JP2002520387A5 - - Google Patents

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【特許請求の範囲】
【請求項1】 すべての立体異性形態およびすべての比のそれらの混合物における式I
【化1】
Figure 2002520387
の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
上記式中において、
Xは酸素または硫黄であり;
Yは−(CR(5)2)n−であり;
R(1)は、
1.置換されていないかまたはハロゲン、(C1〜C4)−アルキル、(C1〜C4)−アルコキシ、−S(O)m−(C1〜C4)−アルキル、フェニル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、カルバモイル、(C1〜C4)−アルコキシカルボニルおよびホルミルからなる群からの1個または2個の同一または異なる置換分によって置換されているフェニル;または
2.ナフチル;または
3.酸素、硫黄および窒素からなる群からの1個または2個の同一または異なる環ヘテロ原子を有する一環式または二環式のヘテロアリール;または
4.−S(O)m−フェニル;または
5.置換されていないかまたはフェニル、シアノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C1〜C4)−アルコキシカルボニルからなる群からの基によって置換されている(C2−C5)−アルケニル;または
6.置換されていないかまたはフェニルおよび(C1〜C4)−アルコキシからなる群からの基によって置換されている(C2〜C5)−アルキニル
であり;
R(2)は水素または(C1〜C3)−アルキルであり;
R(3)およびR(4)は、相互に独立して、水素、ハロゲンまたは(C1〜C4)−アルコキシであり;
基R(5)は、すべて相互に独立し、そして同一または異なることができ、水素または(C1〜C3)−アルキルであり;
mは0、1または2であり;
nは1、2、3または4である。
【請求項2】 すべての立体異性形態およびすべての比のそれらの混合物における請求項1記載の式I[式中、
R(1)は、
1.置換されていないかまたはハロゲン、(C1〜C4)−アルキル、(C1〜C4)−アルコキシ、−S(O)m−(C1〜C4)−アルキル、トリフルオロメチルおよびニトロからなる群からの置換分によって置換されているフェニル;または
2.酸素、硫黄および窒素からなる群からの1個または2個の同一または異なる環ヘテロ原子を有する一環式ヘテロアリール;または
3.−S−フェニル;または
4.(C2〜C3)−アルケニル;または
5.エチニルまたは2−フェニルエチニル
である]の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項3】 すべての立体異性形態およびすべての比のそれらの混合物における請求項1または2記載の式I(式中、R(2)は(C1〜C3)−アルキルである)の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項4】 すべての立体異性形態およびすべての比のそれらの混合物における請求項1〜3の何れかの項記載の式I(式中、Yは−(CH2)n−である)の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項5】 すべての立体異性形態およびすべての比のそれらの混合物における請求項1〜4の何れかの項記載の式Ia
【化2】
Figure 2002520387
[式中、
Yは−CH2−CH2−であり;
R(2)はメチル、エチルまたはイソプロピルであり;
R(3)は(C1〜C4)−アルコキシであり;
R(4)はハロゲンである]の化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項6】 式VIII
【化3】
Figure 2002520387
の化合物を式R(2)−NH2のアミンと反応させるか、またはXが硫黄である式Iの化合
物を製造するために式III
【化4】
Figure 2002520387
のベンゼンスルホンアミドまたはその塩を式R(2)−N=C=SのR(2)−置換されたイソチオシアネートと反応させるか、またはXが酸素である式Iの化合物を製造するために式IIIのベンゼンスルホンアミドまたはその塩を式R(2)−N=C=OのR(2)置換されたイソシアネートまたは式Cl3C−CO−NH−R(2)のR(2)置換された2,2,2−トリクロロアセトアミドと反応させるか、またはXが酸素である式Iの化合物を製造するためにXが硫黄である式Iの相当する化合物をチオ尿素基において脱硫する(上記式において、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、XおよびYは請求項1〜5において示された意義を有する)ことからなる請求項1〜5の何れかの項記載の式Iの化合物の製法。
【請求項7】 医薬として使用するための請求項1〜5の何れかの項記載の式Iの化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項8】 請求項1〜5の何れかの項記載の式Iの化合物またはその生理学的に許容し得る塩の1種または2種以上および医薬的に許容し得る担体からなる医薬製剤。
【請求項9】 ATP−感受性カリウムチャネルの阻害剤として使用するための請求項1〜5の何れかの項記載の式Iの化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
【請求項10】 心臓血管疾患、脳血管疾患、心臓の虚血病態、弱化した心筋収縮力または心臓不整脈を治療または予防するための、または突然心臓死を予防するための、または心臓移植後の心臓機能を改善するための請求項1〜5の何れかの項記載の式Iの化合物またはその生理学的に許容し得る塩。
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