JP2002543202A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
そして各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるが、但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択されるかのいずれかである、ポリアミンアナログ。
【請求項２】 請求項１に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化１】
から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項３】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ（−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ）Ｘ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｅは、独立して、以下：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；そしてｘが２〜１６の整数であり；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項４】 請求項３に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化２】
からなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項５】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ（−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ）Ｘ−Ｅ
のポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｅが、独立して、以下：Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ６ヒドロキシアリールからなる群から選択され、
但し、少なくとも１つのＥの部分が、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ６ヒドロキシアリールからなる群から選択され；そしてｘが０〜１６の整数である、ポリアミンアナログ。
【請求項６】 請求項５に記載のポリアミンアナログならびにその全ての塩および立体異性体であって、以下：
【化３】
からなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項７】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａが、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、以下：Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；
そして各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項８】 請求項７に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化４】
からなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項９】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｆ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、Ｆは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；そして
各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１０】請求項９に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、該ポリアミンアナログが、以下：
【化５】
からなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１１】 以下の式：
【化６】
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、Ａが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
但し、Ａおよび両方のＢ部分が、全て単結合であることはない、ポリアミンアナログ。
【請求項１２】 請求項１１に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であり、以下：
【化７】
からなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１３】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、Ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｅが、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
そして但し、少なくとも一つのＥが、Ｈまたはメチルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１４】 以下の式：
【化８】
の、請求項１３に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体。
【請求項１５】 以下の式：
【化９】
の、立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩であって、
ここで、Ａが、トランス−エテンであり；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるが、但し、Ｄは、Ｃ３アルキルではなく；そして
各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１６】 請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログであって、さらに、薬学的に受容可能な賦形剤を含む、ポリアミンアナログ。
【請求項１７】 個体における徴候を処置するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログを含む、組成物。
【請求項１８】 前記個体がヒトである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】 前記徴候が癌である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】 請求項１９に記載の組成物であって、前記癌が、膀胱、血液、脳、胸部、結腸、消化管、肺、卵巣、膵臓、前立腺、または皮膚の細胞に影響する、組成物。
【請求項２１】 請求項１７に記載の組成物であって、ここで、前記徴候が、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、組織移植片および器官移植に関連する問題、乾癬、再狭窄、胃潰瘍、または手術後の組織過剰増殖、あるいは寄生生物、細菌、真菌または昆虫の感染または外寄生である、組成物。
【請求項２２】 個体における細胞の増殖を抑制するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログを含む、組成物。
【請求項２３】 前記個体がヒトである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】 ポルフィリン−ポリアミン結合体であって、該結合体は、ポルフィリン化合物に共有結合されたポリアミン化合物を含む、ポルフィリン−ポリアミン結合体。
【請求項２５】 前記共有結合が、アミド結合またはアミン結合である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】 以下の式：
【化１０】
の、請求項２４に記載の化合物およびその任意の塩または立体異性体であり、
ここで、Ｊ１〜Ｊ８の少なくとも一つは、独立して、−Ｋ１−Ｇ−Ｌ−（Ｎ（Ｐ）−Ａ）ｎ−Ｋ２からなる群から選択され、
ここで、Ｋ１は、独立してＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、そしてここで、Ｋ１の左に対する原子価は、前記ポルフィリン環に結合し；
Ｇは、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ−、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−または非存在であり；
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または非存在であり；
各Ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキニルからなる群から選択され；
Ｐは、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
ｎは、２〜８の整数であり；
そしてＫ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ８ヒドロキシアリールからなる群から選択され；
ここで、基Ｊ１〜Ｊ８の残りは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｋ３またはＫ４−ＣＯＯＨからなる群から選択され、ここで、Ｋ３は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ８ヒドロキシアリールからなる群から選択され；そしてＫ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキニルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２７】 請求項２６に記載の化合物であって、ここで、Ｋ１および各Ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、Ｋ２は、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、そして基Ｊ１〜Ｊ８の残りが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｋ３またはＫ４−ＣＯＯＨからなる群から選択され、ここで、Ｋ３およびＫ４は、独立してＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２８】 請求項２７に記載の化合物であって、ここで、Ｋ１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、化合物。
【請求項２９】 請求項２７に記載の化合物であって、ここでｎは４である、化合物。
【請求項３０】 請求項２７に記載の化合物であって、ここで、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ７およびＪ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；
Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルキル−ＣＯＯＨからなる群から選択され；
そしてＪ１およびＪ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｇ−Ｎ（Ｐ１）−Ａ−（ＮＨ−Ａ）ｎ１−Ｋ５からなる群から選択され；
ここで、Ｇは、−（Ｃ＝Ｏ）−または非存在であり；
Ｐ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ａが、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
ｎ１は、３または４であり；
そしてＫ５は、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項３１】 個体における徴候を処置するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項２４に記載のポルフィリン−ポリアミン結合体を含む、組成物。
【請求項１】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
そして各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるが、但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択されるかのいずれかである、ポリアミンアナログ。
【請求項２】 請求項１に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化１】
【請求項３】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ（−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ）Ｘ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｅは、独立して、以下：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；そしてｘが２〜１６の整数であり；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項４】 請求項３に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化２】
【請求項５】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ（−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ）Ｘ−Ｅ
のポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｅが、独立して、以下：Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ６ヒドロキシアリールからなる群から選択され、
但し、少なくとも１つのＥの部分が、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ６ヒドロキシアリールからなる群から選択され；そしてｘが０〜１６の整数である、ポリアミンアナログ。
【請求項６】 請求項５に記載のポリアミンアナログならびにその全ての塩および立体異性体であって、以下：
【化３】
【請求項７】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、各Ａが、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、以下：Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；
そして各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項８】 請求項７に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、以下：
【化４】
【請求項９】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｆ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、Ｆは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ａは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；そして
各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１０】請求項９に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、該ポリアミンアナログが、以下：
【化５】
【請求項１１】 以下の式：
【化６】
ここで、Ａが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択され；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
但し、Ａおよび両方のＢ部分が、全て単結合であることはない、ポリアミンアナログ。
【請求項１２】 請求項１１に記載の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であり、以下：
【化７】
【請求項１３】 以下の式：
Ｅ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｂ−Ａ−Ｂ−ＮＨ−Ｄ−ＮＨ−Ｅ
の立体配置制限されたポリアミンアナログおよびその任意の塩または立体異性体であって、
ここで、Ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；
各Ｂは、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアリールからなる群から選択され；そして
各Ｅが、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
但し、少なくとも一つのＡ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるか、または少なくとも一つのＢ部分が、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
そして但し、少なくとも一つのＥが、Ｈまたはメチルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１４】 以下の式：
【化８】
【請求項１５】 以下の式：
【化９】
ここで、Ａが、トランス−エテンであり；
各Ｂが、独立して、以下：単結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され；
各Ｄが、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択されるが、但し、Ｄは、Ｃ３アルキルではなく；そして
各Ｅが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアリール、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルからなる群から選択される、ポリアミンアナログ。
【請求項１６】 請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログであって、さらに、薬学的に受容可能な賦形剤を含む、ポリアミンアナログ。
【請求項１７】 個体における徴候を処置するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログを含む、組成物。
【請求項１８】 前記個体がヒトである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】 前記徴候が癌である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】 請求項１９に記載の組成物であって、前記癌が、膀胱、血液、脳、胸部、結腸、消化管、肺、卵巣、膵臓、前立腺、または皮膚の細胞に影響する、組成物。
【請求項２１】 請求項１７に記載の組成物であって、ここで、前記徴候が、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、組織移植片および器官移植に関連する問題、乾癬、再狭窄、胃潰瘍、または手術後の組織過剰増殖、あるいは寄生生物、細菌、真菌または昆虫の感染または外寄生である、組成物。
【請求項２２】 個体における細胞の増殖を抑制するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５に記載のポリアミンアナログを含む、組成物。
【請求項２３】 前記個体がヒトである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】 ポルフィリン−ポリアミン結合体であって、該結合体は、ポルフィリン化合物に共有結合されたポリアミン化合物を含む、ポルフィリン−ポリアミン結合体。
【請求項２５】 前記共有結合が、アミド結合またはアミン結合である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】 以下の式：
【化１０】
ここで、Ｊ１〜Ｊ８の少なくとも一つは、独立して、−Ｋ１−Ｇ−Ｌ−（Ｎ（Ｐ）−Ａ）ｎ−Ｋ２からなる群から選択され、
ここで、Ｋ１は、独立してＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、そしてここで、Ｋ１の左に対する原子価は、前記ポルフィリン環に結合し；
Ｇは、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ−、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−または非存在であり；
Ｌは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または非存在であり；
各Ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキニルからなる群から選択され；
Ｐは、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
ｎは、２〜８の整数であり；
そしてＫ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ８ヒドロキシアリールからなる群から選択され；
ここで、基Ｊ１〜Ｊ８の残りは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｋ３またはＫ４−ＣＯＯＨからなる群から選択され、ここで、Ｋ３は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルカノール、およびＣ３〜Ｃ８ヒドロキシアリールからなる群から選択され；そしてＫ４は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、およびＣ３〜Ｃ８シクロアルキニルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２７】 請求項２６に記載の化合物であって、ここで、Ｋ１および各Ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、Ｋ２は、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、そして基Ｊ１〜Ｊ８の残りが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｋ３またはＫ４−ＣＯＯＨからなる群から選択され、ここで、Ｋ３およびＫ４は、独立してＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項２８】 請求項２７に記載の化合物であって、ここで、Ｋ１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−である、化合物。
【請求項２９】 請求項２７に記載の化合物であって、ここでｎは４である、化合物。
【請求項３０】 請求項２７に記載の化合物であって、ここで、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ７およびＪ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；
Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルキル−ＣＯＯＨからなる群から選択され；
そしてＪ１およびＪ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｇ−Ｎ（Ｐ１）−Ａ−（ＮＨ−Ａ）ｎ１−Ｋ５からなる群から選択され；
ここで、Ｇは、−（Ｃ＝Ｏ）−または非存在であり；
Ｐ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ａが、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
ｎ１は、３または４であり；
そしてＫ５は、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項３１】 個体における徴候を処置するための組成物であって、該組成物は、治療量の、請求項２４に記載のポルフィリン−ポリアミン結合体を含む、組成物。
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