JP2001019607A

JP2001019607A - 皮膚化粧料

Info

Publication number: JP2001019607A
Application number: JP11191561A
Authority: JP
Inventors: Takeshi Ikemoto; 毅池本; Tomohiro Yokota; 朋宏横田; Shunsuke Yamazaki; 俊介山崎
Original assignee: Kanebo Ltd
Current assignee: Kanebo Ltd
Priority date: 1999-07-06
Filing date: 1999-07-06
Publication date: 2001-01-23
Anticipated expiration: 2019-07-06
Also published as: JP4067073B2

Abstract

(57)【要約】【課題】炎症抑制効果、美白効果に優れ、製剤中での安
定性が高く、皮膚安全性及び使用感の優れた皮膚化粧料
を提供する。【解決手段】シネフリンを配合することを特徴とする皮
膚化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚化粧料に関
し、詳しくは、紫外線による皮膚の炎症を抑制する効果
と、色黒の皮膚を速やかに淡色化する効果とを有する皮
膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚に紫外線が曝露されると、それによ
り皮膚が種々の影響を受ける。その時皮膚内で発生する
活性酸素、過酸化脂質等は、炎症を引き起こし、皮膚組
織に大きなダメージを与える。これらのダメージは、皮
膚の潤いやつや、きめ等を失わせる。更に、その影響が
真皮に及びシワ等が形成される。これらは、光加齢の要
因となる。また、皮膚の色調が変化し黒化する原因は、
紫外線により発生する活性酸素や周囲の細胞から放出さ
れる種々の因子により、メラノサイトが活性化して、チ
ロシナ−ゼの活性が高まり、チロシンが酸化されてメラ
ニンが過剰に作られ、表皮細胞に受け渡される。これに
より色調は変化し黒化する。

【０００３】したがって、美白効果を示すためには、メ
ラニン生成を抑制するとともに、紫外線暴露により生じ
る活性酸素や過酸化脂質等による炎症反応を抑制するこ
とが重要である。また、炎症を抑制することは皮膚の状
態を正常に保ち、光加齢防止等重要な役割を果たすと考
えられる。

【０００４】従来、皮膚の黒化やしみ、そばかすを防ぎ
本来の白い肌を保つために、コウジ酸、アルブチン、ハ
イドロキノンモノベンジルエーテル、過酸化水素等を配
合した美白化粧料が提案されている。また、紫外線によ
る炎症を抑制するために、ビタミンＣ等が提案されてい
る。

【０００５】アルブチン、コウジ酸、ハイドロキノンモ
ノベンジルエーテル等を配合すると、若干色黒の肌を淡
色化する効果はあるが、望むレベルではない。また、紫
外線による炎症抑制効果はなく、皮膚の安全性上に問題
がある場合がある。ビタミンＣ等では、期待すべき効果
が得られず、十分な安定性も得られない。この様に、炎
症抑制効果、美白効果に優れ且つ皮膚安全性が高く、保
存安定性を有する皮膚化粧料を得ることは困難を極めて
いる。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】係る状況下、本発明の
目的とするところは、炎症抑制効果、美白効果に優れ、
製剤中での安定性が高く、皮膚安全性及び使用感の優れ
た皮膚化粧料を提供するにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研
究を重ねた結果、本発明で利用される特定の化合物が、
格段に優れた炎症抑制効果と美白効果を有することを見
いだした。また、使用感の優れた皮膚化粧料となること
も見いだし、本発明の完成に至った。

【０００８】即ち、本発明は、下記一般式（１）で示さ
れるシネフリンを含有することを特徴とする皮膚化粧料
にある。

【０００９】

【化２】

【００１０】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施形態について
詳述する。

【００１１】シネフリンは、ミカン類に含まれる植物ア
ルカロイドの一種であり、アゲハチョウの産卵刺激物質
や血管収縮薬として知られている。既にその合成方法は
確立され、合成品が市販されているが、天然物からの抽
出物を用いることもできる。

【００１２】シネフリンの皮膚化粧料中への配合量は、
総量を基準として、好ましくは、０．０１〜５．０重量
％（以下ｗｔ％と記す）である。

【００１３】シネフリオンの配合量が０．０１ｗｔ％未
満では本発明の目的とする効果に充分ではなく、５．０
ｗｔ％を越えて配合しても、その増加分に見合った効果
の向上は望めず、使用時の感触が悪くなり易く、個々の
剤型を保持し難くなる。

【００１４】本発明に係る皮膚化粧料は、一般に皮膚に
塗布する形の化粧料の他、入浴剤として用いても良い。
剤型としては、一般に用いられる、アルコール等の有機
溶媒溶液、Ｗ／Ｏ型又はＯ／Ｗ型エマルジョン、適当な
腑形剤等を用いて顆粒剤その他の粉末、錠剤等とするこ
とが考えられ、具体的には、クリーム、乳液、化粧水、
パック、ジェル、スティック、シート、パップ等が挙げ
られる。この皮膚化粧料は、例えば乳液等の場合、油相
及び水相をそれぞれ加熱溶解したものを乳化分散して冷
却する通常の方法により製造することができる。

【００１５】尚、本発明の化粧料には、上記原料の他に
タール系色素、酸化鉄等の着色顔料、パラベン等の防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム等の陰イオ
ン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩等の陽イオン性界面
活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ
酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム
等の両イオン性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファ
チジルコリン等の天然系界面活性剤、ゼラチン、カゼイ
ン、デンプン、アラビアガム、カラヤガム、グアガム、
ローカストビーンガム、ドラガカントガム、クインスシ
ード、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸ソーダ等の
天然高分子、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、エチルセルロース等の半合
成高分子、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエ
ーテル及びコーポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリ
アクリル酸ソーダ、カルボキシビニルポリマー、ポリエ
チレンオキシドポリマー等の合成高分子、キサンテンガ
ム等の増粘剤、酸化チタン等の顔料、ジブチルヒドロキ
シトルエン等の抗酸化剤等を、本発明の目的を達成する
範囲内で適宜配合することができる。

【００１６】

【実施例】以下、実施例、製造例及び比較例に基づいて
本発明を詳細に説明する。尚、本発明は、以下の実施例
に何ら限定されるものではない。

【００１７】以下の通りの（１）メラニン生成抑制試
験、（２）安全性（感作性）試験、（３）紫外線紅斑抑
制試験、（４）美白実用試験、（５）連用試験を行っ
た。

【００１８】（１）メラニン生成抑制試験Ｂ１６メラノーマ細胞（３×１０⁵個）をφ９０ｍｍの
プラスチックシャーレに播き、試料エタノール溶液をエ
タノール終濃度１％となるように添加した１０％ＦＢＳ
−ＤＭＥＭ培地１０ｍｌで、３７℃、５％ＣＯ₂雰囲気
下、７２時間培養を行った。培養終了後、ＰＢＳで洗
浄、トリプシン−ＥＤＴＡで、細胞を剥がし、遠心し細
胞を採集した。得られた細胞を細胞数を測定した後、５
％ＴＣＡ、エタノール−エーテル＝３：１、エーテルで
処理した。更に、ソルエン３５０で溶解し、分光光度計
を用いて、波長４００ｎｍでの吸光度を測定した。そし
て、各試料の単位細胞数当りの吸光度を求めた。一方、
試料溶液の代わりにエタノールのみを同様に加えたもの
の吸光度を１００として、その阻害率（％）を求めた。
結果を下記表１に示す。

【００１９】［表１］試料濃度メラニン生成（化合物名）（ｗｔ％）抑制試験（％） −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− アルブチン０．０１３２．５シネフリン０．００１５５．４シネフリン０．０００１６８．２

【００２０】（２）安全性（感作性）試験マキシミゼイションテストにより安全性（感作性）を評
価した。体重３５０〜４００ｇのハートレイ系モルモッ
ト（メス）の肩甲骨上の４×６ｃｍ²の皮膚を刈毛し、
１列に３つの皮内注射を次の順序に従って２列に行っ
た。フロイントコンプリートアジュバンド（Freund
s' Complete Ajuvant：以下ＦＣＡ溶液と略記する）
を左右２ヶ所に０．０５ｍｌずつ皮内注射する。本願発明のシネフリンの５％エタノール溶液を左右
２ヶ所に０．０５ｍｌずつ皮内注射する。本願発明のシネフリン１０％含有ＦＣＡ溶液に同量
の滅菌水を加え乳化した溶液を左右２ヶ所に０．０５ｍ
ｌずつ皮内注射する。これらの操作１週間後に同じ部位を刈毛し、１０％ラウ
リル硫酸ソーダ含有ワセリンを塗布し、軽度の炎症を起
こさせた。塗布２４時間後に同部位にシネフリン１０％
エタノール溶液０．２ｍｌをガーゼに塗布して、４８時
間閉塞貼付した。皮内注射後２１日目に腹側部を刈毛
し、シネフリン５％エタノール溶液を２４時間閉塞貼付
した。２４時間後と４８時間後に、下記の評価基準に従
って肉眼判定により評価を行った。

【００２１】症状評価点肉眼的に変化なし０軽度又はまばらな紅斑１中程度の紅斑２強度の紅斑及び浮腫３

【００２２】その結果、シネフリンは感作性を有しない
ことを確認した。

【００２３】（３）紫外線紅斑抑制試験除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚に試
料塗布部位とベース（試料を除いたもの）塗布部位を設
定して、ＵＶＢ領域紫外線の最小紅斑量の２倍を、各２
ヶ所ずつ照射を行った。照射２４時間前と照射直後に試
料を塗布し、２４時間後に紅斑の状態を下記判定基準に
従い判定し、平均点により評価を行った。

【００２４】

【００２５】（４）美白実用試験夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より試料を、右
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを朝
夕１回ずつ１３週連続塗布した。尚、評価はベース塗布
部より試料塗布部において美白効果が確認された被験者
の人数で示した。

【００２６】（５）連用試験２０名の女性被試験者を対象として、朝夕１回ずつ１３
週連続塗布した際の、試料の特性を評価して、「肌に潤
いが生じた」、「皮膚が明るくなった」と回答した人数
で示した。

【００２７】実施例１〜３、比較例１（スキンローショ
ン）表２の原料組成において、表３に記載の如く有効成分を
配合して、スキンローションを調製し、前記の諸試験
（紫外線紅斑抑制試験、美白実用試験及び連用試験）を
実施した。結果を併せて表３に示す。

【００２８】・調製法表２に記載のＢ成分をＡ成分中に、均一に溶解した後、
Ａ成分とＣ成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に
充填した。

【００２９】［表２］原料成分配合量ｗｔ％ −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− （Ａ）・エタノール１０．０・モノラウリン酸ポリオキシエチレン５．０（２０）ソルビタン・ジブチルヒドロキシトルエン０．０１・香料０．０５（Ｂ）・シネフリン表３に記載（Ｃ）・グリセリン５．０・キサンタンガム０．１・ヒドロキシエチルセルロース０．１・精製水１００ｗｔ％残量

【００３０】［表３］有効成分濃度紫外線紅斑美白実用連用試験（人）化合物名（ｗｔ％）抑制試験試験（人）潤い明るい −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例１；シネフリン３．００．７５１７１７１９実施例２；シネフリン０．５１．０１４１４１７実施例３；シネフリン０．１１．２５１３１２１６比較例１；アルブチン３．０２．０７７６

【００３１】・特性表３に示す如く、美白に有効な成分として知られている
アルブチンに比して、本発明の皮膚化粧料は諸試験の総
てにおいて明らかに良好な結果を示した。尚、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚刺激等の異常は生じなかった。

【００３２】実施例４〜６、比較例２（スキンクリー
ム）表４の原料組成において、表５に記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、同様の諸試験を実
施した。結果を併せて表５に示す。

【００３３】・調製法表４に記載のＣ成分と、Ａ成分をＢ成分に混合したもの
とを、それぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にし
た。次いで、Ｃ成分中にＢ成分を注入乳化した後、攪拌
しながら３０℃まで冷却した。

【００３４】［表４］原料成分配合量ｗｔ％（Ａ）・グリセリンモノステアレート２．０・蜜ロウ１．０・ポリオキシエチレン（６）ソルビタン１．０モノオレート・ワセリン４．０・流動パラフィン１２．０（Ｂ）・シネフリン表５に記載（Ｃ）・Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸Ｎａ１．０・カラギーナン０．３・メチルパラベン０．１・精製水１００ｗｔ％残量

【００３５】［表５］有効成分濃度紫外線紅斑美白実用連用試験（人）化合物名（ｗｔ％）抑制試験試験（人）潤い明るい −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 実施例４；シネフリン３．００．５１８１８１８実施例５；シネフリン０．５０．７５１４１４１７実施例６；シネフリン０．１１．５１３１１１６比較例２；アルブチン３．０２．０８７６

【００３６】・特性表５に示す如く、比較例２に比して、実施例４〜６は、
諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト
皮膚での諸試験において良好な結果を示した。尚、ヒト
皮膚での諸試験において皮膚刺激等の異常は生じなかっ
た。

【００３７】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明のシネフリンを
含有する皮膚化粧料は、紫外線による皮膚の炎症抑制効
果に優れ、メラニン色素の産生抑制効果、皮膚の色素沈
着の速やかな淡色化効果及び皮膚刺激が無い等、使用感
に優れた皮膚化粧料として有用である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AC012 AC022 AC102 AC122 AC422 AC442 AC472 AC482 AC541 AC542 AC662 AD282 AD352 CC02 CC04 CC05 DD23 DD27 DD31 EE16 4C206 AA01 AA02 FA14 MA01 MA04 MA83 NA14 ZA89 ZB11

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記一般式（１）【化１】で表されるシネフリンを含有することを特徴とする皮膚
化粧料。