HUP0203611A2 - 14,15-béta-metilén-szubsztituált androgének és alkalmazásuk gyógyszerek előállítására - Google Patents
14,15-béta-metilén-szubsztituált androgének és alkalmazásuk gyógyszerek előállításáraInfo
- Publication number
- HUP0203611A2 HUP0203611A2 HU0203611A HUP0203611A HUP0203611A2 HU P0203611 A2 HUP0203611 A2 HU P0203611A2 HU 0203611 A HU0203611 A HU 0203611A HU P0203611 A HUP0203611 A HU P0203611A HU P0203611 A2 HUP0203611 A2 HU P0203611A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- hydrogen atom
- alkyl
- group
- alkyl group
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract 2
- 239000003098 androgen Substances 0.000 title 1
- 229940030486 androgens Drugs 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 206010002261 Androgen deficiency Diseases 0.000 abstract 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N Protium Chemical group [1H] YZCKVEUIGOORGS-IGMARMGPSA-N 0.000 abstract 1
- 229910006069 SO3H Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 230000001548 androgenic effect Effects 0.000 abstract 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000001993 dienes Chemical class 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- 239000002583 male contraceptive agent Substances 0.000 abstract 1
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J53/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by condensation with a carbocyclic rings or by formation of an additional ring by means of a direct link between two ring carbon atoms, including carboxyclic rings fused to the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton are included in this class
- C07J53/002—Carbocyclic rings fused
- C07J53/004—3 membered carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/16—Masculine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Fodder In General (AREA)
Abstract
A találmány tárgya új szteroidok, amelyeket 14b,15b-ciklopropán-gyűrűés 17a-hidroxi-metil-csoport jellemez. A találmány szerinti (I)általános képletű vegyületekben R1 jelentése O, (H,H), (H,OR), NOR,ahol R hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomosacilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomosalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; vagy R3 jelentése 1-6 szénatomos alkil-,2-6 szénatomos alkenil vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoport, melyekmindegyike adott esetben halogénatommal lehet szubsztituálva; R4jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomosalkenilcsoport; R5 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentésehidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R7jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 1-6 szénatomosalkoxi- vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R9 és R10 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom; vagy R9 és R10 jelentése egymástólfüggetlenül 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 3-6szénatomos cikloalkil-, 5-6 szénatomos cikloalkenil- vagy 2-6szénatomos alkinil-csoport, melyek adott esetben 1-4 szénatomosalkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituáltak; R11 jelentésehidrogénatom, SO3H, 1-15 szénatomos acilcsoport; és a szaggatottvonalak adott esetben jelenlevő kötést jeleznek, amely lehet D4,D5(10) vagy D11 kettős kötés vagy D4,9 vagy D4,11 diénrendszer. Atalálmány szerinti szteroidok androgén hatásúak. Alkalmazhatók férfifogamzásgátló szer előállítására, valamint androgénhiány kezeléséreszolgáló gyógyszer előállítására. Ó
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP99204080 | 1999-12-02 | ||
| PCT/EP2000/012009 WO2001040255A2 (en) | 1999-12-02 | 2000-11-29 | 14,15-beta-methylene substituted androgens |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0203611A2 true HUP0203611A2 (hu) | 2003-03-28 |
| HUP0203611A3 HUP0203611A3 (en) | 2004-07-28 |
Family
ID=8240955
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0203611A HUP0203611A3 (en) | 1999-12-02 | 2000-11-29 | 14,15-beta-methylene substituted androgens and their use for preparation of the medicaments |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6706700B2 (hu) |
| EP (1) | EP1237904B1 (hu) |
| JP (1) | JP2003515543A (hu) |
| CN (1) | CN1166680C (hu) |
| AR (1) | AR026655A1 (hu) |
| AT (1) | ATE317396T1 (hu) |
| AU (1) | AU778017B2 (hu) |
| CA (1) | CA2390226A1 (hu) |
| CO (1) | CO5251441A1 (hu) |
| CY (1) | CY1106086T1 (hu) |
| CZ (1) | CZ301376B6 (hu) |
| DE (1) | DE60025958T2 (hu) |
| DK (1) | DK1237904T3 (hu) |
| ES (1) | ES2258037T3 (hu) |
| HK (1) | HK1047596B (hu) |
| HU (1) | HUP0203611A3 (hu) |
| IL (1) | IL149424A (hu) |
| MX (1) | MXPA02004939A (hu) |
| NO (1) | NO322422B1 (hu) |
| NZ (1) | NZ518753A (hu) |
| PE (1) | PE20011033A1 (hu) |
| PL (1) | PL202999B1 (hu) |
| RU (1) | RU2242479C2 (hu) |
| SK (1) | SK287095B6 (hu) |
| TW (1) | TWI275593B (hu) |
| WO (1) | WO2001040255A2 (hu) |
| ZA (1) | ZA200203536B (hu) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60004377T2 (de) * | 1999-04-06 | 2004-06-09 | Akzo Nobel N.V. | Oral wirksame 7-alpha-alkyl androgene |
| MXPA04007049A (es) * | 2002-01-21 | 2004-10-14 | Akzo Nobel Nv | Proceso para la preparacion de 7a-metilesteroides. |
| US20080293683A1 (en) * | 2007-05-24 | 2008-11-27 | University Of Kansas Medical Center | Hormone Replacement Therapy |
| EP2383279A1 (en) | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
| DK2764008T3 (en) * | 2011-10-07 | 2016-11-07 | Estetra Sprl | A process for the preparation of estetrol |
| ES2877186T3 (es) | 2015-06-18 | 2021-11-16 | Estetra Sprl | Comprimido orodispersable que contiene estetrol |
| GEP20217243B (en) | 2015-06-18 | 2021-04-26 | Sprl Estetra | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component |
| LT3310346T (lt) | 2015-06-18 | 2021-06-10 | Estetra Sprl | Burnoje disperguojama tabletė, turinti estetrolio |
| TN2017000499A1 (en) | 2015-06-18 | 2019-04-12 | Mithra Pharmaceuticals S A | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component |
| KR20220144885A (ko) | 2016-08-05 | 2022-10-27 | 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 | 월경통 및 생리통의 관리방법 |
| TWI801561B (zh) | 2018-04-19 | 2023-05-11 | 比利時商依思特拉私人有限責任公司 | 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途 |
| JOP20200260A1 (ar) | 2018-04-19 | 2019-10-19 | Estetra Sprl | مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث |
| CN111621141B (zh) * | 2020-06-12 | 2022-04-08 | 广西大学 | 一种缓释型二氧化氯-水性聚氨酯抗菌膜及其制备方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3086027A (en) | 1960-01-22 | 1963-04-16 | Lilly Co Eli | 19-nor-4, 9(10)-steroids and process |
| IE60780B1 (en) * | 1987-01-23 | 1994-08-10 | Akzo Nv | New 11-aryl steroid derivatives |
| DE19537626A1 (de) | 1995-10-10 | 1997-04-17 | Jenapharm Gmbh | Steroide mit einer 14, 15-Methylengruppe |
| DE19827522A1 (de) * | 1998-06-22 | 1999-12-23 | Jenapharm Gmbh | 14,15-Cyclopropanosteroide der 19-Nor-Androstanreihe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Präparate |
| CA2359218A1 (en) | 1999-03-08 | 2000-09-14 | Akzo Nobel N.V. | 14.beta., 17-alpha-hydroxymethylandrostane derivatives as androgens |
-
2000
- 2000-11-29 ES ES00993259T patent/ES2258037T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-29 CA CA002390226A patent/CA2390226A1/en not_active Abandoned
- 2000-11-29 HU HU0203611A patent/HUP0203611A3/hu unknown
- 2000-11-29 AT AT00993259T patent/ATE317396T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 JP JP2001541010A patent/JP2003515543A/ja active Pending
- 2000-11-29 PL PL355689A patent/PL202999B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 CN CNB008164959A patent/CN1166680C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-11-29 SK SK758-2002A patent/SK287095B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 NZ NZ518753A patent/NZ518753A/en unknown
- 2000-11-29 RU RU2002117440/04A patent/RU2242479C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 US US10/148,820 patent/US6706700B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-11-29 EP EP00993259A patent/EP1237904B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-29 AU AU28383/01A patent/AU778017B2/en not_active Ceased
- 2000-11-29 CZ CZ20021894A patent/CZ301376B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 WO PCT/EP2000/012009 patent/WO2001040255A2/en active IP Right Grant
- 2000-11-29 DE DE60025958T patent/DE60025958T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-29 DK DK00993259T patent/DK1237904T3/da active
- 2000-11-29 IL IL149424A patent/IL149424A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-11-29 MX MXPA02004939A patent/MXPA02004939A/es active IP Right Grant
- 2000-11-30 AR ARP000106304A patent/AR026655A1/es active IP Right Grant
- 2000-12-01 PE PE2000001285A patent/PE20011033A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-12-01 CO CO00092012A patent/CO5251441A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-12-02 TW TW089125707A patent/TWI275593B/zh not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-05-03 ZA ZA200203536A patent/ZA200203536B/en unknown
- 2002-05-30 NO NO20022564A patent/NO322422B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-12-18 HK HK02109169.4A patent/HK1047596B/zh not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-04-10 CY CY20061100500T patent/CY1106086T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUP0303756A2 (hu) | 1-Aril- vagy 1-alkilszulfonil-heterociklobenzazolok és eljárás ezek elõállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0203611A2 (hu) | 14,15-béta-metilén-szubsztituált androgének és alkalmazásuk gyógyszerek előállítására | |
| HUP0303084A2 (hu) | Gyulladásgátló hatású 17béta-karbotioát-17alfa-arilkarboniloxiloxi androsztán-származékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0103887A2 (hu) | N-aralkilaminotetralinok neuropeptid Y Y5 receptor ligandumként és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0300207A2 (en) | 1,2,3,4-tetrahydroisquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their preparation processes | |
| HUP0400247A2 (hu) | Azaindolok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0201385A2 (hu) | Eljárás a 4"-szubsztituált 9-dezoxo-9a-aza-9a-homoeritromicin-A-származékok előállítására | |
| HUP0104218A2 (hu) | Új szubsztituált fenil-ciklohexil vegyületekből származó észterek | |
| HUP0302487A2 (hu) | Új mandulasavszármazékok és felhasználásuk trombin inhibitorokként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0400343A2 (hu) | Ciklopropil-indol-származékok mint szelektív szerotonin-újrafelvétel inhibitorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0401097A2 (hu) | Karbociklusos hidrazinovegyületek, mint a réztartalmú aminoxidázok inhibitorai, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0401196A2 (hu) | Csípőbélbeni epesav-transzportot gátló hatású benzotiazepin- és benzotiadiazepin-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények hiperlipidémia kezelésére | |
| HUP0105437A2 (hu) | Új malonsavszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| HUP0302480A2 (hu) | Piridinonszármazékok ateroszklerózis kezelésére, eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0103063A2 (hu) | Új 2H-piridazin-származékok, alkalmazásuk, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás a hatóanyag előállítására | |
| HUP0204246A2 (hu) | Új tiazolo[4,5-d]pirimidin-származékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| HUP0401987A2 (hu) | A triazolil-imidazopiridin és a triazolilpurin vegyületek adenozin-a2A-receptorligandumként használható származékai és gyógyszerként történő alkalmazásuk | |
| HUP0000901A2 (hu) | 16-Hidroxi-11-(szubsztituált fenil)ösztra-4,9-dién-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0102099A2 (hu) | Szubsztituált 2-oxo-alkánsav-[2-(indol-3-il)-etil]-amid-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP9901616A1 (hu) | Új benzofuranon-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0400156A2 (hu) | Pirrolidinszármazékok, mint Xa faktor inhibítorok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0003577A2 (hu) | Tetrahidro-gamma-karbolinok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| PT85318A (en) | Process for the preparation of new 6-or 7-methylenandrosta-1,4--diene-3,17-dione derivatives and pharmaceutical compositions containing the same | |
| HUP0202433A2 (hu) | NMDA receptor antagonista hatású helyettesített pirrolidin-2,3,4-trion-3-oxim-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| HUP0401762A2 (hu) | Szubsztituált benzo [b] azepin-2-on-vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| GB9A | Succession in title |
Owner name: N.V. ORGANON, NL Free format text: FORMER OWNER(S): AKZO NOBEL N.V., NL |
|
| FA9A | Lapse of provisional patent protection due to relinquishment or protection considered relinquished |