모늄 염의 예로는 디수지 디메틸 암모늄 클로라이드, 디수지 디메틸 암모늄 메틸 설페이트, 디(수소화 수지) 디메틸 암모늄 클로라이드, 디(수소화 수지) 디메틸 암모늄 아세테이트, 디수지 디프로필 암모늄 포스페이트, 디수지 디메틸 암모늄 니트레이트, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 클로라이드, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 브로마이드, 수지 암모늄 클로라이드, 코코넛 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세 테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 에스테르 결합을 갖는 알킬 그룹을 갖는 4급 암모늄 화합물의 예는 디탈로우일 옥시에틸 디메틸 암모늄 클로라이드이다.

보다 바람직한 양이온성 계면활성제는 베헨아미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디암모늄 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 것들이다.

가장 바람직한 양이온성 계면활성제는 베헨아미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 것들이다.

양이온성 계면활성제 및 조직화제의 바람직한 혼합물은 베헨아미도프로필 PG 디모늄 클로라이드 및/또는 베헤닐 알콜로서, 이때 비율은 바람직하게는, 특히 상기 혼합물이 이온성 및/또는 매우 극성인 용매를 함유하는 경우, 물리적 및 화학적 안정성을 증대시키도록 최적화되어 유지된다. 상기 혼합물은 산화 아연 및 옥틸 메톡시신나메이트와 같은 일광차단제의 전달에 특히 유용하다.

매우 다양한 음이온성 계면활성제가 또는 본 발명에 유용하다(본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 3,929,678 호(1975년 12월 30일 래플린(Laughlin) 등에 허여)를 참조하시오). 음이온성 계면활성제의 비제한 예로는 알코일 이세티오네이트, 및 알킬 및 알킬 에테르 설페이트가 포함된다. 알코일 이세티오네이트는 전형적으로 화학식 RCO-OCH₂CH₂SO₃M을 가지며, 여기에서 R은 약 10 내지 약 30개의 탄소원자를 갖는 알킬 또는 알케닐이고, M은 수용성 양이온, 예를 들면, 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리에탄올아민이다. 상기 이세티오네이트의 비제한 예로는 암모늄 코코일 이세티오네이트, 나트륨 코코일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 이세티오네이트, 나트륨 스테로일 이세티오네이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 알코일 이세티오네이트가 포함된다.

알킬 및 알킬 에테르 설페이트는 전형적으로 각각 화학식 ROSO₃M 및 RO(C₂H₄O)_xSO₃M을 가지며, 여기에서 R은 약 10 내지 약 30개의 탄소원자를 갖는 알킬 또는 알케닐이고, x는 약 1 내지 약 10이며, M은 수용성 양이온, 예를 들면, 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리에탄올아민이다. 음이온성 계면활성제의 또 다른 적합한 부류는 화학식 R₁-SO₃-M의 유기 황산 반응 생성물의 수용성 염이며, 상기 식에서 R ₁은 약 8 내지 약 24개, 바람직하게는 약 10 내지 약 16개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄의 포화 지방족 탄화수소 라디칼로 이루어진 그룹에서 선택되고, M은 양이온이다. 또 다른 음이온성 합성 계면활성제로는 숙시나메이트, 약 12 내지 약 24개 탄소원자를 갖는 올레핀 설포네이트 및 β-알킬옥시 알칸 설포네이트로서 표시되는 부류가 포함된다. 이들 물질의 예는 나트륨 라우릴 설페이트 및 암모늄 라우릴 설페이트이다.

본 발명에 유용한 다른 음이온성 물질은 전형적으로 약 8 내지 약 24개, 바람직하게는 약 10 내지 약 20개의 탄소원자를 갖는, 지방산의 비누(즉, 알칼리 금속 염, 예를 들면, 나트륨 또는 칼륨 염)이다. 비누를 제조하는데 사용되는 지방산은, 예를 들면, 식물 또는 동물-유래 글리세라이드(예, 팜유, 코코넛유, 대두유, 피마자유, 수지, 라드 등)와 같은 천연 공급원으로부터 얻을 수 있다. 지방산은 또한 합성 제조할 수 있다. 비누는 상기에 인용한 미국 특허 제 4,557,853 호에 보다 상세히 기술되어 있다.

양성 및 양성이온성 계면활성제도 또한 본 발명에 유용하다. 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 양성 및 양성이온성 계면활성제의 예는, 지방족 라디칼이 직쇄 또는 분지쇄일 수 있고 지방족 치환체 중의 하나가 약 8 내지 약 22개의 탄소원자(바람직하게는 C₈-C₁₈)를 함유하고 하나는 음이온성 수-가용화 그룹, 예를 들면, 카복시, 설포네이트, 설페이트, 포스페이트 또는 포스포네이트를 함유하는 지방족 2급 및 3급 아민의 유도체로서 광의로 기술되는 것들이다. 예는 알킬 이미노 아세테이트, 및 화학식 RN[(CH₂)_mCO₂M]₂ 및 RNH(CH₂) _mCO₂M (여기서, m은 1 내지 4이고, R은 C₈-C₂₂ 알킬 또는 알케닐이며, M은 H, 알칼리 금속, 알칼리 토금속 암모늄 또는 알칸올암모늄이다)의 이미노디알카노에이트 및 아미노알카노에이트이다. 이미다졸리늄 및 암모늄 유도체도 또한 포함된다. 적합한 양성 계면활성제의 특정 예로는 나트륨 3-도데실-아미노프로피오네이트, 나트륨 3-도데실아미노프로판 설포네이트, N-알킬타우린, 예를 들면, 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 2,658,072 호의 교지 내용에 따라 나트륨 이세티오네이트와 도데실아민을 반응시켜 제조된 것; N-고급 알킬 아스파트산, 예를 들면, 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 2,438,091 호의 교지 내용에 따라 제조된 것; 및 상표명 "미라놀(Miranol)"로 시판되고 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 2,528,378 호에 기술된 제품이 포함된다. 유용한 양성 계면활성제의 다른 예로는 포스페이트, 예를 들면, 코아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트(모나 코포레이션(Mona Corp.)에서 모나??(Monaquat) PTC로서 상업적으로 시판함)가 포함된다.

베타인도 본 발명에 양성 또는 양성이온성 계면활성제로서 또한 유용하다. 베타인의 예로는 고급 알킬 베타인, 예를 들면, 코코 디메틸 카복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 카복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 알파카복시에틸 베타인, 세틸 디메틸 카복시메틸 베타인, 세틸 디메틸 베타인(론자 코포레이션(Lonza Corp.)에서 론자인(Lonzaine) 16SP로서 시판함), 라우릴 비스-(2-하이드록시에틸)카복시메틸 베타인, 스테아릴 비스-(2-하이드록시프로필) 카복시메틸 베타인, 올레일 디메틸 감마-카복시프로필 베타인, 라우릴 비스-(2-하이드록시프로필)알파-카복시에틸 베타인, 코코 디메틸 설포프로필 베타인, 스테아릴 디메틸 설포프로필 베타인, 라우 릴 디메틸 설포에틸 베타인, 라우릴 비스-(2-하이드록시에틸) 설포프로필 베타인, 및 아미도베타인 및 아미도설포베타인(여기서, RCONH(CH₂)₃ 라디칼이 베타인의 질소 원자에 부착된다), 올레일 베타인(헨켈(Henkel)에서 양성 벨베텍스(Velvetex) OLB-50으로 시판함), 및 코카미도프로필 베타인(헨켈에서 벨베텍스 BK-35 및 BA-35로 시판함)이 포함된다.

다른 유용한 양성 및 양성이온성 계면활성제로는 슐타인 및 하이드록시슐타인, 예를 들면, 코카미도프로필 하이드록시슐타인(론-포울렌크(Rhone-Poulenc)에서 미라타인(Miratain) CBS로 시판함), 및 화학식 RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M (여기서, R은 약 10 내지 약 20개 탄소원자의 알킬 또는 알케닐이고, M은 수용성 양이온, 예를 들면, 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리알칸올아민(예, 트리에탄올아민)이다)에 상응하는 알카노일 사코시네이트(그의 바람직한 예는 나트륨 라우로일 사코시네이트이다)가 포함된다.

iii) 물

바람직한 수중 유적형 유화액은 국소용 담체의 중량을 기준으로 약 25 내지 약 98%, 바람직하게는 약 65 내지 약 95%, 보다 바람직하게는 약 70 내지 약 90%의 물을 포함한다.

소수성 상은 연속 수성 상 중에 분산된다. 소수성 상은, 수중 실리콘 유화액과 관련하여 본원에 기술된 실리콘 및 유화액과 관련하여 전술한 바와 같은 기타 오일 및 지질을 포함하여(이로 제한되지는 않는다) 당해분야에 공지된 것과 같은 수불용성 또는 부분적으로 가용성인 물질을 함유할 수 있다.

로션 및 크림을 포함하여(이로 제한되지는 않는다) 본 발명의 국소용 조성물은 피부과학적으로 허용되는 연화제를 포함할 수 있다. 상기 조성물은 바람직하게는 약 2 내지 약 50%의 연화제를 함유한다. 본원에서 사용된 바와 같은 "연화제"는 건조의 예방 및 완화 뿐 아니라 피부 보호에 유용한 물질을 말한다. 매우 다양한 적합한 연화제가 공지되어 있으며, 본 발명에 사용될 수 있다. 본원에 참고로 인용된 문헌 [Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, 1, 32-43 (1972)]에는 연화제로서 적합한 물질의 많은 예가 나와 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20%, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 약 5%, 예를 들면 3%의 양으로 사용된다.

본 발명에 따른 로션 및 크림은 일반적으로 액상 담체 시스템 및 하나 이상의 연화제를 포함한다. 로션은 전형적으로 약 1 내지 약 20%, 바람직하게는 약 5 내지 약 10%의 연화제; 약 50 내지 약 90%, 바람직하게는 약 60 내지 약 80%의 물; 및 전술한 양의 데하이드로아세트산을 포함한다. 크림은 전형적으로 약 5 내지 약 50%, 바람직하게는 약 10 내지 약 20%의 연화제; 약 45 내지 약 85%, 바람직하게는 약 50 내지 약 75%의 물; 및 전술한 양의 데하이드로아세트산을 포함한다.

본 발명의 연고는 동물 또는 식물성유 또는 반고체 탄화수소(유성)의 단순한 담체 베이스; 물을 흡수하여 유화액을 생성하는 흡수성 연고 베이스; 또는 수용성 담체, 예를 들면, 수용성 액상 담체를 포함할 수 있다. 연고는 본원에 참고로 인 용된 문헌 [Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, 1, 72-73 (1972)]에 기술된 바와 같은 증점제, 및/또는 연화제를 또한 포함할 수 있다. 예를 들면, 연고는 약 2 내지 약 10%의 연화제; 약 0.1 내지 약 2%의 증점제; 및 전술한 양의 데하이드로아세트산을 포함할 수 있다.

클렌징에 유용한 본 발명의 조성물("클렌저")는 예를 들면 전술한 바와 같은 적당한 담체를 사용하여 배합되며, 바람직하게는 전술한 양의 데하이드로아세트산 이외에 약 1 내지 약 90%, 보다 바람직하게는 약 5 내지 약 10%의 피부과학적으로 허용되는 계면활성제를 함유한다. 계면활성제는 음이온성, 비이온성, 양성이온성, 양성 및 양성용해성 계면활성제 뿐 아니라, 이들 계면활성제의 혼합물 중에서 적절히 선택된다. 상기 계면활성제는 세정 분야에 숙련된 자에게 공지되어 있다. 가능한 계면활성제의 비제한 예로는 이소세테트-20, 나트륨 메틸 코코일 타우레이트, 나트륨 메틸 올레일 타우레이트 및 나트륨 라우릴 설페이트가 포함된다(본 발명에 유용한 대표적인 계면활성제에 대해, 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 4,800,197 호(1989년 1월 24일 코베츠(Kowez) 등에 허여)를 참조하시오). 본 발명에 유용한 매우 다양한 추가 계면활성제의 예는 본원에 그대로 참고로 인용된 문헌 [McCuteon's Detergent and Emulsifiers, North American Edition, published by Allured Publishing Corporation(1986)]에 기술되어 있다. 클렌징 조성물은 임의로 클렌징 조성물에 통상적으로 사용되는 기타 물질들을 그의 당해분야에 입증된 수준으로 함유할 수 있다.

클렌징 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 조성물은, 예를 들면, 화장 용 비누, 액체, 샴푸, 목욕용 겔, 헤어 콘디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로서 배합될 수 있다. 화장용 비누는 피부를 세척하는데 가장 흔히 사용되는 클렌징제의 형태이기 때문에 가장 바람직하다. 샴푸와 같이 헹구어내는 클렌징 조성물은 충분한 양의 활성물질을 피부 및 두피에 침착시키기에 적절한 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 착체의 사용을 포함한다. 상기 전달 시스템에 대해 보다 완벽한 개시 내용은 본원에 그대로 참고로 인용된 미국 특허 제 4,835,148 호(1989년 5월 30일 바포드(Barford) 등에 허여)를 참조하시오.

본원에 사용된 바와 같은 "파운데이션"이란 용어는 로션, 크림, 겔, 페이스트, 케이크 등을 포함하는(이로 제한되지는 않는다) 액체, 반-액체, 반-고체 또는 고체 피부 화장품을 말한다. 전형적으로, 파운데이션은 안면과 같이 피부의 넓은 영역 위에 사용되어 특별한 외관을 제공한다. 파운데이션은 전형적으로 루즈, 블러셔, 파우더 등과 같은 색조 화장품을 위한 점착성 베이스를 제공하는데 사용되며, 피부 결함을 감추고 피부에 매끄럽고 고른 외관을 부여하는 경향이 있다. 본 발명의 파운데이션은 데하이드로아세트산을 위한 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하며, 통상적인 성분들, 예를 들면, 오일, 착색제, 안료, 연화제, 방향, 왁스, 안정화제 등을 포함할 수 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 대표적인 담체 및 상기 기타 성분들은, 예를 들면, 모두 본원에 참고로 인용된 동시계류중인 미국 특허 출원 제 08/430,961 호(1995년 4월 28일 마르시아 엘. 캔터(Marcia L. Canter) 등의 명의로 출원) 및 영국 특허 출원 GB 2274585-A 호(1993년 1월 23일자 공개)에 기술되어 있다.

본 발명의 조성물은 바람직하게는 10.5 이하의 pH를 갖도록 배합된다. 상기 조성물의 pH 값은 바람직하게는 약 2 내지 약 10.5, 보다 바람직하게는 약 3 내지 약 8, 훨씬 더 바람직하게는 약 4 내지 약 7, 및 또한 약 4.5 내지 약 5.5의 범위이다.

IV. 임의 성분

본 발명의 국소용 조성물은 매우 다양한 임의 성분들(예를 들면, 방부제, 방부성 증강제 및 주 활성물질 이외의 활성물질을 포함하여(이로 제한되지는 않는다) 피부 보호 조성물 분야에 통상적으로 사용되는 성분들)을 포함할 수 있으나, 단, 상기 임의 성분들은 본원에 기술된 필수 성분들과 물리적 및 화학적으로 상용가능하고 본 발명의 조성물과 관련된 안정성, 효능 또는 다른 사용 이점을 과도하게 저해하지 않아야 한다. 임의 성분들은 그의 활성이 유용한 기간동안(바람직하게는 보통의 저장 조건하에서 6개월 이상) 허용될 수 없을 정도로, 바람직하게는 다소 심각하지 않은 정도로 감소되지 않도록 데하이드로아세트산과 상용가능해야 한다. 임의 성분들은 본 발명의 담체 중에 분산되거나 용해될 수 있다.

본 발명의 조성물은 임의로 데하이드로아세트산 및 보조 활성물질의 이점을 증대시키고/시키거나 다른 이점을 제공하기 위해 상이한 방식으로 작용할 수 있는 기타 활성물질을 포함할 수 있다. 임의 성분으로는 미학적 약제 및 기타 활성0 약제가 포함된다. 예를 들면, 조성물은 흡수제, 연마제, 응고방지제, 소포제, 항균제, 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌크제, 화학적 첨가제, 화장용 살생물제, 변성제, 화장용 수렴제, 약물 수렴제, 외용 진통제, 막 형성제, 흡습제, 혼탁화제, 방향, 안료, 착색제, 방향유, 피부 감지제, 연화제, 피부 진정제, 피부 치료제, pH 조절제, 가소제, 방부제, 방부성 증강제, 추진제, 환원제, 추가의 피부-콘디셔닝제, 피부 침투 증강제, 피부 보호제, 용매, 현탁제, 유화제, 증점제, 가용화제, 일광차단제, 일광방지제, 자외선 흡수제 또는 산포제, 인공 선탠제, 산화방지제 및/또는 라디칼 소거제, 킬레이트화제, 분리제, 여드름용해제, 소염제, 항안드로겐제, 탈모제, 표피박리제/박리제, 유기 하이드록시 산, 비타민 및 그의 유도체, 및 천연 추출물을 포함할 수 있다. 상기 다른 물질들은 당해분야에 공지되어 있다. 상기 물질들의 비제한 예는 문헌 [Harry's Cosmeticology, 7th Ed., Harry & Wilkinson(Hill Publishers, London)(1982); Pharmaceutical Dosage Forms- Disperse Systems; Lieberman, Rieger & Banker, Vols. 1(1988) & 2(1989), Marcel Decker, Inc.; The Chemistry and Manufacturing of Cosmetics, 2nd Ed., deNavarre(Van Nostrand 1962-1965); and The Handbook of Cosmetic Science and Technology, 1st Ed., Knowlton & Pearce(Elsevier, 1993)]]에 기술되어 있다.

임의 성분들의 특정 예로는 다음이 포함된다. 본 발명에 유용한 활성 성분들은 그의 화장 및/또는 치료 이점 또는 그의 가정된 작용 방식에 의해 분류된다. 그러나, 본 발명에 유용한 활성 성분들은 특정 상황에서 하나 보다 많은 화장 및/또는 치료 이점을 제공하거나 하나보다 많은 작용 방식에 의해 작용할 수 있음을 주지해야 한다. 그러므로, 본원의 분류는 편의를 위해 행한 것이며 활성 성분을 열거한 특정 용도 또는 용도들로 한정하는 것이 아니다.

A. 일광차단제 및 일광방지제

자외선에 대한 노출은 심각한 피부 손상 뿐 아니라, 각질층의 과도한 스케일링 및 조직 변화를 야기할 수 있다. 그러므로, 본 발명의 조성물은 바람직하게는 일광차단제 또는 일광방지제를 함유한다. 적당한 일광차단제 또는 일광방지제는 유기 또는 무기성일 수 있다.

매우 다양한 통상적인 일광차단제가 본 발명에 사용하기에 적합하다. 문헌 [Sagarin, et al., Cosmetics Science and Technology, Chapter VIII, 189(1972)]은 많은 적당한 일광차단제를 개시하고 있으며 본원에 참고로 인용된다. 특정의 적합한 일광차단제로는, 예를 들어 다음이 포함된다: p-아미노벤조산, 그의 염 및 그의 유도체(에틸, 이소부틸, 글리세틸 에스테르; p-디메틸아미노벤조산); 안트라닐레이트(즉, o-아미노-벤조에이트; 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 리날릴, 터피닐 및 사이클로헥세닐 에스테르); 살리실레이트(아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴 및 디-프로필렌글리콜 에스테르); 신남산 유도체(멘틸 및 벤질 에스테르, a-페닐 신나몬니트릴; 부틸 신나모일 피루베이트); 디하이드록시신남산 유도체(움벨리페론, 메틸움벨리페론, 메틸아세토-움벨리페론); 트리하이드록시신남산 유도체(에스큘레틴, 메틸에스큘레틴, 다프네틴 및 글루코사이드, 에스큘린 및 다프닌); 탄화수소(디페닐부타디엔, 스틸벤); 디벤잘아세톤 및 벤잘아세토페논; 나프톨설포네이트(2-나프톨-3,6-디설폰산 및 2-나프톨-6,8-디설폰산의 나트륨 염); 디-하이드록시나프토산 및 그의 염; o- 및 p-하이드록시비페닐디설포네이트; 쿠마린 유도체(7-하이드록시, 7-메틸, 3-페닐); 디아졸(2-아세틸-3-브로모인다졸, 페닐 벤족 사졸, 메틸 나프톡사졸, 다양한 아릴 벤조티아졸); 퀴닌 염(비설페이트, 설페이트, 클로라이드, 올리에이트 및 탄네이트); 퀴놀린 유도체(8-하이드록시퀴놀린 염, 2-페닐퀴놀린); 하이드록시- 또는 메톡시-치환된 벤조페논; 요산 및 바이올요산; 타닌산 및 그의 유도체(예, 헥사에틸에테르); (부틸 카보톨) (6-프로필 피페로닐) 에테르; 하이드로퀴논; 벤조페논(옥시벤젠, 설이소벤젠, 디옥시벤존, 벤조레조르시놀, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 옥타벤존; 4-이소프로필디벤조일메탄; 부틸메톡시디벤조일메탄; 에토크릴렌; 옥토크릴렌; [3-(4'-메틸벤질리덴 보난-2-온) 및 4-이소프로필-디-벤조일메탄.

이들 중에서, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트(PARSOL MCX로서 상업적으로 시판함), 4,4'-t-부틸 메톡시디벤조일-메탄(PARSOL 1789로서 상업적으로 시판함), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 디칼로일트리올리에이트, 2,2-디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시-프로필)아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실-살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트리메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-디메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-디메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 2-(p-디메틸아미노페닐)-5-설포닉벤즈옥사조산, 옥토크릴렌 및 이들 화합물의 혼합물이 바람직하다.

본 발명에 유용한 조성물에 유용한 보다 바람직한 유기 일광차단제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 부틸메톡시디벤조일-메탄, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 옥토크릴렌 및 이 들의 혼합물이다.

본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 4,937,370 호(1990년 6월 26일 사바텔리(Sabatelli)에 허여) 및 미국 특허 제 4,999,186 호(1991년 3월 12일 사바텔리 및 스피낙(Spirnak)에게 허여)에 개시된 바와 같은 일광차단제가 또한 조성물에 특히 유용하다. 상기에 개시된 일광차단제는 단일 분자 상태에서 상이한 자외선 흡수 스펙트럼을 나타내는 2개의 별개의 발색체 잔기를 갖는다. 발색체 잔기 중 하나는 UVB 방사선 범위에서 우세하게 흡수하며 나머지는 UVA 방사선 범위에서 강하게 흡수한다.

상기 부류의 일광차단제의 바람직한 구성원은 2,4-디하이드록시벤조페논의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 4-하이드록시디벤조일메탄과의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르; 4-하이드록시디벤조일메탄과의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 2-하이드록시-4-(2-하이드록시에톡시)벤조페논의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 4-(2-하이드록시에톡시)디벤조일메탄의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 2-하이드록시-4-(2-하이드록시에톡시)벤조페논의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르; 및 4-(2-하이드록시에톡시)디벤조일메탄의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르 및 이들의 혼합물이다.

적당한 무기 일광차단제 또는 일광방지제로는 금속 산화물, 예를 들면, 산화 아연 및 이산화 티타늄이 포함된다. 예를 들면, 본 발명에 적용가능한 국소용 일광차단 조성물에 이산화 티타늄을 사용하는 것은 본원에 참고로 인용된, 동시계류 중인 미국 특허 출원 제 08/448,942 호(1995년 5월 24일 지앙 유(Jiang Yue) 등의 명의로 출원)에 기술되어 있다.

특히 바람직한 일광차단제 또는 일광방지제로는 산화 아연 및 이산화 티타늄과 같은 금속 산화물, 부틸메톡시디벤조일메탄, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 페닐 벤즈이미다졸 설폰산 및 옥토크릴렌이 포함된다.

안전하고 효과적인 양, 전형적으로 약 1 내지 약 20%, 보다 전형적으로는 약 2 내지 약 10%의 일광차단제 또는 일광방지제를 사용한다. 정확한 양은 선택된 일광차단제 및 원하는 일광 보호 인자(SPF)에 따라 달라질 것이다.

일광차단제는 또한 본 발명에 유용한 임의의 조성물에 첨가되어 상기 조성물의 피부 견고성을 개선하고, 특히 물에 의한 세척이나 마찰에 대한 그의 저항을 증대시킬 수 있다. 상기 이점을 제공할 바람직한 일광차단제는 에틸렌과 아크릴산의 공중합체이다. 상기 공중합체를 포함하는 조성물이 본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 4,663,157 호(1987년 5월 5일 브록(Brock)에게 허여)에 개시되어 있다.

B. 산화방지제/라디칼 소거제

본 발명의 바람직한 조성물은 주 활성 약제 이외에 활성물질로서 산화방지제/라디칼 소거제를 포함한다. 산화방지제/라디칼 소거제는 각질층에서 증가된 스케일링 또는 조직 변화를 야기할 수 있는 UV 방사선에 대해서 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 주위의 약제에 대해서 보호를 제공하는데 특히 유용하다. 또한, 산화방지제는 앞에서 고찰한 바와 같이, 여드름과 관련된 염증을 감소 시키는데 유용하다.

안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 산화방지제/라디칼 소거제를 본 발명의 조성물에 가할 수 있다.

아스코브산(비타민 C) 및 그의 염, 지방산의 아스코빌 에스테르, 아스코브산 유도체(예, 마그네슘 아스코빌 포스페이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 솔베이트, 토코페롤의 다른 에스테르(예, 아세테이트, 숙시네이트, 리놀리에이트), 부틸화 하이드록시 벤조산 및 그의 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카복실산(상표면 트로록스(Trolox^R)로 상업적으로 시판함), 갈산 및 그의 알킬 에스테르, 특히 프로필 갈레이트, 요산 및 그의 염 및 알킬 에스테르, 솔브산 및 그의 염, 아민(예, N,N-디에틸하이드록실아민, 아미노-구아니딘), 설프하이드릴 화합물(예, 글루타티온), 디하이드록시 푸마르산 및 그의 염, 라이신 피돌레이트, 아르기닌 필로레이트, 노르디하이드로구아이아레트산, 바이오플로보노이드, 라이신, 메티오닌, 프롤린, 슈퍼옥사이드 디스뮤타제, 실리마린, 차 추출물(예, 녹차 추출물), 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌 및 로즈마리 추출물과 같은 산화방지제/라디칼 소거제를 사용할 수 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 소거제는 토코페롤 솔베이트 및 토코페롤의 기타 에스테르 중에서 선택되며, 보다 바람직하게는 토코페롤 솔베이트이다. 예를 들면, 본 발명에 적용가능한 국소용 조성물에 토코페롤 솔베이트를 사용하는 것은 본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 4,847,071 호(1989년 7월 11 일 도날드 엘. 비셋(Donald L. Bissett) 등에 허여)에 기술되어 있다.

C. 킬레이트화제

본원에서 사용된 바와 같은 "킬레이트화제"란 착체를 형성함으로써 시스템으로부터 금속 이온을 제거하여 금속 이온이 화학 반응에서 쉽게 침전되거나 화학 반응을 촉진할 수 없도록 할 수 있는 활성 약제를 의미한다. 킬레이트화제의 혼입은 과도한 스케일링 또는 피부 조직 변화에 기여할 수 있는 UV 자외선 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 주위 약제에 대해 보호를 제공하는데 특히 유용하다.

안전하고 효과적인 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 킬레이트화제를 본 발명의 조성물을 첨가할 수 있다. 본 발명에 유용한 대표적인 킬레이트화제는 모두 본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 5,487,884 호(1996년 1월 30일 비셋 등에 허여); 국제 공개공보 제 91/16035 호(부쉬(Bush) 등, 1995년 10월 31일 공개); 및 국제 공개공보 제 91/16034 호(부쉬 등, 1995년 10월 31일 공개)에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 킬레이트화제는 푸릴디옥심 및 그의 유도체이다.

D. 유기 하이드록시 산 및 케토 산

본 발명의 조성물은 바람직하게는 피부 상태를 조절하는데 있어서, 특히 피부 노화의 신호, 보다 특히는 주름, 가는 선 및 모공을 치료적으로 조절하는데 있어 이점을 제공하기 위한 유기 하이드록시산 및/또는 케토산을 포함한다. 적당한 하이드록시 산으로는 C₁-C₁₈ 하이드록시산, 바람직하게는 C₈ 이하의 하이드록시 산이 포함된다. 하이드록시 산은 치환되거나 비치환된, 직쇄, 분지쇄 또는 사이클릭(바람직하게는 직쇄)이며 포화되거나 불포화될(모노- 또는 폴리-불포화)(바람직하게는 포화) 수 있다. 적당한 하이드록시 산의 비제한 예로는 글리콜산, 락트산, 살리실산, 5 옥타노일 살리실산, 하이드록시옥타노산, 하이드록시카프릴산 및 라놀린 지방산이 포함된다. 케토산의 비제한 예는 피루브산이다. 유기 하이드록시 및/또는 케토산의 바람직한 농도는 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5 내지 약 2%의 범위이다. 락트산, 살리실산 및 피루브산이 바람직하다. 유기 하이드록시 산은 본 발명의 피부 외관 이점을 향상시킨다. 예를 들면, 유기 하이드록시 산은 피부의 조직을 개선시키는 경향이 있다.

E. 표피박리제/박리제

바람직하게는 안전하고 효과적인 양, 보다 바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10%, 훨씬 더 바람직하게는 약 0.2 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5 내지 약 4%의 표피박리제를 본 발명의 조성물에 첨가한다. 표피박리제는 본 발명의 피부 외관 이점을 증대시킨다. 예를 들면, 표피박리제는 피부의 조직을 개선시키는(예, 매끄러움) 경향이 있다. 전술한 유기 하이드록시 약제를 포함하여(이로 제한되지는 않는다) 다양한 표피박리제가 당해분야에 공지되어 있으며, 본 발명에 사용하기에 적합하다. 본 발명에 사용하기에 적합한 한 표피박리 시스템은 설프하 이드릴 화합물 및 양성이온성 계면활성제를 포함하며, 1995년 6월 29일 출원된 PCT 출원 제 US 95/08136 호에 상응하는 동시계류중인 특허출원 제 08/480,632 호(1995년 6월 7일 도날드 엘. 비셋 등의 명의로 출원)(이들은 각각 본원에 참고로 인용된다)에 기술되어 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 또 다른 표피박리 시스템은 살리실산 및 양성이온성 계면활성제를 포함하며, 1994년 11월 4일 출원되고 1995년 5월 18일 공개된 PCT 출원 제 94/12745 호에 상응하는, 특허 출원 제 08/209,401 호(1994년 3월 9일 비셋의 명의로 출원)의 연속 출원으로 1995년 11월 13일 출원된 동시계류중인 특허 출원 제 08/554,944 호(이들은 각각 본원에 참고로 인용됨)에 기술되어 있다. 상기 출원들에 기술된 바와 같은 양성 이온성 계면활성제는 또한 본 발명에서 표피박리제로서 유용하며, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.

F. 탈모제

본 발명의 조성물은 안전하고 효과적인 양의 탈모제를 포함할 수 있다. 사용하는 경우, 조성물은 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5 내지 약 2%의 탈모제를 함유한다. 본 발명에 사용하기에 바람직한 탈모제는 설프하이드릴 화합물, 예를 들면, N-아세틸-L-시스테인을 포함한다. 상기 탈모제의 사용은 1995년 6월 8일 출원된 PCT 출원 US 95/07311 호에 상응하는 동시계류중인 출원 제 08/479,878 호(1995년 6월 7일 그렉 지. 힐러브랜드(Greg G. Hillebrand) 등의 명의로 출원)(이들은 각각 본원에 참고로 인용됨)에 기술되어 있다.

G. 피부 미백제

본 발명의 조성물은 피부 미백제를 포함할 수 있다. 사용하는 경우, 조성물은 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5 내지 약 25의 피부 미백제를 포함한다. 적당한 피부 미백제로는 코지산, 알부틴, 니아신아미드, 아스코브산 및 그의 유도체, 예를 들면, 마그네슘 아스코빌 포스페이트를 포함하여 당해분야에 공지된 것들이 포함된다. 본 발명에 사용하기에 적합한 피부 미백제로는 또한 1995년 6월 12일 출원된 PCT 출원 US 95/07432 호에 상응하는, 힐러브랜드의 명의로 1995년 6월 7일 출원된 동시계류중인 특허 출원 제 08/479,935 호; 및 1995년 3월 1일 출원되고 1995년 9월 8일 공개된 PCT 출원 US 95/02809 호에 상응하는, 칼라 엘. 크발니스(Kalla L. Kvalnes) 등의 명의로 1995년 2월 24일 출원된 동시계류 중인 특허 출원 제 08/390,152 호(이들은 모두 본원에 참고로 인용된다)에 기술된 것들이 포함된다.

H. 아연 염

비타민 B₃ 화합물이 본 발명의 조성물에 포함되는 경우, 본 발명의 조성물은 아연 염을 추가로 포함할 수 있다. 아연 염은 조성물이 설프하이드릴 화합물, 예를 들면, N-아세틸-L-시스테인을 함유하는 경우에 특히 바람직하다. 이론에 제한받거나 얽매이지 않고, 아연 염은 국소 적용 전에 설프하이드릴 화합물과 착화될 수 있는 킬레이트화제로서 작용하고, 설프하이드릴 화합물을 안정화시키고/시키거 나 설프하이드릴 화합물과 관련된 냄새를 조절하는 것으로 생각된다. 아연 염의 농도는 조성물의 중량 기준으로 약 0.001 내지 약 10%, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 약 55, 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 약 0.5 중량%의 범위일 수 있다.

바람직한 아연 염으로는 다음이 포함된다: 아연 아세테이트, 아연 아세테이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 아세테이트-2-물, 아연 알루미늄 옥사이드 착체, 예를 들면, 가나이트, 아연 디아민, 아연 안티모나이드, 아연 브로메이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 브로메이트-6-물, 아연 브로마이드, 아연 카보네이트, 예를 들면, 징크스파 및 스미트조나이트, 아연 클로레이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 클로레이트-4-물, 아연 클로라이드, 아연 디아민 디클로라이드, 아연 시트레이트, 아연 크로메이트, 아연 디크로메이트, 아연 디포스페이트, 아연 헥사시아노플루오라이드 퍼레이트(II), 아연 플루오라이드, 아연 플루오라이드 하이드레이트, 예를 들면, 아연 플루오라이드-4-물, 아연 포르메이트, 아연 포르메이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 포르메이트-2-물, 아연 하이드록사이드, 아연 요오데이트, 아연 요오데이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 요오데이트-2-물, 아연 요오다이드, 아연 철 옥사이드 착체, 아연 니트레이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 니트레이트-6-물, 아연 니트라이드, 아연 옥살레이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 옥살레이트-2-물, 아연 옥사이드, 예를 들면, 징크사이트, 아연 퍼클로레이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 퍼클로레이트-6-물, 아연 퍼망가네이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 퍼망가네이트-6-물, 아연 퍼옥사이드, 아연 p-페놀설포네이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 p-페놀설포네이트-8-물, 아연 포스페이트, 아연 포 스페이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 포스페이트-4-물, 아연 포스파이드, 아연 프로피오네이트, 아연 셀레네이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 셀레네이트-5-물, 아연 셀레나이드, 아연 실리케이트, 예를 들면, 아연 실리케이트(2) 및 아연 실리케이트(4), 아연 실리콘 옥사이드 물 착체, 예를 들면, 헤미모르파이트, 아연 헥사플루오로실리케이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 헥사플루오로실리케이트-6-물, 아연 스테아레이트, 아연 설페이트, 아연 설페이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 설페이트-7-물, 아연 설파이드, 아연 설파이트 하이드레이트, 예를 들면, 아연 설파이트-2-물, 아연 텔루라이드, 아연 티오시아네이트, N-아세틸-L-시스테인의 아연(II) 염, 및 이들의 혼합물.

특히 바람직한 아연 염으로는 아연 시트레이트, 아연 옥사이드, 아연 클로라이드, 아연 아세테이트, 아연 스테아레이트, 아연 설페이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 아연 시트레이트가 특히 바람직하다.

I. 흡습제, 보습제 및 피부 콘디셔너

본 발명의 조성물은 흡습제, 보습제 또는 기타 피부 콘디셔닝제를 추가로 포함할 수 있다. 다양한 상기 물질들을 사용할 수 있으며, 각각은 약 0.1 내지 약 20%, 보다 바람직하게는 약 1 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 수준으로 존재할 수 있다. 이들 물질로는 구아니딘(예, 우레아 구아니딘 베타인); 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예, 암모늄 및 4급 알킬 암모늄); 락트산 및 락테이트 염(예, 암모늄 및 4급 알킬 암모늄); 그의 다양한 형태 중 임의 형태의 알로에 베라(예, 알로에 베라 겔); 폴리하이드록시 알콜, 예를 들면, 솔비톨, 글리세롤, 헥산트리올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당 및 전분; 당 및 전분 유도체(예, 알콕실화 글루코즈); 히아루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 및 이들의 혼합물이 포함된다.

본원에 참고로 인용된 미국 특허 제 4,976,953 호에 기술된 프로폭실화 글리세롤도 또한 본 발명에 유용하다.

당 및 관련 물질의 다양한 C₁-C₃₀ 모노에스테르 및 폴리에스테르도 또한 유용하다. 상기 에스테르는 당 또는 폴리올 잔기 및 하나 이상의 카복실산 잔기로부터 유도된다. 구성하는 산 및 당에 따라서, 상기 에스테르는 실온에서 액체이거나 고체 형태일 수 있다. 액상 에스테르의 예로는 글루코즈 테트라올리에이트, 대두유 지방산(불포화)의 글루코즈 테트라에스테르, 혼합 대두유 지방산의 만노즈 테트라에스테르, 올레산의 갈락토즈 테트라에스테르, 리놀레산의 아라비노즈 테트라에스테르, 크실로즈 테트라리놀리에이트, 갈락토즈 펜타올리에이트, 솔비톨 테트라올리에이트, 불포화 대두유 지방산의 솔비톨 헥사에스테르, 크실리톨 펜타올리에이트, 슈크로즈 테트라올리에이트, 슈크로즈 펜타올리에이트, 슈크로즈 헥사올리에이트, 슈크로즈 헵타올리에이트, 슈크로즈 옥타올리에이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 고체 에스테르의 예로는 다음이 포함된다: 카복실산 에스테르 잔기가 1:2 몰비의 팔미톨리에이트 및 아라키데이트인 솔비톨 헥사에스테르; 카복실산 에스테르 잔기 가 1:3 몰비의 리놀리에이트 및 베헤네이트인 라피노즈의 옥타에스테르; 에스테르화 카복실산 잔기가 3:4 몰비의 해바라기씨 기름 지방산 및 리그노세레이트인 말토즈의 헵타에스테르; 에스테르화 카복실산 잔기가 2:6 몰비의 올리에이트 및 베헤네이트인 슈크로즈의 옥타에스테르; 및 에스테르화 카복실산 잔기가 1:3:4 몰비의 라우레이트, 리놀리에이트 및 베헤네이트인 슈크로즈의 옥타에스테르. 바람직한 고체 물질은 에스테르화도가 7 내지 8이고, 지방산 잔기가 1:7 내지 3:5의 불포화산:베헨산 몰비의 C₁₈ 일- 및/또는 이-불포화 지방산 및 베헨산인 슈크로즈 폴리에스테르이다. 특히 바람직한 고체 당 폴리에스테르는 분자에 약 7개의 베헨산 잔기 및 약 1개의 올레산 잔기가 존재하는 슈크로즈의 옥타에스테르이다. 에스테르 물질은 미국 특허 제 2,831,854 호, 미국 특허 제 4,005,196 호(1977년 1월 25일 얀다세크(Jandacek)에 허여); 미국 특허 제 4,005,195 호(1977년 1월 25일 얀다세크에 허여); 미국 특허 제 5,306,516 호(1994년 4월 26일 레톤(Letton) 등에 허여); 미국 특허 제 5,306,515 호(1994년 4월 26일 레톤 등에 허여); 미국 특허 제 5,306,514 호(1994년 4월 26일 레톤 등에 허여); 미국 특허 제 4,797,300 호(1989년 1월 10일 얀다세크 등에 허여); 미국 특허 제 3,963,699 호(1976년 6월 15일 리찌(Rizzi) 등에 허여); 미국 특허 제 4,518,772 호(1985년 5월 21일 볼펜하인(Volpenhein)에 허여); 및 미국 특허 제 4,517,360 호(1985년 5월 21일 볼펜하인에 허여)에 더욱 기술되어 있으며, 이들 문헌은 모두 본원에 그대로 참고로 인용된다.

J. 기타 임의 성분

본 발명의 조성물은 또한 국소용 개인 관리 분야에 공지된 것들을 포함하여, 천연 공급원(예, 식물, 곰팡이, 미생물의 부산물)으로부터 적당한 물리적 및/또는 화학적 단리에 의해 수득된 추출물을 포함할 수 있다. 바람직한 추출물은 본 발명의 피부 외관 이점을 향상시키고, 바람직하게는 안전하고 효과적인 양으로, 보다 바람직하게는 0.1 내지 약 20%, 훨씬 더 바람직하게는 0.5 내지 약 10%, 또한 1 내지 약 5%의 양으로 사용되는 것들이다. 상기 추출물에는 식물 및 곰팡이 추출물, 예를 들면, 효모, 쌀겨 및 식물 센텔라 아시아티카(Centella Asiatica)의 추출물이 포함된다. 센텔라 아시아티카의 천연 추출물이 바람직하며, 뉴저지 플레인필드의 MMP 인코포레이티드에서 센텔라 아시아티카 E.P.C.A.("센텔라 아시아티카의 정제된 추출물") 및 제니네스 아멜(Genines amel)이란 상표명(들)로 상업적으로 시판된다. 제니네스 아멜은 추출물의 보다 순수한 형태이다.

콜라겐의 생성을 자극하는 것으로 알려진 화합물도 또한 본 발명에 사용할 수 있다. 상기 화합물로는 인자 X(키네틴), 인자 Z(제아틴), n-메틸 타우린, 디팔미토일 하이드록시프롤린, 팔미토일 하이드록시 밀 단백질, 바이오펩타이드 CL(팔미토일 글리실-히스티딜-라이신), ASC III(콜라겐 III의 합성 증폭제, 독일 이. 메르크(E. Merck)) 및 베타 글루칸이 포함된다.

본 발명의 조성물은 또한 천연 세라미드 등, 예를 들면, 세라미드 1 내지 6을 포함할 수 있다.

본 발명에 유용한 추가 성분들의 다른 예로는 다음이 포함된다: 수용성 비타 민 및 그의 유도체(예, 비타민 C); 폴리에틸렌글리콜 및 폴리프로필렌글리콜; 조성물의 막-형성 성질 및 견고성을 보조하기 위한 중합체(예를 들면, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체, 그 한 예가 GAF 케미칼 코포레이션에서 가넥스(Ganex^R) V-220으로 시판중이다). 가교결합 및 비가교결합 비이온성 및 양이온성 폴리아크릴아미드[예를 들면, CTFA 명칭 폴리쿼터늄 32 (및) 광유를 갖는 샐케어(Salcare) SC92, 및 CTFA 명칭 폴리쿼터늄 37 (및) 광유 (및) PPG-1 트리데세트-6을 갖는 샐케어 SC95, 및 세픽 코포레이션(Seppic Corp.)에서 시판하는 비이온성 세피-겔 폴리아크릴아미드]도 또한 유용하다. 가교결합 및 비가교결합 카복실산 중합체 및 공중합체, 예를 들면, 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산 및 치환된 아크릴산의 염 및 에스테르로부터 유도된 하나 이상의 단량체를 함유하는 것도 또한 유용한데, 이때 가교결합제는 2개 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 함유하며 다가 알콜로부터 유도된다[본 발명에 유용한 예로는 슈크로즈 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 단독중합체이고, B.F. 굿리치에서 카보폴(Carbopol^R) 900 시리즈로 시판하는 카보머, 및 아크릴산, 메타크릴산 또는 그의 단쇄(즉, C_1-4 알콜) 에스테르 중 하나의 단량체들 하나 이상과 C_10-30 알킬 아크릴레이트의 공중합체(여기서, 가교결합제는 슈크로즈 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르이고, 상기 공중합체는 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체로 알려져 있으며 B.F. 굿리치에서 카보폴^R 1342, 페뮬렌(Pemulen) TR-1 및 페뮬렌 TR-2로 상업적으로 시판한다)가 포함된다]. 상기 카복실산 중합체 및 공중합체는 1992년 2월 11일 하피(Haffey) 등에 허여된 미국 특허 제 5,087,445 호; 1985년 4월 5일 후앙(Huang) 등에 허여된 미국 특허 제 4,509,949 호; 1957년 7월 2일 브라운에게 허여된 미국 특허 제 2,798,053 호에 보다 상세히 기술되어 있으며, 이들 특허는 모두 본원에 참고로 인용된다(또한 본원에 참고로 인용된 [CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, fourth Edition, pp. 12 & 80(1991)]을 참조하시오).

방향, 안료, 착색제, 방향유, 피부 감지제, 수렴제, 피부 진정제, 피부 치료제 등과 같은 미학적 성분들도 또한 본 발명에 유용하며, 상기 미학적 성분들의 비제한 예로는 정향유, 멘톨, 캄포, 유칼리유, 유제놀, 멘틸 락테이트, 위치 하젤(witch hazel) 증류물, 비스아볼올, 이칼륨 글리시르히지네이트 등이 포함된다.

조성물의 제조

본 발명의 조성물은 일반적으로 국소용 조성물 제조 분야에 공지된 바와 같은 통상적인 방법에 의해 제조한다. 상기 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등을 사용하거나 하지 않으면서 하나 이상의 단계에서 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합함을 포함한다.

피지 합성을 감소시키고 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하기 위한 방법

본 발명은 피지 합성을 감소시키고 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하는 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 전형적으로 효과량의 주 활성물질이 피부에 침착되도록 효과량의 본 발명 조성물을 처리될 피부에 적용함을 포함한다. 본원에 사용된 바와 같은 "효과량"이란 용어는 피지 합성을 감소시키고 본원에서 정의한 바와 같은 피부의 지성이고/이거나 번들거리는 외관을 조절하기에 충분한 양을 의미한다. 일반적으로, 안전하고 효과적인 양의 주 활성물질을, 일반적으로 본원에 기술한 바와 같은 장기간의 적용 후에, 현저한 효과를 제공하기에 충분한 기간동안 피부와 접촉시킨 채 유지시킨다.

조성물은 수일, 수주, 수개월 또는 수년동안 적절한 간격으로 적용될 수 있다. 조성물은 바람직하게는 만족스러운 피지 합성의 감소 또는 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관의 개선이 달성될 때까지 하루에 약 4회 내지 3일마다 약 1회, 보다 바람직하게는 하루에 약 2회 내지 격일로 1회, 또한 하루에 약 1회 적용한다. 피지 합성의 감소 및 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관의 조절은 확대하지 않고 육안으로 관찰할 수 있다. 피지 합성 감소 및 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관의 조절을 정량화하기 위한, 당해분야에 공지된 바와 같은 방법, 예를 들면, 당해분야에 공지된 바와 같은 피지테잎 분석도 또한 사용할 수 있다.

전형적으로, 각각의 적용에서, 주 활성물질로 피부를 효과적으로 코팅하는 것은 약 0.0002 내지 약 0.5 ㎎/㎝²의 주 활성물질을 처리될 피부에 국소 적용(활성물질 ㎎/피부 ㎝²의 단위로)함으로써 달성된다. 보다 바람직하게는, 약 0.002 내지 약 0.2 ㎎/㎝²의 주 활성물질을 적용한다. 가장 바람직하게는, 약 0.02 내지 약 0.1 ㎎/㎝²의 주 활성물질을 적용한다. 적용되는 조성물의 양은, 예를 들면, 약 0.01 내지 약 5 ㎎ 조성물/피부 ㎝², 바람직하게는 약 1 내지 약 2 ㎎ 조성물/피부 ㎝²일 수 있다.

일반적으로 조성물은 전형적으로 전술한 양으로 조성물을 피부에 살짝 문질러 줌으로써 적용된다.

본 발명의 조성물은 또한 피지 합성을 감소시키고 두피의 유분을 조절하고 비듬을 제어하기 위해 사용될 수 있다. 두피의 유분을 조절하고 비듬을 제어하는 방법은 전술한 바와 같으며, 조성물을 두피에 적용한다.

하기 실시예는 본 발명의 범위 내의 태양을 더욱 설명하고 예시한다. 실시예는, 그의 많은 변형들이 본 발명의 진의 및 범주를 벗어나지 않고 가능하므로 단지 예시를 위해서만 주어진 것이며 본 발명을 제한하려는 것이 아니다.

실시예 1

하기 성분들로부터 통상적인 방법으로 피부 겔을 제조한다.

	성분(CTFA 명칭)	중량%
상 A	물	10.00
상 A	나트륨 데하이드로아세테이트	2.00
상 B	물	84.03
	카보머	0.65
	디나트륨 EDTA	0.10
	메틸파라벤	0.20
상 C	글리세린	2.00
상 D	수산화 나트륨	0.52
상 E	페녹시에탄올	0.50

상 A 성분들을 적당한 혼합기를 사용하여 용해될 때까지 블렌딩한다. 별도로, 상 B 성분들을 적당한 혼합기를 사용하여 블렌딩하고, 혼합하면서 70 ℃로 가열하여 성분들을 용융시킨다. 상 C 성분을 상 B에 가하고 분산될 때까지 혼합한다. 배치를 냉각시키기 시작한 후 상 D를 가한다. 일단 상 D가 분산되면, 상 A를 배치에 가하고 냉각 및 혼합을 계속한다. 배치가 40 ℃에 이르면, 상 E 성분을 가하고 완전히 분산될 때까지 교반한다.

조성물을 2주 내지 6개월간 매일 1 또는 2회, 2 ㎎ 조성물/피부 ㎝²의 양으로 대상의 안면 여드름 또는 지성/번들거리는 피부에 적용하여 안면의 유분 및 여드름을 감소시킨다.

실시예 2

피부 관리 조성물을 제조하는 분야에 숙련된 자에게 공지된 통상적인 혼합 기법에 따라서 각 조성물의 성분들을 혼합하여 다음의 로션을 제조한다.

성분	조성물 1 (중량%)	조성물 2 (중량%)	조성물 3 (중량%)
살리실산	0.5	2.0	2.0
무수 에탄올	40.0	40.0	40.0
프로필렌 글리콜	25.0	25.0	25.0
데하이드로아세트산	2.0	2.0	1.0
향료	0.2	0.2	0.2
물	충분량	충분량	충분량

상기 조성물 중 어느 하나를 얼굴에 0.2 ㎖의 용량으로 하루에 4회까지 적용하여 지성/번들거리는 피부 또는 존재하는 여드름을 치료한다.

실시예 3

하기 성분들로부터 통상적인 방법으로 피부 크림을 제조한다.

	성 분(CTFA 명칭)	중량%
상 A	물 U.S.P.	57.31
	디나트륨 EDTA	0.13
	메틸 파라벤	0.25
	글리세린	3.00
	아연 시트레이트	1.00
상 B	세틸 알콜	0.56
	스테아릴 알콜	2.03
	베헤닐 알콜	0.22
	스테아레트-21 (Brij 721)	0.37
	스테아레트-2 (Brij 72)	1.10
	디스테아릴디모늄 클로라이드(배리소프트TA-100)	0.95
	프로필 파라벤	0.10
	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(아를라몰 E)	3.25
상 C	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(아를라몰 E)	2.17
상 C	이산화 티타늄	0.75
상 D	나트륨 데하이드로아세테이트	5.00
	시트르산	0.19
	물 U.S.P.	17.00
	50% NaOH	0.94
상 E	벤질 알콜	0.50
	실리콘 유체(DC Q2-1401; 사이클로메티콘/디메티코놀-50/50 블렌드)	0.75
	디메티콘 10 cst	1.00
	폴리에틸렌 저밀도 비드	1.00
상 F	방향	0.10
상 G	50% NaOH	0.33

교반하면서 70 내지 80 ℃의 온도로 가열하여 상 A 성분들을 적절한 혼합기(예를 들면, 테크마(Tekmar) 모델 RW20DZM)를 사용하여 블렌딩한다. 별도로, 상 B 성분들을 적절한 혼합기를 사용하여 블렌딩하고 혼합하면서 가열하여 성분들을 용융시킨다. 별도로, 상 C 성분들을 블렌딩하고 분쇄하여(예를 들면, 테크마 T50 밀을 사용하여) 허용될 정도로 부드러운 혼합물을 수득한다.

상 C 혼합물을 상 B 혼합물에 가하고 혼합한다. 이어서, 생성된 혼합물을 혼합하면서 상 A 혼합물에 가하고, 냉수조를 사용하여 냉각시키고 분쇄한 후 계속 교반한다. 온도가 40 ℃에 이르면 교반을 지속하면서 수조로부터 혼합물을 꺼낸다.

별도로, D 상 성분들을 용해될 때까지 교반하여 블렌딩한 후 이것을 A-C 물질들의 혼합물에 가한다.

별도로, E 상 성분들을 부드럽게 될 때까지 계속 혼합하여 블렌딩한 후, 이것을 A-D 물질의 혼합물에 가한다. 방향을 가하고 혼합한 후 NaOH를 가하고 혼합한다. 필요에 따라 pH를 5.5로 조정한다.

실시예 4

하기 성분들로부터 통상적인 방법에 의해 유화액을 제조한다.

성 분	중량%
실리콘 유체(다우 코닝 DC 345)	15.0
실리콘 유체(다우 코닝 DC 3225C)	2.5
실리콘 유체(골드슈미트 Abil We09)	2.5
물	71.4
나트륨 데하이드로아세테이트	5.0
테트라나트륨 EDTA	0.1
벤질 알콜	0.3
메틸 파라벤	0.2
글리세린	3.0

다음과 같이 물이 채워진 적당한 용기에 수성 상을 제조한다: 글리세린 및 이어서 니아신아미드를 교반하면서 물에 가한다. 벤질 알콜에 용해된 메틸 파라벤을 교반하면서 상기 혼합물에 가한다. EDTA를 교반하면서 상기 혼합물에 가한다.

실리콘 유체를 가하고 함께 교반하여 별도의 적당한 용기에서 실리콘 상을 제조한다.

수성 상을 교반하에 서서히 실리콘 상에 가하여 유화액을 제조한다.

실시예 5

하기 성분들로부터 통상적인 방법에 의해 피부 크림을 제조한다.

	성분(CTFA 명칭)	중량%
상 A	물 U.S.P.	63.96
	디나트륨 EDTA	0.15
	글리세린	5
상 B	세틸 하이드록시 에틸 셀룰로즈	0.15
상 B	메틸 파라벤	0.25
상 C	세틸 알콜	0.5
	스테아릴 알콜	0.5
	베헤닐 알콜	0.5
	세틸 리시놀리에이트	3
	스테아레트-2 (Brij 72)	1.05
	디스테아릴디모늄 클로라이드(배리소프트 TA-100)	0.25
	프로필 파라벤	0.10
	미리스틸 미리스테이트	1.5
	카프릴/카프리트리글리세라이드	1.5
	광유	2
	당의 지방산 에스테르^*	1
	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(아를라몰 E)	1.05
상 D	디메티콘 10 cst(다우 코닝)	2
상 E	나트륨 데하이드로아세테이트	5
상 E	물 U.S.P.	10
상 F	벤질 알콜	0.5
상 G	50% NaOH	0.04
* 당 및 본원에 기술된 바와 같은 하나 이사의 카복실산 잔기의 C₁-C₃₀ 모노에스테르 또는 폴리에스테르; 바람직하게는 에스테르화도가 7 내지 8이고, 지방산 잔기가 1:7 내지 3:5의 불포화산:베헨산 몰비의 C₁₈ 일- 및/또는 이-불포화 지방산 및 베헨산인 슈크로즈 폴리에스테르; 보다 바람직하게는 분자에 약 7개의 베헨산 잔기 및 약 1개의 올레산 잔기가 존재하는 슈크로즈의 옥타에스테르, 예를 들면, 면실유 지방산의 슈크로즈 에스테르.

교반하면서 약 70 내지 80 ℃의 온도로 가열하여 상 A 성분들을 적절한 혼합기(예를 들면, 테크마 모델 RW20DZM)를 사용하여 블렌딩한다. 약 70 내지 80 ℃에서 혼합하면서 세틸 하이드록시 에틸 셀룰로즈 및 메틸 파라벤을 가하여 성분들을 용융시킨다. 별도로, 상 C 성분들을 블렌딩하고 분쇄하여(예를 들면, 테크마 T50 밀을 사용하여) 허용될 정도로 부드러운 혼합물을 수득한다.

상 C 혼합물을 상기 혼합물에 가하고 혼합한다. 온도가 약 45 ℃에 이르면 교반을 지속하면서 수조로부터 혼합물을 꺼낸다. 디메티콘을 가하고 혼합한다.

별도로, E 상 성분들을 부드럽게 될 때까지 계속 혼합하여 블렌딩한 후, 이 것을 상기 혼합물에 가한다. 벤질 알콜을 가하고 혼합한 후 NaOH를 가하고 혼합한다. 필요에 따라 pH를 7로 조정한다.

실시예 6

	성 분	중량%
상 A	벤질 알콜	0.30
	메틸 p-하이드록시벤조에이트(메틸파라벤으로도 지칭됨)	0.20
	에탄올	3.00
상 B	물	60.60-61.35
	디나트륨 EDTA	0.50
	글리세롤	10.00
	헥실렌 글리콜	2.00
	나트륨 데하이드로아세테이트	2.00
	트리에탄올 아민	0.05
	부틸화 하이드록시톨루엔	0.10
상 C	다우 코닝 345 유체	12.50
	아빌 WE-09	2.50
	다우 코닝-3225C	2.50
	와셀린	1.50
	레티놀(대두유 중의 10%)	0.75-1.50
	당의 지방산 에스테르^*	1.00
* 실시예 5 참조

상 A 성분들을 적당한 혼합기(예를 들면, 테크마 모델 RW20DMZ)를 사용하여 블렌딩한다. 상 B 성분들을 적당한 혼합기를 사용하여 상 A 중으로 블렌딩한다. 별도로, 상 C 성분들을 이들이 균일해질 때까지 블렌딩한다. 상 C 혼합물을 상 A/B 혼합물에 가하고, 균일하고 유화될 때까지 혼합한 후, 분쇄하여(예를 들면, 테크마 T50 밀을 사용하여) 허용될 정도로 부드러운 혼합물을 수득한다.

실시예 7

피부 관리 조성물 분야에 숙련된 자에게 공지된 통상적인 혼합 및 배합 기술을 사용하여 하기 성분들을 혼합하여 조성물 A, B 및 C를 갖는 목욕용 오일을 제조한다.

	A(중량%)	B(중량%)	C(중량%)
POE 20 솔비탄 모노팔미테이트	-	5	22.2
방향유	35	5	4.4
이소프로필 미리스테이트	65	-	-
메틸 p-하이드록시벤조에이트	-	0.18	-
프로필 p-하이드록시벤조에이트	-	0.02	-
나트륨 라우릴 설페이트	-	-	10
니놀 AA-63	-	-	1
솔브산	-	-	0.2
나트륨 데하이드로아세테이트	4	4	4
충분한 물	-	100	100

목욕용 오일을 제조한 대로 또는 희석된 수성 형태로 적용한다. 4주간 1 내지 2 ㎎ 오일/피부 ㎝²의 용량으로 적용하여 피부 지성이고/이거나 번들거림의 감소를 관찰한다.

실시예 8

피부 관리 조성물 분야에 숙련된 자에게 공지된 통상적인 혼합 및 배합 기술을 사용하여 하기 성분들을 혼합하여 헤어 콘디셔너를 제조한다.

	중량%
PVP K-30(중합체 분산제)	3
네오비 M-20(프로필렌 글리콜 디카프릴레이트)	5
드류멀스 1128(계면활성제)	5
물	69.5
트리에탄올아민	1
카보폴 934(카보머, 중합체 증점제/분산제)	1
WSP-X250	5
아머콜 L-101(광유/라놀린유)	3
리팔 15 CSA	3
방부제	충분량
향료	0.5
나트륨 데하이드로아세테이트	4

콘디셔너를 두피, 바람직하게는 깨끗한 모발에 하루에 한 번 격일로 적용하여 지성 모발 외관 및 비듬 외관을 감소시킨다. 약 0.5 ㎖의 용량을 적용한 후 세척한다.

실시예 9

피부 관리 조성물 분야에 숙련된 자에게 공지된 통상적인 혼합 및 배합 기술을 사용하여 하기 성분들을 혼합하여 조성물 A, B 및 C를 갖는 액체 샴푸를 제조한다.

	A(중량%)	B(중량%)	C(중량%)
코코넛유	14	18	-
올리브유	3	-	-
피마자유	3	4	-
수산화 칼륨, 85%	4.7	5.3	-
글리세롤	2	4	5
에틸 알콜	4	-	10
나트륨 헥사메타포스페이트	1	-	-
향료	0.3	0.2	충분량
물	64	64	36
보랙스	-	0.5	-
코코넛 비누 칼륨 염	-	-	35
올리브유 연질 비누	-	-	10
나트륨 데하이드로아세테이트	4	4	4

샴푸를 두피에 하루에 한 번 격일로 적용하여 지성 모발 외관 및 비듬 외관을 감소시킨다. 약 0.5 ㎖의 용량을 적용한 후 세척한다.

실시예 10

피부 관리 조성물 분야에 숙련된 자에게 공지된 통상적인 혼합 및 배합 기술을 사용하여 하기 성분들로부터 액체 메이크업 파운데이션으로 사용하기에 적합한 국소용 조성물을 제조한다.

	중량%
디메티콘 코폴리올/사이클로메티콘 (다우 코닝 QZ-3225C)	10
사이클로메티콘(다우 코닝 344 유체)	17.74
안료	3.7
이산화 티타늄	8.25
트리하이드록시 스테아린	0.3
수성 꽃 추출물	0.01
변성 에탄올	4 - 17
살리실산	1.45
디프로필렌 글리콜	0 - 14
PVP(중합체 분산제)	1
프로세틸 AWS(PPG-5 세테트, 계면활성제)	3
트리나트륨 시트레이트	0.3
테트라나트륨 EDTA	0.1
글리세린	10 - 30
데하이드로아세트산	4
염화 나트륨	0.3
물	15.85 - 34.85

조성물을 4주동안 1 내지 2 ㎎/피부 ㎝²의 양으로 하루에 한 번 대상의 안면에 적용하여 안면의 지성이고/이거나 번들거림의 감소, 유분 돌파의 감소, 조성물의 보다 긴 오래감 및 시간 경과에 따른 보다 고른 적용 범위를 관찰한다.

실시예 11

하기에 기술하는 바와 같은 통상적인 혼합 및 배합 기술을 사용하여 하기 성분들로부터 액체 메이크업 파운데이션으로 사용하기에 적합한 유중 수적형 국소용 조성물을 제조한다.

배합 코드	성분	중량%
A	사이클로메티콘	9.25
A	세틸 옥타노에이트	2.00
A	디메티콘 코폴리올(DC3225C)	20.00
B	활석	3.38
B	안료	10.51
B	슈페론 L-1500	0.51
C	합성 왁스 듀라켐 0602	0.10
C	아라키딜 베헤네이트	0.30
D	사이클로메티콘	1.00
D	트리하이드록시 스테아린	0.30
E	라우레트-7	0.50
E	프로필 파라벤	0.25
F	방향	0.50
G	물	34.44
G	메틸 파라벤	0.12
G	프로필렌 글리콜	8.00
G	나트륨 데하이드로아세테이트	4.00
G	글리세린	3.00
G	염화 나트륨	2.00
G	나트륨 데하이드로아세테이트	0.30

성분 A 및 B를 적당한 용기에서 합한다. 1" 관 조립체 및 정사각 구멍의 체가 장착된 실버슨(Silverson) L4RT 혼합기를 사용하여 9000 rpm에서 30분간 성분들을 혼합한다(용기는 임의의 휘발물질 또는 다른 물질들의 손실을 피하기 위해 덮개를 씌울 수 있다). 생성된 혼합물을 85 내지 90 ℃로 가열한다. 성분 C를 가하고, 2" 헤드 및 분쇄용 체가 장착된 실버슨 L4RT 혼합기를 사용하여 2100 rpm에서 5분동안 혼합한다. 용기는 사이클로메티콘 및 다른 휘발성 또는 비휘발성 물질의 증발을 최소화하기 위해 덮개를 덮어야 한다. 생성된 혼합물을 45 내지 55 ℃로 냉각시킨다.

성분 D의 성분들을 합하고 균일한 슬러리가 생성될 때까지 혼합한다. 별도로, 성분 E를 합하고 균일한 슬러리가 생성될 때까지 혼합한다. 생성된 슬러리를 A, B 및 C의 혼합물에 가하고(45 내지 55 ℃에서), 2" 헤드 및 분쇄용 체가 장착된 실버슨 L4RT를 사용하여 2100 rpm에서 5분간 혼합한다. 생성된 혼합물을 30 ℃로 냉각한 후 성분 F를 가한다. 2" 헤드 및 분쇄용 체가 장착된 실버슨 L4RT를 사용하여 2100 rpm에서 5분간 혼합한다.

성분 G를 적당한 용기에서 합하고 모든 성분들이 용해될 때까지 혼합한다. 생성된 용액을 A 내지 F의 혼합물에 서서히 가한다. 상기 혼합물을 2" 헤드 및 분쇄용 체가 장착된 실버슨 L4RT 혼합기를 사용하여 2100 내지 5100 rpm에서(rpm은 혼합물이 농후해짐에 따라 증가할 것이다) 유화시키고, G 혼합물이 모두 첨가된 후 5분동안 혼합을 지속한다.

조성물을 4주동안 1 내지 2 ㎎/피부 ㎝²의 양으로 하루에 한 번 대상의 안면에 적용하여 안면 유분의 감소, 유분 돌파의 감소, 파운데이션의 보다 긴 오래감 및 시간 경과에 따른 보다 고른 적용 범위를 관찰한다.

본 발명의 특정 태양들을 기술하였지만, 당해분야에 숙련된 자에게 본 발명의 진의 및 범위를 벗어나지 않고 본 발명에 다양한 변화 및 변형을 행할 수 있음은 명백하다. 첨부된 청구범위에서 본 발명의 범주에 속하는 모든 상기 변형들을 포함하는 것이다.

Claims

삭제
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삭제
삭제
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삭제
(a) 조성물의 총량을 기준으로, 0.1 내지 25%의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염,

(b) 점토, 활석, 실리카, 전분, 중합체성 흡수제 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹에서 선택된 피지 흡수 물질, 및

(c) 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하는,

포유동물의 과도한 피지선 활성을 억제하고/하거나 지성이고/이거나 번들거리는

피부 외관을 조절하기 위한 국소용 조성물.
삭제
제 13 항에 있어서,

코아미도프로필 하이드록시슐테인, N,N,N-트리알킬아미노알킬렌 글루콘아미드의 4급 할라이드, 암모늄 라우릴 설페이트, 트리에탄올아민 라우릴 설페이트, 화학식 (CH₃)₃Si-[OSi(CH₃)₂]_n-CH₃(여기서, n은 약 50,000 이상의 분자량 및 약 10,000 센티스톡 이상의 점도를 갖는 실리콘 중합체를 제공하기에 충분한 양의 정수이다)을 갖는 직쇄 디메틸 실리콘 중합체 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 피지 이동 감소 물질(sebum spreading reduction material)을 추가로 포함하는 국소용 조성물.
삭제
(a) 조성물의 총량을 기준으로, 0.1 내지 25%의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염,

(b) 비타민 B3 화합물, 토코페롤 니코티네이트, 피리독신, 판테놀, 판토텐산, 티옥솔론, 헤스페레틴 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 보조 피지억제 활성물질, 및

(c) 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하는,

포유동물의 지성이고/이거나 번들거리는 피부 외관을 조절하기 위한 국소용 조성물.
삭제
제 17 항에 있어서,

보조 피지억제 활성물질이 니아신아미드인 국소용 조성물.
(a) 조성물의 총량을 기준으로, 0.1 내지 25%의 데하이드로아세트산 또는 그의 약학적으로 허용되는 염,

(b) 항균제, 항안드로겐제, 여드름 용해제(comedolytic agent)/각질용해제(keratolytic agent), 소염제 및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹에서 선택된 보조 여드름-치료 활성물질, 및

(c) 피부과학적으로 허용되는 담체를 포함하는,

포유동물의 피부 및 두피에서 여드름을 치료하기 위한 국소용 조성물.
삭제
제 20 항에 있어서,

여드름 용해제/각질용해제가 살리실산, 락트산, 글리콜산, 세틸 베타인, 황, 레조르시놀, 레티노산, 13-시스-레티노산, 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹중에서 선택되고,

항균제가 벤조일 퍼옥사이드, 에리트로마이신, 테트라사이클린, 클린다마이신, 아젤라산, 황, 레조르시놀 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹중에서 선택되고,

항안드로겐제가 사이프로테론 아세테이트, 피나스테라이드, 클로르마디논 아세테이트, 17-α 프로필메스테롤론, 17-α 에스트라디올 아세테이트, 디에노에스트롤 디아세테이트, 에스트라디올 벤조에이트, 이노코테론 아세테이트, 스피로노-락톤, 11-α 하이드록시프로게스트론 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹중에서 선택되고,

소염제가 에토페나메이트, 이부프로펜, 아스피린, 나프록센, 플루페남산, 메페남산, 메클로페남산, 피록시캄 펠비낙, 칸데릴라 왁스(candelilla wax), 알파 비스아볼롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha), 구갈름(Guggalm), 녹차 추출물 및 이들의 혼합물로 구성된 그룹중에서 선택된 국소용 조성물.