JP2003342154A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
中での活性酸素生成に起因する過酸化脂質の生成が抑制
され、肌の炎症,肌荒れを防止あるいは改善する効果を
有し、老化防止作用に優れた皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】 コウカイシ抽出物と、カロテノイ
ド類,フラボノイド類,タンニン類及び没食子酸及びそ
の塩並びにエステル類,トコフェロール及びその誘導体
類,スーパーオキシドディスムターゼ,チオレドキシ
ン,チオレドキシンリダクターゼ、ブチルヒドロキシト
ルエン、ブチルヒドロキシアニソールといった、通常用
いられる抗酸化剤から選択される1種又は2種以上を併
用して皮膚外用剤に含有させる。
Description
素生成に起因する過酸化脂質の生成が抑制され、肌の炎
症,肌荒れを防止あるいは改善する効果を有し、老化防
止作用に優れた皮膚外用剤に関する。詳細には、コウカ
イシ抽出物と、抗酸化剤から選択される1種又は2種以
上を配合して成る皮膚外用剤に関する。
レスの皮膚に及ぼす悪影響が明らかになるにつれ、抗酸
化作用を有する物質の皮膚外用剤への応用が検討されて
きた。これら抗酸化性物質としては、ビタミンE類、ビ
タミンC類といった抗酸化性ビタミン類が代表的なもの
として挙げられる。
は、光や酸化剤に対して不安定であったり、安定性を改
善した誘導体においても抗酸化活性が十分ではなく、皮
膚外用剤に配合して十分有効な効果を得るには、かなり
高濃度必要で、外用剤の剤型によっては溶解性の問題か
ら配合が困難であったり、製剤安定性に悪影響を及ぼし
たりすることがあった。
増強され、少量の配合により抗酸化成分の効果を十分に
発揮し、皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸化脂質
の生成を抑制し、肌の炎症,肌荒れを防止あるいは改善
する効果を有し、老化防止作用に優れた皮膚外用剤を得
ることを目的とした。
種々検討したところ、本発明者らはコウカイシ抽出物
と、抗酸化剤から選択される1種又は2種以上とを併用
して皮膚外用剤に含有させることにより、抗酸化成分の
有する抗酸化効果が相乗的に増強され、少量の配合で十
分に抗酸化効果を発揮し得ることを見いだし、本発明を
完成するに至った。
カバナ科(Onagraceae)植物のヤナギラン
(Chamaenerion angustifoli
um(L.) Scop. 若しくは Epilobi
um angustifolium L.)の全草を基
原とする。その葉はタンニン,ウルソール酸,オレアノ
ール酸等を含み、抗炎症作用を有することが知られてい
る。
性酸素生成に起因する過酸化脂質の生成、肌の炎症,肌
荒れを防止あるいは改善する効果を期待して、古くから
皮膚外用剤に配合されているが、コウカイシ抽出物と、
抗酸化剤とを併用することにより得られる本発明の効果
はこれまで全く示唆すらされていない。
「コウカイシ」を用いると簡便である。また、コウカイ
シの基原植物であるヤナギランの花,果実,茎,葉,根
等の各部位から選択される一種又は二種以上、若しくは
全草も用いることができ、その場合は生のまま抽出操作
に供してもよいが、抽出効率を考えると細切,乾燥,粉
砕等の処理を行った後抽出を行うことが好ましい。抽出
は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹
拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。
抽出温度としては、5℃程度から抽出溶媒の沸点以下の
温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類
や抽出温度によっても異なるが、4時間〜14日間程度
とするのが適切である。
ル,エタノール,プロパノール,イソプロパノール等の
低級アルコール、1,3−ブチレングリコール,プロピ
レングリコール,ジプロピレングリコール,グリセリン
等の多価アルコール、ジエチルエーテル,ジプロピルエ
ーテル等のエーテル類、酢酸エチル,酢酸ブチル等のエ
ステル類、アセトン,エチルメチルケトン等のケトン類
等の極性有機溶媒が好ましく用いられ、これらから1種
又は2種以上を選択して用いる。また、生理食塩水,リ
ン酸緩衝液,リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。
ないが、極性溶媒が好ましく、更には、エタノール,
1,3−ブチレングリコール,水から選択される1種又
は2種以上の混合溶媒が好ましく、その中でも抽出溶媒
として50容量%エタノール水溶液が最も好ましい。
のままでも用いることができるが、濃縮,乾固したもの
を水や極性溶媒に再度溶解したり、あるいはその作用を
損なわない範囲で脱色,脱臭,脱塩等の精製処理や分画
処理を行った後に用いてもよい。また保存のためには、
精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いる
ことが好ましい。また、リポソーム等のベシクルやマイ
クロカプセル等に内包させることもできる。
合量は、抽出方法にもよるが、概ね0.001〜10重
量%,好ましくは0.1〜5重量%が適当である。
剤に配合し得るものであれば、種類,基原を問わない
が、例えば、カロテノイド類、フラボノイド類、タンニ
ン類及び没食子酸及びその塩並びにエステル類、トコフ
ェロール及びその誘導体類、スーパーオキシドディスム
ターゼ、チオレドキシン、チオレドキシンリダクター
ゼ、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニ
ソール等が用いられる。また、抗酸化効果を有する。植
物抽出物、藻類抽出物、酵母抽出物を用いてもよい。
は、種類,基原を問わず、α-カロチン,β-カロチン,
γ-カロチン,リコペン,クリプトキサンチン,ルテイ
ン(キサントフィル),ゼアキサンチン,ロドキサンチ
ン,クロセチン等が例示される。また、これらのカロテ
ノイド類をそのまま用いてもよいが、配糖体,エステル
等の誘導体を用いてもよい。
は種類,基原を問わず、フラボン,クリシン,プリメチ
ン,アピゲニン,ルテオリン等のフラボン及フラボン配
糖体類、ガランギン,ケンフェロール,フィセチン,ク
ェルセチン,ミリセチン,ルチン等のフラボノール及び
フラボノール配糖体類、ダイゼイン,ゲニステイン等の
イソフラボン及びイソフラボン配糖体類、フラバノン,
ピノセンブリン,ナリンゲニン,サクラネチン,ヘスペ
レチン,エリオジクチオール,マットイシノール等のフ
ラバノン及びフラバノン配糖体類、フラバノノール,ピ
ノバンクシン,アロマデンドリン,フスチン,タキシホ
リン,アンペロプチン等のフラバノノール及びフラバノ
ノール配糖体類、カルコン,ブテイン,カルコノカルタ
ミジン,ペジシン,ペジシニン等のカルコン及びカルコ
ン配糖体類、べンザルクマラノン,スルフレチン,レプ
トシジン,オーロイジン等のベンザルクマラノン及びベ
ンザルクマラノン配糖体類、ペラルゴニジン,シアニジ
ン,デルフィニジン等のアントシアン及びアントシアン
配糖体類等が例示される。
植物、特にカシワ,ナラ等ブナ科植物の樹皮、ハゼ,ヌ
ルデ,ウルシ等ウルシ科植物の葉、カリロクの果実など
に存在する広義のタンニン酸で、ガロタンニン,ガロタ
ンニン酸等ともよばれる。タンニン類は、これら広く植
物界に分布する多数のフェノール性水酸基を持つ複雑な
芳香族化合物の総称で、アルカリ分解するとフェノール
類,フェノールカルボン酸が得られる。本発明において
は、これらの植物由来のタンニン類をそのまま若しくは
精製したものを用いることができ、人工的に合成したも
のを用いることもできる。また、タンニンの構成成分で
ある没食子酸及びその塩、並びにそのエステル類を用い
ることもできる。これらのタンニン類の中でも、ハマメ
リス抽出物中に含まれるハマメリタンニンを用いること
が最も好ましい。
の誘導体類としては特に限定されず、α-トコフェロー
ル,β-トコフェロール,γ-トコフェロール,d-トコ
フェロール,酢酸トコフェロール,ニコチン酸DL-α-
トコフェロール,コハク酸DL-α-トコフェロール等が
例示される。
して、スーパーオキシドディスムターゼ,チオレドキシ
ン,チオレドキシンリダクターゼ、ブチルヒドロキシト
ルエン、ブチルヒドロキシアニソール等を配合すること
もできる。
物抽出物、藻類抽出物、酵母抽出物を用いることもでき
る。かかる植物抽出物,藻類抽出物としては、ゲットウ
抽出物,緑茶抽出物,ウーロン茶抽出物,紅茶抽出物,
ハマメリス抽出物,シラカバ抽出物,チョウジ抽出物,
ワレモコウ抽出物,ローズマリー抽出物,セージ抽出
物,クローブ抽出物,タイム抽出物,オレガノ抽出物,
ゴマ抽出物,イチョウ抽出物,微細藻類抽出物,モズク
抽出物等が例示される。これらは、通常化粧品,医薬品
原料として市販されているものを使用することができ
る。
1種を単独で若しくは2種以上を組み合わせて用いるこ
とができる。また、これらの抗酸化成分の皮膚外用剤へ
の配合量は、各抗酸化成分の抗酸化活性に依存するが、
概ね0.00001〜5重量%,好ましくは0.000
1〜5重量%が適当である。
剤,乳剤,ゲル剤,クリーム剤,軟膏剤,粉末剤,顆粒
剤等、種々の剤型で提供することができる。また、化粧
水,乳液,クリーム,美容液,パック等の皮膚化粧料、
メイクアップベースローション,メイクアップベースク
リーム等の下地化粧料、乳液状,油性,固形状等の各剤
型のファンデーション,アイカラー,チークカラー等の
メイクアップ化粧料、ハンドクリーム,レッグクリー
ム,ネッククリーム,ボディローション等の身体用化粧
料等として提供することができる。
イシ抽出物及び抗酸化剤のほかに、油性成分,界面活性
剤,保湿剤,顔料,紫外線吸収剤,抗炎症剤,香料,防
菌防黴剤等の一般的な医薬品及び化粧料用原料、皮膚細
胞賦活剤,美白剤等の生理活性成分を含有させることが
できる。
細に説明する。
を粉砕した後、30gを50容量%エタノール水溶液3
00mLに浸漬し、25℃で7日間静置した。その後不
溶物をろ別除去し、ろ液を減圧濃縮し、更に凍結乾燥を
行い、コウカイシ抽出物1とした。
を乾燥させてコウカイシを得、それを粉砕した後、50
0gを50容量%エタノール水溶液1,000mLに浸
漬し、25℃で7日間静置した。その後不溶物をろ別除
去し、ろ液を減圧濃縮して乾固させ、コウカイシ抽出物
2とした。
した抗酸化剤は、医薬品又は化粧料用として市販されて
いるものを用いた。
ての実施例の処方を示す。
し、75℃に加熱する。一方、(8)〜(10)の水相成分を
混合,溶解して75℃に加熱する。次いで、上記水相成
分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサー
にて均一に乳化する。その後冷却し、50℃にて(11)〜
(13)を添加,混合する。
較例3を用いて、紫外線によるしわの発生に対する防止
効果を評価した。しわ発生防止効果の評価は、ヘアレス
マウス5匹を1群とし、各群について実施例及び比較例
をそれぞれ1日1回背部に塗布し、1J/cm2/週の
長波長紫外線(UVA)を50週間照射し、ヘアレスマ
ウスにおけるしわの発生状況を観察し、表2に示す判定
基準にしたがって点数化しておこなった。この際、精製
水のみを塗布した群を対照とした。結果は各群の平均値
を算出し、UVA照射日数との関係により表3に示し
た。
を単独で配合した比較例2及び比較例3,若しくはコウ
カイシ抽出物,抗酸化剤を両方とも配合していない比較
例1と比較して、コウカイシ抽出物と抗酸化剤を併用し
て配合した本発明の実施例では、しわの発生が顕著に抑
制され、50週後に微小なしわが僅かに発生している程
度であった。
比較例1〜比較例3について、6ヶ月間の実使用試験を
行った。パネラーとして、顕著なしわの発生若しくは弾
性低下等の皮膚症状を有する40歳〜60歳代の女性、
及び顕著な肌荒れ症状を呈する20歳〜50歳代の女性
を用い、それぞれ1群20名とした。使用試験は、各群
に実施例及び比較例のそれぞれをブラインドにて使用さ
せ、使用試験開始前と使用試験終了後の皮膚の状態を観
察しておこなった。しわ及び皮膚弾性の各改善状況につ
いては、「改善」,「やや改善」,「変化なし」の3段
階にて評価し、各評価を得たパネラー数にて表4に示し
た。なお、しわの程度については、写真撮影及びレプリ
カにより、皮膚弾性についてはキュートメーターにより
測定して評価した。また、肌荒れについては、表5に示
す判断基準にしたがって皮膚の状態を点数化し、20名
の平均値により使用試験開始前と使用試験終了後を比較
して表6に示した。
用群ではしわ及び皮膚弾性の改善が認められないパネラ
ーは存在せず、16名以上のパネラーにおいて明確な改
善が認められた。一方、比較例2,比較例3使用群にお
いては、しわ及び弾性の改善傾向が認められたものの、
その効果は実施例使用群に比べて小さいものであった。
用群では、全パネラーにおいて、肌荒れの改善傾向が認
められ、殆どのパネラーにおいて、皮溝,皮丘が明瞭に
認められるに至っていた。これに対し、コウカイシ抽出
物を単独で配合した比較例2,比較例3においては、各
種成分を配合していない比較例1に比べて皮膚の状態が
改善されていたが、その効果は実施例使用群と比べて小
さいものであった。
ては、上記使用試験期間中に含有成分の析出,分離,凝
集,変臭,変色といった製剤の状態変化は全く見られな
かった。また、各実施例使用群において、皮膚刺激性反
応,皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかっ
た。
て75℃とする。一方、(9)〜(13)の水相成分を混
合,溶解して75℃とする。これに前記油相成分を加
え、予備乳化した後、(14)を添加してホモミキサーにて
均一に乳化する。次いで、(15)を添加して増粘させた後
冷却し、40℃で(16)を添加,混合する。
する。一方、(8)〜(10)の水相成分を混合,溶解し、7
5℃に加熱する。次いで、この水相成分に前記油相成分
を添加して予備乳化した後ホモミキサーにて均一に乳化
し、冷却後40℃にて(11)〜(13)を添加,混合する。
え、増粘させる。
解し、75℃とする。一方、(5),(6)の水相成分を混
合,加熱して75℃とする。この水相成分に前記油相成
分を撹拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却した後、
40℃にて(7),(8)を添加,混合する。
添加して均一に混合し、これに(7)を加え、分散する。
なお、(7)のコウカイシ抽出物1,シラカバ抽出物内包
リポソームは、コウカイシ抽出物1 1.0(w/v)%及
びシラカバ抽出液2.0(w/v)%を含有する50容量%
エタノール水溶液0.1リットルに、大豆レシチン80
gを添加して55℃で懸濁し、次いで超音波処理してリ
ポソームを調製し、遠心分離により回収して得た。
あらかじめ50℃に加温した(4)に撹拌しながら徐々に
添加する。これをあらかじめ混合し、70℃に加熱溶解
した(1)〜(3)に均一に分散する。これに、(7),(8)
を(9)の残部に添加し、70℃に加熱したものを撹拌し
ながら加え、ホモミキサーにて乳化する。冷却後、40
℃にて(10)〜(12)を添加,混合する。
する。一方、(5)〜(10)の水相成分を混合,加熱溶解
し、これに(11)〜(13)の顔料成分を添加してホモミキサ
ーにて均一に分散して75℃とする。次いで、この水相
成分に前記油相成分を添加してホモミキサーにて均一に
乳化し、冷却後40℃にて(14)を添加,混合する。
る。一方、(6)〜(9)の水相成分を混合,加熱溶解し、こ
れに(10)〜(14)の顔料成分を添加してホモミキサーにて
均一に分散して75℃とする。次いで、この水相成分に
前記油相成分を添加してホモミキサーにて均一に乳化
し、冷却後40℃にて(15)〜(17)を添加,混合する。
する。一方、(7)〜(11)の水相成分を混合,溶解し、7
5℃とする。次いで、この水相成分に前記油相成分を添
加してホモミキサーにて均一に乳化し、冷却する。
混合,溶解,均一化する。
均一とする。
混合する。
て、混合する。
70℃とする。(7)〜(15)の水相成分を混合,溶解
して70℃に加熱する。この水相成分に前記油相を徐々
に添加してケン化した後、混合しながら冷却する。
5℃で6カ月間保存した場合において状態の変化は全く
認められず、男性パネラー30名による48時間の背部
閉塞貼付試験においても、問題となる皮膚刺激性反応は
認められなかった。
定性及び安全性が良好で、皮膚中での活性酸素生成に起
因する過酸化脂質の生成が抑制され、肌の炎症,肌荒れ
を防止あるいは改善する効果を有し、老化防止作用に優
れた皮膚外用剤を得ることができた。
Claims (2)
- 【請求項1】 コウカイシ抽出物と、抗酸化剤の1種又
は2種以上とを含有して成る皮膚外用剤。 - 【請求項2】 抗酸化剤が、カロテノイド類,フラボノ
イド類,タンニン類及び没食子酸及びその塩並びにエス
テル類,トコフェロール及びその誘導体類,スーパーオ
キシドディスムターゼ,チオレドキシン,チオレドキシ
ンリダクターゼ、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒ
ドロキシアニソールから選択される1種又は2種以上で
ある、請求項1に記載の皮膚外用剤。
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JP2002154092A JP3940633B2 (ja) | 2002-05-28 | 2002-05-28 | 皮膚外用剤 |
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