JP3451184B2 - 化粧用組成物又は医薬用組成物 - Google Patents

化粧用組成物又は医薬用組成物

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、メラニン形成阻害
効果若しくは脱色作用を有する化粧用又は医薬用組成
物、特に皮膚科用組成物の製造における亜硫酸塩の使用
に関する。本発明は、また、上記使用により得られる、
メラニン形成阻害効果又は脱色作用を有する化粧用組成
物又は医薬用組成物、特に皮膚科用組成物にも関する。
本発明は、更に、脱色剤として、亜硫酸塩を使用する化
粧用脱色処理方法にも関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚は、太陽に対抗する働きに非常に適
した種々の細胞、メラノサイトを有する。この細胞は、
複雑な過程であるメラニン形成を経て、皮膚構造を保護
する作用と、日焼けに要する時間を増加させる作用とを
有する黒色素のメラニンを産出する。しかし、全てのメ
ラニンが保護作用を有する訳ではなく、メラニンの中に
は、極めて光毒性の強いフェオメラニンという種類が存
在する。メラニンは全て、ある種のフリーラジカルと反
応するが、フェオメラニンは、より毒性の強いフリーラ
ジカルを生成することができ、ケラチノサイトの遺伝物
質に不可逆的なダメージを与える。また、ある種の疾患
は、メラニン形成に機能障害を起こし、時には皮膚の外
見を損ねる黒皮症が生じる原因になる。
【０００３】このように、化粧分野においては、よく焼
けた皮膚の漂白や、黒皮症の抑制の場合のように、実際
に脱色が望まれる場合ばかりではなく、色調を明るくす
ることを目的として、皮膚にツヤを、表面組織に輝きを
与える場合においても、メラニン形成を阻害することは
非常に興味深いことである。更に、このメラニン形成の
阻害は、実際の病気を治療する医療分野においても非常
に興味深い。
【０００４】既に、種々の化粧用組成物や医薬用組成物
が提案されている。従来技術の一例として、１９７４年
のＧＢ−Ａ−１３４９９５５明細書が挙げられる。ここ
では、ヒドロキノン、不飽和脂肪酸の長鎖脂肪酸エステ
ル等の剥離用刺激剤、アルキルアミン、及び、フルオロ
メトロン（ｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｏｌｏｎｅ）、デアメ
タゾン（ｄｅａｍｅｔｈａｓｏｎｅ）又はヒドロコルチ
ゾン（ｈｙｄｒｏｃｏｒｔｉｓｏｎｅ）等の抗炎症性コ
ルチコステロイドを含有する、相助作用を有する美白組
成物が開示されている。
【０００５】一方、ルーマニアＲＯ−８１３７０のＷＰ
ＩＬ要約書ＡＮ−８３─７６２９０９では、セタゾール
（ｃｅｔａｚｏｌｅ）、ワセリン、ラノリン（ｌａｎｏ
ｌｉｎ）、及び、メタ重亜硫酸塩（Ｎａ2 Ｓ2 Ｏ5 ）等
の抗酸化安定剤からなる賦形剤が主成分の、皮膚からし
みを取り除くための皮膚軟化クリームが開示されてい
る。
【０００６】ＪＰ−Ａ−５８１９８４２１のＷＰＩＬ要
約書ＡＮ−８４−００２８６９でも、肝油、アルカリ性
硫黄化合物を含有する組成物、過酸化水素を含有する組
成物、サリチル酸、及び、臭素酸塩を含有する酸性組成
物からなる、皮膚の病気を治療するための美白組成物が
開示されている。この肝油は、魚肝油から得られるもの
で、硫黄含有化合物の例としては、チオグリコール酸、
チオ乳酸、チオプロピオン酸、チオサリチル酸及びチオ
酪酸、好ましくはこれらと種々のアミンとの塩、又は、
重亜硫酸ナトリウム及びシステインが挙げられている。
なかでも、チオグリコール酸アンモニウムが特に好まし
い。
【０００７】更に、ＵＳ−Ａ−６９２２６１において、
コウジ酸又はコウジ酸誘導体、並びに、メタ重亜硫酸ナ
トリウム又は亜硫酸水素ナトリウム及び／若しくは過酸
化水素からなる、メラニン形成阻害作用を有する真皮外
部塗布用組成物が知られている。
【０００８】ここで、明記しなければならないことは、
製品の商品価値を維持するために、亜硫酸水素ナトリウ
ム又はメタ重亜硫酸塩を配合し、長時間の保存中や保存
後に製品が変色するのを防止しているという事実であ
る。このことから、亜硫酸水素ナトリウム又はメタ重亜
硫酸ナトリウムは、組成物の色合いに関する安定剤とし
てのみ使用しているのであって、メラニン形成の基本的
酵素であるチロシナーゼの活性を阻害する阻害剤として
使用しているのではないことが分かる。
【０００９】また、１９９２年のＪＰ−Ａ−０４／０８
２８３４のＷＰＩＬ要約書ＡＮ−９２−１３８６３０で
は、亜硫酸水素ナトリウム又はメタ重亜硫酸ナトリウム
である安定剤を０．０５％の割合で含有する賦形剤のほ
か、ガラクトサミン若しくはその塩、及び／又は、マン
ノサミン若しくはその塩を含有する薬剤を開示してい
る。
【００１０】更に、１９９５年のＪＰ−Ａ−０７／０２
５７４２は、活性成分として、アスコルビン酸誘導体、
ヒドロキノン誘導体及び／又は植物の抽出物及び／又は
胎盤抽出物のほか、製品の変色を防止するために、亜硫
酸水素塩等の硫黄含有安定剤を含有する美白化粧用組成
物に関する。以上のように、従来技術においては、メタ
重亜硫酸塩又は亜硫酸水素塩を抗変色剤又は安定剤とし
てのみ使用しており、メラニン形成を阻害する活性成分
として使用している例は皆無である。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】上述の現状に鑑み、本
発明は、化粧用使用において、更には、黒皮症を治療す
る分野における医薬用及び／又は皮膚科用使用におい
て、メラニン形成阻害効果又は脱色作用を有する化粧用
組成物又は医薬用組成物、特に皮膚科用組成物を提供す
ることを目的とする。本発明は、また、特に化粧分野の
当業者にとって好ましいｐＨ値、すなわち約５〜８のｐ
Ｈの範囲で非常に安定な組成物であって、メラニン形成
における基本的酵素であるチロシナーゼの阻害効果を有
する化粧用組成物又は医薬用組成物、特に皮膚科用組成
物を提供することを目的とする。
【００１２】本発明は、更に、非常に高い安定性を有
し、かつ、悪臭が発生しない化粧用組成物又は医薬用組
成物、特に皮膚科用組成物の製造を可能にする溶液を用
いて上記の課題を解決することを目的とする。本発明
は、更にまた、工業的規模で、化粧品又は医薬品、特に
皮膚科用医薬品を製造することが可能であって、その製
造方法が非常に容易な、メラニン形成阻害成分を限られ
た量で含有する極めて単純な溶液を用いて、上記の技術
的課題を解決することを目的とする。本発明は、上記技
術的課題の全てを初めて同時に解決するものである。
【００１３】すなわち、本発明者らは、極めて意外なこ
とに、亜硫酸塩が、メラニン形成の基本的酵素であるチ
ロシナーゼの阻害作用を有しており、これを含有する組
成物が、主に化粧用使用において、また、医薬用使用、
特に皮膚の病状を治療する皮膚科用使用において、非常
に興味深い脱色作用を有することを見いだした。本発明
者らは、亜硫酸塩が、意外なことに、チロシナーゼの活
動に介入して過度の色素沈着を予防できることを証明し
た。
【００１４】
【課題を解決するための手段】従って、第一の本発明
は、メラニン形成の基本的酵素であるチロシナーゼの阻
害作用を有するか、又は、脱色作用を有する化粧品成分
としての、亜硫酸塩の使用に関する。第二の本発明は、
メラニン形成阻害作用又は脱色作用を有する医薬用組成
物、特に皮膚科用組成物を製造するための、亜硫酸塩の
使用に関する。第三の本発明は、メラニン形成阻害又は
脱色に有効な量の亜硫酸塩を少なくとも１つ含有する化
粧用組成物又は医薬用組成物、特に皮膚科用組成物に関
する。
【００１５】第四の本発明は、メラニン形成阻害又は脱
色に有効な量の亜硫酸塩を少なくとも１つ含有する組成
物を、これを必要とする動物、好ましくは人間の部位に
局所的に塗布することからなるメラニン形成阻害又は脱
色のための化粧方法に関する。
【００１６】
【発明の実施の形態】本明細書中、「亜硫酸塩」という
用語は、全ての亜硫酸塩又は亜硫酸塩誘導体を意味す
る。なかでも、アルカリ金属又はアルカリ土類金属の亜
硫酸塩が好ましく、より好ましくはアルカリ金属の亜硫
酸塩である。亜硫酸ナトリウム又は亜硫酸カリウムが更
に好ましい。特に好ましくは、亜硫酸ナトリウムであ
る。更に、本明細書中、「亜硫酸塩」という用語は、メ
タ重亜硫酸塩又は亜硫酸水素塩等の部分的な亜硫酸塩を
も意味する。なかでも、アルカリ金属又はアルカリ土類
金属の塩が好ましく、より好ましくはアルカリ金属の塩
である。ナトリウム塩又はカリウム塩が更に好ましい。
特に好ましくは、ナトリウム塩である。本発明において
は、亜硫酸塩の配合量は、０．００１〜２０重量％の範
囲が好ましく、より好ましくは０．０１〜１０重量％の
範囲である。
【００１７】より好ましい形態によれば、本発明におい
ては、亜硫酸塩と共に、少なくとも１つの植物の抽出物
を用いる。上記植物の抽出物は、どのような植物の抽出
物であってもよい。しかしながら、クワ抽出物、レモン
抽出物、ユキノシタ抽出物、グレープフルーツ抽出物、
ブドウ抽出物及び黄ごん（ｏｕｇｈｏｎ）抽出物からな
る群より選択された植物の抽出物を用いるのがより好ま
しい。
【００１８】上記植物の抽出物の配合量は、狭い範囲に
限定されるものではない。上記植物の抽出物が、組成物
の主要部分を構成していてもよい。上記植物の抽出物の
配合量は、組成物の全重量に対して、０．０１〜９０重
量％の範囲が好ましく、より好ましくは約５〜７０重量
％の範囲である。上記抽出物は、２種以上を組み合わせ
て用いるのが好ましい。各抽出物の利点は、当業者には
明白であって、この利点を最大限に活用するために、約
５％以上、約３０％未満の比率で各抽出物を用いるのが
好ましい。
【００１９】非常に意外なことであるが、亜硫酸塩と共
に植物の抽出物を用いると、亜硫酸塩が効率的に安定化
することが証明された。すなわち、亜硫酸塩をそのまま
化粧用組成物に用いると、化粧学的観点からは許容され
ない悪臭が発生する。この悪臭は、５〜７のｐＨや、よ
り酸性のｐＨにおいて、特に発生しやすい。しかし、上
記亜硫酸塩を植物の抽出物と合わせて用いると、この植
物の抽出物は、化粧用組成物又は医薬用組成物、特に皮
膚科用組成物の一般的なｐＨにある場合も含めて、亜硫
酸塩が悪臭を発生するのを防止する。
【００２０】また、上記亜硫酸塩は、化粧用組成物及び
医薬用組成物、特に皮膚科用組成物中で非常に寛容性が
あって、上述の従来技術で例示したような一般に用いら
れている脱色成分、特にヒドロキノンやリノール酸等の
化粧用脱色成分に比べて２００倍以上という極めて低い
細胞毒性を有する。
【００２１】特筆すべきは、従来技術で例示した活性成
分は、急速に肌を白くする効果が、メラニンの組織構造
の分解に基づいている点である。このような従来の活性
成分は、ほとんどが、腐食性かつ細胞毒性であって、更
には、感光性であって、現在、その化粧用の使用が制限
されている。一方、コウジ酸、アスコルビン酸又はこれ
らの誘導体は、チロシナーゼ活性の選択的な阻止に極め
て有効ではあるが、化粧用組成物の複合媒体においては
非常に不安定であり、急速に酸化されて、一般の化粧用
組成物に望まれる感覚受容性にそぐわない有色の分解物
を生成する。更に、コウジ酸又はアスコルビン酸は、ヒ
ドロキノン又はリノール酸で行われた測定と共通の基準
のものはないが、ある程度の細胞毒性を示す。
【００２２】本発明者らは、全く意外なことに、亜硫酸
塩が、チロシナーゼの阻害、つまりはメラニン形成の阻
害において極めて有効であって、非常に強力な脱色作用
を有することを見いだしたばかりではなく、亜硫酸塩
が、細胞毒性を保有しないことを見いだした。このこと
は、亜硫酸塩を脱色剤として使用するにあたって、決定
的な技術的利点である。また、亜硫酸塩は、良好な安定
性を有しており、少なくとも１つの植物の抽出物と合わ
せて用いると、化粧品又は医薬品、特に皮膚科用医薬品
において一般に望まれる感覚受容性評価を満たすことが
できる。
【００２３】当然ながら、本発明においては、化粧学的
又は薬学的、特に皮膚科学的に許容される種々の担体に
加えて、メラニン形成阻害活性があるかどうかには関わ
らず、その他の種々の活性成分を併せて用いることがで
き、これによって、肌を明るくすることができ、使用者
に何の危険も及ぼさない乳液又はローションを製造する
ことができる。従って、本発明の化粧用組成物又は医薬
用組成物、特に皮膚科用組成物は、約５〜８のｐＨを示
すように製造することができる。上述したように、この
組成物は、極めて安定であって、保存後数カ月が経過し
ても悪臭を発生することはない。
【００２４】
【実施例】以下において、種々の有効性試験及び配合試
験を示して本発明を説明し、本発明のその他の目的、特
質及び利点を明らかにするが、これらは例示であって、
本発明はこれらにのみ限定されるものではない。以下の
実施例は、本発明の必要不可欠な部分を構成しており、
更には、従来技術と比較して、実施例を含めた全体の記
述から新規なものと判断される特質は、本発明の必要不
可欠な部分を構成する。従って、各実施例は、本発明の
一般的な範囲を示す。なお、実施例においては、特にこ
とわらないかぎり、百分率は全て重量基準で、外温はセ
氏で表示され、気圧は大気圧である。
【００２５】実施例１ 亜硫酸ナトリウムによる単離チロシナーゼの阻害に関す
る生体外実験 チロシナーゼは、Ｌ−ドーパからＬ−ドーパキノンの生
合成、及び、その後のドーパクロムの生合成に触媒作用
を及ぼすことが知られている。ドーパクロムは、４７５
ｎｍにおけるＵＶ可視光分光法でその存在を確認できる
有色の化合物である。酵素活性に影響を及ぼす活性成分
を使用すると、この有色の化合物の出現速度が変化する
ため、その使用が明白に分かる。ドーパクロムの生成速
度比によって、実験を行う種々の化合物が示す活性度又
は阻害度を正確に決定することができる。この生体外実
験においては、０．０１％、０．１％、１％、１０％の
濃度の亜硫酸ナトリウムを用いた。チロシナーゼの阻害
結果を以下の表１に示す。
【００２６】
【表１】
【００２７】５％亜硫酸ナトリウム溶液、亜硫酸ナトリ
ウム５％とクワ抽出物１０％とを含む溶液、亜硫酸ナト
リウム５％とレモン抽出物２０％とを含む溶液におい
て、それぞれ、感覚受容性試験を行った。これらの試験
は、ｐＨ５．５又は６．５、４５℃で４週間保存した後
に行った。この結果を以下の表２に示す。
【００２８】
【表２】
【００２９】表１から、亜硫酸ナトリウムは、０．０１
％という低い含有量でもチロシナーゼをほとんど阻害す
ることが明らかである。また、表２から、クワ抽出物や
レモン抽出物といった植物の抽出物を加えると、匂いの
発生を防止できることが分かる。以上の２つの活性は、
どちらも、当業者にとって予測できないものであった。
【００３０】実施例２ メタ重亜硫酸ナトリウムによる単離チロシナーゼの阻害 この実験では、メタ重亜硫酸ナトリウムを０．０１％、
０．１％、１％、１０％の濃度で用いた。チロシナーゼ
の阻害結果を以下の表３に示す。
【００３１】
【表３】
【００３２】メタ重亜硫酸ナトリウムも、０．０１％と
いう低い濃度でチロシナーゼをほとんど阻害する効果を
有することが分かる。
【００３３】次いで、メタ重亜硫酸ナトリウムを５％含
む溶液、メタ重亜硫酸ナトリウム５％とユキノシタ抽出
物２０％とを含む溶液、メタ重亜硫酸ナトリウム５％と
グレープフルーツ抽出物１０％とを含む溶液において、
それぞれ、感覚受容性試験を行った。これらの試験は、
ｐＨ５．５又は６．５、４５℃で４週間保存した後に行
った。この結果を以下の表４に示す。
【００３４】
【表４】
【００３５】ここでは、ユキノシタ抽出物又はグレープ
フルーツ抽出物を用いたが、実施例１の場合と同様に、
植物の抽出物を加えることにより、ｐＨ５．５又は６．
５、４５℃で４週間保存した後にも、匂いの発生を防止
できることが分かる。これは、当業者にとって予測でき
ないものであった。
【００３６】実施例３ 亜硫酸カリウムによるチロシナーゼの阻害 この実験では、亜硫酸カリウムを、０．０１％、０．１
％、１％、１０％の濃度で用いた。チロシナーゼの阻害
結果を以下の表５に示す。
【００３７】
【表５】
【００３８】上の表５から、亜硫酸カリウムは、０．０
１％という低い濃度でも、８０％以上の阻害活性を得る
ことができ、０．１％以上の濃度では、際立って、ほぼ
完全な阻害活性が得られた。
【００３９】また、亜硫酸カリウムを５％含む溶液、亜
硫酸カリウム５％とブドウ抽出物２０％とを含む溶液、
亜硫酸カリウム５％と黄ごん抽出物１０％とを含む溶液
において、それぞれ、感覚受容性試験を行った。黄ごん
は、コガネバナ（Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａ）ともいわれ
る植物である。これらの試験は、ｐＨ５．５又は６．
５、４５℃で４週間保存した後に行った。この結果を以
下の表６に示す。
【００４０】
【表６】
【００４１】表６から、ブドウ抽出物又は黄ごん抽出物
といった植物の抽出物を加えることにより、ｐＨ５．５
又は６．５で長時間保存した後にも、匂いの発生を防止
できることが分かる。
【００４２】実施例４ メタ重亜硫酸カリウムによるチロシナーゼの阻害 この実験では、メタ重亜硫酸カリウムを、０．０１％、
０．１％、１％、１０％の濃度で用いた。チロシナーゼ
の阻害結果を以下の表７に示す。
【００４３】
【表７】
【００４４】表７から、メタ重亜硫酸カリウムは、０．
０１重量％という低い濃度でも、９０％以上、つまりは
ほとんどのチロシナーゼを阻害できることが分かる。
【００４５】次いで、メタ重亜硫酸カリウムを５％含む
溶液、メタ重亜硫酸カリウム５％とユキノシタ抽出物１
０％とを含む溶液、メタ重亜硫酸カリウム５％と黄ごん
抽出物５％とグレープフルーツ抽出物１０％とを含む溶
液において、それぞれ、感覚受容性試験を行った。これ
らの試験も、ｐＨ５．５又は６．５、４５℃で４週間保
存した後に行った。この結果を以下の表８に示す。
【００４６】
【表８】
【００４７】ユキノシタ抽出物、又は、黄ごん抽出物及
びグレープフルーツ抽出物といった植物の抽出物を加え
ることにより、ｐＨ５．５又は６．５、４５℃で長時間
保存した後にも、匂いの発生を防止できることが明らか
である。
【００４８】実施例５化粧用組成物として、又は、医薬用若しくは皮膚科用組
成物として使用可能な組成物の製造例 以下に示す活性成分から、従来の方法により組成物を製
造した。 亜硫酸ナトリウム ５％ メタ重亜硫酸ナトリウム ５％ ユキノシタ抽出物 ２５％ ブドウ抽出物 ３０％ クワ抽出物 ５％ 黄ごん抽出物 ５％ ＥＤＴＡ ０．５％ 脱塩水 合計して１００％
【００４９】この組成物を単純に脱塩水で希釈して、種
々の濃度のものを作製し、チロシナーゼ阻害活性を測定
した。 ａ） ０．０１５％の濃度では、チロシナーゼ活性を２
１．６％阻害した。 ｂ） ０．０２％の濃度では、チロシナーゼ活性を４６
％阻害した。 ｃ） ０．５％の濃度では、チロシナーゼ活性を９３％
阻害した。 ｄ） １％の濃度では、チロシナーゼ活性を９７％阻害
した。 ｅ） ５％以上の濃度では、チロシナーゼ活性を完全に
阻害した。 この組成物はそのままの状態で、室温及び４５℃で良好
な安定性を示した。ｐＨ５．５又は６．５、４５℃で４
週間、保存しても、匂いは発生しなかった。従って、こ
の組成物は、抗チロシナーゼ活性、メラニン形成阻害活
性又は脱色活性を有する基礎化粧用組成物又は仕上げ化
粧用組成物、更に好ましくは医薬用、特に皮膚科用組成
物を構成することができる。
【００５０】実施例６ 実施例５の組成物の抗チロシナーゼ活性に関する生体内
実験 ヒト皮膚外植片を用いて、実施例５で製造した組成物に
ついて抗チロシナーゼ活性の評価を行った。このモデル
の抗チロシナーゼ活性の評価は、チロシナーゼの基質で
あるＬ−ドーパの溶液でこの外植片を処理することに基
づいた組織化学的方法により行った。メラノサイトにお
いては、チロシナーゼがＬ−ドーパを酸化して、メラニ
ンの前駆体である黒色色素が生成する。この色素は、光
学顕微鏡で白光を当てると容易に検出できる。ここで得
られた比色反応の強度で、そのチロシナーゼ活性を決定
した。
【００５１】実験の原理 ヒト皮膚外植片としては、形成手術を行った２７才女性
の腹部由来のものを用いた。実験は、実施例５の組成物
を超純水で０．１％、１％、１０％（ｖ／ｖ）の濃度に
希釈したものを用いて行った。これと並行して、ポジテ
ィブコントロール実験とネガティブコントロール実験も
行った。ポジティブコントロール実験は、活性のある市
販品（ＯＴＣ）のうちの１つであって、非常に高い脱色
作用を有するヒドロキノンを０．５５％（ｗ／ｖ）の濃
度で用いて行った。ヒドロキノンは、抗チロシナーゼ活
性を持たないにもかかわらず、メラノサイトにおいてメ
ラニン色素の形成を阻害する化合物である。このことに
より、本実験ではこれを用いることが可能である。
【００５２】外植片を上記の種々の化合物とともに、Ｌ
−ドーパの存在下、３７℃で、１５時間培養した。パラ
フィンで固定化し包んだあと、ヘマルン（ｈｅｍａｌｕ
ｎ）／エオシン／サフロン（ｓａｆｆｒｏｎ）で、又
は、クレジルバイオレットで着色し、光学顕微鏡で白光
を当てて観察した。内在のチロシナーゼによる外来のＬ
−ドーパの酸化反応によって生成するメラニン色素が確
認できた。得られた比色反応の強度によりチロシナーゼ
活性を決定した。その効果を表す写真ネガを作製した。
【００５３】Ｌ−ドーパで処理したコントロールの外植
片を観察すると、活性のあるメラノサイトが存在するこ
と、すなわち、提供者の表皮の基底層においてチロシナ
ーゼ活性があることが確認できた。参考化合物として用
いたヒドロキノンは、０．５５％（ｗ／ｖ）の濃度で、
メラニン色素の形成を完全に阻害した。実施した実験
は、この結果から有効性を持つものと判断される。実施
例５の組成物は、０．１％、１％、１０％（ｖ／ｖ）の
濃度で完全に組織化学的反応を阻害した。
【００５４】以上を総合すると、実施例５の組成物は、
上記３つの濃度で、上述のように保たれた実験条件下に
おいて、チロシナーゼの酵素活性を完全に阻害した。実
施例５の組成物は、０．１％の濃度で、０．５５％の濃
度のヒドロキノンと匹敵する阻害特性を有することか
ら、阻害特性が例外的に高いものである。ただし、ヒド
ロキノンは、脱色活性のある化合物として認められては
いるが、極めて細胞毒性が強い化合物である。本発明の
組成物における以上の結果は、驚くべき結果である。本
発明の組成物の細胞毒性については、以下の実施例７の
実験で詳述する。
【００５５】実施例７ 実施例５の組成物のメラノサイトに対する細胞毒性試験 実施例５で製造した組成物について、メラノサイトに対
するその細胞毒性を調べた。Ｇ３６１ライン（ヒトメラ
ノーマ）のメラノサイトを、ギブコ（ＧＩＢＣＯ）社製
のＭａｃＣＯＹ媒体で培養し、１０％（ｖ／ｖ）のウシ
胎児血清、５０ＩＵ／ｍｌのペニシリン、５０μg ／ｍ
ｌのストレプトマイシン、及び、２ｍＭのグルタミンを
添加した。この細胞を、ウェル当たり３×１０5 個の割
合で２４穴培養プレートに接種した。この培養培地に、
実施例５の組成物を種々の濃度で直接添加した。実施例
５の組成物を添加してから７２時間培養した後、細胞内
全タンパク質を測定して、この組成物の細胞毒性を評価
した。
【００５６】この結果によると、いずれの場合において
も、濃度と細胞毒性の間に相関関係があることが分かっ
た。また、メラノサイトに対する実施例５の組成物の細
胞毒性は、１〜１０ｍｇ／ｍｌであることが分かった。
これらの値を、マエダ、フクダ著「イン・ビトロ・イフ
ェクティブネス・オブ・セブラル・ホワイトニング・コ
スメティック・コンポーネンツ・イン・ヒューマン・メ
ラノサイツ（Ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎ
ｅｓｓ ｏｆ ｓｅｖｅｒａｌ ｗｈｉｔｅｎｉｎｇ
ｃｏｓｍｅｔｉｃ ｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ ｉｎ ｈｕ
ｍａｎ ｍｅｌａｎｏｃｙｔｅｓ）」（Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃ
ｏｓｍｅｔｉ．Ｃｈｅｍ．４２巻、３６１〜３６８頁、
１９９１年）に記載された値と比較した。培地中の細胞
の半数が死に絶える阻害濃度（ＩＣ50）を計算すると、
以下の化合物は、ヒトメラノサイトに対して非常に高い
細胞毒性を有することが分かった。 −ヒドロキノンは、ＩＣ50が、５．５×１０-3ｍｇ／ｍ
ｌである。 −リノール酸は、ＩＣ50が、２．８×１０-3ｍｇ／ｍｌ
である。 −アスコルビン酸は、ＩＣ50が、０．８８ｍｇ／ｍｌで
ある。 このことから、本発明の組成物は、ヒドロキノンやリノ
ール酸よりも、約１０００倍も低い細胞毒性を達成でき
ることが分かった。更に、本発明の組成物の細胞毒性
は、アスコルビン酸よりも低いことが分かった。
【００５７】実施例８ 毒性試験 以下の記述に従って、経口毒性試験、眼球炎症試験、皮
膚炎症試験及び低アレルギー性試験を行った。 Ａ．経口毒性試験 本試験は、１９８７年２月２４日に４０１号として出版
された急性経口毒性の研究に関するＯＥＣＤの指示書が
規定する手順に従って行った。実施例５の組成物は、体
重１ｋｇ当たり５ｇの服用量までは、致死量には達しな
かった。従って、実施例５で記述されている本発明の組
成物は、５ｇ／ｋｇ未満の量ならそのまま服用しても、
経口毒性を示すものではない。
【００５８】Ｂ．眼球炎症試験 眼球炎症試験は、１９８７年２月２４日に４０５号とし
て出版された目に対する急性炎症／腐食作用の研究に関
するＯＥＣＤの指示書が規定する手順に従って行った。
実施例５で記述されている本発明の組成物は、９１／３
２６ＥＥＣ指示書を基準にすれば、そのまま点眼して
も、目に炎症を起こさない。
【００５９】Ｃ．皮膚炎症試験 この皮膚炎症試験は、１９９２年７月１７日に４０４号
として出版された皮膚に対する急性炎症／腐食作用の研
究に関するＯＥＣＤの指示書が規定する手順に従って行
った。実施例５で記述されている本発明の組成物は、９
１／３２６ＥＥＣ指示書を基準にすれば、そのまま塗布
しても、皮膚に炎症を起こさない。
【００６０】Ｄ．低アレルギー性試験 本試験は、マグナソン（Ｍａｇｎｕｓｓｏｎ）、クリー
グマン（Ｋｌｉｇｍａｎ）（Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒ
ｍ．５２巻、２６８〜２７６頁、１９６９年）の記述し
た方法を一部変更した手順に従って行った。実施例５の
組成物は、そのまま用いても、重要な感覚受容性反応を
誘発しなかった。従って、この組成物は、低アレルギー
性の第Ｉ類に属するものと考えられる。
【００６１】実施例９ 化粧用又は医薬用に使用するＷ／Ｏ型乳濁液の化粧用品
における本発明の化合物の使用 重量％で表示してある以下の成分の４つのグループＡ、
Ｂ、Ｃ及びＤから、Ｗ／Ｏ型乳濁液を製造した。
【００６２】グループＡ ブチレングリコール ２ グリセリン ３ ジヒドロキシセチルリン酸ナトリウム、イソプロピルジヒドロキシセチルエーテ ル ２ 水 合計して１００グループＢ グリコステアリン酸セレン １４ トリイソノナノイン（ｔｒｉｉｓｏｎｏｎａｎｏｉｎ） ５ オクチルココエート（ｏｃｔｙｌ ｃｏｃｏａｔｅ） ６グループＣ ブチレングリコール ２ メチル−、エチル−及びプロピル−パラベンからなる混合物 ２ 希釈した強酸又は弱酸でｐＨを５．５に調整する。グループＤ 実施例５の本発明の組成物 ０．０１〜１０％
【００６３】グループＡの成分を混合して、攪拌しなが
ら約７５℃まで加熱した。これとは別に、グループＢの
各成分を混合して、同じく約７５℃まで加熱した。強く
攪拌しながら、グループＢをグループＡに導入し、約３
０℃に冷却したあと、グループＣ及びＤの成分を連続的
に添加した。グループＣに関しては、クエン酸等の酸を
水で希釈したものを用いてｐＨを５．５に調整した。得
られた組成物を皮膚上のマークにブラシか綿棒を用いて
直接塗布すると、ゆっくりとマークが消滅した。このマ
ークは、通常、消滅するのに約２週間を要する。この組
成物は、一般的に、メラニン形成阻害や脱色が望まれる
皮膚の該当箇所に塗布してもよい。
【００６４】実施例１０ 化粧用又は医薬用に使用するＯ／Ｗ型乳濁液の化粧用品
における本発明の化合物の使用 この実施例においては、以下の成分の５つのグループ
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥから、Ｏ／Ｗ型乳濁液を製造し
た。
【００６５】グループＡ ３０−ジポリヒトロキシステアリン酸ＰＥＧ ３ カプリン酸トリグリセリド ３ オクタン酸セテアリル ４ アジピン酸ジブチル ３ ブドウ種油 １．５ ホホバ油 １．５ メチル−、エチル−、プロピル−及びブチル−パラベンの混合物からなるパラベ ンと混合したフェノキシエタノール ０．５
【００６６】グループＢ グリセリン ３ ブチレングリコール ３ 硫酸マグネシウム ０．５ ＥＤＴＡ ０．０５ 水 合計して１００グループＣ シクロメチコン（ｃｙｃｌｏｍｅｔｈｉｃｏｎｅ） １ ジメチコン（ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ） １グループＤ 香料 ０．３グループＥ 実施例５の本発明の組成物 ０．０１〜１０％
【００６７】約７５℃まで加熱しながら、グループＡの
成分を表示した順番に連続して添加し混合した。これと
は別に、グループＢの成分も約７５℃で混合した。その
後、強く攪拌しながら、グループＢをグループＡに導入
したあと、室温まで冷却させ、温度が約３０℃になった
時点で、グループＣ、Ｄ及びＥの成分を添加した。得ら
れた組成物を皮膚上のマークにブラシか綿棒を用いて直
接塗布すると、ゆっくりとマークが消滅した。このマー
クは、通常、消滅するのに約２週間を要する。この組成
物は、一般的に、メラニン形成阻害や脱色が望まれる皮
膚の該当箇所に塗布してもよい。
【００６８】実施例１１ シャンプーやシャワーゲルとしての化粧用又は医薬用組
成物 重量％で表示してある以下の成分の５つのグループＡ、
Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥの組み合わせからなる、シャンプーや
シャワーゲルとしての化粧用組成物を製造した。
【００６９】グループＡ キサンタンガム ０．８ 水 合計して１００グループＢ メチル−、エチル−、プロピル−及びブチル−パラベンの混合物からなるパラベ ンと混合したフェノキシエタノール ０．５ メチル−、エチル−及びプロピル−パラベンの混合物からなるパラベンと混合し たブチレングリコール ０．５グループＣ クエン酸 ０．８グループＤ ラウレート硫酸ナトリウム ４０．０グループＥ 実施例５の本発明の組成物 ０．０１〜１０％
【００７０】まず、室温でキサンタンガムを水に溶解さ
せて、次に、約７５℃に達するまでゆっくりと加熱した
後、室温まで冷却させた。次に、グループＢの成分を前
もって混合しておいたもの、グループＣの成分、グルー
プＤの成分及びグループＥの成分をこの順序で添加し
た。得られた組成物は、シャンプー又はシャワーゲルと
して、メラニン形成阻害や脱色が望まれる体の該当箇所
に用いることができた。
【００７１】実施例１２ 水性ゲル又はボディーゲルとしての本発明の化粧用又は
医薬用組成物 この組成物は、重量％で表示してある以下の活性成分を
混合して作製した。 実施例５の本発明の組成物 ０．０１〜１０ カルボマー（ＣＡＲＢＯＭＥＲ） ０．５ ブチレングリコール １５ メチル−、エチル−、プロピル−及びブチル−パラベンを含むパラベン混合物と 混合したフェノキシエタノール ０．５ 水 合計して１００
【００７２】この組成物は、通常の方法で作製した。ま
ず、実施例５の組成物を、ブチレングリコール、パラベ
ンを含むフェノキシエタノール、及び、水と混合し、最
後にカルボマーを添加した。こうして得られる水性ゲル
は、チロシナーゼ阻害効果、すなわちメラニン形成阻害
効果や脱色効果が望まれる体の部位に塗布することがで
きた。この組成物では、カルボマーを室温で水に分散さ
せ、激しく攪拌しながら約７５℃までゆっくりと加熱し
た。ゲルが形成するまで、攪拌下で約３０分、この温度
を維持した。約３０℃まで冷却させ、ブチレングリコー
ル、次いでパラベンを含むフェノキシエタノールを、最
後に本発明の組成物を添加した。実施例９〜１２の組成
物のそれぞれにおいて、実施例５の組成物の代わりに、
本発明の他の組成物を用いることもできる。
【００７３】実施例１３ 化粧用又は医薬用組成物に配合した本発明の組成物の抗
チロシナーゼ活性の実証試験 実施例１の表２で示したような亜硫酸ナトリウムを５％
含む溶液、亜硫酸ナトリウム５％とクワ抽出物１０％と
を含む溶液、亜硫酸ナトリウム５％とレモン抽出物２０
％とを含む溶液、メタ重亜硫酸ナトリウムを５％含む脱
塩水を、それぞれ、実施例９のＷ／Ｏ型乳濁液に約３０
％で配合して、約１％の濃度で亜硫酸塩を含有する調製
品を製造した。室温まで冷却し、この調製品の抗チロシ
ナーゼ活性を評価した。評価にあたっては、本発明の組
成物を含有する化粧用又は医薬用調製品１００ｇに、そ
れぞれ、２０％ＮａＣｌ水溶液１００ｇを添加した。得
られたものを非常に激しく１０分間攪拌して均一化し、
６０００ｒｐｍで６０分間遠心分離にかけた。分離した
水相を用いて、実施例１記載の方法により抗チロシナー
ゼ活性を評価した。
【００７４】これらの抗チロシナーゼ活性は、化粧用又
は医薬用調製品に配合した実施例１の本発明の組成物と
同様の評価基準によると、それぞれについて、９５〜１
００％であった。製造後３０日、６０日、９０日経過し
た後に、同様の抗チロシナーゼ活性評価を行った。上記
調製品は非常に高い安定性を示すにも関わらず、抗チロ
シナーゼ活性の減少は認められなかった。
【００７５】当然のことながら、本発明は上述した方法
と技術的に等価なものからなり、更にはこれらの様々な
組み合わせをも含む。
【００７６】
【発明の効果】本発明は、上述の構成よりなるので、極
めて強力なメラニン形成阻害効果又は脱色作用を有し、
更には、細胞毒性を保有しない化粧用組成物又は医薬用
組成物、特に皮膚科用組成物を得ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 (56)参考文献 特開 平７−25742（ＪＰ，Ａ) 特開 平９−227355（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 35/78 ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)

Claims (19)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 悪臭の発生を減少させるか又は防止する
    ために有効な量の、クワ抽出物、レモン抽出物、ユキノ
    シタ抽出物、グレープフルーツ抽出物、ブドウ抽出物、
    黄ごん（ｏｕｇｈｏｎ）抽出物、及び、これら抽出物の
    混合物からなる群より選択される植物の抽出物少なくと
    も１つとともに、メラニン形成阻害又は脱色に有効な量
    の亜硫酸塩を少なくとも１つ含有し、アスコルビン酸の
    水溶性誘導体、ハイドロキノン誘導体、ピロン誘導体、
    胎盤抽出物、ゼルンボン（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ）及びゼ
    ルンボン・オキサイド（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ ｏｘｉｄ
    ｅ）を含有しないことを特徴とする、メラニン形成阻害
    又は脱色用の化粧用組成物。
  2. 【請求項２】 悪臭の発生を減少させるか又は防止する
    ために有効な量の、クワ抽出物、レモン抽出物、ユキノ
    シタ抽出物、グレープフルーツ抽出物、ブドウ抽出物、
    黄ごん（ｏｕｇｈｏｎ）抽出物、及び、これら抽出物の
    混合物からなる群より選択される植物の抽出物少なくと
    も１つとともに、メラニン形成阻害又は脱色に有効な量
    の亜硫酸塩を少なくとも１つ含有し、アスコルビン酸の
    水溶性誘導体、ハイドロキノン誘導体、ピロン誘導体、
    胎盤抽出物、ゼルンボン（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ）及びゼ
    ルンボン・オキサイド（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ ｏｘｉｄ
    ｅ）を含有しないことを特徴とする、メラニン形成阻害
    又は脱色用の医薬用組成物。
  3. 【請求項３】 亜硫酸塩は、メタ重亜硫酸塩である請求
    項１又は２記載の組成物。
  4. 【請求項４】 亜硫酸塩は、亜硫酸アルカリ金属塩及び
    亜硫酸アルカリ土類金属塩からなる群より選択される請
    求項１、２又は３記載の組成物。
  5. 【請求項５】 亜硫酸アルカリ金属塩は、亜硫酸ナトリ
    ウム及び亜硫酸カリウムからなる群より選択される請求
    項４記載の組成物。
  6. 【請求項６】 亜硫酸塩の配合量は、０．００１〜２０
    重量％の範囲である請求項１、２、３、４又は５記載の
    組成物。
  7. 【請求項７】 亜硫酸塩の配合量は、０．０１〜１０重
    量％の範囲である請求項６記載の組成物。
  8. 【請求項８】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全重
    量の０．０１〜９０重量％の範囲である請求項１〜７い
    ずれか１項に記載の組成物。
  9. 【請求項９】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全重
    量の５〜７０重量％の範囲である請求項８記載の組成
    物。
  10. 【請求項１０】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全
    重量の５重量％以上、３０重量％未満の範囲である請求
    項９記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 悪臭の発生を減少させるか又は防止す
    るために有効な量の、クワ抽出物、レモン抽出物、ユキ
    ノシタ抽出物、グレープフルーツ抽出物、ブドウ抽出
    物、黄ごん（ｏｕｇｈｏｎ）抽出物、及び、これら抽出
    物の混合物からなる群より選択される植物の抽出物少な
    くとも１つとともに、メラニン形成阻害又は脱色に有効
    な量の亜硫酸塩少なくとも１つを含有し、アスコルビン
    酸の水溶性誘導体、ハイドロキノン誘導体、ピロン誘導
    体、胎盤抽出物、ゼルンボン（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ）及
    びゼルンボン・オキサイド（Ｚｅｒｕｍｂｏｎｅ ｏｘ
    ｉｄｅ）を含有しない組成物を、これを必要とする人間
    の皮膚に局所的に塗布することからなる化粧ケア方法。
  12. 【請求項１２】 亜硫酸塩は、メタ重亜硫酸塩である請
    求項１１記載の方法。
  13. 【請求項１３】 亜硫酸塩は、亜硫酸アルカリ金属塩及
    び亜硫酸アルカリ土類金属塩からなる群より選択される
    請求項１１又は１２記載の方法。
  14. 【請求項１４】 亜硫酸アルカリ金属塩は、亜硫酸ナト
    リウム及び亜硫酸カリウムからなる群より選択される請
    求項１３記載の方法。
  15. 【請求項１５】 亜硫酸塩の配合量は、０．００１〜２
    ０重量％の範囲である請求項１１、１２、１３又は１４
    記載の方法。
  16. 【請求項１６】 亜硫酸塩の配合量は、０．０１〜１０
    重量％の範囲である請求項１５記載の方法。
  17. 【請求項１７】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全
    重量の０．０１〜９０重量％の範囲である請求項１１、
    １２、１３、１４、１５又は１６記載の方法。
  18. 【請求項１８】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全
    重量の５〜７０重量％の範囲である請求項１７記載の方
    法。
  19. 【請求項１９】 植物の抽出物の配合量は、組成物の全
    重量の５重量％以上、３０重量％未満の範囲である請求
    項１８記載の方法。
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