JP2002265313A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
配合する技術を見出し、これらを配合した優れた皮膚老
化防止作用を有する皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】 カロチノイド又はレチノイドと、イソス
テアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油とを含有す
る皮膚外用剤。
Description
る。さらに詳細には、有効成分として配合されるカロチ
ノイドやレチノイドの安定性を確保し、皮膚のくすみ、
シミ、ソバカスまたは老人性色素斑及び肝斑などの色素
沈着や、シワ、タルミの予防及び改善等の皮膚老化防止
作用に優れた皮膚外用剤に関するものである。
ック、分散液、洗浄料、軟膏、外用液等の皮膚外用剤に
は、これらに所定の薬効を付与することを目的として種
々の薬効成分が加えられている。たとえば、皮膚のくす
み、シミ、ソバカス、老人性色素斑及び肝斑などの色素
沈着や、シワ、タルミの予防及び改善等の皮膚老化の防
止を目的として、ビタミンA、ビタミンEやβ―カロチ
ン等の薬効成分が加えられている。
有した皮膚外用剤では、薬効成分の効果が十分に発揮さ
れなかったり、また、薬効成分の薬効を得るのに十分な
量を添加すると安定性に欠けたり使用感が悪くなる場合
があり、その改善が望まれていた。特に、カロチノイド
やレチノイドは優れた皮膚老化防止作用を有することは
知られていたが、製剤中に安定に配合することが難し
く、これら成分を皮膚外用剤の配合成分として利用する
上で隘路となっていた。
チノイドやレチノイドを製剤中で安定に配合する技術を
見出し、これらを配合した優れた皮膚老化防止作用を有
する皮膚外用剤を提供することを課題とするものであ
る。
イドやレチノイドを製剤中で安定に保持しうる成分につ
いて種々検索を行っていたところ、イソステアリン酸ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油がカロチノイドやレチノ
イドを安定に保つ作用を有することを見出した。そし
て、カロチノイドやレチノイドとイソステアリン酸ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油とを組合せて配合すれば、
カロチノイドやレチノイドの薬効が十分に発揮され、優
れた皮膚老化防止作用を有する皮膚外用剤が得られるこ
とを見出し、本発明を完成した。
ノイドと、イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油とを含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供
するものである。
合されるれるカロチノイド又はレチノイドとしては、ア
スタキサンチン、リコピン、β−カロチン、ゼアキサン
チン、ルテイン、カンタキサンチン、クリプトキサンチ
ン、ビオラキサンチン、カプサンチン、フコキサンチ
ン、レチノール、パルミチン酸レチノール、酢酸レチノ
ール、デヒドロレチナール及びそれらの誘導体が例示さ
れる。これらは、化学合成品であっても、また、植物、
動物、微生物などの天然物から抽出されたものであって
もよい。更に、天然物からこれらの物質を抽出、製造す
るにあたっては、その原料種類や産地は特に限定されな
い。
しては、例えば、以下のようにして調製されるものが好
ましく利用できる。すなわち、オキアミ科オキアミ(Eu
phausia similis G.O.)に抽出溶媒を加え抽出し、こ
の抽出液を瀘別してアスタキサンチン抽出物エキスを
得、次いで、この抽出エキスから抽出溶媒を留去し、必
要に応じて水素添加や加水分解等の化学反応を行ない、
最後に、分子蒸留若しくはカラムクロマトグラフィーや
高速液体クロマトグラフィー(HPLC)等の手段を用
いて脱臭、精製を行なうことにより得られる精製アスタ
キサンチンを用いることができる。
イドやレチノイドを得る場合の抽出溶媒としては、例え
ば低級1価アルコール(メチルアルコール、エチルアル
コール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブ
タノール、2−ブタノール等)、液状多価アルコール
(グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチレ
ングリコール等)、低級アルキルエステル(酢酸エチル
等)、炭化水素(ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等)、
ケトン類(アセトン、メチルエチルケトン等)、エーテ
ル類(ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロ
ピルエーテル等)、アセトニトリルなどが挙げられ、そ
の中から1種または2種以上を用いることができ、これ
らの混合溶媒を用いることもできる。
アリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、乳化、可
溶化性能に優れる非イオン界面活性剤であり、例えば、
エマレックスRWIS−150、−160(日本エマル
ジョン社製)等の商品名で市販されている。このイソス
テアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油には、酸化
エチレン付加モル数の異なるいくつかのものが提供され
ており、それぞれ、カロチノイドやレチノイドを安定に
保持する作用を有するが、特に酸化エチレン付加モル数
が40〜60であるものが特に好ましい。
チノイド又はレチノイドとイソステアリン酸ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油を適当な皮膚外用剤担体と組み合
わせることにより調製される。
ド又はレチノイドの配合量は、好ましくは0.0000
01〜5質量%(以下単に「%」で示す)であり、より
好ましくは0.00001〜2%である。この範囲内で
あれば、製剤的に問題を生じることなく、高い老化防止
効果を得ることができる。なお、カロチノイド又はレチ
ノイドを含有する抽出液を使用する場合は、溶質である
乾燥固形分の含有量が上記範囲内であれば良く、その抽
出液濃度も何ら限定されるものではない。
テアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の配合量
は、好ましくは、0.001〜2%であり、より好まし
くは、0.01〜1%である。この範囲であれば、カロ
チノイド又はレチノイドを安定に配合することができ、
かつ、高い老化防止効果を発揮することができる。
は、更に必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲
で、通常、化粧料や医薬部外品、外用医薬品等の製剤に
使用される成分、例えば、水(精製水、温泉水、深層水
等の他、植物などを水蒸気蒸留した際に得られる水分も
含む)、油剤、界面活性剤、金属セッケン、ゲル化剤、
粉体、アルコール類、水溶性高分子、皮膜形成剤、樹
脂、包接化合物、抗菌剤、香料、消臭剤、塩類、pH調
整剤、清涼剤、植物・動物・微生物由来の抽出物、血行
促進剤、美白剤、細胞賦活剤、紫外線吸収剤、抗炎症
剤、抗酸化剤、収斂剤、抗脂漏剤、保湿剤、キレート
剤、角質溶解剤、酵素、ホルモン類、ビタミン類等を加
えることができる。好適な成分の具体例としてはそれぞ
れ以下に示すものが挙げられる。ここで、「誘導体」に
は、形成可能な塩が含まれる。
性、使用感を良くするものとして、通常の化粧料に使用
されるものであれば、天然系油であるか、合成油である
か、或いは、固体、半固体、液体であるか等の性状は問
わず、炭化水素類、ロウ類、脂肪酸類、高級アルコール
類、エステル油、シリコーン油類、フッ素系油類等を使
用することができる。好ましい油剤の例としては、スク
ワラン、ワセリン等の炭化水素類、ヒマシ油、ミンク油
等の植物や動物由来の油脂、ミツロウ、カルナウバロ
ウ、キャンデリラロウ、ゲイロウ等のロウ類等が挙げら
れる。
を良くするために用いられ、N−ラウロイル−L−グル
タミン酸等のアミノ酸誘導体、デキストリンパルミチン
酸エステル等のデキストリン脂肪酸エステル、ショ糖脂
肪酸エステル、有機変性粘土鉱物等が挙げられる。
ける着色や皮膚の隠蔽、又は使用感を良くするため等多
目的に用いられ、通常の化粧料に使用されるものであれ
ば、その形状(球状、針状、板状等)や粒子径(煙霧
状、微粒子、顔料級等)、粒子構造(多孔質、無孔質
等)を問わず、いずれのものも使用することができる。
この粉体のうち、無機粉体としては、例えば、硫酸バリ
ウム、炭酸カルシウム、タルク、雲母、合成雲母、マイ
カ、カオリン、セリサイト、ケイ酸、無水ケイ酸、ケイ
酸アルミニウムマグネシウム、セラミックスパウダー、
窒化ホウ素等が、有機粉体としては、例えば、ポリエス
テルパウダー、ポリエチレンパウダー、ポリスチレンパ
ウダー、ナイロンパウダー、ラウロイルリジン等がそれ
ぞれ挙げられる。また、粉体のうち、有色顔料として
は、酸化鉄、カーボンブラック、酸化クロム、紺青、群
青等の無機系顔料や、タール系色素をレーキ化したも
の、天然色素をレーキ化したものが挙げられ、パール顔
料としては、酸化チタン被覆雲母、酸化チタン被覆マイ
カ、オキシ塩化ビスマス、酸化チタン被覆オキシ塩化ビ
スマス、酸化チタン被覆タルク、魚鱗箔、酸化チタン被
覆着色雲母等、その他タール色素、カルミン酸等の天然
色素等が挙げられる。これらの粉体は、複合化したり、
油剤やシリコーン又はフッ素化合物で表面処理を行なっ
ても良い。
ロパノール等の低級アルコール、グリセリン、ジグリセ
リン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、ト
リエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロ
ピレングリコ−ル、1,3−ブチレングリコール、ポリ
エチレングリコール等が挙げられる。
用感を良くするために、また保湿効果を得るために用い
られる。水溶性高分子の具体例として、カラギーナン、
ペクチン、寒天、ローカストビーンガム等の植物系高分
子、キサンタンガム等の微生物系高分子、カゼイン、ゼ
ラチン等の動物系高分子、デンプン等のデンプン系高分
子、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ニ
トロセルロース、結晶セルロース等のセルロース系高分
子、アルギン酸ナトリウム等のアルギン酸系高分子、カ
ルボキシビニルポリマー等のビニル系高分子、ポリオキ
シエチレン系高分子、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレン共重合体系高分子、ポリアクリル酸ナトリウム
等のアクリル系高分子、ベントナイト、ヘクトライト等
の無機系水溶性高分子等が挙げられる。また、この中に
は、ポリビニルアルコールやポリビニルピロリドン等の
皮膜形成剤も含まれる。
清除蛋白、脾臓、トリ等の卵成分、卵殻膜抽出物、鶏冠
抽出物、貝殻抽出物、貝肉抽出物、ローヤルゼリー、シ
ルクプロテイン及びその分解物又はそれらの誘導体、ヘ
モグロビン又はその分解物、ラクトフェリン又はその分
解物、イカスミ等の軟体動物、魚肉等、鳥類、貝類、昆
虫類、魚類、軟体動物類等の動物由来の抽出物、霊芝抽
出物等の微生物由来の抽出物等が挙げられる。動物また
は微生物由来抽出物を配合することによって、保湿効
果、細胞賦活効果、美白効果、抗炎症効果、活性酸素除
去効果、血行促進効果等を付与することができる。
抽出方法等に特に制限はなく、例えば植物の全草、又は
根、茎、幹、樹皮、幼芽、葉、花、果実、種子等から抽
出することが出来、これらを乾燥、細切、圧搾、或いは
発酵等、適宜処理を施し、種々の適当な溶媒を用いて低
温もしくは室温〜加温下で抽出することができる。抽出
溶媒としては、例えば水;メチルアルコール、エチルア
ルコール等の低級1価アルコール;グリセリン、プロピ
レングリコール、1,3−ブチレングリコール等の液状
多価アルコール等の1種または2種以上を用いることが
できる。また、ヘキサン、アセトン、酢酸エチル、エー
テル等の親油性溶媒を用いて抽出することもでき、その
他、スクワラン等の油性成分等により抽出したものでも
良い。得られた抽出液は濾過または吸着、脱色、精製し
て溶液状、ペースト状、ゲル状、粉末状とすることもで
きる。必要ならば、効果に影響のない範囲で更に、脱
臭、脱色等の精製処理をしても良い。植物としては、ア
スパラガス、ノイバラ(エイジツ)、キイチゴ、クララ
(クジン)、ケイケットウ、ゴカヒ、コーヒー、コメ、
サイシン、サンザシ、シラユリ、シャクヤク、茶、ブ
ナ、ブドウ、ホップ、モッカ、ユキノシタ、アルテア、
アシタバ、アルニカ、インチンコウ、イラクサ、キハダ
(オウバク)、オトギリソウ、スイカズラ(キンギン
カ)、サルビア(セージ)、シコン、シラカバ、ムクロ
ジ、レンゲソウ、イチョウ、オオムギ、センブリ、ナツ
メ(タイソウ)、ローズマリー(マンネンロウ)、オウ
レン、グレープフルーツ、ゲンチアナ、サボンソウ、シ
ョウブ、ジオウ、センキュウ、ゼニアオイ(ウスベニタ
チアオイ)、ハマメリス、フキタンポポ、プルーン、ボ
ダイジュ、マロニエ、マルメロ等が挙げられる。植物抽
出物を配合することによって、保湿効果、細胞賦活効
果、美白効果、抗炎症効果、活性酸素除去効果、血行促
進効果等を付与することができる。(尚、かっこ内は、
植物の別名、生薬名等を記載した。)
的で用いられ、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオ
キシ安息香酸エステル、パラクロルメタクレゾール、塩
化ベンザルコニウム、フェノキシエタノール、イソプロ
ピルメチルフェノール等が挙げられる。これらを配合す
ることにより、ニキビなど細菌性の皮膚の炎症による色
素沈着を抑制し、さらに高い老化防止効果を発揮するこ
とができる。
質の生成などを抑制する目的で用いられ、スーパーオキ
サイドディスムターゼ、マンニトール、クエルセチン、
カテキン及びその誘導体、チアミン類(チアミン塩酸
塩、チアミン硫酸塩)、リボフラビン類(リボフラビ
ン、酢酸リボフラビン等)、ピリドキシン類(塩酸ピリ
ドキシン、ピリドキシンジオクタノエート等)、ニコチ
ン酸類(ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等)等
のビタミンB類;ジブチルヒドロキシトルエン及びブチ
ルヒドロキシアニソール等が挙げられる。これらの活性
酸素除去剤を配合することによって、くすみを抑制し、
より高い老化防止効果を発揮することができる。
ン、ケラチン等のタンパク質またはそれらの誘導体、加
水分解物並びにそれらの塩、ヒアルロン酸、コンドロイ
チン硫酸等のムコ多糖及びその誘導体、セリン、グリシ
ン、テアニン、アスパラギン酸、アルギニン等のアミノ
酸及びそれらの誘導体、ソルビトール、エリスリトー
ル、トレハロース、イノシトール、グルコース、キシリ
トール、蔗糖およびその誘導体、デキストリン及びその
誘導体、ハチミツ等の糖類、D−パンテノール及びその
誘導体、糖脂質、セラミド等が挙げられる。これらの保
湿剤を配合することにより、より高い老化防止効果を発
揮し、透明感のある肌を実現することができる。
によってメラニンの排出を促進する目的で用いられ、ト
ウガラシチンキ、γ―オリザノール等が挙げられ、酵素
としてはリパーゼ、パパイン等が挙げられる。これらを
配合することにより、さらに高い老化防止効果が発揮で
きる。
体(L−アスコルビン酸リン酸エステル、L−アスコル
ビン酸硫酸エステル、ジパルミチン酸L−アスコルビ
ル、テトライソパルミチン酸L−アスコルビル等)、グ
ラブリジン、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリ
チン及びこれらを含有するカンゾウ抽出物等が挙げられ
る。
誘導体(dl−α(β、γ)−トコフェロール、酢酸d
l−α−トコフェロール、ニコチン酸−dl−α−トコ
フェロール、リノール酸−dl−α−トコフェロール、
コハク酸dl−α−トコフェロール等のトコフェロール
及びその誘導体、ユビキノン類等)、ビタミンD及びそ
の誘導体(エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロ
ール、ジヒドロキシスタナール等)、ルチン及びその誘
導体、チオタウリン、タウリン、ハイドロキノン及びそ
の誘導体、ヒスチジン、カテキン及びその誘導体等が挙
げられる。
その誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導体等が挙げ
られる。
皮酸−2−エチルヘキシル、オキシベンゾン、4−te
rt−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2
−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒド
ロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン
酸、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5
−スルホン酸ナトリウム、2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン−5−硫酸ナトリウム、2−フェニル
ベンズイミダゾール硫酸ナトリウム、酸化チタン、酸化
亜鉛等が挙げられる。また、粉体は微粒子のものを用い
るとより高い効果が発揮される。
ず、種々の剤型、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、洗浄料、メーキャップ化粧料、分散液、軟膏など
の化粧料や外用医薬品等とすることができる。
詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約される
ものではない。
た。これらの化粧水について、含有されるカロチノイド
やレチノイドの安定性と、皮膚外用剤としての老化防止
作用を評価した。この結果を表2、3に示す。
を得た。
ノイドの安定性を確認するために、実施例1で得られた
本発明品1,2及び比較品1〜4の化粧水を蛍光灯下に
置き、14日後のカロチノイド及びレチノイドの極大吸
収スペクトルを吸光度計(日立社製 U−3210)に
て測定し、残存率を下記の(1)式より求めて比較・評
価した。結果を表2に示す。
につき22〜40才の女性15名をパネルとし、毎日朝
と夜の2回、12週間にわたって洗顔後に被験化粧水の
適量を顔面に塗布した。塗布による老化防止効果を以下
の基準によって評価した。結果を表3に示す。
ド(アスタキサンチンエステル)やレチノイド(パルミチ
ン酸レチノール)にイソステアリン酸ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油を組み合わせることにより、カロチノイ
ド等の安定性を高めることが可能となった。また、表3
の結果から、上記両成分を組み合わせた本発明品は、比
較品1〜4に比べ、皮膚に適用することにより、しみや
くすみ、たるみなどの老化した肌の症状を改善すること
ができ、美しい肌とすることが明らかとなった。
して70℃に保つ。 B. 成分(12)の一部を加熱して70℃に保つ。 C. 「A.」に「B.」を加え、成分(12)の残部
で溶解した成分(9)及び(11)を混合した後、冷却
してクリームを得た。
し、70℃に保つ。 B. 成分(1)〜(11)を加熱混合し、70℃に保
つ。 C. 「A.」に「B.」を加えて混合し、均一に乳化
する。 D. 「C.」を冷却後、成分(17)、(18)及び
成分(20)〜(22)を加え、均一に混合して乳液を
得た。
つ。 B. 成分(1)〜(6)を加熱混合し、75℃に保
つ。 C.「A.」を「B.」に徐々に加える。 D.「C.」を冷却し、軟膏を得た。
に保つ。 B. 成分(1)〜(6)を加熱混合し、75℃に保
つ。 C. 「A.」を「B.」に徐々に加える。 D. 「C.」を冷却し、軟膏を得た。
ッドファンデーションを製造した。
に混合し、70℃に保つ。 C. 成分(12)〜(16)を均一に溶解し、70℃
に保つ。 D. 「C.」に「B.」を添加して、均一に乳化す
る。 E. 「D.」を冷却後、成分(23)を添加してリキ
ッドファンデーションを得た。
を製造した。
分散する。 B. 成分(8)及び(13)〜(17)を混合分散す
る。 C. 「A.」に「B.」を添加して、均一に乳化し、
日やけ止め乳液を得た。
それぞれ経時安定性に優れ、また皮膚に適用することに
より、肌のシワ、タルミ、シミ及びくすみなどの老化防
止効果に優れたものであった。
剤は、イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油を使用することにより、皮膚外用剤中にカロチノイド
やレチノイドを安定に含有することができるものである
ため、カロチノイド等の有する、肌のシワ、タルミ、シ
ミ及びくすみなどを防ぐという老化防止作用を十分に発
揮させることのできるものである。
を目的とする化粧品や医薬品等、例えば、乳液、クリー
ム、化粧水、パック、分散液、洗浄料、軟膏、外用液等
として有利に利用することができるものである。 以 上
Claims (5)
- 【請求項1】 カロチノイド又はレチノイドと、イソス
テアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油とを含有す
ることを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項2】 カロチノイド又はレチノイドを安定に含
有するものである請求項第1項記載の皮膚外用剤。 - 【請求項3】 皮膚老化防止作用を有するものである請
求項第1項記載の皮膚外用剤。 - 【請求項4】 イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油において、その酸化エチレン付加モル数が4
0〜60である請求項第1項乃至第3項のいずれかに記
載の皮膚外用剤。 - 【請求項5】 カロチノイド又はレチノイドが、アスタ
キサンチン、リコピン、β―カロチン、ゼアキサンチ
ン、ルテイン、カンタキサンチン、クリプトキサンチ
ン、ビオラキサンチン、カプサンチン、フコキサンチ
ン、レチノール、パルミチン酸レチノール、酢酸レチノ
ール、デヒドロレチナール及びそれらの誘導体の1種ま
たは2種以上から選ばれたものである請求項第1項乃至
第4項のいずれかに記載の皮膚外用剤。
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