JP2001507365A - ステロイドスルファメート、その製造方法、及びその使用 - Google Patents
ステロイドスルファメート、その製造方法、及びその使用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 一般式I [式中、 C原子9と11、8と9、8と14、14と15、15と16、6と7、又は7 と8の間に更なる二重結合があってもよい;又は C原子8、9、14、15、又は8、9、7、6の間に2個の二重結合があって もよい;又は、 一般式Iは、C原子14と15、又は15と16の間にα−配向もしくはβ−配 向のシクロプロパン基又はエポキシド基を含む; C原子2、3、4、6、7、11、12、15、16及び/もしくは17は、非 置換であるか、又はC1−C6−アルキルオキシ、C1−C4−アルキルオキシ−C1 −C4−アルキルオキシ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキルオキシ、C1−C6− アルカノイルオキシ、トリス−(C1−C4−アルキル)−シリルオキシもしくは ヒドロキシによって置換されている、但し、ケト基−C(=O)−は、ケタール 、チオケタール、シアンヒドリン、シアノシリルエーテル、又はジェミナルなヒ ドロキシエチニル基の形態で保護されていてもよいが、第2級ヒドロキシ基−C H(OH)−の代わりにも存在できる; n=1又は2; R1=Hの代わりに、α−メチルもしくはβ−メチル、又はα−エチルもしくは β−エチル; スルファモイルオキシ基−OSO2NHR2は、C−1、−2、−3、−4、−6 、−7、−11、−15、−16、及び/又は−17に存在し、更に基R4及び /又はR5に存在する; R2=H、C1−C5−アルキル、環化飽和環を有するC1−C3−アルキル、アリ ール−C1−C3−アルキル、C1−C5アルカノイル、C3−C7−シクロアルキル カルボニル; R3=H、OH、ハロゲン、シュードハロゲン、C1−C3−アルキル、C3−C7 −シクロアルキル、1’,1’−シクロアルキル、又はアリール−C1−C3−ア ルキル; R4=H、アリール、又はC1−C12−アルキル; R5=H、C1−C12−アルキル、又はC1−C12−アルキルアリール; R6=H又はハロゲン;及び m=1〜5; 但し、mが1で、スルファモイルオキシ基が芳香環A環に結合しているとき、R3 はHとOHとは異なる] を有するゴナン型とD−ホモ−ゴナン型のステロイド及びその塩。 2. 式中、 C原子9と11、8と9、8と14、14と15、6と7、又は7と8の間に更 なる二重結合があってもよい;又は C原子8、9、14、15、又は8、9、7、6の間に2個の二重結合がある; 又は、 一般式Iは、C原子14と15の間にα−配向もしくはβ−配向のシクロプロパ ン基又はエポキシド基を含む; C原子2、3、4、6、7、11、12、15、16及び/もしくは17は、C1 −C6−アルキルオキシ、C1−C4−アルキルオキシ−C1−C4−アルキルオキ シ、ヒドロキシ−C1−C4−アルキルオキシ、C1−C6−アルカノイルオキシ、 トリス−(C1−C4−アルキル)−シリルオキシ、もしくはヒドロキシによって 置換されていてもよい、但し、ケタール、チオケタール、シアンヒドリン、シア ノシリルエーテル、又はジェミナルなヒドロキシエチニル基の形態で保護される ことができるケト基は、第2級ヒドロキシ基の代わりにも存在できる; n=1又は2; R1=Hの代わりに、α−メチルもしくはβ−メチル、又はβ−エチル; R3=H又はハロゲン; スルファモイルオキシ基−OSO2NHR2は、C−1、−2、−3、−4、−6 、−7、−11、−15、−16、及び/又は−17に存在し、更に基R4及び /又はR5に存在する; R2=H、C1−C5−アルキル、環化飽和環を有するC1−C3−アルキル、又は アリール−C1−C3−アルキル: R4=アリール、又はC1−C12−アルキル; R5=C1−C12−アルキル; R6=ハロゲン;及び m=1〜5; 但し、mが1で、スルファモイルオキシ基が芳香環A環に結合しているとき、R3 はHとは異なる; であることを特徴とする請求項1に記載の式Iを有する化合物及びその塩。 3. 式中、 R1=α−メチルもしくはβ−メチル、又はβ−エチル; n=1又は2; R3=H、OH、塩素、臭素、フッ素、N3、CN、SCN、又はSeCN; m=1又は2; R2=スルファモイルオキシ基即ち−OSO2NHR2において、H及び/又はC1 −C5−アルキル、C1−C5アルカノイル、又はC3−C7−シクロアルキルカル ボニル; R4=H、アリール、又はC1−C12−アルキル; R5=H、C1−C12−アルキル、又はC1−C12−アルキルアリール; R6=H、塩素、臭素、又はフッ素; スルファモイルオキシ基は、芳香環A環及び/又はアリール基R4、更にC原子 7、11、15、16、又は17に固定できる; 但し、mが1で、スルファモイルオキシ基が芳香環A環に結合しているとき、R3 はH及びOHとは異なる; であることを特徴とする請求項1に記載の式Iを有する化合物及びその塩。 4. 式中、 R1=β−メチル又はβ−エチル; R3=臭素、[76Br]臭素、フッ素、[18F]フッ素、[125I]もしくは[131 I]ヨウ素、又はアスタチン; R6=臭素、[76Br]臭素、フッ素、又は[18F]フッ素; m=1〜2;及び R2、R4、R5、nは請求項3に記載した意味を有する; スルファモイルオキシ基の一つは芳香環A環に位置し、m=2のとき、第2のス ルファモイルオキシ基(−OSO2NHR2)は、17α−又は17β−位に存在 する; であることを特徴とする請求項1に記載の式Iを有する化合物及びその塩。 5. 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(1 0)−ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−D−ホモ−1,3, 5(10)−ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−8α−D−ホモ−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−エチル−1,3,5(10) −ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 7(8)−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 8,6−ゴナペンタエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 8−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 8,14−ゴナペンタエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 8(14)−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10), 9(11)−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−エチル−1,3,5(10), 9(11)−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−14β,15β−メチレン−13β− メチル−1,3,5(10),8−ゴナテトラエン; 3,17α−ジスルファモイルオキシ−14β,15β−メチレン−13β− メチル−1,3,5(10),8−ゴナテトラエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−14α,15α−メチレン−13β− メチル−1,3,5(10),8−ゴナテトラエン; 3,17α−ジスルファモイルオキシ−14α,15α−メチレン−13β− メチル−1,3,5(10),8−ゴナテトラエン; 16α−ブロモ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 16α−ブロモ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−エチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 16β−ブロモ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 16α−クロロ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン: 16α−クロロ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−エチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 16β−クロロ−3,17β−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1 ,3,5(10)−ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−16α−フルオロ−13β−メチル− 1,3,5(10)−ゴナトリエン; 3,17β−ジスルファモイルオキシ−16α−フルオロ−13β−エチル− 1,3,5(10)−ゴナトリエン; 16α−ブロモ−3−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(1 0)−ゴナトリエン−17β−オール; 16α−フルオロ−3−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5 (10)−ゴナトリエン−17β−オール; 16α−クロロ−3−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10 )−ゴナトリエン−17β−オール; 17β−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10)−ゴナ トリエン−3−オール; 17β,16β−ジヒドロキシ−3−スルファモイルオキシ−13β−メチル −1,3,5(10)−ゴナトリエン−16,17−サルフェート; 3−スルファモイルオキシ−16,17−(2’,2’−プロピレンジオキシ ) −13β−メチル−1,3,5(10)−ゴナトリエン; 3,16α,17β−トリスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3, 5(10)−ゴナトリエン; 3,17α−ジスルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10) −ゴナトリエン; 17α−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5(10)−ゴナ トリエン−3−オール; 16α−フルオロ−17β−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3, 5(10)−ゴナトリエン−3−オール; 16α−ブロモ−17β−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3, 5(10)−ゴナトリエン−3−オール; 17β−スルファモイルオキシ−13β−エチル−1,3,5(10)−ゴナ トリエン−3−オール; 3−メトキシ−17β−スルファモイルオキシ−13β−メチル−1,3,5 (10)−ゴナトリエン; 3−メトキシ−17β−スルファモイルオキシ−13β−エチル−1,3,5 (10)−ゴナトリエン; から選択される請求項1に記載の式Iを有する化合物。 6. 請求項1に記載の式Iを有する少なくとも1つの化合物と医薬として適合 性のある担体を含有する医薬製剤。 7. 医薬の製造のための請求項1に記載の式Iを有する化合物の使用。 8. 疾患の治療のための請求項1に記載の式Iを有する化合物の使用。 9. 診断のための請求項1に記載の式Iを有する化合物の使用。
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