JPH08337528A - メラニン生成抑制剤 - Google Patents
メラニン生成抑制剤Info
- Publication number
- JPH08337528A JPH08337528A JP14862395A JP14862395A JPH08337528A JP H08337528 A JPH08337528 A JP H08337528A JP 14862395 A JP14862395 A JP 14862395A JP 14862395 A JP14862395 A JP 14862395A JP H08337528 A JPH08337528 A JP H08337528A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pregnenolone
- suppressant
- derivative
- melanin production
- skin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Steroid Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、新規且つ有効なメラニン生成抑制
剤を提供することを目的とする。 【構成】 本発明に係るメラニン生成抑制剤は、プログ
ネノロン又はその誘導体を有効成分として含有する。ま
た、本発明に係るメラニン生成抑制剤は、優れた美白効
果、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療効果
を有し、且つ安全性の高いものである。
剤を提供することを目的とする。 【構成】 本発明に係るメラニン生成抑制剤は、プログ
ネノロン又はその誘導体を有効成分として含有する。ま
た、本発明に係るメラニン生成抑制剤は、優れた美白効
果、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療効果
を有し、且つ安全性の高いものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、プレグネノロン(pregn
enolone)又はその誘導体を有効成分として含有するメラ
ニン生成抑制剤に関する。メラニン生成抑制剤は、美白
化粧料、皮膚老化防止剤、等として有用である。
enolone)又はその誘導体を有効成分として含有するメラ
ニン生成抑制剤に関する。メラニン生成抑制剤は、美白
化粧料、皮膚老化防止剤、等として有用である。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の老化現象の1 つにシミ・ソバカス
の色素沈着が在る。その成因は、未だ完全に解明されて
はいないが、その成因の1 つは、太陽光等からの紫外線
がメラニンを産生するメラノサイトを活性化し、それに
よりメラニンが過剰に産生されることであると考えられ
ている。このような観点から、シミ・ソバカスの治療剤
又は防止剤として、紫外線吸収剤の他に、アスコルビン
酸やハイドロキノン誘導体等の還元剤、コウジ酸やリノ
ール酸等のチロシナーゼ阻害剤( 例えば、特開昭63-284
109 号公報、特開平1-85907 号公報を参照のこと。) 、
カテコール配糖体等を主成分とする美白剤( 例えば、特
開平4-1115号公報を参照のこと。) 、フラボノイドを主
成分とする美白剤( 例えば、特開昭55-92305号公報を参
照のこと。) 、イソフエルラ酸を主成分とする美白剤(
例えば、特開昭62-10312号公報を参照のこと。) 、アゼ
ライン酸を主成分とする美白剤( 例えば、特開昭61-853
07号公報を参照のこと。) 、等が開発されてきた。一
方、プレグネノロンは、天然由来のステロイドであり、
プロゲステロンやコルチコステロイドの生合成中間体で
あり、そして皮膚に対する製薬用又は化粧用組成物とし
て使用されている。プレグネノロンは、テストステロン
やその中間代謝産物であるプロゲステロン等と並んで、
皮膚に対する老化防止効果及び若返らせ効果をもつこと
が報告されている(J. Soc. Cosmetic Chemists vol. 1
8, pp.549, 1967)。その応用発明として、シワ防止用組
成物の有効成分としての使用(米国特許第4,474,763 号)
、及び刺激防止性及び乾燥防止性を有する組成物の有
効成分としての使用( 例えば、米国特許3,326,901 号)
が在る。また、最近では、プログネノロンは、それが抗
アンドロゲン活性をもつことに注目して、過アンドロゲ
ン作用の結果生じるニキビ、多毛症、男性型若はげ、等
の皮膚病治療組成物として、使用されたりしている( 特
開昭62-249925 公報) 。しかしながら、プログネノロン
又はその誘導体がメラニン産生抑制作用をもつこと、そ
してこれを有効成分として含有せしめて美白剤を作り出
すことは、現在、当業者に知られていない。
の色素沈着が在る。その成因は、未だ完全に解明されて
はいないが、その成因の1 つは、太陽光等からの紫外線
がメラニンを産生するメラノサイトを活性化し、それに
よりメラニンが過剰に産生されることであると考えられ
ている。このような観点から、シミ・ソバカスの治療剤
又は防止剤として、紫外線吸収剤の他に、アスコルビン
酸やハイドロキノン誘導体等の還元剤、コウジ酸やリノ
ール酸等のチロシナーゼ阻害剤( 例えば、特開昭63-284
109 号公報、特開平1-85907 号公報を参照のこと。) 、
カテコール配糖体等を主成分とする美白剤( 例えば、特
開平4-1115号公報を参照のこと。) 、フラボノイドを主
成分とする美白剤( 例えば、特開昭55-92305号公報を参
照のこと。) 、イソフエルラ酸を主成分とする美白剤(
例えば、特開昭62-10312号公報を参照のこと。) 、アゼ
ライン酸を主成分とする美白剤( 例えば、特開昭61-853
07号公報を参照のこと。) 、等が開発されてきた。一
方、プレグネノロンは、天然由来のステロイドであり、
プロゲステロンやコルチコステロイドの生合成中間体で
あり、そして皮膚に対する製薬用又は化粧用組成物とし
て使用されている。プレグネノロンは、テストステロン
やその中間代謝産物であるプロゲステロン等と並んで、
皮膚に対する老化防止効果及び若返らせ効果をもつこと
が報告されている(J. Soc. Cosmetic Chemists vol. 1
8, pp.549, 1967)。その応用発明として、シワ防止用組
成物の有効成分としての使用(米国特許第4,474,763 号)
、及び刺激防止性及び乾燥防止性を有する組成物の有
効成分としての使用( 例えば、米国特許3,326,901 号)
が在る。また、最近では、プログネノロンは、それが抗
アンドロゲン活性をもつことに注目して、過アンドロゲ
ン作用の結果生じるニキビ、多毛症、男性型若はげ、等
の皮膚病治療組成物として、使用されたりしている( 特
開昭62-249925 公報) 。しかしながら、プログネノロン
又はその誘導体がメラニン産生抑制作用をもつこと、そ
してこれを有効成分として含有せしめて美白剤を作り出
すことは、現在、当業者に知られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】先に列挙した従来技術
の美白剤は、いずれもその効果が不十分であり、シミ・
ソバカスの予防及び治療に対する市場の関心が非常に高
まってきた今日においては、より強いメラニン産生抑制
作用をもつ美白剤の開発が望まれている。従って、本発
明の目的は、より強いメラニン産生抑制作用をもつメラ
ニン生成抑制剤を提供することである。
の美白剤は、いずれもその効果が不十分であり、シミ・
ソバカスの予防及び治療に対する市場の関心が非常に高
まってきた今日においては、より強いメラニン産生抑制
作用をもつ美白剤の開発が望まれている。従って、本発
明の目的は、より強いメラニン産生抑制作用をもつメラ
ニン生成抑制剤を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決することができるメラニン生成抑制物質の探索
を続けた結果、プログネノロン又はその誘導体が顕著な
メラニン産生抑制作用をもつ化合物であることを発見
し、本発明を完成するに至った。
題を解決することができるメラニン生成抑制物質の探索
を続けた結果、プログネノロン又はその誘導体が顕著な
メラニン産生抑制作用をもつ化合物であることを発見
し、本発明を完成するに至った。
【０００５】すなわち、本発明に従って、以下の一般式
(I):
(I):
【化２】 ｛式中、R 1 がC 1 〜C 18のカルボキシル基、水酸基、
又は硫酸基を表す。｝により表されるプレグネノロン又
はその誘導体を有効成分として含有するメラニン生成抑
制剤を提供する。一般式(I) により表されるプレグネノ
ロン又はその誘導体の中で、好ましい効果が得られる化
合物として、以下に示すように、
又は硫酸基を表す。｝により表されるプレグネノロン又
はその誘導体を有効成分として含有するメラニン生成抑
制剤を提供する。一般式(I) により表されるプレグネノ
ロン又はその誘導体の中で、好ましい効果が得られる化
合物として、以下に示すように、
【化３】 プレグネノロン( R 1 = OH) 、プレグネノロン・アセテ
ート( R 1 = CH 3 COO)、プレグネノロン・パルミテー
ト( R 1 = CH3 (CH 2 ) 14COO)、プレグネノロン・スル
フェート( R 1 = HSO 4 ) 、等を挙げることができる。
ート( R 1 = CH 3 COO)、プレグネノロン・パルミテー
ト( R 1 = CH3 (CH 2 ) 14COO)、プレグネノロン・スル
フェート( R 1 = HSO 4 ) 、等を挙げることができる。
【０００６】本発明に係るメラニン生成抑制剤は、日焼
けによるシミ・ソバカス、色黒、等の発生並びに色素沈
着症を予防及び治療することを目的とした皮膚外用剤の
形態で、使用されることもできる。本発明に係るメラニ
ン生成抑制剤を適用する場合、プレグネノロン又はその
誘導体の配合量は、特に制限されないが、その皮膚外用
剤の全重量当たり、好ましくは0.1 〜10重量% 、より好
ましくは0.5 〜5 重量% であることができる。この配合
量が0.1 重量% 未満である場合、色素沈着症の予防又は
治療の目的を十分に達成することができないことがあ
り、また、その配合量が10重量% を超える場合、以下に
述べるような剤形に調製する際に、溶解性、分散性、等
の点でその調製が困難になる恐れがある。
けによるシミ・ソバカス、色黒、等の発生並びに色素沈
着症を予防及び治療することを目的とした皮膚外用剤の
形態で、使用されることもできる。本発明に係るメラニ
ン生成抑制剤を適用する場合、プレグネノロン又はその
誘導体の配合量は、特に制限されないが、その皮膚外用
剤の全重量当たり、好ましくは0.1 〜10重量% 、より好
ましくは0.5 〜5 重量% であることができる。この配合
量が0.1 重量% 未満である場合、色素沈着症の予防又は
治療の目的を十分に達成することができないことがあ
り、また、その配合量が10重量% を超える場合、以下に
述べるような剤形に調製する際に、溶解性、分散性、等
の点でその調製が困難になる恐れがある。
【０００７】本発明に係るメラニン生成抑制剤を、公知
の方法で軟膏剤、クリーム、乳液、パック剤、化粧水、
等の剤形に調製することができる。また、これらの剤形
の調製において使用することができる構成成分の種類、
配合量、等は、慣用例に従って当業者により適宜決定さ
れることができる。これらの構成成分の種類、配合量、
等は、以下の実施例により限定されるべきではなく、そ
の目的の剤形を調製し得ることが知られている任意の種
類、配合量、等であることができる。尚、これらの皮膚
外用剤、薬剤、等の調製において、慣用のメラニン生成
抑制剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤、等を
合わせて配合してもよい。
の方法で軟膏剤、クリーム、乳液、パック剤、化粧水、
等の剤形に調製することができる。また、これらの剤形
の調製において使用することができる構成成分の種類、
配合量、等は、慣用例に従って当業者により適宜決定さ
れることができる。これらの構成成分の種類、配合量、
等は、以下の実施例により限定されるべきではなく、そ
の目的の剤形を調製し得ることが知られている任意の種
類、配合量、等であることができる。尚、これらの皮膚
外用剤、薬剤、等の調製において、慣用のメラニン生成
抑制剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤、等を
合わせて配合してもよい。
【０００８】
【実施例】以下の実施例によって本発明をさらに説明す
るが、本発明の範囲は、これらの実施例により限定され
てはならない。
るが、本発明の範囲は、これらの実施例により限定され
てはならない。
【０００９】実施例1 〜4 並びに比較例1 及び2 まず、本発明に係るメラニン生成抑制剤の有効成分であ
るプレグネノロン又はその誘導体のメラニン産生抑制作
用に対する効果を評価する実験の結果を示す。 HM3KO 細胞白色化効果 細胞白色化効果の評価実験に使用した細胞は、ヒト皮膚
由来のメラノーマ細胞系HM3KO である。この細胞系は、
従来この種の実験において多用されてきたマウス由来の
B16 メラノーマ細胞系と同様に、通常の条件下でその細
胞内にメラニンを多く産生する性質を有し、本試験に使
用する細胞として適するものである。また、本実験にお
いてヒト皮膚由来の細胞系を使用することは、人体への
応用を考慮した薬物評価法として、より適当であること
ができる。HM3KO 細胞を直径10cmの培養皿内に1 x 105
個/ 皿の密度で蒔き、そしてウシ胎児血清を10% 含むダ
ルベッコ変法イーグル培地を使用して37℃において24時
間培養した。その後、プレグネノロン又はその誘導体を
その培地中濃度が6.25〜50μM となるように添加し、そ
して6 日間培養した。培養後、その細胞を集め、遠心分
離により細胞ペレットを作り、そしてその色調を、肉眼
観察により以下の4段階評価法: ＋＋＋ : 顕著な白色化を認める ＋＋ : 十分な白色化を認める ＋ : 僅かな白色化を認める ± : 白色化を認めない において白色化度を測定することにより評価した。
るプレグネノロン又はその誘導体のメラニン産生抑制作
用に対する効果を評価する実験の結果を示す。 HM3KO 細胞白色化効果 細胞白色化効果の評価実験に使用した細胞は、ヒト皮膚
由来のメラノーマ細胞系HM3KO である。この細胞系は、
従来この種の実験において多用されてきたマウス由来の
B16 メラノーマ細胞系と同様に、通常の条件下でその細
胞内にメラニンを多く産生する性質を有し、本試験に使
用する細胞として適するものである。また、本実験にお
いてヒト皮膚由来の細胞系を使用することは、人体への
応用を考慮した薬物評価法として、より適当であること
ができる。HM3KO 細胞を直径10cmの培養皿内に1 x 105
個/ 皿の密度で蒔き、そしてウシ胎児血清を10% 含むダ
ルベッコ変法イーグル培地を使用して37℃において24時
間培養した。その後、プレグネノロン又はその誘導体を
その培地中濃度が6.25〜50μM となるように添加し、そ
して6 日間培養した。培養後、その細胞を集め、遠心分
離により細胞ペレットを作り、そしてその色調を、肉眼
観察により以下の4段階評価法: ＋＋＋ : 顕著な白色化を認める ＋＋ : 十分な白色化を認める ＋ : 僅かな白色化を認める ± : 白色化を認めない において白色化度を測定することにより評価した。
【００１０】一方、比較例1 及び2 としてメラニン産生
抑制作用有することが知られているハイドロキノン・モ
ノベンジル・エーテル( 特開昭61-227516 号公報を参照
のこと。) とコウジ酸( 特開昭63-2770619号公報を参照
のこと。) をそれぞれ使用して実施例1 〜4 と比較し
た。結果を表1 中に示す。
抑制作用有することが知られているハイドロキノン・モ
ノベンジル・エーテル( 特開昭61-227516 号公報を参照
のこと。) とコウジ酸( 特開昭63-2770619号公報を参照
のこと。) をそれぞれ使用して実施例1 〜4 と比較し
た。結果を表1 中に示す。
【００１１】 表1 ──────────────────────────────────── 実施例1 実施例2 実施例3 プレグネノロン プレグネノロン プレグネノロン 濃度( μM) ・アセテート ・スルフェート ──────────────────────────────────── 6.25 ＋ ＋ ＋ 12.5 ＋＋ ＋＋ ＋＋ 25 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ 50 ────────────────────────────────────
【００１２】 表1 続き ──────────────────────────────────── 実施例4 比較例1 比較例2 プレグネノロン ハイドロキノン 濃度( μM) ・パルミテート モノベンジルエーテル コウジ酸 ──────────────────────────────────── 6.25 ＋ ± ± 12.5 ＋＋ ＋ ± 25 ＋＋＋ ＋＋ ± 50 ＋ ──────────────────────────────────── 表1 中から見られるように、プレグネノロン又はその誘
導体は、ハイドロキノン・モノベンジル・エーテル及び
コウジ酸よりも強い白色化作用を有している。
導体は、ハイドロキノン・モノベンジル・エーテル及び
コウジ酸よりも強い白色化作用を有している。
【００１３】実施例5 〜8 及び比較例3 PUVA処置により有色モルモットA-1 において誘導される
色素沈着の抑制試験 プレグネノロン又はその誘導体がインビトロにおいて培
養細胞(HM3KO) の白色化作用を示すことは前述の通りで
あるが、さらに実験動物を使用したインビボにおける試
験においても同様の作用を示すか否かを調べるために、
次のような試験を行った。本試験に使用した有色モルモ
ットA-1 は、English 系の有色モルモットJY-8とハート
レー系アルビノ・モルモットとの交配種であり、シナモ
ン色の被毛をもち、紫外線により色素沈着を誘導される
ことができる。48週齢の雄性のA-1 の背部被毛をバリカ
ンとシェーバーにより剃毛した後、その背部に色素沈着
を起こさせる部位を2 x 2 cmの正方形に区切って設け
た。この部位に、30ppm の8-メトキシソラーレン(8-Met
hoxypsoralen) 50μl を塗布後、30分間放置し、そして
その部位に長波長紫外線UV-Aを、10J/cm2 のエネルギー
量において照射した。照射直後からその試験部位に2%プ
レグネノロン又はその誘導体のエタノール溶液を100 μ
l を塗布し、その後この塗布を1 日2 回の頻度で40日間
連続して行い、そしてその色素沈着の程度を、ACI ジャ
パンのTIASによるデンシトメトリー解析を用いて、エタ
ノールだけを塗布した対照と比較した。その結果、プレ
グネノロン又はその誘導体を塗布した部位が、対照に比
較して、明らかに色素沈着の程度が軽減されていたこと
が、観察された。
色素沈着の抑制試験 プレグネノロン又はその誘導体がインビトロにおいて培
養細胞(HM3KO) の白色化作用を示すことは前述の通りで
あるが、さらに実験動物を使用したインビボにおける試
験においても同様の作用を示すか否かを調べるために、
次のような試験を行った。本試験に使用した有色モルモ
ットA-1 は、English 系の有色モルモットJY-8とハート
レー系アルビノ・モルモットとの交配種であり、シナモ
ン色の被毛をもち、紫外線により色素沈着を誘導される
ことができる。48週齢の雄性のA-1 の背部被毛をバリカ
ンとシェーバーにより剃毛した後、その背部に色素沈着
を起こさせる部位を2 x 2 cmの正方形に区切って設け
た。この部位に、30ppm の8-メトキシソラーレン(8-Met
hoxypsoralen) 50μl を塗布後、30分間放置し、そして
その部位に長波長紫外線UV-Aを、10J/cm2 のエネルギー
量において照射した。照射直後からその試験部位に2%プ
レグネノロン又はその誘導体のエタノール溶液を100 μ
l を塗布し、その後この塗布を1 日2 回の頻度で40日間
連続して行い、そしてその色素沈着の程度を、ACI ジャ
パンのTIASによるデンシトメトリー解析を用いて、エタ
ノールだけを塗布した対照と比較した。その結果、プレ
グネノロン又はその誘導体を塗布した部位が、対照に比
較して、明らかに色素沈着の程度が軽減されていたこと
が、観察された。
【００１４】以下の表2 中に、色素沈着の程度を、色素
沈着が弱い順に[1] 〜[5] の5 段階の等級により評価し
た結果を示す。皮膚の明度は、使用した動物の個体間で
の差異があるため、明度の絶対値による評価を行わず
に、動物個体毎に相対的に評価した。ここで、等級[1]
は、色素沈着が誘導されていない、すなわち、紫外線が
照射されていない皮膚の明度(A1 ) を指し、等級[5]
は、薬剤を全く塗布されずに紫外線が照射された色素沈
着の度合いが最も大きい皮膚の明度(A5 ) を指し、そし
て等級[2] 〜[4] は、それぞれ、上記等級[1] の明度と
等級[5] の明度との差を3 段階に内分する明度(A2 〜A
4 ) を指す。すなわち A 2 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 1/4 A 3 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 2/4 A 4 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 3/4 である。
沈着が弱い順に[1] 〜[5] の5 段階の等級により評価し
た結果を示す。皮膚の明度は、使用した動物の個体間で
の差異があるため、明度の絶対値による評価を行わず
に、動物個体毎に相対的に評価した。ここで、等級[1]
は、色素沈着が誘導されていない、すなわち、紫外線が
照射されていない皮膚の明度(A1 ) を指し、等級[5]
は、薬剤を全く塗布されずに紫外線が照射された色素沈
着の度合いが最も大きい皮膚の明度(A5 ) を指し、そし
て等級[2] 〜[4] は、それぞれ、上記等級[1] の明度と
等級[5] の明度との差を3 段階に内分する明度(A2 〜A
4 ) を指す。すなわち A 2 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 1/4 A 3 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 2/4 A 4 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 3/4 である。
【００１５】また、本試験においては、プレグネノロン
又はその誘導体を塗布した部位に、副作用、例えば、炎
症性の過敏反応の発生、例えば、紅斑の発生、は、見ら
れず、それ故、プレグネノロン又はその誘導体が副作用
を呈さない範囲内で有効にメラニンの生成を抑制するこ
とができることを確認した。 表2 実施例5 実施例6 実施例7 個体番号 プレグネノロン プレグネノロン プレグネノロン ・アセテート ・スルフェート 1 3 3 4 2 4 3 2 3 2 3 3 4 3 4 2 5 2 3 3 6 3 2 3
又はその誘導体を塗布した部位に、副作用、例えば、炎
症性の過敏反応の発生、例えば、紅斑の発生、は、見ら
れず、それ故、プレグネノロン又はその誘導体が副作用
を呈さない範囲内で有効にメラニンの生成を抑制するこ
とができることを確認した。 表2 実施例5 実施例6 実施例7 個体番号 プレグネノロン プレグネノロン プレグネノロン ・アセテート ・スルフェート 1 3 3 4 2 4 3 2 3 2 3 3 4 3 4 2 5 2 3 3 6 3 2 3
【００１６】 表2 続き 実施例8 比較例3 個体番号 プレグネノロン エタノールのみ ・パルミテート 対照 1 3 4 2 2 5 3 3 5 4 3 4 5 3 5 6 2 5
【００１７】以下の実施例9 〜13において、本発明に係
るメラニン生成抑制剤の配合の例を挙げる。実施例9 ( 軟膏剤1) 成分 重量部 A プレグネノロン 1 白色ワセリン 25 ステアリルアルコール 22 B プロピレングリコール 12 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤1 を得た。
るメラニン生成抑制剤の配合の例を挙げる。実施例9 ( 軟膏剤1) 成分 重量部 A プレグネノロン 1 白色ワセリン 25 ステアリルアルコール 22 B プロピレングリコール 12 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤1 を得た。
【００１８】実施例10( 軟膏剤2) 成分 重量部 A プレグネノロン・アセテート 5 白色ワセリン 40 セタノール 15 セスキオレイン酸ソルビタン 5 ラウロマクロゴール 0.5 B 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤2 を得た。
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤2 を得た。
【００１９】実施例11( 乳液 ) 成分 重量部 A プレグネノロン・スルフェート 0.5 シリコーンKF56 2 ミリスチン酸イソプロピル 3 POE(20)POP(4) セチルエーテル 1 B グリセリン 3 ハイビスワコー105 0.2 エタノール 5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 上記配合物群A 及びB を70℃においてそれぞれ溶かし、
そしてB にA を添加し、そして均一に乳化させて、乳液
とした。
そしてB にA を添加し、そして均一に乳化させて、乳液
とした。
【００２０】実施例12( パック剤) 成分 重量部 プレグネノロン・パルミテート 3 エタノール 10 グリセリン 5 ジプロピレングリコール 5 ポリエチレングリコール4000 1 ポリビニルアルコール 10 酢酸ビニル樹脂エマルジョン 13 酸化チタン 12 オリーブ油 3 スクワレン 0.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 上記の各成分を均一に溶かしてパック剤を得た。
【００２１】実施例13( 化粧水) 成分 重量部 プレグネノロン・サルフェート 0.5 グリセリン 4 1,3 ブチレングリコール 4 エタノール 7 POE(20) オレイルアルコール 0.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 精製水に、グリセリン及び1,3-ブチレングリコールを溶
解して、水溶液を得た。一方、別にエタノール、プレグ
ネノロン・スルフェート及びPOE(20) オレイルアルコー
ルを混合した。この混合物を上記水溶液に添加し、溶解
し、そして濾過して、化粧水を得た。
解して、水溶液を得た。一方、別にエタノール、プレグ
ネノロン・スルフェート及びPOE(20) オレイルアルコー
ルを混合した。この混合物を上記水溶液に添加し、溶解
し、そして濾過して、化粧水を得た。
【００２２】
【発明の効果】これまで説明してきたように、本発明
は、新規且つ有効なメラニン生成抑制剤を提供すること
ができ、そしてこれらを配合した化粧料は、優れた美白
効果と、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療
効果を有し、且つ安全性の高いものである。
は、新規且つ有効なメラニン生成抑制剤を提供すること
ができ、そしてこれらを配合した化粧料は、優れた美白
効果と、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療
効果を有し、且つ安全性の高いものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 Ｃ０７Ｊ 5/00 Ｃ０７Ｊ 5/00
Claims (2)
- 【請求項１】 以下の一般式(I): 【化１】 ｛式中、R 1 がC 1 〜C 18のカルボキシル基、水酸基、
又は硫酸基を表す。｝により表されるプレグネノロン又
はその誘導体を有効成分として含有するメラニン生成抑
制剤。 - 【請求項２】 皮膚外用剤の形態にある、請求項１に記
載のメラニン生成抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14862395A JPH08337528A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14862395A JPH08337528A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08337528A true JPH08337528A (ja) | 1996-12-24 |
Family
ID=15456933
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14862395A Pending JPH08337528A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08337528A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1092423A2 (fr) * | 1999-10-13 | 2001-04-18 | L'oreal | Utilisation de la DHEA ou de ses précurseurs ou dérivés métaboliques comme dépigmentant |
| FR2803518A1 (fr) * | 2000-01-12 | 2001-07-13 | Assist Publ Hopitaux De Paris | Utilisation par voie orale de la dehydroepiandrosterone, de ses precurseurs et de ses derives metaboliques comme regulateurs de la pigmentation |
| FR2807323A1 (fr) * | 2000-04-10 | 2001-10-12 | Oreal | Composition, notamment cosmetique, renfermant un steroide et un 2-alkyl alcanol ou un ester |
| US7604949B2 (en) | 1999-06-29 | 2009-10-20 | New York University | Methods and compositions that affect melanogenesis |
-
1995
- 1995-06-15 JP JP14862395A patent/JPH08337528A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7604949B2 (en) | 1999-06-29 | 2009-10-20 | New York University | Methods and compositions that affect melanogenesis |
| EP1092423A2 (fr) * | 1999-10-13 | 2001-04-18 | L'oreal | Utilisation de la DHEA ou de ses précurseurs ou dérivés métaboliques comme dépigmentant |
| EP1221933A2 (fr) * | 1999-10-13 | 2002-07-17 | L'oreal | Composition, notamment cosmetique, renfermant un steroide et un filtre uv liposoluble |
| EP1092423B1 (fr) * | 1999-10-13 | 2009-05-13 | L'oreal | Utilisation de la DHEA ou de ses précurseurs ou dérivés métaboliques comme dépigmentant |
| FR2803518A1 (fr) * | 2000-01-12 | 2001-07-13 | Assist Publ Hopitaux De Paris | Utilisation par voie orale de la dehydroepiandrosterone, de ses precurseurs et de ses derives metaboliques comme regulateurs de la pigmentation |
| WO2001051022A1 (fr) * | 2000-01-12 | 2001-07-19 | Assistance Publique - Hopitaux De Paris | Utilisation par voie orale de la dehydroepiandrosterone, et de certaines de ses derives comme regulateurs de la pigmentation |
| FR2807323A1 (fr) * | 2000-04-10 | 2001-10-12 | Oreal | Composition, notamment cosmetique, renfermant un steroide et un 2-alkyl alcanol ou un ester |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO2002056852A1 (fr) | Produits cosmetiques | |
| JPH05186324A (ja) | 美白化粧料 | |
| JPH0567125B2 (ja) | ||
| JPH08337510A (ja) | メラニン生成抑制剤 | |
| JP2001019607A (ja) | 皮膚化粧料 | |
| JP2006022090A (ja) | ピロリドンカルボン酸亜鉛塩から成る炎症抑制剤 | |
| JPH0867621A (ja) | グリコサミノグリカン産生促進作用を有する皮膚活性化剤 | |
| JP2001114636A (ja) | ヒアルロン酸産生及びカタラーゼ産生促進剤、線維芽細胞賦活剤、並びに皮膚外用剤 | |
| JPH11349435A (ja) | 紫外線による色素沈着症状の防止，改善に有効な皮膚外用剤 | |
| JP2001122733A (ja) | カタラーゼ産生促進剤、及びこれを含有する皮膚外用剤 | |
| JPH10251133A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH08337528A (ja) | メラニン生成抑制剤 | |
| JP3638338B2 (ja) | メラニン生成抑制剤 | |
| JP3432033B2 (ja) | 光老化防止剤及びこれを含有する皮膚化粧料 | |
| JPH01249714A (ja) | 皮膚化粧料 | |
| JP5000964B2 (ja) | テストステロン５α−リダクターゼ活性阻害剤、アンドロゲンレセプター拮抗剤、その用途、及びアンドロゲン活性発現の抑制方法 | |
| JPH09291021A (ja) | 美白化粧料 | |
| JP2004331602A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH10158143A (ja) | 光老化防止改善剤および皮膚化粧料 | |
| JPH10158142A (ja) | 光老化防止改善剤および皮膚外用剤 | |
| JPH08337511A (ja) | メラニン生成抑制剤 | |
| KR20160024527A (ko) | 돌소리쟁이 추출물을 함유하는 피부 외용제 조성물 | |
| JPH0873340A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| KR20210009526A (ko) | 복합 히아루론산을 함유하는 화장료용 조성물 | |
| JP2000212056A (ja) | 皮膚外用剤、美白化粧料およびメラニン生成抑制剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050426 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Effective date: 20050823 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 |