JP2003511402A - ステロイドと脂溶性uv遮蔽剤を含む組成物、特に化粧品組成物 - Google Patents
ステロイドと脂溶性uv遮蔽剤を含む組成物、特に化粧品組成物Info
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Abstract
Description
駆体及び/又はその代謝誘導体から選ばれる少なくとも一のステロイドを含む化
粧品組成物において、少なくとも一の脂溶性UV遮蔽剤も含む組成物 に関する。本発明は、また、この組成物の使用にも関し、また少なくとも一の
脂溶性UV遮蔽剤を用いた前記ステロイドの溶解方法にも関する。
産される天然のステロイドである。表皮の角質化を促進するその能力について(
JP−07296467)、又は乾燥肌の処置において、皮脂の内因性生産と分
泌を増加し皮膚のバリア効果を補強するその能力について(US−449655
6)知られている。コラーゲンと結合組織の損失を阻害することにより皮膚の萎
縮を直すためにDHEAを使用することが米国特許55843932号にも開示
されている。最後に、しわ、皮膚の輝きの損失、皮膚のたるみなどの老化の種々
の徴候を処置するためにDHEAサルフェートを用いることが提案されている。
は認識されているかもしれない。
困難であり、このことが、局所又は経口で適用される化粧品又は皮膚科組成物に
おけるその調製を制限している。再結晶又は分解する傾向も有している。これは
多かれ少なかれ、再結晶及び/又は分解の程度に応じて、これらの組成物の効率
の損失となり、所望の目的に反したものとなる。さらに、この再結晶又は分解は
、これらの組成物の全体の安定性及びそれらの外観を変えることができ、それに
より使用者はこれらの組成物を使用することをやめるかもしれない。
題を有するそれらの前駆体及び/又は誘導体を溶解する必要性が存在している。
易に溶解され得ることを見出した。
び/又はその生物学的前駆体及び/又はその化学又は代謝誘導体から選ばれる少
なくとも一のステロイドを含む化粧品組成物において、少なくとも一の脂溶性U
V遮蔽剤も含む組成物である。
の化学又は代謝誘導体から選ばれる少なくとも一のステロイドを溶解する方法で
あって、前記ステロイドを少なくとも一の脂溶性UV遮蔽剤と混合することから
なる工程を含む方法である。
しながら行うことができる。
のものが利用できる。
7α−ヒドロキシプレグネノロンを意味するが、これらに制限されるものではな
い。
△4−アンドロステン−3,17−ジオン、並びに7αOH−DHEA、7βO
H−DHEA及び7−ケト−DHEAが特に意図されるが、これらに制限される
ものではない。7α−OH−DHEAは、本発明において好ましく使用される。
遮蔽剤も含む。
チルヘキシル、サリチル酸トリエタノールアミン、及びサリチル酸4−イソプロ
ピルベンジル; (2) 桂皮酸誘導体、例えば、4−メトキシ桂皮酸イソペンチル、4−メトキ
シ桂皮酸2−エチルヘキシル、桂皮酸メチルジイソプロピル、4−メトキシ桂皮
酸イソアミル、及び4−メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン; (3) 液体β、β’−ジフェニルアクリル酸誘導体; (4) パラ−アミノ安息香酸誘導体、例えばp−ジメチルアミノ安息香酸2−
エチルヘキシル及びp−アミノ安息香酸グリセリル; (5) ジベンゾイルメタン誘導体; (6) 脂溶性ベンゾフェノン誘導体; (7) ベンゾトリアゾールシリコーン、特に特許出願EP−A−039288
3に開示されている; (8) N−置換ベンズイミダゾリルベンザゾールの、又はベンゾフリルベンザ
ゾールのケイ素誘導体、特に特許出願EP−A−1028120に開示されてい
る;及び (9) それらの混合物 が挙げられる。
以下のものであろう。 −サリチル酸ホモメンチル(ホモサレートとしても知られている)、特にWitco
社により”Kemester HMS”の名で市販されている。それは以下の式に相当する:
れており、以下の式に相当する:
ましくは以下の式に相当するものから選ばれる:
水素;直鎖状又は分枝鎖状C1−C8アルコキシ基;直鎖状又は分枝鎖状C1−C4 アルキル基から選ばれる; −R8は直鎖状又は分枝鎖状C1−C12アルキル基を表し; −R9は水素原子又は−CN基を表す。
リル酸誘導体の中で、特に好ましいものは、α−シアノ−β、β’−ジフェニル
アクリル酸2−エチルヘキシルであり、これはオクトクリレンとしても知られて
おり、UVB範囲を吸収する脂溶性遮蔽剤であることが知られている。特にBASF
社により商品名”Uvinul N 539”の名で市販されている。以下の式に相当する:
されている、p−メトキシ桂皮酸2−エチルヘキシルを用いることが本発明にお
いて特に好ましい。この遮蔽剤は以下の構造式に相当する:
ノ安息香酸2−エチルヘキシルであり、ISP社により”Escalol 507”の名で市販
されている。
ベンゾイルメタンを用いることが特に好ましく、特にGivaudan社により”Parsol
1789”の名で市販されている製品である。
ェノン、オキシベンゾン(ベンゾフェノン−3)としても知られており、例えば
BASF社によりUvinul M40の名で市販されているものを挙げることができる。
ンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−[2−メチル−3−[1,3
,3,3−テトラメチル−1−[(トリメチルシリル)オキシ]−ジシロキサニ
ル]プロピニル]フェノール:
又はベンゾフリルベンザゾールのケイ素誘導体は、特に: −2−[1−[3−[1,3,3,3−テトラメチル−1−[(トリメチルシリ
ル)オキシ]ジシロキサニル]プロピル]−1H−ベンズイミダゾール−2−イ
ル]ベンズオキサゾール −2−[1−[3−[1,3,3,3−テトラメチル−1−[(トリメチルシリ
ル)オキシ]ジシロキサニル]プロピル]−1H−ベンズイミダゾール−2−イ
ル]ベンゾトリアゾール −2−[1−(3−トリメチルシラニルプロピル)−1H−ベンズイミダゾール
−2−イル]ベンズオキサゾール −6−メトキシ−1,1’−ビス(3−トリメチルシラニルプロピル)−1H,
1’H−[2,2’]ビベンズイミダゾリルベンズオキサゾール −2−[1−(3−トリメチルシラニルプロピル)−1H−ベンズイミダゾール
−2−イル]ベンゾトリアゾール である。
には0.001乃至20重量%であり、好ましくは0.01乃至10重量%、よ
り好ましくは0.1乃至3重量%である。さらに脂溶性UV遮蔽剤の重量は、組
成物の全重量に対して、有利には0.5乃至20%、さらに0.1乃至10%で
ある。
性溶液の形態、水中油滴型、油中水滴型又は多重エマルション、シリコーンエマ
ルション、ミクロエマルション、又はナノエマルション、油性ゲル又は液体、ペ
ースト又は固体無水製品とすることができる。
膏、乳液、ローション、漿液、ペースト、ムース又はゲルの外観を有することが
できる。任意にエアロゾルの形態で皮膚に適用することもできる。固体の形態で
、例えばスティックの形態とすることもできる。スキンケア製品として及び/又
は皮膚のためのメイクアップ製品として、又はヘアケア製品として、例えばシャ
ンプー又はコンディショナーとして使用することができる。
ントを含むこともでき、例えば、親水性又は親油性ゲル化剤、親水性又は親油性
活性剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、香料、フィラー、顔料、脱臭剤、及び染料で
ある。これらの種々のアジュバントは、従来その意図される分野で用いられてい
る量であり、例えば、組成物全重量に対して、0.01乃至10重量%である。
その性質によって、これらのアジュバントは、脂肪相へ、水性相へ及び/又は脂
肪球及び/又はナノ粒子へ導入されることができる。これらのアジュバント及び
その濃度は、本発明のステロイドの有利な性質を害さないようにしなければなら
ない。
クターに応じて、この組成物は有利には一以上の水溶性UV遮蔽剤を含む。
1,4−ビス[3−メチリデンショウノウ−10−スルホン酸]であり、特に特
許出願FR−A−2528420、及びFR−A−2639347に開示されて
いる; (2) ベンズイミダゾール又はベンズオキサゾールタイプの遮蔽剤、2−フェ
ニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、例えばMerck社により商品名Eusolex
232の名で市販されている; (3) 水溶性ベンゾフェノン誘導体、例えば2−ヒドロキシ−4−メトキシベ
ンゾフェノン−5−スルホン酸、そのスルホネート形態(ベンゾフェノン−5)
、BASF社により、Uvinul MS 40の名で市販されている; (4) それらの混合物 を挙げることができる。
して5乃至80重量%、好ましくは5乃至50重量%である。エマルション形態
の組成物で用いられる脂肪物質、乳化剤、及び共乳化剤は、考慮される分野で従
来より用いられいているものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は好ましくは
組成物中に、組成物の全重量に対して、0.3乃至30重量%、好ましくは0.
5乃至20重量%の範囲の比率で存在する。
ステルに基づく可溶化剤、油、特に鉱物油(液体ワセリン)、植物由来の油(ア
ボガド油又は大豆油)、動物由来の油(ラノリン)、合成油(パーヒドロスクア
レン)、シリコーン油(シクロメチコン)、及びフッ化油(パーフルオロポリエ
ーテル)が挙げられる。脂肪物質として、セチルアルコールなどの脂肪アルコー
ル、脂肪酸、ワックス及びゴム、特にシリコーンゴムも用いることができる。
ールの脂肪酸エステル、例えばPEG−100ステアレート、PEG−50ステ
アレート及びPEG−40ステアレート;ポリオールの脂肪酸エステル、例えば
ステアリン酸グリセリル、トリステリン酸ソルビタン及びオキシエチレン化ステ
アリン酸ソルビタン、例えば、商品名Tween(登録商標)20又はTween(登録商標
)60;及びその混合物を挙げることができる。
クリル酸コポリマー、例えばアクリレート/アルキルアクリレートコポリマー、
ポリアクリルアミド、ポリサッカリド、天然ゴム及び粘土、及び、親油性ゲル化
剤としては、変性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩及び疎水性シリカを挙
げることができる。
る又は処置することに、特にある病理を処置することに適用を見出される。
のしわ及び小じわ及び/又はたるみを防止する又は処置するための、前記組成物
の化粧のための使用にも関する。
ている。
置するための調製物の製造における、前記組成物の使用にも関する。
の効果を得るために十分な有効量のステロイド、及び生理的に許容される媒体を
含む。
ない。これらの実施例において、別記しないかぎり、量は重量パーセントで示さ
れる。
ないが、組成物C3は、4℃又は室温にて24時間後すでに偏光顕微鏡で見える
DHEA結晶を含む。 表1から、脂溶性UV遮蔽剤がDHEA又は他のステロイドを溶解することが
明らかである。
ケアクリームとして用いることができる。
ル−3−[1,3,3,3−テトラメチル−1−[(トリメチルシリル)オキシ
]−ジシロキサニル]プロピニル]フェノール、特許出願EP−A−03928
83に開示されている。
、又は処置するために用いることができる。
駆体及び/又はその化学又は代謝誘導体から選ばれる少なくとも一のステロイド
を含む化粧品組成物において、少なくとも一の脂溶性UV遮蔽剤も含む組成物 に関する。本発明は、また、この組成物の使用にも関し、また少なく
とも一の脂溶性UV遮蔽剤を用いた前記ステロイドの溶解方法にも関する。
には0.001乃至20重量%であり、好ましくは0.01乃至10重量%、よ
り好ましくは0.1乃至3重量%である。さらに脂溶性UV遮蔽剤の重量は、組
成物の全重量に対して、有利には0.5乃至20%、さらに0.5乃至10%で
ある。
Claims (23)
- 【請求項1】 生理的に許容される媒体中に、DHEA及び/又はその生物
学的前駆体及び/又はその化学又は代謝誘導体から選ばれる少なくとも一のステ
ロイドを含む化粧品組成物において、少なくとも一の脂溶性UV遮蔽剤も含む組
成物。 - 【請求項2】 前記生物学的前駆体が、△5−プレグネノロン及び17α−
ヒドロキシプレグネノロンから選ばれることを特徴とする請求項1記載の組成物
。 - 【請求項3】 前記代謝誘導体が、△5−アンドロステン−3,17−ジオ
ール、△4−アンドロステン−3,17−ジオン、7α−OH−DHEA、7β
−OH−DHEA及び7−ケト−DHEAから選ばれることを特徴とする請求項
1又は2記載の組成物。 - 【請求項4】 前記代謝誘導体が7α−OH−DHEAであることを特徴と
する請求項3記載の組成物。 - 【請求項5】 組成物の全重量に対して0.01乃至10重量%のステロイ
ドを含むことを特徴とする、請求項1乃至4のいずれか1項記載の組成物。 - 【請求項6】 組成物の全重量に対して0.1乃至3重量%のステロイドを
含むことを特徴とする請求項5記載の組成物。 - 【請求項7】 前記脂溶性UV遮蔽剤が (1) サリチル酸誘導体; (2) 桂皮酸誘導体; (3) 液体β、β’−ジフェニルアクリル酸誘導体; (4) パラ−アミノ安息香酸誘導体; (5) ジベンゾイルメタン誘導体; (6) 脂溶性ベンゾフェノン誘導体; (7) ベンゾトリアゾールシリコーン; (8) N−置換ベンズイミダゾリルベンザゾールの、又はベンゾフリルベンザ
ゾールのケイ素誘導体;及び (9) それらの混合物 から選ばれることを特徴とする請求項1乃至6のいずれか1項記載の組成物。 - 【請求項8】 前記サリチル酸誘導体がサリチル酸オクチル及びサリチル酸
ホモメンチルから選ばれることを特徴とする請求項7記載の組成物。 - 【請求項9】 前記桂皮酸誘導体が4−メトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル
であることを特徴とする請求項7記載の組成物。 - 【請求項10】 前記β、β’−ジフェニルアクリル酸誘導体が、α−シア
ノ−β、β’−ジフェニルアクリル酸2−エチルヘキシルであることを特徴とす
る請求項7記載の組成物。 - 【請求項11】 前記ジベンゾイルメタン誘導体が4−(tert-ブチル)−
4’−メトキシジベンゾイル−メタンであることを特徴とする請求項7記載の組
成物。 - 【請求項12】 前記ベンゾトリアゾールシリコーンが2−(2H−ベンゾ
トリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−[2−メチル−3−[1,3,3
,3−テトラメチル−1−[(トリメチルシリル)オキシ]−ジシロキサニル]
プロピニル]フェノールであることを特徴とする請求項7記載の組成物。 - 【請求項13】 組成物の全重量に対して0.5乃至20重量%の脂溶性U
V遮蔽剤を含むことを特徴とする請求項1乃至12のいずれか1項記載の組成物
。 - 【請求項14】 組成物の全重量に対して0.5乃至10重量%の脂溶性U
V遮蔽剤を含むことを特徴とする請求項19記載の組成物。 - 【請求項15】 少なくとも一の水溶性UV遮蔽剤も含むことを特徴とする
請求項1乃至14のいずれか1項記載の組成物。 - 【請求項16】 前記水溶性UV遮蔽剤が (1) ベンジリデンショウノウ由来の遮蔽剤; (2) ベンズイミダゾール又はベンズオキサゾールタイプの遮蔽剤 (3) 水溶性ベンゾフェノン誘導体;及び (4) それらの混合物 から選ばれることを特徴とする請求項15記載の組成物。
- 【請求項17】 前記ベンジリデンショウノウ由来の遮蔽剤が、ベンゼン−
1,4−ビス(3−メチリデンショウノウ−10−スルホン酸)であることを特
徴とする請求項16記載の組成物。 - 【請求項18】 前記ベンズイミダゾール又はベンズオキサゾールタイプの
遮蔽剤が2−フェニル−ベンズイミダゾール−5−スルホン酸であることを特徴
とする請求項16記載の組成物。 - 【請求項19】 前記水溶性ベンゾフェノン誘導体が2−ヒドロキシ−4−
メトキシ−ベンゾフェノン−5−スルホン酸であることを特徴とする請求項16
記載の組成物。 - 【請求項20】 皮膚の暦年齢又は化学線による老化の徴候を防止する又は
処置するための、請求項1乃至19のいずれか1項記載の組成物の化粧のための
使用。 - 【請求項21】 皮膚のしわ及び小じわ及び/又はたるみを防止する又は処
置するための、請求項1乃至19のいずれか1項記載の組成物の化粧のための使
用。 - 【請求項22】 皮膚の暦年齢又は化学線による老化の徴候を防止する又は
処置するための調製物の製造における、請求項1乃至19のいずれか1項記載の
組成物の使用。 - 【請求項23】 DHEA及び/又はその生物学的前駆体及び/又はその化
学又は代謝誘導体から選ばれる少なくとも一のステロイドを溶解する方法であっ
て、前記ステロイドを少なくとも一の脂溶性UV遮蔽剤と混合することからなる
工程を含む方法。
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