JP2702860B2 - 皮膚化粧料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、色
黒の皮膚を速やかに淡色化する効果と更に皮膚の保湿機
能を亢進させ荒れ肌を改善する効果を有し、使用感に優
れた皮膚安全性の高い皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】紫外線
により皮膚は炎症（紅斑）を起こし種々の因子が放出さ
れメラノサイトを刺激する。これにより色調は変化し黒
化する。この黒化は、メラノサイトにおいて産生され表
皮細胞に受け渡されるメラニンの過剰生産が原因であ
り、メラニンはチロシンが酸化されて産生される。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、この酸化を防止するビ
タミンＣ誘導体、更にハイドロキノンモノベンジルエー
テル、過酸化水素等を配合した皮膚化粧料が提案されて
いる。

【０００４】しかし、これらの美白化粧料中にビタミン
Ｃ誘導体を配合すると保存安定性が不充分であるか、美
白効果が充分に認められないことが多い。一方、美白化
粧料中にハイドロキノンモノベンジルエーテル等を配合
すると、色黒の肌を淡色化する効果はあるが、皮膚の安
全性上に問題があるなどの欠点がある。このように、炎
症抑制効果、美白効果に優れ且つ皮膚安全性が高く、保
存安定性皮膚化粧料を得ることは困難を極めている。

【０００５】また、カンゾウの疎水性成分であるグラブ
リジンを単独で配合した場合、抗菌作用、抗酸化作用、
抗う触作用、抗プラスミン、メラニン生成抑制作用を有
することが確認されている。しかし、美白効果は優れて
いるもののその使用感は満足するものではなかった。

【０００６】また、従来より健常な皮膚を保持するため
に、皮膚に適度な水分を与えるとしてグリセリン、プロ
ピレングリコール等の保湿剤が利用されているが、これ
らは、かえって、角質層の水分を損失する原因となるこ
とがある。一方、生体組織中に存在することが知られて
いるセラミド、グルコシルセラミド、ガラクトシルセラ
ミドを単独で配合した場合、皮膚の保湿機能をある程度
亢進させるものの、その使用感は満足するものではなか
った。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研
究を重ねた結果、グラブリジンと皮膚等の生体組織中に
存在することが知られているセラミド、グルコシルセラ
ミド、ガラクトシルセラミドより選ばれた少なくとも一
種とを配合したものが相乗効果によって、美白効果及び
皮膚の構造を緻密化し皮膚の保湿機能を亢進させるとと
もに、荒れ肌を改善する効果に優れ、さらに皮膚安全性
が高い条件を満足し、更に使用感の優れた皮膚化粧料と
なることを見いだし、本発明の完成に至った。

【０００８】即ち、本発明は、美白効果に優れ、荒れ肌
を改善する効果を有し、皮膚安全性が高く、使用感の優
れた皮膚化粧料を提供することを目的とするものであ
る。

【０００９】上記の目的を達成するために、本発明の皮
膚化粧料は次のような構成をとる。即ち、本発明はグラ
ブリジンとセラミド、グルコシルセラミド、ガラクトシ
ルセラミドより選ばれた少なくとも一種とを含有するこ
とを特徴とする皮膚化粧料である。

【００１０】本発明の皮膚化粧料に用いられるグラブリ
ジンは、天然には、甘草の一種であるGlycyrrhiza glab
a Linne var.（通称ロシア・アフガン・トルコカンゾ
ウ）に微量含まれている。グラブリジンの製造法として
は、甘草の根または、その水抽出残渣（例えばグリチル
リチンを抽出した残渣）を有機溶媒で抽出する。抽出溶
媒としては、メタノール、エタノール等の低級脂肪族ア
ルコール、アセトン等の低級脂肪族ケトン、ジオキサ
ン、エチルエーテル等のエーテル類、塩化メチレン等の
ハロゲン化炭化水素類、酢酸エチル等のエステル類、ヘ
キサン等の炭化水素類の有機溶媒の２種以上の混合物を
使用することができる。抽出する甘草は、約５〜１５倍
量の上記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱
する。抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通
常５〜１０％程度のグラブリジンを含有している。精製
は、例えば順相シリカゲルカラムクロマトグラフィー及
び逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより処理
した後アセトンから結晶化する方法により、比較的容易
にグラブリジンの純品を得ることができる。精製は他に
も合成吸着体によるカラムクロマトグラフィー等の任意
の有機化合物精製手段を採用して行なうことができる。

【００１１】本発明の皮膚化粧料に用いられるセラミ
ド、グルコシルセラミド、ガラクトシルセラミドは、例
えば、以下の方法で得ることができる。即ち、原料とな
る牛脳を細切後、アセトンを添加しポリトロンにてホモ
ジェネートを調節した。不溶物を濾別後、クロロホル
ム：メタノール（２：１）を添加、一夜放置後、抽出液
を減圧乾固した。ついで、冷アセトンに抽出液を懸濁さ
せ、４℃で一夜放置後、沈渣を得た。冷エーテルにて同
様の操作で沈渣を得た。ケイ酸カラムクロマトグラフィ
ー（クロロホルム：メタノール＝２：１）によりガラク
トシルセラミドを分離して得た。

【００１２】上記中、牛脳を牛脾臓に変え、全く同様に
してガラクトシルセラミドを得た。

【００１３】上記中、ガラクトシルセラミドを分離後溶
媒をクロロホルム：メタノール（２：１）にすることに
よりスフィンゴミエリンを得た。これをエーテル：エタ
ノール：（９８：２）に溶解後、１００ｍＭトリス塩酸
緩衝液及びホスホリパーゼＣ（シグマ社製）を加え、３
０℃で３時間振盪した。その後クロロホルム：メタノー
ル（２：１）を添加し攪拌、遠心し、下層を減圧乾固し
た。乾固物よりケイ酸カラムクロマトグラフィー（クロ
ロホルム：メタノール＝９：１）によりセラミドを分離
して得た。

【００１４】グラブリジンの本発明の皮膚化粧料中への
配合量は、総量を基準として、好ましくは、０．００１
〜３．０重量％（以下ｗｔ％とする）である。

【００１５】セラミド、グルコシルセラミド、ガラクト
シルセラミドの本発明の皮膚化粧料中への配合量は、乾
燥固形物量で、総量を基準として、好ましくは、０．０
０１〜３．０ｗｔ％である。

【００１６】グラブリジン及びセラミド、グルコシルセ
ラミド、ガラクトシルセラミドの配合量が０．００１ｗ
％未満では本発明の目的とする効果に充分ではなく、グ
ラブリジン及びセラミド、グルコシルセラミド、ガラク
トシルセラミドの配合量が３．０ｗ％をそれぞれ超えて
も、その増加分に見合った効果の向上は望めず、使用時
の感触が悪くなり易く、個々の剤型を保持し難くなる。

【００１７】本発明の皮膚化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、パック類等の剤型に
することが可能である。

【００１８】尚、本発明の皮膚化粧料には、色素、香
料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成
する範囲で適宜配合することができる。

【００１９】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。

【００２０】実施例に記載の（１）チロシナーゼ活性阻
害試験（２）皮膚色明度回復試験（３）美白実用試験
（４）荒れ肌実用試験（５）光パッチ試験（６）官能試
験各試験法は次の通りである。

【００２１】（１）チロシナーゼ活性阻害試験 マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１ｍｌに０．３ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシン溶液に各濃度の試料溶液を加
え、３７℃にて１０分間の予備保温を行う。これに１ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍｌ
を加え３７℃にて１５分間加温した後、分光光度計を用
いて、波長４７５ｎｍにて吸光度（Ａ）を測定した。一
方、チロシナーゼの代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えた
ものの吸光度（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１
ｍｌ加えたものの吸光度（Ｃ）、更に試料溶液とチロシ
ナーゼの代わりに緩衝液０．２ｍｌ加えたものの吸光度
（Ｄ）をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率（％）を
算出した。

【００２２】阻害率（％）＝｛１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−
Ｄ）｝ ×１００

【００２３】（２）皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の上腕内側部皮膚にＵＶＡ、ＵＶＢ領域
の紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射して照射終了
後、試料塗布部とベース塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0
値、Ｖ0 ´値）を測定した。引き続いて、１日３回ずつ
４週間連続で塗布し、照射開始１、２、４週間後の試料
塗布部とベース塗布部皮膚の皮膚明度（Ｖn値、Ｖn ´
値）を測定して、下記の判定基準により皮膚色の回復評
価を行った。

【００２４】尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られＸ、Ｙ、Ｚ値より
算出した。又、評価は被試験者２０名の４週間後の評価
点の平均値で示した。

【００２５】

【表１】

【００２６】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より、試料を、
右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを
朝夕１回ずつ１３週連続塗布した。

【００２７】尚、評価はベース塗布部より試料塗布部の
効果を確認された被験者の人数で示した。

【００２８】（４）荒れ肌実用試験 荒れ肌、乾燥肌等を訴える女子被験者（２５〜５０才）
２０人を対象にして、その患部に試料とベースを半分ず
つ１日２回連続３カ月間塗布した。

【００２９】尚、評価は試料塗布部の方が皮膚に潤いが
生じたと回答した人数で示した。

【００３０】（５）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クロー
ズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３
時間で２日間）照射した。

【００３１】評価は、下記の判定基準に従い、被験者２
５名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２
４時間後に、（±）以上の人数で示した。

【００３２】

【表２】

【００３３】（６）官能試験 被験者２０名が試料を１０日間連用した後の試料の特性
を評価した。

【００３４】評価は、湿潤性、親和性に関するアンケー
ト項目に対し、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚への親
和性が良い」、「皮膚のつやが改善された」と回答した
人数で示した。

【００３５】実施例１〜３、比較例１〜４ 二相型ロー
ション 表４の原料組成において、表４に記載の如く有効成分を
配合して、二相型ローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。

【００３６】

【表３】

【００３７】

【表４】

【００３８】（１）調製法 表３に記載のＢ成分をＡ成分中に、Ｃ成分をＤ成分中に
均一に溶解した後、Ａ成分とＤ成分を均一に混合攪拌分
散し次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に
振盪分散して使用する。

【００３９】（２）特性 諸試験を実施した結果を表４に記載した。表４に示す如
く、比較例１は諸試験において良好な結果は示さなかっ
た。

【００４０】実施例１〜３の本発明の皮膚化粧料は諸試
験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００４１】実施例４〜７、比較例５〜８ スキンクリ
ーム 表５の原料組成において、表６に記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸試験を実
施した。

【００４２】

【表５】

【００４３】

【表６】

【００４４】（１）調製法 表５に記載のＢ成分をＡ成分に混合し、Ａ成分とＤ成分
をそれぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にする。次
いで、Ａ成分中にＤ成分を注入攪拌混合した後、攪拌し
ながら冷却し、約５０℃にてＣ成分を投入し３０℃まで
冷却する。

【００４５】諸試験を実施した結果を表６に示した。表
６に示す如く、実施例４〜６は、諸試験の総てにおいて
明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験におい
て良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚
刺激は生じなかった。

【００４６】以上記載の如く、本発明は紫外線による皮
膚の炎症抑制効果に優れ、メラニン色素の産生抑制効
果、皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果及び荒れ
肌改善効果を有し、皮膚刺激が無く使用感の優れた有用
な皮膚化粧料を提供することは明らかである。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 セラミド、グルコシルセラミド、ガラク
   トシルセラミドより選ばれた少なくとも一種とグラブリ
   ジンとを含有することを特徴とする皮膚化粧料。