JP2002501884A

JP2002501884A - 点鼻用液剤

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Publication number: JP2002501884A
Application number: JP2000529226A
Authority: JP
Inventors: ザイデル，マチアス; バクリー，クリストフアー
Original assignee: ノバルテイス・コンシユーマー・ヘルス・エス・アー
Priority date: 1998-01-30
Filing date: 1999-01-28
Publication date: 2002-01-22
Anticipated expiration: 2019-01-28
Also published as: ATE219657T1; JP4603687B2; AU2519899A; ES2180274T3; CA2311530A1; EP1051155A1; AU741364B2; IL136591A; PT1051155E; WO1999038492A1; CA2311530C; EP1051155B1; DK1051155T3; DE69901936T2; NZ505919A; IL136591A0; DE69901936D1

Abstract

(57)【要約】本発明は点鼻用の液剤組成物に関するものである。本発明の液体点鼻剤は、とりわけ、優れた長期間持続性の湿潤特性を有していることを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】本発明は点鼻用の薬剤組成物に関するものである。より詳細には、本発明は、
湿潤特性が改善された液体点鼻剤に関するものである。

【０００２】活性物質を鼻へ投与する治療法が広く用いられている。考慮される活性物質は
、例えば、キシロメタゾリン等の血管収縮薬や、クロモグリク酸またはＨ_１受容
体拮抗物質、例えばマレイン酸ジメチンデン等の抗アレルギー薬である。考えら
れる活性物質の他の群は、例えば、ベクロメタゾンまたはフルチカゾン等のコル
チコステロイドである。

【０００３】鼻に投与される特定の薬剤が適用されるべき適応症は当分野で周知である。例
えば、血管収縮薬は、例えば、鼻水や鼻詰まり等のような感冒の典型的な症状を
軽減するための鼻用の充血除去剤として使用され、更には鼻炎または副鼻腔炎に
おいても使用される。また、抗アレルギー薬やコルチコステロイドは、例えば、
枯草熱等の抗アレルギー性条件や、あるいは抗喘息性または抗炎症性条件におい
て使用される。

【０００４】液態、例えば滴剤、溶液剤、またはスプレー剤の形態での活性物質の鼻への投
与は、ゲルの形態での鼻への投与に比べ、とりわけ、部分的に小さな個所を有す
る鼻腔内での活性物質の分配がずっと優れており、また、例えば小児患者や老人
患者における取り扱いまたは投与を行い易いことから、液態での投与が望ましい
。

【０００５】しかし、液体点鼻剤の投与では、患者が、鼻粘膜の焼け感や、乾燥感、刺激痛
、またはくしゃみ等の副作用を被ることが多い。この理由は、１つには、ゲル剤
に比べ液剤が、通常、鼻腔内に長時間留まることができず、すぐに洗い流されて
しまうためである。

【０００６】本発明は、これらの問題に着目し、鼻粘膜に潤いを与えるだけでなく、鼻粘膜
を充分に潤った状態に長時間保つことができる液体点鼻剤を提供する。結果的に
、優れた長期間持続性の湿潤特性を有する液体点鼻剤組成物が得られる。

【０００７】本発明は、（ａ）鼻へ投与するのに適した１つもしくはそれ以上の活性物質、（ｂ）ソルビトール；（ｃ）水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体；（ｄ）全組成中の少なくとも９０％（ｍ／Ｖ）の量で存在し、水、水とプロピ
レングリコールとの混合物、水とグリセロールとの混合物、及び水とプロピレン
グリコール及びグリセロールの両者との混合物から選択され、それにより、すべ
ての該混合物中に水が少なくとも９５％（ｍ／Ｖ）の量で存在する、ビヒクル；
及び（ｅ）任意に、鼻に許容可能な１つもしくはそれ以上の賦形剤を含む、液体点鼻剤組成物に関するものである。

【０００８】液体点鼻剤組成物は、例えば、滴剤、溶液剤、スプレー剤（ネブライザー剤）
、または計量された用量のスプレー剤である。それらは典型的には流動性溶液の
形態であるが、本発明の１つの実施態様では、それらが例えばシロップ剤のよう
な僅かに粘性を帯びた形態で存在していてもよい。しかし、それらはすべて、ゲ
ル剤とは対照的に、滴剤を形成することができ、また、スプレー剤として使用す
ることができるという点において、ゲルの形態を為す点鼻剤とは明らかに区別す
ることができる。

【０００９】鼻へ投与するのに適した活性物質（ａ）は、例えば、血管収縮薬、例えばキシ
ロメタゾリン、例えば塩酸キシロメタゾリン；インダナゾリン、メチゾリン；ナ
ファゾリン、例えば塩酸ナファゾリン；フェノキサゾリン、例えば塩酸フェノキ
サゾリン；オキシメタゾリン、例えば塩酸オキシメタゾリン；テトラヒドロゾリ
ン、トラマゾリン、チマゾリン；フェニレフリン、例えば塩酸フェニレフリン；
エフェドリン、例えば塩酸ｄ−プソイドエフェドリン；またはエピネフリン；あ
るいは、（１）クロモグリク酸（＝クロモリン）または鼻に許容可能なその塩、
例えば二ナトリウム塩（＝クロモグリク酸二ナトリウム）、または（２）Ｈ_１受
容体拮抗物質、例えばジメチンデンまたは鼻に許容可能なその塩、例えばマレイ
ン酸ジメチンデン；アクリバスチン、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン
、デクスクロルフェニラミン、トリプロリジン、ブロモジフェンヒドラミン、ク
レマスチン、フェニルトロキサミン、ピプリンヒドリナート、ピリラミン、トリ
ペレナミン、セチリジン、ヒドロキシジン、メトジラジン、プロメタジン、トリ
メプラジン、アザタジン、シプロヘプタジン、ロラタジン、アステミゾール、ジ
フェンヒドラミン、レボカバスチン、またはテルフェナジン等の抗アレルギー薬
である。コルチコステロイドの例は、例えば、ベクロメタゾン、例えばジプロピ
オン酸ベクロメタゾン、またはフルチカゾン、例えばプロピオン酸フルチカゾン
である。塩を形成することができるすべての活性物質は、遊離した形態で存在し
ていてもよいし、あるいは鼻に許容可能な塩の形態で存在していてもよい。１つ
より多くの活性物質の混合物も考慮され、例えば、キシロメタゾリンとクロモグ
リク酸、またはフェニレフリンとジメチンデン等の血管収縮薬と抗アレルギー薬
の組み合わせ、あるいは、キシロメタゾリンとベクロメタゾン等の血管収縮薬と
コルチコステロイドの組み合わせが考えられる。

【００１０】本発明の１つの実施態様では、使用される活性物質は、血管収縮薬、例えばキ
シロメタゾリン、ナファゾリン、フェノキサゾリン、オキシメタゾリン、テトラ
ヒドロゾリン、トラマゾリン、フェニレフリン、エフェドリン、またはエピネフ
リン、あるいは鼻に許容可能なそれらの塩である。特に好適なものは、キシロメ
タゾリンとオキシメタゾリン、及び鼻に許容可能なそれらの塩である。

【００１１】活性物質の濃度は、典型的には、薬剤学的に有効なその用量、即ち鼻に有効な
用量を、容易に、例えば一定数の液滴を滴下するか、あるいは１回乃至２回スプ
レーすることにより投与できるように選択される。

【００１２】例えば、活性物質（ａ）として血管収縮薬を用いる場合、活性物質は、例えば
、全組成中の０．００５％から０．５％まで、好適には０．０１％から０．３％
まで、特には０．０２５％から０．２％（ｍ／Ｖ）までの量で存在する。

【００１３】ソルビトール（ｂ）は、例えば、固態で、あるいは水溶液、例えば５０％から
８０％、特には７０％の非晶性水溶液として適用することができる。

【００１４】ソルビトール（ｂ）は、例えば、全組成中の０．５％から５％まで、好適には
０．５％から４．５％まで、より好適には１％から３％まで、特には１．２％か
ら１．６％（ｍ／Ｖ）までの量で存在する。

【００１５】水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体（ｃ）は、例えば、メチル
セルロース、あるいは（ヒドロキシまたはカルボキシ）−置換Ｃ_１−Ｃ_４−アル
キル−セルロース、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルヒドロキシエチルセル
ロース、またはカルボキシメチルセルロース、例えばカルボキシメチルセルロー
スナトリウムである。好適にはヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセ
ルロース、及びカルボキシメチルセルロースであり、特にはヒドロキシプロピル
メチルセルロース及びメチルセルロースであり、特にはヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースである。

【００１６】水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体（ｃ）、特にはヒドロキシ
プロピルメチルセルロースは、典型的には、粘度範囲が４００から１５０００ｍ
Ｐａ・ｓまで、特には１０００から６０００ｍＰａ・ｓまでの固態で適用される
。

【００１７】水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体（ｃ）、特にはヒドロキシ
プロピルメチルセルロースは、例えば、全組成中の０．１％から５％まで、好適
には０．２％から１．９％まで、特には０．３％から１％（ｍ／Ｖ）までの量で
存在する。

【００１８】（ｃ）の量は、結果として得られる点鼻剤が液体のままであるように調節しな
ければならない。その量は、使用するセルロース誘導体の粘度に強く依存する。
従って、粘度が４０００ｍＰａ・ｓの（ｃ）を０．５％の量で使用するのが好ま
しい状況で、もっと高い粘度を有する（ｃ）を使用する場合、その量は、それに
応じて減らさなければならないであろう。逆もまた同様である。

【００１９】好適には、粘度が３０００から５０００ｍＰａ・ｓのヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースを０．３％から０．７％（ｍ／Ｖ）の量で使用する。

【００２０】ビヒクル（ｄ）は、全組成中の少なくとも９０％、好適には少なくとも９２％
、より好適には少なくとも９５％、特には少なくとも９６％、特別には少なくと
も９７％（ｍ／Ｖ）の量で存在する。

【００２１】ビヒクル（ｄ）は好適には水である。ビヒクル（ｄ）として水とプロピレング
リコール及び／又はグリセロールの混合物を用いる場合、水は、該混合物中に、
少なくとも９５％、好適には少なくとも９７％、特には少なくとも９８％（ｍ／
Ｖ）の量で存在する。

【００２２】更に、本発明の点鼻用組成物は、緩衝剤、キレート化剤、保存剤、等張性調節
剤、及びその他同種類のものを含む当分野で既知の通常の賦形剤（ｅ）を含んで
いてよい。

【００２３】本発明の好適な実施態様では、本発明の点鼻用組成物は、賦形剤（ｅ）として
本質的に以下の成分を含む：緩衝剤としてリン酸二水素ナトリウム二水化物［全
組成中の好適な量：０．３〜０．７％（ｍ／Ｖ）］及びリン酸二ナトリウム十二
水化物［全組成中の好適な量：０．１２〜０．２５％（ｍ／Ｖ）］、キレート化
剤としてエデト酸二ナトリウム［全組成中の好適な量：０．０２〜０．０８％（
ｍ／Ｖ）］、保存剤として塩化ベンザルコニウム［全組成中の好適な量：０．０
０５〜０．０２％（ｍ／Ｖ）］、及び等張性調節剤として塩化ナトリウム［全組
成中の好適な量：０．２０〜０．６０％（ｍ／Ｖ）］。

【００２４】本発明の点鼻用組成物は、例えば、優れた湿潤化特性を示し、被検者に非常に
良好に受け入れられる。本組成物を投与すると、鼻粘膜の焼け感、乾燥感、刺激
痛、またはくしゃみ等の症状が大いに低減されることが判明している。

【００２５】本発明の組成物の有益な特性は、例えば、以下の参考文献に記載されている試
験で実証することができる：Ｌｅｕｂａ，Ｄ．、ｄｅＲｉｂａｕｐｉｅｒｒｅ，Ｙ．及びＫｕｃｅｒａ，
Ｐ．：副鼻腔粘膜のイオン輸送、線毛活動、及び機械的感受性：生体外試験。Ａ
ｍｅｒ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２７１、Ｌ３４９−Ｌ３５８、１９９６年。Ａｌｂｅｒｔｙ，Ｊ．：生体外における、鼻内抗アレルギー薬がヒト鼻上皮の
線毛振動数に及ぼす影響。Ａｌｌｅｒｇｙ５３、９８６−９８９、１９９８年
。Ｓｕ，Ｘ．Ｙ．、Ｍａｔｔｅｒｎ，Ｃ．、Ｈａｅｃｋｅｒ，Ｒ．、及びＬｉ
ＷａｎＰｏ，Ａ．：等張化された海水は線毛振動数に影響を及ぼすか？Ｉｎｔ
．Ｊ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ１２３、４７−５１、１９９５年。

【００２６】特に、本発明の点鼻用組成物は、経粘膜性イオン輸送に関わる思いがけない優
れた特性を示す。この特性は、生体外系で、例えば「電圧固定法」により調べる
ことができる：この方法では、組成物を線毛表面に適用し、線毛から粘膜下組織
側（対照溶液としてＴｙｒｏｄｅ−重炭酸塩緩衝液を含有）へ正電荷が粘膜を過
ぎって流れる感覚の時に、受動イオン流動率を測定する。本発明の組成物の場合
には、驚くほど高い受動イオン流動率が得られる。このことから、本発明の組成
物は、粘膜の「ゾル相」（水とイオンからなる）の分泌及び吸収に基づく経粘膜
性水−電気交替速度に好影響を及ぼすものと結論することができる。従って、生
体内において、粘膜が線毛輸送により常に浄化されるところでは、本発明の組成
物は、呼吸上皮に記載の水−電解質分泌を思いがけないほど大きな程度にまで刺
激するであろう。

【００２７】更に、消費者調査試験は、驚くべきことに、本発明の点鼻用組成物が、市販の
入手可能な類似の組成物（例えば、Ｏｔｒｉｖｉｎ（登録商標）レギュラータイ
プ）よりも湿潤能力に優れ、乾燥感が少ないと認められていることを示している
。

【００２８】従って、驚くべきことに、本発明の薬剤組成物は、正しく、以上で概要を述べ
たような優れた特性を有する液体点鼻剤をもたらすことが判明した。

【００２９】本発明の点鼻用組成物は、それ自体は既知の方法、例えば、水性ビヒクル中に
おける通常の混合及び溶解法により製造することができる。

【００３０】以下の実施例は本発明を例証するものであるが、どんな意味においても本発明
を制限するものではない。

【００３１】実施例１：０．１％（ｍ／Ｖ）の塩酸キシロメタゾリンを含有する点鼻剤塩酸キシロメタゾリン０．１０％リン酸二水素ナトリウム二水化物０．５０％リン酸二ナトリウム十二水化物０．１７％エデト酸二ナトリウム０．０５％塩化ベンザルコニウム０．０１％ソルビトール（水中において７０％、非晶性）２．００％ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．５０％（粘度、４０００ｍＰａ・ｓ）塩化ナトリウム０．４０％精製水９７．１７％１００．９０％（ｍ／Ｖ）

【００３２】製造法（５０リットルのバッチ用）：４８．３８５ｋｇの精製水を溶解装置に導入する。８０℃に加熱し、攪拌下で
、リン酸二水素ナトリウム二水化物、リン酸二ナトリウム十二水化物、エデト酸
二ナトリウム、ソルビトール、及び塩化ナトリウムを加える。得られた溶液に、
攪拌下で、ヒドロキシプロピルメチルセルロースをゆっくり分散させる。その溶
液を２５℃に冷却する。それとは別に、塩化ベンザルコニウムを、攪拌下で、２
００ｇの精製水に溶解する。その塩化ベンザルコニウム溶液を先の溶液に加える
。その溶液に塩酸キシロメタゾリンを加え、攪拌下で溶解する。メッシュスクリ
ーン（約５０ミクロン）を通じてその溶液を濾過する。

【００３３】実施例２：０．０５％（ｍ／Ｖ）の塩酸オキシメタゾリンを含有する点鼻用ス
プレー剤０．０５％の塩酸オキシメタゾリン（０．１０％の塩酸キシロメタゾリンの代
わりに）を使用し、精製水の含量が９７．２２％（９７．１７％の代わりに）で
ある点を除き、組成及び製造法は実施例１と同じである。その溶液を、ノーズピ
ースと保護キャップを備えたスクイーズボトルに充填する。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１２年１月５日（２０００．１．５）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 47/10 Ａ６１Ｋ 47/10 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 9/00 Ａ６１Ｐ 9/00 27/16 27/16 37/08 37/08 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷＦターム(参考） 4C076 AA11 AA24 BB25 CC03 CC10 DD38A EE32G FF04 4C084 AA20 MA13 MA17 MA59 NA10 NA12 ZA391 ZB131 4C086 AA01 BC38 DA10 MA01 MA05 MA10 MA13 MA17 MA59 NA10 NA12 ZA41 ZB13 4C206 AA01 FA10 MA01 MA05 MA33 MA37 MA79 NA10 NA12 ZA41 ZB13

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）鼻へ投与するのに適した１つもしくはそれ以上の活性
物質、（ｂ）ソルビトール；（ｃ）水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体；（ｄ）全組成中の少なくとも９０％（ｍ／Ｖ）の量で存在し、水、水とプロピ
レングリコールとの混合物、水とグリセロールとの混合物、及び水とプロピレン
グリコール及びグリセロールの両者との混合物から選択され、それにより、すべ
ての該混合物中に水が少なくとも９５％（ｍ／Ｖ）の量で存在する、ビヒクル；
及び（ｅ）任意に、鼻に許容可能な１つもしくはそれ以上の賦形剤を含む、液体点鼻用薬剤組成物。
【請求項２】該活性物質（ａ）が血管収縮薬、抗アレルギー薬、及びコル
チコステロイドからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の
薬剤組成物。
【請求項３】該活性物質（ａ）が血管収縮薬及び抗アレルギー薬からなる
群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】該活性物質（ａ）が血管収縮薬と抗アレルギー薬の組み合わ
せであることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】該活性物質（ａ）が、キシロメタゾリン、ナファゾリン、フ
ェノキサゾリン、オキシメタゾリン、テトラヒドロゾリン、トラマゾリン、フェ
ニレフリン、エフェドリン、エピネフリン、及びこれらのいずれかの化合物の鼻
に許容可能な塩からなる血管収縮薬の群から選択されることを特徴とする、請求
項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】該活性物質（ａ）が、キシロメタゾリン、オキシメタゾリン
、及びこれら２つの化合物のうちのいずれかの鼻に許容可能な塩からなる血管収
縮薬の群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項７】該ソルビトール（ｂ）が、全組成中の０．５％から５％（ｍ
／Ｖ）までの量で存在することを特徴とする、請求項１から６までのいずれか一
項に記載の薬剤組成物。
【請求項８】該水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体が、メ
チルセルロース及び（ヒドロキシまたはカルボキシ）−置換Ｃ_１−Ｃ_４−アルキ
ル−セルロースからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１から７ま
でのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項９】該水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体（ｃ）
がヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする、請求項１から
７までのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】該水溶性のＣ_１−Ｃ_４−アルキル−セルロース誘導体（ｃ
）が、全組成中の０．３％から１％（ｍ／Ｖ）までの量で存在することを特徴と
する、請求項１から９までのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】該ビヒクル（ｄ）が水であることを特徴とする、請求項１
から１０までのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】鼻に許容可能な賦形剤（ｅ）として本質的に以下の成分：
緩衝剤としてリン酸二水素ナトリウム二水化物及びリン酸二ナトリウム十二水化
物、キレート化剤としてエデト酸二ナトリウム、保存剤として塩化ベンザルコニ
ウム、及び等張性調節剤として塩化ナトリウムを含むことを特徴とする、請求項
１から１１までのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】鼻に許容可能な賦形剤（ｅ）として本質的に以下の成分：
緩衝剤として０．３〜０．７％のリン酸二水素ナトリウム二水化物及び０．１２
〜０．２５％のリン酸二ナトリウム十二水化物、キレート化剤として０．０２〜
０．０８％のエデト酸二ナトリウム、保存剤として０．００５〜０．０２％の塩
化ベンザルコニウム、及び等張性調節剤として０．２０〜０．６０％の塩化ナト
リウムを含むことを特徴とする、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の
薬剤組成物。
【請求項１４】本質的に、キシロメタゾリン、ナファゾリン、フェノキサ
ゾリン、オキシメタゾリン、テトラヒドロゾリン、トラマゾリン、フェニレフリ
ン、エフェドリン、エピネフリン、及びこれらの該化合物の鼻に許容可能な塩か
らなる群から選択される０．０２５〜０．２％の１つもしくはそれ以上の血管収
縮薬；１．２〜１．６％のソルビトール、０．３〜０．７％のヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、０．３〜０．７％のリン酸二水素ナトリウム二水化物、０
．１２〜０．２５％のリン酸二ナトリウム十二水化物、０．０２〜０．０８％の
エデト酸二ナトリウム、０．００５〜０．０２％の塩化ベンザルコニウム、及び
０．２０〜０．６０％の塩化ナトリウムからなり、残りは水であることを特徴と
する、請求項１〜５及び請求項７〜１３のいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】選択される血管収縮薬が塩酸キシロメタゾリンであること
を特徴とする、請求項１４に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】滴剤、溶液剤、スプレー剤、または計量された用量のスプ
レー剤の形態であることを特徴とする、請求項１から１５までのいずれか一項に
記載の薬剤組成物。