JP2000503677A - 安定な光防御組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、ヒトの皮膚の紫外線による有害な作用からの防御を提供するのに有用な組成物に関する。特に本発明は、改良された化学的、物理的及び光安定性を有する組成物に関する。これらの組成物は、約０．１％〜約１０％のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物、約０．１％〜約２０％の表面処理酸化亜鉛及び皮膚に適用するのに適した担体を包含する。

Description

【発明の詳細な説明】 安定な光防御組成物 技術分野 本発明は、ヒトの皮膚の紫外線による有害な作用からの防御を提供するのに有 用な組成物に関する。特に本発明は、改良された化学的、物理的及び光安定性を 有する組成物に関する。これらの組成物は、約０．１％〜約１０％のジベンゾイ ルメタンサンスクリーン化合物、約０．１％〜約２０％の表面処理酸化亜鉛及び 皮膚に適用するのに適した担体を包含する。 発明の背景 皮膚に及ぼす日光の損傷作用は十分実証されている。大半の人々が信じている ことに反して、日光浴をすると必ず過剰な紫外線曝露の悪影響を蒙るわけではな い。実際、有意の損傷は、日光中でのほんの常習的日々の活動によって起こり得 る。日光に長期間曝されたことによる主な短期的害は、紅斑、即ち日焼けである 。短期的害の他に、長期的害、例えば皮膚表面の悪性変化がある。多数の皮膚化 学的研究が、日光への曝露とヒト皮膚癌との間の強い関係を実証している。紫外 線のもう一つの長期的害は、皮膚の早発性老化である。この症状は、皮膚のしわ 及び色素変化を特徴とし、その他の物理的変化、例えばひび、毛細血管拡張症、 日光皮膚病、斑状出血及び弾性の損失を伴う。紫外線曝露に伴う悪影響は、DeSi mone,“Sunscreen and Suntan Products,”Handbook of Nonprescription Drugs ,7th Ed,Chapter 26,pp.499-511（American Pharmaceutical Association,Washi ngton,D.C.;1982）；Grove and Forbes,”A Method for Evaluating the Photop rotection Action of Sunscreen Agents Against UV-A Radiation,”Internatio nal Journal of Cosmetic Science，4，pp.15-24（1982）;及び米国特許第４， ３８７，０８９号（DePolo，1983年６月７日発行）（これらの記載内容は、参照 により本明細書中に含まれる）でさらに詳しく考察されている。それゆえ、紫外 線の即時的作用は化粧品的及び社会的に喜ばしいものであるが、しかし長期的害 は累積的で、重篤 であるおそれがある。 これらの作用が一般大衆にまじめに受け取られているという事実は、日光防御 製品市場を考えることにより示唆される。この市場は近年相当に成長し、多数の 新製品が毎年紹介されている。これらはもはや季節ビジネスとは見なされてはい ない。サンスクリーン剤は、現在、種々のパーソナルケア製品、特に毎日決まっ て使用される化粧品型製品に含まれている。 多数の慣用的サンスクリーン組成物は、例えば効果のないＵＶ防御、並びに化 学的、物理的及び光不安定性といった点に問題がある。ほとんどの慣用的サンス クリーニング化合物は２９０〜３２０ｎｍ ＵＶＢ領域のＵＶ波長の吸収に有効 であるが、しかし３２０〜４００ｎｍ ＵＶＡ領域の吸収にはほとんど有効でな い。サンスクリーニング処方物のＵＶ防御効率を増強する１つの解決策は、処方 物中にＵＶＡ吸収サンスクリーン化合物を用いるものである。特に有効なＵＶＡ 吸収剤は、ジベンゾイルメタン発色団を含有するサンスクリーンである（米国特 許第４，４８９，０５７号（Welters 等、1984年12月18日発行）及び来国特許第 ４，３８７，０８９号（DePolo、1983年６月７日発行）参照）（これらの記載内 容は、参照により本明細書中に含まれる）（これらはともに、ジベンゾイルメタ ンサンスクリーン剤を開示する）。しかしながら、ジベンゾイルメタンサンスク リーン剤は処方するのが難しく、しばしば、所望の化学的、物理的及び光安定性 を欠いた組成物を生じる。特に、ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物は、 ＵＶ曝露中で光分解し、それによりそれらの効果が低減する傾向がある。 改良した光防御組成物を提供するために試みられた別の解決策は、物理的サン ブロック剤、即ち酸化亜鉛のような無機化合物を混入するものである。しかしな がら、これらの物質は、安定した製品に処方するのが容易でない。例えば、これ らの物質は完成した処方物中で固まり、したがってそれらの効力を損失して、白 化及び粘性の変化といったような許容されない審美的特性を引き起こす傾向があ る。さらに、酸化亜鉛のような物質は、アルカリ性並びに酸性の溶液、液体及び 気体と広範囲の反応性を示す反応性物質である。 本発明は、酸化亜鉛をジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物と組合せて利 用する。その結果生じる組成物は、予期せぬ光安定性、化学的安定性及び物理的 安定性を示し、並びに良好なＵＶ防御を提供する。理論に縛られることなく考え ると、酸化亜鉛の表面処理は組成物中のジベンゾイルメタン誘導体及びその他の 成分に対する酸化亜鉛の反応性を低下させ、それにより組成物は化学的及び物理 的分解を起こしにくくなると思われる。 したがって、ヒト皮膚に対するＵＶ線の有害作用からの防御を提供するための 新規の組成物を提供することが本発明の目的である。 ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物、表面処理酸化亜鉛及びヒト皮膚へ の適用に適した担体を包含する光防御組成物を提供することは、本発明のさらな る目的である。 本発明の別の目的は、良好なＵＶ防御効力を有する光防御組成物を提供するこ とである。 本発明のさらに別の目的は、化学的、物理的及び光安定性を有する光防御組成 物を提供することである。 さらに本発明の目的は、ＵＶ線の有害作用からヒトの皮膚を防御するための方 法を提供することである。 これらのそしてその他の目的は、下記の詳細な説明から容易に明らかになる。 発明の概要 本発明は、ＵＶ線の有害作用からヒト皮膚を防御するのに有用な増強された安 定性を示す光防御組成物であって、 （ａ）約０．１％〜約１０％のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物と、 （ｂ）約０．０１μ〜約１００μの平均粒子サイズ直径を有する約０．１％〜 約２０％の表面処理酸化亜鉛と、 （ｃ）ヒト皮膚への適用に適した担体 とを包含する組成物に関する。 さらに別の実施態様では、本発明は、紫外線の有害作用からのヒト皮膚に対す る防御を提供するのに有用な光防御組成物であって、混合前に、 （ａ）約０．１％〜約１０％のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物と、 （ｂ）約０．０１μ〜約１００μの平均粒子サイズ直径を有する約０．１％〜 約２０％の表面処理酸化亜鉛と、 （ｃ）ヒト皮膚への適用に適した担体 とを包含する組成物に関する。 さらに別の実施態様では、本発明はＵＶ線の有害作用からのヒト皮膚に対する 防御を提供するための方法に関する。 本明細書で用いたパーセンテージ及び比は、総組成物の重量に関してである。 別記しない限り、測定はすべて２５℃でおこなった。全てのパーセンテージは、 他に特記しない限り活性重量ベースである。本発明は、本明細書に記載した必須 の、並びに任意の成分を包含し、それから成り、又は本質的にそれで構成される 。 発明の詳細な説明 本発明の組成物は、紫外線の有害作用からのヒト皮膚の防御を提供するのに有 用であり、そしてヒト皮膚への局所適用に有用である。これらの組成物は、ロー ション、クリーム、非エーロゾルポンプスプレー、エーロゾルスプレー、スティ ック、油、ゲル、ムース等を含めた広範な製品形態に処方される。本明細書に記 載した必須成分の他に、当業者に公知の種々の付加的任意成分を用い得る。 「局所適用」という用語は、本明細書中で用いる場合、皮膚の表面に組成物を 適用する又は塗ることを意味する。 「ヒト皮膚への適用に適した担体」という用語は、本明細書中で用いる場合、 担体及びその成分が過度の毒性、不相溶性、不安定性、アレルギー反応等を伴わ ずにヒト皮膚に接触して使用するのに適していることを意味する。このような担 体は当業者には十分公知であって、ヒト皮膚への投与に適した１つ又はそれ以上 の相溶性の液体又は固体の充填剤希釈剤又はビヒクルを含み得る。 本発明の組成物は、良好なＵＶ吸収効率を有する。即ち、それらは、過度の量 のサンスクリーン剤を必要とせずに、紫外線の有害作用からのヒト皮膚に対する 防御を提供する。本組成物はさらに、良好な化学的安定性、物理的安定性及び光 −安定性を示す。 「化学的安定性」という用語は、本明細書中で用いる場合、組成物の種々の成 分、特にジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物及び表面処理酸化亜鉛が明ら かな分解又は変質を示さないことを意味する。例えば、本発明の組成物は、典型 的には、室温で約３ヶ月間の期間に亘って、初期付加ジベンゾイルメタンの約７ ５％又はそれ以上を保持する。 「物理的安定性」という用語は、本明細書中で用いる場合、組成物全体が香り 落ち発生に対する耐性及び褪色及びくすみに対する耐性といったような物理的特 性を示すことを意味する。この用語はさらに、粘性の保持、離液現象（シネレシ ス）に対する耐性、及びエマルジョンの場合には相分離に対する耐性を示すため に本明細書中で用いられる。例えば、本発明の組成物は、典型的には室温で少な くとも約３ヶ月間その物理的安定性を保持する。 「光安定性」という用語は、本明細書中で用いる場合、組成物の種々の成分、 特にジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物及び表面処理酸化亜鉛が紫外線へ の曝露時に明らかな分解又は変性を示さないことを意味する。例えば、本発明の 組成物は、典型的には、約２９０ｎｍ〜約４００ｎｍの波長を主として発するよ う、当業者に公知のように配置し、濾光したキセノンアーク太陽シミュレーター からの約５〜約１０ジュールのＵＶ線に曝露した場合、初期付加ジベンゾイルメ タンサンスクリーン化合物の約７５％又はそれ以上を保持する。 「化学的安定性」、「物理的安定性」及び「光安定性」という用語は、本明細 書中では便宜上別々に定義した。しかし、これらの安定性現象は必ずしも別個の ものではなく、化学的安定性、物理的安定性及び光−安定性は各々互いに作用し 得る、と認識される。 本発明の組成物は、以下の必須成分を包含する。ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物 本発明の組成物は、組成物の重量の約０．１％〜約１０％、さらに好ましくは 約０．２５％〜約７．５％、最も好ましくは約０．５％〜約３％のジベンゾイル メタンサンスクリーン化合物を包含する。２つ又はそれ以上のジベンゾイルメタ ンサンスクリーン化合物の混合物を用い得る。ジベンゾイルメタンサンスクリー ン化合物の正確な量は、求められる組成物の紫外線防御指数、即ち「ＳＰＦ」に よって変わる。ＳＰＦは、紅斑に対するサンスクリーンの光防御についての普通 に用いられる測定値である。ＳＰＦは、同一個体における防御皮膚上に最小の紅 斑を生じるのに必要な紫外線エネルギー対非防御皮膚上に同一の最小の紅斑を生 じるのに必要な紫外線エネルギーの比と定義される（Federal Register,Vol.43, No．166，pp.38206-38269,August 25，1978参照）（この記載内容は、参照によ り本明細書中に含まれる）。さらに、ＵＶＡ防御の所望レベルにより、用いられ るジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物の正確な量が確定される。 本発明のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物は、以下の化学構造で示さ れるジベンゾイルメタン発色団を包含する。 ジベンゾイルメタン発色団が１，３−ジケトンとして前記のように表される場 合でも、この表現はどの点でも決してエノール型といったような発色団のその他 の互変異性体型を除外しない、と理解されるべきである。したがって、１，３− ジケトン型が指示されるときはいつでも、すべての適切なエノール互変異性体及 びその他の関与構造も意図され、本明細書中に含まれる、と理解される。例えば 、互変異性体エノール型のジベンゾイルメタン発色団は、以下の互変異性体構造 で示される。 以下の化学構造に対応するジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物は、本発 明に有用である。さらに、すべての適切な互変異性体が、明瞭には示されていな いけれども、意図されると認識される。 前記の化学構造中、ＡはＨ、−ＯＲ及び−ＮＲ₂（ここで、Ｒは各々別々に、 Ｈあるいは約１〜約２０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキルから成る 群から選択され、好ましくはＲは各々別々にＨあるいは約１〜約１０個の炭素原 子を有する直鎖又は分枝鎖アルキルから成る群から選択され、さらに好ましくは Ｒは各々別々にＨあるいは約１〜約４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アル キルから成る群から選択される）から成る群から選択される置換基であり；Ｂは Ｈ及び−ＯＨから成る群から選択される置換基であり；そしてＣはＨあるいは約 １〜約２０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキルから成る群から選択さ れる置換基であり、好ましくはＣはＨあるいは約１〜約１０個の炭素原子を有す る直鎖又は分枝鎖アルキルから成る群から選択され、さらに好ましくはＣはＨあ るいは約１〜約６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキルから成る群から 選択される。 ジベンゾイルサンスクリーン化合物は、米国特許第４,４８９,０５７号(Welte rs等、1984年12月18日発行）及び米国特許第４，３８７，０８９号（DePolo、19 83年６月７日発行）に記載されている（これらの記載内容はすべて、参照により 本明細書中に含まれる）。本発明の化学構造に対応するジベンゾイルメタンサン スクリーン化合物の例としては、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイル メタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、４−メトキシジベンゾイルメタ ン、２，４’−ヒドロキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４，４’−ヒ ドロキシメトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン及びその混合物から成る群か ら選択されるものが挙げられるが、これらに限定されない。より好ましいのは４ ，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタンである。 ブチルメトキシジベンゾイルメタンとしても公知であるサンスクリーン４，４ ’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタンは、Parsol 1789 の商標で Givau danCorporation から市販されている（CTFA International Cosmetic Ingredie ntDictionary，第５版、1993，p.79参照）（この記載内容は、参照により本明細 書中に含まれる）。イソプロピルジベンゾイルメタンとしても公知であるサンス クリーン４−イソプロピルジベンゾイルメタンは、Eusolex 8020 の商標で Merc k から市販されている（CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary ，第 ５版、1993，pp.347-348参照）（この記載内容は、参照により本明細書中に含ま れる）。 本明細書で有用なその他の種類のジベンゾイルメタン サンスクリーン化合物 としては、米国特許第５，１６０，７３１号（Sabatelli等、1992年11月３日発 行）；米国特許第５，１３８，０８９号（ Sabatelli 等、1992年８月11日発行 ）；米国特許第５，０４１，２８２号（ Sabatelli等、1991年８月20日発行）； 米国特許第４，９９９，１８６号（ Sabatelli等、1991年３月12日発行）；及び 米国特許第４，９３７，３７０号（ Sabatelli等、1990年６月26日発行）に詳細 に記載されているものが挙げられる（これらの記載内容はすべて、参照により本 明細書中に含まれる）。これらのジベンゾイルメタン サンスクリーン化合物は 、共有結合を介して広範な構造から選択される二次発色団と結合するジベンゾイ ルメタン発色団を含む。これらのジベンゾイルメタン サンスクリーンの例とし ては、４−Ｎ，Ｎ（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸及び２−ヒドロ キシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンから生成されるエステル 、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息香酸及び４−ヒドロキシジベンゾイルメタン から生成されるエステル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ安息香酸及び４−（２− ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンから生成されるエステル、４−Ｎ，Ｎ −ジ（２−エチルヘキシル）アミノ安息香酸及び４−ヒドロキシジベンゾイルメ タンから生成されるエステル、４−Ｎ，Ｎ−ジ（２−エチルヘキシル）アミノ安 息香酸エステル及び４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンから生 成されるエステル、４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸 及び４−ヒドロキシジベンゾイルメタンから生成されるエステル、４−Ｎ，Ｎ− （２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル及び４−（２−ヒドロキ シエトキシ）ジベンゾイルメタンから生成されるエステル、並びにその混合物が 挙げられるが、これらに限定されない。表面処理酸化亜鉛 本発明の組成物は、組成物の重量の約０．１％〜約２０％、好ましくは約０． ５％〜約１０％、さらに好ましくは約１％〜約５％の表面処理酸化亜鉛を包含す る。表面処理酸化亜鉛の正確な量は、探索される組成物の紫外線防御指数、即ち 「ＳＰＦ」によって変わる。 酸化亜鉛は、化学式ＺｎＯで表される。それは、一般的には白色又は黄白色無 臭粉末である（TheMerck Index，Tenth Edition，1983，P.1457，entry 9952 及 び International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fifth Edition,1993,pp.7 88-789参照）（これらの記載内容はすべて、参照により本明細書中に含まれる） 。 広範囲の粒子サイズを有する表面処理酸化亜鉛粒子が本発明に用い得る。好ま しいのは、約０．０１μ〜約１００μ、好ましくは約０．０１〜約１０μ、さら に好ましくは約０．０１〜約２μの平均粒子サイズ直径を有する表面処理酸化亜 鉛である。本明細書で有用な表面処理酸化亜鉛は易流動性粉末及び予備成形分散 体であるが、これらに限定されない。 本発明の表面処理酸化亜鉛の粒子サイズは、当業界の製剤科学研究者に十分公 知の種々の異なった技術、例えばレーザー回折、顕微鏡、濾過、沈降等を用いて 測定し得る。本発明においては、粒子サイズを確定する好ましい方法は、市販の レーザー粒子サイズ分析機を用いるレーザー回折技法である。本発明では、粒子 サイズ測定値は、Horiba LA900 又は 910 粒子サイズ分析機（Horiba Instrumen ts,Inc.）を用いて確定される。種々の粘度及び極性を有する種々の溶媒が、サ イズを分析する標本中の粒子を分散させるために用いられる。好ましい溶媒とし ては水及びイソプロパノールが挙げられるが、イソプロパノールがより好ましい 。 本発明の酸化亜鉛粒子を表面処理するために用いられる表面処理物質は、表面 処理酸化亜鉛の重量の約０．１％〜約５０％、さらに好ましくは約０．２５％〜 約２５％、最も好ましくは約０．５％〜約１０％を含有し得る。酸化亜鉛粒子を 処理するのに有用な種類の表面処理物質としては、シリコーン、脂肪酸、タンパ ク質、ペプチド、アミノ酸、Ｎ−アシルアミノ酸、モノグリセリド、ジグリセリ ド、トリグリセリド、鉱油、シリカ、リン脂質、ステロール、炭化水素、ポリア クリレート、アルミナ及びその混合物が挙げられるが、これらに限定されない。 本明細書で好ましいのは、シリコーン処理酸化亜鉛である。 表面処理物質として有用なシリコーンの例としては、ジメチコーン、メチコー ン、シクロメチコーン、ジメチコノール、ジメチコーンコポリオール、ジメチコ ーンコポリオールアセテート、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメ チコーンコポリオールメチルエーテル及びその混合物が挙げられる。さらに有用 なのは、これらのシリコーンのフッ素化、フェニル置換及びアミノ置換誘導体で ある。さらに有用なのは、酸化亜鉛粒子の表面と化学的に結合し得る反応性部分 を有するシリコーンである。化学的結合シリコーンを有するこのような酸化亜鉛 及びそれらの調製方法は、米国特許第５，４８６，６３１号（Mitchnick等、199 6年１月23日発行）にさらに記載されている（この記載内容は、参照により本明 細書中に含まれる）。本発明に用いるのに特に好ましい酸化亜鉛は、酸化亜鉛と 以下の化学構造 （式中、Ｒ’は約１〜約１０個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ”はメチ ル又はエチルから成る群から選択され；ａは約４〜約１２の範囲の整数である） を有するシリコーン化合物との反応により調製される。 本明細書で用いるのに特に好ましいのは、Sunsmart Inc．（ Wainscott，New の物質は、ジメチコーン物質と化学的に反応させた酸化亜鉛である。 その他の表面処理物質の例を以下に挙げる。 表面処理物質として有用な脂肪酸の例としては、１つ又はそれ以上の不飽和部 位を含有し得るＣ₆〜Ｃ₃₀直鎖又は分枝鎖脂肪酸が挙げられる。脂肪酸の特定の 例としては、カプリン酸、ステアリン酸、ラウリル酸、ミリスチン酸、パルミチ ン酸、オレイン酸、リシノール酸、リノール酸、リノレン酸、エレオステアリン 酸、アラキドン酸及びその混合物が挙げられる。さらに本明細書で有用なのは、 金属塩、即ちこれらの脂肪酸の石鹸である。脂肪酸の有用な金属塩としては、ナ トリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、バリウム、アルミニウム、亜 鉛、ジルコニウム、チタン及びその混合物が挙げられる。 表面処理物質として有用なタンパク質の例としては、コラーケン、キチン、カ ゼイン、エラスチン、シルク及びその混合物が挙げられる。ペプチドの例は、前 記のタンパク質の部分的に加水分解された形態であって、この場合、タンパク質 が各々が１つ又はそれ以上のアミノ酸を含有する断片の混合物に分解される。 表面処理物質として有用なアミノ酸の例としては、天然のあらゆるアミノ酸、 そのＮ−メチル誘導体及びその混合物が挙げられる。有用なのはさらに、これら の物質の塩である。好ましい塩は、アルミニウム、マグネシウム、カルシウム、 亜鉛、ジルコニウム、チタン及びその混合物で、アルミニウムが最も好ましい。 表面処理物質として有用なＮ−アシルアミノ酸の例としては、アミノ基はＣ₂ 〜Ｃ₃₀直鎖又は分枝鎖脂肪酸由来の部分がアシル化されたあらゆるアミノ酸、そ れらのＮ−メチル誘導体又は前記のその塩が挙げられる。 表面処理物質として有用なモノ−、ジ−及びトリグリセリドの例としては、分 子の脂肪酸部分がＣ₆〜Ｃ₃₀直鎖又は分枝鎖脂肪酸に由来するものが挙げられる 。 表面処理物質として有用な鉱油の例としては、鉱油、石油及びその混合物が挙 げられる。 表面処理物質として有用なシリカの一例は、フュームドシリカである。 表面処理物質として有用なリン脂質の例としては、レシチン（これはホスファ チジルコリンとしても公知である）、ホスファチジルエタノールアミン、ホスフ ァチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジル酸及びその混合 物が挙げられる。 表面処理物質として有用なステロールの例としては、コレステロール及びエス テルの酸部分がＣ₂〜Ｃ₃₀直鎖又は分枝鎖脂肪酸に由来するコレステロールエス テルが挙げられる。 表面処理物質として有用な炭化水素の例としては、ポリエチレン、ポリプロピ レン、ポリイソブチレン、スクアラン、スクアレン及びその混合物が挙げられる 。さらに有用なのは、ポリエチレン、ポリプロピレン及びポリイソブチレンのフ ッ素化誘導体である。 表面処理物質として有用なポリアクリレートの例としては、ポリアクリル酸、 ポリメタクリル酸、ポリエタクリル酸及びその混合物が挙げられる。 表面処理物質として有用なアルミナの一例は、ベーム石である。比率 本発明の好ましい実施態様では、ジベンゾイルメタン サンスクリーン化合物 及び表面処理酸化亜鉛は、ある重量比内で用いられる。好ましくは、ジベンゾイ ルメタン サンスクリーン化合物と表面処理酸化亜鉛の重量比は、約１０：１〜 約１：１０、さらに好ましくは約６：１〜約１：６、最も好ましくは約２：１〜 約１：６である。担体 本発明の組成物は、ヒト皮膚への適用に適した担体又はビヒクルを包含する。 担体の正確な量は、ジベンゾイルメタン サンスクリーン化合物、表面処理酸化 亜鉛、及び当業者ならば担体とは別であると分類するその他の任意の成分のレベ ルによっている。本発明の組成物は、組成物の重量の約２０％〜約９９．８％、 好ましくは約５０％〜約９９％、さらに好ましくは約７５％〜約９５％の担体を 包含する。 本発明の組成物は、クリーム、ローション、ミルク、ムース、ゲル、オイル、 トニック、スプレー、ハンド及びボディローション、コールドクリーム、フェイ シャルモイスチャライザー、抗ニキビ製剤、局所鎮痛剤、メーキャップ、ロ紅等 を含めた広範囲の種類の製品中に処方し得る。局所担体及びこのような製品を処 方するのに必要なあらゆる付加的成分は、製品の種類に伴って変化し、当業者に よりルーチン的に選択される。 局所担体は、広範な種々の形態を取り得る。例えば、エマルジョン担体として は、水中油型、油中水型、水中油中水型及びシリコーンエマルジョン中水中油型 が本明細書では有用であるが、これらに限定されない。これらのエマルジョンは 、広範囲の粘度、例えば約１００ｃｐｓ〜約２００，０００ｃｐｓを網羅し得る 。これらのエマルジョンはさらに、機械的ポンプ容器又は従来の噴射剤を用いる 加圧エアゾール容器を用いたスプレーの形態で供給される。これらの担体は、ム ースの形態でも供給される。その他の適切な局所担体としては、水性ベースの単 一相溶媒、例えば水、アルコール、グリコール、ポリオール等が挙げられる。本 発明に有用な局所担体系の例は、以下の参考文献に記載されている（これらの記 載内容はすべて、参照により本明細書中に含まれる）：”Sun Protects Formula ry”,Cosmetics & Toiletries,vol.105,pp.122-139（December 1990）；”Sun P rotects Formulary”,Coslnetics & Toiletries,vol.102,pp.117-136（March 1987）；米 国特許第４，９６０，７６４号（Figueroa 等、1990年10月２日発行）；米国特 許第４，２５４，１０５号（Fukuda等、1981年３月３日発行）；米国特許第４， ９７６，９５３号（0rr等、1990年12月11日発行）；及び米国特許第５，０７３ ，３７２号（Turner等、1991年12月17日発行）。 その他の形態の局所担体も有用である。サンスクリーニング組成物がエアゾー ルスプレー又はムースである場合、担体はさらに何らかの従来の噴射剤を利用し て物質を泡（ムースの場合）として、又は微細均一スプレー（エアゾールの場合 ）として供給し得る。適切な噴射剤の例としては、例えばトリクロロフルオロメ タン、ジクロロジフルオロメタン、ジフルオロエタン、ジメチルエーテル、プロ パン、ｎ−ブタン又はイソブタンが挙げられる。本明細書で有用な噴射剤のさら に完全な開示は、Sagarin，Cosmetics Science and Technology，2nd Edition,V ol.2,pp.443-465（1972）に見出し得る（この記載内容は、参照により本明細書 中に含まれる）。 適切なスプレー容器は当業界で十分公知であり、その例としては慣用的非エア ゾールポンプスプレー、即ち「アトマイザー」エアゾール容器又は前記のような 噴射剤を有する缶、及び噴射剤として圧縮空気を用いるポンプエアゾール容器が 挙げられる。ポンプエアゾール容器は、例えば米国特許第４，０７７，４４１号 (0lofsson，1978年３月７日）及び第４，８５０，５７７号（1989年７月25日） （これらの記載内容は、参照により本明細書中に含まれる）、並びに米国特許出 願第０７／８３９，６４８号（Gosselin,Lund，Sojka and Lefebvre，1992年２ 月21日提出。“Consumer Product Package Incorporeting A Spray Device Util izingLarge Diameter Bubbles”）に開示されている。圧縮空気を用いるポンプ エアゾールヘアスプレーはさらに、The Procter & Gamble Company から VIDAL SASS0ONAIRSPRAYヘアスプレーの商品名で市販されている。 本明細書で有用な担体は、しばしば水を含有する。典型的水レベルは、総組成 物の重量の約２０％〜約９９．８％、好ましくは約５０％〜約９９％、さらに好 ましくは約７５％〜約９５％を構成する。任意成分 付加的サンスクリーン剤： 本発明の組成物は、付加的サンスクリーン剤を 任意に包含し得る。これらのサンスクリーン剤は、本発明の組成物の重量の約０ ．１％〜約３０％、さらに好ましくは約０．５％〜約２５％、最も好ましくは約 １％〜約２０％を構成する。サンスクリーン剤の正確な量は、選択される単数又 は複数のサンスクリーン、及び達成すべき所望の紫外線防御指数（ＳＰＦ）によ り変わる。 広範な付加的サンスクリーン剤は、本明細書で有用である。サンスクリーン剤 の例は米国特許第５，０８７，４４５号（Haffey等、1992年２月11日発行）、米 国特許第５，０７３，３７２号（Turner等、1991年12月17日発行）及び米国特許 第５，０７３，３７１号（ Turner 等、1991年12月17日発行）（これらの記載内 容はすべて、参照により本明細書中に含まれる）に記載されているが、これらに 限定されない。サンスクリーン剤の中で好ましいのは、２−エチルヘキシルｐ− メトキシシンナメート、オクチルサリチレート、オクトクリレン、オキシベンゾ ン、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチルアミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息 香酸、２−フェニルーベンズイミダゾール−５−スルホン酸、ホモメンチルサリ チレート、ＤＥＡ ｐ−メトキシシンナメート、３−（４−メチルベンジリデン ）樟脳、３−ベンジリデン樟脳、ベンゼン−１，４−［ビス（３−メチリデン樟 脳メチルスルホン）］酸、二酸化チタン、酸化鉄及びその混合物から成る群から 選択されるものである。酸性サンスクリーンの塩及び酸中和形態も本明細書では 意図される、ということは当業者には十分公知である。 人工日焼け剤： 本発明の組成物は、約０．１％〜約２０％、さらに好まし くは約２％〜約７％、最も好ましくは約３％〜約６％のジヒドロキシアセトンを 人工日焼け剤として任意に包含し得る。 ＤＨＡ又は１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノンとしても公知であるジヒド ロキシアセトンは、白色〜オフホワイト色の結晶質粉末である。この物質は、化 学式Ｃ₃Ｈ₆Ｏ₃で示され、以下の化学構造を有する。 化合物は、モノマーとダイマーの混合物として存在し、ダイマーは固体結晶質 状態で主に存在する。加熱又は融解時に、ダイマーは分解してモノマーを生じる 。ダイマー型からモノマー型へのこの転換は、水性溶液中で起こる。ジヒドロキ シアセトンは、酸性ｐＨ値でより安定であることも公知である（The Merck Inde x,TenthEdition,entry3167,p.463(1983)及び“Dihydrosyasetone for Cosmetics ”，E. Merck Technical Bulletin，03-304 110，319 897，180 588参照）（こ れらの記載内容は、参照により本明細書中に含まれる）。 架橋ポリアクリレートポリマー： 本発明の組成物は、陽イオン性及び非イ オン性ポリマーを含めた、増粘剤又はゲル化剤として有用な架橋ポリアクリレー トポリマーを任意に包含し得る。陽イオン性物が一般的に好ましい。有用な架橋 非イオン性ポリアクリレートポリマー及び架橋陽イオン性ポリアクリレートポリ マーの例は、米国特許第５，１００，６６０号（Hawe 等、1992年３月31日発行 ）、米国特許第４，８４９，４８４号（Heard 等、1989年７月18日発行）、米国 特許第４，８３５，２０６号（Farrar 等、1989年５月30日発行）、米国特許第 ４，６２８，０７８号（Glover 等、1986年12月９日発行）、米国特許第４，５ ９９，３７９号（Flesher 等、1986年７月８日発行）及び欧州特許第２２８，８ ６８号（Farrar 等、1987年７月15日公開）に記載されたものである（これらの 記載内容はすべて、参照により本明細書中に含まれる）。 架橋ポリアクリレートポリマーは、一般式（Ａ）_l（Ｂ）_m（Ｃ）_nで特徴づけ られ、モノマ一単位（Ａ）_l、（Ｂ）_m及び（Ｃ）_n(ここで、（Ａ）はジアルキル アミノアルキルアクリレートモノマー又はその第四級アンモニウム又は酸付加塩 であり、（Ｂ）はジアルキルアミノアルキルメタクリレートモノマー又はその第 四級アンモニウム又は酸付加塩であり、（Ｃ）は（Ａ）又は（Ｂ）と重合可能な モノマー、例えば炭素−炭素二重結合又はその他のこのような重合可能官能基を 有するモノマーであり、ｌは０又はそれ以上の整数であり、ｍは０又はそれ以上 の整数であり、ｎは０又はそれ以上の整数であるが、しかしｌ又はｍ、あるいは その両方が１又はそれ以上でなければならない）を含有する高分子量物質である 。 （Ｃ）モノマーは、一般に用いられるあらゆるモノマーから選択され得る。こ れらのモノマーの例としては、エチレン、プロピレン、ブチレン、イソブチレン 、エイコセン、無水マレイン酸、アクリルアミド、メタクリルアミド、マレイン 酸、アクロレイン、シクロヘキセン、エチルビニルエーテル及びメチルビニルエ ーテルが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の陽イオン性ポリマーで は、（Ｃ）は好ましくはアクリルアミドである。（Ａ）及び（Ｂ）モノマーのア ルキル部分は短鎖長アルキル、すなわちＣ₁〜Ｃ₈、好ましくはＣ₁〜Ｃ₅、さらに 好ましくはＣ₁〜Ｃ₃、最も好ましくはＣ₁〜Ｃ₂である。四級化の場合、ポリマー は短鎖長アルキル、すなわちＣ₁〜Ｃ₈、好ましくはＣ₁〜Ｃ₅、さらに好ましくは Ｃ₁〜Ｃ₃、最も好ましくはＣ₁〜Ｃ₂のアルキルで好ましくは四級化される。酸付 加塩は、プロトン化アミノ基を有するポリマーを示す。酸付加塩は、ハロゲン（ 例えば塩化物）、酢酸、リン酸、硝酸、クエン酸又はその他の酸の使用により成 し遂げられる。 これらの（Ａ）_l（Ｂ）_m（Ｃ）_nポリマーはさらに、最も典型的には２つ又は それ以上の不飽和官能基を含有する物質である架橋剤を包含する。架橋剤は、ポ リマーのモノマー単位と反応し、ポリマー中に組み入れて、それにより２つ又は それ以上の個々のポリマー鎖間に、あるいは同一ポリマー鎖の２つ又はそれ以上 のセクション間に連結又は共有結合を形成する。適切な架橋剤の例としては、メ チレンビスアクリルアミド、ジアリルジアルキルアンモニウムハロゲン化物、多 価アルコールのポリアルケニルポリエーテル、アリルアクリレート、ビニルオキ シアルキルアクリレート及び多官能価ビニリデンから成る群から選択されるもの が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に有用な架橋剤の特定の例と しては、メチレンビスアクリルアミド、エチレングリコールジ−（メト）アクリ レート、ジ−（メト）アクリルアミド、シアノメチルアクリレート、ビニルオキ シエチルアクリレート、ビニルオキシエチルメタクリレート、アリルペンタエリ トリトール、トリメチロールプロパンジアリルエーテル、アリルスクロース、ブ タジエン、イソプレン、ジビニルベンゼン、ジビニルナフタレン、エチルビニル エーテル、メチルビニルエーテル及びアリルアクリレートから成る群から選択さ れるものが挙げられる。その他の架橋剤としては、ホルムアルデヒド及びグリオ キサールが挙げられる。架橋剤として本明細書での使用に好ましいのは、メチレ ンビスアクリルアミドである。 粘性化作用等の最終ポリマーに所望される特性によって、広範に変わる量の架 橋剤が用いられる。理諭に縛られずに考えると、架橋剤のこれらの陽イオン性ポ リマー中への混入により、電解質の存在下での粘質性及び粘性分解のような欠点 を伴わないより有効な粘性化剤である物質が提供される。架橋剤は、存在する場 合には、重量／重量に基づいて、ポリマーの総重量の約１〜約１０００ｐｐｍ、 好ましくは約５ｐｐｍ〜約７５０ｐｐｍNさらに好ましくは約２５ｐｐｍ〜約５ ００ｐｐｍ、さらには約１００ｐｐｍ〜約５００ｐｐｍ、最も好ましくは約２５ ０〜約５００ｐｐｍを包含し得る。 架橋化ポリマーの固有粘度は、１モル塩化ナトリウム溶液中２５℃で測定した 場合、一般に６以上、好ましくは約８〜約１４である。これについての架橋ポリ マーの分子量（重量平均）は高く、典型的には約１００万〜約３０００万である と考えられる。ポリマーがその意図された粘性化作用を保持する限りは、特定の 分子量は重要ではなく、より低い又はより高い重量平均分子量が用いられる。好 ましくは、脱イオン水中のポリマー（活性物を基準にして）の１．０％溶液は、 Brookfield RVT（Brookfield Engineering Laboratories,Inc.,Stoughton,MA,US A）により２０ ＲＰＭで測定した場合、２５℃で少なくとも約２０，０００ｃ Ｐ、好ましくは少なくとも約３０，０００ｃＰの粘度を有する。 これらの陽イオン性ポリマーは、重合が終結するまで、開始剤（通常はレドッ クス又は熱）の存在下で、約２０重量％〜約６０重量％、一般的には約２５重量 ％〜約４０重量％のモノマーを含む水溶液の重合により製造される。架橋剤も、 重合されるモノマーの溶液に付加されて、ポリマーに組み込まれる。重合反応で は、温度は一般に約０℃〜９５℃で開始する。重合は、非水性液、例えば鉱油、 ラノリン、イソドデカン、オレイルアルコール並びにその他の揮発性及び非揮発 性エステル、エーテル及びアルコール等内に、モノマー（及び任意の付加架橋剤 ）の水性相の逆相分散を形成することにより、実行される。 本明細書中の説明のこの項でポリマーを説明するパーセンテージはすべて、別 記しない限り、モルである。ポリマーが（Ｃ）モノマーを含有する場合、（Ａ） 、（Ｂ）及び（Ｃ）の総モル量を基準にした（Ｃ）モノマーのモル比は、０％〜 約 ９９％である。（Ａ）及び（Ｂ）のモル比は、各々、０％〜１００％である。ア クリルアミドを（Ｃ）モノマーとして用いる場合、好ましくは約２０％〜約９９ ％、さらに好ましくは約５０％〜約９０％のレベルで用いられる。 モノマー（Ａ）及び（Ｂ）がともに存在する場合、最終ポリマー中のモノマー （Ａ）とモノマー（Ｂ）の比は、モルを基準にして、好ましくは約９９：５〜約 １５：８５、さらに好ましくは約８０：２０〜約２０：８０である。あるいは、 別の種類のポリマーでは、比は約５：９５〜約５０：５０、好ましくは約５：９ ５〜約２５：７５である。 別の代替的種類のポリマーでは、比（Ａ）：（Ｂ）は約５０：５０〜約８５： １５である。好ましくは、比（Ａ）：（Ｂ）は約６０：４０〜約８５：１５、最 も好ましくは約７５：２５〜約８５：１５である。 最も好ましいのは、モノマー（Ａ）が存在せず、モノマー（Ｂ）:モノマー（ Ｃ）の比が約３０：７０〜約７０：３０、好ましくは約４０：６０〜約６０：４ ０、最も好ましくは約４５：５５〜約５５：４５である。 特に好ましい本明細書で有用な陽イオン性ポリマーは、一般構造（Ａ）₁（Ｂ ）_m（Ｃ）_n（ここで、ｌはゼロであり、（Ｂ）はメチル第四級化ジメチルアミノ エチルメタクリレートであり、（Ｂ）：（Ｃ）の比が約４５：５５〜約５５：４ ５であり、そして架橋剤はメチレンビスアクリルアミドである）に一致するもの で Colloids Ltd．（Norfolk，Virginia）から鉱油分散液（ＰＰＧ−１ トリデセ ス−６のような種々の分散助剤も含む）として市販されているものである。この ポリマーは、提案されたＣＴＦＡ名称、「ポリクアテルニウム３２（及び）鉱油 」を有する。 本明細書で有用なその他の陽イオン性ポリマーは、アクリルアミド又はその他 の（Ｃ）モノマーを含有しない、即ちｎがゼロであるものである。これらのポリ マーでは、（Ａ）及び（Ｂ）モノマー成分は前記と同様である。これらのアクリ ルアミド非含有ポリマーの特に好ましい群は、ｌもゼロであるものである。この 場合、ポリマーは特に、ジアルキルアミノアルキルメタクリレートモノマー又は その第四級アンモニウム又は酸付加塩のホモポリマーである。これらのジアルキ ルアミノアルキルメタクリレートポリマーは、好ましくは前記のような架橋剤を 含有する。 特にホモポリマーである本明細書で有用な陽イオン性ポリマーは、一般構造 （Ａ）_l（Ｂ）_m（Ｃ）_n（ここで、ｌはゼロであり、（Ｂ）はメチル第四級化ジ メチルアミノエチルメタクリレートであり、ｎはゼロであり、そして架橋剤はメ チレンビスアクリルアミドである）に一致するものである。このようなホモポリ マーの一例は、約５０％のポリマー、約４４％の鉱油及び分散助剤としてSalcar eSC95 の商標で Allied Colloids Ltd.（Norfolk，Virginia）から市販されてい る約６％のＰＰＧ−１ トリデセス−６を含有する混合物として市販されている 。このポリマーは近年、ＣＴＦＡ名称、「ポリクアテルニウム３７（及び）鉱油 （及び） ＰＰＧ−１ トリデセス−６」を与えられた。このようなホモポリマ ーの別の例は、ポリマー、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート 、及び分散助剤として Salcare SC96 の商標で Allied Colloids Ltd.（Norfolk ,Virginia）から市販されているＰＰＧ−１ トリデセス−６を含有する混合物 として市販されている。このポリマーは、提案されたＣＴＦＡ名称、「ポリクア テルニウム３７（及び）プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート（ 及び） ＰＰＧ−１ トリデセス−６」を有する。 ポリアクリルアミドポリマー： 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポ リマー、特に置換分枝鎖又は非分枝鎖ポリマーを含めた非イオン性ポリアクリル アミドポリマーを任意に包含し得る。これらのポリマーは、非置換又は１つ又は ２つのアルキル基（好ましくはＣ₁〜Ｃ₅）で置換されるアクリルアミド及びメタ クリルアミドを含めた種々のモノマーから生成される。好ましいのは、アミド窒 素が非置換か、又は１つ又は２つのＣ₁〜Ｃ₅アルキル基（好ましくは、メチル、 エチル又はプロピル）で置換されるアクリレートアミド及びメタクリレートアミ ドモノマー、例えばアクリルアミド、メタクリルアミド、Ｎ−メタクリルアミド 、Ｎ−メチルメタクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルメタクリルアミド、Ｎ−イソ プロピルアクリルアミド、Ｎ−イソプロピルメタクリルアミド及びＮ，Ｎ−ジメ チルアクリルアミドである。これらのポリマーは、約１，０００，０００以上、 好ましくは約１，５０００，０００以上、そして約３０，０００，０００までの 範 囲の分子量を有する。これらのポリアクリルアミドポリマーの中で最も好ましい のは、ＣＴＦＡ名称ポリアクリルアミド及びイソパラフィン並びにラウレス−７ （Sepigel 305の商品名でSeppic Corporation（Fairfield，NJ）から市販されて いる）を与えられた非イオン性ポリマーである。 本明細書で有用なその他のポリアクリルアミドポリマーとしては、アクリルア ミド及びアクリル酸及び置換アクリル酸で置換されたアクリルアミドとの多ブロ ックコポリマーがある。これらの多ブロックコポリマーの市販例としては、Hypa nSR150H、SS500V、SS500WNSSSA100H（Lipo Chemicals,Inc.,Patterson,NJ）が挙 げられる。 保湿剤、モイスチャライザー及びスキンコンディショナー：本発明の組成物は 、１つ又はそれ以上の保湿剤、モイスチャライジング及びスキンコンディショニ ング物質を任意に包含し得る。種々のこれらの物質が用いられ、各々、約０．１ ％〜約２０％、さらに好ましくは約１％〜約１０％、最も好ましくは約２％〜約 ５％のレベルで存在し得る。これらの物質としては、グアニジン；グリコール酸 及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム） ；乳酸及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）； あらゆる形態のアロエベラ（例えば、アロエゲル）；ソルビトール、グリセロー ル、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシ レングリコール等のポリヒドロキシアルコール；糖類及びデンプン;糖及びデン プン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース）；ヒアルロン酸；ラクトアミ ドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；並びにその混合 物が挙げられる。さらに本明細書で有用なのは、米国特許第４，９７６，９５３ 号（0rr等、1990年12月11日発行）（この記載内容はすべて、参照により本明細 書中に含まれる）に記載されているプロポキシル化グリセロールである。 さらに有用なのは、糖類及び関連物質の種々のＣ1〜Ｃ30のモノエステル及び ポリエステルである。これらのエステルは糖又はポリオール部分、並びに１つ又 はそれ以上のカルボン酸部分から得られる。構成している酸及び糖によって、こ れらのエステルは室温で液体又は固体形態をとる。液体エステルの例としては、 グルコーステトラオレエート、ダイズ油脂肪酸（不飽和）のグルコーステトラエ ステル、混合ダイズ油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラク トーステトラエステル、リノレン酸のアラビノーステトラエステル、キシロース テトラリノリエート、ガラクトースペンタオレエート、ソルビトールテトラオレ エート、不飽和ダイズ油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペ ンタオレエート、スクローステトラオレエート、スクロースペンタオレエート、 スクロースヘキサオレエート、スクロースヘプタオレエート、スクロースオクタ オレエート及びその混合物が挙げられる。エステル物質はさらに、米国特許第２ ，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（Jandacek、 1977年１ 月25日発行）、米国特許第４，００５，１９５号（ Jandacek、1977年１月25日 発行）、米国特許第５，３０６，５１６号（Letton 等、1994年４月26日発行） 、米国特許第５，３０６，５１５号（ Letton 等、1994年４月26日発行）、米国 特許第５，３０５，５１４号（ Letton 等、1994年４月26日発行）、米国特許第 ４，７９７，３００号（ Jandacek 等、1989年１月10日発行）、米国特許第３， ９６３，６９９号(Rizzi等、1976年６月15日発行)、米国特許第４,５１８,７７ ２号(Volpenhein、1985年５月21日発行）及び米国特許第４，５１７，３６０号 （ Volpenhein、1985年５月21日発行）に記載されている（これらの記載内容は すべて、参照により本明細書中に含まれる）。乳化剤 ：本発明の組成物はさらに、１つ又はそれ以上の乳化剤を包含し得る。適 切な乳化剤としては、従来の特許及びその他の参考文献に開示されているあらゆ る広範囲の種々の非イオン性、陽イオン性、陰イオン性及び両イオン性乳化剤が 挙げられる（McCutcheon,Detergents and Emulsifiers,North American Edition （1986）、Allured Publishing Corporation 出版;米国特許第５，０１１，６８ １号(Ciotti等、1991年４月30日発行）;米国特許第４，４２１，７６９号(Dixon 等、1983年12月20日発行）；及び米国特許第３，７５５，５６０号（Dickert等 、1973年８月28日発行）（これらの記載内容はすべて、参照により本明細書中に 含まれる）参照）。 適切な乳化剤類としては、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエ ステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール の脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カル ボン酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシル化エーテル 、エトキシル化アルコール、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレン脂肪エーテ ルリン酸塩、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸及びその混合物が挙げら れる。 適切な乳化剤としては、ＤＥＡ オレト−３ リン酸塩、ポリエチレングリコ ール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリ コール５ダイズステロール、ステアレト−２、ステアレト−２０、ステアレト− ２１、セテアレト−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート 、セテス−１０、ポリソルベート８０，セチルリン酸塩、セチルリン酸カリウム 、ジエタノールアミンセチルリン酸塩、ポリソルベート６０、グリセリルステア レート、ＰＥＧ−１００ステアレート及びその混合物が挙げられるが、これらに 限定されない。乳化剤は別々に、あるいは２つ又はそれ以上の混合物として用い られ、本発明の組成物の約０．１％〜約１０％、さらに好ましくは約０．１５％ 〜約７％、最も好ましくは約０．２５％〜約５％を構成する。その他の任意の成分 本発明の組成物は、広範囲のその他の成分を包含し得る。これらの付加的成分 は、製薬上許容可能であるべきである。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook,Se condEdition，1992（この記載内容は、参照により本明細書中に含まれる）は、 本発明の組成物中に用いるのに適した、スキンケア産業で一般的に用いられる広 範囲の化粧品及び製剤成分を記載するが、これらに限定されない。成分の機能的 種類についての例はこの参考文献の５３７ページに記載されているが、これらに 限定されない。これらの機能的種類の例としては、研磨剤、吸収剤、抗ニキビ剤 、抗ひび剤、抗泡立ち剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、生物学的添加剤、緩衝剤 、増量剤、キレート化剤、化学的添加剤、着色剤、化粧用収れん剤、化粧用殺生 物剤、変性剤、薬用収れん剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤、芳香成分、保湿剤、乳 白剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、噴射剤、還元剤、皮膚漂白剤、スキンコンディショ ニング剤（湿性、ミセル様及び閉塞性）が挙げられる。 CTFA Cosmetic Ingredient Handbook に引用されたこれらの付加的成分並び に本明細書で有用なその他の物質の例としては以下のものが挙げられるが、それ らに限定されない：ビタミン及びその誘導体（例えば、トコフェロール、トコフ ェロールアセテート、レチノイン酸、レチノール等）；組成物の皮膜形成特性及 び実質性を補助するためのポリマー（例えば、エイコセンとビニルピロリドンの コポリマー。この例は、GAF Chemical Corporation から Ganex V-220 として市 販されている）；組成物の抗微生物完全性を保持するための防腐剤；その他の抗 ニキビ薬品（例えば、レゾルシノール、硫黄、サリチル酸、エリスロマイシン、 亜鉛等）；皮膚漂白（又は明化）剤、例えばヒドロキノン、コウジ酸；酸化防止 剤；キレート化剤及び金属イオン封鎖剤；スキントリートメント剤、例えば乳酸 及びグリコール酸等のα−ヒドロキシ酸、並びに審美的成分、例えば芳香剤、顔 料、着色剤、精油、皮膚知覚可能剤、収れん剤、皮膚鎮静剤、皮膚治癒剤等。こ れらの審美的成分の例としては、パンテノール及び誘導体（例えばエチルパンテ ノール）、アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、クローブ油、メントール 、樟脳、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、ウイッチヘーゼル留 出物、アラントイン、ビサボロール及びグリシルリジン酸二カリウムが挙げられ るが、これらに限定されない。紫外線からの皮膚の防御方法 本発明の組成物は、ヒト皮膚の紫外線の有害作用からの防御を提供するのに有 用である。皮膚を防御するためには、安全且つ有効量の組成物が皮膚に適用され る。「安全且つ有効量」とは、本発明の利点、即ちいかなる過度の毒性、アレル ギー又はその他の望ましくない副作用も伴わない紫外線の有害作用からの防御を 提供するのに有効な量を意味する。「防御」とは、これらの組成物が皮膚表面に 到達する紫外線の量を減衰又は低減することを意味する。防御を提供するために 典型的に適用される組成物の量は、約０．５ｍｇ／ｃｍ²〜約２５ｍｇ／ｃｍ²で あるが、これに限定されない。 実施例 以下の実施例でさらに、本発明の範囲内の実施態様を説明し、実証する。例は 、本発明の説明のためだけのものであり、本発明を限定するものではない。本発 明の精神及び範囲を逸脱しない限り、多数の変更が可能である。 成分は化学名又はＣＴＦＡ名に一致する。 実施例Ｉ〜ＩＶ 光防御組成物 １．Ｚ−Ｃｏｔｅ ＨＰ１、疎水性超微細酸化亜鉛。Sunsmart Inc.,Wainscott, New Yorkから市販されている。 ２．Salcare SC96 として Allied Colloids から入手可能。 ３．Sepigel 305 として Seppic Corporation から入手可能。 前記の組成物は、以下のように調製した。 Ａ相、即ち水相は、適切な容器中で指示成分を、混合し、７５℃に加熱しなが ら併合して調製した。Ｂ相、即ち油相は、表面処理酸化亜鉛以外の指示成分を、 別の容器で、混合し、７５℃に加熱しながら併合して調製した。次に、表面処理 酸化亜鉛をこれらのＢ相成分に、剪断しながら付加した。次に、剪断しながらＢ 相成分をＡ相成分中に混合して、エマルジョンを生成した。その結果生じたエマ ルジョンを混合しながら６０℃に冷却し、Ｃ相成分を混合しながら付加した。組 成物を混合しながら４５℃に冷却し、存在する場合にはＤ相成分を混合しながら 付加した。次に組成物を混合しながら室温に冷却した。 これらの組成物は、紫外線の有害作用からの防御を提供するためにヒト皮膚に 適用するのに有用である。これらの組成物は、良好なＵＶ吸収効率及び良好な化 学的、物理的及び光安定性を実証した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 オダナヒュー，マーガレット アン アメリカ合衆国、オハイオ州、モンロー、 レバノン、ストリート 629 (72)発明者 アーウィン，クリストファー アメリカ合衆国、オハイオ州、シンシナ チ、ステイブルハンド、ドライブ 10514

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．ヒト皮膚の紫外線の有害作用からの防御を提供するために有用な光防御組成 物であって、 （ａ）約０．１％〜約１０％のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物と、 （ｂ）約０．０１μ〜約１００μの平均粒子サイズ直径を有する約０．１％〜 約２０％の表面処理酸化亜鉛と、 （ｃ）ヒト皮膚への適用に適した担体 とを包含する組成物。 ２．前記ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物及び前記表面処理酸化亜鉛が １０：１〜１：１０の重量比で存在する請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３．前記ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物か、以下の化学構造 （式中、ＡはＨ、−ＯＲ及び−ＮＲ₂（ここで、Ｒは各々独立に、Ｈあるいは１ 〜２０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキルである）から成る群から選 択される置換基であり、ＢはＨ及び−ＯＨから成る群から選択される置換基であ り、そしてＣはＨあるいは１〜２０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキ ルから成る群から選択される置換基である）に対応する請求の範囲第１項に記載 の組成物。 ４．前記表面処理酸化亜鉛が、シリコーン、脂肪酸、タンパク質、ペプチド、ア ミノ酸、Ｎ−アシルアミノ酸、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド 、鉱油、シリカ、リン脂質、ステロール、炭化水素、ポリアクリレート、アルミ ナ及びその混合物から成る群から選択される物質で表面処理される請求の範囲第 ３ 項に記載の組成物。 ５．前記表面処理酸化亜鉛がシリコーンで表面処理される請求の範囲第４項に記 載の組成物。 ６．前記表面処理酸化亜鉛が、酸化亜鉛と以下の化学構造 （式中、Ｒ’は１〜１０個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ”はメチル又 はエチルであり、ａは４〜１２の範囲の整数である）を有するシリコーン化合物 との反応により調製される請求の範囲第５項に記載の組成物。 ７．前記ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物が４，４’−メトキシ−ｔ− ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン及びその混合 物から成る群から選択される請求の範囲第６項に記載の組成物。 ８．前記ジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物が４，４’−メトキシ−ｔ− ブチルジベンゾイルメタンである請求の範囲第６項に記載の組成物。 ９．前記組成物がさらに、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、オク チルサリチレート、オクトクリレン、オキシベンゾン、２−エチルヘキシルＮ， Ｎ−ジメチルアミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息香酸、２−フェニル−ベンズ イミダゾール−５−スルホン酸、ホモメンチルサリチレート、ＤＥＡ ｐ−メト キシシンナメート、３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、３−ベンジリデン樟 脳、ベンゼン−１，４−［ビス（３−メチリデン樟脳メチルスルホン）］酸、二 酸化チタン、酸化鉄及びその混合物から成る群から選択される付加的サンスクリ ーン剤を組成物の重量の０．１％〜３０％含有する請求の範囲第７項に記載の組 成物 １０．ヒト皮膚の紫外線の有害作用からの防御を提供するための薬剤の製造にお ける組成物の使用であって、前記組成物が、 （ａ）約０．１％〜約１０％のジベンゾイルメタンサンスクリーン化合物と、 （ｂ）約０．０１μ〜約１００μの平均粒子サイズ直径を有する約０．１％〜 約２０％の表面処理酸化亜鉛と、 （ｃ）ヒト皮膚への適用に適した担体 とを包含する組成物の使用。