JP2000503014A - 脈管形成阻害性ピリダジンアミン - Google Patents
脈管形成阻害性ピリダジンアミンInfo
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式 [式中、 XはCH又はNであり;mは2又は3であり、nは1、2又は3であり ;ここで H2基の1つもしくは2つのC−原子はC1-6アルキル、アミノ、アミノカルボニ ル、モノ−もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルキルオキシカルボニ ル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシ又はC1-6アルキルオキシで置 換されていることができ; ならびに/又は該CH2基の2つのC−原子はC2-4アルカンジイルで架橋されて いることができ; R1は水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ 、モノ−もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、Ar、ArNH−、C3-6シクロ アルキル、ヒドロキシメチル又はベンジルオキシメチルであり; R2及びR3は水素であるか、あるいは一緒になって式−CH=CH−CH=CH −の2価の基を形成することができ; XがCHを示す場合、Lは基L1、L2又はL3であり;あるいは XがNを示す場合、Lは基L2又はL3であり; L1はAr−C1-6アルキルオキシ、Ar−オキシ、Ar−チオ、Ar−カルボニ ルアミノ、ジ−Ar−メチルオキシ−、N−Ar−ピペラジニル、N−Ar−ホ モピペラジニル、2−ベンズイミダゾリノニル、Ar−NR4−、Ar−Alk −NR4−、Ar−NR4−Alk−NR5−又はHet−NR4−であり; L2はAr、Ar−カルボニル、Ar−CH=CH−CH2−、ナフタレニル又は Hetであり; L3はAr、Ar−オキシ又はAr−チオから選ばれる1つもしくは2つの基で 置換され、さらに場合によりシアノ又はヒドロキシで置換されていることができ るC1-6アルキル;2,2−ジメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタ レニル;2,2−ジメチル−1H−2,3−ジヒドロインデニル;Ar−ピペリ ジニル又はAr−NR4−Alk−であり; R4及びR5はそれぞれ独立して水素又はC1-6アルキルから選ばれ; Arはフェニル;ハロ、アミノ、ニトロ、C1-6アルキル、トリハロメチル、C1 -6 アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル又はヒドロキシからそれぞ れ独立して選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニル;C1-6 アルキルで置換されたオキサジアゾールで置換されたフェニルであり; Hetは単環式又は2環式複素環であり;単環式複素環はピロリル、ピラゾリル 、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チア ゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジ ニルであり;2環式複素環はインドリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサ リニル、ベンズオキサゾリル、ベンズ イソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾフラニル 、ベンゾチエニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル及びチオクロマニルで あり;それぞれの単環式及び2環式複素環は場合により炭素原子上においてハロ 、C1-4アルキル、C1-4アルキルオキシ又はトリハロメチルからそれぞれ独立し て選ばれる1又は2個の置換基により置換されていることができ; AlkはC1-6アルカンジイルである] の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化 学的異性体。非置換である請求の範囲第1項に記載の化合物。 3.R1がC1-6アルキルであり、XがCHであり、mが2であり、nが2である 請求の範囲第2項に記載の化合物。 4.R1がC1-6アルキルであり、XがNであり、mが2であり、nが2である請 求の範囲第2項に記載の化合物。 5.R1がメチルであり、R2及びR3が水素であり、XがCH又はNであり、L がAr−ピペリジニル又はハロもしくはトリフルオロメチルからそれぞれ独立し て選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルである請求の範囲 第2項に記載の化合物。 6.R1が水素又はジ(C1-6アルキル)アミノであり、R2及びR3が水素であり 、mが2であり、nが2である請求の範囲第2項に記載の化合物。 7.化合物が 3−[4−(3−クロロフェニル)−1−ピペラジニル]−6−(3−メチル− 1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ピリダジン、 3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−6−[4−[3 −(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペラジニル]ピリダジン、 3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−6−[4−[3 −(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペリジニル]ピリダジン、 3−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−6−[4−[4 −[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペラジニル]−1−ピペリ ジニル]ピリダジン、 3−(1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−6−[4−[3−(トリフル オロメチル)フェニル]−1−ピペラジニル]ピリダジン、 1−[6−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−3−ピリ ダジニル]−N−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−ピペリジンア ミン及び N,N−ジメチル−5−[6−[4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル] −1−ピペラジニル]−3−ピリダジニル]−1,2,4−チアジアゾール−3 −アミン;その立体異性体、製薬学的に許容され得る酸付加塩又はN−オキシド 形態である請求の範囲第1項に記載の化合物。 8.製薬学的に許容され得る担体及び活性成分として治療的に有効量の請求の範 囲第1〜7項のいずれか1つに記載の化合物を含む組成物。 9.製薬学的に許容され得る担体及び請求の範囲第1〜7項に記載の化合物を緊 密に混合する請求の範囲第8項に記載の製薬学的組成物の調製 法。 10.薬剤として用いるための請求の範囲第1〜7項のいずれか1つに記載の化 合物。 11.a)R1、R2及びR3が請求の範囲第1項におけるとおりに定義され、そ してWが適した脱離基である式(II)のピリダジンを、X、L、m及びnが請 求の範囲第1項におけるとおりに定義される式(III)のアミンを用いて反応 に不活性な溶媒中で、好ましくは適した塩基の存在下でN−アルキル化するか; b)R1、R2、R3、m及びnが請求の範囲第1項におけるとおりに定義される 式(IV)のピリダジンアミンを、Wが適した脱離基であり、そしてL3が請求 の範囲第1項におけるとおりに定義される式(V)の中間体を用いて反応に不活 性な溶媒中で、好ましくは適した塩基の存在下でN−アルキル化するか、 c)式(IV)の中間体を、2つのジェミナル水素原子が酸素により置き換えら れ、そしてL3が請求の範囲第1項におけるとおりに定義される式H−L3の誘導 体を示す式(VI)のケトン又はアルデヒドを用いて還元剤の存在下で及び場合 により適した触媒の存在下で還元的にN−アルキル化するか; d)R1、R2、R3、X、Alk、m及びnが請求の範囲第1項におけるとおり に定義される式(VII)のピリダジンアミンを、Arが請求の範囲第1項にお けるとおりに定義される式(VIII)のフェノールと反応に不活性な溶媒中で 縮合させるか; e)R1、R2、R3、X、Alk、m及びnが請求の範囲第1項におけるとおり に定義され、そしてWが適した脱離基である式(IX)のピリダジンアミン誘導 体を式(VIII)のフェニルを用いて、反応に不活性な溶媒中で及び好ましく は適した塩基の存在下でO−アルキル化するか; f)式(X)[式中、R1、R2、R3、m及びnは請求の範囲第1項におけるとおりに定義さ れる] のケトンを式(XI) [式中、R6及びR7はアリール又はC1-6アルキルであるか、あるいはR6はアル キルオキシであり、R7はO-であり、(R6)2R7P=L3'が2つのジェミナル 水素原子が(R6)2R7P=により置き換えられた式H−L3の誘導体を示す] のイリドと反応させ、続いてかくして得られる中間体(XII) を適した還元剤の存在下に、反応に不活性な溶媒中で還元し、式 の化合物を得るか、 あるいは式(I)の化合物を互いに転換し;そして必要に応じて、式 (I)の化合物を酸を用いる処理により治療的に活性な無毒性酸付加塩に転換す るか、あるいは逆に酸付加塩の形態をアルカリを用いる処理により遊離の塩基に 転換し;そして必要に応じて、その立体化学的異性体又はN−オキシド形態を製 造する ことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の化合物の製造法。
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