HUE026000T2 - Immunogén peptid-hordozó konjugátumok és eljárások elõállításukra - Google Patents

Claims (7)

1. Szabadalmi IgéBypbaibk

   1, Eljárás peptidirotnunogén konjugáláséin egy vágy több hmlmíóa esopoftot tattataasrn proíeio/polipepilö hordozóhoz a peptidimmunogén egy ambtosimfeak reaktív csoportján keresztül, amely eljárás magában foglalja a következő lépéseket: (k> a protein'polipepísd hordozó egy vagy több funkciós csefPripmk derivátízáláse, ezáltal reaktiv helyeket tartalmazó derivatizáít hordozó előállítása, ahol a hordozó a kővetkezőkből álló csoportból mn kiválasztva: CRM;??, Sireptococem pyogenes ORF1224, Streptococcus pyogeMs Ö8P i 664, Streptococcus pyogmmÍM¥2452 és Ckkmvémpmmmmiae ORF T8S8; (b| az (a) lépőében előállhótt, derivatizáít proteio/polipeptkl hordozó reagáltatása a pephdimmonogén egy ummósavának reaktív csópótRávai olyan reakciókörühnények között, aboi a peptidimrouROgéa a ftipketós <^psMnt'.kemsMin derivririzált és (ci a komugátum további magákstása bf-aeeiiicisriearnmßal, ezáltal a derivatizáít proteirvjpilpeptid bmdozőn szabad, reaktiv, reakcióba nem lépett funkciós csoportok inaktiválása, editál: a hordozó miklklöképességének megőrzése oly módon, hogy megtartja &amp; peptidimmanogén ellen a kívánt immunválasz kiváltásának képességét, amely képesség hordozó nélkül mm jeletme meg, ahol a feörfugátum képlete a következő:

   ahol € jelentése a proteín/polipeptid hordozó» Xd jelentése a protein/polipeptié hordozó derivatizáít tónké tós eisoporíja, F jelentése peptidimmunogén, R jeSémése sapkázó moiuknla, n értéke nullánál nagyobb, de 8S-néi kisebb egész szám vagy &amp;S» és p ériéke mdlánáí nagy obb, de áS-oél kisebb egész szám vagy 85,
2. 2, Féptidímmunogén^proleintbolpepiM hordozó koajogátum, amelynek képlete a következő: ahol

   C jeiéidése a köveíkezökfeö! álló csoportból kiválasztott proteui/polipeptkl hordozó: CRM^?, $fä§ßM' .0RF 1224, Str^tMocctiS pyogene* ORF 1664» Streptccmcks pyogenes OSF24S2 és pnekmmêe 1858, Xd jelentése a ptőieirkpolipeptld hordozó egy aminösávának derivatizáít funkciós Csoportja P jelentése a proteirdpolipeptid bmídoző ammosavánáh derivatizáít ftíukctós csopórijáboz kovalensen kapcsolt p«f tidirhmunogéu molekula, E jelentése a konjugátum M-aeetilelszteamlnuaí való reakciója által képzett sapkázó molekula, amely kovalensen a protein/polspeptid hordozó aminosavának derivatizáít funkciós csoportjához van kapcsolva, ezáltal megőrzi a hordozó omködőkégességéi oly triódon, hogy megtartja a . pepidáruaiunogén ellen a kívánt iímnoaválasa kiváhásáaak képességét, amely képesség hordozó nélkül nem jelenne meg, » értéke nullánál nagyobb, de SS-nél kisebb egész szám vagy 85, és p értéke nullánál nagyobb, de §S-né! kisebb egész szám vagy 85,
3. 3. Âz 1. igénypont szerinti eljárás vagy ai igénypont szerinti pptiídlmomriOgén-iMdeií^olípeptíd hordozó kopagáthon ahol a protein/pohpepiid hordozó CEM»?.
4. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás vagy a 2. igénypont szerinti peptidiínnítmogéR-proteín/polipepttd hordozó konjugátom, ahol a peptídimmnnogén a következőkből álló csoportból van kiválasztva: bakteriális fehérje, vtrnsteMíjé, gamMfelPije, parazhníehérje és eukarióta fehérje.
5. 5. Az i. igénypont szerinti eljárás, amely magában foglalja eisztein bérlését a peptidirornomrgPs C~ vagy N-ieraünálfeán. Ő. Az 5, igénypont szerinti e|árás, ahol a eisztein a pepídlmmonogén C-termináiísára vas beépítve.
6. 7. Az 5. igényponí szerinti eljárás, ahol a eisztein a peptidfntnnarQgén N-terathmhsára van beépítve. 8, A 2, igénypont szerinti pepidlmoionogén-poíenvpoíítmpbd hordozó kopngáhn», ahol a peptid-hnnmnogén tartalmaz a pepödimmtmogén amPoteítnmáHsáo vagy a peptidimmanogéo karhoxiíermmálisán lévő eiszteint. E A 8. igénypont szerinti peptidinnnunogoti-proteio^oiipeptid hordozó tajagátnm, ahol a eisztein a pepííditomuntpénkarböxiterntiöáiisán található, H) A 8. igénypont szerinti pepíiábnmunogén-proíein/polipeptid hordozó konjugátom, ahol a eisztein 3 peptídmmmnogéó änWnöterininäiiÄ
7. 11, Az I, igénypom szerinti eljárás vagy a 2. igénypont szerinti pepidimmmtogempotetpjmiipepid trente# konjngátntn, ahol a protein/poíipeptíÖ hordozó égy; vágy több amioösav-molektrlájának: funkciós esop>riÍakér«szlkötö reagens alkalmazásával derivadzálva van. !2. A Íl.igénypont szerinti eljárás vagy pepidimnrnnogbn-proieippolipepid hordozó konjugátum, ahol a protelrdpoiipeptP hordozó haloaeetilálő hatóanyaggal van reagálhatva, S3. Inmmrsogéo készítmény, amely 2-4. vagy 8-12. igénypontok bármelyike szerínE pegildtmmuáögén pröíeinípoiipepíí«! hordozóval képzett könjagátumát tartaknazza egy vagy több gyógyászatilag elfogadható segédanyaggal, higítószerrel étvágy adjuvánssal egyött. 14. A 13. igénypont szerinti immunogén készítmény, ahol az egy vagy több adjnváos a Mlvelkezökból álló csoportból vas kiválásivá: GMA3SF, 522 SE, 1L-12, aMnfoiutn-ibszMt, alnmmânmdsProsiil, Mycabmiemm tuhermlosisBordetella ymrttíssm bakteriális llpopoitszaebaridok, amlnoslkii-glskozamio-foszfát vegydietek, MPE1** f3~t>deacllálí monoEszfcriiriipid A), polipeptid, Quil A, QS-21, perhísszíszlexirs fPFj, E cdl höfebílis tóPn (ET), IB I o,IBI f, iL-2, ÏL-4, ÍL-S, :IL-ó, fl.,-7, 11,-g, 11,-iö, ÎB-13, 1L-14, 1L~15,1,-16,ÏB47, 11,-18, snîerièron- a, interistón-p, interleron-y, G-€lSF, THF- a p TNF-ß,