ES2851680T3 - Composición para uso en el tratamiento de la obesidad y uso de dicha composición para reducir el peso y grasa corporales - Google Patents
Composición para uso en el tratamiento de la obesidad y uso de dicha composición para reducir el peso y grasa corporales Download PDFInfo
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Abstract
Una composición que comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma para uso en un método de tratamiento de la obesidad, en donde los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente del 30 % al 75 % y del 20 % al 55 % con base en el peso total de la composición, en donde el extracto de té verde comprende 75 % a 100 % de catequinas y el extracto de cúrcuma comprende 80 % a 100 % de curcumina, y en donde el método comprende la administración de la composición a un sujeto de manera que el peso corporal o la grasa corporal del sujeto se reduce.
Description
DESCRIPCIÓN
Composición para uso en el tratamiento de la obesidad y uso de dicha composición para reducir el peso y grasa corporales
Campo de la invención
La presente invención se relaciona con una composición, y más particularmente con una composición que comprende un extracto vegetal con una proporción en peso específica de extracto de té verde a extracto de cúrcuma. La presente invención se relaciona con una aplicación de la composición y más particularmente a la aplicación de la composición en la preparación de una composición farmacéutica para reducir el peso y grasa corporal. La presente invención se relaciona con una composición farmacéutica que comprende la composición y, más particularmente, con una composición farmacéutica que se puede utilizar para reducir el peso y grasa corporal. La presente invención se relaciona con una solicitud de la composición farmacéutica, y más particularmente a la solicitud para reducir el peso y grasa corporal mediante el uso de una dosificación eficaz de la composición farmacéutica.
Antecedentes de la invención
De acuerdo con la definición de obesidad de la Organización Mundial de la Salud (OMS), el índice de masa corporal (BMI) superior a 25 se define como sobrepeso y el BMI superior a 30 se define como obesidad. Los datos estadísticos muestran que la población con sobrepeso y obesidad en todo el mundo supera los 2.700 millones en el 2014, en donde aproximadamente el 13 % de la población era obesa. La probabilidad de que estas personas obesas puedan padecer enfermedades relacionadas, como enfermedades cardiovasculares, hiperlipidemia, diabetes y cánceres, aumenta drásticamente comparado con las personas promedio. Un reporte de investigación de la OMS también indicó que entre las enfermedades que causan riesgos de mortalidad en todo el mundo, el sobrepeso y la obesidad ocuparon el sexto lugar. De acuerdo con datos de investigación, al menos más de 3.4 millones de adultos mueren por enfermedades crónicas causadas por sobrepeso u obesidad en el 2013, en donde el 44 % de la carga médica de la diabetes y el 23 % de la carga médica de la cardiopatía isquémica son atribuibles a la obesidad. Muchos datos también mostraron que la edad de las personas obesas está en una tendencia a la baja gradual. De acuerdo con datos de la OMS, hay aproximadamente 40 millones de niños menores de cinco años con sobrepeso en todo el mundo en el 2011. De acuerdo con un reporte publicado por la Facultad de Salud Pública Bloomberg de la Universidad Johns Hopkins en el 2007, indica que aproximadamente el 75 % de los adultos en los Estados Unidos tendría sobrepeso, en donde el 41 % de su población se clasificaría como obesa en el 2015. Con el aumento de los países en desarrollo, la población mundial obesa aumentará rápidamente y se convertirá en una de las principales enfermedades prevalentes. Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) de Estados Unidos indicaron que la población de adultos obesos en Estados Unidos supera los 72 millones y el 40 % de la población obesa mundial se encuentra en la región de Asia y el Pacífico. El porcentaje de adultos con sobrepeso y obesidad en China aumentó drásticamente del 25 % en el 2002 al 38.5 % en 2010; esto predice que, en el 2015, entre el 50 % y el 57 % de la población de China tendrá sobrepeso.
La obesidad es un problema de salud muy preocupante en todo el mundo, y los estudios muestran que las causas de obesidad son muy complejas con múltiples factores involucrados. Cada vez más, evidencias también muestran que la obesidad es una enfermedad de trastorno metabólico interno que no es un problema simple que se puede mejorar con autocontrol, sino un síntoma complejo relacionado con la regulación interna del apetito y metabolismo energético. La obesidad no solo aumenta la rata de mortalidad y causa una enorme carga médica, sino que también afecta la calidad de vida de la humanidad. Aunque la causa de la obesidad no está completamente identificada, se cree que está relacionada con la genética, metabolismo, bioquímica, cultura y factores espirituales y sociales. La investigación muestra que muchas causas de muerte están correlacionadas con la obesidad, incluidos cánceres, enfermedades cardiovasculares, enfermedades cerebrovasculares, diabetes, enfermedades crónicas de las vías respiratorias inferiores, enfermedad hepática crónica y cirrosis hepática, enfermedades hipertensivas, enfermedad renal, etc., lo que indica que el problema de la obesidad se ha convertido en un tema muy preocupante a nivel mundial. En años recientes, la prevalencia de la obesidad ha aumentado cada vez más, los síndromes metabólicos provocados por anomalías metabólicas como presión arterial alta (hipertensión), glucemia alta (hiperglucemia), resistencia a la insulina y dislipidemia, aparecen gradualmente y se acompañan de obesidad, que fácilmente conduce a enfermedades como diabetes, enfermedades cardiovasculares, aterosclerosis, enfermedad cerebrovascular y cáncer, que causan apoplejía, infarto de miocardio e incluso la muerte.
Los mecanismos de los fármacos actuales para perder peso se pueden dividir en dos categorías, que son la supresión del apetito y el bloqueo de parte de la absorción intestinal de las grasas de la dieta, respectivamente; en donde la supresión del apetito es el mecanismo principal de fármacos comerciales para bajar de peso en el mercado en el pasado y en la actualidad; este tipo de fármacos que comprenden Sibutramina (Reductil®), Lorcaserin, Qsymia® y Contrave, etc., tienen efectos secundarios más graves y cierto grado de riesgo de enfermedades cardiovasculares. Si se toma como ejemplo el fármaco para bajar de peso Sibutramina (Reductil®), que ha sido descontinuado, su participación de mercado fue una vez tan alta como 70 por ciento. La Sibutramina (Reductil®) logra el efecto de perdida de peso a través de un efecto dual que afecta el sistema nervioso central para aumentar la saciedad y promover el aumento de la rata metabólica en la periferia del cuerpo. La sibutramina es un inhibidor de la
recaptación de noradrenalina y serotonina que aumenta la saciedad para suprimir el apetito para lograr el propósito de la pérdida de peso, en donde el aumento de la saciedad se logra mediante el mecanismo por el cual la serotonina y la noradrenalina, la captación de las mismas son inhibidas, interactúan con los adrenoceptores-a1, adrenoceptores-p1 y subtipos de receptores 5-HT2. El efecto de la Sibutramina sobre el sistema nervioso central puede provocar un aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, y se ha demostrado que la Sibutramina aumenta los riesgos de causar enfermedades cardiovasculares en los últimos años; por lo tanto, los fármacos para bajar de peso que contienen el ingrediente de Sibutramina se retiraron del mercado de la UE, Estados Unidos, Australia y Taiwán en el 2010.
El fármaco para bajar de peso que bloquea parte de la absorción intestinal de las grasas de la dieta es el Orlistat; es el único ingrediente legítimo de un fármaco para bajar de peso para uso prolongado en la mayoría de los países. Es un inhibidor de la lipasa gastrointestinal específico y reversible que actúa en el estómago y el intestino delgado. El Orlistat forma un enlace covalente con la serina en el sitio activo de la lipasa secretada por el estómago y páncreas para inactivar la lipasa y, por lo tanto, la lipasa no puede hidrolizar la grasa en forma de triglicéridos en la dieta en ácidos grasos libres absorbibles y monoglicéridos. Debido a que los triglicéridos no digeridos son inabsorbibles, se eliminarán directamente del cuerpo. Mediante la inhibición de la lipasa secretada por el páncreas e intestino, la absorción intestinal de las grasas de la dieta podría reducirse hasta entre un 25 % y un 30 %. Debido a que el mecanismo principal de Orlistat es el bloqueo de la absorción de grasas, durante la ingesta del medicamento pueden producirse efectos secundarios gastrointestinales como heces aceitosas, aumento del número de deposiciones, flatulencia, etc., e interferiría con la absorción de vitaminas liposolubles; también hay algunos casos de efectos secundarios graves, como daño hepático, cálculos biliares, etc., en países extranjeros.
La demanda masiva y las altas ganancias en fármacos para bajar de peso han llevado a las compañías farmacéuticas a invertir en su investigación. Sin embargo, la seguridad de los fármacos para bajar de peso es un problema; los efectos secundarios graves y el riesgo de enfermedad cardiovascular hicieron que la FDA dejara de aprobar los fármacos para bajar de peso durante años previos al 2012, y el precio de las acciones de muchas empresas se ha visto superado; provocando como resultado la inactividad del mercado farmacéutico. En el 2012, la FDA finalmente aprobó otros cuatro nuevos fármacos para bajar de peso uno tras otro, Belviq, Qsymia®, Contrave® y Saxenda® respectivamente, y se esperaba que activara nuevamente el mercado de fármacos para bajar de peso.
Los ingredientes principales de Qsymia y Belviq son fentermina-topiramato y lorcaserina, respectivamente; el mecanismo de Qsymia y Belvig es principalmente aumentar la saciedad y suprimir el apetito para lograr los propósitos de la pérdida de peso. Qysmia contiene dos ingredientes de fármacos antiguos, fentermina y topiramato, en donde la fentermina se clasifica como un estimulante del sistema nervioso central, su principal mecanismo de supresión del apetito es hacer que el hipotálamo estimule la glándula suprarrenal para secretar norepinefrina (noradrenalina); el mecanismo del topiramato es aumentar la actividad del neurotransmisor GABA, bloquear la actividad del canal de iones de sodio, competir con glutamina por el receptor de glutamina e inhibir la anhidrasa carbónica para lograr el efecto de suprimir el apetito y aumentar la saciedad.
Sin embargo, ya en 1997, 24 sujetos, después de tomar fármacos para bajar de peso Fen-Phen (fenfluramina/dexfenfluramina-fentermina) que contenían fentermina, tenían problemas en las válvulas cardíacas; por lo tanto, provocó el retiro de fenfluramina y dexfenfluramina del mercado solicitado por la FDA de Estados Unidos. Debido a que la fentermina había causado un riesgo cardiovascular grave en el pasado, todavía está prohibida en muchos países. El topiramato, otro ingrediente, es un fármaco que fue aprobado para tratar la epilepsia. Los efectos secundarios del fármaco fentermina-topiramato, que la gente ya conoce, incluyen hormigueo y entumecimiento de manos y pies, mareos, disgeusia, insomnio, estreñimiento y sequedad de boca.
La lorcaserina es un activador del receptor 5-HT2C, que activa las neuronas proopiomelanocortina (neuronas POMC) para producir a-MSH (hormona estimulante de los melanocitos) y además induce la saciedad, suprime el apetito y reduce la ingesta de energía dietética. La lorcaserina interactúa con los receptores 5-HT2C con su alta selectividad, las interacciones de lorcaserina con los receptores 5-HT2A o 5-HT2B son pequeñas; de ahí que se considere, por su mecanismo, que puede reducir el riesgo antes mencionado de enfermedades cardiovasculares graves. Los efectos secundarios relacionados con lorcaserina comprenden daño de las válvulas cardíacas, dolor de cabeza, náuseas, fatiga e infecciones del tracto urinario; por lo tanto, la FDA todavía exige a la industria que realize un seguimiento clínico de monitorización; mientras tanto, si el peso corporal no se reduce después de tomar lorcaserina durante tres meses consecutivos, es necesario suspender el medicamento de inmediato.
Contrave® es un inhibidor de la recaptación de dopamina y norepinefrina, que actúa en el sistema nervioso central y podría suprimir el apetito. Los efectos secundarios de Contrave® son tendencia suicida, náuseas, estreñimiento, dolor de cabeza, vómitos y mareos. Saxenda® es un fármaco para bajar de peso que se administra por inyección subcutánea, y el mecanismo principal de Saxenda® es reducir la rata de vaciamiento gástri
saciedad y así lograr el propósito de perder peso; los efectos secundarios son náuseas, hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en sangre), diarrea, estreñimiento, vómitos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, etc. En general, el riesgo de enfermedad cardiovascular y la seguridad del uso a largo plazo de nuevos medicamentos para bajar de peso, actualmente en el mercado, quedó pendiente de seguimiento durante un período más largo; por lo tanto, no son adecuados para pacientes que han sufrido enfermedades cardiovasculares, y persisten numerosos efectos secundarios y preocupaciones de seguridad; especialmente la fentermina que se encuentra en Qsymia® ha causado
enfermedades cardiovasculares graves en el pasado, lo que hizo que Qsymia® siga estando prohibido en Taiwán y en muchos países.
La principal preocupación del desarrollo de aplicaciones de fármacos para bajar de peso es el tema de seguridad, como el riesgo cardiovascular o preocupaciones de seguridad mental; los efectos secundarios como mareos, insomnio, palpitaciones, estreñimiento, etc. y los riesgos cardiovasculares han hecho que los usuarios no puedan concentrarse en relajarse para usar el fármaco actual a largo plazo para bajar de peso. Como los fármacos para adelgazar aprobados actualmente tienen efectos secundarios graves, poca tolerancia y riesgo cardiovascular, el mercado general de fármacos para bajar de peso no ha seguido el ritmo de la población obesa mundial y la demanda ed pérdida de peso. Cinco de los diez medicamentos para bajar de peso aprobados desde 1957 hasta 2014, todos los cuales reducen el peso a través del mecanismo que involucra la supresión del apetito, fueron retirados del mercado debido a sus riesgos cardiovasculares o preocupaciones de seguridad psiquiátrica, incluida la sibutramina (nombre comercial Reductil®) que se lanzó en el 2002 e instantáneamente tuvo el 70 % de la participación de mercado después de su lanzamiento.
Shu Wang et al. (2014) Novel insights of dietary polyphenols and obesity, J. Nut. Biochem., 25, 1-18, describe los papeles potenciales de los polifenoles dietéticos en la obesidad.
Por lo tanto, los fármacos actuales para la pérdida de peso siguen teniendo diferentes grados de riesgos cardiovasculares y problemas de seguridad; el mercado demanda fármacos para bajar de peso que sean más seguros, con efectos secundarios bajos, sin preocupaciones de riesgo cardiovascular, que puedan reducir efectivamente el peso y la grasa corporal, y al mismo tiempo reducir el riesgo cardiovascular.
Sumario de la invención
La invención se define como se establece en las reivindicaciones. Todas las demás realizaciones se describen solo con fines ilustrativos, y cualquier declaración de que también serían parte de la invención u otras declaraciones similares, debe verse en el contexto de la solicitud tal como se presentó y no altera el alcance de las reivindicaciones.
La presente divulgación proporciona una composición de extracto vegetal para reducir el peso corporal y grasa corporal. La composición de extracto vegetal comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma, y los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente del 30 % al 75 % y del 20 % al 55 % con base en el peso total de la composición del extracto vegetal.
La presente invención proporciona una composición que comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma para su uso en un método de tratamiento de la obesidad, en donde los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente del 30 % al 75 % y del 20 % al 55 % con base en el peso total de la composición, en donde el extracto de té verde comprende 75 % a 100 % de catequinas y el extracto de cúrcuma comprende 80 % a 100 % de curcumina, y en donde el método comprende la administración de la composición a un sujeto tal que se reduzca el peso corporal o la grasa corporal del sujeto.
La presente invención también proporciona el uso de una composición para la reducción no terapéutica del peso corporal o grasa corporal de un sujeto, en donde la composición comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma, los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente 30 % a 75 % y 20 % a 55 % con base en el peso total de la composición, en donde el extracto de té verde comprende 75 % a 100 % de catequinas y el extracto de cúrcuma comprende 80 % a 100 % de curcumina, y en donde la composición debe administrarse al sujeto de manera que se reduzca el peso corporal o la grasa corporal del sujeto.
En una realización preferida, la composición de extracto vegetal de la presente invención comprende además resveratrol, en donde el porcentaje del resveratrol es más del 0 % y es menor o igual al 30 % con base en el peso total de la composición.
La composición de extracto vegetal de la presente invención podría reducir eficazmente el peso y grasa corporal. En donde, lo que vale la pena notar es que el experimento con animales indicó que el tratamiento de administrar solo resveratrol no tiene un efecto significativo en la reducción de peso y grasa corporal, ni tampoco tiene efectos significativos el tratamiento de administrar solo extracto de cúrcuma en experimentos con animales; esto es consistente con el resultado de la investigación anterior. En la presente invención, se observó que la composición de extracto vegetal de la presente invención podría lograr el efecto de reducir significativamente el peso y grasa corporal no solo bajo la condición de que "la composición de extracto vegetal de la presente invención se administrara durante la inducción de la obesidad", pero descubrió además que podía reducir significativamente el peso corporal y grasa corporal en ratones incluso bajo la condición de que "la composición de extracto vegetal de la presente invención se administrara después de que se hubiera inducido la obesidad". Comparado con el del fármaco de pérdida de peso Orlistat disponible comercialmente, el efecto de la composición de extracto vegetal de la presente invención sobre la reducción de peso y grasa corporal es significativamente mejor que el de Orlistat (p < 0.001). Este modelo en el que la inducción de la obesidad es previa a la administración es más difícil de reducir el peso y grasa corporal que el modelo animal convencional y comúnmente visto, en el que la administración se realiza durante la inducción de la obesidad, pero este modelo se asemeja mucho más a la situación de tratar clínicamente el
sobrepeso y personas obesas; bajo esta circunstancia, los efectos significativos de la composición de extracto vegetal de la presente invención sobre la reducción de peso y grasa corporal aún podrían lograrse, y los efectos son mejores que aquellos de los fármacos comerciales para la pérdida de peso o el extracto de una única planta, lo que demuestra que la composición de la presente invención no se puede conseguir fácilmente.
De acuerdo con la presente invención, el término "extracto de cúrcuma" como se usa aquí es un extracto que comprende curcumina, en donde la concentración de curcumina en el extracto de cúrcuma es del 80 % al 100 %. El término "extracto de té verde", como se usa aquí, es un extracto que comprende catequinas, y la concentración de catequinas en el extracto de té verde es del 75 % al 100 %.
También se divulga un método para preparar la composición de extracto vegetal que comprende extracto de té verde y extracto de cúrcuma, que comprende mezclar una composición de extracto vegetal que comprende extracto de té verde y extracto de cúrcuma con una composición de sal farmacéuticamente aceptable, un estabilizador farmacéuticamente aceptable o un excipiente farmacéuticamente aceptable para producir cápsulas, comprimidos, comprimidos recubiertos o fluidos de inyección.
Preferiblemente, el método comprende además una etapa de añadir resveratrol para formar una composición de extracto vegetal que comprende extracto de té verde, extracto de cúrcuma y resveratrol.
Preferiblemente, los estabilizadores incluyen, pero no se limitan a, xilitol, sorbitol, polidextrosa, isomalta y D-glucosa. También se divulga una solicitud de la composición de extracto vegetal utilizada para reducir el peso corporal y grasa corporal en la fabricación de una composición farmacéutica para reducir el peso corporal y grasa corporal. La presente divulgación proporciona además una composición farmacéutica utilizada para reducir el peso y grasa corporal, que comprende una cantidad eficaz de la composición de extracto vegetal que se utiliza para reducir el peso y grasa corporal y un excipiente farmacéuticamente aceptable. En realizaciones de la presente invención, la composición es una composición farmacéutica y además comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable. En una realización preferida, la composición farmacéutica comprende además una cantidad eficaz de resveratrol para reducir el peso corporal y grasa corporal.
De acuerdo con la presente invención, el término "un excipiente farmacéuticamente aceptable" como se usa aquí incluye, pero no se limita a, desintegrante, aglomerante, agente de relleno, lubricante, agente de suspensión, solubilizante y deslizante. La cantidad de excipiente requerida dependerá de la cantidad de ingrediente activo, y un excipiente puede realizar una o más funciones.
Preferiblemente, los desintegrantes incluyen, pero no se limitan a, agar, ácido algínico, carbonato de calcio, carboximetilcelulosa, celulosa, arcillas, sílica coloidal, croscarmelosa de sodio, povidona entrecruzada, goma, silicato de magnesio y aluminio, metilcelulosa, potasio de polacrilina, alginato de sodio, hidroxipropilcelulosa de baja sustitución, hidroxipropilcelulosa polivinilpirrolidona entrecruzada, glicolato de almidón de sodio o almidón.
Preferiblemente, los aglomerantes incluyen, pero no se limitan a, celulosa microcristalina, hidroximetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa o polivinilpirrolidona.
Preferiblemente, los agentes de relleno incluyen, pero no se limitan a, carbonato de calcio, fosfato de calcio, fosfato de calcio dibásico, sulfato de calcio tribásico, carboximetilcelulosa de calcio, celulosa, dextrina, sal, dextrina, dextrosa, fructosa, lactitol, lactosa, carbonato, óxido de magnesio, maltitol, maltodextrina, maltosa, sorbitol, almidón, sacarosa, azúcar o xilitol.
Preferiblemente, los lubricantes incluyen, pero no se limitan a, agar, estearato de calcio, oleato de etilo, laurato de etilo, glicerina, palmitoestearato de glicerilo, aceite vegetal hidrogenado, óxido de magnesio, estearato de magnesio, manitol, poloxámero, etilenglicol, benzoato de sodio, sulfato laurilo de sodio, ácido estearoil sódico, sorbitol, ácido esteárico, talco o estearato de zinc.
Preferiblemente, los agentes de suspensión incluyen, pero no se limitan a, manitol, carboximetilcelulosa (CMC) o CMC-Na.
Preferiblemente, los solubilizantes incluyen, pero no se limitan a, hidroxipropil-beta-ciclodextrina, tween 80, aceite de ricino o polietilenglicol (PEG).
Preferiblemente, los deslizantes incluyen, pero no se limitan a materiales tales como estearato de magnesio, dióxido de silicio, trisilicato de magnesio, celulosa en polvo, almidón, talco, fosfato de calcio tribásico, silicato de calcio, silicato de magnesio, sílica coloidal o hidrogel de silicio.
La composición farmacéutica de la presente invención puede existir en múltiples formas, incluidas, pero no limitadas a, formas farmacéuticas líquidas, semisólidas y sólidas, como solución líquida (por ejemplo, solución inyectable y que se puede infundir), dispersiones, suspensiones, comprimidos, pastillas, polvos, liposomas o supositorios. La forma preferida depende del modo de administración y aplicación terapéutica esperados. Preferiblemente, la
composición farmacéutica de la presente invención es una forma administrable por vía oral o una forma de soluciones para infusión. En una realización de la presente invención, la composición farmacéutica utilizada para reducir el peso y grasa corporal que comprende una cantidad eficaz de extracto de té verde y extracto de cúrcuma se administra por vía oral. Las formas de dosificación adecuadas y preferidas de la composición de extracto vegetal de acuerdo con la presente invención son pastillas, gránulos, comprimidos recubiertos, cápsulas, comprimidos y otras formas de dosificación oral sólidas que también están cubiertas dentro del alcance de la presente invención. También se proporciona una solicitud de la composición farmacéutica para reducir el peso y grasa corporal, en donde se logra el efecto de reducir el peso y grasa corporal mediante la administración de una cantidad eficaz de una composición farmacéutica que comprende una composición de extracto vegetal que contiene extracto de té verde y extracto de cúrcuma a un sujeto. En realizaciones de la presente invención, el sujeto es un humano o animal.
Preferiblemente, el método de administración es la administración oral o inyección.
Preferiblemente, la cantidad eficaz de la composición farmacéutica que se administra al sujeto todos los días es de 1.8 mg/kg a 145 mg/kg; el sujeto es un humano o un animal; se prefiere humano.
Preferiblemente, la cantidad eficaz de la composición farmacéutica a administrar al sujeto todos los días es de 5.4 mg/kg a 70 mg/kg; el sujeto es un humano o un animal; se prefiere humano.
De acuerdo con la presente invención, la "cantidad eficaz (dosis eficaz)" para diferentes sujetos podría calcularse de acuerdo con la Tabla 1 al "estimar la dosis inicial máxima segura en ensayos clínicos iniciales para terapéuticos en voluntarios adultos sanos" publicado por la Food and Drug Administration (FDA).
De acuerdo con la presente invención, el término "reducción de peso y grasa corporal" como se usa aquí se refiere tanto al peso corporal como a la grasa corporal son menores que el grupo de control obeso después de la administración de una cantidad eficaz de la composición que comprende extracto de té verde y extracto de cúrcuma o que además comprenda resveratrol. La cantidad de reducción de grasa corporal se puede detectar administrando un intervalo específico de la dosificación de la composición que comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma o que comprende además resveratrol, y se miden los cambios en la masa de grasa epididimal, grasa perirrenal, grasa mesentérica, grasa de la ingle y grasa fuera de la cavidad peritoneal en un período específico. Todos los constituyentes de la composición de extracto vegetal de la presente invención se extraen de plantas, y los resultados del experimento indicaron que la composición de extracto vegetal de la presente invención no afecta el apetito o la cantidad de ingesta de alimentos, ni afecta a otros índices de seguridad bioquímica sérica; por lo tanto, es más seguro; en comparación con otros fármacos para bajar de peso en el mercado, es mucho más seguro y sin efectos secundarios significativos. Además, en comparación con las técnicas actuales de fármacos para bajar de peso que logran un efecto de reducción de peso a través del método de inhibir el apetito o bloquear la absorción intestinal de grasas de la dieta para reducir la absorción de calorías, la composición de extracto vegetal de la presente invención no solo podría reducir el peso, sino que también podría inhibir eficazmente la proliferación de adipocitos in vivo y simultáneamente aumenta el metabolismo de las grasas y el gasto energético in vivo. La composición de extracto vegetal de la presente invención tiene como objetivo la causa fundamental de la obesidad para mejorar la obesidad fundamentalmente, a fin de reducir el problema común de la recuperación de peso después de la pérdida de peso y mejorar el indicador de riesgo cardiovascular, incluidos los lípidos en sangre y el azúcar en sangre para reducir los riesgos cardiovasculares.
Por lo tanto, la composición de extracto de plantas de la presente invención que tiene como objetivo a los problemas globales actuales de obesidad y sobrepeso proporciona una solución que es más segura y puede reducir eficazmente el peso y grasa corporal y se puede aplicar al uso de una composición farmacéutica relacionada o alimentos saludables.
Breve descripción de los dibujos
La figura 1 es un gráfico de barras que presenta el efecto sobre la inhibición del crecimiento de preadipocitos en cada grupo analizado mediante el ensayo MTT en la presente invención.
La figura 2 es un gráfico de barras que presenta el efecto sobre la inhibición del crecimiento de diferenciación adipocitaria en cada grupo analizado mediante el ensayo MTT en la presente invención.
La figura 3A es un gráfico de barras que presenta el cambio en la ganancia de peso de ratones en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la administración se realiza durante la inducción de la obesidad en la presente invención.
La figura 3B es un gráfico de barras que presenta el cambio en masa grasa de grasa visceral, grasa subcutánea y masa grasa total de ratones en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la administración se realiza durante la inducción de la obesidad en la presente invención.
La Figura 4A es un gráfico de barras que presenta el cambio en la ganancia de peso de ratones en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la inducción de la obesidad es antes de la administración.
La figura 4B es un gráfico de barras que presenta el cambio en masa grasa de grasa visceral, grasa subcutánea y masa grasa total de ratones en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la inducción de la obesidad es antes de la administración.
La figura 5A es un gráfico de ejecución que presenta el cambio de ganancia de peso de ratas en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la administración se realiza durante la inducción de la obesidad en la presente invención.
La figura 5B es un gráfico de barras que presenta el cambio de masa grasa de grasa visceral de ratas en cada grupo obtenido bajo un modelo en el que la administración se realiza durante la inducción de la obesidad en la presente invención.
Descripción detallada de la invención
Los medios técnicos, acompañados por los dibujos y las realizaciones preferidas de la presente invención, utilizados para lograr el propósito proyectado de la invención, se podrían desarrollar con más detalle a continuación.
Ejemplo 1 Prueba de inhibición del crecimiento de preadipocitos
En esta realización, los preadipocitos 3T3-L1 se incubaron a una densidad de 1x104 células/pozo en placas de 96 pozos. Con la excepción del grupo de control (grupo de control de disolvente DMSO), se añadieron 50 ppm de resveratrol, 50 ppm de extracto de cúrcuma, 80 ppm de extracto de té verde y 100 ppm de la composición de extracto vegetal ME008A, ME008D, ME001, MEoOci y MEOOD1 en diferentes pozos respectivamente; había 9 grupos en el experimento y se realizaron tres repeticiones en cada grupo. Después del proceso de administración y 48 horas de incubación, se tomaron fotografías para registrar el estado de crecimiento de la célula; el efecto inhibidor del crecimiento de los respectivos materiales experimentales sobre los preadipocitos 3T3-L1 se analizó mediante ensayo MTT. En donde el grupo de control es el grupo de control de disolvente DMSO, la composición de extracto vegetal ME008A contiene 50 % en peso de extracto de té verde, 25 % en peso de extracto de grano verde de café y 25 % en peso de resveratrol. La composición ME008D contiene 40 % en peso de extracto de té verde, 45 % en peso de extracto de grano verde de café y 15 % en peso de resveratrol. La composición ME001 contiene 60 % en peso de extracto de té verde, 10 % en peso de extracto de cúrcuma y 30 % en peso de resveratrol. La composición ME00C1 contiene 40 % en peso de extracto de té verde, 50 % en peso de extracto de cúrcuma y 10 % en peso de resveratrol. La composición ME00D1 contiene 75 % en peso de extracto de té verde y 25 % en peso de extracto de cúrcuma. Los datos de cada grupo se presentan en media ± SD. Las letras a, b, c, d, e, f y g representan los resultados de las estadísticas; las letras diferentes representan una diferencia estadística entre los grupos (p < 0.05), y la letra idéntica no representa una diferencia estadística entre los grupos (p > 0.05).
Los resultados se muestran en la Figura 1, en comparación con el grupo de control, la composición de extracto vegetal ME00C1 de la presente invención y ME001 y ME008D podrían inhibir significativamente el crecimiento celular de preadipocitos (p < 0.05); ME00C1 tuvo el mejor efecto inhibidor sobre el crecimiento de preadipocitos entre todas las composiciones de extractos de plantas de la presente divulgación e invención (p < 0.05). El efecto inhibidor de la composición ME00C1 sobre el crecimiento de preadipocitos fue significativamente mayor que el del resveratrol, el extracto de cúrcuma o el extracto de té verde administrados individualmente (p < 0.05).
Ejemplo 2 Prueba de inhibición del crecimiento de diferenciación adipocitaria
En esta realización, las células 3T3-L1 se incubaron a una densidad de 1x105 células/pozo en placas de 12 pozos. El medio se reemplazó con el medio que contenía 5 |jg/ml de agente de diferenciación de insulina, dexametasona 1 |jM y 3-isobutiM-metilxantina 0.5 mM en el cuarto día de incubación para inducir la diferenciación adipocitaria. Con la excepción del grupo de control (grupo de control de disolvente DMSO), se añadieron 50 ppm de resveratrol, 50 ppm de extracto de cúrcuma, 80 ppm de extracto de té verde y 100 ppm de la composición de extracto vegetal ME008A, ME008D y ME001 de la presente divulgación y ME00C1 y ME00D1 de la presente invención en pozos diferentes respectivamente; había 9 grupos en el experimento y se realizaron tres repeticiones en cada grupo. Después del proceso de administración y 48 horas de incubación, se tomaron fotografías para registrar la condición de crecimiento de la célula; el efecto inhibidor de los respectivos elementos experimentales sobre la diferenciación adipocitaria se analizó mediante ensayo MTT. Los datos de cada grupo se presentan en media ± SD. Las letras a, b, c, d, e y f representan los resultados de las estadísticas; las letras diferentes representan una diferencia estadística entre los grupos (p < 0.05), y la letra idéntica no representa una diferencia estadística entre los grupos (p > 0.05). Los resultados se muestran en la figura 2, en comparación con el grupo de control, todas las composiciones de extracto vegetal de la presente invención podrían inhibir el crecimiento celular de diferenciación adipocitaria de manera significativa; ME00C1 tuvo el mejor efecto inhibidor sobre el crecimiento de diferenciación adipocitaria entre toda la composición de extracto vegetal de la presente divulgación e invención. El efecto inhibidor de la composición ME00C1 sobre el crecimiento de diferenciación adipocitaria fue significativamente mayor que el de resveratrol, el extracto de cúrcuma o el extracto de té verde administrados individualmente (p < 0.05).
Ejemplo 3 Ensayo animal (I) (administración durante la inducción de obesidad)
En esta realización, se utilizaron ratones B6 hembra de 8 semanas de edad. Había cinco grupos en este experimento que eran un grupo de control normal, un grupo de control obeso, un grupo de resveratrol (61.5 mg/kg de peso corporal), un grupo de extracto de té verde (123 mg/kg de peso corporal) y un grupo de composición de extracto vegetal ME001 (676.5 mg/kg de peso corporal), respectivamente. Se utilizaron cinco ratones hembra en cada grupo para realizar este experimento. Durante el período experimental, con la excepción de los ratones del grupo de control normal que fueron alimentados con una dieta normal en grasas, los ratones de otros grupos fueron alimentados con una dieta rica en grasas durante 8 semanas consecutivas para inducir la obesidad. Simultáneamente, los materiales experimentales se administraron por sonda oral diariamente durante 8 semanas, mientras que el mismo volumen de agua estéril se administró a los ratones del grupo de control obeso mediante sonda oral para evaluar las diferencias de peso y grasa corporal entre los ratones de los grupos; mientras tanto, el peso corporal y la ingesta promedio de alimento de cada animal se registraron semanalmente durante el período del experimento. Una vez finalizado el ensayo, se sacrificaron los ratones y se diseccionó y se pesó la grasa alrededor del ovario, la grasa perirrenal y la grasa mesentérica para calcular la cantidad de grasa visceral y la grasa alrededor de la ingle y alrededor de la cavidad peritoneal se diseccionó y se pesó para calcular la cantidad de grasa subcutánea. Los datos de cada grupo se presentan en media ± Sd . Las letras a, b, c, d, e y f representan los resultados de las estadísticas; las letras diferentes representan una diferencia estadística entre los grupos (p < 0.05), y la letra idéntica no representa una diferencia estadística entre los grupos (p > 0.05).
Los resultados se muestran en las figuras 3A y 3B, en comparación con el grupo de control obeso, la ganancia de peso corporal total de los ratones en el grupo de composición de extracto vegetal ME001 fue significativamente menor, en donde la reducción de la misma fue 47.2 % (p < 0.05). Por lo tanto, la composición de extracto vegetal ME001 puede lograr el efecto de reducción de peso de manera efectiva (p < 0.05). Por el contrario, no hay una diferencia significativa en cada uno de la ganancia de peso corporal total, la cantidad de grasa visceral, la grasa subcutánea y el peso total de la grasa corporal (incluida la grasa visceral y la grasa subcutánea) entre los ratones en el grupo resveratrol y el grupo control obeso (p > 0.05).
En comparación con el grupo de control obeso, la composición de extracto vegetal ME001 podría reducir significativamente el peso de la grasa visceral, la grasa subcutánea o la grasa corporal (p < 0.05). Además, en comparación con los de otros grupos, la composición de extracto vegetal ME001 puede reducir el peso corporal y grasa corporal de manera eficaz, y el efecto fue superior a los de los grupos de extracto vegetal individual (p < 0.05); tuvo un mejor efecto de pérdida de peso.
Durante el período del experimento, no hubo diferencia estadística en la ingesta de alimento promedio semanal entre los ratones en todos los grupos que fueron alimentados con una dieta alta en grasas (p > 0.05).
Ejemplo 4 Ensayo animal (II) (administración después de la inducción de obesidad)
En esta realización, se utilizaron ratones B6 hembra de 8 semanas de edad. Con la excepción de los ratones del grupo de control normal que fueron alimentados con una dieta normal en grasas, otros ratones fueron alimentados con una dieta alta en grasas durante seis semanas consecutivas para obtener ratones obesos (en comparación con el peso inicial, el peso de los ratones obesos aumentó más de 20 %). Los ratones obesos se dividieron en siete grupos aleatorizados, que comprenden un grupo de control obeso, un grupo de fármaco Orlistat (Xenical®) (34.8 mg/kg de peso corporal), un grupo de extracto de cúrcuma (41 mg/kg de peso corporal) y cuatro grupos de compuestos de extracto vegetal experimentales, que incluyen ME008A (676.5 mg/kg de peso corporal), ME008D (676.5 mg/kg de peso corporal), ME001 (676.5 mg/kg de peso corporal) y ME00C1 (651.9 mg/kg de peso corporal). Se utilizaron cinco ratones hembra en cada grupo para realizar este experimento. Con la excepción de los ratones del grupo de control normal, los ratones obesos de los otros siete grupos fueron alimentados con una dieta alta en grasas y los materiales experimentales se administraron simultáneamente a estos ratones mediante sonda oral diariamente durante semanas, mientras que se administraba el mismo volumen de agua estéril a los ratones en el grupo de control obeso mediante sonda oral; después de un total de 14 semanas de alimentación con una dieta alta en grasas, los ratones fueron sacrificados para evaluar las diferencias en el aumento de peso corporal y la grasa corporal entre los ratones de los grupos; mientras tanto, el peso corporal y la ingesta promedio de alimento de cada animal se registraron semanalmente durante el período del experimento. Una vez finalizado el ensayo, se sacrificaron los ratones y se diseccionó y pesó la grasa alrededor del ovario, la grasa perirrenal y la grasa mesentérica para calcular la cantidad de grasa visceral y la grasa alrededor de la ingle y alrededor de la cavidad peritoneal se diseccionó y pesó para calcular la cantidad de grasa subcutánea. Los datos de cada grupo se presentan en media ± SD. Las letras a, b, c, d y e representan los resultados de las estadísticas; las letras diferentes representan una diferencia estadística entre los grupos (p < 0.05), y la letra idéntica no representa una diferencia estadística entre los grupos (p > 0.05).
Los resultados se muestran en las figuras 4A y 4B, el aumento de peso y la grasa corporal de los ratones en el grupo de control obeso fue significativamente mayor que el del grupo de control normal, el aumento de peso aumentó drásticamente hasta el 87.7 %, lo que representa que en el presente experimento se ha logrado inducir con éxito el aumento de peso de los ratones para causar obesidad. En comparación con el grupo de control obeso, las composiciones de extracto vegetal de ME008D y ME001 de la presente divulgación, y ME00C1 de la presente
invención pueden reducir significativamente la ganancia de peso corporal (p < 0.05), en donde la composición de extracto de plantas ME00C1 de la presente invención tenía el mejor efecto de reducción, y el efecto es significativamente mejor que el del Orlistat, un fármaco para bajar de peso disponible comercialmente, (p < 0.05) y el extracto de cúrcuma (p < 0.05).
En comparación con el grupo de control obeso, la grasa corporal (que comprende grasa visceral y grasa subcutánea) de ratones en los grupos de composiciones de extracto vegetal ME008D y ME001 de la presente divulgación y ME00C1 de la presente invención se redujeron significativamente (p < 0.05), en donde la grasa corporal se redujo en un 10.3 %, 36.9 % y 64.1 % respectivamente. La composición de extracto vegetal MEOOC1 de la presente invención tuvo el mejor efecto, y el efecto es significativamente mejor que los del Orlistat, un fármaco para pérdida de peso disponible comercialmente, (p < 0.05) y el extracto de cúrcuma (p < 0.05). Esto indica que la composición de extracto vegetal ME00C1 de la presente invención tiene un mejor efecto de pérdida de peso y un efecto de reducción de la grasa corporal en ratones obesos. Durante el período del experimento, no hubo diferencia estadística en la ingesta de alimento promedio semanal entre los ratones en todos los grupos que fueron alimentados con una dieta alta en grasas (p > 0.05).
Ejemplo 5 Ensayo animal (III) (administración durante la inducción de obesidad)
En esta realización, se utilizaron ratas Sprague-Dawley (SD) macho de 8 semanas de edad. Había cuatro grupos en este experimento que eran un grupo de control normal, un grupo de control obeso, el grupo de composición de extracto vegetal ME00C1 (199.6 mg/kg de peso corporal) y el grupo de composición de extracto vegetal ME00C1A (186 mg/kg de peso corporal) de la presente invención, en donde la composición ME00C1A contenía 55.5 % en peso de extracto de té verde y 44.5 % en peso de extracto de cúrcuma. Se utilizaron seis ratas en cada grupo para realizar este experimento. Durante el período experimental, con la excepción del grupo de control normal que se alimentó con una dieta normal, las ratas de los tres grupos restantes se alimentaron continuamente con una dieta alta en grasas durante 8 semanas para inducir la obesidad. Simultáneamente, se administraron materias experimentales por sonda oral diariamente, mientras que el mismo volumen de agua estéril se administró a las ratas en el grupo de control obeso para evaluar las diferencias en el aumento de peso y la grasa visceral entre los ratones de los grupos. Durante el período del experimento, se registraron semanalmente el peso corporal y la ingesta promedio de alimento de cada animal. Una vez finalizado el ensayo, se sacrificaron las ratas y se diseccionó y pesó la grasa epididimal, la grasa perirrenal y la grasa mesentérica para calcular la cantidad de grasa visceral. Los datos de cada grupo se presentan en media ± SD. Las letras a, b, c y d representan los resultados de las estadísticas; las letras diferentes representan una diferencia estadística entre los grupos (p < 0.05), y la letra idéntica no representa una diferencia estadística entre los grupos (p > 0.05).
Como se muestra en la figura 5A, la ganancia de peso corporal de las ratas, a las que se les administraron las composiciones de extracto vegetal ME00C1 o ME00C1A de la presente invención, disminuyó significativamente en comparación con las ratas del grupo de control obeso. La ganancia de peso corporal de las ratas en el grupo de composición de extracto vegetal ME00C1 disminuyó significativamente en un 23.0 % (p < 0.01 prueba t), y la ganancia de peso corporal de las ratas en el grupo de composición de extracto vegetal ME00C1A podría incluso disminuir significativamente por 29.8 % (p < 0.01 valorado por la prueba t). Los resultados experimentales mostrados en la figura 5B indican que la grasa visceral, como la grasa epididimal, grasa perirrenal y grasa mesentérica de las ratas en el grupo de composición de extracto vegetal ME00C1A de la presente invención, se redujo significativamente (p < 0.05) en comparación con el grupo control obeso, en donde el peso total de la grasa visceral podría disminuir hasta en un 35.7 %. Esto indica que la composición de extracto vegetal ME00C1A de la presente invención tuvo el mejor efecto de reducción sobre el aumento de peso corporal y grasa corporal.
Las descripciones anteriores son simplemente las realizaciones preferidas y no son una limitación de la presente invención en ninguna forma; aunque las realizaciones preferidas de la presente invención se divulgan anteriormente, no se usa para limitar la presente invención de ningún modo.
Claims (16)
1. Una composición que comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma para uso en un método de tratamiento de la obesidad, en donde los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente del 30 % al 75 % y del 20 % al 55 % con base en el peso total de la composición, en donde el extracto de té verde comprende 75 % a 100 % de catequinas y el extracto de cúrcuma comprende 80 % a 100 % de curcumina, y en donde el método comprende la administración de la composición a un sujeto de manera que el peso corporal o la grasa corporal del sujeto se reduce.
2. La composición para el uso de la reivindicación 1, en donde los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente de 55.5 % a 75 % y de 25 % a 44.5 % con base en el peso total de la composición.
3. La composición para el uso de la reivindicación 1 o 2, en donde la composición es una composición farmacéutica y además comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable.
4. La composición para el uso de la reivindicación 3, en donde el sujeto es un humano o un animal.
5. La composición para el uso de la reivindicación 4, en donde el método comprende la administración de la composición por administración oral o inyección.
6. La composición para el uso de la reivindicación 5, en donde la cantidad de la composición administrada al sujeto por administración oral o inyección es de 1.8 mg/kg a 145 mg/kg.
7. La composición para el uso de la reivindicación 6, en donde la cantidad de la composición administrada al sujeto por administración oral o inyección es de 5.4 mg/kg a 70 mg/kg.
8. La composición para el uso de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde la composición comprende además resveratrol, y los porcentajes en peso de resveratrol son más del 0 % y son menores o iguales al 30 %.
9. Uso de una composición para la reducción no terapéutica del peso corporal o grasa corporal de un sujeto, en donde la composición comprende un extracto de té verde y un extracto de cúrcuma, los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son respectivamente del 30 % al 75 % y 20 % a 55 % con base en el peso total de la composición, en donde el extracto de té verde comprende 75 % a 100 % de catequinas y el extracto de cúrcuma comprende 80 % a 100 % de curcumina, y en donde la composición debe administrarse al sujeto de manera que se reduzca el peso corporal o grasa corporal del sujeto.
10. El uso de la reivindicación 9, en donde los porcentajes en peso de extracto de té verde y extracto de cúrcuma son, respectivamente, del 55.5 % al 75 % y del 25 % al 44.5 % con base en el peso total de la composición.
11. El uso de la reivindicación 8 o 9, en donde la composición es una composición farmacéutica y además comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable.
12. El uso de la reivindicación 11, en donde el sujeto es un humano o un animal.
13. El uso de la reivindicación 12, en donde la composición se administra mediante administración oral o inyección.
14. El uso de la reivindicación 13, en donde la cantidad de la composición administrada al sujeto por administración oral o inyección es de 1.8 mg/kg a 145 mg/kg.
15. El uso de la reivindicación 14, en donde la cantidad de la composición administrada al sujeto por administración oral o inyección es de 5.4 mg/kg a 70 mg/kg.
16. El uso de cualquiera de las reivindicaciones 9-15, en donde la composición comprende además resveratrol, y los porcentajes en peso de resveratrol son más del 0 % y son menores o iguales al 30%.
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