JP2008514561A5 - - Google Patents
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- 0 CCCC(*)C(C)(C)CC(C)(C)N* Chemical compound CCCC(*)C(C)(C)CC(C)(C)N* 0.000 description 2
Claims (14)
- 式：
Ｒ７は、式：
Ｒ１は、水素またはヒドロキシであり、
＊は、炭素原子に対する結合部位である）の基を表し、
Ｒ２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ３は、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式：
＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（ここで、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して１、２、３または４の数である）の基を表し、
ｍは、０または１の数である］の基を表し、
Ｒ８およびＲ１２は、互いに独立して式：
＊−ＣＯＮＨＲ１４または＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
《式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン
環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、
＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、
＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
［式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、０または１の数であり、
そして、
ｌｃは、１、２、３または４の数である）の基を表す］を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、０または１の数であり、
そして、
ｌｄは、１、２、３または４の数である）の基を表し、
ｋａは、０または１の数であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、１、２、３または４の数であ
る〉の基を表す》の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ
または式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、０、１、２または３の数であり、
ｇは、１、２または３の数であり、
そして、
ｈは、１、２、３または４の数である］を表すか、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｚ１は、１、２または３の数である）を表し、
かつ、
Ｒ９は、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
そして、
ｈは、１、２、３または４の数である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラ
ジン環を形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨ、
−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ｂまたは
＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ｂ
［式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、１、２または３の数であり、
そして、
Ｒ１４ｂおよびＲ１５ｂは、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｇは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｇは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｇは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｇは、０または１の数であり、
そして、
ｌｇは、１、２、３または４の数である）の基を表す］を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、０または１の数であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環
を形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨ
または＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、０または１の数であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、互いに独立して、１、２、３または４の数である］
の基を表し、
ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、同時に水素ではなく、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジ
ン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、
＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、０または１の数であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、１、２、３または４の数である
］の基を表す｝の基を表し、
ｄおよびｅは、互いに独立して、１、２または３の数であり、
ｋは、０または１の数であり、
ｌ、ｗ、ｘおよびｙは、互いに独立して、１、２、３または４の数であり、
もよい」の基を表す』
の化合物またはその塩、その溶媒和物若しくはその塩の溶媒和物の一つ。 - 式：
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
Ｒ２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ３は、請求項１の定義と同様である）
に該当することを特徴とする請求項１に記載の化合物またはその塩、その溶媒和物若しくはその塩の溶媒和物の一つ。 - Ｒ３が、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式：
＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（ここで、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して１、２、３または４の数である）の基を表し、
ｍは、０または１の数である］の基を表し、
Ｒ８は、式：
＊−ＣＯＮＨＲ１４または＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
〈式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環
を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、
＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは
＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
［式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、１、２または３の数であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、０または１の数であり、
そして、
ｌｃは、１、２、３または４の数である）の基を表す］を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、０または１の数であり、
そして、
ｌｄは、１、２、３または４の数である）の基を表し、
ｋａは、０または１の数であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、１、２、３または４の数であ
る｝の基を表す〉の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨまたは式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、０、１、２または３の数であり、
ｇは、１、２または３の数であり、
そして、
ｈは、１、２、３または４の数である］の基を表すか、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｚ１は、１、２または３の数である）を表し、
かつ、
Ｒ９は、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
そして、
ｈは、１、２、３または４の数である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジ
ン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、
＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、０または１の数であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、１、２、３または４の数である
］の基である｝の基を表し、
ｋは、０または１の数であり、
ｌ、ｗおよびｘは、互いに独立して、１、２、３または４の数であり、
- Ｒ３が、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１２は、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
〈式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環
を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、
＊ −（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、
＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
［式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、１、２または３の数であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、０または１の数であり、
そして、
ｌｃは、１、２、３または４の数である）の基を表す］を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、０または１の数であり、
そして、
ｌｄは、１、２、３または４の数である）の基を表し、
ｋａは、０または１の数であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表す〉の基を表し、
ｙは、１、２、３または４の数であり、
- Ｒ３が、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を
形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨ
または＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、０または１の数であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して１、２、３または４の数である］の基 を表し、
ｄは、１、２または３の数である｝の基を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物またはその塩、その溶媒和物若しくはその塩の溶媒和物の一つ。 - Ｒ３が、式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
＊は、窒素原子に対する結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を
形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨ
または＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中、
＊は、炭素原子に対する結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して、１、２または３の数である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、０または１の数であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、互いに独立して、１、２、３または４の数である］の
基を表し、
ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、同時に水素ではなく、
ｅは、１、２または３の数である｝の基を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物またはその塩、その溶媒和物若しくはその塩の溶媒和物の一つ。 - 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、その溶媒和物若しくはその塩の溶媒和物の一つの製造方法であって、
［Ａ］式：
の化合物を、二段階工程において、最初に一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示される意味を有する）
の化合物と反応せしめ、そして、続いて酸と共におよび/または水素化分解によって反応させること、
または、
［Ｂ］式：
の化合物を、二段階工程において、最初に一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示される意味を有する）
の化合物と反応せしめ、そして、続いて酸と共にまたは水素化分解によって反応させること、
を特徴とする方法。 - 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその溶媒和物の一つの製造方法であって、該化合物の塩または該化合物の塩の溶媒和物を、クロマトグラフィーによって塩基を添加して該化合物に変換することを特徴とする、方法。
- 疾患の処置および/または予防のための請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物。
- 疾患の処置および/または予防用の薬剤を製造するための、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物の使用。
- 細菌性疾患の処置および/または予防用の薬剤を製造するための請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物の使用。
- 請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の不活性な、非毒性の薬学的に許容し得る補助剤を含む薬剤。
- 細菌性感染症の処置および/または予防のための請求項１２に記載の薬剤。
- 抗菌的に有効な量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物または請求項１２または請求項１３に記載の薬剤を投与することによる、ヒトおよび動物の細菌性感染症を制御する方法。
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