JP2002534508A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、
又はＲ１及びＲ２は一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ３１は一緒になって、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ５１は、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１は一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６は、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−アリール、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン、ピロリジン−１−イル−２，５−ジオン、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル−２−オン又はピペリジン−１−イル−２，６−ジオンであり、
ここで、Ｒ７は、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールは、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２は、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はアミノカルボニルであり、
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はアリールであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６は一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−ヘキサヒドロアゼピニル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、ＣＨ２−Ｒ１０、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ又はアミノカルボニルである］の化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ３１が、水素であり、
Ｒ４が、水素又はＣ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ５１が、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１が一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−アリール、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン又はピロリジン−１−イル−２，５−ジオンであり、
ここで、Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アセチル、フェニルカルボニル、トリフルオロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ１３が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−メチルピペラジン−４−イル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−メトキシ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン又はピロリジン−１−イル−２，５−ジオンであり、
ここで、Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメチル、１−ピぺリジニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル又はＮ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノであり、
Ｒ１５が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−メチルピペラジン−４−イル又は４−モルホリニル基を表わし、及び
Ｒ１３が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、かつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素であり、かつ
Ｒ２０が、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ又はＣ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル又はピロリジン−１−イル−２−オンであり、
ここで、Ｒ７が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル又はピリジルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、メチル、エチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、１−ピペリジニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、メトキシカルボニル、モルホリン−４−イル又は１−メチルピペラジン−４−イルであり、かつ
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、メトキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノであり、
Ｒ１３が、水素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又はアセチルアミノでありかつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素であり、かつ
Ｒ２０がシクロプロピルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】 Ｒ１が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、
又はＲ１及びＲ２が一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ３１が一緒になって、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ４が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ５１が、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１が一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０又はＯ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はアミノカルボニルであり、
Ｒ１３が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１５が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１６が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はアリールであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−ヘキサヒドロアゼピニル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル又はＳ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２アリールであり、
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、ＣＨ２−Ｒ１０、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ又はアミノカルボニルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０又はＯ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
ここで、Ｒ７が、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、メチル、１−ピペリジニル又はフェニルであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、メトキシカルボニル、モルホリン−４−イル又は１−メチルピペラジン−４−イルであり、かつ
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
及び式中
Ｒ１３が水素又はメトキシでありかつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素でありかつ
Ｒ２０がシクロプロピルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】 出発物質として使用することができる、旋光
【数１】
を有する化合物（−）シス−１，２−ジメトキシ−４−（２−アミノシクロヘキシル）ベンゼンと位置４ａ及１０ａで同じ絶対配置を有する、請求項１、２、３、４、５又は６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】 慣用の製薬的佐薬及び／又は賦形剤と一緒の請求項１から７までのいずれか１項に記載の１種以上の式Ｉの化合物から成る気道疾患治療用の医薬。
【請求項１】 式Ｉ
【化１】
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、
又はＲ１及びＲ２は一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ３１は一緒になって、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ５１は、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１は一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６は、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−アリール、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン、ピロリジン−１−イル−２，５−ジオン、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル−２−オン又はピペリジン−１−イル−２，６−ジオンであり、
ここで、Ｒ７は、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールは、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２は、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はアミノカルボニルであり、
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はアリールであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６は一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−ヘキサヒドロアゼピニル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、ＣＨ２−Ｒ１０、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ又はアミノカルボニルである］の化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ３１が、水素であり、
Ｒ４が、水素又はＣ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ５１が、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１が一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−アリール、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン又はピロリジン−１−イル−２，５−ジオンであり、
ここで、Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アセチル、フェニルカルボニル、トリフルオロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ１３が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−メチルピペラジン−４−イル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルカルボニル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−メトキシ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル−２−オン又はピロリジン−１−イル−２，５−ジオンであり、
ここで、Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメチル、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメチル、１−ピぺリジニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル又はＮ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノであり、
Ｒ１５が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−メチルピペラジン−４−イル又は４−モルホリニル基を表わし、及び
Ｒ１３が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、かつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素であり、かつ
Ｒ２０が、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ又はＣ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１、ピロリジン−１−イル又はピロリジン−１−イル−２−オンであり、
ここで、Ｒ７が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、２−メトキシエチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル又はピリジルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、メチル、エチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、１−ピペリジニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、メトキシカルボニル、モルホリン−４−イル又は１−メチルピペラジン−４−イルであり、かつ
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、メトキシ、ハロゲン、ニトロ又はシアノであり、
Ｒ１３が、水素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又はアセチルアミノでありかつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素であり、かつ
Ｒ２０がシクロプロピルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】 Ｒ１が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、
又はＲ１及びＲ２が一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、
又はＲ３及びＲ３１が一緒になって、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン基であり、
Ｒ４が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ５１が、水素であるか、
又はＲ５及びＲ５１が一緒になって、付加的な結合を表わし、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０又はＯ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
Ｒ７が、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、アリール又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル又はフェニルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、４−モルホリニル又はアリールであり、
Ｒ１０が、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ又はアリールであり、
アリールが、フェニル、ピリジル又はＲ１２−置換フェニルであり、
ここでＲ１２が、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はアミノカルボニルであり、
Ｒ１３が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６又はＲ６に記載したものの一つを表わし、
ここで、Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１５が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ１６が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル又はアリールであるか又は
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってかつ両方に結合している窒素原子を含めて、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−ヘキサヒドロアゼピニル又は４−モルホリニル基を表わし、
Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２−アリールであり、
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル又はＳ（Ｏ）２−Ｒ１９又はＳ（Ｏ）２アリールであり、
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にか又は主として弗素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、ＣＨ２−Ｒ１０、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ又はアミノカルボニルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１が、水素であり、
Ｒ６が、Ｏ−Ｒ７、Ｓ−Ｒ８、Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ＣＨ２−Ｒ１０又はＯ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
ここで、Ｒ７が、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ベンジル又はフェネチルであり、
Ｒ８が、フェニルであり、
Ｒ９が、メチル、１−ピペリジニル又はフェニルであり、
Ｒ１０が、ハロゲン、メトキシカルボニル、モルホリン−４−イル又は１−メチルピペラジン−４−イルであり、かつ
Ｒ１１が、メチル又は４−メチルフェニルであり、
及び式中
Ｒ１３が水素又はメトキシでありかつ
Ｒ２０が水素であるか、又は
Ｒ１３が水素でありかつ
Ｒ２０がシクロプロピルメトキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、その塩、Ｎ−オキシド及びこれら化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】 出発物質として使用することができる、旋光
【数１】
【請求項８】 慣用の製薬的佐薬及び／又は賦形剤と一緒の請求項１から７までのいずれか１項に記載の１種以上の式Ｉの化合物から成る気道疾患治療用の医薬。
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