JP2002543186A5 - - Google Patents

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【特許請求の範囲】
【請求項１】 以下の構造式ＩＩ：
【化１】
Figure 2002543186
によって表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
（１）Ｘａは、以下：
【化２】
Figure 2002543186
であり；
Ｒａは、Ｒ６ａ−フェニル、Ｒ６ａ−ピリジル、Ｒ６ａ−チオフェニルまたはＲ６−ナフチルであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｒ２は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−フェニル；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−置換６員へテロアリール；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−置換６員へテロアリールＮ−オキシド；Ｒ１０、Ｒ１１−置換５員へテロアリール；ナフチル；フルオレニル；ジフェニルメチル
【化３】
Figure 2002543186
であり；
Ｒ３は、Ｒ１０−フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニルまたはチアゾリルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ５およびＲ１１は、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、−ＣＮ、−ＣＦ３ＳＯ２−、Ｒ１２−フェニル、−ＮＨＣＯＣＦ３、５−員へテロアリールおよび
【化４】
Figure 2002543186
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、ここで、Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；
Ｒ６は、Ｒ６ａおよびＣＨ３ＳＯ２−からなる群から独立して選択され；
Ｒ７およびＲ８は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｏ−アシル、および−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ９は、Ｒ７、水素、フェニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨＯ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２０、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピリミジニル、ピラジニル、−Ｎ（Ｒ２０）ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＨＣＯＮＨ（クロロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＦ３）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、−ＳＲ２３、−ＳＯＲ２３、−ＳＯ２Ｒ２３、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＳＯ２ＣＦ３、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）２、−ＯＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｂ（ＯＣ（ＣＨ３）２）２であり；
Ｒ１０は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２またはＲ１２−フェニルであり；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびハロゲンならなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択されるか、またはＲ１７およびＲ１８は、一緒になってＣ２−Ｃ５アルキレン基となり、そして該Ｒ１７およびＲ１８に結合する炭素は、３〜６個の炭素原子のスピロ環を形成し；
Ｒ１９は、Ｒ６−フェニル、Ｒ６−ヘテロアリール、Ｒ６−ナフチル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；そして
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルであるか、あるいは
（２）Ｘａは、
【化５】
Figure 2002543186
Ｒａは、Ｒ６ｂ−フェニル、Ｒ６ｂ−ピリジルまたはＲ６ｂ−チオフェニルであり；
Ｒ４ａは、フルオロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ６ｂは、ＣＨ３ＳＯ２−であり；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１９は、（１）に定義される通りである、
化合物。
【請求項２】 以下の式：
【化６】
Figure 2002543186
によって表される化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ６、ＸおよびＲ２は、以下の表：
【表１】
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
Figure 2002543186
において定義される通りである、化合物。
【請求項３】 以下：
【化７】
Figure 2002543186
からなる群から選択される、化合物。
【請求項４】 ヒト免疫不全ウイルス、固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、請求項１に記載のＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含む、薬学的組成物。
【請求項５】 ヒト免疫不全ウイルス、固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための医薬の調製のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６】 ヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な１つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤と組み合わせた使用についての医薬の調製のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】 ヒト免疫不全ウイルス、固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための医薬の調製のための構造式ＩのＣＣＲ５アンタゴニストの使用であって、ここで、ＣＣＲ５アンタゴニストは、以下の構造式Ｉ；
【化８】
Figure 2002543186
またはその薬学的に受容可能な塩によって表わされ、ここで、
Ｘは、以下：
【化９】
Figure 2002543186
であり；
Ｒは、Ｒ６−フェニル、Ｒ６−ピリジル、Ｒ６−チオフェニルまたはＲ６−ナフチルであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニルであり；
Ｒ２は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−フェニル；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−置換６員へテロアリール；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９−置換６員へテロアリールＮ−オキシド；Ｒ１０、Ｒ１１−置換５員へテロアリール；ナフチル；フルオレニル；ジフェニルメチル
【化１０】
Figure 2002543186
であり；
Ｒ３は、Ｒ６−フェニル、Ｒ６−ヘテロアリールまたはＲ６−ナフチルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ５およびＲ１１は、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、−ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２−、−ＣＦ３ＳＯ２−、Ｒ１４−フェニル、Ｒ１４−ベンジル、ＣＨ３Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、ＣＨ３Ｃ（＝ＮＯＣＨ２ＣＨ３）−、
【化１１】
Figure 2002543186
、−ＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、５員ヘテロアリール、および
【化１２】
Figure 2002543186
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、ここで、Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；
Ｒ７およびＲ８は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｏ−アシル、および−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ９は、Ｒ７、水素、フェニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨＯ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２０、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピリミジニル、ピラジニル、−Ｎ（Ｒ２０）ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＨＣＯＮＨ（クロロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＦ３）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、−ＳＲ２３、−ＳＯＲ２３、−ＳＯ２Ｒ２３、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＳＯ２ＣＦ３、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）２、−ＯＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｒ２０、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｂ（ＯＣ（ＣＨ３）２）２であり；
Ｒ１０は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２またはＲ１２−フェニルであり；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびハロゲンならなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択されるか、またはＲ１７およびＲ１８は、一緒になってＣ２−Ｃ５アルキレン基となり、そして該Ｒ１７およびＲ１８に結合する炭素は、３〜６個の炭素原子のスピロ環を形成し；
Ｒ１９は、Ｒ６−フェニル、Ｒ６−ヘテロアリール、Ｒ６−ナフチル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；そして
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである、
使用。
【請求項８】 ヒト免疫不全ウイルスの処置のための請求項７に記載の使用であって、該使用は、ヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な１つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤をさらに含む、使用。
【請求項９】 １つのパッケージにおいて別個の容器内にヒト免疫不全ウイルスを処置するために組み合わせた使用のための薬学的組成物を含むキットであって、該キットは、１つの容器において、薬学的に受容可能なキャリア内に請求項７に記載の有効量のＣＣＲ５アンタゴニストを含む薬学的組成物を含み、そして別個の容器に、薬学的に受容可能なキャリア内にヒト免疫不全ウイルスの処置の際に有用な有効量の抗ウイルス剤または他の薬剤を含む１つ以上の薬学的組成物を含む、キット。
【請求項１０】 薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、請求項１に記載の化合物を含み、ここで、該組成物が、クリームの形態である、薬学的組成物。
【請求項１１】 請求項１０に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が、以下の式：
【化１３】
Figure 2002543186
によって表される化合物からなる群から選択され、ここでＸ、Ｒ６およびＲ２は、以下の表：
【化１４】
Figure 2002543186
において定義される通りである、薬学的組成物。
【請求項１２】
薬学的組成物であって、以下の構造式
【化１５】
Figure 2002543186
によって表される化合物を、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、およびプロテアーゼインヒビターからなる群より選択される一種以上の抗ウイルス剤またはヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な他の薬剤、ならびに薬学的に受容可能なキャリアとともに含む、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、前記ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターが、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、スタブジン、ラミブジン、アバカビル、アデホビルジピボキシル、ロブカビル、ＢＣＨ−１０６５２、エミトリシタビン、β−Ｌ−ＦＤ４、ＤＡＰＤ、（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノ−プリンジオキソラン、およびロデノシンからなる群より選択され；前記非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターが、ネビラピン、デラビラジン、エファビレンツ、ＰＮＵ−１４２７２１、ＡＧ−１５４９、５−（３，５−ジクロロフェニル）−チオ−４−イソプロピル−１−（４−ピリジル）メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルカーボネート、（１−（エトキシ−メチル）−５−（１−メチルエチル）−６−（フェニルメチル）−（２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン）、ならびに（＋）−カラノリドＡおよびＢからなる群より選択され；前記プロテアーゼインヒビターが、サキナビル、リトナビル、ネルフナビル、アンプレナビル、ラジナビル、ＤＭＰ−４５０、ＡＢＴ−３７８、およびＡＧ−１５４９からなる群より選択され；前記ヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な他の薬剤は、ヒドロキシウレア、リバビリン、ＩＬ−２、ＩＬ−１２、およびペンタフシドからなる群より選択される、組成物。
【請求項１４】
前記抗ウイルス剤が、リトナビルである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
別個の容器に、ヒト免疫不全ウイルスを処置するために併用して使用するための単一パッケージで薬学的組成物を含むキットであって、該キットは、一方の容器に、薬学的に受容可能なキャリア中に有効量の以下の式
【化１６】
Figure 2002543186
の化合物を含有する薬学的組成物を含み、そして別の容器に、薬学的に受容可能なキャリア中に有効量のヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、およびプロテアーゼインヒビターからなる群より選択される抗ウイルス剤またはヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な他の薬剤を含有する１種またはそれ以上の薬学的組成物を含む、キット。
【請求項１６】
請求項１５に記載のキットであって、前記ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターが、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、スタブジン、ラミブジン、アバカビル、アデホビルジピボキシル、ロブカビル、ＢＣＨ−１０６５２、エミトリシタビン、β−Ｌ−ＦＤ４、ＤＡＰＤ、（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノ−プリンジオキソラン、およびロデノシンからなる群より選択され；前記非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターが、ネビラピン、デラビラジン、エファビレンツ、ＰＮＵ−１４２７２１、ＡＧ−１５４９、５−（３，５−ジクロロフェニル）−チオ−４−イソプロピル−１−（４−ピリジル）メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルカーボネート、（１−（エトキシ−メチル）−５−（１−メチルエチル）−６−（フェニルメチル）−（２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン）、ならびに（＋）−カラノリドＡおよびＢからなる群より選択され；前記プロテアーゼインヒビターが、サキナビル、リトナビル、ネルフナビル、アンプレナビル、ラジナビル、ＤＭＰ−４５０、ＡＢＴ−３７８、およびＡＧ−１５４９からなる群より選択され；前記ヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な他の薬剤は、ヒドロキシウレア、リバビリン、ＩＬ−２、ＩＬ−１２およびペンタフシドからなる群より選択される、キット。
【請求項１７】
前記抗ウイルス剤が、リトナビルである、請求項１６に記載のキット。
【請求項１８】
請求項６に記載の使用であって、前記抗ウイルス剤が、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、スタブジン、ラミブジン、アバカビル、アデホビルジピボキシル、ロブカビル、ＢＣＨ−１０６５２、エミトリシタビン、β−Ｌ−ＦＤ４、ＤＡＰＤ、（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノ−プリンジオキソラン、およびロデノシンからなる群より選択されるヌクレオシド逆転写酵素インヒビター；ネビラピン、デラビラジン、エファビレンツ、ＰＮＵ−１４２７２１、ＡＧ−１５４９、５−（３，５−ジクロロフェニル）−チオ−４−イソプロピル−１−（４−ピリジル）メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルカーボネート、（１−（エトキシ−メチル）−５−（１−メチルエチル）−６−（フェニルメチル）−（２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン）、ならびに（＋）−カラノリドＡおよびＢからなる群より選択される非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター；サキナビル、リトナビル、ネルフナビル、アンプレナビル、ラジナビル、ＤＭＰ−４５０、ＡＢＴ−３７８、およびＡＧ−１５４９からなる群より選択されるプロテアーゼインヒビター；ならびにヒドロキシウレア、リバビリン、ＩＬ−２、ＩＬ−１２およびペンタフシドからなる群より選択されるヒト免疫不全ウイルスの処置において有用な他の薬剤からなる群より選択される、使用。
【請求項１９】
前記抗ウイルス剤が、リトナビルである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
請求項１８に記載の使用であって、前記請求項１に記載の化合物が、以下の構造
【化１７】
Figure 2002543186
を有する、使用。
【請求項２１】
前記抗ウイルス剤が、リトナビルである、請求項２０に記載の使用。
代表的な適切なＮＲＴＩとして、以下が挙げられる：Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｉｎｃ．、Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｔｒｉａｎｇｌｅ，ＮＣ ２７７０９からＲＥＴＲＯＶＩＲの登録商標のもとで入手可能なジドブジン（ＡＺＴ）；Ｂｒｉｓｔｏｌ−ＭｙｅｒｓＳｑｕｉｂｂ Ｃｏ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，ＮＪ ０８５４３からＶＩＤＥＸの登録商標のもとで入手可能なジダノシン（ｄｄｌ）；Ｒｏｃｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ，Ｎｕｔｌｅｙ，ＮＪ０７１１０からＨＩＶＩＤの登録商標のもとで入手可能なザルシタビン（ｄｄＣ）；Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，ＮＪ ０８５４３からＺＥＲＩＴの登録商標のもとで入手可能なスタブジン（ｄ４Ｔ）；ＧｌａｘｏＷｅｌｌｃｏｍｅ Ｉｎｃ．、Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｔｒｉａｎｇｌｅ，ＮＣ ２７７０９からＥＰＩＶＩＲの登録商標のもとで入手可能なラミブジン（３ＴＣ）；第ＷＯ９６／３００２５号に開示されており、そしてＧｌａｘｏＷｅｌｌｃｏｍｅ Ｉｎｃ．、Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｔｒｉａｎｇｌｅ，ＮＣ ２７７０９からＺＩＡＧＥＮの登録商標のもとで入手可能なアバカビル（１５９２Ｕ８９）；ＧｉｌｅａｄＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆｏｓｔｅｒ Ｃｉｔｙ，ＣＡ ９４４０４からＰＲＥＶＯＮの登録商標のもとで入手可能なアベホビルジピボキシル［ビス（ＰＯＭ）−ＰＭＥＡ］；第ＥＰ−０３５８１５４号および第ＥＰ−０７３６５３３号に開示されており、そしてＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏ．，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，ＮＪ ０８５４３による開発のもとのヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、ロブカビル（ＢＭＳ−１８０１９４）；ＢｉｏｃｈｅｍＰｈａｒｍａ，Ｌａｖａｌ，Ｑｕｅｂｅｃ Ｈ７Ｖ，４Ａ７，Ｃａｎａｄａによる開発のもとでの逆転写酵素インヒビター（ＢＣＨ−１０６１８およびＢＣＨ−１０６１９のラセミ混合物の形態で）である、ＢＣＨ−１０６５２；Ｅｍｏｒｙ Ｕｎｉｖ．の米国特許第５，８１４，６３９号もとでＥｍｏｒｙ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙによって権利を得られ、そしてＴｒｉａｎｇｌｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｄｕｒｈａｍ，ＮＣ ２７７０７による開発の下の、エミトリシタビン［（−）−ＦＴＣ］；Ｙａｌｅ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙによってＶｉｏｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ ＣＴ ０６５１１によって権利を与えられた、β−Ｌ−ＦＤ４（β−Ｌ−Ｄ４Ｃとも呼ばれ、そしてβ−Ｌ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−シチデンと命名された）；第ＥＰ０６５６７７８号に開示され、そしてＥｍｏｒｙ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙおよびＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ ＧｅｏｒｇｉａからＴｒｉａｎｇｌｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｄｕｒｈａｍ，ＮＣ２７７０７に権利を与えられた、ＤＡＰＤ、プリンヌクレオシド、（−）−β−Ｄ−２，６，−ジアミノ−プリンジオキソラン；ならびにＮＩＨによって発見さ れ、そしてＵ．Ｓ．ＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅＩｎｃ．，Ｗｅｓｔ Ｃｏｎｓｈｏｈｏｋｅｎ，ＰＡ １９４２８による開発のものでの、酸安定性のプリンに基づく逆転写酵素インヒビターである、ロデノシン（ＦｄｄＡ）、９−（２，３−ジデオキシ−２−フルオロ−ｂ−Ｄ−スレオ−ペントフラノシル）アデニン。
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