JP2001163796A - サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤 - Google Patents
サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤Info
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- JP2001163796A JP2001163796A JP37635999A JP37635999A JP2001163796A JP 2001163796 A JP2001163796 A JP 2001163796A JP 37635999 A JP37635999 A JP 37635999A JP 37635999 A JP37635999 A JP 37635999A JP 2001163796 A JP2001163796 A JP 2001163796A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 有色素米の新規な用途を提供する。また、新
規なサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤お
よび抗アレルギー・抗炎症剤を提供する。 【解決手段】 有色素米またはその糠の抽出物をサイク
リックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤として利用す
る。また、該抽出物のヒスタミン遊離抑制作用およびヒ
アルロニダーゼ阻害作用を抗アレルギー・抗炎症剤とし
て利用する。
規なサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤お
よび抗アレルギー・抗炎症剤を提供する。 【解決手段】 有色素米またはその糠の抽出物をサイク
リックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤として利用す
る。また、該抽出物のヒスタミン遊離抑制作用およびヒ
アルロニダーゼ阻害作用を抗アレルギー・抗炎症剤とし
て利用する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、過剰な体脂肪を減
少させるのに有用なサイクリックＡＭＰホスホジエステ
ラーゼ阻害剤、および、ヒスタミン遊離抑制作用とヒア
ルロニダーゼ阻害作用に基づきアレルギー症状と炎症を
抑える抗アレルギー・抗炎症剤に関するものである。
少させるのに有用なサイクリックＡＭＰホスホジエステ
ラーゼ阻害剤、および、ヒスタミン遊離抑制作用とヒア
ルロニダーゼ阻害作用に基づきアレルギー症状と炎症を
抑える抗アレルギー・抗炎症剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】有色素米と総称されている一群の米は、
果皮の部分にアントシアニンその他の赤色系色素を含む
ため玄米の状態では淡赤色ないし紫黒色に着色してい
る。現代日本人が主食とする白米（しろごめ）の玄米は
褐色であるから、外観だけで容易に識別可能な、特殊な
米である。
果皮の部分にアントシアニンその他の赤色系色素を含む
ため玄米の状態では淡赤色ないし紫黒色に着色してい
る。現代日本人が主食とする白米（しろごめ）の玄米は
褐色であるから、外観だけで容易に識別可能な、特殊な
米である。
【０００３】有色素米は白米とはかなり違った食感のも
のであって米飯として利用されることはほとんどない
が、近年、その特徴的な色や風味が注目されて、新しい
食材としての利用が検討され実施されている。しかしな
がら、有色素米の薬理作用もしくは生理活性について
は、白米と同様のものがあるであろうことは予想されて
いても、具体的に調べられた例はほとんどなかった。
のであって米飯として利用されることはほとんどない
が、近年、その特徴的な色や風味が注目されて、新しい
食材としての利用が検討され実施されている。しかしな
がら、有色素米の薬理作用もしくは生理活性について
は、白米と同様のものがあるであろうことは予想されて
いても、具体的に調べられた例はほとんどなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、珍し
い食材としての利用にとどまっていた有色素米について
生理活性成分を探索し、新規な用途を提供することにあ
る。
い食材としての利用にとどまっていた有色素米について
生理活性成分を探索し、新規な用途を提供することにあ
る。
【０００５】本発明の他の目的は、新規なサイクリック
ＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー
・抗炎症剤を提供することにある。
ＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー
・抗炎症剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明の第一は、本発明
者らによりサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻
害作用を有することが確認された有色素米もしくはその
糠の抽出物を有効成分とするサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼ阻害剤を提供するものである。
者らによりサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻
害作用を有することが確認された有色素米もしくはその
糠の抽出物を有効成分とするサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼ阻害剤を提供するものである。
【０００７】サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ
は脂肪の代謝に関与しているサイクリックＡＭＰを分解
する酵素である。サイクリックＡＭＰホスホジエステラ
ーゼ阻害剤を用いてこの酵素の作用を抑制すると、細胞
内サイクリックＡＭＰの濃度を上昇させて過剰な体脂肪
の代謝を活発にし、肥満を解消させることができる。
は脂肪の代謝に関与しているサイクリックＡＭＰを分解
する酵素である。サイクリックＡＭＰホスホジエステラ
ーゼ阻害剤を用いてこの酵素の作用を抑制すると、細胞
内サイクリックＡＭＰの濃度を上昇させて過剰な体脂肪
の代謝を活発にし、肥満を解消させることができる。
【０００８】上記有色素米抽出物については、ヒスタミ
ン遊離抑制作用およびヒアルロニダーゼ阻害作用を有す
ることも確認された。
ン遊離抑制作用およびヒアルロニダーゼ阻害作用を有す
ることも確認された。
【０００９】ヒスタミンはＩ型アレルギー反応に伴って
肥満細胞から遊離され、アレルギー症状の起炎物質とな
る。したがって、このヒスタミンの遊離を抑制すること
により、アレルギー症状の一部を抑制することができ
る。また、ヒアルロニダーゼは生体内のさまざまな組織
中に存在し、通常は不活性な状態にあるが、活性化する
と様々な炎症に関与し、また、ある種のアレルギーの発
症にも関与することがわかっている酵素である。したが
って、この酵素の作用を阻害することも、アレルギー症
状の抑制につながる。
肥満細胞から遊離され、アレルギー症状の起炎物質とな
る。したがって、このヒスタミンの遊離を抑制すること
により、アレルギー症状の一部を抑制することができ
る。また、ヒアルロニダーゼは生体内のさまざまな組織
中に存在し、通常は不活性な状態にあるが、活性化する
と様々な炎症に関与し、また、ある種のアレルギーの発
症にも関与することがわかっている酵素である。したが
って、この酵素の作用を阻害することも、アレルギー症
状の抑制につながる。
【００１０】本発明の第二は、上記知見に基づき、ヒス
タミン遊離抑制作用およびヒアルロニダーゼ阻害作用を
有する有色素米もしくはその糠の抽出物を有効成分とし
て含有することを特徴とする抗アレルギー・抗炎症剤を
提供するものである。
タミン遊離抑制作用およびヒアルロニダーゼ阻害作用を
有する有色素米もしくはその糠の抽出物を有効成分とし
て含有することを特徴とする抗アレルギー・抗炎症剤を
提供するものである。
【００１１】なお、通常の白米には、サイクリックＡＭ
Ｐホスホジエステラーゼ阻害作用を有する成分もアレル
ギー抑制に有効な成分も全く含まれていないか、あって
もごく微量である。
Ｐホスホジエステラーゼ阻害作用を有する成分もアレル
ギー抑制に有効な成分も全く含まれていないか、あって
もごく微量である。
【００１２】
【発明の実施の形態】サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害作用、ヒスタミン遊離抑制作用およびヒア
ルロニダーゼ阻害作用を示す成分は、単一の成分なのか
複数の成分なのかは確認されていないが、有色素米の果
皮の部分に含まれているものと思われる。活性成分が得
られるのは有色素米の玄米またはそれを精米したとき得
られる糠を抽出処理した場合に限られ、精白米からは活
性成分はほとんど得られない。
テラーゼ阻害作用、ヒスタミン遊離抑制作用およびヒア
ルロニダーゼ阻害作用を示す成分は、単一の成分なのか
複数の成分なのかは確認されていないが、有色素米の果
皮の部分に含まれているものと思われる。活性成分が得
られるのは有色素米の玄米またはそれを精米したとき得
られる糠を抽出処理した場合に限られ、精白米からは活
性成分はほとんど得られない。
【００１３】有色素米としては様々な品種が栽培されて
おり、品種によって、また栽培地によっても、上記活性
成分の含有量は異なるが、例えば紫米（華南紫、朝紫
等）、黒米（黒優占等）、赤米、紅米などと呼ばれてい
る品種は強い活性を有する抽出物を与えるので、原料と
して好ましい。
おり、品種によって、また栽培地によっても、上記活性
成分の含有量は異なるが、例えば紫米（華南紫、朝紫
等）、黒米（黒優占等）、赤米、紅米などと呼ばれてい
る品種は強い活性を有する抽出物を与えるので、原料と
して好ましい。
【００１４】抽出溶媒としては、メタノール、エタノー
ル、イソプパノール、ブタノール等、炭素数１〜４の低
級脂肪族アルコール；１，３−ブチレングリコール、プ
ロピレングリコール、グリセリン等の多価アルコール；
アセトン等の低級脂肪族ケトン；水；またはこれらの混
合物が適当である。抽出は容易で、常温または加温状態
の溶媒に抽出原料を浸漬するだけでも効率よく抽出され
て来る。
ル、イソプパノール、ブタノール等、炭素数１〜４の低
級脂肪族アルコール；１，３−ブチレングリコール、プ
ロピレングリコール、グリセリン等の多価アルコール；
アセトン等の低級脂肪族ケトン；水；またはこれらの混
合物が適当である。抽出は容易で、常温または加温状態
の溶媒に抽出原料を浸漬するだけでも効率よく抽出され
て来る。
【００１５】抽出液から濾過または遠心分離により固形
物を除去したのち溶媒を留去し、必要ならばさらに乾燥
する。得られる抽出液濃縮物およびその乾燥物は、その
ままでもサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
剤または抗アレルギー・抗炎症剤として使用可能なほど
強い活性を示すが、適宜の精製を施して活性を向上させ
てから利用に供してもよい。未精製の抽出物は、抽出原
料の種類によっても異なるが、通常暗紫色ないし赤紫色
の着色と、使用に差し支えない程度の弱いにおいを有す
る。
物を除去したのち溶媒を留去し、必要ならばさらに乾燥
する。得られる抽出液濃縮物およびその乾燥物は、その
ままでもサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
剤または抗アレルギー・抗炎症剤として使用可能なほど
強い活性を示すが、適宜の精製を施して活性を向上させ
てから利用に供してもよい。未精製の抽出物は、抽出原
料の種類によっても異なるが、通常暗紫色ないし赤紫色
の着色と、使用に差し支えない程度の弱いにおいを有す
る。
【００１６】本発明によるサイクリックＡＭＰホスホジ
エステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤に
は、上記有色素米またはその糠の抽出物のほかにも、任
意の助剤、賦形剤、溶液として利用に供するための水ま
たは有機溶剤等を含有させることができる。
エステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤に
は、上記有色素米またはその糠の抽出物のほかにも、任
意の助剤、賦形剤、溶液として利用に供するための水ま
たは有機溶剤等を含有させることができる。
【００１７】本発明によるサイクリックＡＭＰホスホジ
エステラーゼ阻害剤は、化粧料や飲食品に添加してその
作用を痩身美容のために利用することができる。また、
本発明による抗アレルギー・抗炎症剤も、化粧料、入浴
剤、飲食品等に添加して、アレルギーや炎症の予防と治
療に利用することができる。
エステラーゼ阻害剤は、化粧料や飲食品に添加してその
作用を痩身美容のために利用することができる。また、
本発明による抗アレルギー・抗炎症剤も、化粧料、入浴
剤、飲食品等に添加して、アレルギーや炎症の予防と治
療に利用することができる。
【００１８】各製剤の添加対象として適当な化粧料の例
としては、クリーム、乳液、ローション、パック等があ
るが、これらに限定されるわけではない。また、添加対
象として適当な飲食品の例には、清涼飲料、炭酸飲料、
栄養飲料、果実飲料、乳酸飲料等およびこれらの飲料を
調製するための濃縮原液または粉末状原料混合物；そ
ば、うどん、はるさめ、中華麺、ぎょうざの皮等の穀物
加工品；飴、キャンディー、錠菓、ガム、チョコレー
ト、スナック菓子、ビスケット、ゼリー、ジャム、クリ
ーム、焼き菓子等の菓子類；カマボコ、ハム、ソーセー
ジ等の水産・畜産加工品；加工乳、発酵乳等の乳製品；
ソース、焼き肉のたれ等の調味料；カレー、スープ、シ
チューのもと、サラダ、各種総菜、漬物類；その他各種
形態の健康食品および栄養補助食品等がある。
としては、クリーム、乳液、ローション、パック等があ
るが、これらに限定されるわけではない。また、添加対
象として適当な飲食品の例には、清涼飲料、炭酸飲料、
栄養飲料、果実飲料、乳酸飲料等およびこれらの飲料を
調製するための濃縮原液または粉末状原料混合物；そ
ば、うどん、はるさめ、中華麺、ぎょうざの皮等の穀物
加工品；飴、キャンディー、錠菓、ガム、チョコレー
ト、スナック菓子、ビスケット、ゼリー、ジャム、クリ
ーム、焼き菓子等の菓子類；カマボコ、ハム、ソーセー
ジ等の水産・畜産加工品；加工乳、発酵乳等の乳製品；
ソース、焼き肉のたれ等の調味料；カレー、スープ、シ
チューのもと、サラダ、各種総菜、漬物類；その他各種
形態の健康食品および栄養補助食品等がある。
【００１９】化粧料に対する本発明製剤の好適添加率は
添加対象物の種類や付与しようとする活性の強さ等によ
っても異なるが、標準的な有色素米抽出物をそのまま添
加する場合で約０．００１〜５．０重量％が適量であ
る。飲食品に添加する場合は、成人一日当たりの摂取量
が１０〜１，０００ｍｇ程度になるようにすればよい。
添加対象物の種類や付与しようとする活性の強さ等によ
っても異なるが、標準的な有色素米抽出物をそのまま添
加する場合で約０．００１〜５．０重量％が適量であ
る。飲食品に添加する場合は、成人一日当たりの摂取量
が１０〜１，０００ｍｇ程度になるようにすればよい。
【００２０】本発明で用いる有色素米またはその糠の抽
出物は実用濃度では容易に水に溶けるものであるから、
化粧料や飲食品に均一に混合するのは容易である。
出物は実用濃度では容易に水に溶けるものであるから、
化粧料や飲食品に均一に混合するのは容易である。
【００２１】
【実施例】以下、実施例を示して本発明を説明する。 製造実施例１ 有色素米の玄米３００ｇを６０℃の抽出溶媒９００ｍｌ
に１時間浸漬して可溶性成分を抽出する。この処理を２
回行い、得られた抽出液を濃縮乾固して、抽出物を得
る。有色素米として紫米２種類（中国広東産の華南紫お
よび秋田産の朝紫）、黒米（長野産の黒優占）、赤米
（九州産）、紅米（中国雲南産）を選び、抽出溶媒とし
て水、７０％エタノールまたはエタノールを用いて上記
抽出処理を行なった。参考例として、“白米”（コシヒ
カリ）の玄米についても同様の抽出処理を行なった。抽
出物の収率は表１のとおりであった。
に１時間浸漬して可溶性成分を抽出する。この処理を２
回行い、得られた抽出液を濃縮乾固して、抽出物を得
る。有色素米として紫米２種類（中国広東産の華南紫お
よび秋田産の朝紫）、黒米（長野産の黒優占）、赤米
（九州産）、紅米（中国雲南産）を選び、抽出溶媒とし
て水、７０％エタノールまたはエタノールを用いて上記
抽出処理を行なった。参考例として、“白米”（コシヒ
カリ）の玄米についても同様の抽出処理を行なった。抽
出物の収率は表１のとおりであった。
【００２２】
【表１】
【００２３】製造実施例２ 製造実施例１で用いた玄米から得られた糠を原料にし
て、製造実施例１の場合と同様の抽出を行なった。な
お、抽出は糠１００ｇに対して抽出溶媒５００ｍｌを用
いて行なった。抽出物の収率は表２のとおりであった。
て、製造実施例１の場合と同様の抽出を行なった。な
お、抽出は糠１００ｇに対して抽出溶媒５００ｍｌを用
いて行なった。抽出物の収率は表２のとおりであった。
【００２４】
【表２】
【００２５】実施例１ 製造実施例１で得られた玄米７０％エタノール抽出物お
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりサイクリックＡＭＰホ
スホジエステラーゼ阻害作用を確認した。
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりサイクリックＡＭＰホ
スホジエステラーゼ阻害作用を確認した。
【００２６】試験法：５ｍＭの塩化マグネシウムを含有
するトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）０．２ｍｌに胎児
血清アルブミン溶液０．１ｍｌおよびサイクリックＡＭ
Ｐホスホジエステラーゼ溶液０．１ｍｌを加え、さらに
試料溶液０．０５ｍｌを加え、３７℃で５分間前培養す
る。次いでサイクリックＡＭＰ溶液０．０５ｍｌを加
え、３７℃で３０分間反応させる。沸騰水上で３分間煮
沸して反応を停止させ、４℃で遠心分離し、上清中の反
応生成物・５′−ＡＭＰを高速液体クロマトグラフィー
により定量する。試料溶液を添加せずに同様の酵素反応
と反応生成物の分析を行い、試料無添加時の反応生成物
量に対する試料添加時の反応生成物量の比率より、試料
のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害率を求
める。
するトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）０．２ｍｌに胎児
血清アルブミン溶液０．１ｍｌおよびサイクリックＡＭ
Ｐホスホジエステラーゼ溶液０．１ｍｌを加え、さらに
試料溶液０．０５ｍｌを加え、３７℃で５分間前培養す
る。次いでサイクリックＡＭＰ溶液０．０５ｍｌを加
え、３７℃で３０分間反応させる。沸騰水上で３分間煮
沸して反応を停止させ、４℃で遠心分離し、上清中の反
応生成物・５′−ＡＭＰを高速液体クロマトグラフィー
により定量する。試料溶液を添加せずに同様の酵素反応
と反応生成物の分析を行い、試料無添加時の反応生成物
量に対する試料添加時の反応生成物量の比率より、試料
のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害率を求
める。
【００２７】試料溶液の試料濃度を段階的に変更して上
記の測定を繰り返し、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を内
挿法により求めた。その結果を表３に示す。
記の測定を繰り返し、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を内
挿法により求めた。その結果を表３に示す。
【００２８】
【表３】
【００２９】
【表４】
【００３０】実施例２ 製造実施例１で得られた玄米７０％エタノール抽出物お
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりヘキソサミニダーゼ遊
離抑制作用を確認した（細胞内のヒスタミンが遊離され
るとき、同時にヘキソサミニダーゼも遊離される。この
ため、測定困難なヒスタミン遊離量に代えてヘキソサミ
ニダーゼの遊離量を測定しても、ヒスタミン遊離抑制作
用を評価することができる。）。
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりヘキソサミニダーゼ遊
離抑制作用を確認した（細胞内のヒスタミンが遊離され
るとき、同時にヘキソサミニダーゼも遊離される。この
ため、測定困難なヒスタミン遊離量に代えてヘキソサミ
ニダーゼの遊離量を測定しても、ヒスタミン遊離抑制作
用を評価することができる。）。
【００３１】試験法：２５ｍｌのフラスコに入れた１５
％ＦＢＳ添加ＭＥＭ培地にＲＢＬ−２Ｈ３細胞１．０×
１０６個を播種し、５％ＣＯ２下、３７℃で４日間培養
する。その後トリプシン処理および遠心処理（１０００
ｒｐｍ，２分間）を行なって細胞を沈殿物として得る。
これを上記培地と同じ培地に４．０×１０５ｃｅｌｌ／
ｍｌ懸濁させ、そこにマウスモノクロナール抗ジニトロ
フェニル基ＩｇＥ（ＤＮＰ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｉｇ
Ｅ）を５μｌ添加し、濃度を０．５μｇ／ｍｌとする。
得られた細胞浮遊液を９６穴プレートに８０μｌ播種
し、５％ＣＯ２下３７℃で２４時間培養する。培養終了
後、各穴中の培地を除去し、シラガニアン緩衝液で洗浄
する。次に上記緩衝液３０μｌおよび試料溶液１０μｌ
を加え、３７℃で１０分間インキュベートする。次にジ
ニトロフェニル化ウシ血清アルブミン（ＤＮＰ−ＢＳ
Ａ）１０μｌを加え、さらに３７℃で１５分間インキュ
ベートする。その後、氷冷下で上清液１０μｌを新たな
９６穴プレートに移し替え、これに１ｍＭｐ−ニトロフ
ェニル−Ｎ−アセチル−β−Ｄ−グルコサミド溶液１０
μｌを加え、３７℃で１時間インキュベートする。反応
終了後、０．１Ｍ Ｎａ２ＣＯ３・ＮａＨＣＯ３溶液２
５０μｌを加え、マイクロプレートリーダーにて４１５
ｎｍにおける吸光度Ａを測定する。試料溶液を添加しな
い細胞浮遊液についても同様の処理と吸光度測定を行う
（このとき測定される吸光度をＢとする）。また、細胞
浮遊液のかわりに上記緩衝液を用いて同様の処理と吸光
度測定を行う（このとき測定される吸光度をＣとす
る）。そして、次式によりヘキソサミニダーゼ遊離抑制
率を算出する。 ヘキソサミニダーゼ遊離抑制率（％）＝〔１−（Ａ−
Ｃ）／（Ｂ−Ｃ）〕×１００
％ＦＢＳ添加ＭＥＭ培地にＲＢＬ−２Ｈ３細胞１．０×
１０６個を播種し、５％ＣＯ２下、３７℃で４日間培養
する。その後トリプシン処理および遠心処理（１０００
ｒｐｍ，２分間）を行なって細胞を沈殿物として得る。
これを上記培地と同じ培地に４．０×１０５ｃｅｌｌ／
ｍｌ懸濁させ、そこにマウスモノクロナール抗ジニトロ
フェニル基ＩｇＥ（ＤＮＰ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｉｇ
Ｅ）を５μｌ添加し、濃度を０．５μｇ／ｍｌとする。
得られた細胞浮遊液を９６穴プレートに８０μｌ播種
し、５％ＣＯ２下３７℃で２４時間培養する。培養終了
後、各穴中の培地を除去し、シラガニアン緩衝液で洗浄
する。次に上記緩衝液３０μｌおよび試料溶液１０μｌ
を加え、３７℃で１０分間インキュベートする。次にジ
ニトロフェニル化ウシ血清アルブミン（ＤＮＰ−ＢＳ
Ａ）１０μｌを加え、さらに３７℃で１５分間インキュ
ベートする。その後、氷冷下で上清液１０μｌを新たな
９６穴プレートに移し替え、これに１ｍＭｐ−ニトロフ
ェニル−Ｎ−アセチル−β−Ｄ−グルコサミド溶液１０
μｌを加え、３７℃で１時間インキュベートする。反応
終了後、０．１Ｍ Ｎａ２ＣＯ３・ＮａＨＣＯ３溶液２
５０μｌを加え、マイクロプレートリーダーにて４１５
ｎｍにおける吸光度Ａを測定する。試料溶液を添加しな
い細胞浮遊液についても同様の処理と吸光度測定を行う
（このとき測定される吸光度をＢとする）。また、細胞
浮遊液のかわりに上記緩衝液を用いて同様の処理と吸光
度測定を行う（このとき測定される吸光度をＣとす
る）。そして、次式によりヘキソサミニダーゼ遊離抑制
率を算出する。 ヘキソサミニダーゼ遊離抑制率（％）＝〔１−（Ａ−
Ｃ）／（Ｂ−Ｃ）〕×１００
【００３２】試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方
法により抑制率を測定し、抑制率が５０％になる試料溶
液の濃度ＩＣ５０を内挿法により求める。結果を表５お
よび表６に示す。
法により抑制率を測定し、抑制率が５０％になる試料溶
液の濃度ＩＣ５０を内挿法により求める。結果を表５お
よび表６に示す。
【００３３】
【表５】
【００３４】
【表６】
【００３５】実施例３ 製造実施例１で得られた玄米７０％エタノール抽出物お
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりヒアルロニダーゼ阻害
作用を確認した。
よび製造実施例２で得られた糠の７０％エタノール抽出
物について、下記の試験法によりヒアルロニダーゼ阻害
作用を確認した。
【００３６】試験法：ヒアルロニダーゼ溶液（４００単
位／ｍｌ，ｐＨ９．１ホウ酸緩衝液）０．１ｍｌと試料
溶液０．２ｍｌをよく混合し、３７℃に２０分間加温し
てから活性化剤溶液（０．０１％Ｃｏｍｐｏｕｎｄ４８
／８０，２．５ｍＭ−ＣａＣｌ２，０．１５Ｍ−ＮａＣ
ｌ）０．２ｍｌを加え、３７℃に２０分間加温して酵素
を活性化する。ヒアルロン酸カリウム緩衝液０．５ｍｌ
を加え、３７℃で４０分間反応させた後、０．４Ｎ水酸
化ナトリウム０．２ｍｌを加えると共に氷冷して反応を
停止させる。次いで０．８Ｍホウ酸溶液（ｐＨ９．１）
０．２ｍｌを加え、沸騰湯浴中で３分間加熱した後、直
ちに１０分間氷冷する。ＤＭＡＢ試薬（ｐ−ジメチルア
ミノベンズアルデヒド１０ｇを１０Ｎ塩酸１２．５ｍｌ
と酢酸８７．５ｍｌの混合液に溶解し、酢酸で１０倍に
希釈したもの）６．０ｍｌを加えて３７℃に２０分間保
つことにより上記酵素反応で遊離したＮ−アセチルグル
コサミンを発色させ、波長５８５ｎｍの吸光度を測定す
る。コントロールとして、試料溶液の代わりに水を加え
た場合について、同様の操作と吸光度測定を行う。
位／ｍｌ，ｐＨ９．１ホウ酸緩衝液）０．１ｍｌと試料
溶液０．２ｍｌをよく混合し、３７℃に２０分間加温し
てから活性化剤溶液（０．０１％Ｃｏｍｐｏｕｎｄ４８
／８０，２．５ｍＭ−ＣａＣｌ２，０．１５Ｍ−ＮａＣ
ｌ）０．２ｍｌを加え、３７℃に２０分間加温して酵素
を活性化する。ヒアルロン酸カリウム緩衝液０．５ｍｌ
を加え、３７℃で４０分間反応させた後、０．４Ｎ水酸
化ナトリウム０．２ｍｌを加えると共に氷冷して反応を
停止させる。次いで０．８Ｍホウ酸溶液（ｐＨ９．１）
０．２ｍｌを加え、沸騰湯浴中で３分間加熱した後、直
ちに１０分間氷冷する。ＤＭＡＢ試薬（ｐ−ジメチルア
ミノベンズアルデヒド１０ｇを１０Ｎ塩酸１２．５ｍｌ
と酢酸８７．５ｍｌの混合液に溶解し、酢酸で１０倍に
希釈したもの）６．０ｍｌを加えて３７℃に２０分間保
つことにより上記酵素反応で遊離したＮ−アセチルグル
コサミンを発色させ、波長５８５ｎｍの吸光度を測定す
る。コントロールとして、試料溶液の代わりに水を加え
た場合について、同様の操作と吸光度測定を行う。
【００３７】以上の測定結果から、下記の計算式により
ヒアルロニダーゼ活性の阻害率を算出する。 阻害率（％）＝〔１−（Ａ１−Ａ０）／（Ａ３−
Ａ２）〕×１００ 但し、Ａ０：試料溶液を添加した場合の吸光度；酵素反
応開始前 Ａ１：試料溶液を添加した場合の吸光度；酵素反応終了
後 Ａ２：コントロール；酵素反応開始前 Ａ３：コントロール；酵素反応終了後 試料溶液の濃度を段階的に変更して上記阻害率を測定
し、阻害率が５０％になる試料濃度・ＩＣ５０を内挿法
により求める。結果を表７および表８に示す。
ヒアルロニダーゼ活性の阻害率を算出する。 阻害率（％）＝〔１−（Ａ１−Ａ０）／（Ａ３−
Ａ２）〕×１００ 但し、Ａ０：試料溶液を添加した場合の吸光度；酵素反
応開始前 Ａ１：試料溶液を添加した場合の吸光度；酵素反応終了
後 Ａ２：コントロール；酵素反応開始前 Ａ３：コントロール；酵素反応終了後 試料溶液の濃度を段階的に変更して上記阻害率を測定
し、阻害率が５０％になる試料濃度・ＩＣ５０を内挿法
により求める。結果を表７および表８に示す。
【００３８】
【表７】
【００３９】
【表８】
【００４０】使用例１ 下記組成のローションを常法により製造した。 グリセリン ３ｇ １，３−ブチレングリコール ３ｇ オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ） ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１５ｇ クエン酸 ０．１ｇ クエン酸ソーダ １ｇ 香料 ０．０５ｇ 黒優占玄米エタノール抽出物（製造実施例１） ０．２ｇ 精製水 残部（全量を１００ｇとする）
【００４１】使用例２ 下記の組成の乳液を常法により製造した。 赤米糠エタノール抽出物（製造実施例２） １ｇ セチルアルコール ０．５ｇ ミツロウ ２ｇ ＰＯＥ（１０）モノオレイン酸ソルビタン １ｇ グリセリンモノステアリン酸エステル １ｇ ヒアルロン酸ナトリウム ０．１ｇ プロピレングリコール ５ｇ エタノール ３ｇ エチルパラベン ０．３ｇ 香料 ０．０３ｇ 精製水 残部（全量を１００ｍｌとする）
【００４２】使用例３ 下記の組成の清涼飲料を常法により製造した。 砂糖 １２ｇ レモン果汁 １．０ｇ サイクロデキストリン ０．０１ｇ レモンフレーバー ０．０５ｇ 朝紫糠水抽出物（製造実施例２） ０．１ｇ 精製水 残部（全量を１００ｇとする）
【００４３】使用例４ 下記の混合物を打錠機で打錠して、健康補助食品を製造
した。 華南紫玄米エタノール抽出物（製造実施例１） １２０ｇ ラフィノース １７２ｇ グリセリン脂肪酸エステル ８ｇ
した。 華南紫玄米エタノール抽出物（製造実施例１） １２０ｇ ラフィノース １７２ｇ グリセリン脂肪酸エステル ８ｇ
【００４４】使用例５ 流動層造粒機を用いて下記混合物を顆粒状に成形し、ダ
イエット食品を得た。 赤米玄米エタノール抽出物（製造実施例１） ３００ｇ ラフィノース ２９０ｇ 微結晶セルロース １００ｇ 難消化性デキストリン ８１０ｇ
イエット食品を得た。 赤米玄米エタノール抽出物（製造実施例１） ３００ｇ ラフィノース ２９０ｇ 微結晶セルロース １００ｇ 難消化性デキストリン ８１０ｇ
【００４５】使用例６ 異性化糖３３０ｇ、砂糖１４０ｇ、水２７０ｇを混合し
て加熱し、そこに製造実施例２による紅米糠水抽出物１
０ｇおよびゼラチン８０ｇを水１５０ｇに溶かした溶液
ならびに濃縮レモン果汁８ｇを加えて混合し、型に流し
込んで冷却することにより、アレルギー予防グミキャン
ディーを製造した。
て加熱し、そこに製造実施例２による紅米糠水抽出物１
０ｇおよびゼラチン８０ｇを水１５０ｇに溶かした溶液
ならびに濃縮レモン果汁８ｇを加えて混合し、型に流し
込んで冷却することにより、アレルギー予防グミキャン
ディーを製造した。
【００４６】
【発明の効果】本発明によるサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤
は、いずれも食材である有色素米から得られる成分より
なるものであるから安全性に優れ、肥満体質の人やアレ
ルギー体質の人が長期使用するのに不安がない。
ジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤
は、いずれも食材である有色素米から得られる成分より
なるものであるから安全性に優れ、肥満体質の人やアレ
ルギー体質の人が長期使用するのに不安がない。
【００４７】本発明によれば、有色素米、特にその精米
過程で出る廃物の糠の新規な用途が提供され、有色素米
の高度利用が可能になる。
過程で出る廃物の糠の新規な用途が提供され、有色素米
の高度利用が可能になる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 37/08 Ａ６１Ｐ 37/08 43/00 １１１ 43/00 １１１ // Ａ２３Ｌ 2/52 Ａ２３Ｌ 2/38 Ｃ 2/38 2/00 Ｆ Ｆターム(参考） 4B017 LC03 LG09 LG12 LL09 LP01 4C083 AA082 AA111 AA112 AC072 AC102 AC122 AC302 AC422 AC442 AC482 AD212 AD222 AD242 AD252 AD262 AD332 AD432 CC04 CC05 DD15 DD16 DD23 DD31 EE12 EE50 FF01 4C088 AB74 BA09 BA10 CA03 ZB13 ZC20
Claims (2)
- 【請求項１】 サイクリックＡＭＰホスホジエステラー
ゼ阻害作用を有する有色素米もしくはその糠の抽出物を
有効成分として含有することを特徴とするサイクリック
ＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 ヒスタミン遊離抑制作用およびヒアルロ
ニダーゼ阻害作用を有する有色素米もしくはその糠の抽
出物を有効成分として含有することを特徴とする抗アレ
ルギー・抗炎症剤。
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP37635999A JP4585070B2 (ja) | 1999-12-08 | 1999-12-08 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| JP37635999A JP4585070B2 (ja) | 1999-12-08 | 1999-12-08 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤 |
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|---|---|
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ID=18507009
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP37635999A Expired - Fee Related JP4585070B2 (ja) | 1999-12-08 | 1999-12-08 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤および抗アレルギー・抗炎症剤 |
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| JP (1) | JP4585070B2 (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| WO2003009741A2 (en) | 2001-07-23 | 2003-02-06 | Nutrastar | Methods for treating joint inflammation, pain, and loss of mobility |
| JP2004099578A (ja) * | 2002-09-04 | 2004-04-02 | Oriza Yuka Kk | 美肌用組成物 |
| JP2004161678A (ja) * | 2002-11-13 | 2004-06-10 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症剤及びサイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤 |
| JP2005179308A (ja) * | 2003-12-22 | 2005-07-07 | Oriza Yuka Kk | 抗アレルギー組成物 |
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Citations (2)
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| JPS61100593A (ja) * | 1984-10-03 | 1986-05-19 | Sankyo Co Ltd | グリゼオ−ル酸誘導体 |
| WO1999023996A2 (en) * | 1997-11-06 | 1999-05-20 | Peking University | Compositions containing red rice fermentation products, frementation processes and monascus strains therefor |
-
1999
- 1999-12-08 JP JP37635999A patent/JP4585070B2/ja not_active Expired - Fee Related
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