JP2003515549A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 麦角誘導体又はその混合物を、医薬的に許容される親水性膨潤剤又はその混合物、及び1つ以上の医薬的に許容される賦形剤と配合することを含む、徐放性送達システムを使用して投与された麦角誘導体のバイオアベイラビリティを向上させる方法。
【請求項2】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティに少なくとも等しい請求項1に記載の方法。
【請求項3】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも25%高い請求項1に記載の方法。
【請求項4】 上記麦角誘導体が、式(I)
【化1】
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する請求項2に記載の方法。
【請求項5】 上記麦角誘導体が、α−ジヒドロエルゴクリプチンである請求項4に記載の方法。
【請求項6】 上記親水性膨潤剤が、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレングリコール及びポロキサマー及びその混合物からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
【請求項7】 上記1つ以上の医薬的に許容される賦形剤が、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、希釈剤、香味剤、着色剤、分散剤及び湿潤剤からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
【請求項8】 上記麦角誘導体と上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:10である請求項1に記載の方法。
【請求項9】 上記α−ジヒドロエルゴクリプチンと上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:5である請求項5に記載の方法。
【請求項10】 約5から約80mgの麦角誘導体を配合する請求項1に記載の方法。
【請求項11】 麦角誘導体又はその混合物、
医薬的に許容される膨潤剤又はその混合物、及び
1つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含む徐放性医薬組成物であって、該組成物は、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティに少なくとも等しいバイオアベイラビリティを有する徐放性医薬組成物。
【請求項12】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与した麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも25%高い請求項11に記載の組成物。
【請求項13】 上記麦角誘導体が、式(I)
【化2】
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する請求項11に記載の組成物。
【請求項14】 上記麦角誘導体が、α−ジヒドロエルゴクリプチンである請求項13に記載の組成物。
【請求項15】 上記親水性膨潤剤が、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレングリコール、ポリオキサマー及びその混合物からなる群から選択される請求項11に記載の組成物。
【請求項16】 上記1つ以上の医薬的に許容される賦形剤が、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、希釈剤、香味剤、着色剤、分散剤及び湿潤剤からなる群から選択される請求項11に記載の組成物。
【請求項17】 上記麦角誘導体と上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:10である請求項11に記載の組成物。
【請求項18】 上記α−ジヒドロエルゴクリプチンと上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:5である請求項14に記載の組成物。
【請求項19】 上記麦角誘導体が、約5〜約80mg存在する請求項11に記載の組成物。
【請求項1】 麦角誘導体又はその混合物を、医薬的に許容される親水性膨潤剤又はその混合物、及び1つ以上の医薬的に許容される賦形剤と配合することを含む、徐放性送達システムを使用して投与された麦角誘導体のバイオアベイラビリティを向上させる方法。
【請求項2】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティに少なくとも等しい請求項1に記載の方法。
【請求項3】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも25%高い請求項1に記載の方法。
【請求項4】 上記麦角誘導体が、式(I)
【化1】
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する請求項2に記載の方法。
【請求項5】 上記麦角誘導体が、α−ジヒドロエルゴクリプチンである請求項4に記載の方法。
【請求項6】 上記親水性膨潤剤が、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレングリコール及びポロキサマー及びその混合物からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
【請求項7】 上記1つ以上の医薬的に許容される賦形剤が、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、希釈剤、香味剤、着色剤、分散剤及び湿潤剤からなる群から選択される請求項1に記載の方法。
【請求項8】 上記麦角誘導体と上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:10である請求項1に記載の方法。
【請求項9】 上記α−ジヒドロエルゴクリプチンと上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:5である請求項5に記載の方法。
【請求項10】 約5から約80mgの麦角誘導体を配合する請求項1に記載の方法。
【請求項11】 麦角誘導体又はその混合物、
医薬的に許容される膨潤剤又はその混合物、及び
1つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含む徐放性医薬組成物であって、該組成物は、従来の薬物送達システムを使用して投与された麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティに少なくとも等しいバイオアベイラビリティを有する徐放性医薬組成物。
【請求項12】 上記バイオアベイラビリティが、従来の薬物送達システムを使用して投与した麦角誘導体又はその混合物のバイオアベイラビリティよりも少なくとも25%高い請求項11に記載の組成物。
【請求項13】 上記麦角誘導体が、式(I)
【化2】
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する請求項11に記載の組成物。
【請求項14】 上記麦角誘導体が、α−ジヒドロエルゴクリプチンである請求項13に記載の組成物。
【請求項15】 上記親水性膨潤剤が、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレングリコール、ポリオキサマー及びその混合物からなる群から選択される請求項11に記載の組成物。
【請求項16】 上記1つ以上の医薬的に許容される賦形剤が、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、希釈剤、香味剤、着色剤、分散剤及び湿潤剤からなる群から選択される請求項11に記載の組成物。
【請求項17】 上記麦角誘導体と上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:10である請求項11に記載の組成物。
【請求項18】 上記α−ジヒドロエルゴクリプチンと上記親水性膨潤剤の比が、約1:0.5から約1:5である請求項14に記載の組成物。
【請求項19】 上記麦角誘導体が、約5〜約80mg存在する請求項11に記載の組成物。
好ましい実施形態において、麦角誘導体は、式(I)
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル、又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する。
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル、又はその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、又はそれらの混合物である。)
を有する。
本発明の麦角誘導体は、当業者に既知の種々の麦角誘導体であり得る。好ましくは、麦角誘導体は麦角アルカロイドである。好ましい麦角アルカロイドは、麦角ペプチドアルカロイド及びジヒドロ化麦角ペプチドアルカロイドである。特に好ましい麦角アルカロイドは、式(I):
(式中、
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル、及びその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、及びそれらの混合物である。)
又はその混合物を有する。
R1は水素又はハロゲンであり、
R2は水素又は炭素数1〜4のアルキルであり、
R3はイソプロピル、sec−ブチル、イソブチル又はベンジルであり、
R4はメチル、エチル、イソプロピル、及びその混合物であり、
R5は水素であってR6は水素若しくはメトキシであるか、又は
R5とR6は結合しているか、及びそれらの混合物である。)
又はその混合物を有する。
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