JP2008534537A5 - - Google Patents

Description

本発明の目的上、好ましいのは、また、式中、
Ｒ^５が、

［ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表す］
の基を表し、
Ｒ^２が水素を表し、
Ｒ^３が、式

［ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ^７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ^８およびＲ^１０は、相互に独立して、式

｛式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ^１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ^１４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ^１５およびＲ^１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、ｏは、０または１の数であり、
ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表す］
の基を表し、
Ｒ^４がヒドロキシを表す、
式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物並びにそれらの塩、それらの溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物である。

Claims (15)

1. 式
   

   

   ［式中、
   Ｒ^５は、式
   

   

   ｛ここで、
   ＊は、炭素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表す｝
   の基を表し、
   Ｒ^２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
   Ｒ^３は、式
   

   

   ｛ここで、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^６は、式
   

   

   （式中、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１１は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^１２は、水素またはメチルを表し、
   ｋは、０または１の数を表し、
   ｌは、１、２、３または４の数を表し、
   そして、
   ｍおよびｎは、相互に独立して、１、２または３の数である）
   の基を表し、
   Ｒ^７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、式
   

   

   （式中、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^１４は、水素またはメチルを表し、
   Ｒ^１５およびＲ^１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、
   ｏは０または１の数であり、
   ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である）
   の基を表す｝
   の基を表し、
   Ｒ^４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノまたはメチルを表す］
   の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
2. 式
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表し、
   Ｒ^２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
   Ｒ^３は、上記定義の通りであり、
   Ｒ^４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノまたはメチルを表す］
   に相当することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
3. Ｒ^２が水素を表すことを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ^４が、水素、ヒドロキシ、塩素またはメチルを表すことを特徴とする、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物。
5. Ｒ^５が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、炭素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表す］
   の基を表し、
   Ｒ^２が水素を表し、
   Ｒ^３が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^６は、式
   

   

   ｛式中、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１１は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^１２は、水素またはメチルを表し、
   ｋは、０または１の数であり、
   ｌは、１、２、３または４の数であり、
   そして、
   ｍおよびｎは、相互に独立して、１、２または３の数である｝
   の基を表す］
   の基を表し、
   Ｒ^４がヒドロキシを表す、
   ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
6. Ｒ^５が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、炭素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表す］
   の基を表し、
   Ｒ^２が水素を表し、
   Ｒ^３が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^８およびＲ^１０は、相互に独立して、式
   

   

   ｛式中、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^１４は、水素またはメチルを表し、
   Ｒ^１５およびＲ^１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、ｏは、０または１の数であり、
   ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
   の基を表す］
   の基を表し、
   Ｒ^４がヒドロキシを表す、
   ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
7. Ｒ^５が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、炭素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表す］
   の基を表し、
   Ｒ^２が水素を表し、
   Ｒ^３が、式
   

   

   ［ここで、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^９は、式
   

   

   ｛式中、
   ＊は、窒素原子への結合部位であり、
   Ｒ^１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
   Ｒ^１４は、水素またはメチルを表し、
   Ｒ^１５およびＲ^１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、
   ｏは０または１の数であり、
   ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
   の基を表す］
   の基を表し、
   Ｒ^４がヒドロキシを表す、
   ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
8. 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つの製造方法であって、
   ［Ａ］式
   

   

   （式中、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１に記載の意味を有し、ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表す）
   の化合物を、２段階工程で、最初に、１種またはそれ以上の脱水剤の存在下、式
   ＨＲ^３ （ＩＩＩ）
   （式中、Ｒ^３は請求項１に記載の意味を有する）
   の化合物と反応させ、続いて酸と、かつ／または、水素化分解により反応させる、
   または、
   ［Ｂ］式
   

   

   （式中、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１に記載の意味を有し、そして、Ｚはベンジルオキシカルボニルを表す）
   の化合物を、２段階工程で、最初に、１種またはそれ以上の脱水剤の存在下、式
   ＨＲ^３ （ＩＩＩ）
   （式中、Ｒ^３は請求項１に記載の意味を有する）
   の化合物と反応させ、続いて酸と、または、水素化分解により反応させる
   を特徴とする、方法。
9. 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその溶媒和物の１つの製造方法であって、当該化合物の塩または当該化合物の塩の溶媒和物を、塩基を加えてクロマトグラフィーすることにより当該化合物に変換することを特徴とする、方法。
10. 疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物。
11. 疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物の使用。
12. 細菌性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物の使用。
13. 少なくとも１種の請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物を、少なくとも１種の不活性、非毒性、医薬的に許容し得る補助剤と組み合わせて含む、医薬。
14. 細菌感染の処置および／または予防のための、請求項１３に記載の医薬。
15. 抗菌的有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物または請求項１３もしくは請求項１４に記載の医薬を投与することによる、ヒトおよび動物における細菌感染の制御方法。