ES2334797T3 - Composicion protectora de la luz con una cantidad total reducida de filtro uv que contiene un filtro uv a base de polisiloxano. - Google Patents
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Abstract
Una composición protectora de la luz, que comprende a) por lo menos un filtro UV a base de polisiloxano b) por lo menos un filtro UV adicional, cuyo cromóforo, contiene sustituyentes masivos (estéricamente demandantes) apropiados, en donde, el (los) filtro(s que contiene(n) sustituyentes masivos, se selecciona(n) de entre el grupo consistente en el hexiléster del ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzóico, 4-metilbencilidenalcanfor, 3-bencilidenalcanfor, homosalato, ácido bencilidenalcanforsulfónico, metilenbis-benzotriazotetrametilbutilfenol, drometrizoltrisiloxano, y metosulfato de alcanforbenzalconio, c) un soporte para los componente a) y b) con la condición de que no se encuentre presente el tris (2-etilhexiléster) del ácido 4,4'',4''''-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzóico.
Description
Composición protectora de la luz con una
cantidad total reducida de filtro UV que contiene un filtro UV a
base de polisiloxano.
Existe una constante e incrementante necesidad
en cuanto al hecho de poder disponer de agentes protectores para
filtros solares, en una población que se encuentra expuesta a un
cantidad incrementante de luz solar que es perjudicial. La
respectiva exposición al sol, puede tener como resultado cambios en
la piel, los cuales se conocen como piel fotoenvejecida. Los
cambios clínicos que se ven en la piel fotoenvejecida, difieren de
aquéllos de la piel normalmente envejecida en los sitios del cuerpo
que se encuentran protegidos de la luz solar. Entre los resultados
perjudiciales de una exposición extensiva de la piel al sol, cabe
citar las arrugas, la elastosis, los cambios de pigmentación, las
lesiones precancerosas y cancerosas, etc.
Correspondientemente en concordancia, en el
pasado, se han desarrollado muchos compuestos filtrantes de la luz
solar (protectores solares), que protegen contra el efecto
perjudicial de la luz solar correspondiente a la longitud de onda
de la radiación UV-A (320-400 nm)
y/o de la radiación UV-B (290-320
nm), e incluso de la radiación correspondiente a la radiación de un
longitud de onda más corta (filtros UV-C).
Los filtros UV particularmente exitosos, son los
recientemente desarrollados filtros UV que se basan en polisiloxanos
que portan cromóforos, los cuales pueden ser, o bien ya sea
lineales, o bien ya sea cíclicos, y los cuales se describen en los
documentos de patente internacional WO 93/04 665 y WO 94/06 404 y en
los documentos de patente europea
EP-B-538 431, EP-A
392 883 y EP 358 584.
En la patente europea EP 897 715, se ha mostrado
el hecho de que, los protectores solares que contienen combinaciones
de (a) compuestos orgánicos absorbentes de la luz UV, los cuales
son sólidos bajo condiciones normales, con (b) polisiloxanos o
ciclosiloxanos que portan cromóforos (basados en elementos de SiO
periódicamente repetitivos), exhiben unos mayores factores de
protección solar que los de los protectores solares que contienen
compuestos orgánicos solos. Como combinaciones específicas de
compuestos orgánicos absorbentes de la luz UV que son sólidos en
condiciones normales, con polisiloxanos o ciclosiloxanos que portan
cromóforos (basados en elementos de SiO periódicamente
repetitivos), la patente europea EP 897 715, ejemplifica únicamente
combinaciones que contienen un "filtro polímero X" y un
compuesto de triazina ó ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico
y sus sales. Estos filtros orgánicos, no tienen sustituyentes
masivos. Las combinaciones de filtros UV dada a conocer en la
patente europea EP 897 715, tienen un buen factor protector de la
luz, pero los compuestos de triazina, no son muy solubles, y existe
todavía una necesidad en cuanto al hecho de poder disponer de
combinaciones de filtros UV que tengan un factor de protección
contra la luz que sea comparable o, de una forma preferible, mayor,
que el de las combinaciones de filtros UV dadas a conocer en la
patente europea EP 897 715. Todos los ejemplos de la patente
europea EP 897 715 que emplean compuestos orgánicos absorbentes de
la luz UV que tienen sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes -[impedidos]-), comprenden también un compuesto de
triazina, que no tiene sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes). Esto es indicativo, para una persona experta en el
arte especializado de la técnica, de que, la presencia de
compuestos absorbentes de la luz UV, o sustituyentes masivos o
estéricamente demandantes, solos, se considera como siendo
suficiente para incrementar el factor de protección contra la luz
de los polisiloxanos o ciclosiloxanos que portan cromóforos (basados
en elementos de SiO periódicamente repetitivos), pero que, en estas
composiciones, debe encontrarse presente un compuesto adicional de
triazina.
En la técnica correspondiente al arte anterior,
se dan a conocer varias combinaciones de polisiloxanos o
ciclosiloxanos que portan cromóforos, con otros compuestos
orgánicos absorbentes de la radiación UV, pero, todos los compuestos
orgánicos absorbentes de la luz UV que se consideraban como siendo
de utilidad para combinarse con los polisiloxanos o ciclosiloxanos,
son los compuestos orgánicos absorbentes de la luz UV que no tenían
sustituyentes masivos o estéricamente demandantes (estéricamente
impedidos). Como ejemplos típicos para tales tipos de documentos,
se puede hacer referencia a la patente europea EP 848 945, la cual
da a conocer combinaciones de un polisiloxano, una triazina y un
derivado del dibenzoilmetano (DBM), a la solicitud de patente
europea EP-A 709 980, la cual da a conocer
composiciones fotoestables de polisiloxanos y un DBM
(dibenzoilmetano), y a la patente europea EP 979 645, la cual da a
conocer un efecto sinérgico entre los polisiloxanos lineales o
cíclicos y el ácido
2-fenilbencimidazol-sulfónico ó
sales de éste (PBSA).
Así, de este modo, en base a los documentos
correspondientes al arte anterior de la técnica, debe asumirse el
hecho de que, únicamente los compuesto orgánicos absorbentes de la
luz UV que no tienen sustituyentes masivos o estéricamente
demandantes, son apropiados para mezclarse con polisiloxanos o
ciclosiloxanos que portan cromóforos.
Mientras que, existe una alta demanda para
composiciones protectoras de la luz que tengan unas altas
prestaciones técnicas de protección, por otro lado, existen también
demandas dermatológicas y económicas para reducir la cantidad total
de filtro UV, mientras que, las prestaciones técnicas de la
protección, correspondientes a la composición, deben mantenerse o
incluso incrementarse. Las prestaciones técnicas de protección,
correspondientes a la composición, tal y como se describen aquí, en
este documento, cubren ciertos aspectos tales como el factor de
protección solar, la resistencia al agua, la protección contra la
luz UV, el índice UVA ó el equilibrio UVA (EP 1 291 640, DIN 67
502). Sería ventajoso, de una forma particular, el poder disponer de
un procedimiento para reducir la cantidad total de filtro UV, al
mismo tiempo que se pudieran mantener las prestaciones técnicas de
protección correspondientes a la composición.
La presente invención, se basa en el
descubrimiento inesperado consistente en el hecho de que, una
composición de protección solar que contiene un polisiloxano que
tiene un residuo cromóforo del tipo benzalmalonato y por lo menos
un filtro UV adicional, en donde, el cromóforo contiene
sustituyentes masivos (estéricamente demandantes) apropiados, en
concordancia con la reivindicación 1, proporciona unos índices de
protección sinérgicamente mejorados. Así, por lo tanto, la presente
solicitud, proporciona un procedimiento ventajoso para incrementar
de una forma significativa el valor de relación del factor de
protección solar con respecto a la cantidad total de filtro UV, de
una composición protectora de la luz.
En una forma preferida de presentación, la
composición protectora de la luz contiene, adicionalmente al
polisiloxano y por lo menos un filtro UV que contiene sustituyentes
masivos, otros filtros UV que son líquidos o no líquidos o
pertenecientes al grupo de pigmentos tales como los ZnO y/o
TiO_{2} en forma de micropartículas, y por el estilo.
En una forma de presentación más preferida, la
cantidad de filtros UV adicionales que son líquidos a la temperatura
ambiente (25ºC), se reduce a un mínimo, en la composición de
protección solar, o la composición protectora de la luz, contiene
únicamente filtros UV adicionales que no son líquidos o pertenecen
al grupo de pigmentos tales como el ZnO y/o el TiO_{2} en forma
de micropartículas, y por el estilo, con objeto de incrementar
adicionalmente el valor de relación del factor de protección solar
respecto a la cantidad total de filtros UV. El término "no
liquido", en el sentido de la presente solicitud, significa
filtros UV que son, o bien ya sea sólidos, o un fundente que puede
cristalizar a la temperatura ambiente (25ºC).
Los sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes), como grupos de protección estéricos, incluyen, de una
forma preferible, a sustituyentes tales como los residuos
tert-butil,1,1,3,3-dimetilalcanfor,
alcanfor, dietilamino ó sililo, como por ejemplo,
2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)oxi]disiloxanil]propil-
ó 4-(trimetilsilil-oxisililpropiloxi). Se prefieren
más, los grupos sustitu- yentes tales como los residuos
tert.-butil,1,1,3,3-dimetilbutil, alcanfor o
sililo.
Correspondientemente en concordancia, la
presente invención, proporciona un procedimiento para incrementar
el valor de relación del factor de protección solar con respecto a
la cantidad total de filtro solar de una composición protectora de
la luz, que contiene
a) por lo menos un filtro UV a base de
polisiloxano
b) por lo menos un filtro UV adicional, cuyo
cromóforo, contiene sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes) apropiados,
c) un soporte para los componente a), b) y
opcionalmente d),
y opcionalmente
d) filtro(s) UV adicional(es)
con la condición de que no se encuentre presente
el tris (2-etilhexiléster) del ácido
4,',4',4''-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzóico.
El filtro o filtros UV adicional(es),
pueden ser líquidos o no líquidos y, en una forma preferida de
presentación, el filtro o filtros UV adicional(es) es (son)
no líquido(s).
La presente invención, proporcionar también un
procedimiento para incrementar el valor de relación del factor
protector solar con respecto a la cantidad total de filtro UV, de
una composición protectora de la luz, comprendiendo, el
procedimiento
a) la adición un filtro UV a base de
polisiloxano, con objeto de reducir la cantidad de un filtro UV que
es líquido a la temperatura ambiente (25ºC), y mediante el cual, la
cantidad total de filtro UV, se reduce, y
b) la adición de un filtro o de filtros UV, que
contiene(n) grupos masivos (estéricamente demandantes) y,
opcionalmente,
c) la adición de un filtro o de filtros UV, que
no es (son) líquido(s) a la temperatura ambiente (25ºC).
De una forma preferible, las composiciones de la
presente invención, no contienen compuestos de triazina y, de una
forma particular, éstos no contienen un compuesto seleccionado de
entre:
- tris(2-etilhexiléster)
del ácido
4,',4',4''-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzóico,
-
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
- sal sódica de la
2,4-bis-{[4-(3-sulfonato)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-(2-metoxietil-carboxil)-fenilamino]-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-[(4-2-etil-carboxil)-fenilamino]-1,3,5-
triazina,
triazina,
-
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(1-metil-pirrol-2-il)-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-tris(trimetilsiloxi-sililpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-(2''-metilpropeniloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
-
2,4-bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi-2''-metilpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-
triazina.
triazina.
\vskip1.000000\baselineskip
Las nuevas composiciones protectoras de la luz,
contienen, como componente a), un filtro UV a base de polisiloxano.
Tales tipos de compuestos, se conocen, y se puede hacer referencia a
las solicitudes de patente europea
EP-A-538 431,
EP-A-358 584 y
EP-A-392 883 y a las patentes
internacionales WO 94/06 404 y WO 93/04 665, las cuales dan a
conocer filtros UV a base de polisiloxano, que pueden utilizarse, de
una forma preferible, en las composiciones protectoras de la luz de
la presente invención. En cuanto a lo referente a la definición de
estos filtros UV basados en polisiloxanos y a los procedimientos
para preparare estos filtros, se hace referencia a la publicaciones
anteriormente referenciadas, arriba, cuyo contenido, se incluye
aquí, en este documento, a título de referencia.
Los filtros UV a base de polisiloxano
preferidos, son compuestos de polisiloxano, lineales o cíclicos, en
concordancia con la fórmula Ia ó Ib:
en
donde,
X es R ó A;
A se selecciona entre la fórmula IIa y/o IIb ó
IIc:
R es hidrógeno, alquilo
C_{1-6} ó
fenilo;
R^{1} y R^{2} son cada una de ellas, de una
forma independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo
C_{1-6}, ó alcoxi C_{1-6};
R^{3} es alquilo C_{1-6};
R^{4} es hidrógeno ó alquilo
C_{1-6};
R^{5} y R^{6} son cada una de ellas, de una
forma independiente, hidrógeno, ó alquilo
C_{1-6};
r es de 0 a 250;
s es de 0 a 20;
r + s es por lo menos 3;
t es de 0 a 10;
v es de 0 a 10;
v + t es por lo menos 3, y
n es de 1 a 6;
con la condición de que, cuando s es 0, por lo
menos una X es A.
El término "alquilo
C_{1-6}", se refiere grupos tales como metilo,
etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec.-butilo, isobutilo, pentilo
y neopentilo. El término "alcoxi C_{1-6}", se
refiere a los correspondientes grupos alquilo.
Los residuos R, son preferiblemente metilo.
Los residuos R^{1} y R^{2}, son
preferiblemente hidrógeno, metoxi ó etoxi, de una forma más
preferible, hidrógeno, o una de la R^{1} y R^{2}, es hidrógeno
y, la otra, es metilo, metoxi ó etoxi.
Los residuos R^{3}, son preferiblemente metilo
ó etilo, de una forma más preferible, etilo.
De una forma preferible, R^{3} es hidrógeno ó
metilo, R^{5} y R^{6}, son hidrógeno y n, es 1.
Los compuestos de polisiloxano que tienen un
grupo A de la fórmula general IIa y IIb y su preparación, se
describen en la solicitud de patente europea
AP-A-0 538 431. Estos compuestos de
polisiloxano, son los mayormente preferidos.
Los compuestos de polisiloxano que tienen un
grupo A de la fórmula general IIc, y su preparación, se describen
en la solicitud de patente europea
AP-A-0 358 584.
En los compuestos lineales de polisiloxano en
concordancia con la fórmula Ia, el residuo A que porta el cromóforo,
puede estar conectado a los grupos terminales del polisiloxano (X =
A) o puede distribuirse estadísticamente.
Los compuestos lineales de polisiloxano, en
donde, el residuo A que porta un cromóforo, se encuentra
estadísticamente distribuido, son los que se prefieren. Tales tipos
de compuestos de polisiloxano, tienen por lo menos una unidad que
porta el residuo cromóforo (s = 1), teniendo s, de una forma
preferible, un valor comprendido dentro de unos márgenes que van
desde aproximadamente 2 hasta aproximadamente 10, teniendo, de una
forma más preferible, un significado estadístico de aproximadamente
4. El número de r de las otras unidades de silicona presentes en
los compuestos de polisiloxano es, de una forma preferible, el
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 150, teniendo, de
una forma más preferible, un significado estadístico de
aproximadamente 60.
Los compuestos de polisiloxano, en donde, un
porcentajes del 20% ó menos del total de unidades de siloxano, de
una forma preferible, un porcentaje de menos de un 10% del total de
unidades de siloxano, son unidades que portan un residuo cromóforo,
son las que se prefieren, con respecto a las propiedades
cosméticas.
El valor de relación de las unidades de
polisiloxano que tienen un residuo cromóforo A de la fórmula IIia,
con respecto a las que tienen un residuo cromóforo A de la fórmula
IIb, no es crítica. El citado valor de relación, puede ser el
correspondiente a un valor que va desde aproximadamente 1:1 hasta
aproximadamente 19:1, de una forma preferible, desde
aproximadamente 2:1 hasta aproximadamente 9:1, siendo éste, de una
forma más preferible, de aproximadamente 4:1.
La concentración del compuesto de polisiloxano,
en la composición cosmética de protección solar es, de una forma
preferible, la correspondiente a un valor comprendido dentro de unos
márgenes que van desde aproximadamente un 2% hasta aproximadamente
un 20%, en peso, siendo ésta, de una forma más preferible, de
aproximadamente un 5%, en peso.
Los compuestos de polisiloxano Ia ó Ib, en
donde, A, es un residuo de la fórmula IIa ó IIb, puede prepararse
según se describe en la patente europea
EP-B-0 538 431, mediante la
sililación de los correspondientes benzalmalonatos, en concordancia
con el siguiente esquema de reacción:
en donde, R^{1}, R^{2} y
R^{3}, son tal y como se definen anteriormente,
arriba.
La sililación del
4-(2-propiniloxi)fenilmetilendietil-éster,
puede llevarse a cabo empleando procedimientos conocidos para la
adición de átomos hidrógeno enlazados a silicio, a grupos que
contienen una insaturación alifática. Tales tipos de reacciones, se
catalizan generalmente mediante un metal del grupo platino o un
complejo de tal tipo de metal. Los ejemplos de catalizadores que
pueden emplearse, son el platino sobre carbono, el ácido
cloroplatínico, el acetilacetonato de platino, compuestos de
complejos de platino con compuestos insaturados, como por ejemplo,
olefinas y divinildisiloxanos, complejos de rodio y compuestos de
paladio y complejos de compuestos de paladio soportados sobre
substratos inorgánicos. La reacción de adición, puede realizarse una
presión reducida o a una presión incrementada. En la mezcla de
reacción, puede utilizarse un disolvente, como por ejemplo, tolueno
o xileno, si bien, no obstante, la presencia de un disolvente, no es
esencial. Se prefiere, también, el llevar a cabo la reacción, a
unas temperaturas de reacción elevadas, como por ejemplo, a unas
temperaturas comprendidas dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente los 50ºC hasta aproximadamente los 150ºC.
Se prefieren, de una forma particular, los
compuestos de la fórmula general Ia, en donde
X significa metilo,
A significa el grupo de la fórmula IIa ó
IIb,
R significa metilo,
R^{1} y R^{2} significan hidrógeno, metoxi ó
etoxi, ó una de las R^{1} y R^{2}, es hidrógeno y, la otra, es
metilo, metoxi ó etoxi,
R^{3} significa metilo ó etilo,
R^{4} significa hidrógeno ó metilo,
R^{5} y R^{6}, significan hidrógeno,
r es aproximadamente 5 a 150,
s es de aproximadamente 2 a aproximadamente 10,
y
n tiene un valor de 1.
\vskip1.000000\baselineskip
Los mayormente preferidos, son los polisiloxanos
lineales de la fórmula general Ia, en donde
X significa metilo,
A significa el grupo de la fórmula IIa ó
IIb,
R significa metilo,
R^{1} y R^{2} significan hidrógeno,
R^{3} significa etilo,
R^{4} significa hidrógeno,
R^{5} y R^{6}, significan hidrógeno,
r es una media estadística de aproximadamente
60,
s es una medida estadística de aproximadamente
4, y
n tiene un valor de 1.
\vskip1.000000\baselineskip
Estos polisiloxanos lineales mayormente
preferidos, se encuentran comercialmente disponibles en el mercado,
con el nombre comercial de PARSOL SLX.
Los ejemplos de moléculas que contienen
sustituyentes masivos son, por ejemplo, butilmetoxidibenzoilmetano
(Parsol 1789)(I), 4-metilbencilidenalcanfor (PARSOL
5000)(II), 3-bencilidenalcanfor (Unisol
S-22), ácido
benciliden-alcanforsulfónico (Mexoril SL),
homosalato (Neo HELIOPAN HMS)(V),
metilenbis-benzotriazotetrametilbutilfenol (Tinosorb
M) (III), drometrizol trisiloxano (Mexoril XL) (IV), metosulfato de
alcanforbenzalconio (Mexoril SK) y hexiléster del ácido
2-(4-dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzóico
(VI), según se describe en la publicación de patente europea EP 1
046 391, y semejante:
Información adicional sobre estos filtros UV,
puede encontrarse, por ejemplo, en los libros de texto standard.
Se prefieren, de una forma particular, los
compuestos I, II, III, IV y V, anteriormente citados, arriba. De
una forma preferible, el sustituyente masivo, contiene una
estructura de anillo de ciclohexano, como en los compuestos II ó V,
grupos Si, como en el compuesto IB, ó átomos de carbono con un
sustituyente no hidrógeno, como en los compuestos I y III.
Los grupos masivos, tal y como se les hace
referencia en esta invención, son sustituyentes que proporcionan
una hidrancia estérica a una molécula de tales tipos de sustiyentes
masivos (estéricamente demandantes) como grupos de protección
estérica que incluyen grupos tales como los residuos dietilamino,
tert-butilo, 1,1,3,3-dimetilbutilo,
alcanfor, ó sililo, tales como, por ejemplo, el
2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)oxi]disiloxanil]propil-
ó 4-(trimetilsililoxisililpropiloxi).
La concentración del filtro UV, en donde, el
cromóforo, contiene sustituyentes masivos apropiados, en la
composición de la presente invención es, de una forma preferible,
la correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes
que van de un 0,1 a un 20%, en peso, de una forma más preferible, de
un 0,5 a un 10%, en peso, tal como de un 0,5 a un 5%, en peso, por
ejemplo, de un 1 a un 2%, en peso. El valor de relación del filtro
UV basado en siloxano, con respecto al filtro UV, en donde, el
filtro contiene apropiados sustituyentes masivos, depende del
efecto del factor de protección solar que se pretende alcanzar. Así,
por ejemplo, el valor de relación, es el correspondiente a un valor
comprendido dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente
20:1 hasta aproximadamente 1:20, de una forma preferible, de 10:1 a
1:10, de una forma más preferible, de 5:1 a 1:5, tal como,
aproximadamente 1:1. Pueden también utilizarse mezclas
asimétricas.
La concentración del filtro UV adicional, en la
composición de la presente invención es, de una forma preferible,
la correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes
que van de un 0,1 a un 20%, en peso, de una forma más preferible,
de un 0,5 a un 10%, en peso, tal como de un 0,5 a un 5%, en peso,
por ejemplo, de un 1 a un 2%, en peso. El valor de relación del
filtro UV basado en siloxano, con respecto al filtro UV adicional
d), depende del efecto del factor de protección solar que se
pretende alcanzar. Así, por ejemplo, el valor de relación, es el
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van desde aproximadamente 20:1 hasta aproximadamente 1:20, de una
forma preferible, de 10:1 a 1:10, de una forma más preferible, de
5:1 a 1:5, tal como, aproximadamente 1:1. Pueden también utilizarse
mezclas asimétricas.
Estos agentes de protección adicionales, se
seleccionan, de una forma ventajosa, de entre el grupo de compuestos
listados abajo, a continuación, sin limitarse a éstos.
Los ejemplos agentes de protección contra la
radiación UV B ó de un amplio espectro, es decir, substancias que
tienen una absorción máxima entre 290 y 340 nm, las cuales entran en
consideración para la combinación con los compuestos de la presente
invención son, por ejemplo, los siguientes compuestos orgánicos e
inorgánicos:
- Acrilatos, tales como el
2-ciano-3,3-difernilacrilato
de 2-etilhexilo (octocrileno, PARSOL® 340), el
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de etilo, y por el estilo;
- Derivados de cinamatos, tales como el
metoxicinamato de octilo (PARSOL® MCX), metoxicinamato de
etoxietilo, metoxicinamato de dietanolamina (PARSOL® Hydro),
metoxicinamanto de isoamilo, y por el estilo, así como los
derivados del ácido cinámico enlazados a siloxanos;
- Derivados del ácido
p-aminobenzóico, tal como el ácido
p-aminobenzóico,
p-dimetilaminobenzoato de
2-etilhexilo, p-aminobenzoato de
etilo N-oxipropilenado,
p-aminobenzoato de glicerilo;
- Benzofenonas, tales como la benzofenona 3,
benzofenona 4,
2,2',4,4'-tetrahidroxi-benzofenona,
2,3'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona,
y por el estilo;
- Ésteres del ácido benzolmalónico, tal como el
4-metoxibenzalmalonato de
di-(2-etilhexilo);
- Ésteres del ácido
2-(4-etoxi-anilinometilen)-propandióico,
tal como el éster dietílico del ácido
2-(4-etoxi-anilinometilen)propandióico,
tal y como se describe en la publicación de patente europea EP 0
895 776;
- Pigmentos tales como el TiO_{2} en forma de
micropartículas, y por el estilo. El término "en forma de
micropartículas", se refiere a un tamaño de partícula
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 20 nm, de una
forma particular, desde aproximadamente 15 nm hasta aproximadamente
100 nm. Las partículas de TiO_{2}, pueden también encontrarse
recubiertas mediante óxidos metálicos, tales como, por ejemplo, los
óxidos de aluminio ó de circonio, o mediante recubrimientos
orgánicos, tales como, por ejemplo, polioles, meticona, estearato
alumínico, alquilsilano. Tales tipos de recubrimientos, son ya
conocidos, en el arte especializado de la técnica;
- Los derivados de imidazol, tales como, por
ejemplo, el ácido 2-fenilbencimidazolsulfónico y sus
sales (PARSOL® HS). Las sales del ácido
2-fenilbencimidazolsulfónico, son, por ejemplo, las
sales alcalinas, tales como las sales de sodio ó de potasio, las
sales de morfolina, las sales de aminas primarias, secundarias o
terciarias, tales como la monoetilamina, las sales de
dietanolamina, y por el estilo;
- Los derivados de salicilatos, tales como el
salicilato de isopropilbencilo, el salicilato de bencilo, el
salicilato butilo, el salicilato de octilo (NEO HELIOPAN OS), ó el
salicilato de isooctilo, y por el estilo.
\newpage
Los ejemplos de agentes de protección de la
radiación UV-A ó de amplio espectro, por ejemplo,
sustancias que tienen un máximo de absorción entre aproximadamente
320 y 400 nm, los cuales entran en consideración para la
combinación con los compuestos de la presente invención son, por
ejemplo, los siguientes compuestos orgánicos e inorgánicos:
- Los ácidos
fenilen-1,4-bis-bencimidazolsulfónico
o sus sales, tales como el ácido
2,2-(1,4-fenilen)bis-(1H-bencimidazol-4,6-disulfónico)
(Neoheliopan AP);
- Pigmentos tales como ZnO ó TiO_{2} en forma
de micropartículas, y por el estilo. El término "en forma de
micropartículas", se refiere a un tamaño de partícula
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van desde aproximadamente 5 nm hasta aproximadamente 200 nm, de una
forma particular, desde aproximadamente 15 nm hasta aproximadamente
100 nm. Las partículas, pueden también encontrarse recubiertas
mediante óxidos metálicos, tales como, por ejemplo, los óxidos de
aluminio ó de circonio, o mediante recubrimientos orgánicos, tales
como, por ejemplo, polioles, meticona, estearato alumínico,
alquilsilano. Tales tipos de recubrimientos, son ya conocidos, en
el arte especializado de la técnica;
El componente c) de las composiciones de la
presente invención, es un soporte para los filtros UV a), b) y c).
Los soportes apropiados para las bases cosméticas, se conocen ya,
por parte de aquéllas personas expertas en el arte especializado de
la técnica y, de una forma usual, la base, será un sistema de dos
fases que comprende una fase grasa y una fase acuosa. La base, se
elige de una forma apropiada, de tal modo que, la composición
final, sea, por ejemplo, una emulsión líquida o sólida del tipo
aceite en agua, una emulsión del tipo aceite en agua, una emulsión
múltiple, una microemulsión, una emulsión PIT, una emulsión
separadora, un hidrogel, un gel alcohólico, un lipogel, disolventes
de una fase o de fase múltiple, ungüentos, suspensiones, cremas u
otras composiciones. La base, puede también seleccionarse para
proporcionar una composición exenta de agua, tal como aceite o
bálsamo, por ejemplo, con aceites vegetales o animales, aceites
minerales, aceites sintéticos, o mezclas de éstos. Para estas
composiciones, los correspondientes aceites o mezclas de éstos, son
los soportes o vehículos del componente c) de las composiciones de
la presente solicitud. Otros soportes apropiados son, por ejemplo,
grasas, aceites, ceras, siliconas, alcoholes, y agua, y las bases
cosméticas preferidas, que se mencionan posteriormente, a
continuación. Las composiciones sólidas, tales como los jabones y
las materias en polvo, son también posibles, y las bases
apropiadas, se conocen, por parte de aquéllas personas expertas en
el arte especializado de la técnica.
Las composiciones de la invención, pueden
también contener adyuvantes y aditivos cosméticos usuales. Así, de
este modo, los compuestos soporte y los adyuvantes o aditivos,
incluyen a los conservantes/antioxidantes, substancias
grasas/aceites, agua, disolventes orgánicos, siliconas, espesantes,
suavizantes, emulsionantes, protectores solares adicionales, agentes
antiespumantes, humecantes, fragancias, tensioactivos o
surfactantes, cargas, agentes secuestrantes, polímeros aniónicos,
catiónicos, no iónicos o anfotéricos o mezclas de éstos,
propulsores, agentes acidificantes o basificantes, tintes,
colorantes, pigmentos o nanopigmentos, de una forma particular,
aquéllos apropiados para proporcionar un efecto fotoprotector
mediante bloqueo físico de la radiación ultravioleta, y
cualesquiera otros ingredientes usualmente formulados para su
conversión en cosméticos, de una forma particular, para la
producción de composiciones protectoras solares/antisolares. Las
cantidades necesarias de los adyuvantes y aditivos cosméticos y
dermatológicos, pueden elegirse fácilmente, basándose en el
producto deseado, por parte de las personas expertas en el arte
especializado de la técnica correspondiente a este sector, y se
ilustrarán los ejemplos, sin limitarse a éstos.
Se prefiere, de una forma general, una cantidad
adicional de antioxidantes/conservantes. En base a la invención,
pueden utilizarse cualesquiera antioxidantes conocidos que
usualmente se formulan en cosméticos. Se prefieren, de una forma
especial, los antioxidantes elegidos de entre el grupo consistente
en los aminoácidos (como por ejemplo, glicina, histidina, tirosina,
triptófano) y sus derivados, imidazol (como por ejemplo, el ácido
urocánico) y sus derivados, péptidos tales como la
D,L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y derivados (como por ejemplo,
anserina), carotenoides, carotenos (como por ejemplo,
\alpha-caroteno, \beta-caroteno,
licopeno) y sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido
lipóico y sus derivados (como por ejemplo, el ácido dihidrolipóico),
aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (como por ejemplo,
tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina y sus
ésteres glicosílicos, N-acetílicos, metílicos,
etílicos, propílicos, amílicos, butílicos, y laurílicos, de
palmitol; oleílicos, y linoleílicos, colesterílicos y glicirílicos)
y las sales de éstos, tiodipropionato dilaurílico, tiodipropionato
diestearílico, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres,
éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sus sales) así
como los compuestos de sulfamida (tales como la
butioninsulfoximina, la homocistein- sulfoximina, el
butioninsulfona, la penta-, hexa-,
hepta-tioninsulfoximina) en dosis compatibles muy
reducidas (como por ejemplos, las correspondientes a pmol hasta
\mumol/kg), adicionalmente, quelatos (de metales) (tales como
ácidos \alpha-hidroxigrasos, ácido palmítico,
ácido fitínico, lactoferrina), \beta-hidroxiácidos
(teles como el ácido cítrico, el ácido láctico, el ácido málico, el
ácido humínico, el ácido gálico, los extractos gálicos, la
bilirrubina, la biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos
grados insaturados y sus derivados (tales como el ácido
\gamma-linoléico, el ácido linólico, el ácido
oléico), el ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y
sus derivados, vitamina C y sus derivados (tales como el palmitato
de ascorbilo y el tetrapalmitato de ascorbilo, el fosfato de
Mg-ascorbilo, el fosfasto de
Na-ascorbilo, el acetato de ascorbilo), el tocoferol
y sus derivados (tales como la
vitamina-E-acetato), mezclas de
vitamina E natural, vitamina A y derivados
(vitamina-A-palmitato y acetato),
así como el benzoato de coniferilo, el ácido rutínico y sus
derivados, \alpha- glicosilrutina, ácido ferúlico,
furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno,
butilhidroxianisol, trihidroxibutirofenona, urea y sus derivados,
manosa y sus derivados, zinc y sus derivados (como por ejemplo,
ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (como por ejemplo, la
selenometionina), los estilbenos y sus derivados (tales como el
óxido de estilbeno, el trans-óxido de estilbeno) y los derivados
apropiados (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos,
nucleósidos, péptidos, y lípidos) de los ingredientes activos
nombrados. Pueden encontrarse presentes uno o más
conservantes/antioxidantes, en una cantidad correspondiente a un
valor comprendido dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente un 0,01%, en peso, hasta aproximadamente un 10%, en
peso, del peso total de la composición de la presente invención. De
una forma preferible, se encuentran presentes uno o más
conservantes/antioxidantes, en una cantidad correspondiente a un
valor comprendido dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente un 0,1%, en peso, hasta aproximadamente un 1%, en
peso.
De una forma típica, las formulaciones,
contienen también ingredientes activos de superficie
(tensioactivos), solubilizantes y por el estilo. Un emulsionante,
capacita el que, dos o más componentes inmiscibles, se combinen
homogéneamente. Adicionalmente, además, el amulsionante, actúa para
estabilizar la composición. Los emulsionantes que pueden utilizarse
en la presente invención, con objeto de formar
emulsiones/microemulsiones del tipo O/W (aceite en agua), W/O (agua
de aceite), O/W/O (aceite en agua en aceite) ó W/O/W (agua en aceite
en agua), incluyen a aquéllas mencionadas en la(s)
tabla(s) de los ejemplos, así como el oleato de sorbitán,
sesquioleato de sorbitán, isostearato de sorbitán, isostearato de
sorbitán, trioleato de sorbitán,
poligliceril-3-diisoestearato,
ésteres de poliglicerol, ácido oléico/isoesteárico,
poligliceril-6-hexarricinolato,
poligliceril-4-oleato,
poligliceril-4-oleato/PEG-8
propilenglicol cocoato, oleamida DEA, TA miristirato, TEA estearato,
estearato magnésico, estearato sódico, laurato potásico,
ricinoleato potásico, cocoato sódico, talowato sódico, ricinato
potásico, oleato sódico, y mezclas de éstos. Otros emulsionantes
adicionales apropiados, son los ésteres fosfatos y las sales de
éstos, tales como el fosfato cetílico (Amphisol® A), fosfato
cetílico de dietanolamina (Amphisol®), fosfato de potasio y cetilo
(Amphisol® K), oleato-fosfato de sodio y glicerilo,
fosfatos de glicéridos vegetales hidrogenados, y mezclas de éstos.
Adicionalmente, además, pueden utilizarse uno o más polímeros
sintéticos, como emulsionates. Así, por ejemplo, cabe citar al
copolímero de PVP y eicoseno, polímero reticulado de
acrilatos/acrilato de alquilo C_{10-30},
copolímero de acrilatos/metacrilato de esteareth-20,
copolímero de PEG22/dodecilglicol, copolímero de
PEG-45/dodecilglicol, y mezclas de éstos. Los
emulsionantes preferidos, son el fosfato cetílico (Amphisol® A), el
fosfato cetílico de dietanolamina, (Amphisol®), el fosfato cetílico
de potasio (Amphisol® K), copolímero de PVP Eicoseno, copolímero
reticulado de acrilatos/alquilo C_{10-30},
isostearato de PEG-20 sorbitán, isoestearato de
sorbitán, y mezclas de éstos. El uno o más emulsionantes, se
encuentran presentes en una cantidad total correspondiente a un
valor comprendido dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente un 0,01%, en peso, hasta aproximadamente un 20%, en
peso, del peso total de la composición de la presente invención. De
una forma preferible, se utiliza una cantidad de emulsionantes
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
va desde aproximadamente un 0,1%, en peso, hasta aproximadamente un
10%, en peso.
La fase lípida de la composición, puede
elegirse, de una forma ventajosa, entre:
aceites minerales y ceras minerales;
aceites tales como los triglicéridos del ácido
caprínico o del ácido cáprico, de una forma preferible, aceite de
ricino;
aceites o ceras y otros aceites naturales o
sintéticos, en una forma preferida de presentación, ésteres de
ácidos grasos con alcoholes, como por ejemplo, isopropanol,
propilenglicol, glicerina o ésteres de alcoholes grasos con ácidos
carbónicos o ácidos grasos;
benzoatos de alquilo; y/o
aceites de silicona, tales como el
dimetilpolisiloxano, el dietilpolisiloxano, el difenilpolisiloxano,
las glicometiconas, y mezclas de éstos.
Las substancias grasas a título de ejemplo, las
cuales pueden ser incorporadas en la fase de aceite de la emulsión,
microemulsión, gel óleo, hidrodispersión o lipodispersión de la
presente invención, se eligen, de una forma ventajosa, entre éteres
de ácidos alquil-carboxílicos lineales o
ramificados, saturados y/o insaturados, con 3 a 30 átomos de
carbono, y alcoholes lineales y o ramificados, saturados y /o
insaturados, con 3 a 30 átomos de carbono, así como ésteres de
ácidos carboxílicos aromáticos y de alcoholes lineales o
ramificados, saturados y/o insaturados, con 3-30
átomos de carbono. Tales tipos de ésteres, pueden seleccionarse, de
una forma ventajosa, de entre el palmitato de octilo, cocoato de
octilo, isoestearato de octilo, dodecilmistirato de octilo,
isononanoato de cetearilo, miristirato de isopropilo, palmitato de
isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo,
estearato de n-butilo, laureato de
n-hexilo, oleato de n-decilo,
estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de
isononilo, hexilpalmitato de 2-etilo,
hexil-laurato de 2-etilo,
decilestearto de 2-hexilo, dodecilestearato de
2-octilo, heptanoato de estearilo, oleato de oleílo,
erucato de oleílo, oleato de erucilo, estearato de tridecilo,
tridecilmellitato de tridecilo, así como las mezclas sintéticas,
semisentéticas o naturales de tales tipos de ésteres, como por
ejemplo, el aceite de jojoba.
Otros componentes grasos apropiados para su uso
en la formulación de la presente invención, incluyen a los aceites
polares, tales como las lecitinas y los triglicéridos de ácidos
grasos, a saber, los ésteres de triglicerol de ácidos carboxílicos
de cadena lineal o ramificada, saturados o insaturados, con 8 a 24
átomos de carbono, de una forma preferible, de 12 a 18 átomos de
carbono, a cuyo efecto, los triglicéridos de ácidos grasos, se
eligen, de una forma preferible, de entre los aceites sintéticos,
semi-sintéticos, o naturales (como por ejemplo,
cocoglicéridos, aceite de palma, aceite de girasol, aceite de pepita
de soja, aceite de cacahuete, aceite de semilla de colza, aceite de
almendra dulce, aceite de palma, aceite de coco, aceite de ricino,
aceite de ricino hidrogenado, aceite de trigo, aceite de semilla de
uva, aceite de macadamia, y otros); aceites apolares, tales como
los hidrocarburos lineales y/o ramificados, y ceras, como por
ejemplo, aceites minerales, vaselina (petrolatum); parafinas,
escualano, y escualeno, poliolefinas, poliisobutenos e
isohexadecanos hidrogenados, siendo, las poliolefinas favoritas,
los polidecanos; éteres dialquilo, tales como el éter dicaprílico;
aceites de silicona lineales o cíclicos, tales como,
preferiblemente, ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano);
cetildimeticona, hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano,
poli(metil-fenilsiloxano) y mezclas de
éstos.
Otros componentes grasos que pueden
incorporarse, de una forma ventajosa, en la formulaciones de la
presente invención, son el isoeicosano; heptanoato de
neopentilglicol; dicaprilato/dicaprato de propilenglicol;
digliciril-succinato caprílico/cáprico;
caprilato/caprato de butilenglicol; acetato de alquilo
C_{12-13}; tartrato de alquilo
C_{12-13}; triisoestearina,
hexacaprilato/hexacaprato de dipentaeritritol, monoisoestearato de
propilenglicol; tricaprilina; dimetilisosórbido. Es especialmente
beneficiosos, el uso de mezclas de benzoato de alquilo
C_{12-15} e isoestearato de
2-etilhexilo, mezclas de benzoato de alquilo
C_{12-15} e isononanoato de isotridecilo, así como
las mezclas de benzoato de alquilo C_{12-15},
isoestearato de 2-etilhexilo, e isononanoato de
isotridecilo.
La fase de aceite de la formulación de la
presente invención, puede también contener ceras naturales,
vegetales o animales, tales como la cera de abeja, la cera china,
la cera de abejorro, y otras ceras de insectos, así como
mantequilla Karité y mantequilla de cacao.
Puede incorporarse un agente humectante, en la
composición de la presente invención, para mantener la hidratación
de la piel o rehidratar la piel. Los humectantes, los cuales evitan
que se evapore el agua de la piel, procediendo a proporcionar un
recubrimiento protector, se denominan emolientes. Adicionalmente,
además, un emoliente, proporciona un efecto suavizante o relajante
de la superficie de la piel, y se considera generalmente como
seguro para el uso tópico. Los emolientes preferidos, incluyen a los
aceites minerales, lanolina, petrolatum (vaselina),
trigliceraldehídos caprichos/caprílicos, colesterol, siliconas,
tales como la dimeticona, ciclometicona, aceite de almendra, aceite
de jojoba, aceite de aguacate, aceite de ricino, aceite de ricino,
aceite de girasol, aceite de coco, y aceite de semilla de uva,
manteca de cacao, aceite de oliva, extractos de áloe, ácidos grasos
tales como los oléicos y esteáricos, alcoholes grasos tales como el
cetilo y el hexadecilo (ENJAY), adipato de diisopropilo, ésteres de
hidroxibenzoatos, ésteres del ácido benzóico de alcoholes
C_{9-15}, isononanoato de isononilo, éteres tales
como los éteres butílicos de polioxibutileno, y éteres cetílicos de
polioxipropileno, y benzoatos de alquilo
C_{12-15}, y mezclas de éstos. Los emolientes
mayormente preferidos, son los ésteres de hidroxibenzoatos, áloe
vera, benzoatos de alquilo C_{12-15}, y mezclas de
éstos. Un emoliente, se encuentra presente en una cantidad
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van de un 1%, en peso, a un 20%, en peso, del peso total de la
composición. La cantidad preferida de emoliente, es la
correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que
van desde aproximadamente un 2%, en peso, hasta aproximadamente un
15%, en peso, y de una forma más preferible, desde aproximadamente
un 4%, en peso, hasta aproximadamente un 10%, en peso.
Los humectantes que se unen con el agua,
reteniéndola con ello sobre la las superficie de la piel, se
denominan sencillamente humectantes. Los humectantes apropiados que
pueden incorporarse en una composición de la presente invención,
son la glicerina, polipropilenglicol, polietilenglicol, ácido
láctico, ácido pirrolidoncarboxílico, urea, fosfolípidos, colágeno,
elastina, ceramidas, lecitina, sorbitol, PEG-4, y
mezcla de éstos. Los humectante adicionales apropiados, son los
humectantes poliméricos de la familia de los polisacáridos solubles
y/o hinchables/o gelatinizables con agua, tales como el ácido
hialurónico, el citosán y/o un polisacárido en fucosa, el cual se
encuentra comercialmente disponible en el mercado, por ejemplo, como
Fucogel® 100 (CAS nº 178463-23-5)
de procedencia de la firma SOLABIA S. Se encuentran presentes uno o
más humectantes en un porcentaje correspondiente a un valor
comprendido dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente un
0,5%, en peso, hasta aproximadamente un 8%, en peso, en una
composición de la presente invención, encontrándose éstos presentes,
de una forma preferible, dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente un 1%, en peso, hasta aproximadamente un 5%, en
peso.
La fase acuosa de las composiciones de la
presente invención, pueden contener los aditivos cosméticos usuales,
tales como alcoholes, especialmente, alcoholes inferiores, de una
forma preferible, etanol y/o isopropanol, dioles o polioles
inferiores y sus éteres, de una forma preferible, propilenglicol,
glicerina, etilenglicol, monetiléter de eltilengilicol ó
monobutiléter de etilenglicol, monometiléter de dietilenglicol ó
monoetiléter de dietilenglicol y productos análogos, polímeros,
estabilizadores de la espuma (antiespumantes); electrolitos y, de
una forma especial, uno o más espesantes. Los espesantes que pueden
utilizarse en las formulaciones de las presente invención, para
ayudar en la realización de la consistencia de un producto
apropiado, incluye a los carbómeros, dióxido de silicio, silicatos
de magnesio y/o de aluminio, cera de abejas, ácido esteárico,
polisacáridos de estearilalcohol, y sus derivados, tales como la
goma de xantano, la hidroxipropilcelulosa, las poliacrilamidas, los
copolímeros de acrilatos, de una forma preferible, un carbómero, tal
como el Carbopol® del tipo 980, 981, 1382, 2984, 5984, solo, o
mezclas de éstos. Los agentes neutralizantes apropiados, que pueden
incluirse en la composición de la presente invención, para
neutralizar los componentes tales como, por ejemplo, un
emulsionante o un formador/estabilizador de espuma, incluyen, aunque
no de una forma exclusiva en cuanto a éstos, a los hidróxidos
alcalinos, tales como el hidróxido de sodio y el hidróxido de
potasio; las bases orgánicas, tales como la dietanolamina (DEA), la
trietanolamina (TEA), aminometilpropanol, y mezclas de éstos, los
aminoácidos, tales como la arginina y la lisina, y combinaciones de
cualesquiera de éstas. El agente neutralizante, puede encontrarse
presente en una cantidad correspondiente a un valor comprendido
dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente un 0,01%, en
peso, hasta aproximadamente un 8%, en peso, en la composición de la
presente invención, encontrándose éste presente, de una forma
preferible, dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente
un 1%, en peso, hasta aproximadamente un 5%, en peso.
\newpage
La adición de electrolitos en la composición de
la presente invención, puede ser necesaria, con objeto de cambiar
el comportamiento de un emulsionante hidrofóbico. Así, de este modo,
las emulsiones/microemulsiones de la presente invención, pueden
contener preferiblemente electrolitos de una o de varias sales,
incluyendo a los aniones tales como el cloruro, sulfatos,
carbonato, borato y aluminato, sin limitarse exclusivamente a
éstas. Otros electrolitos apropiados, pueden estar basados en
aniones orgánicos, tales como los lactatos, los acetatos,
benzoatos, propionatos, tartratos y citratos, aunque no de una forma
exclusiva en cuanto a éstos. Como cationes, se seleccionan, de una
forma preferible, los iones amonio, alquilamonio, los metales
alcalinos o alcalinotérreos, los iones de magnesio, hierro, ó zinc.
Se prefieren, especialmente, las sales consistentes en el cloruro
de potasio y cloruro de sodio, sulfato magnésico, sulfato de zinc, y
mezclas de éstas. Los electrolitos, pueden encontrarse presentes en
un valor comprendido dentro de unos márgenes que van desde
aproximadamente un 0,01%, en peso, hasta aproximadamente un 8%, en
peso, en una composición de la presente invención.
Las composiciones cosméticas de la presente
invención, son de utilidad para la fotoprotección de la epidermis
humana o del cabello humano, contra los efectos perjudiciales de la
radiación ultravioleta, como composiciones protectoras solares.
Tales tipos de composiciones, pueden proporcionarse, de una forma
particular, en forma de una barra de tubo sólida, y éstas pueden
envasarse, opcionalmente, como un aerosol, y pueden proporcionarse
en forma de una espuma, una materia esponjosa, una espuma o una
proyección pulverizada (spray). Cuando la composición cosmética en
concordancia con la presente invención, se suministra para proteger
la epidermis humana, contra la radiación UV, o como una composición
para la protección solar, éstas pueden ser en forma de una emulsión
o microemulsión (de una forma particular, del tipo O/W (aceite en
agua), del tipo W/O (agua en aceite), del tipo O/W/O (aceite en
agua en aceite), o del tipo W/O/W (agua en aceite en agua), tal como
un crema o una lecha, una dispersión vesicular, en forma de un
ungüento, un gel, una barra de tubo sólida, o una espuma del tipo
aerosol. Las emulsiones, pueden también contener tensioactivos o
surfactantes del tipo aniónico, no iónico, catiónico o
anfotérico.
Los ejemplos que se facilitan a continuación, se
proporcionan con objeto de ilustrar adicionalmente los
procedimientos y composiciones de la presente invención. Estos
ejemplos, son ilustrativos, y en modo algunos deben considerarse
como limitativos del ámbito de la invención.
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(Tabla pasa a página
siguiente)
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Ejemplo 1
(continuación)
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Ejemplo 1
(continuación)
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Ejemplo 1
(continuación)
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Ejemplo 1
(continuación)
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Ejemplo 1
(continuación)
Se procedió a realizar la determinación del
factor de protección solar, en concordancia con el protocolo COPIPA
(the European Cosmetic, Toiletry and Pefumery Asotiation, Sun
Protection Factor test method 1994 -Asociación europea para la
cosmética, baño y perfumería, Procedimiento de test de ensayo para
el factor de protección solar, 1994-). Se procedió a utilizar una
dosis de aplicación de 2 mg/cm^{2}, en concordancia con el
protocolo COLIPA, para mediciones de SPF in vivo, en
humanos, en un área de aplicación de 50 cm. se formularon las
siguiente combinaciones de filtros, utilizando lociones apropiadas
del modelo O/W (aceite en agua), según de describen abajo, a
continuación, para conseguir lociones estables de protección
solar.
\vskip1.000000\baselineskip
La combinación del polisiloxano y uno o varios
filtros UV que contienen sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes) en concordancia con la presente invención, exhibe un
incremento desproporcionado del SPF y, así, de este modo, un valor
de relación significativamente incrementado del factor de protección
solar con respecto a la cantidad total de filtros UV de la
composición protectora de la luz. Este efecto, puede también
observarse, si la composición protectora de la luz, contiene
opcionalmente filtro UV adicional.
Claims (7)
1. Una composición protectora de la luz, que
comprende
a) por lo menos un filtro UV a base de
polisiloxano
b) por lo menos un filtro UV adicional, cuyo
cromóforo, contiene sustituyentes masivos (estéricamente
demandantes) apropiados,
en donde, el (los) filtro(s que
contiene(n) sustituyentes masivos, se selecciona(n) de
entre el grupo consistente en el hexiléster del ácido
2-(4-dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzóico,
4-metilbencilidenalcanfor,
3-bencilidenalcanfor, homosalato, ácido
bencilidenalcanforsulfónico,
metilenbis-benzotriazotetrametilbutilfenol,
drometrizoltrisiloxano, y metosulfato de alcanforbenzalconio,
c) un soporte para los componente a) y b)
con la condición de que no se encuentre presente
el tris (2-etilhexiléster) del ácido
4,4',4''-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzóico.
2. Composición protectora de la luz, según la
reivindicación 1, en donde, el filtro UV a base de polisiloxano, es
un compuesto en concordancia con la fórmula Ia ó Ib:
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en donde,
X es R ó A;
A se selecciona entre la fórmula IIa y/ó IIb ó
IIc:
\vskip1.000000\baselineskip
R es hidrógeno, alquilo
C_{1-6} ó
fenilo;
R^{1} y R^{2} son cada una de ellas, de una
forma independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo
C_{1-6}, ó alcoxi C_{1-6};
R^{3} es alquilo
C_{1-6};
R^{4} es hidrógeno ó alquilo
C_{1-6;}
R^{5} y R^{6} son cada una de ellas, de una
forma independiente, hidrógeno, ó alquilo
C_{1-6};
r es de 0 a 250;
s es de 0 a 20;
r + s es por lo menos 3;
t es de 0 a 10;
v es de 0 a 10;
v + t es por lo menos 3, y
n es de 1 a 6;
con la condición de que, cuando s es 0, por lo
menos una X es A.
\vskip1.000000\baselineskip
3. Composición protectora de la luz, según la
reivindicación 2, en donde,
X es metilo,
A es un grupo de la fórmula IIa ó IIb,
R es metilo,
R^{1} y R^{2} son, cada una de ellas,
hidrógeno,
R^{3} es etilo,
R^{4} es hidrógeno,
R^{5} y R^{6}, son hidrógeno,
r es una valor medio estadístico de
aproximadamente 60,
s es una valor medio estadístico de
aproximadamente 4,
y
n es 1.
\vskip1.000000\baselineskip
4. Composición protectora de la luz, según la
reivindicación 1, en donde, la cantidad de la suma de todos filtros
UV a), es inferior o igual a la cantidad de la suma de todos los
filtros UV b).
5. Procedimiento para incrementar el valor de
relación del factor de protección solar con respecto a la cantidad
total de filtro UV, comprendiendo, el procedimiento
a) la adición un filtro UV a base de
polisiloxano, con objeto de reducir la cantidad de un filtro UV que
es líquido a la temperatura ambiente (25ºC), y mediante el cual, la
cantidad total de filtro UV, se reduce, y
b) la adición de un filtro o de filtros UV, que
contiene (n) grupos masivos, en donde, el filtro o filtros UV que
contienen sustituyentes masivos, se selecciona(n) de entre el
grupo consistente en el hexiléster del ácido
2-(4-dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzóico,
4-metilbenciliden-alcanfor,
3-bencilidenalcanfor, homosalato, ácido
bencilidenalcanforsulfónico,
metilenbis-benzotriazotetrametilbutilfenol,
drometrizoltrisiloxano, y metosulfato de alcanforbenzalconio y,
opcionalmente,
c) la adición de un filtro o de filtros UV, que
no es (son) líquido(s) a la temperatura ambiente (25ºC) con
objeto de incrementar el factor de protección solar de la
composición protectora de la luz.
6. Procedimiento, según la reivindicación 5, en
donde, el filtro UV que es líquido a la temperatura ambiente
(25ºC), se selecciona de entre el grupo consistente en octocrileno,
metoxicinamato de etilhexilo, PEG-25 PABA,
p-metoxicinamato de isoamilo, y octildimetilo
PABA.
7. Procedimiento, según una cualquiera de las
reivindicaciones 5 ó 6, en donde, el (los) filtro(s) UV que
no es (son) líquido(s) a la temperatura ambiente (25ºC), se
selecciona(n) de entre el grupo consistente en el ácido
fenilbencimidazolsulfónico, fenildibenzimidazol sódico,
tetrasulfonato-etilhexiltrizona,
dietilhexilbutamidotriazona,
bis-etilhexiloxifenolmetoxifeniltriazina,
benzofenona-3 y/ó benzofenona-4,
TiO_{2} y ZnO.
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