ES2336545T3 - Empleo de fosfatos de alcoholes disacaricos para la proteccion de las celulas cutaneas humanas contra la irradiacion uv y/o ir. - Google Patents
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Abstract
Empleo de fosfato de di-myo-inositol y/o de fosfato de di-glicerina, de sus sales fisiológicamente compatibles, de sus formas estereoisómeras y/o de sus derivados para la obtención de una formulación cosmética o dermatológica destinada a la protección de las células cutáneas humanas frente a la irradiación UV y/o frente a la irradiación IR.
Description
Empleo de fosfatos de alcoholes disacáricos para
la protección de las células cutáneas humanas contra la irradiación
UV y/o IR.
La invención se refiere a formulaciones, a
preparaciones o a productos cosméticos y dermatológicos.
Los agentes protectores contra el sol, actuales,
contienen dos clases de filtros para los UV. Los filtros para los
UV, de acción física, están constituidos por compuestos inorgánicos
(por ejemplo el dióxido de titanio), que reflejan la luz incidente
sobre la piel. Las moléculas orgánicas, que actúan químicamente,
absorben la luz UV con longitudes de onda que son responsables de
la formación de eritemas (quemaduras solares) (preponderantemente
entre 295 y 323 nm con un máximo a 308 nm).
Por consiguiente todos los preparados
protectores contra el sol actuales son puramente "reductores de
las quemaduras producidas por el sol", que únicamente previenen
contra el efecto dramático del deterioro de la piel, que puede ser
apreciado fácilmente por los seres humanos. Sin embargo, se ha
advertido ya en la literatura sobre los daños celulares que son
esencialmente más peligrosos, que en primer lugar provocan un
eritema, tal como el deterioro masivo del ADN, que puede degradarse
hasta la formación de un melanoma.
En el campo de la cosmética encuentra su
aplicación un gran número de captadores de radicales y de
antioxidantes como materiales aditivos en formulaciones cosméticas
para la protección contra el estrés por oxidación, que se genera
como consecuencia de los influjos medioambientales (irradiación UV,
humo, substancias químicas) así como también por medio de
actividades endógenas. La paleta de principios activos cubre tanto
captadores de radicales solubles en agua (por ejemplo el ácido
ascórbico), que actúan en el interior líquido de la célula, así
como, también, antioxidantes liposolubles (por ejemplo el palmitato
de retinol o el \alpha-tocoferol), que son activos
en las estructuras de la membrana. En este caso se tiene en
consideración sólo en raras ocasiones el que estos principios
activos alcanzan, en el caso de las aplicaciones tópicas, en un 3%
como máximo una capa profunda de la piel y permaneciendo el resto
inactivo sobre la superficie de la piel.
La piel humana está constituida, para la
protección frente a los influjos medioambientales dañinos, por
varias capas (stratum corneum, subdermis, dermis, epidermis), que
representan una barrera prácticamente impenetrable para productos
foráneos. Las posibles vías de penetración para los principios
activos cosméticos son la intercelular (únicamente posible para
productos pequeños polares y no polares por medio de una difusión
lateral a través de las capas lípidas intercelulares altamente
organizadas), la intracelular o la transfolicular (tecnología de
liposomas). Sin embargo como se ha demostrado los principios activos
cosméticos llegan únicamente en un porcentaje extremadamente
pequeño (< 3%) a través de las capas de la piel superiores hasta
su punto de destino propiamente dicho, en el que pueden desarrollar
entonces su efecto protector, incluso con el avanzado
encapsulamiento de los liposomas en nanopartículas. Las moléculas de
mayor tamaño, tales como los enzimas, que son muy prometedores en
cuanto a su efecto potencial (por ejemplo la sericina, la colitina,
la glutationa-S-transferasa o el
grupo de las citocinas), únicamente pueden ser introducidas en
células vivas en la práctica en una proporción mínima, incluso con
los métodos más modernos, debido al impedimento estérico.
Teniendo en cuenta esta problemática, existe la
necesidad de formulaciones de nuevo cuño con una actividad cosmética
mejorada en el campo de aplicación que ha sido citado
precedentemente de los protectores contra los UV y contra los
IR.
Esta tarea se resuelve, de conformidad con la
invención, por medio de formulaciones según la reivindicación 6 y
por medio de un empleo según la reivindicación 1. Las formulaciones
especialmente adecuadas para esta finalidad constituyen el objeto de
las reivindicaciones dependientes 7 a 10.
Hasta el presente no se conoce ninguna
substancia en la cosmética preventiva contra el sol, que favorezca
activamente los mecanismos de reparación de la célula endógenos y
que, de este modo, protejan a la célula "desde el interior"
frente a la irradiación UV acrecentada. Por medio de la protección
demostrada para el ADN y del efecto estabilizante de las proteínas,
el empleo de los fosfatos de alcoholes disacáricos de alcoholes
sacáricos con 3 hasta 6 átomos de carbono, de conformidad con la
invención, representa un nuevo tipo de la protección activa contra
los UV en la cosmética.
De manera sorprendente, se ha encontrado ahora
que la irradiación IR conduce a deterioros térmicos de las células
de la piel y a la desnaturalización de las proteínas y de los
enzimas celulares. No se conoce ningún principio activo en la
industria cosmética, que proteja contra el estrés celular producido
por la elevada temperatura. Los microorganismos extremófilos
protegen contra el estrés térmico por medio de la formación de
solutos compatibles tales como DIP o DGP. Por consiguiente debe
considerarse un empleo más efectivo de esta clase de substancias en
este campo de aplicación, que es nuevo todavía.
El fundamento de la invención consiste en el
descubrimiento sorprendente de que los fosfatos de alcoholes
disacáricos de los alcoholes sacáricos con 3 hasta 6 átomos de
carbono, concretamente los solutos compatibles DIP y DGP y/o los
derivados de estos compuestos, por ejemplo los ácidos, las sales o
los ésteres, presentan un amplio espectro de actividad para el
empleo en formulaciones cosméticas o dermatológicas. Los restos de
los alcoholes sacáricos de los fosfatos de alcoholes disacáricos, de
conformidad con la invención, son alcoholes de azúcares con 3 a 6
átomos de carbono y pueden ser lineales o cíclicos, pudiendo estar
modificados o no modificados. En este caso los dos restos de los
alcoholes sacáricos de un fosfato de alcoholes disacáricos pueden
ser, respectivamente, iguales o
diferentes.
diferentes.
Cada tejido tiene un potencial antioxidante
(AOP) procedente de antioxidantes enzimáticos y no enzimáticos, que
mantienen el contenido de prooxidantes por debajo de un valor límite
en las células no sometidas a estrés, cuyo valor límite no es
nocivo para las células sanas. La aplicación de fosfatos de
alcoholes disacáricos de alcoholes sacáricos con 3 hasta 6 átomos
de carbono favorece el potencial antioxidante endógeno por medio de
la estabilización demostrada de las proteínas de conformidad con
esta invención. En este caso son especialmente activas las
substancias constituidas por el fosfato de
di-myo-inositol (DIP) y por el
fosfato de diglicerina (DGP), que han sido identificadas como
solutos compatibles en microorganismos extremófilos.
El DIP y el DGP son básicamente conocidos ya en
el estado de la técnica, sin embargo para otras finalidades. En la
publicación EP 0 965 268 A1 se muestra el empleo del DGP como
estabilizante para enzimas y para otros componentes celulares.
Se conoce por la publicación de los autores P.
Lamosa et al.: "Termoestabilización de proteínas por el
fosfato de diglicerol, un nuevo soluto compatible procedente de los
hipertermófilos Archaeoglobus fulgidus - Thermostabilization
of Proteins by Diglycerol Phosphate, a New Compatible Solute from
the Hyperthermophile Archaeoglobus fulgidus-", Applied
and Environmental Microbiology 2000, 66,
1974-1979 un efecto estabilizante del DGP procedente
de diversos enzimas tales como LDH, ADH, GDH o rubredoxina. La
solicitud de patente portuguesa PT 101 813 A describe, por último,
el empleo del DIP, entre otras cosas, para la estabilización de
liposomas.
De manera especial, las clases de substancias
del DIP y del DGP representan una nueva vía innovadora para la
lucha contra los influjos dañinos del medioambiente sobre la piel
humana debido a su origen a partir de microorganismos extremófilos,
que se protegen de manera efectiva contra las situaciones de estrés
dependientes del medioambiente, tales como la irradiación UV, el
calor, el frío, la sequedad o el estrés osmótico o químico por
medio de la producción de los solutos compatibles que han sido
citados y que sobreviven, únicamente, de este modo.
Los sistemas de reparación endógenos (reparación
del ADN después de un deterioro provocado por los UV, inducción y
estabilización de la proteína chaperona para el nuevo plegado de
proteínas y de enzimas desnaturalizados (en parte)) pueden ser
estabilizados y activados efectivamente "desde el interior"
(in vivo) por primera vez por medio de las formulaciones, de
las preparaciones y de los productos que contienen DIP y DGP. El
mantenimiento del potencial antioxidante de la célula, generado por
el deterioro de las proteínas y del ADN debido a la irradiación, a
los radicales libres o a la oxidación de los lípidos de la membrana
celular, queda garantizado por medio del DIP y del DGP.
Como consecuencia de que su peso molecular es
bajo, los fosfatos de alcoholes disacáricos, de conformidad con la
invención, penetran a través de todas las capas de la piel hasta el
interior de las células diana y pueden trasladar a título de
cosolvente o de reforzador de la penetración otros principios
activos desde la formulación cosmética (por ejemplo proteínas,
enzimas, vitaminas, antioxidantes) de manera concomitante hasta el
punto de destino propiamente dicho.
Como consecuencia de su estructura química, los
fosfatos de alcoholes disacáricos DIP o DGP de conformidad con la
invención, son compatibles con la mayoría de las formulaciones de
base cosméticas usuales y por medio de modificaciones
correspondientes de las cadenas laterales funcionales son posibles
otras adaptaciones a la forma de aplicación adecuada. En este caso
los fosfatos de alcoholes disacáricos actúan como suministradores
de humedad a través de la pluralidad de los grupos hidroxi y
proporcionan una sensación agradable sobre la piel.
Los solutos compatibles actúan como disolventes
naturales en los microorganismos extremófilos y estabilizan a los
enzimas, a las proteínas y a otros componentes celulares por medio
del restablecimiento de un estado globular, nativo, que protege a
la proteína no solamente frente a la proteólisis, sino que ésta
recibe también un estado más compacto y más activo. A título de
cosolventes o de reforzadores de la penetración para los principios
activos cosméticos pueden ser empleados en un amplio campo el DIP y
el DGP especialmente en lo que se refiere a una posible
derivatización de grupos funcionales individuales.
El influjo positivo de los solutos compatibles
constituidos por el DIP y por el DGP en formulaciones cosméticas y
dermatológicas pudo mostrarse por medio de una serie de
procedimientos de ensayo reconocidos in vivo e in
vitro.
El efecto del DIP y del DGP así como sus
derivados sobre los influjos medioambientales más diversos,
especialmente la irradiación UV y la irradiación IR, puede
representarse de manera sencilla con cultivos celulares. El
potencial antioxidante de los tejidos puede ser determinado con
ayuda de la medición de la resonancia de spin del electrón por la
determinación del RPF (factor de protección contra los radicales
"Radical Protection Factor").
El efecto de los tratamientos externos sobre las
modificaciones temporales y estructurales de la piel puede ser
observado directamente como la reacción de las células o de los
tejidos vivos al estrés o a los procesos de curación con métodos no
invasivos de la biofotónica.
El modelo con piel de cerdo y los ensayos con
piel humana han sido aplicados finalmente para llevar a cabo ensayos
del comportamiento a la penetración de substancias a través de las
capas individuales de la piel.
Las excelentes propiedades del fosfato de
di-myo-inositol para la
estabilización de las proteínas y de los enzimas bajo diversas
condiciones de estrés y el parecido estructural con respecto a los
componentes elementales de la membrana celular y de las membranas
de diversos organelos celulares hacen que este soluto compatible sea
especialmente interesante para el empleo en el sector de la
cosmética.
Las proteínas y los péptidos ganan también, a
título de principios activos, cada vez un mayor significado en la
cosmética/dermatología. Ejemplos de tales aplicaciones en la
cosmética son, por ejemplo, las preparaciones de colágeno, el
empleo de citocinas en el caso de los preparados de acción
antiinflamatoria, la protección de la denominada microproteína o
incluso de enzimas de reparación de la piel.
La estabilización compatible con la piel y el
mantenimiento de la funcionalidad de estos preparados frente a la
desnaturalización producida por la temperatura y frene a la
proteólisis es decisiva para el éxito de la aplicación. La
estabilización funcional de las proteínas y de los péptidos en las
preparaciones (almacenamiento, transporte) así como también después
de la aplicación sobre la piel (efecto de depósito) tiene un gran
significado. De manera especial, se ha instalado sobre la piel un
gran número de mecanismos de defensa "incompatibles con las
proteínas" (por ejemplo las proteasas), que ponen en peligro el
éxito de una aplicación cosmética protectora de las proteínas.
Las excelentes propiedades del fosfato de
di-myo-inositol pudieron ser
mostradas en experimentos en el caso de la estabilización de
proteínas y de enzimas bajo diversas condiciones de estrés.
Los procesos de desnaturalización y, por lo
tanto, los procesos de envejecimiento consecuentes transcurren
siempre de conformidad con una función, que depende de los factores
constituidos por el tiempo y por la temperatura. Por consiguiente,
la desnaturalización condicionada por la temperatura no solamente
discurre con temperaturas extraordinariamente elevadas sino que lo
hace también a temperaturas fisiológicas. Cada aumento de la
estabilidad a la temperatura significa, por consiguiente, una
ralentización de los procesos de desnaturalización y de
envejecimiento. Los principios activos que protegen de este modo
contra el denominado envejecimiento de la piel
"skin-aging" tienen un enorme interés para la
industria cosmética.
El fosfato de
di-myo-inositol mostró en
experimentos una fuerte capacidad para enlazar agua y una elevada
estabilidad, que está caracterizada por la marcada tendencia del
gran número de los grupos hidroxi en la molécula para la formación
de puentes de hidrógeno. Por consiguiente, el compuesto tiene
interés, además, como regulador del balance de humedad de la piel.
Esto es, al menos, una ventaja adicional cuando se utiliza el
compuesto como principio activo cosmético.
Los procesos de resecado deterioran de manera
irreversible a los componentes de la piel. Las células, las
membranas y las proteínas quedan destruidas. La fuerza de
resistencia de la piel y su capacidad de regeneración disminuyen.
Por último los procesos de envejecimiento se desarrollan de una
manera acelerada. Durante el secado por congelación se desarrolla
en principio el mismo proceso que en el caso del resecado de la
piel, con lo que las condiciones de estrés son mucho mayores. A
partir del potencial protector del fosfato de
di-myo-inositol en el caso del
secado por congelación puede deducirse al menos de una manera
plausible que el fosfato de
di-myo-inositol puede ser en el
caso de los procesos de secado más que solamente un suministrador de
humedad sino que también puede ser un producto protector activo.
Se han llevado a cabo ensayos de aplicación para
la protección de proteínas modelo con el fosfato de
di-glicerina (DGP). El fosfato de
di-glicerina se encarga además, a título de
reforzador de la penetración, de que estas macromoléculas sean
transportadas incluso hasta su punto de destino a través de varias
capas de la piel. En los ensayos pudo demostrarse claramente que el
fosfato de di-glicerina tiene un potencial de
protección esencialmente mejor que, por ejemplo, el agente de
conservación, frecuentemente empleado en la cosmética, constituido
por la glicerina.
El objeto de la invención consiste en el empleo
de uno o de varios compuestos químicos elegidos entre los
compuestos de la reivindicación 1 en formulaciones cosméticas y
dermatológicas. La invención se refiere, por ejemplo, a la
obtención de una formulación cosmética o dermatológica para la
protección y para la estabilización de las células cutáneas humanas
así como de sus componentes orgánicos tales como, por ejemplo, las
proteínas, las enzimas, las membranas, los ácidos nucleicos o los
antioxidantes. Las formulaciones contienen, al menos, uno de los
compuestos Ia y Ib representados a continuación:
La invención abarca el empleo concomitante de
sales fisiológicamente compatibles de los compuestos Ia y Ib, de
las formas estereoisómeras de estos compuestos y de los derivados de
estos compuestos (por ejemplo los ésteres) para el empleo en
formulaciones cosméticas y dermatológicas. A título de sales entran
en consideración las sales alcalinas y las sales alcalinotérreas,
de manera especial sin embargo entran en consideración la sal de Na
y la sal de K. A título de ésteres pueden ser empleados básicamente
todos los ésteres fisiológicamente compatibles.
Estas substancias representan una vía
completamente nueva para la protección de organismos y de sus
componentes frente a los influjos dañinos medioambientales como
consecuencia de su procedencia a partir de microorganismos
extremófilos, que se protegen de manera efectiva contra las
situaciones de estrés condicionadas por el medio ambiente tales
como la irradiación UV, el calor, los radicales, el frío, la
sequedad o el estrés osmótico o químico por medio de la producción
de solutos compatibles novedosos tal como el fosfato de diinositol y
que sólo sobreviven de esta forma.
Los sistemas de reparación endógenos (reparación
del ADN tras deterioro producido por los UV, inducción y
estabilización de la proteína chaperón para el replegamiento
(parcial) de proteínas desnaturalizadas y de enzimas) pueden ser
estabilizados y activados por primera vez por medio del DIP y del
DGP. El mantenimiento del potencial antioxidante de la célula
(deterioro de las proteínas y del ADN debido a los radicales libres,
a la oxidación de los lípidos de las membranas celulares) se
garantiza por primera vez por medio del DIP y del DGP.
Como consecuencia de que su peso molecular es
bajo, el DIP y el DGP pasan a través de las diversas capas de la
piel hasta el interior de la célula diana y pueden transportar, a
título de cosolventes o de reforzadores de la penetración, otros
principios activos a partir de la formulación cosmética (por ejemplo
proteínas, enzimas, vitaminas, antioxidantes) concomitantemente
hasta el punto de destino propiamente dicho.
Como consecuencia de su estructura química, el
DIP y el DGP son especialmente compatibles con la mayoría de las
formulaciones de base cosméticas usuales y son posibles otras
adaptaciones a la forma de aplicación adecuada por medio de
modificaciones correspondientes de las cadenas laterales
funcionales. En este caso, el fosfato de diinositol actúa como
suministrador de humedad debido a la pluralidad de los grupos
hidroxi y proporciona una sensación agradable sobre la piel.
Por consiguiente, el objeto de la invención
consiste en el empleo del DIP y/o del DGP como aditivos y como
principios activos con un principio de actividad completamente nuevo
en preparados y en productos cosméticos y dermatológicos.
Los hipertermófilos son microorganismos muy
extraordinarios dado que crecen de una forma óptima a temperaturas
(60-110ºC), que conducirían en el caso de organismos
mesófilos ("normales") a deterioros masivos de las estructuras
celulares. En los últimos años se ha llevado a cabo por consiguiente
una gran inversión en investigación con objeto de identificar los
componentes bioquímicos, que conducen a la notable estabilización
térmica, química y física de las estructuras celulares. El punto
central de los trabajos de investigación residía en este caso en el
aislamiento de enzimas termoestables, puesto que un gran número de
procesos industriales catalizados por vía enzimática discurren bajo
condiciones ambientales extremas y se buscan con esta finalidad
biocatalizadores adecuados.
Aún cuando un gran número de enzimas procedentes
de microorganismos hipertermófilos son estables incluso bajo
elevadas temperaturas, esto no se cumple de manera general para
todas las estructuras celulares de los organismos termófilos e
hipertermófilos. A la elevada estabilidad frente a la temperatura de
las estructuras celulares contribuyen, en una medida considerable,
las substancias orgánicas de bajo peso molecular (solutos
compatibles, "hipersolutos") en el medio intracelular. En los
últimos años han podido ser identificados por primera vez diversos
hipersolutos novedosos en microorganismos hipertermófilos. En
algunos casos pudo ser demostrada ya de una manera impresionante la
contribución de estos compuestos a la protección de las estructuras
celulares -ante todo de los enzimas- frente al calor y a la
sequedad. La firma Bitop ha desarrollado tecnologías para la
producción de solutos compatibles a partir de microorganismos
termófilos.
La piel está sometida, a título de capa límite y
de superficie del cuerpo humano, a una pluralidad de factores
externos de estrés. La piel humana es un órgano, que protege al
cuerpo contra los influjos externos con tipos celulares
especializados de diversos tipos -los queratinocitos, los
melanocitos, las células de Langerhans, las células de Merkel y las
células sensoriales ocluidas-. En este caso debe distinguirse entre
los influjos externos físicos, químicos y biológicos sobre la piel
humana. A los influjos físicos externos pertenecen los influjos
térmicos y mecánicos así como la acción de la irradiación, por
ejemplo la irradiación UV, la irradiación VIS y la irradiación IR.
Debe entenderse por influjos químicos externos especialmente el
efecto de las toxinas, de los alergenos y de las substancias que se
enlazan con el ácido desoxirribonucleico. Los influjos biológicos
externos abarcan la acción de organismos foráneos y sus
metabolitos.
Una irradiación solar excesiva conduce tanto a
deterioros agudos de la piel, tal como por ejemplo una quemadura
producida por el sol así como también a modificaciones crónicas tal
como por ejemplo una alteración de la piel o cáncer de piel. La
quemadura producida por el sol (eritema solar) se desarrolla
preponderantemente como consecuencia de la irradiación
UV-B. La irradiación UV- A tiene, por el contrario,
un efecto comparativamente pequeño sobre su génesis. La quemadura
producida por el sol puede presentarse desde una ligera destrucción
hasta una fuerte quemadura con formación de ampollas. Puesto que
estas consecuencias se presentan como pronto al cabo de 4 a 6 horas
desde la irradiación, es demasiado tarde para tomar contramedidas.
Muchas quemaduras producidas por el sol -de una manera muy especial
en la infancia- aumentan claramente el riesgo de cáncer de piel.
Esto se debe a los deterioros, especialmente de los ácidos nucleicos
de las células cutáneas humanas y a una reparación errónea del
ácido desoxirribonucleico deteriorado en el núcleo celular así como
al probable efecto inmunosupresor de la irradiación UV, es decir al
debilitamiento de la inmunorreacción provocada por la irradiación
UV. La exposición excesiva a los UV-A y a los
UV-B contribuye al envejecimiento de la piel o bien
al envejecimiento de la luminosidad, por ejemplo en forma de
modificaciones estructurales del tejido conjuntivo (elastosa
actínica). La exposición excesiva a los UV-B
constituye el origen esencial de las modificaciones crónicas de la
piel.
En los últimos años han aumentado en gran medida
los peligros de un deterioro provocado por los UV de las células
cutáneas como consecuencia del cambio en el comportamiento durante
el tiempo de ocio, tal como por ejemplo un abundante baño solar o
viajes al extranjero en países con una fuerte irradiación solar, lo
cual se traduce a su vez en un aumento del riesgo de cáncer de
piel. De manera adicional ha aumentado claramente el riesgo de
cáncer de piel recientemente por una irradiación creciente de los UV
sobre la superficie de la tierra, generada por la disminución de la
capa de ozono, y por una mayor esperanza de vida de los seres
humanos.
\newpage
Además del problema, que sigue siendo muy
actual, del deterioro celular persistente debido a la irradiación
UV, lo cual sólo se ha resuelto de manera insuficiente por medio del
empleo de los agentes protectores contra el sol tradicionales, se
debate actualmente en la investigación el influjo de la irradiación
IR, que ha sido subestimado hasta ahora, en el sector del deterioro
térmico de las células cutáneas (estrés térmico de proteínas y de
enzimas celulares desnaturalizados). En la industria cosmética no se
conocen principios activos que protejan contra el estrés celular
debido a la elevada temperatura.
Cada tejido tiene un potencial antioxidante
(AOP) debido a antioxidantes enzimáticos y a antioxidantes no
enzimáticos, que mantiene el contenido de prooxidantes por debajo de
un valor límite en el caso de las células no sometidas a estrés,
que no es nocivo para las células sanas. Cuando se produce una
inactivación o una desnaturalización de estos antioxidantes
naturales se reduce de manera significativa la capacidad de
resistencia y la capacidad de regeneración de la piel.
Hasta el presente se conoce solamente un
reducido número de substancias naturales en la cosmética preventiva
y en dermatología, que favorezcan activamente los mecanismos de
reparación endógenos de la célula y que de este modo protejan a la
célula "desde dentro" (in vivo) por ejemplo contra la
irradiación acrecentada de los UV, contra la irradiación IR, contra
el calor, contra los radicales, contra el frío, contra la sequedad,
contra el estrés osmótico o contra el estrés químico. Por
consiguiente existía la tarea de proporcionar formulaciones
cosméticas y dermatológicas, cuyo empleo elimine o al menos reduzca
los problemas cutáneos que han sido citados precedentemente y que
sean especialmente adecuadas para la protección y para la
estabilización de las células cutáneas humanas y de sus componentes
orgánicos.
Por consiguiente, constituye un problema general
de la cosmética y de la dermatología el que no sea dispone de
ningún principio activo ni aditivo de origen natural que esté
definido claramente desde el punto de vista químico y que no sea
nocivo con objeto de resolver de una manera satisfactoria las
importantes tareas que han sido citadas precedentemente en este
campo de aplicación. La presente invención propone una solución a
este problema.
\vskip1.000000\baselineskip
Los microorganismos extremófilos (termófilos e
hipertermófilos) se protegen frente al estrés térmico por medio de
la formación de solutos compatibles, especialmente el DIP y el DGP.
Por consiguiente es posible la existencia de estos seres vivos
microbianos en presencia de estas substancias bajo las condiciones
extremas reinantes puesto que estos compuestos estabilizan el
metabolismo y a los componentes orgánicos esenciales y los protegen
contra los deterioros.
De manera sorprendente se ha encontrado ahora,
de manera especial, que el DIP y el DGP presentan, así mismo,
efectos estabilizantes sobre la piel de los seres humanos y que, por
consiguiente, representan principios activos y aditivos ideales
para preparados cosméticos y dermatológicos. Por otra parte, se ha
observado que este efecto y otros efectos similares pueden ser
provocados en conjunto por medio de las substancias de las clases
de substancias de los fosfatos de alcoholes disacáricos de alcoholes
sacáricos con 3 hasta 6 átomos de carbono. Los fosfatos de
alcoholes disacáricos de los alcoholes sacáricos con 3 hasta 6
átomos de carbono representan, por consiguiente, un principio
protector completamente novedoso y que puede ser empleado de forma
universal en la cosmética y en la dermatología. Por consiguiente, de
conformidad con la invención, se resuelve el problema que ha sido
indicado precedentemente por medio del empleo de uno o de varios
compuestos en formulaciones cosméticas y dermatológicas. La
invención se refiere, así mismo, al empleo de los compuestos de las
fórmulas Ia (fosfato de diinositol),
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
de las sales fisiológicamente
compatibles del compuesto Ia, de las formas estereoisómeras de los
compuestos de la fórmula Ia así como los derivados, para la
obtención de una formulación cosmética o dermatológica destinada a
la protección y a la estabilización de las células cutáneas humanas
así como de sus componentes orgánicos tales como, por ejemplo, las
proteínas, los enzimas, las membranas, los ácidos nucleicos o los
antioxidantes. Por otra parte son preferentes los compuestos de la
fórmula Ib (fosfato de
diglicerina),
las sales fisiológicamente
compatibles del compuesto Ib, las formas estereoisómeras de los
compuestos de la fórmula Ib así como los derivados para la
obtención de una formulación cosmética o dermatológica destinada a
la protección y a la estabilización de las células cutáneas humanas
así como de sus componentes orgánicos tales como por ejemplo las
proteínas, los enzimas, las membranas, los ácidos nucleicos o los
antioxidantes.
\vskip1.000000\baselineskip
Por otra parte, la invención se refiere al
empleo de uno o varios de los compuestos que han sido citados
precedentemente, de sus sales fisiológicamente compatibles y/o de
sus formas estereoisómeras para la obtención de una formulación
cosmética o dermatológica destinada a la protección y a la
estabilización de las células cutáneas humanas así como de sus
componentes orgánicos tales como por ejemplo las proteínas, los
enzimas, las membranas, los ácidos nucleicos, los antioxidantes,
etc. contra los influjos físicos, químicos y biológicos tales como
por ejemplo contra la irradiación (irradiación UV, IR, VIS), contra
las substancias desnaturalizantes, contra la temperatura o contra el
frío.
La presente invención describe por primera vez
este principio protector. Las posibilidades de aplicación son muy
numerosas y pueden ser descritas únicamente a título ejemplificativo
en el ámbito de la invención. Sin embargo la invención no está
limitada por los ejemplos que han sido citados.
Las membranas representan barreras naturales de
las células y de los organelos celulares frente al medio
circundante. Las membranas se encargan de que reine un medio
interno constante en las células individuales o bien en los
componentes celulares. Las membranas biológicas son sistemas
constituidos por varios componentes, que en general están
constituidas por lípidos, colesterol y proteínas. La composición
exacta de las membranas individuales está sometida a intervalos de
oscilación de mayor o menor magnitud de conformidad con su
procedencia. Los componentes elementales de las membranas son, sin
embargo, los lípidos y las proteínas. Los lípidos pueden
subdividirse en los denominados lípidos "sencillos" tales como
las grasas y las ceras y en los lípidos "complejos". En este
caso están propagados del modo más amplio los lípidos complejos como
componentes básicos de las membranas, tales como los
glicerofosfolípidos (glicerinfosfátidos). La estructura general de
estos componentes de la membrana se deriva del ácido
sn-glicerina-3-fosfórico
(figura siguiente).
En este caso se trata de diésteres del ácido
fosfórico, en los cuales el resto de glicerina está condensado en
general con ácidos grasos saturados (R1) y con ácidos grasos
insaturados (R2). El resto del ácido fosfórico está condensado
además con un componente de estructura alcohólica tal como el
inositol o la etanolamina (R3) (figura siguiente).
Como consecuencia de su estructura ambivalente,
que contiene un resto de fosfato hidrófilo y un resto de ácido
graso lipófilo, los glicerofosfolípidos son capaces de formar
agregados en solución acuosa (por ejemplo capas dobles o micelas),
en los cuales entra en contacto físico con la fase acuosa únicamente
el resto fosfato hidrófilo. Esta estructura se encuentra de nuevo
también en forma de vesículas laminares cerradas, que constituyen
los denominados liposomas.
Una clase especial de los fosfolípidos está
representada por los fosfatidilinositoles. En este caso se trata de
glicerofosfolípidos exentos de nitrógeno, en los cuales el
agrupamiento correspondiente al éster del ácido fosfórico del ácido
fosfatídico con myo-inositol. Estos fosfolípidos
representan en las membranas subcelulares hasta un 10% inclusive de
todos los lípidos. Por otra parte estos fosfolípidos participan en
algunos casos en el transporte bioquímico de la información.
La comparación entre el soluto compatible
constituido por el fosfato de di- myo-inositol (DIP)
y los glicerofosfolípidos que han sido descritos precedentemente,
muestra claramente la semejanza estructural de los compuestos. En
el caso del DIP, el resto de glicerina substituido del lípido está
substituido por un resto de myo-inositol.
El fosfato de
di-myo-inositol porta el motivo
estructural de los estabilizantes clásicos (muchos grupos OH,
fosfato) y reúne por lo tanto de manera ideal dos mecanismos
importantes de estabilización:
- \bullet
- El enlace de los dominios proteicos hidrófilos a través de grupos OH (simulación de agua), el impedimento de la formación de puentes de hidrógeno dentro de la estructura proteica y entre las proteínas durante el secado y la rehidratación.
- \bullet
- La presentación de un anión fosfato: la estabilización de las cadenas laterales proteicas a través de las interacciones iónicas y de van-der-Waals. Además los DIP se caracterizan por los rasgos siguientes:
- \circ
- elevada estabilidad química y física
- \circ
- estabilidad frente al pH
- \circ
- estabilidad frente a la luz
- \circ
- ausencia de color
- \circ
- solubilidad en agua muy buena
- \circ
- ausencia de potencial alergeno esperable (substancia constituida por extremófilos)
\vskip1.000000\baselineskip
Por último, no debe olvidarse el efecto
solubilizante del DIP como substituto del agua en la célula. El DIP
es, como ocurre con los otros solutos compatibles, el disolvente
natural de la célula. Los productos biógenos tienen que
solubilizarse con objeto de poder desplegar en realidad su efecto en
la célula.
Lo decisivo para el efecto estabilizante del DIP
ópticamente activo consiste en que la substancia se presente en
forma de sal potásica.
\vskip1.000000\baselineskip
Los fosfolípidos son capaces de reunirse en
forma de laminillas bidimensionales para formar vesículas de
lípidos, que se denominan liposomas, en cuyo centro pueden ser
introducidos componentes solubles en agua. Puesto que los liposomas
pueden fundirse con las membranas celulares como consecuencia de que
su naturaleza es homóloga, es posible introducir en la célula
productos activos con ayuda de los liposomas. La estabilización de
estas estructuras lípidas en el almacenamiento y el empleo
cosmético tiene, por consiguiente, un gran significado. Como
consecuencia de su similitud estructural con respecto a los lípidos,
es interesante emplear, en este caso, a título de agente
estabilizante el soluto compatible, que está constituido por el
fosfato de di-myo-inositol.
\vskip1.000000\baselineskip
Las excelentes propiedades del fosfato de
di-myo-inositol en la estabilización
de las proteínas y de los enzimas bajo diversas condiciones de
estrés y el parentesco estructural con los componentes elementales
de la membrana celular y de las membranas de diversos organelos
celulares hacen que este soluto compatible sea especialmente
interesante para el empleo en el sector de la cosmética.
Las proteínas y los péptidos como principios
activos adquieren también cada vez un significado mayor en la
cosmética/dermatología. Ejemplos de tales aplicaciones en la
cosmética son, por ejemplo, las preparaciones de colágeno, el empleo
de citocinas en preparados de acción antiinflamatoria, la protección
de las denominadas microproteínas o incluso de los enzimas
reparadores de la piel.
La estabilización compatible con la piel y el
mantenimiento de la funcionalidad de estos preparados frente a la
desnaturalización provocada por la temperatura y frente a la
proteólisis es decisiva para el éxito de la aplicación. La
estabilización funcional de las proteínas y de los péptidos en las
preparaciones (almacenamiento, transporte) así como también después
de la aplicación sobre la piel (efecto depósito) tiene un gran
significado. De manera especial se ha instalado sobre la piel un
gran número de mecanismos de defensa "incompatibles con las
proteínas" (por ejemplo proteasas), que ponen en peligro el éxito
de la aplicación cosmética basada en las proteínas.
Actualmente se conoce poco sobre el efecto
general del DIP. Esto se debe fundamentalmente a la disponibilidad
del compuesto que ha sido muy baja hasta ahora. En primeros
experimentos pudo demostrarse que el DIP tiene un efecto protector
muy bueno y, en comparación con otros solutos compatibles, mejores
dimensiones, para la desnaturalización de las proteínas en función
de la temperatura.
Los procesos de desnaturalización y los procesos
de envejecimiento causados por los mismos discurren siempre de
conformidad con una función que depende de los factores constituidos
por el tiempo y por la temperatura. La desnaturalización en función
de la temperatura discurre por lo tanto no solamente a temperaturas
extraordinariamente elevadas sino que lo hace también a temperaturas
fisiológicas.
Cada aumento de la estabilidad frente a la
temperatura significa, por consiguiente, una ralentización de los
procesos de desnaturalización y de los procesos de envejecimiento.
Los principios activos que protegen, de este modo, contra lo que se
denomina "envejecimiento de la piel
-skin-aging-" tienen un enorme interés para la
industria cosmética.
La comparación entre el soluto compatible
constituido por el fosfato de diglicerina (DGP) con los
glicerofosfolípidos, que han sido descritos precedentemente,
muestra claramente una fuerte similitud estructural de los
compuestos. Cuando R1, R2 = H y R3 =
2,3-propanodiol se presenta en el DGP la estructura
más sencilla de un fosfodiéster con glicerina como componente
alcohólico (véase la figura siguiente).
De acuerdo con el estado actual de conocimientos
podrían ser responsables esencialmente dos efectos del potencial
estabilizante del DGP:
- \bullet
- El enlace de dominios proteicos hidrófilos a través de grupos OH (simulación de agua), el impedimento de la formación de puentes de hidrógeno dentro de la estructura proteica y entre las proteínas durante el secado y la rehidratación.
- \bullet
- La presentación de un anión fosfato: la estabilización de cadenas laterales proteicas a través de las interacciones iónicas y de van-der-Waals.
- Por otra parte, el DGP se caracteriza por los siguientes rasgos:
- \bullet
- elevada estabilidad química y física
- \bullet
- estabilidad frente al pH
- \bullet
- estabilidad frente a la luz
- \bullet
- ausencia de color
- \bullet
- solubilidad en agua muy buena
- \bullet
- elevada biocompatibilidad
- \bullet
- material protector natural procedente de microorganismos R1
- \bullet
- ausencia de potencial alergeno esperable (substancia procedente de extremófilos).
\vskip1.000000\baselineskip
Por último, no debe olvidarse el efecto
solubilizante del DGP como substituto del agua en la célula. El DGP,
como ocurre en el caso de los otros solutos compatibles, el
disolvente natural de la célula. Los productos biógenos tienen que
solubilizarse para poder desplegar en realidad su efecto en la
célula.
El compuesto DGP se caracteriza por su fuerte
aptitud para enlazar el agua, que se pone de manifiesto por medio
de la tendencia marcada que tienen los numerosos grupos hidroxi en
la molécula a formar puentes de hidrógeno de tal manera, que es
interesante como regulador del balance de humedad de la piel.
Los liposomas tienen cada vez mayor significado
como vehículos que atraviesan fácilmente la piel por ejemplo para
principios activos no solamente en la cosmética. Los liposomas son
membranas artificiales -artifizielle Lipiddoppellayer-, cuya
estabilidad está, sin embargo, limitada. Para mejorar el
almacenamiento y el transporte se requiere la estabilización de las
preparaciones de liposomas, por ejemplo frente al estrés producido
por la temperatura y al estrés osmótico. Únicamente de este modo
puede garantizarse en último extremo un empleo óptimo del principio
activo por medio de los liposomas.
Las membranas representan barreras naturales de
las células y de los organelos celulares frente al medio que
circunda a estas células. Únicamente las membranas garantizan que
exista un medio interno constante en las células individuales o
bien en los componentes celulares. Las membranas biológicas son
sistemas constituidos por varios componentes. La composición exacta
de las membranas individuales está sometida a oscilaciones de mayor
o menor amplitud de conformidad con su origen. Los componentes
elementales de las membranas son, sin embargo, los lípidos y las
proteínas.
Los fosfolípidos son capaces de acumularse en
forma de laminillas bidimensionales para dar vesículas lípidas, que
se denominan liposomas, en cuyo centro pueden introducirse
componentes solubles en agua. La estabilización de estas
estructuras lípidas durante el almacenamiento y el empleo cosmético
tiene, por consiguiente, un gran significado. Como consecuencia de
su similitud estructural con respecto a los lípidos es interesante
emplear, en este caso, a título de agente estabilizante el soluto
compatible, que está constituido por el fosfato de diglicerina.
Esto se corrobora además por el hecho de que el DGP pudo ser
detectado como componente de los hidrolizados de lípidos por medio
de la espectroscopía RMN.
De igual modo, adquieren un significado cada vez
mayor en la cosmética las proteínas y los péptidos a título de
principios activos. Ejemplos de tales aplicaciones en la cosmética
son, por ejemplo, las preparaciones de colágeno, el empleo de
citocinas en preparados de acción antiinflamatoria, la protección de
la denominada microproteína o de los sistemas regeneradores de la
piel.
La estabilización compatible con la piel y el
mantenimiento de la funcionalidad de estos preparados frente a la
desnaturalización producida por la temperatura y frente a la
proteólisis es decisiva para el éxito de la aplicación. La
estabilización funcional de las proteínas y de los péptidos en las
preparaciones (almacenamiento, transporte) así como también después
de aplicación sobre la piel (efecto depósito) tiene un gran
significado. De manera especial se ha instalado sobre la piel un
gran número de mecanismos de defensa "incompatibles con las
proteínas" (por ejemplo las proteasas), que ponen en peligro el
éxito de una aplicación cosmética protectora de las proteínas.
La aplicación industrial de la invención yace en
todo el sector de los productos cosméticos y dermatológicos así
como a título de reactivos de investigación en el sector del
desarrollo cosmético y dermatológico. De igual modo se encuentra
una aplicación industrial en el tratamiento postoperatorio de la
piel (por ejemplo tratamiento de heridas para favorecer el proceso
de curación) y en el aporte de los compuestos para formar parches,
mascarillas y vendajes que se aplican sobre la piel.
Otras posibles aplicaciones de la invención en
la cosmética y en la dermatología son, por ejemplo:
- \bullet
- la microencapsulación de los principios activos cosméticos y aditivos
- \bullet
- la estabilización de los liposomas
- \bullet
- el suministro de humedad
- \bullet
- la protección contra los radicales y contra los UV
- \bullet
- la protección contra los venenos medioambientales y contra las sales
- \bullet
- los protectores contra el estrés producido por la ósmosis.
\vskip1.000000\baselineskip
La obtención de las formulaciones cosméticas y
dermatológicas se lleva a cabo transformándose en una forma de
formulación adecuada uno o varios compuestos de conformidad con la
invención de las fórmulas Ia (fosfato de diinositol) o Ib (fosfato
de diglicerina), de sus sales fisiológicamente compatibles, sus
formas estereoisómeras o derivados, en caso dado con productos
auxiliares y/o materiales de soporte.
Los productos auxiliares y los materiales de
soporte proceden del grupo de los agentes de soporte, los productos
para la conservación y de otros productos auxiliares usuales. Los
compuestos de la fórmula Ia (fosfato de diinositol), las sales
fisiológicamente compatibles de los compuestos de conformidad con la
invención y sus formas estereoisómeras, que están contenidos en las
formulaciones cosméticas y dermatológicas, son utilizadas en
aplicaciones externas. A título de formas de aplicación pueden
citarse, por ejemplo: las soluciones, las suspensiones, las
emulsiones, las pastas, los ungüentos, los geles, las cremas, las
lociones, los polvos, los jabones, los preparados limpiadores que
contienen tensioactivos, los aceites y los aerosoles. Adicionalmente
pueden aportarse a las formulaciones materiales de soporte,
productos auxiliares y, en caso dado, otros principios activos
usuales, de cualquier tipo. Los productos auxiliares preferentes
proceden del grupo constituido por los productos para la
conservación, los antioxidantes, los estabilizantes, los
solubilizantes, las vitaminas, los colorantes y los mejoradores del
olor.
Los ungüentos, las pastas, las cremas y los
geles pueden contener los materiales de soporte usuales además de
uno o varios compuestos elegidos entre los compuestos de conformidad
con la invención, por ejemplo grasas animales y vegetales, ceras,
parafinas, almidones, tragacanto, derivados de la celulosa,
polietilenglicoles, siliconas, bentonitas, ácido silícico, talco y
óxido de cinc o mezclas de estos productos.
Los polvos y los aerosoles pueden contener
además de uno o varios de los compuestos de conformidad con la
invención, junto a los materiales de soporte usuales, los agentes
propulsores usuales, por ejemplo los hidrocarburos clorofluorados,
el propano/butano o el dimetiléter.
Las soluciones y las emulsiones pueden contener
solubilizantes y emulsionantes o aceites junto a uno o varios de los
compuestos de conformidad con la invención además de los materiales
de soporte usuales tales como los disolventes.
Las suspensiones pueden contener, además de uno
o varios de los compuestos de conformidad con la invención,
materiales de soporte adicionales tales como por ejemplo el agua o
el etanol.
Otras formas de aplicación son, por ejemplo, los
jabones, los agentes de limpieza que contienen tensioactivos, los
aceites para el rostro y corporales, las barras de labios, las
barras para el cuidado de los labios, el rimel, los delineadores de
ojos, las sombras de párpados, el colorete, el maquillaje en polvo,
en emulsión y en forma de cera así como los preparados protectores
contra el sol, los preparados para antes del baño solar y los
preparados para después del baño solar.
La proporción de los compuestos de conformidad
con la invención, de sus sales fisiológicamente compatibles, de sus
formas estereoisómeras en las formulaciones cosméticas y
dermatológicas se encuentra comprendida de manera preferente entre
un 0,0001 y un 50% en peso, de manera especialmente preferente se
encuentra comprendida entre un 0,001 y un 10% en peso, referido al
conjunto de la formulación cosmética.
La aplicación del DIP y del DGP favorece, por
ejemplo, el potencial antioxidante endógeno a través de la
estabilización demostrada frente a la desnaturalización y a la
inactivación térmica de las proteínas. Por consiguiente, se
contrarresta un deterioro producido por los radicales. Por medio de
la protección demostrada del ADN por el soluto compatible y de su
efecto estabilizante de las proteínas, el empleo de DIP o de DGP de
conformidad con la invención representa un nuevo tipo de protección
activa contra el sol (por ejemplo contra la irradiación UV y contra
la irradiación IR) en la cosmética y en la dermatología.
Los ejemplos siguientes pondrán de manifiesto la
presente invención sin limitarla.
\newpage
Se prepara una loción (O/W), de conformidad con
la invención, que contiene fosfato de diinositol, a partir de los
siguientes componentes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una crema (O/W), de conformidad con
la invención, que contiene fosfato de diinositol, a partir de los
componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara un gel que contiene liposomas, de
conformidad con la invención, que contiene fosfato de diinositol, a
partir de los componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara un gel (O/W), de conformidad con la
invención, que contiene fosfato de diinositol, a partir de los
componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una emulsión protectora contra el
sol, de conformidad con la invención, que contiene fosfato de
diinositol, a partir de los componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una loción para el baño de sol SPF 30
(W/O) exenta de emulsionante, de conformidad con la invención, que
contiene fosfato de diinositol, a partir de los componentes
siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una loción capilar, de conformidad
con la invención, que contiene fosfato de diinositol, a partir de
los componentes siguientes:
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\vskip1.000000\baselineskip
Se prepara una formulación para aerosol, de
conformidad con la invención, que contiene fosfato de diinositol, a
partir de los componentes siguientes:
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una loción (O/W), de conformidad con
la invención, que contiene fosfato de diglicerina, a partir de los
componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una crema (O/W), de conformidad con
la invención, que contiene fosfato de diglicerina, a partir de los
componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara un gel que contiene liposomas, de
conformidad con la invención, que contiene fosfato de diglicerina, a
partir de los componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara un gel, de conformidad con la
invención, que contiene fosfato de diglicerina, a partir de los
componentes siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
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Se prepara una emulsión protectora contra el
sol, de conformidad con la invención, que contiene fosfato de
diglicerina, a partir de los componentes siguientes:
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Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
\newpage
Se prepara una loción para baño de sol SPF 30
(W/O) exenta de emulsionantes, de conformidad con la invención, que
contiene fosfato de diglicerina, a partir de los componentes
siguientes:
\vskip1.000000\baselineskip
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
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Se prepara una loción capilar, de conformidad
con la invención, que contiene fosfato de diglicerina, a partir de
los componentes siguientes:
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
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Se prepara una formulación para aerosol, de
conformidad con la invención, que contiene fosfato de diglicerina, a
partir de los componentes siguientes:
Como agente para la conservación puede ser
empleado un 0,05% de hidroxibenzoato de propilo o un 0,15% de
4-hidroxibenzoato de metilo.
Claims (10)
1. Empleo de fosfato de
di-myo-inositol y/o de fosfato de
di-glicerina, de sus sales fisiológicamente
compatibles, de sus formas estereoisómeras y/o de sus derivados para
la obtención de una formulación cosmética o dermatológica destinada
a la protección de las células cutáneas humanas frente a la
irradiación UV y/o frente a la irradiación IR.
2. Empleo según la reivindicación 1,
caracterizado porque los compuestos, sus sales
fisiológicamente compatibles, sus formas estereoisómeras y/o sus
derivados están presentes en concentraciones comprendidas entre un
0,01 y un 50% en peso, de manera preferente entre un 0,05 y un 10%
en peso, de manera especial entre un 0,1 y un 5% en peso, referido
al peso total de la formulación.
3. Empleo según la reivindicación 1 o 2,
caracterizado porque la formulación cosmética o dermatológica
contiene uno o varios filtros para la irradiación UV.
4. Empleo según una de las reivindicaciones 1 a
3, caracterizado porque la formulación cosmética o
dermatológica contiene una o varias substancias elegidas entre
enzimas, vitaminas y derivados vitamínicos.
5. Empleo según una de las reivindicaciones 1 a
4, caracterizado porque la formulación se presenta en forma
de una solución, de una suspensión, de una emulsión, de una pasta,
de un ungüento, de un gel, de una crema, de una loción, de un polvo,
de un jabón, de un preparado de limpieza que contiene tensioactivos,
de un aceite, de una barra de labios, de una barra para el cuidado
de los labios, de un rimel, de un delineador de ojos, de sombra para
párpados, de colorete, de un maquillaje en polvo, en emulsión o de
cera, de un preparado para la protección contra el sol, para antes
del baño de sol o para después del baño de sol, de una loción
capilar, de un parche, de una venda o de un aerosol.
6. Formulación, que contiene fosfato de
di-myo-inositol y/o de fosfato
di-glicerina, sus sales fisiológicamente
compatibles, sus formas estereoisómeras y/o sus derivados, para la
protección de las células cutáneas humanas contra la irradiación UV
y/o contra la irradiación IR.
7. Formulación según la reivindicación 6,
caracterizada porque el fosfato de
di-myo-inositol y/o el fosfato de
di-glicerina, sus sales fisiológicamente
compatibles, sus formas estereoisómeras y/o sus derivados se
presentan en una concentración comprendida entre un 0,01 y un 50% en
peso, de manera preferente entre un 0,05 y un 10% en peso, de manera
especial entre un 0,1 y un 5% en peso, referido al peso total de la
formulación.
8. Formulación según la reivindicación 6 o 7,
caracterizada porque la formulación contiene uno o varios
filtros contra la irradiación UV.
9. Formulación según una de las reivindicaciones
6 a 8, caracterizada porque la formulación contiene una o
varias substancias elegidas entre los enzimas, las vitaminas y los
derivados vitamínicos.
10. Formulación según una de las
reivindicaciones 6 a 9, caracterizada porque la formulación
se presenta en forma de una solución, de una suspensión, de una
emulsión, de una pasta, de un ungüento, de un gel, de una crema, de
una loción, de un polvo, de un jabón, de un preparado de limpieza
que contiene tensioactivos, de un aceite, de una barra de labios, de
una barra para el cuidado de los labios, de un rimel, de un
delineador de ojos, de sombra para párpados, de colorete, de un
maquillaje en polvo, en emulsión o de cera, de un preparado para la
protección contra el sol, para antes del baño de sol o para después
del baño de sol, de una loción capilar, de un parche, de una venda o
de un aerosol.
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