HUE035798T2 - CC-1065 analógok és konjugátumaik - Google Patents

CC-1065 analógok és konjugátumaik Download PDF

Info

Publication number
HUE035798T2
HUE035798T2 HUE09748515A HUE09748515A HUE035798T2 HU E035798 T2 HUE035798 T2 HU E035798T2 HU E09748515 A HUE09748515 A HU E09748515A HU E09748515 A HUE09748515 A HU E09748515A HU E035798 T2 HUE035798 T2 HU E035798T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
independently selected
compound
moiety
optionally substituted
formula
Prior art date
Application number
HUE09748515A
Other languages
English (en)
Inventor
Patrick Henry Beusker
Rudy Gerardus Elisabeth Coumans
Ronald Christiaan Elgersma
Wiro Michaël Petrus Bernardus Menge
Johannes Albertus Frederikus Joosten
Henri Johannes Spijker
Groot Franciscus Marinus Hendrikus De
Original Assignee
Syntarga Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Syntarga Bv filed Critical Syntarga Bv
Publication of HUE035798T2 publication Critical patent/HUE035798T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/58—[b]- or [c]-condensed
    • C07D209/60—Naphtho [b] pyrroles; Hydrogenated naphtho [b] pyrroles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (9)

  1. CXMÖ8S ANALÓGOK ÉS KONJUGÁTUkUtK S aa h « da I m i I g è n y ρ o n to k ; 1. (I) vagy (lé képleíü vegyelek
    vagy oyógyászatlíag elfogadható sója. hldrátja vagy szolváfja, ahol DB P\o koL m deka aiCs\’ es jelenve
    R: jelentése halogeníd (fíuetid. kíorid; bremld és jodid). azid, szulfonét (például adott esetben helyettesített aikánszulíonát (azaz adott esetben helyettesített 1-6 szénatomos alkánszulfonét), így például metànszulfonàt vagy tdíiuermeíánszuííonák vagy adott esetben helyettesített C?.;? alkllbenzolszultonáf, így például p4olaolszuiíonét}; szuRdnimld-Af-oxid. p-nitrofenoxid. pentaíluorfenoxid: fetrafluottenoxid. karboxliàt ês amânokafboxllât (karbamàt) vagy glkoxikarboxhàt (karbonát?, R'\ R'H R\ R-\ RR R”, Ru és R':: jelentését függetlenül választjuk a következők közül H, OH, SH, NHg, N3, NGfe NO, CF\ ON, C(OjNH2, C{O)H, CiOfOH, halogén, RH SRH SfOjRH S(O);;RH SiOjORH SfOhORH OSfOjRH ÛS(O)2RH OS(O)OR8, OSCOkOR®, ORH HHRR N(Ra)Rb +N(Ra)(Rb)R\ P(O)(ORa}(ORb), OP(OXORa)(ORb}, 5tR3RbRH CfOjRH C(O)ORH C(Q}N(R8)RH OC(O)R8, OC(O)ORÖ, ÛC<Û)N{R*)RH N(Ra)C(O}RH N(R3)C(O}ORb ês N(R3}C{p)N(Rb}RH ahol RH Rb es R1 jelentését függetlenül választjuk H és adott esettben helyettesített Cí.3 alku vagy C; 3 heteroelkil közül, vagy R ' ·*· Ró és/vagy R4 + R“ jelentését függetlenül választjuk -Q, -S, -NQR!H "CíR'HR'4 és ™NR:4 közel Ru és RÍK jelentését függetlenül választjuk H és adod eSv ηχn neytete^ted ? aki R' R' H R R vsR \cz, \tete vagy tobe adelt esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbeclklus éa/vagy heteroclklus kialakításához; X2 jelentését O, C(RH}(R^} és NRM közül választjuk, ahol R!iS és Rbí jelentése az Rf~nél megadott, és ezeket, mind függetlenül választjuk, vagy R'4 és R: nincs jelen, aminek eredménye kettős kötés az R’ -et és R^’-et hordozó atomok között; RH Rb, R··’, R''H Rf és Rz jelentését függetlenül választjuk a következők közül H, OH, SH, NH2, Ns, NO2í NO, Cl"3, CN, C(O)NHs. C(ö)H. C(O)OH, balogén, RH SRH S(Ö)RH StOhRH S(O}ORH S(0)2OR8:, OS(0)RH OSíOjsRH OS(O)OR6 •OS(O}gORH ÔRH NHRH N(Re)Rf, *Ν(Ρ*Χ$)Μ P(ÓX0ReX0Rf), OP(O)(ORa)(ORf), SIR0HRH C{0)Re, C(0)0RH C(O)N(RÍ:)R\ OCfOjRH OC(O)ORe, OC(O)N(R8)R?, N(R*)C{Q)R?, N(R*}C(O)ORf és NfRHCfOjNíRbRH ahol RH R! és R$í jelentését függetlenül választjük a kővetkezők közül H és adott olahon helyettesített (OH OH?OVtCH;GH:X^R'", (Xí$ alkd, Ch.«. heleroalkil C< Oikloalkd Ch hetemelkloalksl O anl vagy Cs ,<· heteroanl ahol ee jelentését 1 -- tüOO közül választjuk, Ki jelentését O. S és NfŐ' közül választjuk, és Rn és R*’ jelentését függetlenül választjuk H és <0.·; alkll közül RH R' és Rs közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbodklus és/vagy heferoclklus kialakításhoz, vagy R' *· R'' és/vagy F?" * R° es/vagy R' + R jelentősét Függetlenül választjuk “O, Mk -NORM és -NR*·' közül R"'3 és R®4 jelentését függettenül választjuk H és adott esetben helyettesített Cé .·. alkjl közük vagy R'; * R'- és/vagy R° -*- R' és/vagy R' -* R!<i nincs felen, amelyivek eredménye kettős kötés az RM. és RM, és/vagy R® -t és RM és/vagy R' 4 és RM hordozó atomok között, Rö, R®, Re R°, R", R' s R™ és R14’ közöl kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbocikíus és/vagy helerociklüs klaOkításhoz, X? jelentését O, S/és NlM közül választjuk, ahol Ru jelentését ki és adott esetben helyettesített Cm alkii vagy Cm 'heteroaikii közül választjuk, és nem kapcsolódik össze további szuhsztlíuenssel; X® jelentését a kővetkezők közéi választjuk: G, S, C{Ri5)Ru,. -C(R1s){Rts>C(R15’)(R1s>:>, •N(Rn>N{R%V> -C(R'§)'(R'S?)-N(R'S‘')-, -N{Ru>C(Ri:SXR-5'K -G(R'&amp;)(R's)-O-, -ö-C{Rn)<R1&amp;'h -C(RMçR'M..S-, -S-C(RW)(R13')··, -C(R15>CtRíi5K -C{FV5~C<R'5>, -N«C(R4S>, =N-C(R15>, -Ö{R1í>hh ~C(R1g‘)-N»·, -ÎMN-, ^N-ÍM, CR’é N és HRÍS; X4 jelentését a következők közül választjuk: ö, S, O(RMR!5 NR58, N és CRM Xs jelentését a következők közül választjuk: O, S. C(R1'’)RV’, N0R',? és NE33, ahol R·' és R’’" jelentését függetlenöl választjuk H és adott esetben helyettesített Cm alkll vagy Cm· heteroalkil közül, és nem kapcsolódik össze további szubsztiíuensset: X® jelentését a következők közül választjuk: GR’’, CFMüM ), N, NR'\ O és S; X7 jelentését a következők közül választjuk. CRS, CR^R*}, N, NR8, O és S; Xs jelentését a következők közül választjuk: GR'3, CRS(R9'}, N, NR®, O és S; Xs jelentését a következők közül választjuk: CRh\ CR'o(RM, N, NRM 0 és S; Xví jelentését a következők közül választjuk: 0, CR3! és N; Xt2 jelentését a: kővetkezők közül választjuk: C, CR42 és N; jelentését a következők közül választjuk: C, GR23 és N;. zzczzoz; azt jelenti, hogy a feltüntetett kötés lehet egyszeres kötés vagy nem-kumulált, adott esetben delokalizált kettős kötés: Rs. R8’, R.® R9, R'®, R10\ R1', R11’, R15, R33', rM R15’’", R'ss, rM R33, R23 és R23 mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk a következők közül: H, OH, SH, NH2, Ms, N02, NO, CFM GN, G{0}NH?, G(0)H, C(O)OH, halogén, R'\ SR!', S(0)Rh, S(0)2Rh, S(0)0Rh. S(O)?OR'\ OS;O)Rb. OS(O)?RÜ 0S(ö)C5Rh, OS(O}?OR", 0Rh,
    NHR'l R(R':)Rl P(OXORÏ;KOR!}, OR(O)(ORh)(OR), BIR^R’R1,. C(O)R'\ C(O)ORhs 0(Ο)Ν(ΐΓ)Β\ OC{O)Rh. OC(O)ORh, CXXO)N(R'}Rl R(Rb)C(Ö}Ri N(R'hCíO;OR! és N(Rh)C{O}N(R‘}R\ ahol RP R' és jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: H és edolt esetben helyettesített {CHsCH^OjeeCHiCHi-X^R®’. G-cv? aikh} Cm, '«etei'^ik 'R’úolkiS C· heteioctkoa'k' Λ > on vagy G- < hév scan R!l R! és R; közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karboolklus és/vagy heterociklus kialakításhoz; vagy R>?· * Rs és/vagy R9 ·* R" és/vagy Rw + R’° és/vagy Rn + Ri! és/vagy R!<> R!>? és/vagy R1'5 * R''" és/vagy Rio ·* Rk; jelentéséi függetlenül választjuk ~0 ~S. ~NOR‘\ ^CíR'W és ~NRr< közül RH és Rn* jelentései függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C;..<5 aíklí közül R'\ Rs\ R* Rá, Rw, R’3 Rn p’ p;i r-; RO Re Rn? R S R"\ R?? es RZ· Kozuí keUö vagy robb adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karbociklus és/vagy heterociklus kialakításhoz, R* és R4 egyike és R16 és R'® egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karbeoíklus és/vagy heterociklus kíalakttáshöz.; R\ R?, R ' és R3 egyike és R‘·’ és fp egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy löbb kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karboclklus és/vagy heterociklus kialakításhoz. a és b jelentését függetlenül választjuk ö és 1 közöl; a DB moiékularész nem BAÍ: DÄ2. DAT vagy D&amp;2’ ruolekularész:
    a B gyűrű OBI "ben heterociklus.
  2. 2.. Az 1. igénypont szerinti vegyüiet ahoi OB jetentèse
  3. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyétek amely a következő:
  4. 4, Az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti vegyülök ahol Rb jelentését a következők közöl választjuk. melil, etil, propil, izopropll, nitre, CF3, F, Cl, Br, ciano, metoxl, etoxi, propoxi. izopropoxi, amino (NKÄ), metilamlno, főméi. hldroximetit és dimetilamíno.
  5. 5, Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet. ahol az R\. Rö Rfe’, Re. R'v, R\ pp W'4 RR R* FR RJ0 P10' FV : R'^ R * R·' R'$ R*$ R^* R'":,:' és R':'3 szubsztituensek közül legalább egy tartalmaz X^CHsCHgO^HsCHgX*4 molekularészt, ahol ff értékét az 1 - 1000 tartományból választjuk, és mindegyik XM jelentését függetlenül választjuk a következők közül;
    amely az említett szubsztiiuens kapcsolódási helyéhez vagy közvetlen keléssel kapcsolódik, vagy olyan molekularészen keresztül kapcsolódik, amely része
    ugyanannak az említett szubsÄienenek és amely nem tartalmaz dlezulfldot, hlörazonl, hidrazidot. észtert természetes amsnosnvat vagy olyan pepiidet, amely legalább agy természetéé âminosevat tartalmaz,
  6. 6, Az 1-5 igénypontok bármelyike szerinti vegyelek ahol az R\ R'\ R’, R'k R°, R', R' Ru, R \ R8, R8-, Rs; R8', Rw, Rv< R'\ Rn\ Rw, RiS\ R18’', R^"\ Rw, R18\ R*\ R'' és R“'' szubsztituensek közül legalább agy tartalmaz triazol molekularészt 7. (0 vagy (0”) képieiű vegyetek
    az említett vegyúlel. tartalmaz ciktopropilcsoportot, ahol DB jelentése DRS-köté melekelaréez, és jelentésé:
    R\ Rr, Rt R3, R"\ R"', R‘2 és lejelentését függetlenül választjuk a következők közül: H. OH, SH, NH2, hl$! N02: NO, CF3. CN, C{O)NH2: C(O)H: CíQjOH, halogén, Ra, SR;\ S{0)R3, S(O)sRa, S(O)ORt S(O}2ORa: OS(O)Ra; ÖS{Ö)2R3, OSfOjOR®, OS(O).?ORR ORR NHRR N(Ra)Rb, *N(Ra}(Rb}Rt P(O}<ORôiORî5j, OP(O';(ORa)(ORli}, SiR*RbRt C<O)R\ CíOjORt C(O}N(Rá}Rb( OC(O)Rá, OC(O)ORR OC(O)N(Ra)Rb, NíRá)C{O}Rb N(R'S)C(O}ORÍ! és N(Ra)C{O)N(Rb)Rt ahol ΡΛ R9 és Rc jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C, 3 alkil vagy C ··. heteioalkü közül, vagy R' + R3 és/vagy RÄ -!- R4 jelenteset függetlenül választjuk ~Q, ~S. ~NQR;\ “C{Rífc)R,b és ~NRi!} közül, R'3 és-Rís jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített CM aíkil közül·, R2, RG R3, Ró, R", R4' és R12 közül keltő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhociklus és/vagy heterocikius kialakításhoz, X2 jelentését O, C(RU)(R!4} és NRM közül választjuk, éhei R14 és R13 jelentése az R"-nél megadott, és ezeket mind függetlenül választjuk, vagy R'4 és R" rsnes jelen, aminek eredménye kettős kötés az R?-i és R'M hordozó atomok közölt. R\ R':, R\ Rf\ R; és R" jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: R, OR, SlI, NH2, Ns, NO?, NO, GPa, GM, C(O)NH2, C{O)R, C(O'iOH, halogén, R8, SR*. S(O)Rs, S(O)2Re S(O)ORö, SíOhOR* OS(O)Re, OS(O)2Rg OS(O)OR3, OSíOhORp OR8, NHRi:, N(Ri;}R·, ‘ NfR^fRüRh P{O)(ORe)(OR}), OP(O)(ORe}(ORb, SiR"RfR9, C(Ö)Re, 0(0}0Re, C{O)N(R;î)Rf, 0C{0)R8, 0C(0)0R8, OC(O)N(R*)R\ N(Re)C{O)Rf, N(R8)C(C5)ORf és N(R3)C(0)N(Rf)Rs, ahol R*. Rf és Rs jelentéséi függetlenül választjuk a következők közül: H és adott esetben helyettesített (CHzCRÿO)geCH2CRtX13R§\ C«s alklf, C;..w heleroaikil, CMs olkloaíkií, helerocikloalkil, CMs aril vagy Gf.^ heferoant; ahol ee értékét az. 1 - 1000 tartományból választjuk, X13 jelentését O, S és NRfl közül választjuk, és Rf: és R85 jelentését függetlenül választjuk H és s alkil közül, R\ Rf és R9 közül kettő vagy több adóit esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhociklas és/vagy heterocikius kialakításhoz, vagy RÍJ + Rù és/vagy FP ·* R° és/vagy R R' jelentését függetlenül választjuk -Ο, -NOR33, ”C(Re3)Re4 és ~NR'~3 közül, R“3 és R84 jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített C; 3 alkil közül, vagy R''*· R3 és/vagy R'· * R*' és/vagy Rr -kR14 nincs jelen, aminek eredménye kétfős kötés az R3ó és R' -I és/vagy RM és R' -f és/vagy R’ t és R,4 t hordozó atomok között, FP. R3, Fp, FP, R\ R", R’4 és FP4 közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több. adott esetben helyettesített karhooikíus és/vagy heterocikius kialakításhoz: X5 jelentését Ö, S és HRU'közül választjuk, ahol RSs jelentését H és adott esetben helyettesített Cu§ alkil vagy heterealkit kézül választjuk,, és nem kapcsolódik össze további szuhsztiluenssel, Xs jelentését a következők közül választjuk: 0, S, C(R5{,)R\ -N(R1S)-N{R15')-, ~C(Rí5)(Ri5yN(RvrH -<Rw>XXRw}(R!6k -C(Ru}{R’&amp;!)-0-, -O-C(R15){R,s}··, -C(R15XR>S-> -S-C(RH)(R^>, ^C{R'ÎS>C(R'®>: ^G(R'>CíR!S>. ~N^C(R18>; «N*C(R1§>, -C<R’>N-: -C(R'>N-, ~N~N··. '''·R-Nm GR’&amp;. N és NR'S; X4 jelen léséi a következők közül választjuk: Ô, S, C(R'S)RW>; NR1:es N és GR'o Xs jeleneset a következők közül választjuk- O, S, C(R'')R;?\ NOR'Z és NRí?, ahol R.!· és R' jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyeltesíteö alkil vagy C;.s hetemalkii közöl és nem kapcsolódik össze további szubsztítue essek Xs jelentését a következők közül választjuk: GR'\ GR-’(R'v}, N, NR ' k 0 és S; X' jelentését a következők közöl választjuk. CRb. CR'R'R4 k N. NR'\ O és S. Xs jelentését a köveífcezök közöl választjuk: GR'z CR'XR'"), M NR'\ O és S: Xs jelentését a kővetkezők közül választjuk; GRU\ CRw(Ri<r)f N, NRSíi, 0 és $: X*1 jelentését a következők közöl választjuk: 0, GR2’ és R: X-* jelentését a következők közöl választjuk: C, GR22 és R: X '·'5 jelentősét a következők közül választjuk. G, GR23 és N; ............azt jelené, hogy a feltüntetett kötés lehet egyszems kötés vagy nem kumulált, adott esetben öelokahzált kettős kötés. < < < RX rR rws iX;lfT R'\ R15:, R-X IR-% rR |f < ősjpF mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk a kővetkezők közül: H, OH, SH, RHí; Ns. Nö2> NO, GF-<: GN. C(O}NH^ C(O)H, C(O}OH, balogén, R\ SRŐ S(O)Rh, SiO.hR\ S(0)ORh, Sí'Öj2OR\ OS(O}Rh OSíOhR*, OS{O)OR?i„ OSO-OX, ÖR\ NHRh, N(Rh)R\ *NCRh)(R5)R-\ P(O)(ORh)(ORä): OPíOXOR^ÍOR), SiR^R’Rl C(O}R-\ C(O}OR-!, C{O}N(Rh)R\ OCíÖjRX OG(O}ORh OC(O)RíR:,)R: RíRXC(O)R!. N{Rb}C(0)0Rl és N(Rh}C(ö)'N(R‘}R^ ahél R'\ R1 és Rj jelentését függetlenül választjuk a következők közül: H és adott esetben helyettesített (CH2CH2O)«6CHz'CH&amp;X'’'íRft\ Oj..;« alkil, Cm*. heteroalkil, Gaus cikloalkíi, C;..-s>; heteíoeíkloaíkíl, Cm® ahl vagy hetemanl, R’\ R! és R* közül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy
    több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhoolklus és/vagy heterocsklus kialakításhoz. V $a\ R' * H *4s,vao\ R * -'s'va.n R' *· R eso^gv R< R' e<vv$g\, R * Rfö és/vagy R1r * R15'" ée/vagy R16 * R’s> Jelentését függetlenül vátetjuk a kővetkezők közök O, «S, ~NORh\ ~C(RM)R^ és -HR®',, Rhí és jelentését függetlenül választjuk H és adott esetben helyettesített alkil közül, Rs, R®. R,® R", RW R>0' R'\ Rn R!6 rív pj:y( Rvr R;c Rie R;o és R» Rözü| kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karboeiklee és/vegy heterociklus kialakításhoz; R4 ês R* egyike és R's és R'® egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott· esetben helyettesített karboolklus és/vagy heterocíkkis kialakításhoz; Rí R"', R® és R-1 egyike és R" és R? egyike adott esetben összekapcsolódhat egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karhoclkins és/vagy hetereoíkíus kialakításhoz; a .és b jelentését függetlenüli választjuk 0 és 1 közül; a 08 melekularész nem DA1S 0A2: 0A1' vagy 0A2’ melekularész:
    a B gyűrű a OBI rnolekularészben heteroaklus. 8. (ül) képletű vegyetek
    (10) vagy.győgyászatllag elfogadható adja, hlőrátfa vagy szoivátja, ahoi V2 vagy nincs jelen, vagy jelentése antitest vagy annak antíteatfragmense; mindegyik IÂ függetlenül nincs jelen vagy jelentése a következő kapcsolöcsoport
    vagy
    vagy
    amely V'M L-hez kapcsolja; mindegyik L, függetlenül nincs jelen vagy jelentése kapcsolöcsoport: amely az i.A t egy vagy több \Ahez ès/vagy Y-hoz kapcsolja, amelyet
    és
    közül választunk. uhui rr, rr* és rr” mindegyikének az éhéke, függetlenül, a 0 - 8 tartományban ven. mindegyik Χ4δ és X'n jelentését függetlenül választjuk O, S és NF-Γ ' kozuI ahol R éeinmé^et H és C alk>i kozni va ászt nk é* us, un es un” mindegyikének a jelentéséi íüggetlenü \a!asztjükö és 1 közül; mindegyik V\ Függetlenül. nsncs jelen, vagy jelentése egyetlen aminosav, dipephd, Ihpeptid, tetrapeptid vagy ohgopeptid rooiekuiarész, amely tartalmaz lermészeies L amlnosavakat, nem-természetes D amlnosavakat vagy szintetikus aminosavákát·, vagy pepfldcmlmetikum, vagy ezek bármilyen kombinációja: mindegyik Y, függetlenül, nsncs jelen vagy jelentése ón~etlmináió távtartó (spacer) rendszer, amelyet a kővetkezők kezűi választunk.'
    ahol R':', R'!\ R1''’' és R;'b jelentését függetlenül választjuk a következők közűi· H. OH, SH, NH?, N-s NO2, NO. CFS. ON. C(O)NH2. CíOjH, C(O}ÖH: halogén. R\ SRö SfOjRH S(í:))5R\ S(O)OR\ S(OhOR;:: OSÍO)R;;, OSÍÖhRb OS(O)OR2: OSÍOSOR". ORR NHR\ N(RZ)RÍ', +H(R?}{R?,)Rrf, P{O)(OR"){OR:í'). OP(O)(ORS)(OR‘··): C(O)RZ. C(O)ORR C(O)N(Rz;)R\ OCíOjRb OCíOjORS OCíO)N(Rz}R?i. N{R?í}C<O)R\ N{R?’}C(O}OR? és NíR?i)C{O)N(Rí?}RS ahol R\ R·’s és R;?z jelentését Függetlenül választjuk a következők, közül: H és adott esetben helyettesített {CH2GH.2O}é^OH?CHi>X^R' \ Ooío alkik C<.?o heíeroaikb. C^.so clkloalkil. Ovzo heterocikioaíkii, Csoo oui vagy O020 heteroani, ahol ee értékét az 1 ~ 1OÖÖ tartományból választjuk, XVÍ jelentését O; S, NRr1 közül választjuk, és Rf: és R':1 jelentései függetlenül választjuk H és CR alkü közül, R\ R'"! és R" közül ketté vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kölessel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbooiklus és/vagy heterocikíus kialakításhoz, Rl!\ R:k!, R,5!ä és R!<-° szubsztltuensek kézül kettő vagy több adott esetben összekapcsolódik egy vagy több kötéssel egy vagy több, adott esetben helyettesített karbocRlos és/vagy heterocikíus kialakításhoz, és V1-hez, adott hétben L-hez és egy vagy több Zdiez kapcsolódik; p és q mindegyike szám, amely az elágazás mértékét képviseli, és mindegyikük jelentése pozitív egész szám; z jelentése pozitív egész szám. amely azonos a Z-hez való kapcsolódás; bolyok összes számával vagy annál kisebb, mindegyik Z jelentése, függetlenül, az 1-6 igénypontok bármelyike szerinti vegyblet, aboi X\ R5, R&amp;, R\ R&amp;, R7, Rr, R'y R5*, R8. R8>, R9, R9, R’9, R10‘. R;\ R!'R'\ R15'. Rnr, R1'-', R’6, R’8, Ra,( R2* és R23 közül egy vagy több adott esetben még helyettesített lehet egy ÍV) képletü szubsztltnenssel vagy lettet annak szobsztituense:
    ahol íLA., :L\ Vr, Yt 2t pt q’ ès Y mindegyikének a jelentése a V2, Lt Ls V't Ys 2pp, g, illetve z esetében megadod. és ezeket mind függetlenül választják: az egy vagy íőbb (¥) képlete szubsztituens függetlenül; kapcsolódik Y-η keresztül a következők közül egyhez vagy többhöz· X\ Rt R5, Re, Rf\ Rt R't R’4, R'4’, R8, R8, Rr Ry R;o R;s Ro Rn ríc Rvr Rv; Ru r2·^ r?í- rzs és/v3gy ezeket az R szobsztituenseket hordozó egy vagy több atomhoz; mindegyik Z függetlenül kaposelédik Y-hoz X'bem R~t rY R't RY Rt R:/>, RY R'Y RY Rsj Rt RY RY RnY R^, R'Y R't R'Y R'Y R"Y R't R'Y RY RY R2? azüfosztifuensben levő atomon vagy ezen R szubszfituensek. bármelyikét hordozó atomon keresztül; és legalább V* vagy ¥' jelen van, 9. A 8. Igénypont szerinti vegyület, ahol X! jelentése O; és Y X'-hez egy so-amino amlnökarbonii olkiizáoiós távtartón keresztül kapcsolódik, amely része Y-mak. 10, A 8. vagy 9. Igénypont szerinti vegyület, amely a következő:
    ehoi Rös Ri? R'4 és DB jelentése az Ifo, igénypontok bármelyikében meghatározott, V'5 jelentéséi a vaHicîtruilia vahilizin. fenilalamliizim ateniifeniiaianiilizin és D'-aianilfenttâléhOHzin közül választjuk, f értéke 1 vagy 2< L jelentését s következők kezűi választjuk.
    g értéke az 1 - 20 tartományban van, n\ m és ?f* mindegyikének ez. értéke, függetlenül, a Ö - S tartományban vám X40 és X41 mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk O, S és NRiA közül, ahol R'"'·’ jelentését H és (A .· alkil kezűi választjuk, uu, au' és uu" mindegyikének a jelentését függetlenül választjuk 0 és 1 közűi, és Ab jelentésé antitest vagy annak íragroense, 11. (IV) képietü vegyület
    (IV) vagy gyogyászatilag elfogadható sója. bidrálje vagy szolvátja, ahol RRt jelentése reakcióképes molekeíarész, amelyet a következők közöl választunk’
    vagy
    vagy
    ahol Χ3δ jelentését' halogenlm hidroxi, OC(O}R3íí és OC(O)ORö;i közül választjuk, vagy Cfö}-X35 jelentése aktív észter. X3í> jelentését haíogenid, meztloxi, Irifhioxi és toziloxi közül választjuk, és RQÖ jelentését a következők közül választjuk: adott esetben helyettesített C-mo alkil: Gmo heteroaíkií, Cs<;; cikloaikil, C<.?o heteroeikSoalkil. Cs.i0 ont és (Ano heteroanl; és L, V\ Ys X, p, és z jelentése a 8. igénypontban megbatározott, azzal az eltéréssel, hogy L most RtVl-et egy vagy több V'hez és/vagy Y--hoz kapesötja, és az egy vagy több V2’4? molekularész, amely adott esetben jelen van 2-ben az előzőekben meghatározottak szerint adott esetben és függetlenül' lehet amely reakcióképes moiekularész, és ahol. ha 1~néi több reakcióképes molekularész van jelen; {ivében, néhány vagy ez összes reákpiéképés moíekulerész azonos vagy különböző.
  7. 12, Az í"1'1 igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet alkalmazása emlősben tumor kezelésére vagy megelőzésére szolgáié gyógyszerkészítmény előállítására
  8. 13, Gyógyszerkészítmény, amely tartalmaz az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti vegyü letet és gyógyéazatiíág elfogad haté hordozóanyagot
  9. 14, Az 1. Igénypont szerinti vegyüiet, amelynek képlete a következők közül bármelyik·
HUE09748515A 2008-11-03 2009-11-03 CC-1065 analógok és konjugátumaik HUE035798T2 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11076508P 2008-11-03 2008-11-03
US14021308P 2008-12-23 2008-12-23
US17023109P 2009-04-17 2009-04-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035798T2 true HUE035798T2 (hu) 2018-05-28

Family

ID=41722971

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE09748515A HUE035798T2 (hu) 2008-11-03 2009-11-03 CC-1065 analógok és konjugátumaik

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8889868B2 (hu)
EP (1) EP2344478B1 (hu)
JP (2) JP5677970B2 (hu)
CN (2) CN106967062A (hu)
AU (2) AU2009320481C1 (hu)
BR (1) BRPI0921687A8 (hu)
CA (1) CA2742568C (hu)
CY (1) CY1119696T1 (hu)
DK (1) DK2344478T3 (hu)
ES (1) ES2647317T3 (hu)
HR (1) HRP20171629T1 (hu)
HU (1) HUE035798T2 (hu)
LT (1) LT2344478T (hu)
MX (1) MX2011004625A (hu)
NO (1) NO2344478T3 (hu)
PL (1) PL2344478T3 (hu)
PT (1) PT2344478T (hu)
RU (2) RU2628069C2 (hu)
WO (1) WO2010062171A2 (hu)

Families Citing this family (104)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9901567B2 (en) 2007-08-01 2018-02-27 Syntarga B.V. Substituted CC-1065 analogs and their conjugates
AU2009320481C1 (en) 2008-11-03 2016-12-08 Syntarga B.V. Novel CC-1065 analogs and their conjugates
FR2941948B1 (fr) * 2009-02-12 2013-04-05 Nova Decision Derives d'azaindoles en tant qu'inhibiteur des proteines kinases abl et src
WO2011028952A1 (en) 2009-09-02 2011-03-10 Xencor, Inc. Compositions and methods for simultaneous bivalent and monovalent co-engagement of antigens
LT2560645T (lt) 2010-04-21 2016-10-10 Syntarga B.V. Cc-1065 analogų ir bifunkcinių linkerių konjugatai
CN106084053B (zh) 2010-06-15 2020-01-17 根马布股份公司 针对组织因子的人抗体药物缀合物
EP2598530A2 (en) 2010-07-29 2013-06-05 Xencor, Inc. Antibodies with modified isoelectric points
US9228023B2 (en) 2010-10-01 2016-01-05 Oxford Biotherapeutics Ltd. Anti-ROR1 antibodies and methods of use for treatment of cancer
JOP20210044A1 (ar) 2010-12-30 2017-06-16 Takeda Pharmaceuticals Co الأجسام المضادة لـ cd38
DK2668210T3 (da) 2011-01-26 2020-08-24 Celldex Therapeutics Inc Anti-kit antistoffer og anvendelser deraf
WO2012143523A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Genmab A/S Bispecifc antibodies against her2
UA117901C2 (uk) 2011-07-06 2018-10-25 Ґенмаб Б.В. Спосіб посилення ефекторної функції вихідного поліпептиду, його варіанти та їх застосування
WO2013022855A1 (en) 2011-08-05 2013-02-14 Xencor, Inc. Antibodies with modified isoelectric points and immunofiltering
EP2766392B1 (en) 2011-10-10 2019-07-17 Xencor, Inc. A method for purifying antibodies
US10851178B2 (en) 2011-10-10 2020-12-01 Xencor, Inc. Heterodimeric human IgG1 polypeptides with isoelectric point modifications
CN104066730B (zh) 2011-10-14 2017-03-08 埃姆比特生物科学公司 杂环化合物及其作为iii型受体酪氨酸激酶调节剂的用途
US8586792B2 (en) 2011-12-28 2013-11-19 Divi's Laboratories Ltd. Process for the preparation of 4-iodo-3-nitrobenzamide
US9139596B2 (en) * 2012-03-30 2015-09-22 The Scripps Research Institute Cyclic prodrugs of duocarmycin analogs
CN104736174B (zh) 2012-07-06 2019-06-14 根马布私人有限公司 具有三重突变的二聚体蛋白质
EP3632462A1 (en) 2012-07-06 2020-04-08 Genmab B.V. Dimeric protein with triple mutations
JP6307075B2 (ja) 2012-07-25 2018-04-18 セルデックス セラピューティクス，インコーポレーテッド 抗ｋｉｔ抗体及びその使用
US9353150B2 (en) 2012-12-04 2016-05-31 Massachusetts Institute Of Technology Substituted pyrazino[1′,2′:1 ,5]pyrrolo[2,3-b]-indole-1,4-diones for cancer treatment
WO2014108198A1 (en) 2013-01-10 2014-07-17 Genmab B.V. Human igg1 fc region variants and uses thereof
KR102211837B1 (ko) 2013-01-14 2021-02-03 젠코어 인코포레이티드 신규한 이형이량체 단백질
US10968276B2 (en) 2013-03-12 2021-04-06 Xencor, Inc. Optimized anti-CD3 variable regions
US11053316B2 (en) 2013-01-14 2021-07-06 Xencor, Inc. Optimized antibody variable regions
US10487155B2 (en) 2013-01-14 2019-11-26 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US9701759B2 (en) 2013-01-14 2017-07-11 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US9605084B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US10131710B2 (en) 2013-01-14 2018-11-20 Xencor, Inc. Optimized antibody variable regions
EP2945969A1 (en) 2013-01-15 2015-11-25 Xencor, Inc. Rapid clearance of antigen complexes using novel antibodies
CA3093606A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins for induction of t cells
CA2902739C (en) 2013-03-15 2022-11-22 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US10858417B2 (en) 2013-03-15 2020-12-08 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US10519242B2 (en) 2013-03-15 2019-12-31 Xencor, Inc. Targeting regulatory T cells with heterodimeric proteins
US10106624B2 (en) 2013-03-15 2018-10-23 Xencor, Inc. Heterodimeric proteins
US10081682B2 (en) 2013-10-11 2018-09-25 Oxford Bio Therapeutics Ltd. Conjugated antibodies against LY75 for the treatment of cancer
TWI667233B (zh) 2013-12-19 2019-08-01 德商拜耳製藥公司 新穎吲唑羧醯胺，其製備方法、含彼等之醫藥製劑及其製造醫藥之用途
CA2935430C (en) 2014-01-10 2018-09-18 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Duocarmycin adcs for use in treatment of endometrial cancer
DK2948184T3 (en) 2014-01-10 2016-06-27 Synthon Biopharmaceuticals Bv Duocarmycin-ADCs with improved in vivo antitumor activity
KR102323301B1 (ko) 2014-01-10 2021-11-09 비온디스 비.브이. Cys 연결된 항체-약물 접합체의 정제 방법
NZ722020A (en) 2014-01-27 2018-05-25 Pfizer Bifunctional cytotoxic agents
WO2015149077A1 (en) 2014-03-28 2015-10-01 Xencor, Inc. Bispecific antibodies that bind to cd38 and cd3
KR102419766B1 (ko) 2014-05-22 2022-07-13 비온디스 비.브이. 항체에 대한 링커 약물의 부위 특이적 접합 및 그 결과로 얻어지는 adc
ES2738211T3 (es) * 2014-06-05 2020-01-20 Synthon Biopharmaceuticals Bv Procedimiento mejorado de preparación de profármacos a base de duocarmicina
AU2015282627B2 (en) 2014-06-30 2020-04-02 Glykos Finland Oy Saccharide derivative of a toxic payload and antibody conjugates thereof
CN114621347A (zh) 2014-07-11 2022-06-14 根马布股份公司 结合axl的抗体
CA2956178A1 (en) 2014-07-24 2016-01-28 Xencor, Inc. Rapid clearance of antigen complexes using novel antibodies
US20170320965A1 (en) * 2014-09-22 2017-11-09 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Pan-reactive antibodies to duocarmycins
AU2015353416C1 (en) 2014-11-26 2022-01-27 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind CD3 and CD38
PE20171324A1 (es) 2014-11-26 2017-09-11 Xencor Inc Anticuerpos heterodimericos que se unen a cd3 y a antigenos tumorales
US10259887B2 (en) 2014-11-26 2019-04-16 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind CD3 and tumor antigens
WO2016105450A2 (en) 2014-12-22 2016-06-30 Xencor, Inc. Trispecific antibodies
WO2016141387A1 (en) 2015-03-05 2016-09-09 Xencor, Inc. Modulation of t cells with bispecific antibodies and fc fusions
AU2016238551B2 (en) 2015-03-20 2020-01-02 Pfizer Inc. Bifunctional cytotoxic agents containing the CTI pharmacophore
PL3319597T3 (pl) 2015-07-10 2021-10-11 Byondis B.V. Kompozycje zawierające koniugaty przeciwciało-duokarmycyna
PT3319993T (pt) 2015-07-10 2020-04-22 Genmab As Conjugados de anticorpo-fármaco específicos de axl para tratamento de cancro
DE102016105449A1 (de) * 2015-10-29 2017-05-04 Georg-August-Universität Göttingen Stiftung Öffentlichen Rechts Bifunktionale Prodrugs
US10233212B2 (en) 2015-11-03 2019-03-19 Industrial Technology Research Institute Compounds, linker-drugs and ligand-drug conjugates
AU2016365742A1 (en) 2015-12-07 2018-06-21 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind CD3 and PSMA
ES2949357T3 (es) 2016-03-09 2023-09-28 Raze Therapeutics Inc Inhibidores de 3-fosfoglicerato deshidrogenasa y usos de los mismos
DK3426243T3 (da) * 2016-03-09 2021-07-19 Raze Therapeutics Inc 3-phosphoglyceratdehydrogenase-inhibitorer og anvendelser deraf
WO2017156181A1 (en) * 2016-03-09 2017-09-14 Raze Therapeutics, Inc. 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
GEP20227398B (en) 2016-04-15 2022-07-25 Macrogenics Inc Novel b7-h3 binding molecules, antibody drug conjugates thereof and usage thereof
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
IL263542B2 (en) 2016-06-14 2024-10-01 Xencor Inc Bispecific antibodies inhibit immunological checkpoint
EP4050032A1 (en) 2016-06-28 2022-08-31 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind somatostatin receptor 2
EA037848B1 (ru) 2016-07-14 2021-05-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Биохимический Агент" Гибридный белок, полинуклеотид, генетическая конструкция, продуцент, препарат для регенерации хряща (варианты)
US10793632B2 (en) 2016-08-30 2020-10-06 Xencor, Inc. Bispecific immunomodulatory antibodies that bind costimulatory and checkpoint receptors
RU2755899C2 (ru) 2016-10-11 2021-09-22 Байондис Б.В. Нелинейные саморасщепляющиеся линкеры и их конъюгаты
MX2019004327A (es) 2016-10-14 2019-10-14 Xencor Inc Proteinas de fusion heterodimericas biespecificas que contienen proteinas de fusion fc il-15/il-15ra y fragmentos de anticuerpo pd-1.
CN110461868A (zh) 2016-11-01 2019-11-15 根马布私人有限公司 多肽变体及其用途
GB201703876D0 (en) 2017-03-10 2017-04-26 Berlin-Chemie Ag Pharmaceutical combinations
WO2018209239A1 (en) 2017-05-11 2018-11-15 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
WO2019006472A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Xencor, Inc. TARGETED HETETRODIMERIC FUSION PROTEINS CONTAINING IL-15 / IL-15RA AND ANTIGEN-BINDING DOMAINS
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
US10981992B2 (en) 2017-11-08 2021-04-20 Xencor, Inc. Bispecific immunomodulatory antibodies that bind costimulatory and checkpoint receptors
AU2018366199A1 (en) 2017-11-08 2020-05-28 Xencor, Inc. Bispecific and monospecific antibodies using novel anti-PD-1 sequences
MA51291A (fr) 2017-12-19 2020-10-28 Xencor Inc Protéines de fusion il-2 fc modifiées
JP2021510740A (ja) 2018-01-24 2021-04-30 ゲンマブ ビー．ブイ． ポリペプチド変種およびそれらの用途
AU2019247415A1 (en) 2018-04-04 2020-10-22 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind fibroblast activation protein
CN112437777A (zh) 2018-04-18 2021-03-02 Xencor股份有限公司 包含IL-15/IL-15RA Fc融合蛋白和TIM-3抗原结合结构域的靶向TIM-3的异源二聚体融合蛋白
SG11202010163QA (en) 2018-04-18 2020-11-27 Xencor Inc Pd-1 targeted heterodimeric fusion proteins containing il-15/il-15ra fc-fusion proteins and pd-1 antigen binding domains and uses thereof
GB201809746D0 (en) 2018-06-14 2018-08-01 Berlin Chemie Ag Pharmaceutical combinations
MA53094A (fr) 2018-07-02 2021-05-12 Amgen Inc Protéine de liaison à l'antigène anti-steap1
KR20210069641A (ko) 2018-10-03 2021-06-11 젠코어 인코포레이티드 IL-12 이종이량체 Fc-융합 단백질
KR20210091752A (ko) 2018-11-09 2021-07-22 비온디스 비.브이. 여과 가능한 듀오카마이신 함유 항체-약물 접합체 조성물 및 관련 방법
WO2020180726A1 (en) 2019-03-01 2020-09-10 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind enpp3 and cd3
WO2020242719A2 (en) * 2019-05-01 2020-12-03 The University Of North Carolina At Chapel Hill Inhibitors of rna-binding proteins, compositions thereof, and therapeutic uses thereof
US11535634B2 (en) 2019-06-05 2022-12-27 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
US20220233708A1 (en) * 2019-06-28 2022-07-28 Shanghai Fudan-Zhangjiang Bio-Pharmaceutical Co., Ltd. Antibody-drug conjugate, intermediate thereof, preparation method therefor and application thereof
JP2023509760A (ja) 2020-01-08 2023-03-09 シンシス セラピューティクス，インコーポレイテッド Ａｌｋ５阻害剤複合体およびその使用
MX2022009696A (es) 2020-02-06 2022-09-07 Byondis Bv Combinacion que contiene un conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende derivado de duocarmicina y tiosulfato.
WO2021231976A1 (en) 2020-05-14 2021-11-18 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind prostate specific membrane antigen (psma) and cd3
CA3184866A1 (en) 2020-07-06 2022-01-13 Ronald Christiaan Elgersma Antifolate linker-drugs and antibody-drug conjugates
EP4200332A1 (en) 2020-08-19 2023-06-28 Xencor, Inc. Anti-cd28 and/or anti-b7h3 compositions
WO2022182415A1 (en) 2021-02-24 2022-09-01 Massachusetts Institute Of Technology Himastatin derivatives, and processes of preparation thereof, and uses thereof
EP4305067A1 (en) 2021-03-09 2024-01-17 Xencor, Inc. Heterodimeric antibodies that bind cd3 and cldn6
JP2024509274A (ja) 2021-03-10 2024-02-29 ゼンコア インコーポレイテッド Ｃｄ３及びｇｐｃ３に結合するヘテロ二量体抗体
AU2022282609A1 (en) 2021-05-26 2023-11-30 Oxford Biotherapeutics Ltd Pharmaceutical combination comprising an anti-cd205 antibody and an immune checkpoint inhibitor
MX2023014899A (es) 2021-06-28 2024-04-29 Byondis Bv Nuevos conjugados que comprenden fosfoantígenos y su uso en terapia.
EP4433170A1 (en) 2021-11-18 2024-09-25 Oxford BioTherapeutics Ltd Pharmaceutical combinations
EP4457229A1 (en) 2021-12-30 2024-11-06 Byondis B.V. Antifolate linker-drugs and antibody-drug conjugates
WO2024133374A1 (en) 2022-12-22 2024-06-27 Byondis B.V. Novel linker drugs comprising phosphoantigens, novel conjugates and their use in therapy

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0065360A3 (en) 1981-05-12 1983-08-10 Schlumberger Electronics (U.K.) Limited Parallel motion displacement transducers
CA1238907A (en) * 1984-02-21 1988-07-05 Robert C. Kelly 1,2,8,8a-tetrahydrocyclopropa¬c|pyrrolo(3,2-e)- indol-4(5h)-ones and related compounds
MX9203200A (es) 1986-12-19 1992-09-01 Upjohn Co Analogos de cc. 1065 novedosos.
MX9203460A (es) * 1988-09-12 1992-09-01 Upjohn Co Nuevos analogos cc-1065 que tienen dos subunidades cpi.
KR0137959B1 (ko) 1988-09-12 1998-05-15 로버트 에이. 아미테이지 2개의 cpi 소단위를 갖는 신규한 cc-1065 유사화합물
CA2078118C (en) 1990-04-25 1999-11-16 Paul A. Aristoff Cc-1065 analogs
EP0563475B1 (en) 1992-03-25 2000-05-31 Immunogen Inc Cell binding agent conjugates of derivatives of CC-1065
JP3514490B2 (ja) * 1992-08-21 2004-03-31 杏林製薬株式会社 トリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体及びその製造方法
US5670492A (en) * 1994-04-01 1997-09-23 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. DC-89 derivatives
JPH07309761A (ja) 1994-05-20 1995-11-28 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd デュオカルマイシン誘導体の安定化法
US5502068A (en) * 1995-01-31 1996-03-26 Synphar Laboratories, Inc. Cyclopropylpyrroloindole-oligopeptide anticancer agents
US5646298A (en) 1995-06-07 1997-07-08 Procoron, Inc. Cyclopropylindole prodrugs
GB9516943D0 (en) 1995-08-18 1995-10-18 Cancer Soc Auckland Div Nz Inc Novel cyclopropylindoles and their secoprecursors,and their use as prodrugs
CA2233936A1 (en) 1995-10-03 1997-04-10 The Scripps Research Institute Cbi analogs of cc-1065 and the duocarmycins
AU711974B2 (en) 1996-03-08 1999-10-28 Scripps Research Institute, The MCBI analogs of CC-1065 and the duocarmycins
US5843937A (en) * 1996-05-23 1998-12-01 Panorama Research, Inc. DNA-binding indole derivatives, their prodrugs and immunoconjugates as anticancer agents
CA2255703A1 (en) 1996-05-31 1997-12-04 Dale L. Boger Analogs of cc-1065 and the duocarmycins
US6130237A (en) 1996-09-12 2000-10-10 Cancer Research Campaign Technology Limited Condensed N-aclyindoles as antitumor agents
NZ334344A (en) 1996-09-12 2000-08-25 Cancer Res Campaign Tech benzo[e]indole and pyrrolo[3,2-e]indole compounds and their use as prodrugs
GB9625913D0 (en) 1996-12-13 1997-01-29 Cancer Soc Auckland Div Nz Inc Novel cyclopropylindoles and their seco precursors,and their use as prodrugs
WO1998025900A1 (fr) 1996-12-13 1998-06-18 Shionogi & Co., Ltd. Composes presentant une activite antitumorale
CA2290789A1 (en) 1997-05-22 1998-11-26 Dale L. Boger Analogs of duocarmycin and cc-1065
JP2001519412A (ja) 1997-10-14 2001-10-23 ザ スクリップス リサーチ インスティテュート Ｃｃ−１０６５およびデュオカルマイシンのイソ−ｃｂｉおよびイソ−ｃｉ類似体
EP1280771B1 (de) 2000-05-02 2004-10-13 Tietze, Lutz F., Prof. Dr. Neue prodrugs von 6-hydroxy-2,3-dihydro-1h-indolen, 5-hydroxy-1,2-dihydro-3h-pyrrolo 3,2-e]indolen und 5-hydroxy-1,2-dihydro-3h-benzo e]indolen sowie von 6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-benzo f]chinolin-derivaten für eine selektive krebstherapie
AU2001262974A1 (en) 2000-05-03 2001-11-12 The Scripps Research Institute Dna alkylating agent and activation thereof
CN1315805C (zh) 2000-09-19 2007-05-16 斯皮罗根公司 Cc－1065和多卡米新的非手性类似物的组合物及其使用方法
US7064117B2 (en) 2001-01-24 2006-06-20 Auckland Uniservices Limited Anti-cancer 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-f]quinoline complexes of cobalt and chromium
US7626026B2 (en) 2001-02-22 2009-12-01 University Of Bradford Pyrrolo-indole and pyrrolo-quinoline derivatives as prodrugs for tumour treatment
JP4862120B2 (ja) 2001-02-22 2012-01-25 ユニヴァーシティ オブ ブラッドフォード 腫瘍治療のためのプロドラッグとしてのベンズ−インドールおよびベンゾ−キノリン誘導体
JP2004522781A (ja) 2001-02-22 2004-07-29 スクール オブ ファーマシー， ユニヴァーシティ オブ ロンドン 腫瘍処置のためのプロドラッグとしてのインドリンおよびテトラヒドロ−キノリン
EP1243276A1 (en) * 2001-03-23 2002-09-25 Franciscus Marinus Hendrikus De Groot Elongated and multiple spacers containing activatible prodrugs
CA2448319C (en) * 2001-05-31 2010-07-27 Medarex, Inc. Cytotoxins, prodrugs, linkers and stabilizers useful therefor
JP2005502703A (ja) * 2001-09-07 2005-01-27 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート Ｃｃ−１０６５およびデュオカルマイシンのｃｂｉ類似体
US6756397B2 (en) * 2002-04-05 2004-06-29 Immunogen, Inc. Prodrugs of CC-1065 analogs
WO2003097635A1 (en) * 2002-05-17 2003-11-27 Auckland Uniservices Limited Processes for preparing 3-substituted 1-(chloromethyl)-1,2-dihydro-3h-[ring fused indol-5-yl(amine-derived)] compounds and analogues thereof, and to products obtained therefrom
JP2006507322A (ja) * 2002-11-14 2006-03-02 シンタルガ・ビーブイ 多重自己脱離放出スペーサーとして構築されたプロドラッグ
WO2004069159A2 (en) 2003-01-27 2004-08-19 Endocyte, Inc. Vitamin receptor binding drug delivery conjugates
US20070037739A1 (en) * 2003-02-03 2007-02-15 Medlogics Device Corporation Compounds useful in coating stents to prevent and treat stenosis and restenosis
EP2100619B1 (en) 2003-02-20 2014-02-12 Seattle Genetics, Inc. Anti-CD70 antibody-drug conjugates and their use for the treatment of immune disorders
US20050026987A1 (en) * 2003-05-13 2005-02-03 The Scripps Research Institute CBI analogues of the duocarmycins and CC-1065
WO2005032594A2 (en) 2003-10-03 2005-04-14 The Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Alkylators linked to polyamides as dna binding agents
US7282590B2 (en) 2004-02-12 2007-10-16 The Research Foundation Of State University Of New York Drug conjugates
CA2558399C (en) 2004-03-02 2015-05-19 Seattle Genetics, Inc. Partially loaded antibodies and methods of their conjugation
EP1748795A1 (en) 2004-04-21 2007-02-07 Alza Corporation Polymer conjugate releasable under mild thiolytic conditions
US20050239864A1 (en) 2004-04-23 2005-10-27 Yuqiang Wang Novel tumor-selective chemotherapeutic agents
AU2005244980B2 (en) 2004-05-19 2011-09-15 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Chemical linkers and conjugates thereof
CA2569679A1 (en) 2004-06-30 2006-01-12 Novartis Ag Conjugates of antibody and duoarmycin derivatives as antitumor agents
CN101098854B (zh) 2004-07-23 2012-12-05 恩多塞特公司 二价连接体及其轭合物
EP1799866A4 (en) 2004-09-27 2010-12-01 Us Gov Health & Human Serv MODULATION OF MXA EXPRESSION
NZ536107A (en) * 2004-10-22 2007-06-29 Auckland Uniservices Ltd Nitrobenzindoles and their use in cancer therapy
US20090111805A1 (en) 2005-02-24 2009-04-30 Pfizer Inc. Bicyclic heteroaromatic derivatives useful as anticancer agents
US7714016B2 (en) 2005-04-08 2010-05-11 Medarex, Inc. Cytotoxic compounds and conjugates with cleavable substrates
EP1909846B1 (en) * 2005-08-05 2018-12-26 Syntarga B.V. Triazole-containing releasable linkers, conjugates comprising the same and processes for their preparation
NZ566982A (en) * 2005-09-26 2011-06-30 Medarex Inc Duocarmycin drug conjugates
DK1940789T3 (da) 2005-10-26 2012-03-19 Medarex Inc Fremgangsmåder og forbindelser til fremstilling af CC-1065-analoger
WO2007059404A2 (en) 2005-11-10 2007-05-24 Medarex, Inc. Duocarmycin derivatives as novel cytotoxic compounds and conjugates
BRPI0707426A2 (pt) * 2006-02-02 2011-05-03 Syntarga Bv composto, conjugado, uso de um composto, composição farmacêutica, processo para preparar uma composição farmacêutica, e, métodos de tratamento de um mamìfero estando em necessidade do mesmo, e de tratamento ou prevenção de um tumor em um mamìfero
EP1832577A1 (en) 2006-03-07 2007-09-12 Sanofi-Aventis Improved prodrugs of CC-1065 analogs
KR20090088946A (ko) 2006-12-14 2009-08-20 메다렉스, 인코포레이티드 씨디70에 결합하는 인간 항체 및 이의 용도
TWI412367B (zh) 2006-12-28 2013-10-21 Medarex Llc 化學鏈接劑與可裂解基質以及其之綴合物
AR065404A1 (es) 2007-02-21 2009-06-03 Medarex Inc Conjugados farmaco-ligando, los que se unen a citotoxinas potentes, composicion farmaceutica que los contienen y su uso para retardar o detener el crecimiento de un tumor en un mamifero
AU2007357156B2 (en) 2007-08-01 2013-01-10 Syntarga B.V. Substituted CC-1065 analogs and their conjugates
US9901567B2 (en) 2007-08-01 2018-02-27 Syntarga B.V. Substituted CC-1065 analogs and their conjugates
WO2009026274A1 (en) 2007-08-22 2009-02-26 Medarex, Inc. Site-specific attachment of drugs or other agents to engineered antibodies with c-terminal extensions
WO2009064908A1 (en) 2007-11-13 2009-05-22 The Scripps Research Institute Cbi derivatives subject to reductive activation
CA2707443A1 (en) 2007-11-30 2009-06-11 Bristol-Myers Squibb Company Conjugates of anti-rg-1 antibodies
US20090162372A1 (en) * 2007-11-30 2009-06-25 Medarex, Inc. Fibronectin ed-b antibodies, conjugates thereof, and methods of use
WO2009073533A2 (en) 2007-11-30 2009-06-11 Medarex, Inc. Anti-b7h4 monoclonal antibody-drug conjugate and methods of use
MX2010005966A (es) 2007-11-30 2010-06-15 Bristol Myers Squibb Co Conjugados de anticuerpo monoclonal-molecula asociada dirigidos a la proteina tirosina-cinasa 7 (ptk7).
KR101764081B1 (ko) 2008-04-30 2017-08-01 이뮤노젠 아이엔씨 가교제 및 그 용도
NZ571028A (en) 2008-09-03 2011-01-28 Auckland Uniservices Ltd Nitrobenzindole compounds and their use in cancer treatment
EP2349274A4 (en) 2008-09-17 2014-12-17 Endocyte Inc CONJUGATES OF ANTIFOLATES BINDING THE FOLATE RECEPTOR
AU2009320481C1 (en) 2008-11-03 2016-12-08 Syntarga B.V. Novel CC-1065 analogs and their conjugates
WO2011022316A1 (en) 2009-08-20 2011-02-24 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Mirnas dysregulated in triple-negative breast cancer
LT2560645T (lt) 2010-04-21 2016-10-10 Syntarga B.V. Cc-1065 analogų ir bifunkcinių linkerių konjugatai
CN104334189A (zh) 2011-10-14 2015-02-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 Her2二聚化抑制剂帕妥珠单抗的用途和包含her2二聚化抑制剂帕妥珠单抗的制品
DK2948184T3 (en) 2014-01-10 2016-06-27 Synthon Biopharmaceuticals Bv Duocarmycin-ADCs with improved in vivo antitumor activity
CA2935430C (en) 2014-01-10 2018-09-18 Synthon Biopharmaceuticals B.V. Duocarmycin adcs for use in treatment of endometrial cancer

Also Published As

Publication number Publication date
RU2015125006A (ru) 2015-11-10
AU2015213344A1 (en) 2015-09-03
CN102317283A (zh) 2012-01-11
PT2344478T (pt) 2017-11-28
US20110207767A1 (en) 2011-08-25
RU2011122487A (ru) 2012-12-10
AU2009320481A1 (en) 2010-06-03
US8889868B2 (en) 2014-11-18
JP2015096500A (ja) 2015-05-21
US9815784B2 (en) 2017-11-14
WO2010062171A3 (en) 2013-03-14
RU2562232C2 (ru) 2015-09-10
CA2742568C (en) 2017-09-26
ES2647317T3 (es) 2017-12-20
AU2015213344B2 (en) 2016-09-15
JP5677970B2 (ja) 2015-02-25
NO2344478T3 (hu) 2018-02-24
JP5905559B2 (ja) 2016-04-20
WO2010062171A2 (en) 2010-06-03
CA2742568A1 (en) 2010-06-03
AU2009320481C1 (en) 2016-12-08
EP2344478A2 (en) 2011-07-20
DK2344478T3 (da) 2017-11-27
BRPI0921687A8 (pt) 2022-11-08
MX2011004625A (es) 2011-07-20
RU2628069C2 (ru) 2017-08-14
CN106967062A (zh) 2017-07-21
HRP20171629T1 (hr) 2017-12-01
BRPI0921687A2 (pt) 2015-08-18
US20160052880A1 (en) 2016-02-25
CY1119696T1 (el) 2018-04-04
AU2009320481A2 (en) 2011-12-08
AU2009320481B2 (en) 2015-07-30
EP2344478B1 (en) 2017-09-27
PL2344478T3 (pl) 2018-02-28
LT2344478T (lt) 2018-01-10
JP2012513954A (ja) 2012-06-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE035798T2 (hu) CC-1065 analógok és konjugátumaik
EP2173739B1 (en) Substituted cc-1065 analogs and their conjugates
DK2560645T3 (en) Conjugates of CC-1065 analogs and bifunctional linking groups
AU2009320481B9 (en) Novel CC-1065 analogs and their conjugates
US9901567B2 (en) Substituted CC-1065 analogs and their conjugates