JP2002104922A - シクロデキストリン並びに少なくとも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの有効成分の組合せ物或は付加物、並びに化粧用製剤中でのそのような有効成分の組合せ物の使用 - Google Patents

シクロデキストリン並びに少なくとも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの有効成分の組合せ物或は付加物、並びに化粧用製剤中でのそのような有効成分の組合せ物の使用

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Ralph Schimpf
ラルフ・シムプフ
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 化粧用、皮膚科学的及び薬剤用活性成分及
び製剤、並びに光感受性の皮膚の予防及び処置のために
作用するサンスクリーン製剤の提供。 【解決手段】 シクロデキストリン及び少なくとも一つ
のキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの活
性成分の組合せ物及びその使用。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚、特には敏感
な皮膚及び乾燥した皮膚及び非常に特には皮膚の老化又
は内在性の及び/又は外在性の因子により老化した皮膚
のケア及び保護のため、並びに皮膚それ自体の脂質代謝
を補助するための有効成分を含む化粧用又は皮膚科学的
(dermatological)製剤、並びに皮膚そ
れ自体の脂質代謝を補助するため、そして化粧用又は皮
膚科学的スキンケアの分野でのそのような有効成分及び
そのような有効成分の組合せ物の使用に関する。
【0002】
【従来の技術】用語「化粧用スキンケア」は、第一に
は、環境的な影響(例えば、汚れ、化学物質、微生物)
に対する、そして内因性(endogenous)物質
(例えば、水、天然脂肪、電解質)の損失に対するバリ
ヤーとしての皮膚の自然の機能を強化すること又は再構
築することを意味する。
【0003】この機能の損傷は、毒性又はアレルゲン性
物質の再吸収(resorption)を増加又は微生
物による攻撃をもたらし、毒性又はアレルゲン性の皮膚
反応をもたらし得る。
【0004】スキンケアの他の目的は、日々の洗浄によ
り引き起こされる脂質及び水の皮膚による損失を補うこ
とである。このことは、自然の再性能力が不十分である
場合に特に重要である。その上、スキンケア製品は環境
的な影響、特に日光及び風に対して保護し、そして皮膚
の老化を遅延させねばならない。年を重ねた(chro
nological)皮膚の老化が、例えば内因性の遺
伝的に決定された因子によって引き起こされる。用語
「老年性乾皮症(senile xerosis)」に
も入りうる次の構造的な損傷及び機能障害は、例えば老
化の結果として、表皮及び真皮において、 a)乾燥、粗さ(roughness)及び乾燥しわ
(wrinkles)、 b)かゆみ及び c)脂腺による低減された再脂肪化(refattin
g)(例えば、洗浄の後) をもたらす。
【0005】外因性の因子、例えばUV線及び化学的な
病毒(noxae)は、累積効果を有し得、そして例え
ば内因性の老化プロセスを加速し又は補足することがあ
り得る。表皮及び真皮において、例えば次の構造的な損
傷及び機能障害は、皮膚に外因性の因子の結果として現
われ、これらは年を重ねた老化の場合の損傷の程度及び
質(quality)を超える: d)可視的な血管拡張(毛細管拡張症、キュープレオシ
ス(couperosis))、 e)弛緩状態(flaccidity)及びしわの生
成、 f)局部的な色素過剰、色素不足(hypopigme
ntation)及び異常な色素沈着(abnomal
pingentation)(例えば、老人斑(ag
e spot))及び g)機械的な応力(例えば、ひび割れ)に対する増加し
た感受性(susceptibility)。
【0006】本発明は特に、自然に老化した皮膚のケア
のための製品、及び光老化(photoageing)
により引き起こされる損傷、特にa)からg)で列記さ
れた現象の処置に関する。
【0007】老化した皮膚のケアのための製品はそれ自
体は公知である。それらは、例えばレチノイド(ビタミ
ン A酸及び/又はそれらの誘導体)又はビタミン A及
び/又はそれらの誘導体を含む。しかしながら構造的な
損傷に対するそれらの効果の程度は有限である。その上
製品の開発において、有効成分を酸化的崩壊(deca
y)に対して適当な程度まで安定化するのにかなりの困
難性を伴う。さらにビタミン A酸を含む製品の使用は
しばしばひどい紅斑性の皮膚刺激(erythemat
ous skin irritations)を引き起
こす。それゆえレチノイドは、低い濃度においてのみ使
用できる。
【0008】特に、本発明は皮膚での有害な酸化プロセ
スに対する有効な保護を有する化粧用製剤に関し、また
化粧用保護製剤それ自体の保護のため又は有害な酸化プ
ロセスに対する化粧用製剤の成分の保護のためのそれら
の製剤に関する。
【0009】本発明はさらに抗酸化剤、好適にはスキン
ケア化粧用又は皮膚科学的製剤で使用されるこれらのも
のに関する。特に、本発明はそのような抗酸化剤を含む
化粧用及び皮膚科学的製剤にも関する。好適な態様にお
いては、本発明は化粧の及び皮膚科学的な皮膚変化、例
えば皮膚の老化、特には酸化的プロセスにより引き起こ
される皮膚の老化の予防及び処置のための化粧用及び皮
膚科学的製剤に関する。
【0010】その上、本発明は紅斑性の、炎症性の、ア
レルギー性の又は自己免疫反応性の症状、特に皮膚病の
化粧的及び皮膚科学的な処置又は予防のための有効成分
及びそのような有効成分を含む製剤に関する。
【0011】さらなる有利な態様においては、本発明は
光感受性(light−sensitive)の皮膚、
特には光線過敏症(photodermatoses)
の予防及び処置のために作用する有効成分の組合せ物
(combination)及び製剤に関する。
【0012】皮膚に対する日射の紫外線部分の有害な作
用は一般的に知られている。290nm未満(UVC領
域)の波長を有する光線は、地球の大気中のオゾン層に
より吸収されるが、290nmから320nmまでの範
囲(UVB領域)の光線は、紅斑、単なる日焼け又は多
かれ少なかれ重篤なやけどさえも引き起こす。
【0013】太陽光の最大紅斑活性は、308nmの近
辺の比較的狭い領域として与えられる。
【0014】UVB放射に対する保護のための多くの化
合物が公知である。これらは3−ベンジリデンカンファ
ー、4−アミノ安息香酸、ケイ皮酸、サリチル酸、ベン
ゾフェノン及びまた2−フェニルベンズイミダゾールの
誘導体である。
【0015】光感受性の皮膚の場合には、その光線が反
応を引き起こし得るために、約320nm及び約400
nmの間の領域(UVA領域)について利用できるフィ
ルター物質を手に入れることも重要である。UVA放射
が、皮膚の早期老化をもたらす結合組織の弾性及びコラ
ーゲン性繊維の損傷をもたらし、多くの光毒性の及び光
アレルギー性の反応の原因と考えられるべきであること
が分かった。UVB放射の有害な作用は、UVA放射に
より強められる。
【0016】したがって、UVA領域の光線に対して保
護するには、ジベンゾイルメタンのある種の誘導体が使
用されているが、その光安定性は不十分である(In
t.J. Cosm. Science 10,53
(1988))。
【0017】しかしながら、UV線も光化学反応をもた
らし、その場合では光化学反応生成物はその後皮膚の代
謝に干渉する。
【0018】そのような光化学反応生成物は、主として
フリーラジカル化合物、例えばヒドロキシルラジカルで
ある。皮膚それ自体中で生成する未確定のフリーラジカ
ル光生成物は、それらの高い反応性のために制御されな
い二次的な反応も示すことができる。しかしながら一重
項酸素、すなわち酸素分子の非フリーラジカル励起状態
が、UV照射の間に、短命のエポキシド及び他のものと
同じく生成することもできる。一重項酸素は、例えばそ
の増加された反応性によって,通常の三重項酸素(フリ
ーラジカルの基底状態)とは異なる。しかしながら励起
された反応性(フリーラジカル)三重項状態の酸素分子
もまた存在する。
【0019】UV線はある種の電離線でもある。それゆ
え、UV露光の間に、その後それらの部分が生化学的な
プロセスにおいて酸化的に干渉できるイオン性の種が生
成する危険性がある。
【0020】これらの反応を防止するために、さらなる
抗酸化剤及び/又はフリーラジカル捕捉剤を化粧用又は
皮膚科学的製剤中に組み入れることができる。
【0021】既知の抗酸化作用を有する物質であるビタ
ミン Eをサンスクリーン製剤中で使用することはすで
に提案されてきたが、ここで達成された効果は期待には
程遠いものであった。
【0022】
【発明が解決しようとする課題】それゆえ本発明の目的
は、化粧用、皮膚科学的及び薬剤用有効成分及び製剤、
並びに光感受性の皮膚、特に光線過敏症、好適にはPL
Dの予防及び処置のために作用するサンスクリーン製剤
を提供することであった。
【0023】多形性の(polymorphous)光
線過敏症の他の名前はPLD、PLE、マロルカアクネ
(Mallorca acne)及び他の多くの名前が
あり、文献で記載されている(例えば、A.Voelc
kel et al, Zentralblatt H
autund Geschlechtskrankhe
iten(1989),156,p.2)。
【0024】紅斑性の皮膚の症状もある種の皮膚の病気
又は不規則性(irregularities)におけ
る症状を伴って起こる。例えば、アクネの典型的な皮膚
の発疹(rash)症状は一般にある程度赤い。
【0025】抗酸化剤は主に、それらが存在する製剤の
悪化に対して保護する物質として使用される。それもか
かわらず、人間又は動物の皮膚で望まれない酸化プロセ
スが同様に起こり得ることも知られている。
【0026】「皮膚病学の酸化的ストレス」中の評論
「酸化的な損傷を伴う皮膚病」、323頁以降(Mar
cel Decker Inc., New Yor
k、Basel、Hong Kong、編集者:Jue
rgen Fuchs、Frankfurt及びLes
ter Packer、Berkeley/Calif
ornia)は酸化的な皮膚の損傷及びそのより明白な
原因を議論している。
【0027】そのような反応の防止の理由のために、抗
酸化剤及び/又はフリーラジカル捕捉剤をさらに化粧用
又は皮膚科学的製剤中に組み入れることができる。
【0028】多くの抗酸化剤及び/又はフリーラジカル
捕捉剤が公知である。例えば、米国特許第4,144,
325号及び第4,248,861号明細書及び多くの
他の文献が、サンスクリーン製剤中で既知の抗酸化作用
を有する物質であるビタミンEの使用をすでに提案して
いるが、ここで達成された効果も期待には程遠いもので
あった。
【0029】それゆえ本発明の目的は、従来の技術の欠
点を避ける方法を見つけることであった。特に、内因性
の、年を重ねたそして外因性の皮膚老化に関連する損傷
の修復並びに予防は、副作用の危険無しで永続的であ
り、維持されるべきものである。
【0030】これらの欠点に打勝つことが本発明の目的
であった。
【0031】
【課題を解決するための手段】ドイツ特許出願(DE−
A)第3309850号から、皮膚の病気の処置のた
め、皮膚のジストロフィーの(dystrophic)
及び異常代謝の(dysmetabolic)状態の予
防のため、並びに化学的及び物理的な呼吸器の(res
paratory)損傷の場合又は年齢及び損耗(we
ar)に関連する遅延呼吸(delayed resp
iration)の場合での使用のために適当な補酵素
Q−10を含む化粧用製剤が知られている。
【0032】補酵素Q−10は以下の構造式で特徴づけ
られる。
【0033】
【化1】
【0034】日本国公開(laid−open)特許明
細書第58,180,410号は、補酵素Q−10の化
粧品のための適性について記載している。それは皮膚細
胞の代謝を活性化させ、酸化を抑制すると言われてい
る。結果として、補酵素Q−10はUV線により引き起
こされる皮膚の損傷及び皮膚の老化の防止において重要
な機能を有する。20から40才では、皮膚の粗さ(r
oughness)は皮膚へ水分を与えることにより改
善される。
【0035】それゆえ、シクロデキストリン及び少なく
とも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキ
ノンの有効成分の組合せ物が従来の技術の欠点に打勝つ
ということは驚くべきことであり、当業者によって予見
できなかった。
【0036】本発明によればキノンは有利にはビオキノ
ン(bioquinones)の群から選択されてよ
い。ビオキノンは、動物及び植物界に存在するプレニル
化されたキノンであり、ここでそれらは生化学的な機能
を果たす。ユビキノン及びプラストキノンが特に好適で
ある。
【0037】本発明によればヒドロキノンは、有利には
対応するビオキノンの還元された形の群から選択されて
よく、例えば、特に好適にはユビキノール及びプラスト
キノールである。
【0038】ユビキノンは最も普及したものであり、従
って最も研究されたビオキノンである。ユビキノンは、
側鎖で結合したイソプレン単位の数に依存してQ−1、
Q−2、Q−3等として又は炭素原子の数に依存してU
−5、U−10、U−15等として言及される。それら
はある種の鎖長が優先的となり、例えばいくつかの微生
物及び酵母ではn=6である。人間を含む大抵の哺乳動
物の場合では、Q−10が優位である。
【0039】ユビキノンは呼吸鎖(respirati
on chain)で電子伝達体として有機体(org
anism)のために働く。それらはミトコンドリア中
に位置し、そこでそれらはクエン酸回路の基質の環式酸
化(cyclic oxidation)及び還元を行
う。
【0040】プラストキノンは一般構造式、
【0041】
【化2】
【0042】を有する。
【0043】それらは葉緑体から単離でき、環状及び非
環状の電子伝達の場合には光合成でレドックス物質とし
ての役割を果たし、対応するヒドロキノン(プラストキ
ノール)へ可逆的に転換される。プラストキノンはイソ
プレン基の数nで異なり、従って例えばPQ−9(n=
9)と呼ばれる。キノン環に異なった置換基を有する他
のプラストキノンも存在する。
【0044】シクロデキストリン(シクロアミロース、
シクログルカン)は化粧用及び薬剤用製剤においてそれ
自体既知である。これらの物質はしばしば「分子のカプ
セル化(molecular encapsulati
on)」のため、すなわち感受性の分子の保護コーティ
ングとして使用される。これらは、6、7、8又はそれ
以上のα−1,4−結合したグルコース単位であり、シ
クロヘキサアミロース(α−シクロデキストリン)は以
下の構造式
【0045】
【化3】
【0046】で特徴づけられる。
【0047】シクロヘプタアミロース(β−シクロデキ
ストリン)は構造式
【0048】
【化4】
【0049】で特徴づけられる。
【0050】シクロオクタアミロース(γ−シクロデキ
ストリン)は構造式
【0051】
【化5】
【0052】で特徴づけられる。
【0053】シクロエンネアアミロース(cycloe
nneaamylose)(δ−シクロデキストリン)
は構造式
【0054】
【化6】
【0055】で特徴づけられる。
【0056】この特許の範囲内において極性−及び非極
性−置換されたシクロデキストリンも使用することがで
きる。これらは好適にはメチル−、エチル−及びヒドロ
キシプロピル−(これらに限定されるものではないが)
シクロデキストリンを含む。
【0057】本発明の有効成分の組合せ物は、問題なく
慣用の化粧用製剤、有利にはサンスクリーン製剤、また
所望の場合には他の製剤、例えば製薬学的製剤に組み入
れることができる。
【0058】本発明で使用される有効成分又は本発明で
使用される有効成分の有効含量を含む化粧用又は局所的
(topical)皮膚科学的製剤の使用は、驚くべき
ことに以下の有効な処置また予防を可能にする。 −欠損の(deficient)、感受性の又は活性の
乏しい(hypoactive)皮膚の状態、或いは皮
膚の付属器官の欠損の、 感受性の又は活性の乏しい
(hypoactive)状態 −皮膚の早期老化の徴候(例えば、しわ、老人斑、毛細
管拡張症(teleangiectases))及び/
又は皮膚の付属器官の早期老化の徴候、 −皮膚及び皮膚の付属器官での環境的に誘導された変化
(喫煙、スモッグ、反応性酸素種、フリーラジカル)及
び特に光誘導された(light−induced)負
の変化、 −乾燥した皮膚、 −光誘導された皮膚の損傷、 −色素沈着の疾患(pigmentation dis
orders) −過敏 −乾燥した皮膚状態及び角質層壁(barrier)の
損傷、 −毛髪の損失及び改良された毛髪の成長、 −炎症性の皮膚状態、例えばアトピー性湿疹、 脂漏性
湿疹(seborrhoeic eczema)、多形
性光線過敏症、乾癬、白斑。
【0059】しかしながら、本発明の有効成分又は本発
明の有効成分の有効含量を含む化粧用又は皮膚科学的製
剤は驚くべきことに、以下のことにも作用する。 −感受性の又は過敏な皮膚を沈静化すること、 −コラーゲン、ヒアルロン酸及びエラスチンの合成を刺
激すること、 −特に皮膚の欠損の又は活性が不足した状態の場合にお
いて、細胞内DNA合成を刺激すること、 −細胞の再生及び皮膚の再生を増加すること、 −皮膚それ自身の保護及び修復機構(例えば、機能不全
の(dysfunctional)酵素、DNA、脂
質、タンパク質)を増進させること、 −レーザー及び剥離処置の局所的な適用の場合での、例
えば皮膚のしわ及び瘢痕を減少し、結果として生じる皮
膚の過敏性を中和し、そして損傷を受けた皮膚での再生
プロセスを促進するために作用する、前−又は後−処
置。
【0060】本発明の有効成分の組合せ物のキノン又は
ヒドロキノンが、それらがシクロデキストリンと組合さ
れていない場合に比べて、物理的又は化学的な作用、特
にUV光の作用に対してより大きな安定性を有するとい
うことは予見されていなかった。
【0061】特に本発明によれば、本発明で使用される
有効成分又は本発明で使用される有効成分の有効含量を
含む化粧用又は局所用皮膚科学的製剤を、望まれない皮
膚状態の化粧用又は皮膚科学的処置又は予防のために使
用することが極めて有利である。
【0062】少なくとも該物質の先に記載した直接の組
合せ物の場合には、シクロデキストリン及び少なくとも
一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノン
の本発明の分子付加物(molecular addu
cts)が得られると推定される。従って以下の本文で
は、本発明の分子付加物 シクロデキストリン及び少な
くとも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロ
キノンの本発明の有効成分の組合せ物が議論されること
も意図されている(itended)。
【0063】そのような分子付加物が、シクロデキスト
リンの他の分子付加物から類推して、以下のスキームに
従うと推定する適当な理由が存在する。
【0064】
【化7】
【0065】有望なものとして受け入れられるこのスキ
ームでは、シクロデキストリン骨格はホスト分子を表
し、ここではスキームの内側の円で示される当のキノン
又はヒドロキノンは、ゲスト分子を表す。
【0066】計算されたモル比により、本発明の有効成
分の組合せ物は、ここで配列の内側の円で示される二つ
の、場合によりそれ以上の、同一又は異なったゲスト分
子での分子付加物としてのある程度の可能性をもって、
一つのホスト分子中でカプセル化された形態で、あたか
も分子面(molecular plane)上で存在
する可能性もある。これは以下の配列で示される。
【0067】
【化8】
【0068】そのような分子付加物は、好適には個々の
親(parent)物質を直接組合せることにより生成
され、組合せが適当な溶媒の存在下で行われる場合には
特に好適である。
【0069】シクロデキストリン並びにシクロデキスト
リン及び少なくとも一つのキノン及び/又は少なくとも
一つのヒドロキノンの有効成分の組合せ物の本発明の分
子付加物が有利には、例えばシクロデキストリンを水中
に溶解し、少なくとも一つのキノン及び/又は少なくと
も一つのヒドロキノンを加えることにより得ることがで
きる。それぞれの分子付加物はそこで固体として析出
し、慣用の精製及び後処理段階へ供することができる。
【0070】最終的な化粧用又は皮膚科学的製剤中の少
なくとも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒド
ロキノンの全量は、有利には製剤の全量に基づき0.0
01−10.0重量%、好適には0.01−5.0重量
%の範囲から選択される。
【0071】最終的な化粧用又は皮膚科学的製剤中のシ
クロデキストリン、特にβ−シクロデキストリン及び/
又はγ−シクロデキストリンの全量は、有利には製剤の
全量に基づき0.001−20.0重量%、好適には
0.02−10.0重量%の範囲から選択される。
【0072】シクロデキストリンと少なくとも一つのキ
ノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの重量比
を10:1から1:5として、好適には8:1から1:
2として、特に好適には4:1から1:1として選択す
ることが特に有利である。
【0073】シクロデキストリン及び少なくとも一つの
キノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの特に
有利な分子付加物と考えられる有効成分の組合せは、以
下のモル比を有するこれらのものである。 α−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル α−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル α−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 2モル β−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 2モル γ−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 2モル α−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
ドロキノン 1モル 好適な本発明の有効成分の組合せ物は、補酵素Q−10
及びγ−シクロデキストリンに関し、特に好適にはγ−
シクロデキストリンと補酵素Q−10のモル比が1.
5:1から2.5:1、特には約2:1である。
【0074】絶対的に必要というわけではないが、本発
明の化粧用及び皮膚科学的製剤は有利には金属酸化物及
び/又は水に不溶性又は難溶性の他の金属化合物、特に
チタン酸化物(TiO2)、亜鉛酸化物(ZnO)、鉄
酸化物(例えばFe23)、ジルコニウム酸化物(Zr
2)、ケイ素酸化物(SiO2)、マンガン酸化物(例
えば、MnO)、アルミニウム酸化物(Al23)、セ
リウム酸化物(Ce23)、対応する金属の混合した酸
化物及びそのような酸化物の混合物に基づく無機顔料も
含む。TiO2に基づく顔料が特に好適である。
【0075】本発明によれば無機顔料は有利には疎水性
の形態、すなわち水をはじくために表面処理されたもの
である。この表面処理は、それ自体既知の方法により顔
料に薄い疎水性層を供することを含んでもよい。
【0076】そのような方法は、例えば疎水性表面層を nTiO2 + m(RO)3Si−R’ → nTiO
2(表面) [n及びmは、所望の場合には化学量論的なパラメータ
ーとして使用され、そしてR及びR’は所望の有機基で
ある]による反応により供することを含む。調製された
疎水化された顔料、例えばドイツ特許出願(DE−A)
第3314742号と類似のものが有利である。
【0077】有利なTiO2顔料は、例えばDegus
sa社から商品名T805の下で得ることができる。
【0078】最終的な化粧用又は皮膚科学的製剤中の無
機顔料、特に疎水性無機微小顔料(micropigm
ents)の全量は、有利には製剤の全量に基づき0.
1−30重量%、好適には0.1−10.0重量%、特
には0.5から6.0重量%の範囲から選択される。
【0079】本発明の化粧用及び/又は皮膚科学的光保
護製剤は、慣用の組成物を有することができ、そして化
粧用及び/又は皮膚科学的光保護のために使用でき、そ
して皮膚及び/又は毛髪の処置、ケア及び洗浄のために
そして装飾用化粧品のメークアップ製品として使用でき
る。
【0080】使用には、本発明の化粧用及び皮膚科学的
製剤は、化粧品のための慣用の方法で適当な量で皮膚及
び/又は毛髪へ適用される。
【0081】特に好適な化粧用及び皮膚科学的製剤は、
遮光剤(sunscreen)の形態で存在するこれら
のものである。これらは有利にはさらに少なくとも一つ
のさらなるUVAフィルター及び/又は少なくとも一つ
のUVBフィルター及び/又は少なくとも一つの無機顔
料、好適には無機微小顔料を含むことができる。
【0082】本発明の化粧用及び皮膚科学的製剤は、化
粧用助剤、例えばそのような製剤で通常使用されるも
の、例えば防腐剤、殺菌剤、香料、消泡剤、染料、着色
作用を有する顔料、増粘剤、モイスチャライザー及び/
又は湿潤剤、脂肪、油、ワックス或いは化粧用又は皮膚
科学的製剤の他の慣用の成分、例えばアルコール、ポリ
オール、重合体、泡安定剤、電解質、有機溶媒又はケイ
素誘導体を含むことができる。
【0083】抗酸化剤のさらなる内容物(conten
t)が一般には好適である。本発明によれば使用できる
有利な抗酸化剤は化粧用及び/又は皮膚科学的な使用の
ために適当な又は慣用の全の抗酸化剤である。
【0084】抗酸化剤は有利には、アミノ酸(例えばグ
リシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)及び
それらの誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)
及びそれらの誘導体、ペプチド、例えばD,L−カルノ
シン、D−カルノシン、L−カルノシン及びそれらの誘
導体(例えばアンセリン)、カロテノイド、カロテン
(例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン)及び
それらの誘導体、クロロゲン酸及びそれらの誘導体、リ
ポ酸及びそれらの誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、金
チオグルコース、プロピルチオウラシル及び他のチオー
ル(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイ
ン、シスチン、シスタミン及びそれらのグリコシル、N
−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチ
ル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレ
イル(linoleyl)、コレステリル及びグリセリ
ルエステル)及びそれらの塩、ジラウリルチオジプロピ
オネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジ
プロピオン酸及びそれらの誘導体(エステル、エーテ
ル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び
塩)及びスルホキシミン(sulphoximine)
化合物(例えばブチオニン−スルホキシミン、ホモシス
テイン−スルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ
−、ヘキサ−及びヘプタ−チオニン−スルホキシミン)
は非常に低い耐性容量(tolerated dos
e)(例えば、pmolからμmol/kg)で、及び
さらに(金属)キレート化剤(例えば、α−ヒドロキシ
脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリ
ン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リン
ゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、胆赤素、胆緑
素、EDTA、EDGA及びそれらの誘導体、不飽和脂
肪酸及びそれらの誘導体(例えばγ−リノレン酸、リノ
ール酸、オレイン酸)、葉酸及びその誘導体、ビタミン
C及び誘導体(例えば、アスコルビルパルミテート、M
gアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテー
ト)、トコフェロール及び誘導体(例えば、ビタミンE
アセテート)、ビタミンA及び誘導体(ビタミンAパル
ミテート)及びベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエ
ート、ルチン酸(rutic acid)及びそれらの
誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングリシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシト
ルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログ
アヤアチック酸(nordihydroguaiaci
c acid)、ノルジヒドログアヤレチック酸(no
rdihydroguaiaretic acid)、
トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導
体、マンノース及びそれらの誘導体、亜鉛及びそれらの
誘導体(例えば、ZnO、ZnSO4)、セレン及びそ
れらの誘導体(例えば、セレンメチオニン(selen
ium methionine))、スチルベン及びそ
れらの誘導体(例えば、スチルベンオキシド、トランス
−スチルベンオキシド)、及び本発明に適当であると言
及されたこれらの有効成分の誘導体(塩、エステル、エ
ーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及
び脂質)からなる群から選択される。
【0085】本発明の製剤中の上述の抗酸化剤(一つ以
上の化合物)の量は、製剤の全重量に基づき好適には
0.001から30重量%、特に好適には0.05から
20重量%、特には0.1から10重量%である。
【0086】本発明で使用される有効成分での又は本発
明で使用される有効成分の有効含量を有する化粧用又は
局所用皮膚科学的製剤での予防及び化粧的又は皮膚科学
的な処置は、主として本発明で使用される有効成分又は
本発明で使用される有効成分の有効含量を有する化粧用
又は局所用皮膚科学的製剤を、皮膚の冒された領域に適
用することにより通常の方法で行われる。
【0087】本発明で使用される有効成分は、有利には
種々の形態であってよい慣用の化粧用及び皮膚科学的製
剤へ取り込まれることができる。それらは、例えば溶
液、油中水(W/O)型又は水中油(O/W)型のエマ
ルジョン又は多数の(multiple)エマルジョ
ン、例えば水中油中水(W/O/W)型又は油中水中油
(O/W/O)型、ヒドロディスパージョン(hydr
odispersion)又はリポディスパージョン
(lipodispersion)、ゲル、固体の棒、
又はエーロゾルとして存在する。
【0088】本発明の目的のための本発明のエマルジョ
ンは、例えばクリーム、ローション、化粧用乳液の形態
が有利であり、例えば脂肪、油、ワックス及び/又は他
の脂肪物質及び水及びこの型の製剤のために慣用として
使用される一つ以上の乳化剤を含む。
【0089】本発明の目的のために本発明で使用される
有効成分を皮膚又は毛髪を洗浄するための水性系又は界
面活性製剤へ取り込ませることも可能でありそして有利
である。
【0090】当業者はもちろん化粧用製剤が、要求され
ている化粧用組成物が慣用の助剤及び添加剤なしですむ
とは思いもよらないことを理解している。
【0091】それらの例は、増粘剤、充填剤、香料、染
料、乳化剤、さらなる成分、例えばビタミン又はタンパ
ク質、光保護剤(light protection
agents)、安定剤、昆虫忌避剤、アルコール、
水、塩、及び殺菌性、タンパク質加水分解性(prot
eolytically)又は角質溶解性(kerat
olytically)、活性物質等を含む。
【0092】対応する必要条件は医療用製剤の生成のた
めに必要な変更を加える。
【0093】本発明の目的のための医療用局所用組成物
は一般に一つ又はそれ以上の薬物を有効な濃度で含む。
単純化のため、化粧用及び医療用の用途の間の明確な区
別のため、ドイツ連邦共和国の法的規定(例えば、化粧
品規制、食品及び薬品の条)が参照できる。
【0094】この点について、他の目的のためにすでに
他の有効成分を含む製剤に添加剤として本発明で使用さ
れる有効成分を加えることは同様に有利である。
【0095】従って、本発明の目的のためには、化粧用
又は局所用皮膚科学的製剤はそれらの配合(formu
lation)に依存して、例えば皮膚保護クリーム、
洗浄乳液、遮光ローション、栄養クリーム、昼用又は夜
用(day or night)クリーム等として使用
することができる。いくつかの場合では、本発明の生成
物を薬用製剤のための基剤(base)として使用する
ことが可能であり、有利である。
【0096】いくつかの場合では遮光剤の形態での化粧
用及び皮膚科学的製剤も有利である。本発明で使用され
る有効成分はもちろん、これらは好適にはさらに少なく
とも一つのUVAフィルター物質及び/又は少なくとも
一つのUVBフィルター物質及び/又は少なくとも一つ
の無機顔料を含む。
【0097】しかしながら本発明の目的のためには、そ
の主目的が太陽光に対する保護でないが、しかしUV保
護物質の内容物を有する化粧用及び皮膚科学的製剤を提
供することも有利である。従って、例えばUVA及び/
又はUVBフィルター物質が通常昼用クリーム(day
cream)へ取り込まれる。
【0098】本発明の製剤は有利にはUVB領域のUV
放射を吸収する物質を含むことができ、フィルター物質
の全量は、例えば製剤の全量に対して0.1から30重
量%、好適には0.5から10重量%、特には1から6
重量%である。
【0099】UVBフィルターは油溶性又は水溶性であ
ってよい。油溶性物質の例としては以下のものである。 −3−ベンジリデンカンファー及びそれらの誘導体、例
えば3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、 −4−アミノ安息香酸誘導体、好適には2−エチルヘキ
シル4−(ジメチルアミノ)−ベンゾエート、アミル4
−(ジメチルアミノ)ベンゾエート、 −ケイ皮酸エステル、好適には2−エチルヘキシル4−
メトキシシンナメート、イソペンチル4−メトキシシン
ナメート、 −サリチル酸エステル、好適にはサリチル酸2−エチル
ヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジル、サリ
チル酸ホモメンチル、 −ベンゾフェノン誘導体、好適には2−ヒドロキシ−4
−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒド
ロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、 −ベンザルマロン酸(benzalmalonic a
cid)エステル、好適にはジ(2−エチルヘキシル)
4−メトキシベンザルマロネート、 −2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチ
ル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジ
ン。 有利な水溶性物質は以下のものである。 −2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸及
びそれらの塩、例えばナトリウム、カリウム又はトリエ
タノールアンモニウム塩、 −ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好適には2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン
酸及びその塩、 −3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例
えば4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベン
ゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−
ボルニリデンメチル)スルホン酸及びその塩。
【0100】本発明で使用できる該UVBフィルターの
リストはもちろん制限されることを意図したものではな
い。
【0101】本発明は、本発明のUVAフィルターとU
VBフィルター又はUVBフィルターも含む本発明の化
粧用又は皮膚科学的製剤との組合せも提供する。
【0102】本発明の製剤の化粧用及び/又は皮膚科学
的製剤中に通常存在するUVAフィルターを使用するこ
とも有利であり得る。そのようなフィルター物質は好適
にはジベンゾイルメタン誘導体、特に1−(4’−te
rt−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニ
ル)プロパン−1,3−ジオン及び1−フェニル−3−
(4’−イソプロピルフェニル)プロパン1,3−ジオ
ンである。これらの組合せを含む製剤も本発明で提供さ
れる。UVBフィルター物質のために与えられたのと同
じ量のUVAフィルター物質の量を使用することが可能
である。
【0103】本発明の目的のための化粧用及び/又は皮
膚科学的製剤は、UV光線に対して皮膚を保護するため
に化粧品中で通常使用される無機顔料を含むこともでき
る。これらは、チタン、亜鉛、鉄、ジルコニウム、ケイ
素、マンガン、アルミニウム、セリウム及びそれらの混
合物の酸化物であり、そして酸化物が活性試剤であるよ
う改変されたもの(modifications)であ
る。二酸化チタンに基づく顔料が特に好適である。上の
組合せのために与えられた量を使用することが可能であ
る。
【0104】本発明の目的のための化粧用及び皮膚科学
的製剤は、そのような製剤で通常使用される化粧用有効
成分、助剤及び/又は添加剤、例えば抗酸化剤、防腐
剤、殺菌剤、香料、消泡剤、染料、着色作用を有する顔
料、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、緩和剤(emol
lients)、モイスチャライザー及び/又は湿潤
剤、脂肪、油、ワックス或いは化粧用又は皮膚科学的製
剤の他の慣用成分、例えばアルコール、ポリオール、重
合体、泡安定剤、電解質、有機溶媒又はケイ素誘導体を
含むことができる。
【0105】本発明の目的のための化粧用又は皮膚科学
的製剤が溶液又はエマルジョン又はディスパージョンで
ある場合には、使用できる溶媒は、 −水又は水性溶液、 −油、例えばカプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリ
ド、しかし好適にはしまし油、 −脂肪、ワックス及び他の天然及び合成の脂肪物質、好
適には脂肪酸と低い炭素数のアルコール、例えばイソプ
ロパノール、プロピレングリコール又はグリセロールと
のエステル、又は脂肪アルコールと低い炭素数のアルカ
ン酸若しくは脂肪酸とのエステル、 −低い炭素数のアルコール、ジオール又はポリオール、
及びそれらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロ
パノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチ
レングリコール、エチレングリコールモノエチル又はモ
ノ ブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチ
ル、モノエチル又はモノブチ ルエーテル、ジエチレン
グリコールモノメチル又はモノエチルエーテル及び類似
の生成物である。
【0106】特に、上述の溶媒の混合物が使用される。
アルコール性溶媒の場合には水がさらなる成分であって
よい。
【0107】本発明の目的のためのエマルジョン、オレ
オゲル、又はヒドロディスパージョン若しくはリポディ
スパージョンの油相は、有利には飽和及び/又は不飽和
の、分枝及び/又は非分枝の3から30個の炭素原子の
鎖長を有するアルカンカルボン酸と飽和及び/又は不飽
和の、分枝及び/又は非分枝の3から30個の炭素原子
の鎖長を有するアルコールとのエステルの群から、芳香
族カルボン酸と飽和及び/又は不飽和の、分枝及び/又
は非分枝の3から30個の炭素原子の鎖長を有するアル
コールとのエステルの群から選択される。そのようなエ
ステル油は、その上有利にはイソプロピルミリステー
ト、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレ
ート、イソプロピルオレエート、n−ブチルステアレー
ト、n−ヘキシルラウレート、n−デシルオレエート、
イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、
イソノニルイソノナノエート、2−エチルヘキシルパル
ミテート、2−エチルヘキシルラウレート、2−ヘキシ
ルデシルステアレート、2−オクチルドデシルパルミテ
ート、オレイルオレエート、オレイルエルケート(ol
eyl erucate)、エルキルオレエート(er
ucyl oleate)、エルキルエルケート(er
ucyl erucate)及びそのようなエステルの
合成、半合成及び天然の混合物、例えばホホバ油から成
る群から選択される。
【0108】油相は有利には分枝又は非分枝の炭化水素
及び炭化水素ワックス、シリコン油、ジアルキルエーテ
ルから成る群、飽和又は不飽和の、分枝又は非分枝のア
ルコール、及び脂肪酸トリグリセリド、すなわち飽和及
び/又は不飽和の、分枝及び/又は非分枝の8から24
個、特には12から18個の炭素原子の鎖長を有するア
ルカンカルボン酸のトリグリセリンエステルから成る群
からも選択できる。脂肪酸トリグリセリドは例えば有利
には、合成、半合成及び天然油、例えばオリーブ油、ヒ
マワリ油、大豆油、落花生油、菜種(rapesee
d)油、扁桃(almond)油、パーム油、やし油、
パーム核油等の群から選択できる。
【0109】そのような油及びワックス成分のいずれの
混合物も有利には本発明の目的のために使用することが
できる。いくつかの場合には、ワックス、例えばセチル
パルミテートを、油相の単一の脂質成分として使用する
ことも有利である。
【0110】油相は有利には2−エチルヘキシルイソス
テアレート、オクチルドデカノール、イソトリデシルイ
ソノナノエート、イソエイコサン(isoeicosa
ne)、2−エチルヘキシルココエート、C12−C15
アルキルベンゾエート、カプリル酸/カプリン酸トリグ
リセリド、ジカプリルイルエーテル(dicapryl
yl ether)の群から選択される。
【0111】特に有利な混合物は、C12−C15−アルキ
ルベンゾエート及び2−エチルヘキシルイソステアレー
トの混合物、C12−C15−アルキルベンゾエート及びイ
ソトリデシルイソノナノエートの混合物及びC12−C15
−アルキルベンゾエート、2−エチルヘキシルイソステ
アレート及びイソトリデシルイソノナノエートの混合物
である。
【0112】炭化水素のうち、パラフィン油、スクアラ
ン(squalane)及びスクアレンが有利には本発
明の目的のために使用される。
【0113】シリコン油類は別として他の油相成分のさ
らなる内容物を使用することが好適であるが、有利には
油相は環状又は直線状のシリコン油又はもっぱらそのよ
うな油からなる内容物を有することができる。
【0114】シクロメチコン(オクタメチルシクロテト
ラシロキサン)は有利には本発明で使用されるシリコン
油として使用される。しかしながら他のシリコン油、例
えばヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチル
シロキサン、ポリ(メチルフェニルシロキサン)も有利
には本発明の目的のために使用できる。
【0115】シクロメチコン及びイソトリデシルイソノ
ナノエートの混合物及びシクロメチコン及び2−エチル
ヘキシルイソステアレートの混合物も特に有利である。
【0116】本発明の製剤の水性相は場合により有利に
は、 −低い炭素数のアルコール、ジオール又はポリオール、
及びそれらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロ
パノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチ
レングリコール、エチレングリコールモノエチル又はモ
ノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチル又はモノブチルエーテル、ジエチレングリコ
ールモノメチル又はモノエチルエーテル及び類似の生成
物及びまた低い炭素数のアルコール、例えばエタノー
ル、イソプロパノール、1,2−プロパンジオール、グ
リセロール、及び特に、有利には二酸化ケイ素、ケイ酸
アルミニウム、ポリサッカリド及びそれらの誘導体、例
えばヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースから成る群から、特に有利にはポリ
アクリレ−ト、好適にはカルボポール(Carbopo
ls)、例えばカルボポール グレード980、98
1、1382、2984、5984のグループからのポ
リアクリレートの群から、選択される一つ又はそれ以上
の増粘剤を、それぞれの場合個々に又は組み合わ物で有
する。
【0117】エマルジョンの形態である本発明の製剤は
一つ又はそれ以上の乳化剤を含む。O/W乳化剤は、例
えばポリエトキシル化された又はポリプロポキシル化さ
れた或いはポリエトキシル化された若しくはポリプロポ
キシル化された生成物、例えば、 −脂肪アルコールエトキシレート、 −エトキシル化ウール(wool)ワックスアルコー
ル、 −一般式R−O−(−CH2−CH2−O−)n−R’の
ポリエチレングリコールエーテル、 −一般式R−COO−(−CH2−CH2−O−)n−H
の脂肪酸エトキシレート、 −一般式R−COO−(−CH2−CH2−O−)n
R’のエーテル化脂肪酸エトキシレート、 −一般式R−COO−(−CH2−CH2−O−)n−C
(O)−R’のエステル化脂肪酸エトキシレート、 −ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステ
ル、 −エトキシル化ソルビタンエステル、 −コレステロールエトキシレート、 −エトキシル化トリグリセリド、 −一般式R−O−(−CH2−CH2−O−)n−−CH2
−COOH、[式中nは5か30]のアルキルエーテル
カルボン酸、 −ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、 −一般式R−O−(−CH2−CH2−O−)n−SO3
Hのアルキルエーテルスルフェート、 −一般式R−O−(−CH2−CH(CH3)−O−)n
−Hの脂肪アルコールプロポキシレート、 −一般式R−O−(−CH2−CH(CH3)−O−)n
−R’のポリプロピレングリコールエーテル、 −プロポキシル化ウールワックスアルコール、 −エーテル化脂肪酸プロポキシレート、 R−COO−(−CH2−CH(CH3)−O−)n
R’、 −一般式R−COO−(−CH2−CH(CH3)−O
−)n−C(O)−R’のエステル化脂肪酸プロポキシ
レート、 −一般式R−COO−(−CH2−CH(CH3)−O
−)n−Hの脂肪酸プロポキシレート、 −ポリプロピレングリコールグリセロール脂肪酸エステ
ル、 −プロポキシル化ソルビタンエステル、 −コレステロールプロポキシレート、 −プロポキシル化トリグリセリド、 −一般式R−O−(−CH2−CH(CH3)−O−)n
−CH2−COOHのアルキルエーテルカルボン酸、 −一般式R−O−(−CH2−CH(CH3)−O−)n
−SO3−Hのアルキルエーテルスルフェート又はこれ
らのスルフェートの親の酸(parent acid
s) −一般式R−O−Xn−Ym−Hの脂肪アルコールエトキ
シレート/プロポキシレート、 −一般式R−O−Xn−Ym−R’のポリプロピレングリ
コールエーテル、 −一般式R−COO−Xn−Ym−R’のエーテル化脂肪
酸プロポキシレート、 −一般式R−COO−Xn−Ym−Hの脂肪酸エトキシレ
ート/プロポキシレート、 の群からなる生成物から有利には選択できる。
【0118】本発明により、使用されるポリエトキシル
化された又はポリプロポキシル化された又はポリエトキ
シル化された及びポリプロポキシル化されたO/Wエマ
ルジョンは、特に有利には11から18のHLB値を有
する物質の群から、非常に特に有利には14.5から1
5.5のHLB値を有する物質の群から選択され、飽和
の基R及びはR’を有するO/W乳化剤が供される。O
/W乳化剤が不飽和の基R及び/又はR’を有する場合
又はイソアルキル誘導体が存在する場合には、そのよう
な乳化剤の好適なHLB値をより低く又はより高くし得
る。
【0119】脂肪アルコールエトキシレートをエトキシ
ル化ステアリルアルコール、セチルアルコール、セチル
ステアリルアルコール(ステアリルアルコール)の群か
ら選択することが有利である。以下のものが特に好適で
ある。ポリエチレングリコール(13)ステアリルエー
テル(steareth−13)、ポリエチレングリコ
ール(14)ステアリルエーテル(steareth−
14)、ポリエチレングリコール(15)ステアリルエ
ーテル(steareth−15)、ポリエチレングリ
コール(16)ステアリルエーテル(steareth
−16)、ポリエチレングリコール(17)ステアリル
エーテル(steareth−17)、ポリエチレング
リコール(18)ステアリルエーテル(stearet
h−18)、ポリエチレングリコール(19)ステアリ
ルエーテル(steareth−19)、ポリエチレン
グリコール(20)ステアリルエーテル(steare
th−20)、ポリエチレングリコール(12)イソス
テアリルエーテル(isosteareth−12)、
ポリエチレングリコール(13)イソステアリルエーテ
ル(isosteareth−13)、ポリエチレング
リコール(14)イソステアリルエーテル(isost
eareth−14)、ポリエチレングリコール(1
5)イソステアリルエーテル(isosteareth
−15)、ポリエチレングリコール(16)イソステア
リルエーテル(isosteareth−16)、ポリ
エチレングリコール(17)イソステアリルエーテル
(isosteareth−17)、ポリエチレングリ
コール(18)イソステアリルエーテル(isoste
areth−18)、ポリエチレングリコール(19)
イソステアリルエーテル(isosteareth−1
9)、ポリエチレングリコール(20)イソステアリル
エーテル(isosteareth−20)、ポリエチ
レングリコール(13)セチルエーテル(ceteth
−13)、ポリエチレングリコール(14)セチルエー
テル(ceteth−14)、ポリエチレングリコール
(15)セチルエーテル(ceteth−15)、ポリ
エチレングリコール(16)セチルエーテル(cete
th−16)、ポリエチレングリコール(17)セチル
エーテル(ceteth−17)、ポリエチレングリコ
ール(18)セチルエーテル(ceteth−18)、
ポリエチレングリコール(19)セチルエーテル(ce
teth−19)、ポリエチレングリコール(20)セ
チルエーテル(ceteth−20)、ポリエチレング
リコール(13)イソセチルエーテル(isocete
th−13)、ポリエチレングリコール(14)イソセ
チルエーテル(isoceteth−14)、ポリエチ
レングリコール(15)イソセチルエーテル(isoc
eteth−15)、ポリエチレングリコール(16)
イソセチルエーテル(isoceteth−16)、ポ
リエチレングリコール(17)イソセチルエーテル(i
soceteth−17)、ポリエチレングリコール
(18)イソセチルエーテル(isoceteth−1
8)、ポリエチレングリコール(19)イソセチルエー
テル(isoceteth−19)、ポリエチレングリ
コール(20)イソセチルエーテル(isocetet
h−20)、ポリエチレングリコール(12)オレイル
エーテル(oleth−12)、ポリエチレングリコー
ル(13)オレイルエーテル(oleth−13)、ポ
リエチレングリコール(14)オレイルエーテル(ol
eth−14)、ポリエチレングリコール(15)オレ
イルエーテル(oleth−15)、ポリエチレングリ
コール(12)ラウリルエーテル(laureth−1
2)、ポリエチレングリコール(12)イソラウリルエ
ーテル(isolaureth−12)、ポリエチレン
グリコール(13)セチルステアリルエーテル(cet
eareth−13)、ポリエチレングリコール(1
4)セチルステアリルエーテル(ceteareth−
14)、ポリエチレングリコール(15)セチルステア
リルエーテル(ceteareth−15)、ポリエチ
レングリコール(16)セチルステアリルエーテル(c
eteareth−16)、ポリエチレングリコール
(17)セチルステアリルエーテル(cetearet
h−17)、ポリエチレングリコール(18)セチルス
テアリルエーテル(ceteareth−18)、ポリ
エチレングリコール(19)セチルステアリルエーテル
(ceteareth−19)、ポリエチレングリコー
ル(20)セチルステアリルエーテル(ceteare
th−20)。
【0120】脂肪酸エトキシレートを以下のグループか
ら選択することも有利である。ポリエチレングリコール
(20)ステアレート、ポリエチレングリコール(2
1)ステアレート、ポリエチレングリコール(22)ス
テアレート、ポリエチレングリコール(23)ステアレ
ート、ポリエチレングリコール(24)ステアレート、
ポリエチレングリコール(25)ステアレート、ポリエ
チレングリコール(12)イソステアレート、ポリエチ
レングリコール(13)イソステアレート、ポリエチレ
ングリコール(14)イソステアレート、ポリエチレン
グリコール(15)イソステアレート、ポリエチレング
リコール(16)イソステアレート、ポリエチレングリ
コール(17)イソステアレート、ポリエチレングリコ
ール(18)イソステアレート、ポリエチレングリコー
ル(19)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(20)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(21)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(22)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(23)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(24)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(25)イソステアレート、ポリエチレングリコール
(12)オレエート、ポリエチレングリコール(13)
オレエート、ポリエチレングリコール(14)オレエー
ト、ポリエチレングリコール(15)オレエート、ポリ
エチレングリコール(16)オレエート、ポリエチレン
グリコール(17)オレエート、ポリエチレングリコー
ル(18)オレエート、ポリエチレングリコール(1
9)オレエート、ポリエチレングリコール(20)オレ
エート、ナトリウムラウレス−11(laureth−
11)カルボキシレートが、エトキシル化アルキルエー
テルカルボン酸又はそれらの塩として有利には使用でき
る。
【0121】ナトリウムラウレス−14(lauret
h−14)スルフェートが、アルキルエーテルスルフェ
ートとして有利には使用できる。
【0122】ポリエチレングリコール(30)コレステ
リルエーテルがエトキシル化コレステロール誘導体とし
て有利には使用できる。ポリエチレングリコール(2
5)ソヤステロール(soyasterol)も好結果
であることが証明されている。
【0123】ポリエチレングリコール(60)イブニン
グプリムロース(eveningprimose)グリ
セリドが、エトキシル化トリグリセリドとして有利には
使用できる。
【0124】ポリエチレングリコールグリセロール脂肪
酸エステルを、ポリエチレングリコール(20)グリセ
リルラウレート、ポリエチレングリコール(21)グリ
セリルラウレート、ポリエチレングリコール(22)グ
リセリルラウレート、ポリエチレングリコール(23)
グリセリルラウレート、ポリエチレングリコール(6)
グリセリルカプレート/カプリネート、ポリエチレング
リコール(20)グリセリルオレエート、ポリエチレン
グリコール(20)グリセリルイソステアレート、ポリ
エチレングリコール(18)グリセリルオレエート/コ
コエートの群から選択することも有利である。
【0125】同様にソルビタンエステルを、ポリエチレ
ングリコール(20)ソルビタンモノラウレート、ポリ
エチレングリコール(20)ソルビタンモノステアレー
ト、ポリエチレングリコール(20)ソルビタンモノイ
ソステアレート、ポリエチレングリコール(20)ソル
ビタンモノパルミテート、ポリエチレングリコール(2
0)ソルビタンモノオレエートの群から選択することも
有利である。
【0126】使用できる有利なW/O乳化剤は、炭素原
子8から30個の脂肪アルコール、飽和及び/又は不飽
和の、分枝及び/又は非分枝の8から24個、特に12
から18個の炭素原子の鎖長を有するアルカンカルボン
酸のモノグリセロールエステル、飽和及び/又は不飽和
の、分枝及び/又は非分枝の8から24個、特に12か
ら18個の炭素原子の鎖長を有するアルカンカルボン酸
のジグリセロールエステル、飽和及び/又は不飽和の、
分枝及び/又は非分枝の8から24個、特に12から1
8個の炭素原子の鎖長を有するアルコールのモノグリセ
ロールエーテル、飽和及び/又は不飽和の、分枝及び/
又は非分枝の8から24個、特に12から18個の炭素
原子の鎖長を有するアルコールのジグリセロールエーテ
ル、飽和及び/又は不飽和の、分枝及び/又は非分枝の
8から24個、特に12から18個の炭素原子の鎖長を
有するアルカンカルボン酸のプロピレングリコールエス
テル、及び飽和及び/又は不飽和の、分枝及び/又は非
分枝の8から24個、特に12から18個の炭素原子の
鎖長を有するアルカンカルボン酸のソルビタンエステ
ル、である。
【0127】特に有利なW/O乳化剤は、グリセリルモ
ノステアレート、グリセリルモノイソステアレート、グ
リセリルモノミリステート、グリセリルモノオレエー
ト、ジグリセリルモノステアレート、ジグリセリルモノ
イソステアレート、プロピレングリコールモノステアレ
ート、プロピレングリコールモノイソステアレート、プ
ロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリ
コールモノラウレート、ソルビタンモノイソステアレー
ト、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノカプリ
レート、ソルビタンモノイソオレエート、シュクロース
ジステアレート、セチルアルコール、ステアリルアルコ
ール、アラキジル(arachidyl)アルコール、
ベヘニル(behenyl)アルコール、イソベヘニル
アルコール、セラキル(selachyl)アルコー
ル、キミル(chimyl)アルコール、ポリエチレン
グリコール(2)ステアリルエーテル(stearet
h−2)、グリセリルモノラウレート、グリセリルモノ
カプリネート、グリセリルモノカプリレートである。
【0128】特に適当な乳化剤は、グリセリルステアレ
ートシトレート、グリセリルステアレート、ステアリン
酸のPEGエステル、及びグリセリルステアレート/ス
テアリン酸の組合せ物である。
【0129】本発明で使用されるゲルは、通常低い炭素
数のアルコール、例えばエタノール、イソプロパノー
ル、1,2−プロパンジオール、グリセロール及び水又
は増粘剤の存在下で上述の油を含み、油状のアルコール
性ゲルの場合には好適には二酸化ケイ素又はケイ酸アル
ミニウムであり、そして水性−アルコール性又はアルコ
ール性ゲルの場合には好適にはポリアクリレートであ
る。
【0130】固体のスティックは、例えば天然又は合成
のワックス、脂肪アルコール又は脂肪酸エステルを含
む。
【0131】本発明の目的のための化粧用スティックと
しての使用に適当な慣用の基剤は液体油(例えば、パラ
フィン油、ヒマシ油、イソプロピルミリステート)、半
固体成分(例えばワセリン、ラノリン)、固体成分(例
えばみつろう(beeswax)、セレシン及び微晶質
ワックス及びオゾケライト)及び高融点ワックス(例え
ばカルバウナろう、キャデリア(candelill
a)ろう)である。
【0132】本発明の目的のためのエーロゾル容器から
噴霧できるような化粧用及び/又は皮膚科学的製剤のた
めの適当な推進剤(propellant)は、慣用の
既知の容易に揮発する液化された推進剤、例えば炭化水
素(プロパン、ブタン、イソブタン)であり、それは単
独で又は互いに混合した形で使用できる。圧縮された空
気も有利には使用できる。
【0133】当業者は、推進剤はそれ自体毒性がなく、
大体は、エーロゾル製剤の形態での本発明を実現するの
に適していることをもちろん理解しているが、それでも
それらの受け入れられない環境に対する影響又は他の伴
われる状況、特にフッ素化炭化水素及びクロロフルオロ
カーボン(CFCs)を避けなければならない。
【0134】本発明の目的のためには、化粧用製剤は、
本発明の活性成分の有効含量及びそのために通常使用さ
れる溶媒、好適には水の他に、有機増粘剤、例えばアラ
ビアゴム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、セ
ルロース誘導体、好適にはメチルセルロース、ヒドロキ
シメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース又は無機の増粘剤、例えばケイ酸アルミニ
ウム、例えばベントナイト、又はポリエチレングリコー
ル及びポリエチレングリコールステアレート若しくはジ
ステアレートの混合物も含む、ゲルの形態でもよい。増
粘剤はゲルの形態で、例えば0.1から30重量%、好
適には0.5から15重量%の量で存在する。
【0135】以下の実施例は本発明を例示するためのも
のであるがそれを制限するものではない。特に言及しな
い限りは、全ての量、比率及びパーセントは、重量及び
全量又は製剤の全重量に基づく。
【0136】
【実施例】製造実施例1 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の補
酵素Q−10を飽和したα−シクロデキストリン水溶液
へ室温で激しく撹拌しながらゆっくりと加えた。混合物
をさらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
1)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した(micr
onized)粒子を得るために摩砕した。
【0137】製造実施例2 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の水
性懸濁液の形の補酵素Q−10を飽和したα−シクロデ
キストリン水溶液へ50℃で激しく撹拌しながらゆっく
りと加えた。混合物を室温まで冷却するために放置し、
さらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
2)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した粒子を得る
ために摩砕した。
【0138】製造実施例3 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の補
酵素Q−10を飽和したβ−シクロデキストリン水溶液
へ室温で激しく撹拌しながらゆっくりと加えた。混合物
をさらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
3)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した粒子を得る
ために摩砕した。
【0139】製造実施例4 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の水
性懸濁液の形の補酵素Q−10を飽和したβ−シクロデ
キストリン水溶液へ70℃で激しく撹拌しながらゆっく
りと加えた。混合物を室温まで冷却するために放置し、
さらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
4)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した粒子を得る
ために摩砕した。
【0140】製造実施例5 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の補
酵素Q−10を飽和したγ−シクロデキストリン水溶液
へ室温で激しく撹拌しながらゆっくりと加えた。混合物
をさらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
5)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した粒子を得る
ために摩砕した。
【0141】製造実施例6 シクロデキストリンの量に基づいて半分のモル当量の水
性懸濁液の形の補酵素Q−10を飽和したγ−シクロデ
キストリン水溶液へ80℃で激しく撹拌しながらゆっく
りと加えた。混合物を室温まで冷却するために放置し、
さらに一晩撹拌した。析出した生成物(=分子付加物
6)を減圧下でセラミックフィルターを用いて濾過し、
その後蒸留水で洗浄し、乾燥し、微小化した粒子を得る
ために摩砕した。
【0142】 実施例1(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 2.00 ステアリルアルコール 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 オクチルドデカノール 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0143】 実施例2(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 3.00 セチルステアリルアルコール 3.00 パラフィンオイル 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 ジカプリルイル(Dicaprylyl)エーテル 3.00 キサンタンガム 0.10 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.20 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 グリセロール 3.00 防腐剤 適量 香料 適量 水 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0144】 実施例3(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 PEG−40ステアレート 1.00 セチルアルコール 3.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 パラフィンオイル 5.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.025 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.0に調製。
【0145】 実施例4(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 ステアリン酸 1.00 セチルアルコール 2.00 ジカプリルイルエーテル 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 パラフィンオイル 2.00 グリセロール 3.00 ブチレングリコール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを7.0に調製。
【0146】 実施例5(O/W ローション): 重量% グリセリルステアレート、セテス(Ceteth)−20 1.00 ソルビタンステアレート 1.00 ステアリルアルコール 1.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 2.00 パラフィンオイル 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0147】 実施例6(エマルジョン メークアップ): 重量% グリセリルステアレート SE 5.00 ステアリルアルコール 2.00 ジメチコン 2.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.15 雲母 1.00 ケイ酸マグネシウム 1.00 酸化鉄 1.00 二酸化チタン 2.50 タルク 5.00 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0148】 実施例7(W/O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 PEG−100ステアレート 0.75 ベヘニルアルコール 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 8.0 オクチルドデカノール 5.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 3.00 パンテノール 3.00 MgSO4 0.80 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0149】 実施例8(ヒドロディスパージョン ゲル): 重量% カルボマー 0.40 キサンタンガム 0.20 セチルステアリルアルコール 2.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 グリセロール 3.00 分子付加物1 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0150】 実施例9(W/O クリーム): 重量% PEG−7水素化ひまし油 4.00 ウールワックスアルコール 1.50 みつろう 3.00 パラフィンオイル 10.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 ワセリン 7.00 グリセロール 3.00 MgSO4 0.70 分子付加物2 (補酵素Q−10、α−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える 実施例10(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 2.00 ステアリルアルコール 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 オクチルドデカノール 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0151】 実施例11(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 3.00 セチルステアリルアルコール 3.00 パラフィンオイル 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 ジカプリルイルエーテル 3.00 キサンタンガム 0.10 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.20 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 グリセロール 3.00 防腐剤 適量 香料 適量 水 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0152】 実施例12(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 4.00 PEG−40ステアレート 1.00 セチルアルコール 3.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 パラフィンオイル 5.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.025 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.0に調製。
【0153】 実施例13(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 ステアリン酸 1.00 セチルアルコール 2.00 ジカプリルイルエーテル 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 パラフィンオイル 2.00 グリセロール 3.00 ブチレングリコール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを7.0に調製。
【0154】 実施例14(O/W ローション): 重量% グリセリルステアレート、Ceteth−20 1.00 ソルビタンステアレート 1.00 ステアリルアルコール 1.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 2.00 パラフィンオイル 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0155】 実施例15(エマルジョン メークアップ): 重量% グリセリルステアレート SE 5.00 ステアリルアルコール 2.00 ジメチコン 2.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.15 雲母 1.00 ケイ酸マグネシウム 1.00 酸化鉄 1.00 二酸化チタン 2.50 タルク 5.00 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0156】 実施例16(W/O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 PEG−100ステアレート 0.75 ベヘニルアルコール 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 8.0 オクチルドデカノール 5.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 3.00 パンテノール 3.00 MgSO4 0.80 分子付加物3 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0157】 実施例17(ヒドロディスパージョン ゲル): 重量% カルボマー 0.40 キサンタンガム 0.20 セチルステアリルアルコール 2.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 グリセロール 3.00 分子付加物1 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0158】 実施例18(W/O クリーム): 重量% PEG−7水素化ひまし油 4.00 ウールワックスアルコール 1.50 みつろう 3.00 パラフィンオイル 10.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 ワセリン 7.00 グリセロール 3.00 MgSO4 0.70 分子付加物4 (補酵素Q−10、β−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える 実施例19(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 2.00 ステアリルアルコール 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 オクチルドデカノール 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0159】 実施例20(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレートシトレート 3.00 セチルステアリルアルコール 3.00 パラフィンオイル 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4.00 ジカプリルイルエーテル 3.00 キサンタンガム 0.10 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.20 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 グリセロール 3.00 防腐剤 適量 香料 適量 水 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0160】 実施例21(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 4.00 PEG−40ステアレート 1.00 セチルアルコール 3.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 パラフィンオイル 5.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.025 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.0に調製。
【0161】 実施例22(O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 ステアリン酸 1.00 セチルアルコール 2.00 ジカプリルイルエーテル 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 パラフィンオイル 2.00 グリセロール 3.00 ブチレングリコール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを7.0に調製。
【0162】 実施例23(O/W ローション): 重量% グリセリルステアレート、Ceteth−20 1.00 ソルビタンステアレート 1.00 ステアリルアルコール 1.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 2.00 パラフィンオイル 4.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.10 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0163】 実施例24(エマルジョン メークアップ): 重量% グリセリルステアレート SE 5.00 ステアリルアルコール 2.00 ジメチコン 2.00 グリセロール 3.00 カルボマー 0.15 雲母 1.00 ケイ酸マグネシウム 1.00 酸化鉄 1.00 二酸化チタン 2.50 タルク 5.00 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.015 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0164】 実施例25(W/O/W クリーム): 重量% グリセリルステアレート SE 3.00 PEG−100ステアレート 0.75 ベヘニルアルコール 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 8.0 オクチルドデカノール 5.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 3.00 パンテノール 3.00 MgSO4 0.80 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを6.0に調製。
【0165】 実施例26(ヒドロディスパージョン ゲル): 重量% カルボマー 0.40 キサンタンガム 0.20 セチルステアリルアルコール 2.00 C12−C15−アルキルベンゾエート 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 グリセロール 3.00 分子付加物5 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.020 水酸化ナトリウム 適量 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える pHを5.5に調製。
【0166】 実施例27(W/O クリーム): 重量% PEG−7水素化ひまし油 4.00 ウールワックスアルコール 1.50 みつろう 3.00 パラフィンオイル 10.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 5.00 ワセリン 7.00 グリセロール 3.00 MgSO4 0.70 分子付加物6 (補酵素Q−10、γ−シクロデキストリン複合体中で活性)0.010 防腐剤 適量 香料 適量 水、脱塩されたもの 100.00まで 加える
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/40 A61K 47/40 A61P 3/00 A61P 3/00 17/00 17/00 (72)発明者 ハイナー・マクス ドイツ22529ハンブルク・フオン−アイケ ン−シユトラーセ13アー (72)発明者 ビルジト・ハルゲンス ドイツ20257ハンブルク・フアバーシユト ラーセ19 (72)発明者 ラルフ・シムプフ ドイツ25474ハンブルク・フランツ−ラベ −シユトラーセ6 Fターム(参考) 4C076 AA16 AA17 AA22 BB31 CC18 DD30 DD37 DD38 DD46 EE32 EE39 FF63 4C083 AA082 AA122 AB032 AB232 AB242 AB432 AC012 AC022 AC072 AC122 AC172 AC302 AC342 AC392 AC442 AC491 AC492 AC642 AD092 AD152 AD251 AD252 AD352 BB41 BB48 CC05 CC12 DD31 DD32 DD33 DD34 DD41 4C206 BA03 MA05 MA83 NA14 ZA89

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 シクロデキストリン並びに少なくとも一
    つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの
    有効成分の組合せ物。
  2. 【請求項2】 選択されたシクロデキストリンがγ−シ
    クロデキストリンであることを特徴とする、請求項1に
    記載の有効成分の組合せ物。
  3. 【請求項3】 一つ以上のキノン誘導体がユビキノンの
    群から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の
    有効成分の組合せ物。
  4. 【請求項4】 選択されるキノン誘導体が補酵素Q 1
    0であることを特徴とする、請求項1に記載の有効成分
    の組合せ物。
  5. 【請求項5】 シクロデキストリン並びに少なくとも一
    つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの
    分子付加物の形態であることを特徴とする、請求項1に
    記載の有効成分の組合せ物。
  6. 【請求項6】 シクロデキストリン並びに少なくとも一
    つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの
    分子付加物の形態であって、以下のモル比 α−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル α−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 2モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル α−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 2モル β−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 2モル γ−シクロデキストリン 1モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 2モル α−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル β−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル γ−シクロデキストリン 3モル:キノン及び/又はヒ
    ドロキノン 1モル を有することを特徴とする、請求項5に記載の有効成分
    の組合せ物。
JP2001219663A 2000-07-21 2001-07-19 シクロデキストリン並びに少なくとも一つのキノン及び/又は少なくとも一つのヒドロキノンの有効成分の組合せ物或は付加物、並びに化粧用製剤中でのそのような有効成分の組合せ物の使用 Withdrawn JP2002104922A (ja)

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