RU2409588C2 - Бактерицидные содержащие амидные группы макроциклы v - Google Patents

Бактерицидные содержащие амидные группы макроциклы v Download PDF

Info

Publication number
RU2409588C2
RU2409588C2 RU2007139760/04A RU2007139760A RU2409588C2 RU 2409588 C2 RU2409588 C2 RU 2409588C2 RU 2007139760/04 A RU2007139760/04 A RU 2007139760/04A RU 2007139760 A RU2007139760 A RU 2007139760A RU 2409588 C2 RU2409588 C2 RU 2409588C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
group
binding
indicates
formula
Prior art date
Application number
RU2007139760/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007139760A (ru
Inventor
Райнер ЭНДЕРМАНН (DE)
Райнер Эндерманн
Керстин ЭЛЕРТ (DE)
Керстин Элерт
Зигфрид РАДДАТЦ (DE)
Зигфрид Раддатц
Мартин МИХЕЛЬС (US)
Мартин Михельс
Иоланда КАНЧО-ГРАНДЕ (DE)
Иоланда Канчо-Гранде
Штефан ВАЙГАНД (DE)
Штефан Вайганд
Карин ФИШЕР (DE)
Карин Фишер
Original Assignee
Аикурис Гмбх Унд Ко.Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аикурис Гмбх Унд Ко.Кг filed Critical Аикурис Гмбх Унд Ко.Кг
Publication of RU2007139760A publication Critical patent/RU2007139760A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2409588C2 publication Critical patent/RU2409588C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0812—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/07—Tetrapeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/10—Tetrapeptides
    • C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/1016—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/02—Linear peptides containing at least one abnormal peptide link

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R26 обозначает водород или метил, R7 обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R1 обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R2 обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182

Claims (13)

1. Соединение формулы
Figure 00000183
,
в которой R26 обозначает водород или метил,
R7 обозначает группу формулы
Figure 00000184
,
Figure 00000185

в которой R1 обозначает водород или гидроксигруппу,
* указывает положение связывания с атомом углерода,
R2 обозначает водород или метил,
R3 обозначает группу формулы
Figure 00000186

Figure 00000187

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
А обозначает связь или фенил,
R4 обозначает водород или гидроксигруппу,
R5 обозначает группу формулы
Figure 00000188

в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R23 обозначает группу формулы *-(СН2)о-NH2,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
о равно 1, 2, 3 или 4,
m равно 0 или 1,
R8 и R12 независимо друг от друга обозначают группу формулы
*-CONHR14 или *-CH2CONHR15,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R14 и R15 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000189
,
Figure 00000190

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4a обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5a обозначает водород,
R6a обозначает водород,
R8a и R12a независимо друг от друга обозначают
*-(CH2)Z1a-OH, *-(CH2)Z2a-NHR13a, *-CONHR14a или *-CH2CONHR15a,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1a и Z2a независимо друг от друга равны 1, 2 или 3,
R13a обозначает водород и
R14a и R15a независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000191

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4c обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5c обозначает водород,
R6c обозначает водород,
kc равно 0 или 1,
и
lc равно 1, 2, 3 или 4,
R9a обозначает водород,
R18a и R19a независимо друг от друга обозначают водород или группу формулы
Figure 00000192

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4h обозначает водород,
R5h обозначает водород,
R6h обозначает водород,
kh равно 0 или 1
и
lh равно 1, 2, 3 или 4,
где R18a и R19a одновременно не обозначают водород,
ka равно 0 или 1,
еа равно 1, 2 или 3,
и
la, wa и ya независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
R9 обозначает водород,
или
R8 обозначает *-(CH2)Z1-OH,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1 равно 1, 2 или 3,
и
R9 обозначает группу формулы
Figure 00000193

в которой * указывает положение связывания с атомом азота, и
h равно 1, 2, 3 или 4,
R16 и R17 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000194

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4b обозначает аминогруппу,
R5b обозначает водород,
R6b обозначает водород,
R12b обозначает *-(CH2)Z2b-NHR13b или *-CONHR14b,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R13b обозначает водород,
и
Z2b равно 1, 2 или 3, и
R14b обозначает группу формулы
Figure 00000195

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4g обозначает аминогруппу,
R5g обозначает водород,
R6g обозначает водород,
kg равно 0 или 1, и
lg равно 1, 2, 3 или 4,
kb равно 0 или 1,
lb и yb независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
d равно 1, 2 или 3,
k равно 0 или 1,
l, w и у независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
или одна из его физиологически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно описывается формулой
Figure 00000196
,
в которой R26 обозначает водород или метил,
R1 обозначает водород или гидроксигруппу,
R2 обозначает водород или метил,
R3 является таким, как определено в п.1,
или одна из его физиологически приемлемых солей.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R3 обозначает группу формулы
Figure 00000197

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4 обозначает водород или гидроксигруппу,
R5 обозначает группу формулы
Figure 00000198
,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R23 обозначает группу формулы *-(CH2)o-NH2,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
о равно 1, 2, 3 или 4,
m равно 0 или 1,
R8 обозначает группу формулы *-CONHR14 или *-CH2CONHR15,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R14 и R15 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000199

Figure 00000200
,
в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4a обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5a обозначает водород,
R6a обозначает водород,
R8 и R12 независимо друг от друга обозначают группу формулы
*-CONHR14 или *-CH2CONHR15,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R14a и R15a независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000201

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4c обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5c обозначает водород,
R6c обозначает водород,
kc равно 0 или 1, и
lc равно 1, 2, 3 или 4,
R9a обозначает водород,
ka равно 0 или 1,
и
la, wa и ya независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
R9 обозначает водород,
или
R8 обозначает *-(CH2)Z1-OH
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1 равно 1, 2 или 3,
и
R9 обозначает группу формулы
Figure 00000202

в которой * указывает положение связывания с атомом азота, и
h равно 1, 2, 3 или 4,
или одна из его физиологически приемлемых солей.
4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что
R3 обозначает группу формулы
Figure 00000203

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R12 обозначает группу формулы *-CONHR14 или *-CH2CONHR15,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R14 и R15 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000204

Figure 00000205

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4a обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5a обозначает водород,
R6a обозначает водород,
R8a и R12a независимо друг от друга обозначают
*-(CH2)Z1a-OH, *-(CH2)Z2a-NHRl3a, *-CONHR14a или *-CH2CONHR15a,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1a и Z2a независимо друг от друга равны 1, 2 или 3,
R13a обозначает водород,
и
R14a и R15a независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000206

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4c обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5c обозначает водород,
R6c обозначает водород,
kc равно 0 или 1,
и
lc равно 1, 2, 3 или 4,
R9a обозначает водород,
ka равно 0 или 1,
и
la, wa и уа независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
у равно 1, 2, 3 или 4,
или одна из его физиологически приемлемых солей.
5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что
R3 обозначает группу формулы
Figure 00000207

в которой * указывает положение связывания с атомом азота, А обозначает связь или фенил,
R17 обозначает группу формулы
Figure 00000208
или
Figure 00000209

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4b обозначает аминогруппу,
R5b обозначает водород,
R6b обозначает водород,
R12b обозначает *-(CH2)Z2b-NHRl3b,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R13b обозначает водород,
и
Z2b равно 1, 2 или 3,
kb равно 0 или 1,
lb и yb независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
d равно 1, 2 или 3,
или одна из его физиологически приемлемых солей.
6. Способ получения соединения формулы (I) по п.1 или одной из его физиологически приемлемых солей, характеризующийся тем, что [А] соединение формулы
Figure 00000210

в которой R2, R7 и R26 обладают указанными ниже значениями, и boc обозначает трет-бутоксикарбонил,
вводят в двухстадийную реакцию сначала в присутствии одного или большего количества дегидратирующих реагентов с соединением формулы
Figure 00000211
,
в которой R3 обладает указанным ниже значением,
и затем с кислотой и/или подвергают гидрогенолизу,
или
[В] соединение формулы
Figure 00000212
,
в которой R2, R7 и R26 обладают указанными ниже значениями, и Z
обозначает бензилоксикарбонил,
вводят в двухстадийную реакцию сначала в присутствии одного или большего количества дегидратирующих реагентов с соединением формулы
Figure 00000211
,
в которой R3 обладает указанным ниже значением,
и затем с кислотой или подвергают гидрогенолизу, где
R26 обозначает водород или метил,
R7 обозначает группу формулы
Figure 00000213
,
Figure 00000214

в которой R1 обозначает водород или гидроксигруппу,
* указывает положение связывания с атомом углерода,
R2 обозначает водород или метил,
R3 обозначает группу формулы
Figure 00000215

Figure 00000216

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
А обозначает связь или фенил,
R4 обозначает водород или гидроксигруппу,
R5 обозначает группу формулы
Figure 00000217
,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода, R23 обозначает группу формулы *-(CH2)o-NH2, в которой
* указывает положение связывания с атомом углерода,
о равно 1, 2, 3 или 4,
m равно 0 или 1,
R8 и R12 независимо друг от друга обозначают группу формулы *-CONHR14 или *-CH2CONHR15
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R14 и R15 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000218
,
Figure 00000219
или
Figure 00000220

в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R4a обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5a обозначает водород,
R6a обозначает водород,
R8a и R12a независимо друг от друга обозначают
*-(CH2)Z1a-OH, *-(CH2)Z2a-NHRl3a, *-CONHR14a или *-CH2CONHR15a,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1a и Z2a независимо друг от друга равны 1, 2 или 3,
R13a обозначает водород и
R14a и R15a независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000221

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4c обозначает водород, аминогруппу или гидроксигруппу,
R5c обозначает водород,
R6c обозначает водород,
kc равно 0 или 1,
и
lc равно 1, 2, 3 или 4,
R9a обозначает водород,
R18a и R19a независимо друг от друга обозначают водород или группу формулы
Figure 00000222

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4h обозначает водород,
R5h обозначает водород,
R6h обозначает водород,
kh равно 0 или 1
и
lh равно 1, 2, 3 или 4,
где R18a и R19a одновременно не обозначают водород,
ka равно 0 или 1,
еа равно 1, 2 или 3,
и
la, wa и уа независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
R9 обозначает водород,
или
R8 обозначает *-(CH2)Z1-OH,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
Z1 равно 1, 2 или 3,
и
R9 обозначает группу формулы
Figure 00000223

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
и
h равно 1, 2, 3 или 4,
R16 и R17 независимо друг от друга обозначают группу формулы
Figure 00000224
или
Figure 00000225

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4b обозначает аминогруппу,
R5b обозначает водород,
R6b обозначает водород,
R12b обозначает *-(CH2)Z2b-NHR13b или *-CONHR14b,
в которой * указывает положение связывания с атомом углерода,
R13b обозначает водород,
и
Z2b равно 1, 2 или 3,
и
R14b обозначает группу формулы
Figure 00000226

в которой * указывает положение связывания с атомом азота,
R4g обозначает аминогруппу,
R5g обозначает водород,
R6g обозначает водород,
kg равно 0 или 1,
и
lg равно 1, 2, 3 или 4,
kb равно 0 или 1,
lb и yb независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4,
d равно 1, 2 или 3,
k равно 0 или 1,
l, w и y независимо друг от друга равны 1, 2, 3 или 4.
7. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, характеризующийся тем, что соль соединения превращают в соединение с помощью хроматографии с прибавлением основания.
8. Соединение по п.1 или 2, предназначенное для лечения и/или профилактики бактериальных заболеваний.
9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, обладающего бактерицидной активностью.
10. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики бактериальных заболеваний.
11. Лекарственное средство, обладающее бактерицидной активностью, включающее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-5 в комбинации по меньшей мере с одним инертным, нетоксичным, фармацевтически приемлемым наполнителем.
12. Лекарственное средство по п.11, предназначенное для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций.
13. Способ борьбы с бактериальными инфекциями у людей и животных путем введения бактерицидно эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-5 или лекарственного средства по п.11 или 12.
RU2007139760/04A 2005-03-30 2006-03-22 Бактерицидные содержащие амидные группы макроциклы v RU2409588C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005014245.1 2005-03-30
DE102005014245A DE102005014245A1 (de) 2005-03-30 2005-03-30 Antibakterielle Amid-Makrozyklen V

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007139760A RU2007139760A (ru) 2009-05-10
RU2409588C2 true RU2409588C2 (ru) 2011-01-20

Family

ID=36572224

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007139760/04A RU2409588C2 (ru) 2005-03-30 2006-03-22 Бактерицидные содержащие амидные группы макроциклы v

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20080275018A1 (ru)
EP (1) EP1869068A1 (ru)
JP (1) JP2008534540A (ru)
KR (1) KR20070116169A (ru)
CN (1) CN101228182A (ru)
AU (1) AU2006228751A1 (ru)
BR (1) BRPI0612219A2 (ru)
CA (1) CA2602755A1 (ru)
DE (1) DE102005014245A1 (ru)
IL (1) IL185899A0 (ru)
MX (1) MX2007012146A (ru)
NO (1) NO20075270L (ru)
NZ (1) NZ562003A (ru)
RU (1) RU2409588C2 (ru)
UA (1) UA91541C2 (ru)
WO (1) WO2006103015A1 (ru)
ZA (1) ZA200709336B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10358824A1 (de) 2003-12-16 2005-07-21 Bayer Healthcare Ag Antibakterielle Makrozyklen mit substituiertem Biphenyl
DE102005032781A1 (de) * 2005-07-14 2007-01-18 Aicuris Gmbh & Co. Kg Antibakterielle Amid-Markozyklen VII
CN103209700A (zh) 2010-09-15 2013-07-17 斯克里普斯研究所 广谱抗生素Arylomycin类似物
US20140249073A1 (en) * 2011-05-27 2014-09-04 Rqx Pharmaceuticals, Inc Broad spectrum antibiotics
US10501493B2 (en) 2011-05-27 2019-12-10 Rqx Pharmaceuticals, Inc. Broad spectrum antibiotics
CN104903302B (zh) 2012-11-21 2019-03-29 阿奇克斯制药公司 大环广谱抗生素
WO2015179441A2 (en) 2014-05-20 2015-11-26 Rqx Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic broad spectrum antibiotics
AU2016347456B2 (en) 2015-10-27 2018-12-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Peptide macrocycles against acinetobacter baumannii
KR20180109858A (ko) 2015-11-20 2018-10-08 알큐엑스 파마슈티컬스, 인크. 마크로시클릭 광범위 항생제
EP3388444A1 (en) * 2017-04-10 2018-10-17 F. Hoffmann-La Roche AG Anti-bacterial peptide macrocycles and use thereof
MX2020002010A (es) 2017-08-21 2020-07-13 Celgene Corp Procesos para la preparacion de 4,5-diamino-5-oxopentanoato de (s)-terc-butilo.
US11505573B2 (en) 2018-03-28 2022-11-22 Hoffmann-La Roche Inc. Peptide macrocycles against Acinetobacter baumannii
US11819532B2 (en) 2018-04-23 2023-11-21 Hoffmann-La Roche Inc. Peptide macrocycles against Acinetobacter baumannii
ES2961566T3 (es) 2019-05-28 2024-03-12 Hoffmann La Roche Antibióticos macrocíclicos de amplio espectro

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3452136A (en) * 1968-04-17 1969-06-24 American Cyanamid Co Antibiotic af283 and production thereof
FR2720066B1 (fr) * 1994-05-20 1996-06-28 Rhone Poulenc Rorer Sa Peptides antagonistes de la neurotensine.
DE10226921A1 (de) * 2002-06-17 2003-12-24 Bayer Ag Antibakterielle Amid-Makrozyklen
DE10234422A1 (de) * 2002-07-29 2004-02-12 Bayer Ag Antibakterielle Ester-Makrozyklen
JP2008502583A (ja) * 2003-10-01 2008-01-31 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト 抗細菌性アミド大員環
DE10358824A1 (de) * 2003-12-16 2005-07-21 Bayer Healthcare Ag Antibakterielle Makrozyklen mit substituiertem Biphenyl
DE102005014240A1 (de) * 2004-09-24 2006-03-30 Bayer Healthcare Ag Antibakterielle Amid-Makrozyklen IV

Also Published As

Publication number Publication date
NZ562003A (en) 2010-11-26
CA2602755A1 (en) 2006-10-05
BRPI0612219A2 (pt) 2009-01-13
UA91541C2 (ru) 2010-08-10
WO2006103015A1 (de) 2006-10-05
DE102005014245A1 (de) 2006-10-05
JP2008534540A (ja) 2008-08-28
IL185899A0 (en) 2008-12-29
RU2007139760A (ru) 2009-05-10
ZA200709336B (en) 2009-09-30
EP1869068A1 (de) 2007-12-26
MX2007012146A (es) 2007-12-10
NO20075270L (no) 2007-12-18
US20080275018A1 (en) 2008-11-06
CN101228182A (zh) 2008-07-23
AU2006228751A1 (en) 2006-10-05
KR20070116169A (ko) 2007-12-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2409588C2 (ru) Бактерицидные содержащие амидные группы макроциклы v
MY148145A (en) Methods of synthesis and/or purification of diaminophenothiazinium compounds
EP2423207A3 (en) 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors
TW200738698A (en) Organic compounds
EA200501098A1 (ru) Антибактериальные агенты
EA200501820A1 (ru) Терапевтические средства для лечения боли
CY1107146T1 (el) Μεθοδοι για προληψη και θεραπεια ασθενειας alzheimer (ad)
EA200200716A1 (ru) Арилконденсированные азаполициклические соединения
CA2473070A1 (en) Proline compounds as ns3-serine protease inhibitors for use in treatment of hepatites c virus infection
SE0300119D0 (sv) Novel compounds
MXPA04005156A (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a.
RU2009106934A (ru) Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента
DE602004014791D1 (de) Zur behandlung von schmerzen geeignete phenylcarbonsäureamidverbindungen
MXPA04005209A (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a.
MXPA05010440A (es) Amidas del acido isoquinolina-5-sulfonico como inhibidores de la akt (proteina quinasa b).
EA200500007A1 (ru) Пролекарства возбуждающих аминокислот
WO2005056524A3 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
EA200800444A1 (ru) 8-МЕТОКСИ-9Н-ИЗОТИАЗОЛО[5,4-b]ХИНОЛИН-3,4-ДИОНЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫХ СРЕДСТВ
RU2008116674A (ru) Новые циклические пептидные соединения
UA84879C2 (ru) Изотиазолохинолоны и родственные соединения с противомикробным действием
IN2015DN00818A (ru)
RU2015122032A (ru) Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования
EA200701734A1 (ru) Новые изотиазолохинолоны и родственные им соединения как антиинфекционные средства
EP1857459A3 (en) Pyrazolopyrimidine compound and a process for preparing the same
BRPI0410837A (pt) composto, composição farmacêutica, e, método para tratar ou prevenir uma doença ou condição

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120323