JPH0710738A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、皮膚刺激がなく、紫外線吸収作用
及び紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の
産生抑制効果に優れ、更に皮膚の色素沈着の速やかな淡
色化効果に優れた有用な使用感の優れた美白化粧料を提
供すること。 【構成】 水溶性紫外線吸収剤とグラブリジンとからな
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、紫
外線による皮膚の炎症を予防する効果と色黒の皮膚を速
やかに淡色化する効果とを有する美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】紫外線
により皮膚は炎症（紅斑）を起こし種々の因子が放出さ
れメラノサイトを刺激する。これにより色調は変化し黒
化する。この黒化は、メラノサイトにおいて産生され表
皮細胞に受け渡されるメラニンの過剰生産が原因であ
り、メラニンはチロシンが酸化されて産生される。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、この酸化を防止するビ
タミンＣの塩や脂肪酸誘導体、更にハイドロキノンモノ
ベンジルエーテル、過酸化水素等を配合した美白化粧料
が提案されている。

【０００４】しかし、これらの美白化粧料中にビタミン
Ｃ誘導体を配合すると保存安定性が不充分であるか、紫
外線による炎症抑制効果、美白効果が充分に認められな
いことが多い。一方、美白化粧料中にハイドロキノンモ
ノベンジルエーテル等を配合すると、色黒の肌を淡色化
する効果はあるが、皮膚の安全性上に問題がある等の欠
点がある。この様に、炎症抑制効果、美白効果に優れ且
つ皮膚安全性が高く、保存安定性に優れた美白化粧料を
得ることは困難を極めている。

【０００５】一方、甘草の疎水性成分であるグラブリジ
ンを単独で配合した場合、抗炎症作用、抗菌作用、抗酸
化作用、抗う触作用、抗プラスミン作用及びメラニン生
成抑制作用をも有することが確認され、他の原料にない
複合的生理活性を有することがわかった。しかし、光安
定性にかける欠点を有し、そのために美白効果、抗炎症
抑制効果、皮膚安全性及び使用感上満足するものではな
かった。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な状況に鑑み、グラブリジンの特徴を生かしながら、従
来技術の難点を改良せんとして鋭意研究を重ねた結果、
水溶性紫外線吸収剤を含有するとき、グラブリジンの光
安定性が改善され、美白効果に優れ、且つ皮膚安全性が
高く、使用感の優れた美白化粧料が得られること、さら
には、相乗効果によって炎症抑制効果も一段と改善され
ることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】即ち、本発明は、紫外線吸収効果、炎症抑
制効果、美白効果に優れ、且つ皮膚安全性が高く、使用
感の優れた美白化粧料を提供することを目的とするもの
である。

【０００８】上記の目的を達成するために、本発明の美
白化粧料は水溶性紫外線吸収剤とグラブリジンとを含有
する。

【０００９】本発明に用いられる水溶性紫外線吸収剤と
しては、パラアミノ安息香酸、パラメトキシ桂皮酸、２
−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、サリ
チル酸誘導体及びそれぞれのアルカリ金属、アンモニア
又は有機アミンの各塩などが挙げられるがこれらに限定
されるものではない。これらの水溶性紫外線吸収剤は１
種又は２種以上を混合して用いられる。

【００１０】本発明の皮膚化粧料に用いられるグラブリ
ジンは、甘草の一種であるGlycyrrhiza glaba Linne va
r.（通称ロシア・アフガン・トルコカンゾウ）に微量含
まれている。グラブリジンの製造法としては、甘草の根
または、その水抽出残渣（例えばグリチルリチンを抽出
した残渣）を有機溶媒で抽出する。抽出溶媒としては、
メタノール、エタノール等の低級脂肪族アルコール、ア
セトン等の低級脂肪族ケトン、ジオキサン、エチルエー
テル等のエーテル類、塩化メチレン等のハロゲン化炭化
水素類、酢酸エチル等のエステル類、ヘキサン等の炭化
水素類の有機溶媒の１種又は２種以上の混合物を使用す
ることができる。抽出する甘草は、約５〜１５倍量の上
記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱する。
抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通常５〜
１０％程度のグラブリジンを含有している。精製は、例
えば順相シリカゲルカラムクロマトグラフィー及び逆相
シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより処理した
後、アセトンから再結晶化する方法により、比較的容易
にグラブリジンの純品を得ることができる。精製は他に
も合成吸着体によるカラムクロマトグラフィー等の任意
の有機化合物の精製手段を採用して行なうことができ
る。

【００１１】本発明に用いられる水溶性紫外線吸収剤の
化粧料への配合量は化粧料全量中の総量として０．００
１〜２０重量％（以下ｗｔ％とする）が好ましく、更に
好ましくは０．０１〜１０ｗｔ％である。０．００１ｗ
ｔ％未満では目的とする効果に充分ではなく、２０ｗｔ
％を超えてもその効果分に見合った効果の向上は望め
ず、使用時の感触が悪くなり易く、個々の剤型を保持し
難くなる。

【００１２】本発明に用いられるグラブリジンの化粧料
中への配合量は化粧品全量中の総量として、０．００１
〜１．０ｗｔ％が好ましく、配合量が０．００１ｗ％未
満では本発明の目的とする効果に充分ではなく、１．０
ｗ％を超えても、その増加分に見合った効果の向上は望
めず、使用時の感触が悪くなり易く、個々の剤型を保持
し難くなる。

【００１３】本発明の化粧料には、上記原料の他にター
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イ
オン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン性界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン性界
面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミ
ノ酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウ
ムなどの両イオン性界面活性剤、レシチン、リゾフォス
ファチジルコリンなどの天然系界面活性剤、酸化チタン
などの顔料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化
剤などを、本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合す
ることができる。

【００１４】本発明の化粧料の剤型としては、クリー
ム、乳液、化粧水、パックなどが挙げられる。この化粧
料は、例えば乳液等の場合、油相及び水相をそれぞれ加
熱溶解したものを乳化分散して冷却する通常の方法によ
り製造することができる。

【００１５】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。

【００１６】実施例に記載の（１）チロシナーゼ活性阻
害試験、（２）皮膚色明度回復試験、（３）美白実用試
験、（４）紫外線紅斑抑制試験、（５）光パッチ試験、
（６）官能試験の各試験法は次の通りである。

【００１７】（１）チロシナーゼ活性阻害試験 マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１ｍｌに０．３ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシン溶液に各濃度の試料溶液を加
え、３７℃にて１０分間の予備保温を行う。これに１ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍｌ
を加え３７℃にて１５分間加温した後、分光光度計を用
いて、波長４７５ｎｍにて吸光度（Ａ）を測定した。一
方、チロシナーゼの代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えた
ものの吸光度（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１
ｍｌ加えたものの吸光度（Ｃ）、更に試料溶液とチロシ
ナーゼの代わりに緩衝液０．２ｍｌ加えたものの吸光度
（Ｄ）をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率（％）を
算出した。

【００１８】阻害率（％）＝｛１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−
Ｄ）｝ ×１００

【００１９】（２）皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の上腕内側部皮膚にＵＶＡ、ＵＶＢ領域
の紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射して照射終了
後、試料塗布部とベース塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0
値、Ｖ0 ´値）を測定した。引き続き、１日３回ずつ４
週間連続で塗布し、照射開始１、２、４週間後の試料塗
布部とベース塗布部皮膚の皮膚明度（Ｖn 値、Ｖn ´
値）を測定して、下記の判定基準によって皮膚色の回復
評価を行った。

【００２０】尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られＸ、Ｙ、Ｚ値より
算出した。又、評価は被試験者２０名の４週間後の評価
点の平均値で示した。

【００２１】

【表１】

【００２２】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より、試料を、
右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを
朝夕１回ずつ１３週連続塗布した。

【００２３】尚、評価はベース塗布部より試料塗布部の
効果を確認された被験者の人数で示した。

【００２４】（４）紫外線紅斑抑制試験 除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚にＵ
ＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量の２倍を各２ヶ所ずつ照
射を行う。２４時間前と照射直後に試料を塗布し、試料
塗布部位とベース塗布部位を設定して、２４時間後に紅
斑の状態を下記判定基準に従い評価を行った。

【００２５】

【表２】

【００２６】（５）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クロー
ズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３
時間で２日間）照射した。

【００２７】評価は、下記の判定基準に従い、被験者２
５名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２
４時間後に、（±）以上の人数で示した。

【００２８】

【表３】

【００２９】（６）官能試験 被験者２０名が試料を１０日間連用した後の試料の特性
を評価した。

【００３０】評価は、湿潤性、親和性等のアンケート項
目に対し、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚への親和性
が良い」、「皮膚のつやが改善された」と回答した人数
で示した。

【００３１】実施例１〜５、比較例１〜６ スキンロー
ション 表４の原料組成において、表４に記載の如く有効成分を
配合して、スキンローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。

【００３２】

【表４】

【００３３】

【表５】

【００３４】

【表６】

【００３５】（１）調製法 表４に記載のＢ成分をＤ成分中に、Ｃ成分をＡ成分中に
均一に溶解した後、Ａ成分とＤ成分を均一に混合攪拌し
次いで容器に充填する。

【００３６】（２）特性 諸試験を実施した結果を表５、６に記載した。表５に示
す如く、比較例１、６は諸試験において良好な結果は示
さなかった。表６に示す如く、実施例１〜５の本発明の
美白化粧料は諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果
を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生じな
かった。

【００３７】実施例６〜１１、比較例７〜１２ スキン
クリーム 表７の原料組成において、表８、９に記載の如く有効成
分を配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸試験
を実施した。

【００３８】

【表７】

【００３９】

【表８】

【００４０】

【表９】

【００４１】（１）調製法 表７に記載のＣ成分をＡ成分に混合し、Ｂ成分をＤ成分
に混合しそれぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にす
る。次いで、Ａ成分中にＤ成分を注入乳化した後、攪拌
しながら３０0 Ｃまで冷却する。

【００４２】（２）特性 諸試験を実施した結果を表８、９に示した。表８に示す
如く、比較例７〜１２は諸試験において良好な結果を示
さなかった。一方、表９に示す如く、実施例６〜１０
は、諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、
ヒト皮膚での諸試験において良好な結果を示し、ヒト皮
膚での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００４３】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明は紫外線吸収作
用に優れ、紫外線による皮膚の炎症抑制効果に優れ、メ
ラニン色素の産生抑制効果、皮膚の色素沈着の速やかな
淡色化効果及び、皮膚刺激が無い有用な使用感の優れた
美白化粧料を提供することは明らかである。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/42 7252−4Ｃ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 水溶性紫外線吸収剤とグラブリジンを含
   有することを特徴とする美白化粧料。