HUE027833T2 - Eljárás egy tiofén-származék és köztiterméke elõállítására - Google Patents

Claims (8)

1. Sz#3daim:î igëftÿpmstok L Eljárás egy tkl&t-s?Annfc?.ék vagy egy köztikn'máke «âMHMsâra, ametynsfc. £ képteïS ^•ankaeenpv származékot

   « a kéfâtetoeô R* jaieptésé égy Cé4(> sdksopoP, egy €;:,s heteroadksoport (a€6.m adksopmt és a CM kelemen lesöpört îiéiyéttesitsiJék vagy egy hakgémkmdms,l, egy bAosik^öpoíttal agy rdtroesapodlsk egy .fermtk esoporttal, agy eiaaöéSítpörtöíi egy Mdtöxlies«P«>mal,: egy védett hlfekileseporttal, egy Öoksopoftiai, egy aekaoeapportiaL :égy C|aa kkflesöpadtsk egy (¾ aikeatlcsoporitalj agy iCj,.6 alkmdesppmR&l, «gy -¾^ aiiöÄSöptHtsL egy €μ)0 älkikgfköölicsöpörätak agy C}.H, s1klik:ÂnilôKtcsôpô.rt^i CUf, Äkk karbondesopmt vagy egy C^. s0 árucsoporttal (a CM0 alkdcsopoft. ak-k* alkenöesopor?. a alhtmksopon, a Ci.içjaikoxk.sopoig a CM0 alkllkarboailcsoporí, a CM0 aiktikarbomioxksopon, a 0ΜΟ atkoxlkadxmilcsoport és a CÖ.S(; adlesoport ssubszdtuáladart vagy egy halogémtsommal szubszdufáíi) heíyeitesheP }, lejelentésed;..} aiklasöport (a C..* alkiíesopon szohsxtkoál&tJan vagy egy haktgénstommai sznbszdUiáli}, és X jelentése egy kilépő csoport egy (2)képlétü tiisecekav-számiazékks!

   • ä képlötbea Ac játemése aeePksapeA jae aéptiksepart kelyeitéattetletâ vagy egy tóktepr«á|:|(a (¾.. a Iki lesöpört S5áá>sM:itöéi;PÍaő vagy egy bidögÉiátommat skohszí iíuáít j vagy egy haiogénaiommal helyettes Műi és M jdemése hidrogénatom vagy egy Ímsö - reapkataak, majd egy így Mgöíí p) képktit tieaeetihsxámpö^ xékol

   hidwilzáhmk, a kápött tiol-SKárrnassékot edkidöniiési köveiben vagy eikütöottév nélkül egy (4:¾ képleté vádi·· keton-származékkal

   - a képletben R* és R-? mindegyskenek jelentése egymástól iRggeikmUl egy hidrogénatom, egy C;,6 atkifcSöporí vagy egy adksopod alktlcsopod és ii C6.g, ariksppőP: heiyenesttetka vagy egy kslogénaiontmai, egy nltrocxopoitlal ogy cianocsopontai.. egy hidösxllesópöitíak egy védett hkmvvöcsoporUak egy tioíeseponial, egy saúntKsapomai egy Câ.!0 alkikÿôpoôïgk égy Ct,f, aíkenílesöportták egy C3.6 alkiafkapperltak egy Cim alkoxiesvipontal vagy egy %tí> adlcsopoditd ta Civ;0 afkilesoporu a C>.<s alkeníiesopoü, s CMS alkialksoport, a Cs.í(i aikoxlesöpört és a C64<, adicsoport sÂszdkiâlada« vagy égy haiogénalommai sníbszmuáii) helyetiesi· O'Of ... axypegy te kapod (5) képk'lé y*k«fef*e^§Mmi8Äöt

   ^:?sk»S vsíönk alá, és egy így kspö {1}iii!kämtfeiß--szar«5äÄi

   egy okdálöszeerei exieiábsk, egy |7| MpiM 5^lis34ilir<^^«^teÉît kartehü-'íÍGféi^^zémssXéköí kapva.

   &amp;E!|Ms egy vagy sgy kPsikévméke ÄÄa&amp;*> :«mely8ëi sofàîi ygy §:) tépfeí® üoacetü-&amp;íámia.?.őkot

   .* a képletben R> jelentése egy O*.s0 anbsixxxk egy CM keteroadäesopori faite;, arüesopon és a CM hete«!·· sriiesöpííí-i heíyeöesfíkPerf v&amp;gy m 'háh&amp;nmmm*k·· m *»fteifcsopöttgík egy sPRiaBopomaL egy íkaaPksöjxiíltaL egy claseesepeeggp egy hidr«xtít»opo^ísk egy vétet íPíkgxíteopörti:aIs egy tkPesögönísi, egy ateeteppteíal, egy Ci^jp Sifelíesepoasat egy C\$. áíRenílesögMíak egy tef, aí.kM!esopöídais -egy 0^$ alktec*ö|sxbs|s aagy '£^$· etókisífeönliésöpörttd%. egy C:;..|;&amp; ÄÄSjt!«»d«1äÄi80pöil'i8lii: «# Cteo Äosi--tebteteoport vagy: égy arllesöpoPíái (a: C^igaíkiíesepte, a%.6 alkeaí lesepert, trC^ aJkini lesöpört ti: GH0 sitosiesepoï-g ate-iO sikitettexitepm teteo ÉiÂlWi^^fÇwo ifcôXlkÂttftopôÉ és a.C^so aniesoppp: s.e»h:eît!iiiàlat!atî vagy egy liaíogéjiaiommai säpbsziiíuáii > aelyetiesaeR), R"* jelenteje (. ;,ï álkílesöpen (s Cj.3 alkílesoport ssebsxPíultetkn-vagy: egy halógéasíbmmáksgebsaipiaáp} ésteJetetése seMlk csnpurt {a?: ageri lesöpört heJyeössíMten v^g$;-eg3i?:rC £3.alidlesoportó ItCi^.altóléS^pSJt-SxdNÉ-ítöáWát'^g^ egy Mfogénmöspnal s&amp;tekbttiáR) vagy egy halogéoalomml helyettesPettj ~- ipdíopgáíapk májéi ä kapót· Pöksaánne^ékoí elkölPníiést kgyeíöex vagy elkülönítés tséíMt égy te képfeíü yirüjtete^steanaxékkgl

   · a képleípBíí R' ékR5 ndedegylkenek jelereesöegypiástól: jüggpipnü} egy lüdmgítetom, egy Cpe alkilesgpert vagy egy C(V K) adteopors jjskte slkkesopon és a; Χ%.5ο .arHcsppoéfcheíyeíttetetleív kegy pgy nalögeeaäpänänal, egy oiRöösopótel, egy eiaaoesoportiai egy MdfeoXJIcsojporöak egy védeR híííRsíPesopeRíak egy dtüesöpörttak egy ;«íP:»íx:«i>j)öfaiííL egy ί'μρ; aíkiRsöpöiStai egy Cy.s äikexälesoix>fRsk egy C^.aiknpjesepoitía!, egy €}χ{·<} alkoxícsopontaí vagy egy (' adksoportíal fa €<.,.·> aíkslcsopork a €,.,, slkétuícstgíork a ä!k»söpöns a Üä.5o alkektesopones a i>;? an lesöpöri mibsgiiítsélgíia« vagy agy haíőgénatoíonisi? snibsíbitsáli} helyetissi- icu I .·.·. feégéHaíjok és agy így kapott (5) képlet« ydteíosxulfid-számáxéfcöí

   báódkns körisimértyok km#&amp; gyürésárásnak velünk alá, egy {§} képiét« karbonil·- dih i d rot tótén- seá r ns &amp;séköt kapva,
2. 3, Eijkois egy botén'SvársniiKék vagy egy kövtiiemiéke előállítására, amelynek során egy (3) képleiü tioaeetil “Skér magékor

   - a képiéibe« fk jelentése egy adlesöpött vagy egy C>,.5 hetamadlosöpod [a Cá;.10. arilesopotí és a C|.5 heteroadiesopori belyettesitetierr vagy egy hMogédâîftmmaî» egy karbötdiesöpö'ili'äi, egy nltroesoporttak egy kiírni lesoporttak egy eianoesepom&amp;i, egy htdioxilesopodtab egy védeti: hidroxilesopontsil egy tiolesoporttsi, égy iérdtíóésoptíritab egy Cgsg aildlcsoponmi, egy aikenilesopodtal, egy alkmilesoporttal egy Cs..í0 slRoxicsöporöah égy Eí.^ alktlkasltouilesopontai egy Cívjo alkiikaipöivilokíesopúfitsk egy €ä.s0 aikoxk karbors í lesöpört vagy egy adlesoporti&amp;i (eCs.jü alkílcsoport, a C^ialkemlesopöít, »C^ tdkiralcsoport. a €•3.4$ alkosiesöport, a üi,iís alkilkatboni lesöpöri, aÇ,40 aikilkiRbomlöxlesogoit a €s..jö »IkoxiRarbonilcsopori és a ϋ{:„ί(ί ári lesöpöri sauhsgthuâlafjan vagy egy líalogéhatoiimál sxübsédmáii) hëlyetteslteitiji R4 jeteiriése C}.3 alkücsopon ia C,^ alkilvsopon szitbsstitaalailso vagy egy halôgénâtôateiiâl'S2(tfes«|it«ik) és Ac jelentése aeeltk csoport I at aceiiicsopon helyettesítene« vagy egy C, ..3. aíkslesopoítia! (a Cf.3 aihitesoport sioibsetiiuélaiko'! vagy egy liaiogémuommaí sxnbs«· Utált) vagy egy haiogénatomoial helyettesített] - hkimUzákisk, majd a kapott íiohsxármaaékot elfetvlönitést kévetőé« vagy elkiilöpités nélkül egy (4) képleté V in 11 -k ei on ~ sva rma vékka I

   a képleibe:?! R~ és R? mindegyikének jelentése egyotástől függetlenül egy hidrogénatom, egy Cs^ alkilesöpor; vagy egy C$4 $ sirílesöpört fa Cpg alkiiesoport és a Cfi,.jo ·4Γί lesöpört helyeitesüetlen vagy egy luiiogésgitortüsiái, egy niiroesoportiai, egy dsnocsoportíaí, egy hidroxilesoportlal, égy védeti iúdrosiksoporítak ®gy tiolésöpottiai, egy ammoesoporttai, egy €34^ alkilesoporítak egy 0?,f; alkenftesoporttal, egy alkmilcsoportial, egy Cj,^ aikexicsopördai vagy egy adicsopöitial (a Cj.|0 alldksopori, a C;?,, alkvniiesopori, a C3.6 alkltdlésopovt. a (.:ä..;,täikox!csoi50fi <h a ü^.SÔ ári ksoport: sxubsaíitaákíhn vagy ogy haiogéoatommai sxubszmuáh} helyettesített j - yéagaitaijük, ogy (S) MpM kapva

   4, Ä 3. igéaypetst szedők epráa ogÿ iioféo-ssártoaaék vagy: ogy kftmiéfttkko: élMfiPsáM* amelynek: so<-sáo ogy i 3) kérető itoaeedksaarmssi&amp;nt

   Savas körülmények között hldttdMlmik, maid n kapóit tbEssännaaekos elküididiss néiktti ogy !>0 képlet» vbil-keton-szárwaaékkaJ

   reagáhápk, egy (5)

   kapva.
3. 5. Epriis ogy tío®írtsPrma;«ék elMlldásáttt, amelynek snrâmegy (S) keplédí y-kétosgalEdbKármazeköt

   - a képiéibe» R* jelenlése egy CbíO »«lesöpört vagy egy ί.:μ5 heieroarí lesöpört ja Cfs..;,;í ars lesöpört és a C,.5 heiefoarilcsoport helyettesítette« vagy ogy hatogykmiemmai, egy karhox alcsoporttal, egy oltpksopomak egy EbPlesöpOröak égy elaítócsoportia!, egy hídroyilesoportíai egy vMett lydspktiesoporítáL égy iioksopospa);,: egy aipmocsoportiak egy C pio aikilesoportíai, ogy alkettiksoppSttak egy (¾.¾ alktóibisöpórttaí, égy ipso aikosicsoporital, egy CS.U) alfcllkas-hondcsoportml, egy C,.U; bkilkarbombxksoporisak egy CWi) alkoxt-karimm lesöpört vagy égy (¾.¾ ariksoporttal (a alklfcsópórk a alkeolfesoport;, a €2.^ alklnllcsöpört, a aikögloáppoit, a a: Cg,« alküpslbóaiksícsopót-i» a c%äö alPkikaibppiiespprt és a C6.KS art ksoport sxnbsrtitoáklian vagy ogy l-alogéoamoontd szubszdmált) iseiycrite.siie»].; R-* és R1 mind-egyikének jéianiése ögy»>éstt£ ibgpiíénid egy lddmgénamm,: egy C!sS alkllcsoport vagy ogy C6.}0 artksoport: ja Cp6 aMíesoport és a C^iö: miksoport kojyetteaíieíío» vágy égy fedegéSaíötnma!; egy »Itroesopörtiakégy eíaijoésopomai, ogy hidreyiksopontai, egy védőit hsdfpxíiosoppi'íMk egy ékdssoprttak egy aopnooKítpöirtaj;,: ogy %;o ídkiksogofttsd, égy C2.6 tdk^lteptttök:kÄlesopfti«S| ép CPjó aikobosopsnttai vagy ogy %.·ο «nksppdrtbd (a, ClAii aiklksbibík a aifeeailosopori, a €2ΐ^ aikMlcsopotE a alkoxksoport és * adfes^örtiszabSKíiSöSlííisn vagy egy ba«>gé«aí»mal sxiteRúáit} fc%ette$.8s«|( és # |Âîésa C,.3 a!kík:«oport (a Cu·. aiküevopotr HaibssttstvaiaUan vagy ágy suüögáaato.mmal sxÄgStgak) -bádkus kbíOkrtények között gvün^rásnak veiftak alá, egy (<>} képietü 2 v)rg-:^hi<imxi-4.s?i!bsz{;U«ilt karbenil-dihiörotk« έη · szinvazékot

   Kapva. 4,àz 1-5. igbaypötitök Mrsseiyike szmmiepes* egy tiöféa^aánaaaék vagy égy köÄermeke eiáállb sására, ahol R* ja[ε¾tl^:^^^:€^.ío:MΠ¢sôpc^; [a 06„Η) ariiesopcn heiyeítesiteííeri vagy egy halogésaiomsBs| egy Cj.jj;. ajkslcsoportíaí vagy agy Cj,^ aikoxiesoptsÄi (a C;.u) aiköcsoport és a €j.itj aikexicsopon saabsKtitaälatisfti vagy egy h«iggeR3töfm«ai szab»zöí«alt} helyeütesííettj,
4. 7, Az 1 - ö. iggeypóöbsk báí-fftelyíké szerinti eljárás egy bősen-szánna/ék vagy egy kiVJÜiersnéke eäöaiii-tására, ahol jeieniése egy C(..; aik «lesöpöri (a Cf.3 aíkitcsoport .szubsztituáiatia» vagy egy Miogfeats»««] SESíbszböiálij.
5. 8.. Az 1 ~ 7. sgésíypontok bármelyike axent«! eljárás egy tiotén-szánBazék vagy egy köAiivnnéke elMilk ilásika, áhol # jélbbsésv egy hids<>gá5ai<:ssH vagy egy ntsittesopost. % Μ I * #. igénypositok lárj-fieiyike szerinti «íjáras egy íioffeszártnazek vagy egy köztiiemséke elöMiö íásás'a, ahöl R4 jelesíése égj·' see; «csoport: Hk Az í 9. igénypernek bármelyike szerinti eljárás egy t;e|ëb-sgâr«Âvagy agy fcöztiíernmkc sáPai-IMsárss, éá'R1 jelentése egy fesBlesppeA [s fesviksopsvst heiyeiíestieílen vagy egystó^éftattm^aly^.Cigjg· &amp;!ki Csoporttal vagy egy t'j }0 a íkt* Csoporttal (a €ä.f0 a ikt lesöpör; és a Cj.. j {1 alkoxCsopori szubsztiiuálaite» vágy egy hálogétsatommaS sznbsxtlntáli) helyettesijeit}. II. Hgy (5) kepiebi y-kvso:-/uina-;;xáfioazek - a képletben

   Rj jelentése egy ári lesöpört vagy egy C-, <, heteroarlksoport ist arilcsopon és a Cj.., betérő arilcsoport heiÿébeabetfeti vagy egy 1talogertatormii&amp;i,: egy kstrboxilesoporttal, egy aitatcsoportial, egy tonsil-esppoí-tísi, egy eistioesopörttal, egy bidröailesepostmi, egy iíioicsepörnak egy aminoesopottiah egy €t_s0 aikil·-esöperttai,: egy aíkejaiieseporltsi, egy ü3,6 alkipHssGporttiti, egy #ßxiespptÄ/0gjt kaíbgíuiesppoAiai, egy <|gso aikiSkarboaibvKsopottM, egy ©gp) aikosikarbonteoport vagy egy %}« tóí-csoportia! iu Ci-W aikΠcsopárt. a C.^ a.á*-.ei:iU.*sr>pon.: a. c. ^adínJcsoport. u v *a aikoxicsioport, ti s" :> j aik.il'· karbooileaoport, a Cj4ö:· glkilkarteiksx «csoport, a Ü5..;$ô S{|bgti^öÄ!Siipj*:Ü&amp;·ϋ Ggv|g anlfisepon sxebsxî!-ruáiatlan vagy égy há}ögénátös«hmi szuhsztiloalt) helyettesi!.«;«.}. Ry Is R3 ; jekstlse -egysnástüi llggebemi!: egy hllragégabsav egy %.§: aikifcsppptf vagy egy Ry:.ííí: ariksopori i>-€.^- alkslösopoíiiíés a C^ij^iesgg&amp;rt helygtip'jtetl#.·*»φ:"··β%ί: hil<?gl8Stomma!i, ggy nítoessparpak egy ela^kK^öpöMták egy ludroxíkstspöníaí, egy lioMsypodíái egy ^feô«SO&amp;eîfl»i «8? ^wô alkiíesopertíak egy <;;τΐ„6 Âeiiîfcsôpïîôsl, egy .&amp;Μ· é&amp;tolleaepiaátsk : egy 0 ^} ifvaÍRokfe sbparbak vagy egy Ç-%^ aritegjoí&amp;aí φ.Cj,^ aÄsöpork s%« aikemRsopesk a «MiMIesipiïR, s {;:ä„1ft alkösRSöpön és a <%.^ö arilcsopon szybsztUiÄUa« vagyegyhakigémumrsmaí szubs:&amp;itaáíO tóy^aesíteüj,és K- jelemèss €34 aikkeappurt (a. .C^. alkiksopori sxubsybíaáiatfea; vagy egy bsíöggaatömmai vöibsaiUaált).
6. 12. Λ î ·:. igéayposi «xerintl /- keUísxaifiá^gfesnaaéfe ahoi: Rs jefcmése egy €6Λ:(·. anksoport [a Cí;.ío ariÍ6Sspstó:'.Míye«s®sftetle«: vagy egy halogenaiommak egy eMS alkilesepöritai vagy egy (Si4g aíMsiésq?óiíkÍ (¾%^ alküesáperkekse^ IsUaa vagy kik belyetiesiíeit], R2 jeknks» egy 0Κ3 aikiksepori (a C;..3 aikitesepon leiubssbiniliatlaa vagy egy haiogènaîoeîssai s/obsatit-ïàlî). R3 jeleaiése egy bklrogbaatom vsp egy meíilgsöpop. és Ti4 jeieíikse egy PkbiesopMt.
7. 13. A a. igénypont szerimi y-ke^uU^SilriläÄ '*&amp;$ U1 JetegSá# «^ ÄMoport la tm$m$m. helyeUesbeilea vagy egy haiogénakmmâk egy C^íft alkilcsópomal: v&amp;gy egy Ctm €j 4p alkilesöpop;: m a:%iS ÄöKk^>«:'SZ«b^iMÄ8..veiy vgy balögésaís>í«ma!:s«ubstóíSuáíR belyskesbsbj,
8. 14. A ki - igénypont sgerMi y-keíoszalííÍl-s^ároíaxék

   ; í S.: :i$y {# képlete : pilbíiroüolen-saáeasaxék ·>ϊ V. i *ν.

   - <5 képletben R5 jeleikése egy c,i4o saiksopon vagy ep Cj..5 helemaAsopal [a C.,(..U) arilesopon Is a Cgy ''h^gjX^ÎekQp@)$ heipltesbeilep vsgy epiJsalogôîàt^nO'ipS: egy kpbösoesopealtal, agy aitrocsopxtiaf, -qgg formilesepotPab agy eiaaeosopoitlab egy Indrasiivsá|kí!líal egy egÿ amiaocsspofttab '*®Κ*ΜΦ alkilcsaporttal, ágy alkemleseperltal, egy€^4 alkitPtespPí'líéi egy o alkoxiesoponiah agy Cj^g aikü-karbo&amp;IIes<g>ekkal? ep €5 .ί0 aÖkafböípfóklssapbmai, ágy €m alkoxtkaebenOesgperivsp egy C^Witím* :^ΐΜφ.·€^^ áklJcsöpeirij; alkeihiesopbitv a £3.4 ÄPRlesopörg igCpjg átexíesöpsí* a £y<to &amp;&amp;lb ksfböailasöpöiti ä Cj.|g alkiikarbtiaiiöxiesöpösl, a Cg^o aikmlkafboaiksbpoí'k'es a £$4g arlícsópbítaxubsgtí'· tualatläö vágy egy balögpöäiePpyial s^ájsátitaálty helyettesnek}, és R2 és 1# mmbegyíkének jeletkéss egytaástéi; ftgpbeblii ágy hidrogénatom, agy C?_6 a ikt lesöpört vagy: egy %iö adieeopö!* &amp;,ß,i4 artlesopoit helyettesiMieb vagy ep haiögénatoihraal* ép aiíröesoporttak egy thanoesopoktsb. egy hidroyilesbpetllal.. ep 'tjolcsoporttaí, egy aspitToesoporttak egy £pp) alkilösöpötháb egy €y.g alkethiesopísníak. egy C2>e elhiollesöpertíah egy Gj.jo atkökiéSöpöRísi vap £«mo aíáíéSöpiHítal iá C^g alkilßsOpön:, a Cíy^ alkeftiRsopoits a alkistiksoposig a Cg*Q a&amp;öxiPsopPékás à adl iSsübsaiita&amp;laOats vagy egy hálogÉtáiehllital gaebsghtaàitj beippesiíebj. Mí. A 15, ïgéaypoat seerinil bsb}dîeiloÉP-saarma.ebkj aboi R* jelentése egy C<i4<i ariicsoport fs Cö, i0 arik-Sopori helyestesiteile» vagy egy halogénatommai, egy tl|.!(1 alMksepooM vagy W;%.»o IH« w$ aíkilgappobt es s C«,® slkoxisseposa saebsÄäa- iatían yap ép Mfogénatööírnál saefesglbeák) helyettesített], R2 jeteetése egy Ct_* alkilesoposl (a Cs.< aikiícsoport axui>s?.U!aalaUan vagy egy halogénstormmsi sztfettkn&amp;k). és E2 jeiésíiae ep biibxígépakfis vap ep nietttesepott, i%  16, igéöypööt SKefíéti dlbiilksílbféö^saáíanazek, ahol Rl jelentése ep thptlcsopbtt la festtlesöpoft bélyétïbabebM vap ep bálppnaípínmali egy ^ppj alkilesoponts! vap ep €5,5¾ alkcedesepotltat (a alkilcsopösi és a Cí;.)g«íköklbaPpöri sxuhsiahRáSstJa» vagy egy hííbgénatormnal saabsatttöátt) helyettesített}, tt. &amp; 15. ippyposü ami«®' ÄÄaöollnvkztenbÄ ag alábbi képletek bâmïëlyikévei jeslema^ve: