JP2000016934A - テプレノンを含有した錠剤 - Google Patents
テプレノンを含有した錠剤Info
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Abstract
ムに吸着することを特徴とするテプレノン含有錠剤及び
テプレノンを水溶性高分子水溶液中に乳化し、得られた
乳化液を二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウムに吸着する
ことを特徴とするテプレノン含有錠剤。
Description
錠剤及びその製造方法に関する。
要構成成分である高分子糖タンパク、リン脂質及び重炭
酸イオンの分泌を促し、粘膜再生能を高める防御因子強
化型の胃炎・胃潰瘍治療剤として広く用いられている。
テプレノンは油性液状物質であり、投与剤形としてはカ
プセル剤、細粒剤が知られている。一方、テプレノンは
極めて不安定な物質であり、その安定化には例えば特開
昭55ー22632号公報に開示される方法等が知られ
ている。
化する場合には、油状物質をそのまま若しくは植物油等
に希釈して軟カプセルに充填する軟カプセル剤、油状物
質をケイ酸類等の多孔質物質に吸着して粉体化し、賦形
剤等を加えて造粒する顆粒剤及び細粒剤、さらにこれら
をカプセルに充填した硬カプセル剤がよく用いられる
が、錠剤にするには、打錠時に高い圧力を加える必要が
あるため、粉体に吸着した油がしみ出して、ハリツキ・
外観不良等種々の問題を生じるため極めて困難である。
また、テプレノンは極めて不安定な化合物であるため、
錠剤化にあたって使用できる製剤化助剤は限られてい
る。しかし、経口的に服用する剤形としては錠剤が最も
好まれており、テプレノンの場合も錠剤の開発が切望さ
れてた。
二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウムに吸着することを特
徴とするテプレノン含有錠剤である。本発明は、また、
テプレノンを水溶性高分子水溶液中に乳化又は界面活性
剤を使用して水中に乳化し、得られた乳化液を二酸化ケ
イ素又はケイ酸カルシウムに吸着することを特徴とする
テプレノン含有錠剤である。
0、14、18ーテトラメチルー5、9、13、17ー
ノナデカテトラエンー2ーオンであり、ゲラニルゲラニ
ルアセトンとも呼ばれその構造式は化1式に示すような
化合物である。テプレノンには数種の幾何異性体がある
が、本発明においてはすべての異性体を含む。
局方に収載される軽質無水ケイ酸が代表的なのものであ
り、サイリシア、サイロイド、カープレックス、アエロ
ジル等の名称で市販されており容易に入手可能である。
また、ケイ酸カルシウムは、商品名フローライトREと
して市販されており容易に入手できる。二酸化ケイ素、
ケイ酸カルシウムともに多孔質の嵩密度の高い物質であ
り、テプレノンに対する吸着性が高く、比較的少量で多
量のテプレノンを吸着できるが、ケイ酸カルシウムを用
いることが好ましい。
素又はケイ酸カルシウムとの比率は通常、テプレノン1
重量部に対し、二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウム0.6
〜3重量部であり、好ましくは0.8〜2重量部、より好ま
しくは1〜2重量部である。ケイ酸カルシウムの方が二酸
化ケイ素よりテプレノンの吸着性がよいため同量のテプ
レノンに対してはケイ酸カルシウムの方が二酸化ケイ素
より少量の使用量でよい。テプレノンと二酸化ケイ素又
はケイ酸カルシウムとの混合は、通常の混合・吸着によ
ることができ、例えば二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウ
ムを流動しながらテプレノンを徐々に滴下し撹拌混合し
て製することができる。
子水溶液中に乳化又は界面活性剤を使用して水中に乳化
し、得られた乳化液を二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウ
ムに吸着した粉体を用いることによりテプレノンを含有
した錠剤を得ることができる。ここで水溶性高分子物質
とは、アラビアゴム、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸プロ
ピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール等を
意味する。また、乳化に際しては、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリソルベート80等の界面活性剤を使
用することもできる。使用する水溶性高分子物質の量は
使用する物質により異なるが、アラビアゴムの場合、通
常テプレノン1重量部に対しアラビアゴム0.1〜0.8重量
部であり、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの場合
は0.01〜0.5重量部である。
界面活性剤いずれも使用することができる。合成界面活
性剤の例としては、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖
脂肪酸エステル、ポリソルベート、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油等を挙げることができ、天然界面活性剤の
例としては卵黄レシチン、大豆レシチン等を挙げること
ができる。界面活性剤の使用量は種類によってことなり
一概に言えないが、グリセリン脂肪酸エステルの場合、
通常テプレノン1重量部に対し、0.02〜0.2重量部であ
る。乳化には例えばTKホモジェッター(商品名)等を
用い、通常の方法によることができる。
剤を製造するには、例えば上記により得られたテプレノ
ンを吸着した粉体に、乳糖、マンニトール等の賦形剤、
コーンスターチ、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム等の崩壊剤、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤を加えて、水又は有機溶媒によ
り造粒し、乾燥、篩過後、ステアリン酸マグネシウム等
の滑沢剤を添加して打錠して製することができる。ま
た、上記のようにして得られたテプレノン含有乳化剤を
二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウムに吸着し、水等に溶
解したヒドロキシプロピルセルロースを加えて混合する
ことにより造粒し、乾燥整粒後、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース、クロスポピドン等の崩壊剤と結晶セ
ルロース、マンニトール、乳糖等の賦形剤及びステアリ
ン酸マグネシウム等の滑沢剤を加えて混合後、打錠して
製することもできる。
ノンの錠剤化が可能となった。即ち、打錠時にハリツ
キ、クラッキング、キャッピング等の障害がなく、また
テプレノンのしみ出しのない外観の良好な錠剤の製造が
可能となった。また、錠剤中のテプレノンの安定性も極
めて良好であった。
説明するが、本発明がこれらに限定されるわけではな
い。
らビタミンE0.1gを含むテプレノン50.1gを添
加し吸着させた。次いでヒドロキシプロピルセルロース
16.5g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース1
7.3g、結晶セルロース25.9g、マンニトール2
8.5gを加えて混合し、水を徐々に加えて造粒後、4
0℃で2時間乾燥した。得られた顆粒を解砕、篩過し、
ステアリン酸マグネシウムを加えて打錠し、本発明にか
かる錠剤を得た。
3g及びビタミンE0.1gを含むテプレノン50.1
gを加えTKホモジェッターにより乳化した。得られた
乳化液を転動造粒装置を用いてフローライト60gに吸
着させた。次いで、ヒドロキシプロピルセルロース1
1.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース2
2.0g、結晶セルロース33.0g、マンニトール3
6.0gを加えて混合し、水を徐々に加えて造粒後、4
0℃で2時間乾燥した。得られた顆粒を解砕、篩過し、
ステアリン酸マグネシウムを加えて打錠し、本発明にか
かる錠剤を得た。
gを含むテプレノン50.1gを加えTKホモジェッタ
ーにより乳化した。得られた乳化液を転動造粒装置を用
いてフローライト50gに吸着させた。次いで、ヒドロ
キシプロピルセルロース7.0g、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロース21.9g、結晶セルロース32.
8g、マンニトール36.0gを加えて混合し、水を徐
々に加えて造粒後、40℃で2時間乾燥した。得られた
顆粒を解砕、篩過し、ステアリン酸マグネシウムを加え
て打錠し、本発明にかかる錠剤を得た。
ながらビタミンE0.15gを含むテプレノン75.0
gを添加し吸着させた。次いで乳糖90g、架橋型カル
ボキシメチルセルロース22.5g、コーンスターチ5
0.0g、ポリビニルピロリドン22.5gを加えて混
合し、水を徐々に加えて造粒後、40℃で2時間乾燥し
た。得られた顆粒を解砕、篩過し、ステアリン酸マグネ
シウムを加えて打錠し、本発明にかかる錠剤を得た。
gを含むテプレノン50.1gを加えTKホモジェッタ
ーにより乳化した。得られた乳化液を転動造粒装置を用
いてフローライト50gに吸着させ、ヒドロキシプロピ
ルセルロース7.0gを水に溶解したものを徐々に加え
て造粒後、40℃で2時間乾燥した。得られた顆粒を整
粒し、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース21.9
g、結晶セルロース32.8g、マンニトール36.0
g及びステアリン酸マグネシウムを加えて混合後打錠
し、本発明にかかる錠剤を得た。
Claims (5)
- 【請求項1】テプレノンを二酸化ケイ素又はケイ酸カル
シウムに吸着することを特徴とするテプレノン含有錠
剤。 - 【請求項2】テプレノン1重量部に対し、二酸化ケイ素
又はケイ酸カルシウムが0.6〜3重量部である請求項1記
載のテプレノン含有錠剤。 - 【請求項3】テプレノンを水溶性高分子水溶液中に乳化
又は界面活性剤を使用して水中に乳化し、得られた乳化
液を二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウムに吸着すること
を特徴とするテプレノン含有錠剤。 - 【請求項4】水溶性高分子が、アラビアゴム、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル又は
ポリビニルアルコールである請求項3記載のテプレノン
含有錠剤。 - 【請求項5】テプレノンを水溶性高分子水溶液中に乳化
又は界面活性剤を使用して水中に乳化し、得られた乳化
液を二酸化ケイ素又はケイ酸カルシウムに吸着すること
を特徴とするテプレノン含有錠剤の製造方法
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JP10184024A JP2000016934A (ja) | 1998-06-30 | 1998-06-30 | テプレノンを含有した錠剤 |
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