JP2001131072A - 脱色剤としてのｄｈｅａまたはその前駆体または代謝誘導体の使用 - Google Patents

脱色剤としてのｄｈｅａまたはその前駆体または代謝誘導体の使用

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚または表面成長体の色素沈着制御剤、特
に着色跡の処理等における皮膚の脱色および／または漂
白剤の提供。 【解決手段】 皮膚または表面成長体の色素沈着を制御
するための、皮膚またはその表面成長体に局所的に適用
するための組成物において、ＤＨＥＡまたはその生物学
的前駆体または代謝誘導体の少なくとも一つを用いる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚または表面成
長体の色素沈着制御剤、特に色素沈着斑の処理等におけ
る、皮膚の脱色および／または漂白剤として、皮膚に局
所的に適用するための組成物における、またはその組成
物の製造のための、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体
または代謝誘導体の少なくとも一つの使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】ヒトの皮膚の色は、種々のファクター、
特に季節、人種および性別に依存し、メラノサイトによ
って産生されるメラニンの性質および濃度によって主に
決定される。メラノサイトは、特異的器官であるメラノ
ソームにより有機メラニンを合成する特殊化した細胞で
ある。さらに、一生の異なる期間において、一部のヒト
は、特に手および首および肩等の皮膚に、黒いおよび／
または色の濃い斑点を生じて、皮膚を不均一なものとす
る。また、これらの斑点は、皮膚表面に位置するケラチ
ノサイト中の高濃度のメラニンによるものでもある。
【０００３】皮膚色素沈着の形成のメカニズム、すなわ
ち、メラニンの形成は、特に複雑であり、かつ図式的に
以下の主な工程を含む：チロシン→ドーパ→ドーパキノ
ン→ドーパクロム→メラニン
【０００４】チロシナーゼ（モノフェノールジヒドロキ
シルフェニルアラニン：酸素オキシドレダクターゼEC1.
14.18.1）は、この反応に関わる必須酵素である。この
酵素は、ヒドロキシラーゼ活性によるチロシンからドー
パ（ジヒドロキシフェニルアラニン）への変換反応およ
びオキシダーゼ活性によるドーパからドーパキノンへの
変換反応を触媒する。このチロシナーゼは、完全な状態
にある場合にのみ、一部の生物学的ファクターの作用の
もとで作用する。
【０００５】ある物質が、メラニン産生が起こる表皮メ
ラノサイトの活力に直接的に作用する場合、および／ま
たは、メラニン産生に関与する酵素の一つを阻害するこ
と、またはメラニン合成連鎖における化学化合物の一つ
の構造アナログとして挿入され、それによって、この連
鎖がブロックされ、脱色することによって、メラニンの
生合成の一つの段階を妨げる場合に、その物質が脱色性
であると認識される。
【０００６】最も一般的に脱色剤として用いられている
物質は、特に、ヒドロキノンとその誘導体、特にヒドロ
キノンモノメチルエーテルおよびモノエチルエーテルの
ようなエーテルである。これらは、ある程度の効力を有
するが、不都合なことに、その使用を困難または危険な
ものとする毒性による副作用がある。かかる毒性は、後
に生物学的環境を破壊する危険を冒し、かつ、結果的
に、毒素を生じることにより皮膚に消失を強いる殺傷細
胞により、メラニン産生の基本的メカニズムを妨げるこ
とからもたらされる。
【０００７】かくして、ヒドロキノンは、メラノサイト
に対して特に刺激的かつ毒性である化合物であり、その
全体的または部分的な置換が多くの著者によって記載さ
れてきた。
【０００８】妊娠中（“妊娠斑”または肝斑）またはエ
ストロプロゲスタティブ(oestroprogestative)避妊中に
起こる突発性黒皮症のようなメラノサイト機能亢進によ
って引き起こされた局所色素過剰、化学線によるほくろ
として知られる老年性色素沈着斑のような良性メラノサ
イトの機能亢進および増殖によって引き起こされた局所
的色素過剰、おそらくは光刺激または外傷後瘢痕形成に
よる偶発的色素過剰または脱色、並びに白斑のような一
部の白斑を処理する観点で、良好な効力を有する無害の
局所的脱色物質を用いることが望まれている。後者（瘢
痕形成が、白い外観および白斑を皮膚に与える瘢痕をも
たらす）では、ダメージを受けた皮膚を再着色（repigm
ent）できず、全体として均一な白い様相を皮膚に与え
るために、残りの正常な皮膚の領域が脱色される。
【０００９】脱色物質は、見えにくくするために薄くす
ることが望まれる髪等の表面成長体の漂白にも適用を見
いだすことができる。
【００１０】かくして、周知の薬剤と同様に効果的に作
用するが、それらの欠点を有しない、すなわち皮膚およ
び／またはその表面成長体に非刺激性、無毒性および／
または非アレルギー性である、ヒトの皮膚またはその表
面成長体用の新規の漂白剤が依然として必要とされてい
る。
【００１１】逆に、ほとんどの集団において、一定のヘ
アカラーを維持することは、審美的考慮からもたらされ
る、あるいは、病気に由来する色素沈着異常を克服する
必要によって正当化される重大な要望である。これは、
白斑等の自己免疫疾患と関係すると考えられる、髪のグ
レー化、または白髪の場合である。
【００１２】局所作用性前染色(pro-pigmenting)剤は、
自然な色にできるだけ近い色を皮膚または表面成長体に
与えると考えられるＤＨＡのような外的染料を供給する
ことによって人工の色の分野において、あるいは、ＵＶ
作用を用いて、または用いずにメラニン産生刺激するこ
とによって自然の色の分野において、従来技術において
提案されている。
【００１３】
【発明が解決しようとする課題】本願出願人は、予期せ
ぬことに、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代
謝誘導体が、皮膚またはその表面成長体の色素沈着に制
御活性を有することを見いだした。特に、ＤＨＥＡが、
低い濃度でも、細胞毒性を示すことなく、脱色活性を有
することを証明した。さらに、これは、特に白髪の処理
に使用できる。
【００１４】ＤＨＥＡ、すなわちデヒドロエピアンドロ
ステロンは、副腎皮質(corticoadrenal glands)によっ
て産生される天然ステロイドである。表皮角質化を促進
（特許出願第０７１９６４６７号）および骨粗しょう症
を治療（米国特許第５８２４６７１号）する能力と関係
して、その抗老化特性が知られている。また、皮脂の内
的産生および分泌を増大し、かつ、皮膚のバリア効果を
補強する能力によって乾燥肌の治療において知られてい
る（米国特許第４４９６５５６号）。ＤＨＥＡは、肥満
症および糖尿病の治療においても記載されている（国際
公開第９７／１３５００号）。脱毛症の治療（特許出願
第６０１４２９０８号）およびしわ、皮膚の輝きの損耗
並びに皮膚のゆるみ等の老化の種々の兆候を処理（欧州
特許第０７２３７７５号）するためにＤＨＥＡスルファ
ートを使用することも提案されている。しかしながら、
ＤＨＥＡまたは少なくとも一つのその前駆体または誘導
体が、メラニン産生に対して直接に作用することにより
色素沈着に対して制御活性を有することは示唆されたこ
とがない。
【００１５】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本発明の主題は、皮膚または表面成長体の色素沈着を制
御するための、皮膚またはその表面成長体に局所的に適
用するための組成物における、ＤＨＥＡまたはその生物
学的前駆体または代謝誘導体の少なくとも一つの化粧的
使用である。
【００１６】特に、この組成物が皮膚に適用された場合
には、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘
導体の少なくとも一つは、皮膚の色の均質性を改善する
ために、かつ／または、皮膚の脱色および／または漂白
剤として、用いることができる。その変形例として、組
成物が表面成長体に適用される場合には、髪等の表面成
長体のための前着色剤(pro-pigmenting agent)として使
用できる。
【００１７】また、本発明の主題は、皮膚または表面成
長体の色素沈着を制御することを意図した、皮膚または
その表面成長体に局所的に適用するための組成物の製造
のための、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代
謝誘導体の少なくとも一つの使用でもある。
【００１８】特に、この組成物が皮膚に適用される場合
には、皮膚を脱色すること、特に化学線によるほくろ等
の色素沈着斑を処理することを目的とすることができ
る。変形例として、この組成物が表面成長体に適用され
る場合には、白髪の治療を目的とすることができる。
【００１９】本発明に従って用いられるＤＨＥＡは、例
えば、Sigma社またはAkzo Nobel社から入手できる。
【００２０】生物学的前駆体の例は、コレステロール、
プレグネノロン、１７α-ヒドロキシプレグネノロン、
５-アンドロステンジオール、ＤＨＥＡスルファート、
１７α-ヒドロキシプレグネノロンスルファート、およ
び５-アンドロステンジオールスルファートであるが、
これらに限定されない。
【００２１】「ＤＨＥＡの代謝誘導体」という表現は、
特に、５-アンドロステン-３β,１７β-ジオール（また
はアジオール(adiol)）、５-アンドロステン-３β,１７
β-ジオールスルファートおよび４-アンドロステン-３,
１７-ジオンを意味するが、これらに限定されない。
【００２２】ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または
代謝誘導体の少なくとも一つを含む組成物は、局所的使
用に適しており、かくして、生理学的に許容できる媒
体、すなわち皮膚と、髪または毛のような表面成長体に
適合した媒体を含む。
【００２３】この組成物は、所望の効果を得るのに十分
な、所定の量のＤＨＥＡ、またはその生物学的前駆体ま
たは代謝誘導体を含む。かくして、組成物の全重量に対
して、１０-6ないし１０重量％、好ましくは０．１ない
し５重量％、さらに好ましくは約１重量％のＤＨＥＡ、
またはその生物学的前駆体または代謝誘導体を含むこと
ができる。
【００２４】この組成物は、局所的適用に通常用いられ
る薬学的形態、特に、水性または水-アルコール性溶
液、水中油型または油中水型または多重型エマルショ
ン、水性ゲルまたは液状、ペースト状または固形状無水
産物の形態をとることができる。
【００２５】この組成物は、比較的流動的であってもよ
く、白色または着色したクリーム、軟膏、乳液、ローシ
ョン、漿液、ペーストまたはフォームの外観を有する。
任意に、エアゾール形態で皮膚に適用されてもよい。ま
た、例えば、スティック状のように固体状であってもよ
い。これは、ケア製品および／またはメイクアップ製品
として用いることができる。変形例として、シャンプー
またはコンディショナーの形態で用いることができる。
【００２６】周知のように、本発明の組成物は、親水性
または親油性ゲル化剤、親水性または親油性活性剤、防
腐剤、酸化防止剤、溶媒、香料、充填剤、スクリーニン
グ剤、顔料、消臭剤および染料のような化粧および皮膚
科学分野において一般的なアジュバントを含むこともで
きる。これらの種々のアジュバントの量は、当該技術分
野において通常用いられる量であり、例えば、組成物の
全重量の０．０１ないし２０％である。その性質に依存
して、これらのアジュバントは脂肪相、水性相、脂質ベ
シクルおよび／またはナノ粒子中に導入される。
【００２７】言うまでもなく、当業者であれば、ＤＨＥ
Ａまたはその前駆体または誘導体の有利な特性が、意図
された添加によって不利な影響を受けないように、また
は実質的に不利な影響を受けないように、上記の任意の
付加的活性または不活性化合物および／またはその量を
選択することに注意を払うであろう。
【００２８】本発明に係る組成物がエマルションである
場合には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して
０．５ないし８０重量％、好ましくは５ないし５０重量
％の範囲とすることができる。エマルション形態の組成
物に用いられる油、乳化剤および共乳化剤(co-emulsifi
ers)は、当該技術分野において通常用いられるものから
選択される。乳化剤および共乳化剤は、組成物の全重量
に対して、０．３ないし３０重量％、好ましくは０．５
ないし２０重量％の範囲の比率で組成物中に存在する。
【００２９】本発明で用いられる油としては、鉱油（液
体ペトロレアムジェリー）、植物由来の油（アボカド
油、ダイズ油）、動物由来の油（ラノリン）、合成油
（ペルヒドロスクアレン）、シリコーン油（シクロメチ
コーン）およびフルオロ油（ペルフルオロポリエーテ
ル）を挙げることができる。脂肪アルコール（セチルア
ルコール）、脂肪酸およびロウ（カルナウバロウ、オゾ
ケライト）も、脂肪物質として用いることができる。
【００３０】本発明で用いることのできる乳化剤および
共乳化剤としては、例えば、ＰＥＧ−２０ステアラート
のようなポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、グ
リセリルステアラートのようなグリセロールの脂肪酸エ
ステルを挙げることができる。
【００３１】親水性ゲル化剤として、カルボキシビニル
ポリマー（カーボマー）、アクリラート／アルキルアク
リラートコポリマーのようなアクリルコポリマー、ポリ
アクリルアミド、ポリサッカリド、天然ゴムおよびクレ
ーを挙げることができ、また、親油性ゲル化剤として、
ベントン、脂肪酸の金属塩、疎水性シリカおよびポリエ
チレンのような修飾されたクレーを挙げることができ
る。
【００３２】ポリオール、ビタミン、角質溶解剤および
／または表皮落屑剤、抗炎症剤、カルマント(calmant)
およびこれらの混合物を、特に活性剤として用いること
ができる。また、ＤＨＥＡとその前駆体または代謝誘導
体は、単独で、白色化組成物における単独の脱色活性剤
としてのそれらの使用を正当化する脱色活性を有する
が、他の脱色剤を、本発明に係る組成物に添加すること
もでき、これは後者がより少量で使用されることを可能
にする。不適合の場合には、不適合な活性剤を組成物中
において互いから分離するために、上記活性剤の少なく
とも一部を、小球体、特にイオン性または非イオン性ベ
シクルおよび／またはナノ粒子（ナノカプセルおよび／
またはナノスフェア）に導入することができる。
【００３３】本発明の好ましい実施態様によれば、ＤＨ
ＥＡまたはその前駆体または誘導体を含む組成物は、少
なくとも一つのＵＶスクリーニング剤および／または少
なくとも一つの他の脱色剤および／または少なくとも一
つの角質溶解剤をさらに含む。
【００３４】挙げることのできるＵＶスクリーニング剤
は、 （１）ジベンゾイルメタン誘導体、特に４-（tert-ブチ
ル）-４'-メトキシジベンゾイルメタンであって、特にG
ivaudan社から“Parsol 1789”の商品名で市販されてい
る製品、並びに４-イソプロピル-ジベンゾイルメタンで
あって、このスクリーニング剤はMerck社から“Eusolex
8020”の商品名で市販されている； （２）ベンジリデンカンファーに基づくＵＶＡ-活性ス
クリーニング剤、特に好ましい例は、仏国特許出願第２
５２８４２０号公報および仏国特許出願第２６３９３４
７号公報に記載されているChimex社からMexoryl SXの商
品名で市販されている製品のような、ベンゼン-１,４-
ビス（３-メチリデンカンファー-１０-スルホン酸）で
ある； （３）ベンジリデンカンファーに基づくＵＶＢ-活性ス
クリーニング剤、特に、Eusolex 6300の商品名でMerck
社から入手可能な４-メチルベンジリデンカンファー； （４）ベンズイミダゾール型またはベンズオキサゾール
型のＵＶＡ活性スクリーニング剤、例えば、Eusolex 23
2の商品名でMerck社から入手可能な２-フェニルベンズ
イミダゾール-５-スルホン酸； （５）BASF社からUvinul M40の商品名で市販されている
製品のようなオキシベンゾン(oxybenzone)（ベンゾフェ
ノン−３）としても知られる、２-ヒドロキシ-４-メト
キシベンゾフェノン、および、BASF社からUvinul MS40
の商品名で市販されている製品のようなスリソベンゾン
(sulisobenzone)（ベンゾフェノン−４）としても知ら
れる、２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン-５-
スルホン酸、並びに、そのスルホン酸ナトリウム形態
（ベンゾフェノン−５）からなる群から有利に選択され
るベンゾフェノン誘導体； （６）欧州特許公開第０３８９３７７号公報、仏国特許
出願第２６５７３５１号公報および欧州特許公開第０６
５５４５３号公報に記載されているような、ベンゾフェ
ノン基を含むポリオルガノシロキサンまたはシラン誘導
体； （７）好ましくは、米国特許第４３１６０３３号、米国
特許第４３２８３４６号、欧州特許第０３５４１４５号
公報、欧州特許第０３９２８８３号公報および欧州特許
第０６６０７０１号公報に記載されているもののよう
な、ベンゾトリアゾールとベンゾトリアゾールシリコー
ン； （８）米国特許第４６１７３９０号、および欧州特許出
願第０８７０９８号公報、欧州特許出願第０５１７１０
４号公報、欧州特許出願第０５７０８３８号公報、およ
び欧州特許出願第０７９６８５１号公報に記載されてい
るトリアジン誘導体であって、特にBASF社からUvinul T
150の商品名で市販されている２,４,６-トリス[ｐ-
（２'-エチルヘキシル-１'-オキシカルボニル）アニリ
ノ]-１,３,５-トリアジン； （９）特にGivaudan社からParsol MCXの商品名で市販さ
れているもののような、２-エチルヘキシルパラ-メトキ
シシンナマートのようなケイ皮酸誘導体； （１０）BASF社からUvinul N 539の商品名で市販されて
いるオクトクリレン等のアルキル２-シアノ-３,３-ジフ
ェニルアクリラート； （１１）以下の式Ｉの化合物、すなわち、欧州特許出願
第０３９２８８３号公報に記載されている２-（２Ｈ-ベ
ンゾトリアゾール-２-イル）-４-メチル-６-[２-メチル
-３-[１,３,３,３-テトラメチル-１-[（トリメチルシリ
ル）オキシ]ジシロキサニル]プロピニル]フェノール：
【化２】 および、 （１２）これらの混合物である。
【００３５】他の脱色剤として、本発明に係る組成物
は、例えば、コウジ酸；エラグ酸；アルブチン(arbuti
n)およびその誘導体、例えば欧州特許出願第８９５７７
９号および欧州特許第５２４１０９号に記載されている
もの；ヒドロキノン；特許出願ＷＯ９９／１０３１８お
よびＷＯ９９／３２０７７に記載されているもののよう
なアミノフェノール誘導体、特に、Ｎ-コレステリルオ
キシカルボニル-パラ-アミノフェノールおよびＮ-エチ
ルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノール；イミノフ
ェノール誘導体、特に特許出願ＷＯ９９／２２７０７に
記載されているもの；Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カ
ルボン酸またはプロシステイン(procysteine)並びにそ
の塩およびエステル；アスコルビルグルコシド等のアス
コルビン酸およびその誘導体、並びに甘草、クワの実お
よびタツナミソウの抽出物等の植物抽出物の少なくとも
一つの化合物を含むことができるが、これらに限定され
ない。
【００３６】本発明の主題は、生理学的に許容できる媒
体中に、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝
誘導体の少なくとも一つ、およびコウジ酸；エラグ酸；
アルブチンおよびその誘導体；ヒドロキノン；Ｎ-コレ
ステリルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノールおよ
びＮ-エチルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノール
等のアミノフェノール誘導体；イミノフェノール誘導
体；Ｌ-２-オキソチアゾリドン-４-カルボン酸またはプ
ロシステイン並びにその塩およびエステル；並びに甘
草、クワの実およびタツナミソウの抽出物等の植物抽出
物から選択される少なくとも一つの脱色剤を含む組成物
でもある。
【００３７】本発明にかかる組成物において用いられる
角質溶解剤は、特に、クエン酸、乳酸、グリコール酸、
マンデル酸、リンゴ酸および酒石酸のようなα-ヒドロ
キシ酸；仏国特許出願第２５８１５４２号、欧州特許出
願第８７５４９５号、ＷＯ９８／３５９７３号および欧
州特許出願第７５６８６６号に記載されているサリチル
酸とその誘導体のようなβ-ヒドロキシ酸；α-ケト酸お
よびβ-ケト酸；レチノールおよびレチニルエステルの
ようなレチノイド；欧州特許出願第７３８５１０号に記
載されているＨＭＧ-ＣｏＡ還元酵素インヒビター；お
よびＯ-オクタノイル-６'-β-Ｄ-マルトースのような、
欧州特許出願第８５３４７２号に記載されている糖の誘
導体を含む。
【００３８】これらの組成物は、特に、顔、手、または
身体用の保護、トリートメントまたはケアクリーム、保
護またはケア用ボディ乳液、スキンケアまたはスキント
リートメント用のローション、ゲルまたはムース、洗浄
または消毒ローション、入浴組成物、ファンデーション
およびティンテッドクリームを構成する。後者の場合に
は、組成物が顔料を含む。
【００３９】本発明を、以下の非限定的な実施例に基づ
いて例証する。
【００４０】
【実施例】実施例１：ＤＨＥＡをベースとする組成物 種々の成分の比率が重量パーセントで示されている以下
の組成物を調製した： ＤＨＥＡ ２％ プロピレングリコールイソステアラート １３％ ポリエチレングリコール（８ＥＯ） ５％ プロピレングリコール ３％ ペンチレングリコール ３％ グリセリルステアラートとポリエチレングリコール ステアラート（１００ＥＯ） ５％ オキシエチレン化ソルビタンモノステアラート（２０ＥＯ） ０．５％ オキシエチレン化（２０ＥＯ）オキシプロピレン化（５ＰＯ） セチルアルコール １％ ゲル化剤 ０．５％ Ｃ12-15アルキルベンゾアート ４％ エタノール ３％ 水酸化ナトリウム ０．１２％ 防腐剤 ０．７％ 水 全体を１００％とする量
【００４１】実施例２：ＤＨＥＡの脱色活性の証明 ａ-プロトコル 単独の活性剤として１重量％のＤＨＥＡを含むゲル化さ
れた水中油型エマルションを、５５ないし７０歳の２０
人の女性群に試した。このエマルションを、一方の手の
甲に４ヶ月にわたって朝と晩に適用した。
【００４２】皮膚上に存在する斑（マーク）を、熟練者
による視覚的観察により、処理の前後で評価し、その
数、サイズおよび強度に応じて、その斑点に０から７ま
での総合的な評価を与えた（臨床評価）。
【００４３】また、Minolta CR200クロノメーターを用
いて、比色分析によっても評価した（生物物理学的評
価）。この装置は、International Commission on Illu
minationにより推奨される座標Ｌ、ａ*およびｂ*の系を
用いて、色を三次元空間に記述する。ここで、Ｌ*は、
色の輝度またはクラリティーを示し（０は白、１００は
黒に対応する）、ａ*は、緑（ネガティブ）と赤（ポジ
ティブ）の間の分離成分であり、皮膚の紅斑に関係し、
ｂ*は、青（ネガティブ）から黄（ポジティブ）まで変
化し、皮膚の色素沈着を示す。このパラメーターｂ
*を、処理の間、斑の変化を評価するために使用した。
これは、ゾーン毎および測定期間毎にとられた６人の測
定の平均の結果である。
【００４４】ｂ-結果 臨床評価：図１のグラフは、ＤＨＥＡで処理された手の
色素沈着斑の総合的な臨床評点の向上を示すが、この評
点は未処理の手では一定である。
【００４５】生物物理学的評価：図２のグラフは、皮膚
の色の成分ｂの低下、かくして、皮膚の色素沈着の低減
を示し、これは、未処理の手よりもＤＨＥＡで処理され
た手の方においてより大きい。
【図面の簡単な説明】
【図１】 色素沈着斑の強度の臨床評点を示す。
【図２】 皮膚の色の成分“ｂ”を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｅ Ｈ Ｋ Ｆ 7/06 7/06 7/13 7/13 7/135 7/135 7/48 7/48 31/568 31/568 31/57 31/57 31/575 31/575 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 43/00 １０５ 43/00 １０５ // Ｃ０７Ｊ 1/00 Ｃ０７Ｊ 1/00 7/00 7/00 9/00 9/00

Claims (29)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つからなる、皮膚または
    表面成長体の色素沈着制御剤。
  2. 【請求項２】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つからなる、皮膚の色の
    均質性改善、脱色、または漂白剤。
  3. 【請求項３】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つからなる、髪等の表面
    成長体の前色素沈着剤。
  4. 【請求項４】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つからなる、化学線によ
    るほくろ等の色素沈着斑の処理剤。
  5. 【請求項５】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つからなる、白髪処理
    剤。
  6. 【請求項６】 生物学的前駆体が、コレステロール、
    プレグネノロン、１７α-ヒドロキシプレグネノロン、
    ５-アンドロステンジオール、ＤＨＥＡスルファート、
    １７α-ヒドロキシプレグネノロンスルファート、およ
    び５-アンドロステンジオールスルファートから選択さ
    れることを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか一
    項に記載の薬剤。
  7. 【請求項７】 代謝誘導体が、５-アンドロステン-３
    β,１７β-ジオール（またはアジオール）、５-アンド
    ロステン-３β,１７β-ジオールスルファートおよび４
    アンドロステン-３,１７-ジオンから選択されることを
    特徴とする、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の
    薬剤。
  8. 【請求項８】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つを、皮膚またはその表
    面成長体に局所的に適用することからなる、皮膚または
    表面成長体の色素沈着制御方法。
  9. 【請求項９】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体ま
    たは代謝誘導体の少なくとも一つを、皮膚に局所的に適
    用することからなる、皮膚の色の均質性改善、脱色また
    は漂白方法。
  10. 【請求項１０】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体
    または代謝誘導体の少なくとも一つを、表面成長体に局
    所的に適用することからなる、髪等の表面成長体の前色
    素沈着処理方法。
  11. 【請求項１１】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体
    または代謝誘導体の少なくとも一つを、皮膚に局所的に
    適用することからなる、化学線によるほくろ等の色素沈
    着斑の処理方法。
  12. 【請求項１２】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体
    または代謝誘導体の少なくとも一つを、表面成長体に局
    所的に適用することからなる、白髪処理方法。
  13. 【請求項１３】 生物学的前駆体が、コレステロー
    ル、プレグネノロン、１７α-ヒドロキシプレグネノロ
    ン、５-アンドロステンジオール、ＤＨＥＡスルファー
    ト、１７α-ヒドロキシプレグネノロンスルファート、
    および５-アンドロステンジオールスルファートから選
    択されることを特徴とする、請求項８ないし１２のいず
    れか一項に記載の方法。
  14. 【請求項１４】 代謝誘導体が、５-アンドロステン-
    ３β,１７β-ジオール（またはアジオール）、５-アン
    ドロステン-３β,１７β-ジオールスルファートおよび
    ４アンドロステン-３,１７-ジオンから選択されること
    を特徴とする、請求項８ないし１２のいずれか一項に記
    載の方法。
  15. 【請求項１５】 皮膚または表面成長体の色素沈着を
    制御するための、皮膚またはその表面成長体に局所的に
    適用するための組成物における、ＤＨＥＡまたはその生
    物学的前駆体または代謝誘導体の少なくとも一つの化粧
    的使用。
  16. 【請求項１６】 皮膚の色の均質性を改善するため、
    かつ／または、皮膚の脱色および／または漂白のため
    に、皮膚に局所的に適用するための組成物における、Ｄ
    ＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘導体の少
    なくとも一つの化粧的使用。
  17. 【請求項１７】 髪等の表面成長体の前色素沈着剤と
    して、表面成長体に局所的に適用するための組成物にお
    ける、ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘
    導体の少なくとも一つの化粧的使用。
  18. 【請求項１８】 皮膚または表面成長体の色素沈着を
    制御することを意図した、皮膚またはその表面成長体に
    局所的に適用するための組成物の製造のための、ＤＨＥ
    Ａまたはその生物学的前駆体または代謝誘導体の少なく
    とも一つの使用。
  19. 【請求項１９】 皮膚を脱色することを意図した、皮
    膚に局所的に適用するための組成物の製造のための、Ｄ
    ＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘導体の少
    なくとも一つの使用。
  20. 【請求項２０】 化学線によるほくろ等の着色跡を治
    療することを意図した、皮膚に局所的に適用するための
    組成物の製造のための、ＤＨＥＡまたはその生物学的前
    駆体または代謝誘導体の少なくとも一つの使用。
  21. 【請求項２１】 白髪の処理を意図した、表面成長体
    に局所的に適用するための組成物の製造のための、ＤＨ
    ＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘導体の少な
    くとも一つの使用。
  22. 【請求項２２】 生物学的前駆体が、コレステロー
    ル、プレグネノロン、１７α-ヒドロキシプレグネノロ
    ン、５-アンドロステンジオール、ＤＨＥＡスルファー
    ト、１７α-ヒドロキシプレグネノロンスルファート、
    および５-アンドロステンジオールスルファートから選
    択されることを特徴とする、請求項１５ないし２１のい
    ずれか一項に記載の使用。
  23. 【請求項２３】 代謝誘導体が、５-アンドロステン-
    ３β,１７β-ジオール（またはアジオール）、５-アン
    ドロステン-３β,１７β-ジオールスルファートおよび
    ４アンドロステン-３,１７-ジオンから選択されること
    を特徴とする、請求項１５ないし２１のいずれか一項に
    記載の使用。
  24. 【請求項２４】 ＤＨＥＡまたはその生物学的前駆体
    または代謝誘導体が、組成物の全重量に対して、１０-6
    ないし１０重量％の範囲の量で存在することを特徴とす
    る、請求項１５ないし２３のいずれか一項に記載の使
    用。
  25. 【請求項２５】 少なくとも一つのＵＶスクリーニン
    グ剤および／または少なくとも一つの他の脱色剤および
    ／または少なくとも一つの角質溶解剤をさらに含むこと
    を特徴とする、請求項１５ないし２４のいずれか一項に
    記載の使用。
  26. 【請求項２６】 ＵＶスクリーニング剤が、４-（tert
    -ブチル）-４'-メトキシジベンゾイルメタンおよび４-
    イソプロピル-ジベンゾイルメタン等のジベンゾイルメ
    タン誘導体；ベンゼン-１,４-ビス（３-メチリデンカン
    ファー-１０-スルホン酸）のようなベンジリデンカンフ
    ァーに基づくＵＶＡ-活性スクリーニング剤；４-メチル
    ベンジリデンカンファー等のベンジリデンカンファーに
    基づくＵＶＢ-活性スクリーニング剤；２-フェニルベン
    ズイミダゾール-５-スルホン酸のようなベンズイミダゾ
    ール型またはベンズオキサゾール型のＵＶＡ活性スクリ
    ーニング剤；２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノ
    ン、２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノン-５-ス
    ルホン酸、およびそのスルホン酸ナトリウム形態からな
    る群から選択されるベンゾフェノン誘導体；ベンゾフェ
    ノン基を含むポリオルガノシロキサンまたはシラン誘導
    体；ベンゾトリアゾールとベンゾトリアゾールシリコー
    ン；２,４,６-トリス[ｐ-（２'-エチルヘキシル-１'-オ
    キシカルボニル）アニリノ]-１,３,５-トリアジン等の
    トリアジン誘導体；２-エチルヘキシルパラ-メトキシシ
    ンナマートのようなケイ皮酸誘導体；オクトクリレン等
    のアルキル２-シアノ-３,３-ジフェニルアクリラート；
    以下の式Ｉの化合物、すなわち２-（２Ｈ-ベンゾトリア
    ゾール-２-イル）-４-メチル-６-[２-メチル-３-[１,
    ３,３,３-テトラメチル-１-[（トリメチルシリル）オキ
    シ]ジシロキサニル]プロピニル]フェノール： 【化１】 およびそれらの混合物から選択されることを特徴とす
    る、請求項２５記載の使用。
  27. 【請求項２７】 他の脱色剤が、コウジ酸；エラグ
    酸；アルブチンおよびその誘導体；ヒドロキノン；Ｎ-
    コレステリルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノール
    およびＮ-エチルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノ
    ール等のアミノフェノール誘導体；イミノフェノール誘
    導体；Ｌ-２-オキソチアゾリドン-４-カルボン酸または
    プロシステイン並びにその塩およびエステル；アスコル
    ビルグルコシド等のアスコルビン酸およびその誘導体、
    並びに甘草、クワの実およびタツナミソウの抽出物等の
    植物抽出物から選択されることを特徴とする、請求項２
    ５記載の使用。
  28. 【請求項２８】 角質溶解剤が、クエン酸、乳酸、グ
    リコール酸、マンデル酸、リンゴ酸および酒石酸のよう
    なαヒドロキシ酸；サリチル酸とその誘導体のようなβ
    ヒドロキシ酸；αケト酸およびβケト酸；レチノールお
    よびレチニルエステルのようなレチノイド；ＨＭＧ-Ｃ
    ｏＡ還元酵素インヒビター；およびＯ-オクタノイル-
    ６'-β-Ｄ-マルトースのような糖の誘導体から選択され
    ることを特徴とする、請求項２５記載の使用。
  29. 【請求項２９】 生理学的に許容される媒体中に、Ｄ
    ＨＥＡまたはその生物学的前駆体または代謝誘導体の少
    なくとも一つ、およびコウジ酸；エラグ酸；アルブチン
    およびその誘導体；ヒドロキノン；Ｎ-コレステリルオ
    キシカルボニル-パラ-アミノフェノールおよびＮ-エチ
    ルオキシカルボニル-パラ-アミノフェノール等のアミノ
    フェノール誘導体；イミノフェノール誘導体；Ｌ-２-オ
    キソチアゾリドン-４-カルボン酸またはプロシステイン
    並びにその塩およびエステル；並びに甘草、クワの実お
    よびタツナミソウの抽出物等の植物抽出物から選択され
    る少なくとも一つの脱色剤を含む組成物。
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